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CDKモジュレーター

式Iによる化合物:


又はその薬学的に許容される塩、その医薬組成物、及びその使用方法であり、式中、R、R、A、B、及びDは、本明細書に定義されている通りである。本開示の1つの態様は、本明細書に記載の式I、IA、IB、IC、II、III、IV、V、VI、又はVIIによる1つ又は複数の化合物又はその薬学的に許容される塩に関する。本開示の別の態様は、本明細書に記載の式I、IA、IB、IC、II、III、IV、V、VI、又はVIIによる化合物又はその薬学的に許容される塩、及び薬学的に許容される担体、賦形剤、又は希釈剤を含む医薬組成物に関する。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
式Iによる化合物:
【化130】

又はその薬学的に許容される塩:
(式中、Rは、H、ハロ、−NR、−(C〜C)アルキル−NR、−O−(C〜C)アルキル−NR、ヘテロアリール(アミノ、ヒドロキシル、アルコキシル、又はアリール−(C〜C)アルキルで随意に置換されている)、ヒドロキシルで随意に置換された(5〜6員)ヘテロシクロアルキル、アミノ、アルキニル(ヒドロキシル又は−(CH0〜3−NRで置換されている)、−CF又はシアノで置換されたフェニル、ヒドロキシルで置換されたアルキル、及びRxaから選択され、
は、AがCRである場合、H、ハロ、アルキル、−NR、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ジアルキルアミノアルコキシ、及びフェニルから選択され、又はR及びRは、それらが結合されている原子と共に、一緒に結合されてヘテロシクロアルキル又はへテロアリール基を形成し、前記ヘテロシクロアルキル又はへテロアリール基は各々、アリールアルキル又はアリールアルコキシアルコキシで随意に置換されており、
は、(5〜9員)へテロアリール又はフェニルであり、前記(5〜9員)へテロアリール又はフェニルは各々、アミン、アルコキシ、ヒドロキシル、アルキル、アミノカルボニル、及びハロから独立して選択される1つ又は2つの置換基で随意に置換されており、
Aは、N及びCRから選択され、
Bは、N、CH、及びCRxbから独立して選択され、
Dは、H又はOHであり、
は、H、アルキル(ヒドロキシル、アミノ、ハロ、アルコキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、及びジアルキルアミノアルキルから独立して選択される1、2、又は3つの基で随意に置換されている)、アルコキシカルボニル、アルコキシアルキル、オキソ、−CN、ヒドロキシルで随意に置換されたジアルキルアミノカルボニルアルキル、アミンで随意に置換されたシクロアルキル、アミンで随意に置換されたアリール、アリールアルキル、アルキルで随意に置換されたへテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、並びにアルキル、ヒドロキシル、アミノ、及びヒドロキシアルキルから独立して選択される1、2、又は3つの置換基で随意に置換されたヘテロシクロアルキルから選択され、
は、ヒドロキシル、アミノ、ハロ、アルコキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、及びジアルキルアミノアルキルから独立して選択される1、2、又は3つの基で随意に置換されたアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシアルキル、オキソ、−CN、ヒドロキシルで随意に置換されたジアルキルアミノカルボニルアルキル、アミンで随意に置換されたシクロアルキル、アミンで随意に置換されたアリール、アリールアルキル、アルキルで随意に置換されたへテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、並びにアルキル、ヒドロキシル、アミノ、及びヒドロキシアルキルから独立して選択される1、2、又は3つの置換基で随意に置換されたヘテロシクロアルキルから選択され、
又はR及びRは、それらが両方とも結合されている窒素と共に一緒に結合されて、ヘテロシクロアルキル又はヘテロアリール基を形成し、前記ヘテロアリール基は、アルキル、ハロアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノアルキル、アミノアルキルアミノ、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、−CF、アルキルカルボニルアミノ、−C(O)−N(R)R、及び−S(O)−NHから選択される1〜3つの置換基で随意に置換されており、前記ヘテロシクロアルキル基は、ハロ、1〜3つのハロで随意に置換されたアルキル、カルボキシアルキル、アミノ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、1〜3つのハロで随意に置換されたアルコキシ、1〜3つのハロで随意に置換されたアルコキシアルキル、オキソ、アルキルで随意に置換された−(CH0〜3−ヘテロシクロアルキル、=N(H)−OH、−N(Boc)アルキル、スピロヘテロシクロアルキル(−C(O)OR又は−NHで随意に置換されている)、−(C〜C)アルキル−O−C(O)−C(H)(NH)−(C〜C)アルキル、−(CH0〜3−O−C(O)−NR、−C(O)−アリール−R10、アルキルカルボニルアミノ、アルコキシアルキルカルボニルアミノ、−NRで随意に置換されたヘテロアリール、−(CH0〜3−N(R)R、−C(O)−N(R)R、アルキル−C(O)N(H)(アルキル)−、アリール、アリールアルキル(ハロ及びアルキルから選択される1つ又は2つの基で随意に置換されている)、アルコキシカルボニル、及びアミノアルキルから独立して選択される1、2又は3つの置換基で随意に置換されており、
ただし、前記随意に置換されたヘテロシクロアルキル基は、アルキルで随意に置換された−(CH0〜3−ヘテロシクロアルキル、=N(H)−OH、−S(O)−NH、オキソ、
−N(Boc)アルキル、スピロヘテロシクロアルキル(−C(O)OR又は−NHで随意に置換されている)、−(C〜C)アルキル−O−C(O)―C(H)(NH)−(C〜C)アルキル、−(CH0〜3−O−C(O)−NR、−C(O)−アリール−R10、アルキルカルボニルアミノ、アルコキシアルキルカルボニルアミノ、アルキルで随意に置換されたへテロアリール、(CH0〜3−N(R)R、−C(O)−N(R)R、アルキル−C(O)N(H)(アルキル)−、アリール、アリールアルキル(ハロ及びアルキルから選択される1つ又は2つの基で随意に置換されている)、及びアルコキシカルボニルから選択される複数の基で置換され得ず、
ただし、前記随意に置換されたへテロアリール基は、複数のアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノアルキル、アミノアルキルアミノ、ジアルキルアミノアルキル、アルキルカルボニルアミノ、−C(O)−N(R)R、及び−S(O)−NHで置換され得ず、
は、H及びアルキルから選択され、
は、H、ヒドロキシアルキル、アルキルアミノアルキルカルボニル、ジアルキルアミノアルキルカルボニル、及び1〜3つのハロで随意に置換されたアルキルから選択され、
は、H及びアルキルから選択され、
は、H及びアルキルから選択され、
10は、H、ハロ、及びアルキルから選択され、
xaは、ハロ、アリール、又はへテロアリールから選択され、前記アリール又はへテロアリールは、アミノ、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、ジアルキルアミノカルボニル、アルキル、ハロアルキル、−S(O)−NH、及びヒドロキシアルキルから選択された基で随意に置換され、
xbは、アリール又はへテロアリールであり、前記アリール又はへテロアリールは各々、アミノ、ハロ、アルキル、ヒドロキシアルキル、及び−S(O)−N(H)−(CH0〜3−Rxcから選択される基で随意に置換され、
xcは、H、OH、アリール、及びNHから選択され、
ただし、Rは、(1)Rがピリミジン−2−アミン又はチアゾール(アミンで随意に置換されている)であるか、又は(2)AがCRであり、Rが−NR、アミノ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ジアルキルアミノアルコキシ、又はフェニルであるかいずれかの場合のみ、H又はハロであり得る。)。
【請求項2】
式IA又はIB:
【化131】

による、請求項1に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩:(式中、
は、H、ハロ、−NR、−(C〜C)アルキル−NR、−O−(C〜C)アルキル−NR、ヘテロアリール(アミノ、ヒドロキシル、アルコキシル、又はアリール−(C〜C)アルキルで随意に置換されている)、ヒドロキシルで随意に置換された(5〜6員)ヘテロシクロアルキル、アミノ、アルキニル(ヒドロキシル又は−(CH0〜3−NRで置換されている)、−CF又はシアノで置換されたフェニル、及びヒドロキシルで置換されたアルキルから選択され、
は、AがCRである場合、H、ハロ、アルキル、−NR、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ジアルキルアミノアルコキシ、及びフェニルから選択され、
又はR及びRは、それらが結合されている原子と共に、一緒に結合されてヘテロシクロアルキル又はへテロアリール基を形成し、前記ヘテロシクロアルキル又はへテロアリール基は各々、アリールアルキル又はアリールアルコキシアルコキシで随意に置換されており、
は、(5〜9員)へテロアリール又はフェニルであり、前記(5〜9員)へテロアリール又はフェニルは各々、アミン、アルコキシ、ヒドロキシル、アルキル、アミノカルボニル、及びハロから独立して選択される1つ又は2つの置換基で随意に置換されており、
Aは、N及びCRから選択され、
Bは、N及びCHから独立して選択され、
は、H、アルキル(ヒドロキシル、アミノ、ハロ、アルコキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、及びジアルキルアミノアルキルから独立して選択される1、2、又は3つの基で随意に置換されている)、アルコキシカルボニル、アルコキシアルキル、オキソ、−CN、ヒドロキシルで随意に置換されたジアルキルアミノカルボニルアルキル、アミンで随意に置換されたシクロアルキル、アミンで随意に置換されたアリール、アリールアルキル、アルキルで随意に置換されたへテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、並びにアルキル、ヒドロキシル、アミノ、及びヒドロキシアルキルから独立して選択される1、2、又は3つの置換基で随意に置換されたヘテロシクロアルキルから選択され、
は、ヒドロキシル、アミノ、ハロ、アルコキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、及びジアルキルアミノアルキルから独立して選択される1、2、又は3つの基で随意に置換されたアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシアルキル、オキソ、−CN、ヒドロキシルで随意に置換されたジアルキルアミノカルボニルアルキル、アミンで随意に置換されたシクロアルキル、アミンで随意に置換されたアリール、アリールアルキル、アルキルで随意に置換されたへテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、並びにアルキル、ヒドロキシル、アミノ、及びヒドロキシアルキルから独立して選択される1、2、又は3つの置換基で随意に置換されたヘテロシクロアルキルから選択され、
又はR及びRは、それらが両方とも結合されている窒素と共に、一緒に結合されて、ヘテロシクロアルキル又はヘテロアリール基を形成し、前記ヘテロアリール基は、アルキル、ハロアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノアルキル、アミノアルキルアミノ、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、−CF、アルキルカルボニルアミノ、−C(O)−N(R)R、及び−S(O)−NHから選択される1〜3つの置換基で随意に置換されており、前記ヘテロシクロアルキル基は、ハロ、1〜3つのハロで随意に置換されたアルキル、カルボキシアルキル、アミノ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、1〜3つのハロで随意に置換されたアルコキシ、1〜3つのハロで随意に置換されたアルコキシアルキル、オキソ、アルキルで随意に置換された−(CH0〜3−ヘテロシクロアルキル、=N(H)−OH、−N(Boc)アルキル、スピロヘテロシクロアルキル(−C(O)OR又は−NHで随意に置換されている)、−(C〜C)アルキル−O−C(O)−C(H)(NH)−(C〜C)アルキル、−(CH0〜3−O−C(O)−NR、−C(O)−アリール−R10、アルキルカルボニルアミノ、アルコキシアルキルカルボニルアミノ、−NRで随意に置換されたヘテロアリール、−(CH0〜3−N(R)R、−C(O)−N(R)R、アルキル−C(O)N(H)(アルキル)−、アリール、アリールアルキル(ハロ及びアルキルから選択される1つ又は2つの基で随意に置換されている)、アルコキシカルボニル、及びアミノアルキルから独立して選択される1、2又は3つの置換基で随意に置換され、ただし、前記随意に置換されたヘテロシクロアルキル基は、アルキルで随意に置換された−(CH0〜3−ヘテロシクロアルキル、=N(H)−OH、−S(O)−NH、オキソ、−N(Boc)アルキル、スピロヘテロシクロアルキル(−C(O)OR又は−NHで随意に置換されている)、−(C〜C)アルキル−O−C(O)−C(H)(NH)−(C〜C)アルキル、−(CH0−3−O−C(O)−NR、−C(O)−アリール−R10、アルキルカルボニルアミノ、アルコキシアルキルカルボニルアミノ、アルキルで随意に置換されたへテロアリール、(CH0〜3−N(R)R、−C(O)−N(R)R、アルキル−C(O)N(H)(アルキル)−、アリール、アリールアルキル(ハロ及びアルキルから選択される1つ又は2つの基で随意に置換されている)、及びアルコキシカルボニルから選択される複数の基で置換され得ず、
ただし、前記随意に置換されたへテロアリール基は、複数のアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノアルキル、アミノアルキルアミノ、ジアルキルアミノアルキル、アルキルカルボニルアミノ、−C(O)−N(R)R、及び−S(O)−NHで置換され得ず、
は、H及びアルキルから選択され、
は、H、ヒドロキシアルキル、アルキルアミノアルキルカルボニル、ジアルキルアミノアルキルカルボニル、及び1〜3つのハロで随意に置換されたアルキルから選択され、
は、H及びアルキルから選択され、
は、H及びアルキルから選択され、
10は、H、ハロ、又はアルキルから選択され、
