本発明は、ヒトを含む哺乳動物の中枢神経系障害を処置するための活性化合物としての、ホスホジエステラーゼ１０（ＰＤＥ１０）の阻害剤であるイミダゾ［１，５−ａ］ピラジン誘導体、それらを調製するためのプロセス、これらの化合物を含む薬学的調製物、およびこれらの化合物の薬学的使用に関する。 （もっと読む）

【課題】新規置換ピラゾロピリミジンを提供する。
【解決手段】
これらの化合物は一般式(I):
【化１】


（Ｉ）
により特徴づけられる。式中、R^１ はフェニル又はピリジルであり、これらのいずれかが１〜４個、好ましくは１〜３個の置換基Ｘで置換されており、Ｘは互いに独立にC_２-C_６-アルキル又はC_１-C_６-アルコキシから選ばれ、この場合、C_２-C_６-アルキル及びC_１-C_６-アルコキシが過ハロゲン化まで少なくともジハロゲン化されており、好ましくは２〜６個のハロゲン置換基でハロゲン化されており、ハロゲン原子はフルオロ、クロロ及びブロモ、好ましくはフルオロの群から選ばれ、R^２ はフェニル又はヘテロアリールであり、この場合、フェニルは１〜３個の基により置換され、またヘテロアリールは必要により１〜３個の基により置換されていてもよく、夫々の場合に前記基は互いに独立にC_１-C_６-アルキル、C_１-C_６-アルコキシ、ヒドロキシカルボニル、シアノ、トリフルオロメチル、アミノ、ニトロ、ヒドロキシ、C_１-C_６-アルキルアミノ、ハロゲン、C_６-C_１０-アリールカルボニルアミノ、C_１-C_６-アルキルカルボニルアミノ、C_１-C_６-アルキルアミノカルボニル、C_１-C_６-アルコキシカルボニル、C_６-C_１０-アリールアミノカルボニル、ヘテロアリールアミノカルボニル、ヘテロアリールカルボニルアミノ、C_１-C_６-アルキルスルホニルアミノ、C_１-C_６-アルキルスルホニル及びC_１-C_６-アルキルチオの群から選ばれる。新規化合物は薬物、特にこれらを要する患者の認知、集中、学習及び／又は記憶を改善するための薬物の製造に使用されるべきである。 （もっと読む）

本願は、心血管疾患の処置および／または予防用のプロスタサイクリン（ＰＧＩ_２）ＩＰ受容体活性化剤としての式（Ｉ）の新規置換ピロロ［２,１−ｆ］［１,２,４］トリアジン誘導体に関する。

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本発明は、新規なスピンゴモナス属バクテリア菌株ＫＭＫ−００１を液体培地で培養して、前記バクテリア菌株の培養液に液体培地で別に培養した新規なアスペルギルス属菌株ＫＭＣ−９０１を加えて混合培養するスピンゴモナスバクテリア−アスペルギルスカビの混合培養法、それから生合成された新規なグリオニトリン（Ｇｌｉｏｎｉｔｒｉｎｓ）、及び前記グリオニトリンまたはその薬学的に許容可能な塩を有効成分とする製薬組成物に関するものである。前記グリオニトリンは、癌細胞に対して強い細胞毒性効果があり、スピンゴモナス属新規バクテリア菌株ＫＭＫ−００１を含む１０種の有害菌に対する抗生効果を示すことから抗癌剤または抗生剤に有用に用いることができる。 （もっと読む）

本発明は、２−アリールメチルアゼチジン−カルバペネム−３−カルボン酸エステル誘導体または薬学的に許容可能なその塩、その製造方法及びそれを含む医薬組成物を提供する。 前記２−アリールメチルアゼチジン−カルバペネム−３−カルボン酸エステル誘導体、またはその薬学的に許容可能な塩は、高い経口吸収率を示すことによって、経口投与が可能である。その活性代謝物は、グラム陽性菌及びグラム陰性菌に対して広範囲な抗菌活性を有し、メチシリン耐性黄色ブドウ球菌（ＭＲＳＡ）及びキノロン耐性菌株（ＱＲＳ）に対してすぐれた抗菌活性を有する。特に、２−アリールメチルアゼチジン−カルバペネム−３−カルボン酸エステル誘導体の酸付加塩は、優れた安定性を有する結晶型として得られる。
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本発明は、タオロパシーの診断、緩和、治療及び／又は予防のための、Ｍｎｋ１及び／又はＭｎｋ２のキナーゼ活性のモジュレータの使用に関する。特に本発明は、アルツハイマー氏病の診断、緩和、治療及び／又は予防のためのＭｎｋ１及び／又はＭｎｋ２キナーゼのモジュレータの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物、並びに該化合物を用いる組成物および方法を包含する。該化合物は、Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）に対して活性を有し、ＨＣＶに感染した患者を治療するのに有用である。

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【課題】二酸化炭素の吸収および／または脱離能に優れるとともに、簡易かつ安価に製造することができる新規な環状アミジン共重合体を提供する。
【解決手段】下記一般式（I）で表される環状アミジン重合体とする。
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本発明は、一般式(I)


, (I)
（式中、U、V、X、Y、R¹、R²、R³、及びR⁴は明細書で示す定義どおり）の新規CGRPアンタゴニスト、その互変異性体、異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、その塩又はその塩の水和物、特に無機若しくは有機酸又は塩基とのその生理学的に許容しうる塩の水和物、前記化合物を含む薬物、その使用、並びにその製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


のビアリール置換ジアザビシクロアルカンに関し、より詳細には、ビシクロヘテロアリール置換縮合ジアザビシクロアルカン誘導体、当該化合物を含む組成物、ならびにα７およびα４β２ ｎＡＣｈＲ活性の両方に関連する状態および障害を治療または予防するのに使用される当該化合物に関する。式（Ｉ）
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