アリール置換架橋又は縮合ジアミン化合物、それらを含む医薬組成物、及び受容体Ａ₄ヒドロラーゼ（ＬＴＡ₄Ｈ又はＬＴＡ４Ｈ）の調節、並びにアレルギー、喘息、自己免疫性疾病、掻痒症、炎症性大腸疾患、潰瘍性大腸炎、及びアテローム性動脈硬化症と心筋梗塞の予防とを含む心臓血管疾患などのＬＴＡ₄Ｈ活性により媒介される病態、障害及び疾患の治療のために前記化合物及び前記医薬組成物を使用する方法。 （もっと読む）

本発明は、薬剤、特にＭＥＴ阻害剤としての、式（Ｉ）［式中、


は、単結合または二重結合であり、Ｒａ＝Ｈ、ＨａＩ、アルコキシ、Ｏ−シクロアルキル、ヘテロアリール、フェニル、ＮＨＣＯａｌｋ、ＮＨＣＯｃｙｃｌｏａｌｋまたはＮＲ１Ｒ２；Ｘ＝Ｓ、ＳＯまたはＳＯ_２；Ａ＝ＮＨまたはＳ；Ｗ＝Ｈ、アルキルまたはＣＯＲ[Ｒ＝シクロアルキル；（ＮＲ３Ｒ４、アルコキシ、ヒドロキシ、フェニル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルで置換されていてもよい）アルキル；ＮＲ３Ｒ４で置換されていてもよいアルコキシ（すなわち、Ｏ−（ＣＨ_２）_ｎ−ＮＲ３Ｒ４基）、Ｏ−（ＣＨ_２）_ｎ−フェニル基（フェニルは置換されていてもよく、ｎ＝１から４）；または、ＮＲ１Ｒ２基］；Ｒ１＝ＨまたはａｌｋおよびＲ２＝Ｈ、シクロアルキルまたはアルキル；Ｒ３およびＲ４＝Ｈ、ａｌｋ、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはフェニル、Ｒ１、Ｒ２および／またはＲ３，Ｒ４は、Ｎと一緒に、Ｏ、Ｓ、Ｎおよび／またはＮＨを含んでいても良い環を形成し；ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールおよびフェニルの全てならびに環式基は、置換されていてもよい］の新規な生成物であって、前記生成物が、異性体型の全てである生成物、ならびにこれらの塩に関する。
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新規なサーチュイン調節化合物およびその使用法が本明細書において提供される。サーチュイン調節化合物は、細胞寿命の増加のために、および例えば、加齢またはストレスに付随する疾患または障害、糖尿病、肥満、神経変性疾患、心臓血管疾患、血液凝固障害、炎症、癌、および／または紅潮ならびにミトコンドリア活性の増加により利益を得る疾患または障害を包含する多種多様の疾患および障害の治療および／または予防のために使用されうる。また、別の治療剤と組み合わせたサーチュイン調節化合物を含む組成物も提供される。
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式Ｉの化合物を得る。各変数を本明細書において規定する。この発明は、サイトカイン（例は、ＴＮＦαまたはＩＬ−１β）のレベルを対象体において式Ｉの化合物によって低下させる方法に関する。また、サイトカインの過剰生産によって媒介される障害をそのような化合物を用いて処置する方法に関する。
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【課題】抗Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）活性を有する化合物、特にＨＣＶポリメラーゼ阻害活性を有する化合物を提供する。
【解決手段】下記一般式［Ｉ］：


（式中、各記号は明細書に記載の通りである。）で表される化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物、並びに該化合物を含有する抗Ｃ型肝炎ウイルス剤及びＣ型肝炎ウイルスポリメラーゼ阻害剤。
【効果】本発明の化合物は、ＨＣＶポリメラーゼ阻害作用により抗ＨＣＶ作用を示し、Ｃ型肝炎の治療剤又は予防剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は、Ｔ型カルシウムチャネルのアンタゴニストであり、Ｔ型カルシウムチャネルが関与する障害および疾患の治療または予防に有用である複素環フェニルアミド化合物を対象とする。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、およびＴ型カルシウムチャネルが関与するこうした疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用を対象とする。

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本発明は、コハク酸ジエステルの１モルと、ニトリルＡ−ＣＮとニトリルＢ−ＣＮの混合物の２モルとを反応させることによって得られる次式（Ｉ）、（ＩＩ）および（ＩＩＩ）の化合物から成る混晶に関する。


ここで、上記ニトリル混合物中のＡ−ＣＮとＢ−ＣＮとは互いに９０：１０〜３０：７０のモル比にあり、そしてその際、Ａ−ＣＮが２−クロロベンゾニトリルを意味し、かつ、Ｂ−ＣＮが４−Ｘ−ベンゾニトリル（式中、Ｘは、塩素、メチル又はニトリルである。）を意味する。
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生物学的に活性なペプチドおよびタンパク質のリバースターン領域の２次構造を模倣した、二環式フレームワークを有するコンフォメーションが制限された新規な化合物だけでなく、プロドラッグを含むそれらの誘導体が開示される。このようなリバースターン類似体構造およびプロドラッグは、診断および治療物質としての用途を含む広範囲な分野で有用性を有する。また、本発明は、急性骨髄性白血病を含む癌を治療または予防する医薬を製造するためのそのような化合物の用途に関する。
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生物学的に活性なペプチドおよびタンパク質のリバースターン領域の２次構造を模倣した、二環式フレームワークを有するコンフォメーションが制限された新規な化合物、およびそれらのプロドラッグが開示される。このようなリバースターン類似体構造およびプロドラッグは、診断および治療物質としての用途を含む広範囲な分野で有用性を有する。また、本発明は、急性骨髄性白血病を含む癌を治療または予防する医薬を製造するためのそのような化合物の用途に関する。
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式（Ｉ）


式中、Ｗ、Ｔ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６およびＸ_７は、請求項１に示した意味を有する、
で表される新規な化合物は、抗糖尿病薬として適している。
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