xaは、ハロ、アリール、又はへテロアリールから選択され、前記アリール又はへテロアリールは、アミノ、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、ジアルキルアミノカルボニル、アルキル、ハロアルキル、−S(O)−NH、及びヒドロキシアルキルから選択される基で随意に置換され、
xbは、アリール又はへテロアリールであり、前記アリール又はへテロアリールは各々、アミノ、ハロ、アルキル、ヒドロキシアルキル、及び−S(O)−N(H)−(CH0〜3−Rxcから選択される基で随意に置換され、
xcは、H、OH、アリール、及びNHから選択され、
ただし、Rは、(1)Rがピリミジン−2−アミン又はチアゾール(アミンで随意に置換されている)であるか、又は(2)AがCRであり、Rが−NR、アミノ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ジアルキルアミノアルコキシ、又はフェニルであるかいずれかの場合のみ、H又はハロであり得る。)。
【請求項3】
が、−NR、−(C〜C)アルキル−NR、−O−(C〜C)アルキル−NR、ヘテロアリール(アミノ、ヒドロキシル、アルコキシル、又はアリール−(C〜C)−アルキルで随意に置換されている)、ヒドロキシルで随意に置換された(5〜6員)ヘテロシクロアルキル、アミノ、アルキニル(ヒドロキシル又は−(CH0〜3−NRで置換されている)、−CF又はシアノで置換されたフェニル、及びヒドロキシルで置換されたアルキルから選択され、式中R、R、R、及びRが請求項1で定義された通りである、請求項2に記載の式IAの化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項4】
が、NR、−(C〜C)アルキル−NR、−O−(C〜C)アルキル−NR、フェニルメチルで随意に置換されたトリアゾリル、1H−ピロロ[2,3−b]ピリジニル、1H−インドリル、アミノ又はメトキシで随意に置換されたピリジニル、ピラゾリル、アミノで随意に置換されたピリミジニル、ヒドロキシルで随意に置換された(5〜6員)ヘテロシクロアルキル、及びアミノから選択され、
が、フェニル、ピリジン、又はピリミジンであり、前記フェニル、ピリジン、又はピリミジンは、アミン、アルコキシ、ヒドロキシル、アルキル、及びアミノカルボニルから独立して選択される1つ又は2つの置換基で随意に置換されており、
が、H、アルキル(ヒドロキシル、アミノ、ハロ、アルコキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、及びジアルキルアミノアルキルから独立して選択される1、2、又は3つの基で随意に置換されている)、アルコキシカルボニル、アルコキシアルキル、オキソ、−CN、ヒドロキシルで随意に置換されたジアルキルアミノカルボニルアルキル、アミンで随意に置換されたシクロアルキル、アミンで随意に置換されたアリール、アリールアルキル、アルキルで随意に置換されたへテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、並びにアルキル、ヒドロキシル、アミノ、及びヒドロキシアルキルから独立して選択される1、2、又は3つの置換基で随意に置換されたヘテロシクロアルキルから選択され、
が、ヒドロキシル、アミノ、ハロ、アルコキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、及びジアルキルアミノアルキルから独立して選択される1、2、又は3つの基で随意に置換されたアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシアルキル、オキソ、−CN、ヒドロキシルで随意に置換されたジアルキルアミノカルボニルアルキル、アミンで随意に置換されたシクロアルキル、アミンで随意に置換されたアリール、アリールアルキル、アルキルで随意に置換されたへテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、並びにアルキル、ヒドロキシル、アミノ、及びヒドロキシアルキルから独立して選択される1、2、又は3つの置換基で随意に置換されたヘテロシクロアルキルから選択され、
又はR及びRが、それらが両方とも結合されている窒素と共に一緒に結合されて、へテロアリール基又はヘテロシクロアルキル基を形成し、前記へテロアリール基が、(1)イソインドリニル、(2)ヒドロキシルで随意に置換された1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリニル、及び(3)ヒドロキシアルキルで随意に置換されたインドリニルから選択され、前記ヘテロシクロアルキル基が、モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、3−アザビシクロ[3.1.0]ヘキシル、1,2,3,6−テトラヒドロピリジニル、ヘキサヒドロシクロペンタ[c]ピロール−2(1H)−イル、ヘキサヒドロシクロペンタ[c]ピロール−5(1H)−イル、ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル)、(4aR,8aR)−オクタヒドロ−1H−ピリド[3,4−b][1,4]オキサジニル、ヘキサヒドロピロロ[3,4−b]ピロール−2(1H)−イル)、ヘキサヒドロピロロ[3,4−b]ピロール−5(1H)−イル)、チアゾリジニル、テトラヒドロ−3aH[1,3]ジオキソロ[4,5−c]ピロリル、ヘキサヒドロピロロ[1,2−a]ピラジン−2(1H)−イル)、アゼパニル、1,4−ジアゼパニル、(1S,4S)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタニル、及びアゼタニルから選択され、前記ヘテロシクロアルキル基は、ハロ、1〜3つのハロで随意に置換されたアルキル、カルボキシアルキル、アミノ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、1〜3つのハロで随意に置換されたアルコキシ、1〜3つのハロで随意に置換されたアルコキシアルキル、アルキルで随意に置換された−(CH0〜3−ヘテロシクロアルキル、=N(H)−OH、−N(Boc)アルキル、スピロヘテロシクロアルキル(−C(O)OR又は−NHで随意に置換されている)、(C〜C)アルキル−O−C(O)−C(H)(NH)−(C〜C)アルキル、−(CH0〜3−O−C(O)−NR、−C(O)−アリール−R10、アルキルカルボニルアミノ、アルコキシアルキルカルボニルアミノ、NRで随意に置換されたへテロアリール、−(CH0〜3−N(R)R、−C(O)−N(R)R、アルキル−C(O)N(H)(アルキル)−、アリール、アリールアルキル(ハロ及びアルキルから選択される1つ又は2つの基で随意に置換されている)、アルコキシカルボニル、及びアミノアルキルから独立して選択される1、2、又は3つの置換基で随意に置換されており、ただし、前記随意に置換されたヘテロシクロアルキル基は、アルキルで随意に置換された−(CH0〜3−ヘテロシクロアルキル、=N(H)−OH、−N(Boc)アルキル、スピロヘテロシクロアルキル(−C(O)OR又は−NHで随意に置換されている)、−(C〜C)アルキル−O−C(O)−C(H)(NH)−(C〜C)アルキル、−(CH0〜3−O−C(O)−NR、−C(O)−アリール−R10、アルキルカルボニルアミノ、アルコキシアルキルカルボニルアミノ、アルキルで随意に置換されたへテロアリール、(CH0〜3−N(R)R、−C(O)−N(R)R、アルキル−C(O)N(H)(アルキル)−、アリール、アリールアルキル(ハロ及びアルキルから選択される1つ又は2つの基で随意に置換されている)、及びアルコキシカルボニルから選択される複数の基で置換され得ず、
、R、R、R、及びR10が、請求項1で定義されている通りである、請求項2に記載の式IAの化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項5】
が、NR、−(C〜C)アルキル−NR、−O−(C〜C)アルキル−NR、フェニルメチルで随意に置換されたトリアゾリル、1H−ピロロ[2,3−b]ピリジニル、1H−インドリル、アミノ又はメトキシで随意に置換されたピリジニル、ピラゾリル、アミノで随意に置換されたピリミジニル、ヒドロキシルで随意に置換された(5〜6員)ヘテロシクロアルキル、及びアミノから選択され、
が、フェニル、ピリジン、又はピリミジンであり、前記フェニル、ピリジン、又はピリミジンが、アルコキシ、ヒドロキシル、アミン、アルキル、及びアミノカルボニルから独立して選択される1つ又は2つの置換基で随意に置換されており、
が、H、1−メチルエチル、メチル、エチル、プロピル、2−メチルプロピル、フェニルエチル、ジメチルアミノエチル、メトキシメチル、メチルで随意に置換されたピペリジニル、シクロペンチル、ジメチルアミノカルボニルメチル、エチルピロリジニルメチル、ピペリジニルエチル、メチルアミノエチル、アミノエチル、ピロリジニルエチル、2−プロパン−1,3ジオール、フェニル、カルボキシメチル、ジメチルアミノプロピル、ジメチルアミノプロパン−2−イル、ジメチルアミノプロパン−1−オール−2−イル、メチルアミノプロピル、アミノシクロヘキシル、メトキシエチル、(2R)−ピロリジニルメチル、(2S)−ピロリジニルメチル、ジメチルアミノエチル、メチルで随意に置換されたピロリジニル、プロパン−1,3−ジオール、ヒドロキシメチル、ヒドロキシエチル、アミノメチル、ジメチルアミノメチルカルボニルアミノエチル、ジメチルアミノ、(R)−ベンジル2−アミノ−3−ヒドロキシプロピルカルバマート、及びメトキシメチルから選択され、
が、プロピル、1−メチルエチル、メチル、エチル、プロピル、2−メチルプロピル、フェニルエチル、ジメチルアミノエチル、メトキシメチル、メチルで随意に置換されたピペリジニル、シクロペンチル、ジメチルアミノカルボニルメチル、エチルピロリジニルメチル、ピペリジニルエチル、メチルアミノエチル、アミノエチル、ピロリジニルエチル、2−プロパン−1,3ジオール、フェニル、カルボキシメチル、ジメチルアミノプロピル、ジメチルアミノプロパン−2−イル、ジメチルアミノプロパン−1−オール−2−イル、メチルアミノプロピル、アミノシクロヘキシル、メトキシエチル、(2R)−ピロリジニルメチル、(2S)−ピロリジニルメチル、ジメチルアミノエチル、メチルで随意に置換されたピロリジニル、プロパン−1,3−ジオール、ヒドロキシメチル、ヒドロキシエチル、アミノメチル、ジメチルアミノメチルカルボニルアミノエチル、ジメチルアミノ、(R)−ベンジル2−アミノ−3−ヒドロキシプロピルカルバマート、及びメトキシメチルから選択され、
又はR及びRは、それらが両方とも結合されている窒素と共に一緒に結合されて、へテロアリール基又はヘテロシクロアルキル基を形成し、前記へテロアリール基が、(1)イソインドリニル、(2)ヒドロキシルで随意に置換された1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリニル、及び(3)ヒドロキシアルキルで随意に置換されたインドリニルから選択され、前記ヘテロシクロアルキル基が、モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、3−アザビシクロ[3.1.0]ヘキシル、1,2,3,6−テトラヒドロピリジニル、ヘキサヒドロシクロペンタ[c]ピロール−2(1H)−イル、ヘキサヒドロシクロペンタ[c]ピロール−5(1H)−イル、ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル)、(4aR,8aR)−オクタヒドロ−1H−ピリド[3,4−b][1,4]オキサジニル、ヘキサヒドロピロロ[3,4−b]ピロール−2(1H)−イル)、ヘキサヒドロピロロ[3,4−b]ピロール−5(1H)−イル)、チアゾリジニル、テトラヒドロ−3aH[1,3]ジオキソロ[4,5−c]ピロリル、ヘキサヒドロピロロ[1,2−a]ピラジン−2(1H)−イル)、アゼパニル、1,4−ジアゼパニル、(1S,4S)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタニル、及びアゼタニルから選択され、前記ヘテロシクロアルキル基は、ハロ、1〜3つのハロで随意に置換されたアルキル、カルボキシアルキル、アミノ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、1〜3つのハロで随意に置換されたアルコキシ、1〜3つのハロで随意に置換されたアルコキシアルキル、アルキルで随意に置換された−(CH0〜3−ヘテロシクロアルキル、=N(H)−OH、−N(Boc)アルキル、スピロヘテロシクロアルキル(−C(O)OR又は−NHで随意に置換されている)、(C〜C)アルキル−O−C(O)−C(H)(NH)−(C〜C)アルキル、−(CH0〜3−O−C(O)−NR、−C(O)−アリール−R10、アルキルカルボニルアミノ、アルコキシアルキルカルボニルアミノ、NRで随意に置換されたへテロアリール、−(CH0〜3−N(R)R、−C(O)−N(R)R、アルキル−C(O)N(H)(アルキル)−、アリール、アリールアルキル(ハロ及びアルキルから選択される1つ又は2つの基で随意に置換されている)、アルコキシカルボニル、及びアミノアルキルから独立して選択される1、2、又は3つの置換基で随意に置換されており、ただし、前記随意に置換されたヘテロシクロアルキル基は、アルキルで随意に置換された−(CH0〜3−ヘテロシクロアルキル、=N(H)−OH、−N(Boc)アルキル、スピロヘテロシクロアルキル(−C(O)OR又は−NHで随意に置換されている)、−(C〜C)アルキル−O−C(O)−C(H)(NH)−(C〜C)アルキル、−(CH0〜3−O−C(O)−NR、−C(O)−アリール−R10、アルキルカルボニルアミノ、アルコキシアルキルカルボニルアミノ、アルキルで随意に置換されたへテロアリール、(CH0〜3−N(R)R、−C(O)−N(R)R、アルキル−C(O)N(H)(アルキル)−、アリール、アリールアルキル(ハロ及びアルキルから選択される1つ又は2つの基で随意に置換されている)、及びアルコキシカルボニルから選択される複数の基で置換され得ず、
、R、R、R、及びR10が、請求項1で定義されている通りである、請求項2に記載の式IAの化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項6】
