置換キノリン−４−イルアミン類縁体を提供する。このような化合物は生体内及び生体外において、特定の受容体活性を調節するために使用でき、ヒト、ペット及び家畜における病的な受容体活性が関連する疾患の治療に特に有用である。医薬組成物及び当該組成物を用いてこのような疾患を治療する方法、さらに受容体の局在化の研究にこのようなリガンドを用いる方法も提供する。 （もっと読む）

開示されるものは、癌及び再狭窄のような炎症及び細胞増殖性疾病の治療のために有用である、選択的サイクリン依存性キナーゼ４（ＣＤＫ４）阻害剤である、６−アセチル−８−シクロペンチル−５−メチル−２−（５−ピペラジン−１−イル−ピリジン−２−イルアミノ）−８Ｈ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−オンのイセチオン酸塩の多形である。 （もっと読む）

本発明は、薬物性質およびバイオ−作用性性質を有する式（Ｉ）の化合物およびその医薬的に許容し得る塩、それらの医薬組成物および使用方法を提供する。これらの化合物は、単独で、または他の抗ウイルス薬、抗感染薬、免疫調節薬もしくはＨＩＶ侵入インヒビターと組み合わせて使用する場合に、特異的な抗ウイルス活性を有する。より具体的には、本発明は、ＨＩＶおよびＡＩＤＳの処置に関する。式（Ｉ）の化合物は、式（Ｉ）（式中、Ｚは（ａ）であり；Ｑは式（ｂ）、（ｃ）、（ｄ）、（ｅ）、（ｆ）からなる群から選ばれ；ｍは２であり；Ａはシンノリニル、ナフチリジニル、キノキサリニル、ピリジニル、ピリミジニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリル、アザベンゾフリル、およびフタラジニルからなる群から選ばれ、これらの各々は場合により独立して、メチル、メトキシ、ヒドロキシ、アミノまたはハロゲンから選ばれる１個または２個の基で置換され；そして、−Ｗ−は式（ｇ）から選ばれる）を有する。

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α−１Ａ／Ｂアドレノセプターアンタゴニストであり、式（Ｉ）〔式中、 Ｑは、本明細書で定義されている、単環式又は二環式の場合により置換されている複素環であり；Ｚは、−Ｃ（＝Ｏ）−又は−Ｓ（＝Ｏ）₂−であり；Ｒ及びＲ′は、低級アルキルであり；Ｒ⁵は、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、−Ｒ⁶又は−ＯＲ⁶であり；そしてＲ⁶は、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクロ又は置換ヘテロシクロである〕で表される化合物、並びにその薬学的に許容されうる塩、水和物、プロドラッグ及び異性体。

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本発明は、式中のR₁〜R₆、R₁₁〜R₁₃、X、およびYが本明細書中で定義される式（I）〜（IV）の化合物およびそれらの薬学的に許容できる塩に関する。これらの化合物はc−Metの活性を調節し、それゆえ癌などのc−Metが関係する疾病の予防および治療に役立つと予想される。
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ここでは、サーチュインデアセチラーゼタンパク質ファミリ・メンバの活性；p53活性；アポトーシス；細胞及び生物の寿命及び対ストレス感受性、を修飾する方法及び組成物を提供する。例示的な方法は、細胞を、フラボン、スチルベン、フラバノン、イソフラボン、カテキン、カルコン、タンニン又はアントシアニジンなどの活性化化合物；又は、スフィンゴシンなどのスフィンゴリピドなどの阻害性化合物、に接触させるステップを含む。 （もっと読む）

本発明は、キナーゼが介在する癌などの病態および症状の処置に用いられる、サイクリン依存性キナーゼ、グリコーゲンシンターゼキナーゼ−３およびオーロラキナーゼの阻害剤としての活性を有する化合物を提供する。これらの化合物は一般式（Ｉ）［式中、Ｘは、ＣＲ^５またはＮであり；Ａは、結合または−（ＣＨ_２）_ｍ−（Ｂ）_ｎ−であり；Ｂは、Ｃ＝Ｏ、ＮＲ^ｇ（Ｃ＝Ｏ）またはＯ（Ｃ＝Ｏ）であり、ここで、Ｒ^ｇは、水素、またはヒドロキシもしくはＣ_１−４アルコキシで場合により置換されていてもよいＣ_１−４ヒドロカルビルであり；ｍは、０、１または２であり；ｎは、０または１であり；Ｒ^０は、水素であるか、または存在する場合にはＮＲ^ｇと一緒になって−（ＣＨ_２）_ｐ−基（ｐは２〜４である）を形成し；Ｒ^１は、水素、３〜１２環員を有する炭素環式基もしくは複素環式基、または場合により置換されていてもよいＣ_１−８ヒドロカルビル基であり；Ｒ^２は、水素、ハロゲン、メトキシ、またはハロゲン、ヒドロキシルもしくはメトキシで場合により置換されていてもよいＣ_１−４ヒドロカルビル基であり；Ｒ^３およびＲ^４は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、そのうち３個までがＮ、ＯおよびＳから選択されるヘテロ原子であり得る５〜７環員を有する、場合により置換されていてもよい縮合炭素環式または複素環式環を形成し；Ｒ^５は、水素、Ｒ^２基またはＲ^１０基であり、ここで、Ｒ^１０は、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ_１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式および複素環式基、Ｒ^ａ−Ｒ^ｂ基であり、ここで、Ｒ^ａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ^１Ｃ（Ｘ^２）、Ｃ（Ｘ^２）Ｘ^１、Ｘ^１Ｃ（Ｘ^２）Ｘ^１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２、ＮＲ^ｃ、ＳＯ_２ＮＲ^ｃまたはＮＲ^ｃＳＯ_２であり；Ｒ^ｂは、水素、３〜１２環員を有する炭素環式および複素環式基、ならびにヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ_１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式および複素環式基から選択される１以上の置換基で場合により置換されていてもよいＣ_１−８ヒドロカルビル基から選択され、このＣ_１−８ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子はＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２、ＮＲ^ｃ、Ｘ^１Ｃ（Ｘ^２）、Ｃ（Ｘ^２）Ｘ^１またはＸ^１Ｃ（Ｘ^２）Ｘ^１で場合により置換されていてもよく；Ｒ^ｃは、水素およびＣ_１−４ヒドロカルビルから選択され；Ｘ^１は、Ｏ、ＳまたはＮＲ^ｃであり、Ｘ^２は＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲ^ｃである］を有する。また、それらの化合物の塩、溶媒和物およびＮ−オキシドも式（Ｉ）の範囲内に含まれる。
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本発明は、細胞（過剰）増殖の効果的な阻害剤及び／又は癌細胞におけるアポトーシスの誘発物質である新規のピロロジヒドロイソキノリン誘導体に関する。
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本発明は、キナゾリン、キノキサリン、シンノリン、インダゾール、フタラジン、ナフチリジン、ベンゾチアゾール、ジヒドロインドロン、ジヒドロイソインドロン、ベンズイミダゾール、又はインドールにより置換される、一般式（I）のペンタノール誘導体類、それらの生成方法、及び抗炎症剤としてのそれらの使用に関する。

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本発明は、一般式（Ｉ）で表されるチアゾリルピペリジン誘導体（ただし、Ａは、以下の基ａ１およびａ２を示し；Ｇは、結合、または以下の基ｇ１、ｇ２およびｇ３から選択される二価の基を示し、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^２’、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、ＹおよびＺは本文に定められた通りである）に関する。高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、および異脂肪血症の治療への式（Ｉ）の化合物の応用。





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