本発明は、式（ＩＩ）および（ＩＩＩ）


［式中、Ｘ、ＹおよびＲは明細書中に定義されたとおりである］
で示される位置異性体の加水分解可能なエステルの混合物の選択的酵素加水分解によるβ−ラクタマーゼ阻害剤の調製に有用な式（Ｉ）


［式中、ＸおよびＹは明細書中に定義されたとおりである］
で示される中間体、二環式ヘテロアリール−２−カルボン酸の酵素的製法に関する。

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明細書に定義した通りの、式（Ia）または（Ib）のピラゾロ-キナゾリン誘導体、およびその薬学的に許容可能な塩、それらの製造方法、およびそれらを含有する薬学的組成物が開示される；本発明の化合物はまた、治療において、癌のような制御されないタンパク質キナーゼ活性に関連した疾患の治療において有用であり得る。 （もっと読む）

式(I)の化合物ならびにその医薬的に許容できる塩類およびインビボ加水分解性エステルを記載する。それらの製造方法、および医薬としての、特にヒトなどの温血動物において細胞周期阻害（抗-細胞増殖）効果を生じるための医薬としてのそれらの使用をも記載する。

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本発明は、式Iまたは式IIの化合物:


そのエナンチオマー、ジアステレオマー、プロドラッグ、溶媒和化合物、代謝産物、または医薬上許容される塩を提供し、式を構成する可変部は本明細書中に記載する。式IおよびIIの化合物は、メタロプロテアーゼのモジュレーターであり、メタロプロテアーゼ活性に関連する疾患、例えば、関節炎、癌、心臓血管疾患、皮膚疾患、炎症およびアレルギー状態の治療に有用である。

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本発明は、Ｃ型肝炎感染の予防および治療において有用な、式（Ｉ）のインドールおよびアザインドール化合物


（式中、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｘ^４、Ａ^１、Ａｒ^１、Ｒ^１、Ｒ^２およびｎはここで定義された通りである）およびこれらの医薬適合性の塩に関する。
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本発明は、式(I)[式中、Lはハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アミノ、NHR又はNR₂であり、Rはアルキル又はアルキルカルボニルであり；mは1、2、3、4又は5であり；Xはハロゲン、シアノ、アルキル、ハロアルキル又はアルコキシであり；R¹はアルキル又はハロアルキルであり；R²は水素、アルキル又はハロアルキルであり；R³はアルケニルであり、無置換であるか、部分的もしくは完全にハロゲン化されているか、又は明細書に記載のとおりに置換されていてもよく、R⁴は水素又はアルキルであり、R³とR⁴は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、O、N、Sの原子で中断されていてもよく1個又は複数の置換基を有していてもよい5員又は6員の不飽和環を形成していてもよい]で表される、7-アルケニルアミノ-トリアゾロピリミジンに関する。本発明は、さらにまた、上記化合物を調製する方法、上記化合物を含有している製剤、並びに、植物病原性有害菌類を防除するための上記化合物の使用にも関する。

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下記式(Ｉ)（式中、Ｑは、ＣＯ、ＳＯ、ＳＯ₂、及びＣ=ＮＲ₉から成る群より選択され；かつＲ₁、Ｒ₂、Ｒ₃及びＲ₄は、本出願で定義されるとおりである）を含んでなる化合物を含む、DPP-IV及び他のS9プロテアーゼと共に使用するための化合物、医薬品、キット及び方法を提供する。
【化１】
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新規なＮＨ−置換された融合トリアゾルが、細菌酵素スタフィロコッカスアウレウスｔＲＮＡシンセターゼの阻害剤であり、そして細菌感染を治療することにおいて使用される。 （もっと読む）