が、ヘテロシクロアルキル基であり、前記ヘテロシクロアルキル基が、モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、3−アザビシクロ[3.1.0]ヘキシル、1,2,3,6−テトラヒドロピリジニル、ヘキサヒドロシクロペンタ[c]ピロール−2(1H)−イル、ヘキサヒドロシクロペンタ[c]ピロール−5(1H)−イル、ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル)、(4aR,8aR)−オクタヒドロ−1H−ピリド[3,4−b][1,4]オキサジニル、ヘキサヒドロピロロ[3,4−b]ピロール−2(1H)−イル)、ヘキサヒドロピロロ[3,4−b]ピロール−5(1H)−イル)、チアゾリジニル、テトラヒドロ−3aH[1,3]ジオキソロ[4,5−c]ピロリル、ヘキサヒドロピロロ[1,2−a]ピラジン−2(1H)−イル)、アゼパニル、1,4−ジアゼパニル、(1S,4S)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタニル、及びアゼタニルから選択され、前記ヘテロシクロアルキル基は、ハロ、1〜3つのハロで随意に置換されたアルキル、カルボキシアルキル、アミノ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、1〜3つのハロで随意に置換されたアルコキシ、1〜3つのハロで随意に置換されたアルコキシアルキル、アルキルで随意に置換された−(CH0〜3−ヘテロシクロアルキル、=N(H)−OH、−N(Boc)アルキル、スピロヘテロシクロアルキル(−C(O)OR又は−NHで随意に置換されている)、(C〜C)アルキル−O−C(O)−C(H)(NH)−(C〜C)アルキル、−(CH0〜3−O−C(O)−NR、−C(O)−アリール−R10、アルキルカルボニルアミノ、アルコキシアルキルカルボニルアミノ、NRで随意に置換されたへテロアリール、−(CH0〜3−N(R)R、−C(O)−N(R)R、アルキル−C(O)N(H)(アルキル)−、アリール、アリールアルキル(ハロ及びアルキルから選択される1つ又は2つの基で随意に置換されている)、アルコキシカルボニル、及びアミノアルキルから独立して選択される1、2、又は3つの置換基で随意に置換されており、ただし、前記随意に置換されたヘテロシクロアルキル基は、アルキルで随意に置換された−(CH0〜3−ヘテロシクロアルキル、=N(H)−OH、−N(Boc)アルキル、スピロヘテロシクロアルキル(−C(O)OR又は−NHで随意に置換されている)、−(C〜C)アルキル−O−C(O)−C(H)(NH)−(C〜C)アルキル、−(CH0〜3−O−C(O)−NR、−C(O)−アリール−R10、アルキルカルボニルアミノ、アルコキシアルキルカルボニルアミノ、アルキルで随意に置換されたへテロアリール、(CH0〜3−N(R)R、−C(O)−N(R)R、アルキル−C(O)N(H)(アルキル)−、アリール、アリールアルキル(ハロ及びアルキルから選択される1つ又は2つの基で随意に置換されている)、及びアルコキシカルボニルから選択される複数の基で置換され得ず、
、R、R、R、及びR10が、請求項1で定義されている通りである、請求項5に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項7】
が、NR、−(C〜C)アルキル−NR、−O−(C〜C)アルキル−NR、フェニルメチルで随意に置換されたトリアゾリル、1H−ピロロ[2,3−b]ピリジニル、1H−インドリル、アミノ又はメトキシで随意に置換されたピリジニル、ピラゾリル、アミノで随意に置換されたピリミジニル、ヒドロキシルで随意に置換された(5〜6員)ヘテロシクロアルキル、及びアミノから選択され、
が、フェニル、ピリジン、又はピリミジンであり、前記フェニル、ピリジン、又はピリミジンが、アミン、アルコキシ、ヒドロキシル、アルキル、及びアミノカルボニルから独立して選択される1つ又は2つの置換基で随意に置換されており、
が、H、メチル、エチル、及びプロピルから選択され、
が、プロピル、1−メチルエチル、メチル、エチル、プロピル、2−メチルプロピル、フェニルエチル、ジメチルアミノエチル、メトキシメチル、メチルで随意に置換されたピペリジニル、シクロペンチル、ジメチルアミノカルボニルメチル、エチルピロリジニルメチル、ピペリジニルエチル、メチルアミノエチル、アミノエチル、ピロリジニルエチル、2−プロパン−1,3ジオール、フェニル、カルボキシメチル、ジメチルアミノプロピル、ジメチルアミノプロパン−2−イル、ジメチルアミノプロパン−1−オール−2−イル、メチルアミノプロピル、アミノシクロヘキシル、メトキシエチル、(2R)−ピロリジニルメチル、(2S)−ピロリジニルメチル、ジメチルアミノエチル、メチルで随意に置換されたピロリジニル、プロパン−1,3−ジオール、ヒドロキシメチル、ヒドロキシエチル、アミノメチル、ジメチルアミノメチルカルボニルアミノエチル、ジメチルアミノ、(R)−ベンジル2−アミノ−3−ヒドロキシプロピルカルバマート、及びメトキシメチルから選択され、
又はR及びRは、それらが両方とも結合されている窒素と共に一緒に結合されて、へテロアリール基又はヘテロシクロアルキル基を形成し、前記へテロアリール基が、(1)イソインドリニル、(2)ヒドロキシルで随意に置換された1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリニル、及び(3)ヒドロキシアルキルで随意に置換されたインドリニルから選択され、前記ヘテロシクロアルキル基が、モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、3−アザビシクロ[3.1.0]ヘキシル、1,2,3,6−テトラヒドロピリジニル、ヘキサヒドロシクロペンタ[c]ピロール−2(1H)−イル、ヘキサヒドロシクロペンタ[c]ピロール−5(1H)−イル、ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル)、(4aR,8aR)−オクタヒドロ−1H−ピリド[3,4−b][1,4]オキサジニル、ヘキサヒドロピロロ[3,4−b]ピロール−2(1H)−イル)、ヘキサヒドロピロロ[3,4−b]ピロール−5(1H)−イル)、チアゾリジニル、テトラヒドロ−3aH[1,3]ジオキソロ[4,5−c]ピロリル、ヘキサヒドロピロロ[1,2−a]ピラジン−2(1H)−イル)、アゼパニル、1,4−ジアゼパニル、(1S,4S)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタニル、及びアゼタニルから選択され、前記ヘテロシクロアルキル基が、ハロ、1〜3つのハロで随意に置換されたアルキル、カルボキシアルキル、アミノ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、1〜3つのハロで随意に置換されたアルコキシ、1〜3つのハロで随意に置換されたアルコキシアルキル、アルキルで随意に置換された−(CH0〜3−ヘテロシクロアルキル、=N(H)−OH、−N(Boc)アルキル、スピロヘテロシクロアルキル(−C(O)OR又は−NHで随意に置換されている)、(C〜C)アルキル−O−C(O)−C(H)(NH)−(C〜C)アルキル、−(CH0〜3−O−C(O)−NR、−C(O)−アリール−R10、アルキルカルボニルアミノ、アルコキシアルキルカルボニルアミノ、NRで随意に置換されたへテロアリール、−(CH0〜3−N(R)R、−C(O)−N(R)R、アルキル−C(O)N(H)(アルキル)−、アリール、アリールアルキル(ハロ及びアルキルから選択される1つ又は2つの基で随意に置換されている)、アルコキシカルボニル、及びアミノアルキルから独立して選択される1、2、又は3つの置換基で随意に置換されており、ただし、前記随意に置換されたヘテロシクロアルキル基は、アルキルで随意に置換された−(CH0〜3−ヘテロシクロアルキル、=N(H)−OH、−N(Boc)アルキル、スピロヘテロシクロアルキル(−C(O)OR又は−NHで随意に置換されている)、−(C〜C)アルキル−O−C(O)−C(H)(NH)−(C〜C)アルキル、−(CH0〜3−O−C(O)−NR、−C(O)−アリール−R10、アルキルカルボニルアミノ、アルコキシアルキルカルボニルアミノ、アルキルで随意に置換されたへテロアリール、(CH0〜3−N(R)R、−C(O)−N(R)R、アルキル−C(O)N(H)(アルキル)−、アリール、アリールアルキル(ハロ及びアルキルから選択される1つ又は2つの基で随意に置換されている)、及びアルコキシカルボニルから選択される複数の基で置換され得ず、
、R、R、R、及びR10が、請求項1で定義されている通りである、請求項2に記載の式IAの化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項8】
が、ヘテロシクロアルキル基であり、前記ヘテロシクロアルキル基が、モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、3−アザビシクロ[3.1.0]ヘキシル、1,2,3,6−テトラヒドロピリジニル、ヘキサヒドロシクロペンタ[c]ピロール−2(1H)−イル、ヘキサヒドロシクロペンタ[c]ピロール−5(1H)−イル、ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル)、(4aR,8aR)−オクタヒドロ−1H−ピリド[3,4−b][1,4]オキサジニル、ヘキサヒドロピロロ[3,4−b]ピロール−2(1H)−イル)、ヘキサヒドロピロロ[3,4−b]ピロール−5(1H)−イル)、チアゾリジニル、テトラヒドロ−3aH[1,3]ジオキソロ[4,5−c]ピロリル、ヘキサヒドロピロロ[1,2−a]ピラジン−2(1H)−イル)、アゼパニル、1,4−ジアゼパニル、(1S,4S)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタニル、及びアゼタニルから選択され、前記ヘテロシクロアルキル基が、ハロ、1〜3つのハロで随意に置換されたアルキル、カルボキシアルキル、アミノ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、1〜3つのハロで随意に置換されたアルコキシ、1〜3つのハロで随意に置換されたアルコキシアルキル、アルキルで随意に置換された−(CH0〜3−ヘテロシクロアルキル、=N(H)−OH、−N(Boc)アルキル、スピロヘテロシクロアルキル(−C(O)OR又は−NHで随意に置換されている)、(C〜C)アルキル−O−C(O)−C(H)(NH)−(C〜C)アルキル、−(CH0〜3−O−C(O)−NR、−C(O)−アリール−R10、アルキルカルボニルアミノ、アルコキシアルキルカルボニルアミノ、NRで随意に置換されたへテロアリール、−(CH0〜3−N(R)R、−C(O)−N(R)R、アルキル−C(O)N(H)(アルキル)−、アリール、アリールアルキル(ハロ及びアルキルから選択される1つ又は2つの基で随意に置換されている)、アルコキシカルボニル、及びアミノアルキルから独立して選択される1、2、又は3つの置換基で随意に置換されており、ただし、前記随意に置換されたヘテロシクロアルキル基は、アルキルで随意に置換された−(CH0〜3−ヘテロシクロアルキル、=N(H)−OH、−N(Boc)アルキル、スピロヘテロシクロアルキル(−C(O)OR又は−NHで随意に置換されている)、−(C〜C)アルキル−O−C(O)−C(H)(NH)−(C〜C)アルキル、−(CH0〜3−O−C(O)−NR、−C(O)−アリール−R10、アルキルカルボニルアミノ、アルコキシアルキルカルボニルアミノ、アルキルで随意に置換されたへテロアリール、(CH0〜3−N(R)R、−C(O)−N(R)R、アルキル−C(O)N(H)(アルキル)−、アリール、アリールアルキル(ハロ及びアルキルから選択される1つ又は2つの基で随意に置換されている)、及びアルコキシカルボニルから選択される複数の基で置換され得ず、
、R、R、R、及びR10が、請求項1で定義されている通りである、請求項2に記載の式IAの化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項9】
式II、III、IV、V、VI、又はVIIを有し、
【化132】

式中、R及びRが、請求項1で定義されている通りである、請求項1に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項10】
が、H、1−メチルエチル、メチル、エチル、プロピル、2−メチルプロピル、フェニルエチル、ジメチルアミノエチル、メトキシメチル、メチルで随意に置換されたピペリジニル、シクロペンチル、ジメチルアミノカルボニルメチル、エチルピロリジニルメチル、ピペリジニルエチル、メチルアミノエチル、アミノエチル、ピロリジニルエチル、2−プロパン−1,3−ジオール、フェニル、カルボキシメチル、ジメチルアミノプロピル、ジメチルアミノプロパン−2−イル、ジメチルアミノプロパン−1−オール−2−イル、メチルアミノプロピル、アミノシクロヘキシル、メトキシエチル、(2R)−ピロリジニルメチル、(2S)−ピロリジニルメチル、ジメチルアミノエチル、メチルで随意に置換されたピロリジニル、プロパン−1,3−ジオール、ヒドロキシメチル、ヒドロキシエチル、アミノメチル、ジメチルアミノメチルカルボニルアミノエチル、ジメチルアミノ、(R)−ベンジル2−アミノ−3−ヒドロキシプロピルカルバマート、及びメトキシメチルから選択され、
が、プロピル、1−メチルエチル、メチル、エチル、プロピル、2−メチルプロピル、フェニルエチル、ジメチルアミノエチル、メトキシメチル、メチルで随意に置換されたピペリジニル、シクロペンチル、ジメチルアミノカルボニルメチル、エチルピロリジニルメチル、ピペリジニルエチル、メチルアミノエチル、アミノエチル、ピロリジニルエチル、2−プロパン−1,3ジオール、フェニル、カルボキシメチル、ジメチルアミノプロピル、ジメチルアミノプロパン−2−イル、ジメチルアミノプロパン−1−オール−2−イル、メチルアミノプロピル、アミノシクロヘキシル、メトキシエチル、(2R)−ピロリジニルメチル、(2S)−ピロリジニルメチル、ジメチルアミノエチル、メチルで随意に置換されたピロリジニル、プロパン−1,3−ジオール、ヒドロキシメチル、ヒドロキシエチル、アミノメチル、ジメチルアミノメチルカルボニルアミノエチル、ジメチルアミノ、(R)−ベンジル2−アミノ−3−ヒドロキシプロピルカルバマート、及びメトキシメチルから選択され、
