国際特許分類[C07D487/04]の内容
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4−(4−シアノ−2−チオアリール)ジヒドロピリミジノンおよびその使用
この発明は、新規な4−(4−シアノ−2−チオアリール)ジヒドロピリミジン−2−オン誘導体、その製造方法、疾患の処置および/または予防のための単独または組み合わせての使用、および/また、疾患の処置および/または予防のための、特に肺および心臓血管系の疾患の処置および/または予防する医薬の製造のためのその使用に関する。 (もっと読む)
アンドロゲン受容体関連状態の治療に使用の二環系誘導体
本発明は、式(I)
[式中、整数のX1、X2、X3、環A、R4、R5、及びmは、明細書に定義される通りである]の二環系化合物に関する。本発明はまた、そのような化合物の製造の方法、それらを含有する医薬組成物、並びにアンドロゲン受容体関連状態の予防又は治療に使用の医薬品の製造におけるそれらの使用に関する。
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無水結晶形態のN−[1−(2−エトキシエチル)−5−(N−エチル−N−メチルアミノ)−7−(4−メチルピリジン−2−イル−アミノ)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−3−カルボニル]メタンスルホンアミド
【課題】医薬として有用な無水結晶形態のN-[1-(2-エトキシエチル)-5-(N-エチル-N-メチルアミノ)-7-(4-メチルピリジン-2-イル-アミノ)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-3-カルボニル]メタンスルホンアミドの提供。
【解決手段】(1)無水結晶形態の上記化合物、(2)少なくとも1つの該形態を含有する医薬組成物、(3)少なくとも1つの該形態を使用するホスホジエステラーゼ-5-が仲介する症状の治療方法、及び(4)該形態の製造方法。
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Rhoキナーゼインヒビターとしてのベンゾイミダゾールおよびアナログ
Rhoキナーゼインヒビターとして有用な、式IAまたはIB:
による化合物、およびその任意の互変異性体、塩、立体異性体、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、薬学的組成物、処置方法、および合成方法が提供され、式IAおよびIBにおいて、A、B、D、E、R1、R2およびAr1は、本明細書中で定義されるとおりである。種々の実施形態において、本発明は、本発明の化合物および第二の医薬を含有する薬学的組み合わせを提供する。
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血中尿酸低下剤
【課題】高尿酸血症、痛風等の予防や治療に有用な安全性の高い医薬品、健康食品を提供する。
【解決手段】メラニンを有効成分として含有する血中尿酸低下剤である。メラニンとしてはイカスミ又はイカスミ抽出物が使用できる。メラニンを有効成分として含有する血中尿酸低下剤からなる高尿酸血症及び/又は痛風の予防及び/又は治療剤、又は機能性食品である。高尿酸血症又は痛風の予防又は治療のために用いる場合の用法用量が表示された機能性食品である。
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抗がん剤としての3−置換−4−オキソ−3,4−ジヒドロ−イミダゾ−[5,1−D][1,2,3,5]−テトラジン−8−カルボン酸アミド
本発明は、一般に、治療化合物の分野、より具体的には特定の3-置換-4-ジヒドロ-イミダゾ[5,1-d][1,2,3,5]テトラジン-8-カルボン酸アミド(本明細書では総称して3TM化合物と呼ぶ)に関する。本発明はまた、かかる化合物を含む医薬組成物、並びに細胞増殖を阻害するための、がんなどの増殖性障害の治療における、かかる化合物及び組成物のインビトロ及びインビボ両方における使用、並びにかかる化合物の調製方法に関する。
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Rhoキナーゼインヒビターとしてのベンゾピランおよびアナログ
Rhoキナーゼインヒビターとして有用な、式(I)
の化合物が提供され、式(I)において、可変物は、本明細書中で定義されるとおりである。Rhoキナーゼにより媒介される悪状態の処置方法、およびこれらの化合物の調製方法もまた、提供される。種々の実施形態において、本発明は、本発明の化合物および適切な賦形剤を含有する薬学的組成物を提供する。種々の実施形態において、本発明は、本発明の化合物および第二の医薬を含有する薬学的組み合わせを提供する。
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新規イミダゾ[1,2−a]ピリジン及びイミダゾ[1,2−b]ピリダジン誘導体
Btkを阻害し、異常B細胞活性化により引き起こされる自己免疫性及び炎症性疾患、例えば関節炎の処置に有用である、イミダゾ[1,2−a]ピリジン及びイミダゾ[1,2−b]ピリダジン誘導体。 (もっと読む)
嚢胞性線維症膜コンダクタンスレギュレーターのモジュレーター
本発明は、ATP結合カセット(「ABC」)輸送体のモジュレーターもしくはそのフラグメント(嚢胞性線維症膜コンダクタンスレギュレーター、これらの組み合わせを含む)、その組成物、およびこれを使用する方法に関する。本発明はまた、このようなCFTRモジュレーターを使用して、疾患を処置するための方法に関する。本発明の化合物によって治療される疾患、障害もしくは状態としては、以下が挙げられるが、これらに限定されない:嚢胞性線維症、喘息、喫煙誘発性COPD、慢性気管支炎、鼻副鼻腔炎、便秘、膵炎、膵機能不全、先天性両側精管欠損によって引き起こされる男性不妊症(CBAVD)など。
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γ−セクレターゼモジュレーター
本発明は、γ−セクレターゼのモジュレーターである新規化合物を提供する。前記化合物は、以下の式を有する:
さらに、式(I)の化合物を用い、γ−セクレターゼ活性を調節する方法、およびアルツハイマーを処置する方法も開示されている。本発明は、γ−セクレターゼモジュレーター(阻害剤、アンタゴニストなどを含む)としての新規な化合物クラス、そのような化合物を調製する方法、1つ以上のそのような化合物を含む医薬組成物、1つ以上のそのような化合物を含む医薬調合物を調製する方法、そのような化合物またはそのような医薬組成物を用い、Aβに関連する1つ以上の疾患を処置、予防、阻害または軽減する方法を提供する。
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