又はR及びRは、それらが両方とも結合されている窒素と共に一緒に結合されて、へテロアリール基又はヘテロシクロアルキル基を形成し、前記へテロアリール基が、(1)イソインドリニル、(2)ヒドロキシルで随意に置換された1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリニル、及び(3)ヒドロキシアルキルで随意に置換されたインドリニルから選択され、前記ヘテロシクロアルキル基が、モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、3−アザビシクロ[3.1.0]ヘキシル、1,2,3,6−テトラヒドロピリジニル、ヘキサヒドロシクロペンタ[c]ピロール−2(1H)−イル、ヘキサヒドロシクロペンタ[c]ピロール−5(1H)−イル、ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル)、(4aR,8aR)−オクタヒドロ−1H−ピリド[3,4−b][1,4]オキサジニル、ヘキサヒドロピロロ[3,4−b]ピロール−2(1H)−イル)、ヘキサヒドロピロロ[3,4−b]ピロール−5(1H)−イル)、チアゾリジニル、テトラヒドロ−3aH[1,3]ジオキソロ[4,5−c]ピロリル、ヘキサヒドロピロロ[1,2−a]ピラジン−2(1H)−イル)、アゼパニル、1,4−ジアゼパニル、(1S,4S)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタニル、及びアゼタニルから選択され、前記ヘテロシクロアルキル基が、ハロ、1〜3つのハロで随意に置換されたアルキル、カルボキシアルキル、アミノ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、1〜3つのハロで随意に置換されたアルコキシ、1〜3つのハロで随意に置換されたアルコキシアルキル、アルキルで随意に置換された−(CH0〜3−ヘテロシクロアルキル、=N(H)−OH、−N(Boc)アルキル、スピロヘテロシクロアルキル(−C(O)OR又は−NHで随意に置換されている)、(C〜C)アルキル−O−C(O)−C(H)(NH)−(C〜C)アルキル、−(CH0〜3−O−C(O)−NR、−C(O)−アリール−R10、アルキルカルボニルアミノ、アルコキシアルキルカルボニルアミノ、NRで随意に置換されたへテロアリール、−(CH0〜3−N(R)R、−C(O)−N(R)R、アルキル−C(O)N(H)(アルキル)−、アリール、アリールアルキル(ハロ及びアルキルから選択される1つ又は2つの基で随意に置換されている)、アルコキシカルボニル、及びアミノアルキルから独立して選択される1、2、又は3つの置換基で随意に置換されており、ただし、前記随意に置換されたヘテロシクロアルキル基は、アルキルで随意に置換された−(CH0〜3−ヘテロシクロアルキル、=N(H)−OH、−N(Boc)アルキル、スピロヘテロシクロアルキル(−C(O)OR又は−NHで随意に置換されている)、−(C〜C)アルキル−O−C(O)−C(H)(NH)−(C〜C)アルキル、−(CH0〜3−O−C(O)−NR、−C(O)−アリール−R10、アルキルカルボニルアミノ、アルコキシアルキルカルボニルアミノ、アルキルで随意に置換されたへテロアリール、(CH0〜3−N(R)R、−C(O)−N(R)R、アルキル−C(O)N(H)(アルキル)−、アリール、アリールアルキル(ハロ及びアルキルから選択される1つ又は2つの基で随意に置換されている)、及びアルコキシカルボニルから選択される複数の基で置換され得ず、
、R、R、R、及びR10が、請求項1で定義されている通りである、請求項9に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項11】
及びRが、それらが両方とも結合されている窒素と共に一緒に結合されて、へテロシクロアルキル基を形成し、前記へテロシクロアルキル基が、モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、3−アザビシクロ[3.1.0]ヘキシル、1,2,3,6−テトラヒドロピリジニル、ヘキサヒドロシクロペンタ[c]ピロール−2(1H)−イル、ヘキサヒドロシクロペンタ[c]ピロール−5(1H)−イル、ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル)、(4aR,8aR)−オクタヒドロ−1H−ピリド[3,4−b][1,4]オキサジニル、ヘキサヒドロピロロ[3,4−b]ピロール−2(1H)−イル)、ヘキサヒドロピロロ[3,4−b]ピロール−5(1H)−イル)、チアゾリジニル、テトラヒドロ−3aH[1,3]ジオキソロ[4,5−c]ピロリル、ヘキサヒドロピロロ[1,2−a]ピラジン−2(1H)−イル)、アゼパニル、1,4−ジアゼパニル、(1S,4S)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタニル、及びアゼタニルから選択され、前記ヘテロシクロアルキル基が、ハロ、1〜3つのハロで随意に置換されたアルキル、カルボキシアルキル、アミノ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、1〜3つのハロで随意に置換されたアルコキシ、1〜3つのハロで随意に置換されたアルコキシアルキル、アルキルで随意に置換された−(CH0〜3−ヘテロシクロアルキル、=N(H)−OH、−N(Boc)アルキル、スピロヘテロシクロアルキル(−C(O)OR又は−NHで随意に置換されている)、(C〜C)アルキル−O−C(O)−C(H)(NH)−(C〜C)アルキル、−(CH0〜3−O−C(O)−NR、−C(O)−アリール−R10、アルキルカルボニルアミノ、アルコキシアルキルカルボニルアミノ、NRで随意に置換されたへテロアリール、−(CH0〜3−N(R)R、−C(O)−N(R)R、アルキル−C(O)N(H)(アルキル)−、アリール、アリールアルキル(ハロ及びアルキルから選択される1つ又は2つの基で随意に置換されている)、アルコキシカルボニル、及びアミノアルキルから独立して選択される1、2、又は3つの置換基で随意に置換されており、ただし、前記随意に置換されたヘテロシクロアルキル基は、アルキルで随意に置換された−(CH0〜3−ヘテロシクロアルキル、=N(H)−OH、−N(Boc)アルキル、スピロヘテロシクロアルキル(−C(O)OR又は−NHで随意に置換されている)、−(C〜C)アルキル−O−C(O)−C(H)(NH)−(C〜C)アルキル、−(CH0〜3−O−C(O)−NR、−C(O)−アリール−R10、アルキルカルボニルアミノ、アルコキシアルキルカルボニルアミノ、アルキルで随意に置換されたへテロアリール、(CH0〜3−N(R)R、−C(O)−N(R)R、アルキル−C(O)N(H)(アルキル)−、アリール、アリールアルキル(ハロ及びアルキルから選択される1つ又は2つの基で随意に置換されている)、及びアルコキシカルボニルから選択される複数の基で置換され得ず、
、R、R、R、及びR10が、請求項1で定義されている通りである、請求項9に記載の式II、III、IV、V、VI、又はVIIの化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項12】
がHであり、
が、ハロ、ヒドロキシメチル、及びヒドロキシルから選択される1〜2つの置換基で随意に置換された−(C〜C)アルキルアミノ、アミノ(C〜C)アルキルアミノ、ピロリジニル(C〜C)アルキルアミノ、ピリジニル(C〜C)アルキルアミノ、−(C〜C)アルキルアミノ(C〜C)アルキルアミノ、ヒドロキシメチルで随意に置換された−(C〜C)ジアルキルアミノ(C〜C)アルキルアミノから選択され、又は
及びRが、それらが結合されている窒素原子と共に一緒に結合されて、ピペリジニル、モルホリニル、及びピロリジニルを形成し、前記ピペリジニル、モルホリニル、及びピロリジニルが、ハロ及びヒドロキシルから選択される1〜3つの置換基で随意に置換された−(C〜C)アルキル、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、アルキルアミノ、メトキシ、アミノカルボニル、アミン、アミノアルキル、ヒドロキシメチル、アミノメチル、ジメチルアミノ、ジメチルアミノエトキシ、及びメトキシメチルから選択される1、2、又は3つの基で随意に置換されている、請求項9に記載の式II、III、IV、V、VI、又はVIIの化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項13】
Xaが、ピリジニル、1H−イソインドール、ハロ、アミンで随意に置換されたフェニル、ヒドロキシアルキル、アミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、−S(O)−NH、及びアルキルカルボニルアミノであり、
Xbが、(1)ハロ又はアミンで随意に置換されたピリジン、(2)アミン又はジアルキルアミノアルキルカルボニルアミノアルキルアミノで随意に置換されたピリミジニ、(3)−S(O)−N(H)−(C〜C)アルキル−OH、−S(O)−N(H)−(C〜C)アルキル−フェニル、又はヒドロキシアルキルで随意に置換されたフェニル、(4)1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン、イミダゾリル、−S(O)−N(H)−(C〜C)アルキル−OH、及びイミダゾリルから選択される、請求項2に記載の式IBの化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項14】
以下の化合物の1つから選択される請求項1に記載の式Iの化合物又はその薬学的に許容される塩:
4−[4−(4−エチルピペラジン−1−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イル]ピリミジン−2−アミン、
3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−N,N−ジエチル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−アミン、
3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−N−(2−メチルプロピル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−アミン、
4−[4−(ヘキサヒドロシクロペンタ[c]ピロール−2(1H)−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イル]ピリミジン−2−アミン、
4−(メチルオキシ)−6−(4−ピペリジン−1−イル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イル)ピリミジン−2−アミン、
3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−N−エチル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−アミン、
3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−N−メチル−N−(1−メチルピロリジン−3−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−アミン、
2−{1−[3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]ピペリジン−3−イル}エタノール、
N−[3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]−N,N’,N’−トリメチルエタン−1,2−ジアミン、
4−{4−[2−(アミノメチル)ピロリジン−1−イル]−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イル}ピリミジン−2−アミン、
{1−[3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]ピロリジン−2−イル}メタノール、
4−(4−ピロリジン−1−イル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イル)ピリミジン−2−アミン、
4−[4−(1−メチルヘキサヒドロピロロ[3,4−b]ピロール−5(1H)−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イル]ピリミジン−2−アミン、
4−[4−(4−メチルピペラジン−1−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イル]ピリジン−2−アミン、
4−{4−[3−(メチルアミノ)ピロリジン−1−イル]−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イル}ピリミジン−2−アミン、
4−[4−(4−メチルピペラジン−1−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イル]ピリミジン−2−アミン、
エチル4−[3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]ピペラジン−1−カルボキシレート、
4−(4−モルホリン−4−イル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イル)ピリミジン−2−アミン、
4−{4−[(3S)−3−アミノピロリジン−1−イル]−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イル}ピリミジン−2−アミン、
4−[4−(5−メチルヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イル]ピリミジン−2−アミン、
4−[4−(4−メチルピペラジン−1−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イル]ピリジン−2−オール、
4−[4−(4−フェニルピペラジン−1−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イル]ピリミジン−2−アミン、
3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−N−メチル−N−(1−メチルエチル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−アミン、
3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−N,N−ジメチル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−アミン、
4−(5−フェニル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イル)ピリミジン−2−アミン、
4−[4−(3−アミノピロリジン−1−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イル]ピリミジン−2−アミン、
4−[4−(4−メチルピペリジン−1−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イル]ピリミジン−2−アミン、
4−[4−(3,5−ジメチルピペリジン−1−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イル]ピリミジン−2−アミン、
3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−アミン、
4−(4−ピペリジン−1−イル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イル)ピリミジン−2−アミン、
N−{1−[3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]ピロリジン−3−イル}−N−メチルアセトアミド、
4−メチル−6−[4−(4−メチルピペラジン−1−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イル]ピリミジン−2−アミン、
3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−N−メチル−N−[2−(メチルオキシ)エチル]−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−アミン、
4−{4−[4−(ジメチルアミノ)ピペリジン−1−イル]−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イル}ピリミジン−2−アミン、
4−[4−(4−アミノピペリジン−1−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イル]ピリミジン−2−アミン、
4−[4−(3,4,5−トリメチルピペラジン−1−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イル]ピリミジン−2−アミン、
6−(4−ピペリジン−1−イル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イル)ピリミジン−2,4−ジアミン、
N−{1−[3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]ピロリジン−3−イル}アセトアミド、
4−(4−{(2R)−2−[(メチルオキシ)メチル]ピロリジン−1−イル}−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イル)ピリミジン−2−アミン、
3−(4−(ピペリジン−1−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イル)ベンズアミド、
4−[4−(3−アミノピペリジン−1−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イル]ピリミジン−2−アミン、
3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−N−メチル−N−(1−メチルピペリジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−アミン、
3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−N−メチル−N−(2−フェニルエチル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−アミン、
(R)−(1−(3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)ピロリジン−2−イル)メタノール、
4−[4−(3,5−ジメチルピペラジン−1−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イル]ピリミジン−2−アミン、
(3R)−1−[3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]ピロリジン−3−オール、
4−{4−[3−(ジメチルアミノ)ピロリジン−1−イル]−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イル}ピリミジン−2−アミン、
(3S)−1−[3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]ピロリジン−3−オール、
4−(4−アゼパン−1−イル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イル)ピリミジン−2−アミン、
3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−N,N−ジプロピル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−アミン、
4−{4−[3−(メチルオキシ)ピロリジン−1−イル]−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イル}ピリミジン−2−アミン、
4−{4−[(3R)−3−アミノピロリジン−1−イル]−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イル}ピリミジン−2−アミン、
4−(4−((1S,4S)−5−メチル−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イル)ピリミジン−2−アミン、
N−メチル−4−(4−ピペリジン−1−イル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イル)ピリミジン−2−アミン、
5−(2−アミノピリミジン−4−イル)−N,N−ジメチル−7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−アミン、
4−(4−(ヘキサヒドロピロロ[1,2−a]ピラジン−2(1H)−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イル)ピリミジン−2−アミン、
4−(4−{(2S)−2−[(メチルオキシ)メチル]ピロリジン−1−イル}−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イル)ピリミジン−2−アミン、
4−[4−(3,4−ジメチルピペラジン−1−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イル]ピリミジン−2−アミン、
4−(4−ピペラジン−1−イル−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−3−イル)ピリジン−2−アミン、
{(2S)−1−[3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]ピロリジン−2−イル}メタノール、
4−[4−(ジメチルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−3−イル]ピリジン−2−オール、
4−[4−(ジメチルアミノ)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−3−イル]フェノール、
4−[4−(ヘキサヒドロピロロ[3,4−b]ピロール−1(2H)−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イル]ピリミジン−2−アミン、
4−[4−(4−メチル−1,4−ジアゼパン−1−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イル]ピリミジン−2−アミン、
3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−N,N−ジメチル−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−4−アミン、
4−[4−(3,3−ジメチルピロリジン−1−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イル]ピリミジン−2−アミン、
4−{4−[(3S)−3−フルオロピロリジン−1−イル]−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イル}ピリミジン−2−アミン、
1−[3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]ピペリジン−4−オール、
N’−[3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]−N,N−ジメチルエタン−1,2−ジアミン、
3−(2−アミノピリジン−4−イル)−N,N−ジメチル−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−アミン、
3−(2−アミノピリジン−4−イル)−N,N−ジメチル−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−4−アミン、
3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−アミン、
1−[3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]ピペリジン−3−オール、
2−({(3S)−1−[3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]ピロリジン−3−イル}アミノ)エタノール、
{1−[3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]ピロリジン−3−イル}メタノール、
3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−N−シクロペンチル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−アミン、
4−{4−[(3S,4R)−3−アミノ−4−フェニルピロリジン−1−イル]−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イル}ピリミジン−2−アミン、
N−({1−[3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]ピロリジン−2−イル}メチル)−N,N−ジメチルグリシンアミド、
4−(4−{4−[2−(メチルオキシ)エチル]ピペラジン−1−イル}−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イル)ピリミジン−2−アミン、
4−{4−[(3S)−3−(エチルアミノ)ピロリジン−1−イル]−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イル}ピリミジン−2−アミン、
3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−N−ピロリジン−3−イル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−アミン、
4−{4−[3−(アミノメチル)ピロリジン−1−イル]−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イル}ピリミジン−2−アミン、
2−{4−[3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]ピペラジン−1−イル}エタノール、
4−[4−(2,7−ジアザスピロ[4.4]ノナ−2−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イル]ピリミジン−2−アミン、
3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−N−(1,2,2−トリメチルプロピル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−アミン、
3−{[3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]アミノ}プロパン−1,2−ジオール、
(3R,4R)−4−アミノ−1−[3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]ピロリジン−3−オール、
3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−N−ピペリジン−3−イル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−アミン、
(2S)−3−({(3S)−1−[3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]ピロリジン−3−イル}アミノ)プロパン−1,2−ジオール、
4−{4−[4−(2−アミノエチル)ピペラジン−1−イル]−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イル}ピリミジン−2−アミン、
4−{4−[4−(1−メチルエチル)ピペラジン−1−イル]−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イル}ピリミジン−2−アミン、
4−[4−(5−メチルヘキサヒドロピロロ[3,4−b]ピロール−1(2H)−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イル]ピリミジン−2−アミン、
2−{(2S)−1−[3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]ピロリジン−2−イル}プロパン−2−オール、
4−{4−[(3S)−3−(メチルオキシ)ピロリジン−1−イル]−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イル}ピリミジン−2−アミン、
4−{4−[(3R)−3−フルオロピロリジン−1−イル]−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イル}ピリミジン−2−アミン、
1−[3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]−L−プロリンアミド、
3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−N−フェニル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−アミン、
4−{4−[(3R)−3−(メチルオキシ)ピロリジン−1−イル]−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イル}ピリミジン−2−アミン、
3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−N−(1−メチルピロリジン−3−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−アミン、
3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−N−メチル−N−フェニル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−アミン、
{(3S)−1−[3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]ピロリジン−3−イル}メタノール、
{4−[3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]−1−メチルピペラジン−2−イル}メタノール、
N−[3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]−N−メチルグリシン、
{(3R)−1−[3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]ピロリジン−3−イル}メタノール、
(3R,5S)−1−[3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]−5−(ヒドロキシメチル)ピロリジン−3−オール、
(4S)−1−[3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]−4−ヒドロキシ−L−プロリンアミド、
4−(4−{(3S)−3−[(3,3,3−トリフルオロプロピル)アミノ]ピロリジン−1−イル}−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イル)ピリミジン−2−アミン、
{3−アミノ−1−[3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]ピロリジン−3−イル}メタノール、
4−{4−[(2S)−2−(フルオロメチル)ピロリジン−1−イル]−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イル}ピリミジン−2−アミン、
(3S,4S)−1−[3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]ピロリジン−3,4−ジオール、
1−[3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]アゼチジン−3−オール、
(3S)−1−[3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]ピペリジン−3−オール、
2−{(2S)−1−[3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]ピロリジン−2−イル}アセトアミド、
(3S,5S)−1−[3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]−5−(ヒドロキシメチル)ピロリジン−3−オール、
1−[3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]−N−メチル−L−プロリンアミド、
(3R)−1−[3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]ピロリジン−3−カルボン酸、
(3R)−1−[3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]ピロリジン−3−カルボキサミド、
{1−[3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]ピペリジン−2−イル}メタノール、
2−{(2S)−1−[3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]ピロリジン−2−イル}エタノール、
(3R,4S)−1−[3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]ピロリジン−3,4−ジオール、
(2S)−1−[3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]ピペリジン−2−カルボキサミド、
(S)−{1−[3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]ピペリジン−4−イル}(4−クロロフェニル)メタノール、
エチル(3S)−1−[3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]ピロリジン−3−カルボキシレート、
(3S)−1−[3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]−N−メチルピロリジン−3−カルボキサミド、
4−{4−[(2R,6S)−2,6−ジメチルモルホリン−4−イル]−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イル}ピリミジン−2−アミン、
4−[4−(3−モルホリン−4−イルピロリジン−1−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イル]ピリミジン−2−アミン、
(3R)−1−[3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]ピペリジン−3−オール、
(4S)−1−[3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]−4−フルオロ−L−プロリンアミド、
{(2S,4S)−1−[3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]−4−フルオロピロリジン−2−イル}メタノール、
4−{4−[(3R,4R)−3−(メチルアミノ)−4−(メチルオキシ)ピロリジン−1−イル]−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イル}ピリミジン−2−アミン、
3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−N−(1,4−ジオキサン−2−イルメチル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−アミン、
(1R)−1−{(2S)−1−[3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]ピロリジン−2−イル}エタノール、
(3R,4R)−1−[3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]ピロリジン−3,4−ジオール、
4−[4−(1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イル]ピリミジン−2−アミン、
(3S)−1−[3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]ピロリジン−3−カルボキサミド、
4−{4−[(3R)−3−フェニルピロリジン−1−イル]−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イル}ピリミジン−2−アミン、
1−[3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]−3−フェニルピロリジン−3−オール、
4−{4−[3−(アミノメチル)アゼチジン−1−イル]−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イル}ピリミジン−2−アミン、
(3R,4S)−4−(アミノメチル)−1−[3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]ピロリジン−3−オール、
(4R)−3−[3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]−1,3−チアゾリジン−4−カルボキサミド、
{(2S,4R)−1−[3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]−4−フルオロピロリジン−2−イル}メタノール、
4−[3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]−1−メチルピペラジン−2−オン、
メチル7−[3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]−2,7−ジアザスピロ[4.4]ノナン−2−カルボキシレート、
1−[3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]−3−メチルピロリジン−3−オール、
4−[4−(3−アミノプロパ−1−イン−1−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イル]ピリミジン−2−アミン、
4−{4−[3−(ジメチルアミノ)プロパ−1−イン−1−イル]−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イル}ピリミジン−2−アミン、
(2R,3S)−1−[3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]−2−(ヒドロキシメチル)ピロリジン−3−オール、
(3R,4R)−1−[3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]−4−(メチルオキシ)ピロリジン−3−オール、
4−[4−(3,3−ジフルオロピロリジン−1−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イル]ピリミジン−2−アミン、
4−{4−[3−(ジメチルアミノ)プロピル]−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イル}ピリミジン−2−アミン、
4−[4−(3,4−ジヒドロイソキノリン−2(1H)−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イル]ピリミジン−2−アミン、
4−[4−(2,3−ジヒドロ−1H−インドール−1−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イル]ピリミジン−2−アミン、
3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−N−(モルホリン−2−イルメチル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−アミン、
(3S,4S)−1−[3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]−4−フルオロピロリジン−3−オール、
(3R,4R)−1−[3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]−4−ヒドロキシピロリジン−3−カルボニトリル、
[(2S,4S)−1−[3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]−4−(メチルオキシ)ピロリジン−2−イル]メタノール、
{(2S)−1−[3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]−4,4−ジフルオロピロリジン−2−イル}メタノール、
4−{4−[(3R,4R)−3−フルオロ−4−(メチルオキシ)ピロリジン−1−イル]−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イル}ピリミジン−2−アミン、
2−{[3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]アミノ}エタノール、
7−[3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]−2,7−ジアザスピロ[4.4]ノナン−2−カルボキサミド、
4−{4−[3−(ブチルオキシ)−3−メチルピペリジン−1−イル]−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イル}ピリミジン−2−アミン、
(3S,5S)−1−[3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]−5−(ヒドロキシメチル)−3−(トリフルオロメチル)ピロリジン−3−オール、
[(2S,4S)−1−[3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]−4−(メチルオキシ)−4−(トリフルオロメチル)ピロリジン−2−イル]メタノール、
(3S,4S)−4−アミノ−1−[3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]ピペリジン−3−オール、
4−{4−[(5aR,8aR)−5a,6,8,8a−テトラヒドロ−4H,7H−ピロロ[3,4−b][1,2,3]トリアゾロ[1,5−d][1,4]オキサジン−7−イル]−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イル}ピリミジン−2−アミン、
4−{4−[1−(フェニルメチル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル]−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イル}ピリミジン−2−アミン、
{(2S)−1−[3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−5−メチル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]ピロリジン−2−イル}メタノール、
[(2R,3S)−1−[3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]−3−(メチルオキシ)ピロリジン−2−イル]メタノール、
3−[3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]プロパ−2−イン−1−オール、
1−[3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]−1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−3−オール、
2−{1−[3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]ピペリジン−4−イル}プロパン−2−オール、
3−[3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]プロパン−1−オール、
4−{4−[3−(メチルアミノ)プロパ−1−イン−1−イル]−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イル}ピリミジン−2−アミン、
{(2S)−1−[3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]ピロリジン−2−イル}メチルL−バリナート、
1,1−ジメチルエチルN−[3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]グリシナート、
{(2R,3S)−1−[3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]−3−フルオロピロリジン−2−イル}メタノール、
{(3aR,4R,6aS)−5−[3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]−2,2−ジメチルテトラヒドロ−3aH−[1,3]ジオキソロ[4,5−c]ピロール−4−イル}メタノール、
4−{4−[(3R,4S)−3,4−ビス(メチルオキシ)ピロリジン−1−イル]−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イル}ピリミジン−2−アミン、
3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−N−[2−(メチルオキシ)エチル]−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−アミン、
4−{4−[(3S,4S)−3,4−ジフルオロピロリジン−1−イル]−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イル}ピリミジン−2−アミン、
{(2S)−1−[3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]ピロリジン−2−イル}メチルカルバマート、
{3−[3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]フェニル}メタノール、
4−(4−{[2−(ジメチルアミノ)エチル]オキシ}−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イル)ピリミジン−2−アミン、
4−[4−(3−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ−3−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イル]ピリミジン−2−アミン、
1−[3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]イミダゾリジン−2−オン、
{1−[3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]ピペリジン−4−イル}(4−クロロフェニル)メタノン、
4−{4−[3−(3−メチル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル)ピロリジン−1−イル]−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イル}ピリミジン−2−アミン、
4−[4−(3−フェニルピロリジン−1−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イル]ピリミジン−2−アミン、
4−{4−[(3R)−3−(エチルオキシ)ピロリジン−1−イル]−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イル}ピリミジン−2−アミン、
3−{[3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]オキシ}プロパン−1−オール、
2−{[3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]オキシ}エタノール、
4−(4−{[2−(メチルオキシ)エチル]オキシ}−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イル)ピリミジン−2−アミン、
4−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イル)ピリミジン−2−アミン、
−[3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]−N,N−ジメチルグリシンアミド、
(3aR,6aS)−5−[3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]テトラヒドロ−3aH−[1,3]ジオキソロ[4,5−c]ピロール−2−オン、
N−{(3R,4R)−1−[3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]−4−ヒドロキシピロリジン−3−イル}−2−(エチルオキシ)アセトアミド、
N−{(3R,4R)−1−[3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]−4−ヒドロキシピロリジン−3−イル}アセトアミド、
{(2S)−1−[3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−2−イル}メタノール、
4−[5−(メチルオキシ)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イル]ピリミジン−2−アミン、
{(2S)−1−[3−(6−アミノピリミジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]ピロリジン−2−イル}メタノール、
4−{4−[2−(2−チエニル)ピロリジン−1−イル]−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イル}ピリミジン−2−アミン、
4−[4−(2−フェニルピロリジン−1−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イル]ピリミジン−2−アミン、
4−(4−{(3R)−3−[(2,2−ジフルオロエチル)オキシ]ピロリジン−1−イル}−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イル)ピリミジン−2−アミン、
4−(5−フルオロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イル)ピリミジン−2−アミン、
3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−N−[(1−エチルピロリジン−2−イル)メチル]−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−アミン、
(4aR,8aR)−6−[3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]ヘキサヒドロ−1H−ピリド[3,4−b][1,4]オキサジン−2(3H)−オン、
2−[3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]ヘキサヒドロシクロペンタ[c]ピロール−5(1H)−オンオキシム、
4−[4−(1H−ピラゾール−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イル]ピリミジン−2−アミン、
4−{4−[6−(メチルオキシ)ピリジン−3−イル]−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イル}ピリミジン−2−アミン、
3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−N,N−ジメチル−5−(メチルオキシ)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−アミン、
4−[4−クロロ−5−(メチルオキシ)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イル]ピリミジン−2−アミン、
4−[5−(メチルオキシ)−4−ピロリジン−1−イル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イル]ピリミジン−2−アミン、
2−[3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−8−オール、
4−[4−(2−オキサ−6−アザスピロ[3.3]ヘプタ−6−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イル]ピリミジン−2−アミン、
4−{4−[2−(メチルオキシ)ピリジン−4−イル]−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イル}ピリミジン−2−アミン、
4−(5−{[2−(メチルオキシ)エチル]オキシ}−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イル)ピリミジン−2−アミン、
1−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イルメチル)グアニジン、
4−[4−(2,6−ジアザスピロ[3.3]ヘプタ−2−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イル]ピリミジン−2−アミン、
4−[3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]ピリジン−2−オール、
4−[4−(6−メチル−2,6−ジアザスピロ[3.3]ヘプタ−2−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イル]ピリミジン−2−アミン、
4−{4−[(2R,5S)−2,5−ジメチルピペラジン−1−イル]−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イル}ピリミジン−2−アミン、
4−(5−{[2−(ジメチルアミノ)エチル]オキシ}−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イル)ピリミジン−2−アミン、
4−(4−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イル)−1,3−チアゾール−2−アミン、
3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−6−オール、
(3R,4R)−3−アミノ−1−[3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]ピペリジン−4−オール、
{2−[3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]−2,3−ジヒドロ−1H−イソインドール−1−イル}メタノール、
1,1−ジメチルエチル[(3R,4R)−1−[3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]−4−(メチルオキシ)ピロリジン−3−イル]メチルカルバマート、
2−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イル)−1,3−チアゾール−4−アミン、
4−[1−(フェニルメチル)−2−({2−[(フェニルメチル)オキシ]エチル}オキシ)−1,6−ジヒドロイミダゾ[4,5−d]ピロロ[2,3−b]ピリジン−8−イル]ピリミジン−2−アミン、
3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−N−(2−ピロリジン−1−イルエチル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−アミン、
N’−[3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]−N,N−ジエチルエタン−1,2−ジアミン、
N’−[3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]−N,N−ジメチルプロパン−1,3−ジアミン、
3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−N−(2−ピペリジン−1−イルエチル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−アミン、
4−{4−[2−(トリフルオロメチル)フェニル]−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イル}ピリミジン−2−アミン、
2−[3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]ベンゾニトリル、
{(2R)−1−[3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]−3,3−ジフルオロピロリジン−2−イル}メタノール、
N−[3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]−N’−メチルエタン−1,2−ジアミン、
N−[3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]エタン−1,2−ジアミン、
3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−N−(2−ピリジン−2−イルエチル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−アミン、
4−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)ピリミジン−2−アミン、
N−[3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]プロパン−1,3−ジアミン、
3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−N−(2−フルオロエチル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−アミン、
(2R)−2−{[3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]アミノ}ブタン−1−オール、
(2S)−2−{[3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]アミノ}ブタン−1−オール、
3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−N−(ピロリジン−3−イルメチル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−アミン、
3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−N−(ピロリジン−2−イルメチル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−アミン、
3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−N−(2−ピリジン−4−イルエチル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−アミン、
N−[3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]−N’−メチルプロパン−1,3−ジアミン、
N−[3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]シクロヘキサン−1,3−ジアミン、
N−[3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]ベンゼン−1,3−ジアミン、
(1R,2R)−N−[3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]シクロヘキサン−1,2−ジアミン、
N−[3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]ベンゼン−1,2−ジアミン、
3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−N−(2−メチル−2−ピロリジン−1−イルプロピル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−アミン、
N−[3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]ベンゼン−1,4−ジアミン、
3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−N−[(1−メチル−1H−イミダゾール−2−イル)メチル]−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−アミン、
3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−N−[(2S)−ピロリジン−2−イルメチル]−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−アミン、
3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−N−[(2R)−ピロリジン−2−イルメチル]−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−アミン、
フェニルメチル[(2R)−2−{[3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]アミノ}−3−ヒドロキシプロピル]カルバマート、
−[3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]−N,N−ジメチルプロパン−1,2−ジアミン、
(2S)−2−{[3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]アミノ}−3−(ジメチルアミノ)プロパン−1−オール、
3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−N−(2−ピペリジン−2−イルエチル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−アミン、
1H,1’H−4,4’−ビピロロ[2,3−b]ピリジン、
N−[3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]−N’−エチルエタン−1,2−ジアミン、
4−(1H−インドール−5−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン、
4−(1H−インドール−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン、
4−(5−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)ピリジン−2−アミン、
4−(7−フェニル−3H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−2−イル)アニリン、
,N−ジメチル−N−[3−({4−[4−(メチルオキシ)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−2−イル]ピリミジン−2−イル}アミノ)プロピル]グリシンアミド、
2−(6−クロロピリジン−3−イル)−7−フェニル−3H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン、
4−[2−(2−アミノピリジン−4−イル)−3H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−7−イル]ベンズアミド、
5−(7−フェニル−3H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−2−イル)ピリジン−2−アミン、
4−[2−(6−アミノピリジン−3−イル)−3H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−7−イル]ベンズアミド、
4−(7−フェニル−3H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−2−イル)ピリジン−2−アミン、
4−(4−フェニル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−2−イル)ピリミジン−2−アミン、
{3−[2−(2−アミノピリミジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]フェニル}メタノール、
4−(4−ピリジン−4−イル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−2−イル)ピリミジン−2−アミン、
4−ブロモ−2−(1H−ピラゾール−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン、
3−[2−(2−アミノピリミジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]−N,N−ジメチルベンズアミド、
4−{4−[3−(クロロメチル)フェニル]−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−2−イル}ピリミジン−2−アミン、
4−(4−フェニル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−2−イル)ピリジン−2−アミン、
4−[2−(1H−ピラゾール−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]ピリジン−2−アミン、
4−[4−(2−アミノピリジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−2−イル]ピリミジン−2−アミン、
3−[4−(2−アミノピリジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−2−イル]ベンゼンスルホンアミド、
3,3’−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−2,4−ジイル)ジベンゼンスルホンアミド、
2−[4−(2−アミノピリジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−2−イル]アセトアミド、
4−[2−(1H−インダゾール−6−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]ピリジン−2−アミン、
3−[4−(1H−インドール−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−2−イル]ベンゼンスルホンアミド、
4,4’−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−2,4−ジイル)ジピリジン−2−アミン、
N−(3−{2−[3−(アミノスルホニル)フェニル]−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル}フェニル)アセトアミド、
4−[4−(4−フルオロフェニル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−2−イル]ピリジン−2−アミン、
4−(4−クロロ−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−2−イル)ピリジン−2−アミン、
N−{3−[2−(1H−ピラゾール−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]フェニル}アセトアミド、
N−{3−[2−(1H−インダゾール−6−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]フェニル}アセトアミド、
{3−[4−(2−アミノピリジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−2−イル]フェニル}メタノール、
3−[4−(1H−インドール−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−2−イル]−N−(フェニルメチル)ベンゼンスルホンアミド、
4−[4−(1H−インドール−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−2−イル]ピリジン−2−アミン、
N−(3−ヒドロキシプロピル)−3−[4−(1H−インドール−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−2−イル]ベンゼンスルホンアミド、
2−{4−[3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]−2−オキソピペラジン−1−イル}−N−(2−メチルプロピル)アセトアミド、
(4S)−1−[3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]−4−フルオロ−L−プロリン、
4−{4−[(2S)−2−(ピロリジン−1−イルメチル)ピロリジン−1−イル]−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イル}ピリミジン−2−アミン、
(3S)−1−[3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]ピロリジン−3−カルボン酸、
5−[3−(2−アミノピリミジン−4−イル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル]ピリジン−2−オール、
4−{4−[4−(メチルオキシ)−1H−ピロロ[3,2−c]ピリジン−2−イル]−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イル}ピリミジン−2−アミン、及び
4−(4−{(3R)−3−[(1−メチルエチル)オキシ]ピロリジン−1−イル}−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イル)ピリミジン−2−アミン。
【請求項15】
式ICの化合物:
【化133】

又はその薬学的に許容される塩:(式中、
11は、アルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、又はアルコキシアルコキシであり、
12は、(5〜9員)へテロアリール又はフェニルであり、前記(5〜9員)へテロアリール又はフェニルは各々、アミン、アルコキシ、ヒドロキシル、アミン、アルキル、アミノカルボニル、及びハロから独立して選択される1つ又は2つの置換基で随意に置換されており、
D及びEは、N及びCHから独立して選択され、ただし、式ICの化合物は、以下の化合物のうちの1つではない。)
【化134】

【請求項16】
以下の化合物の1つから選択される請求項15に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩:
4−クロロ−6−[4−(メチルオキシ)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イル]ピリミジン−2−アミン、
4−(メチルオキシ)−3−[2−(4−メチルピペラジン−1−イル)ピリジン−4−イル]−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン、
2−フルオロ−5−[4−(メチルオキシ)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イル]アニリン、
4’−クロロ−4−(メチルオキシ)−1H,1’H−3,5’−ビピロロ[2,3−b]ピリジン、
4−(メチルオキシ)−3−ピリジン−4−イル−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン、
4−[4−(メチルオキシ)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−3−イル]ピリジン−2−アミン、
4−(メチルオキシ)−3−ピリジン−3−イル−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン、
4−[4−(メチルオキシ)−7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−5−イル]ピリジン−2−アミン、及び
4−[4−(エチルオキシ)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−3−イル]−6−メチルピリミジン−2−アミン。
【請求項17】
請求項1に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩、及び薬学的に許容される担体、賦形剤、又は希釈剤を含む医薬組成物。
【請求項18】
細胞内のCDKを調節する方法であって、CDKの阻害が望ましい細胞を、請求項1に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩と接触させることを含む方法。
【請求項19】
CDKが関与する疾患又は状態を治療する方法であって、前記治療が必要な哺乳動物に、請求項1に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩を投与することを含む方法。
【請求項20】
前記疾患又は状態が、慢性リンパ球性リンパ腫、バーキットリンパ腫、マントル細胞リンパ腫、多発性骨髄腫、乳癌、小細胞肺癌、食道癌、HIV、HTLV関連白血病、関節リウマチ、多発性硬化症、移植拒絶反応、及び心臓肥大から選択される、請求項19に記載の方法。

【公表番号】特表2011−526931(P2011−526931A)
【公表日】平成23年10月20日(2011.10.20)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2011−516894(P2011−516894)
【出願日】平成21年7月2日(2009.7.2)
【国際出願番号】PCT/US2009/049637
【国際公開番号】WO2010/003133
【国際公開日】平成22年1月7日(2010.1.7)
【出願人】(506024489)エグゼリクシス, インコーポレイテッド (50)
【Fターム(参考)】