本発明は、ＪＡＫ２キナーゼに選択的な阻害剤として有効な式（Ｉ）の化合物に関する。さらに、本発明は、上述の化合物を含む医薬的に許容され得る組成物、種々の疾患、状態または障害の処置に上述の組成物を使用する方法を提供する。さらに、本発明は、本発明の化合物を調製するプロセスを提供する。上述の化合物、および上述の化合物の医薬的に許容され得る組成物は、種々の骨髄増殖性障害を処置するか、またはその重篤度を軽減するのに有用である。骨髄増殖性障害としては、真性赤血球増加症、本態性血小板血症、慢性特発性骨髄線維症、骨髄線維症を伴う骨髄様化生、慢性骨髄性白血病、慢性骨髄単球性白血病、慢性好酸球性白血病、好酸球増多症候群、全身性肥満細胞疾患が挙げられる。

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本発明は一般に、式（Ｉ）を有するイミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジンをベースとする肝臓Ｘ受容体（ＬＸＲ）のモジュレーター、および関連する方法に関し、式（Ｉ）式中、Ｒ^２は、Ｃ_６〜Ｃ_１０アリールまたは５〜１０個の原子を含むヘテロアリールであり、それらの各々は、（ｉ）１個のＲ^６で置換されており、かつ（ｉｉ）１〜５個のＲ^ｅで置換されていてもよく、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、およびＲ^ｅは、本明細書において定義されている。
【化１】



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【課題】安価な銅を触媒とした、広範囲な炭素−ヘテロ原子間及び炭素−炭素間結合形成法を提供する。
【解決手段】いくつかの実施態様では、アミド、アミンアシルヒドラジン部分の窒素原子と、ハロゲン化もしくはスルホン化アリール、ヘテロアリール、又はビニルの活性化炭素との間に炭素−窒素間結合を形成する銅触媒方法。更なる実施態様では、インドール、ピラゾール、及びインダゾールなどの窒素含有複素環式芳香族の窒素原子と、上記と同様な活性化炭素との間に炭素−窒素間結合を形成する銅触媒法。いくつかの実施態様では、アルコールの酸素原子と、上記と同様な活性化炭素との間に炭素−酸素間結合を形成する銅触媒法。さらに、エノラート陰イオン又はマノレート陰イオンなどの求核性炭素原子を含む反応体と、上記と同様な活性化炭素との間に炭素−炭素間結合を形成する銅触媒法。 （もっと読む）

本発明は、抗ガン及び／又抗炎症活性を有し、より具体的には、ＭＥＫキナーゼ活性を阻害する、イミダゾピリジン式Ｉのイミダゾピリジンに関する。本発明は、異常な細胞成長を阻害するため又は過剰増殖性障害を治療するため、又はほ乳類における炎症性疾患を治療するために有用な、組成物及び方法を提供する。本発明はまた、ほ乳類細胞、又は付随する病状のインビトロ、インサイツ、及びインビボ診断又は治療のための化合物の使用の方法に関する。 （もっと読む）

【課題】インスリン抵抗性が関与する血管機能異常を伴う疾患を有効に予防または改善する治療剤の提供。
【解決手段】次式：


［式中、Ｒ¹およびＲ²は、それぞれ水素原子を表すか、または一緒になって単結合を表し、Ｒ¹およびＲ²が水素原子を表す場合には、Ｒ³は−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ₃、−ＣＨ（ＯＣＯＣＨ₃）ＣＨ（ＯＣＯＣＨ₃）ＣＨ₃、−ＣＨ₃、−ＣＨ₂ＯＨ又はフェニル基を表し、Ｒ¹およびＲ²が一緒になって単結合を表す場合には、Ｒ³は−ＣＯＣＨ（ＯＨ）ＣＨ₃を表す］で表される化合物又はその薬学的に許容される塩を有効成分とする、インスリン抵抗性が関与する血管機能異常を伴う疾患の予防または治療剤。 （もっと読む）

式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｘ^１、Ｘ^２及びＡｒは、本明細書と同義である］で示される化合物又はそれらの薬学的に許容されうる塩は、ＨＩＶ−１逆転写酵素を阻害し、ＨＩＶ−１感染の予防及び治療、並びにＡＩＤＳ及び／又はＡＲＣの処置のための方法を提供する。本発明は、また、ＨＩＶ−１感染の予防及び治療、並びにＡＩＤＳ及び／又はＡＲＣの処置に有用な、式（Ｉ）で示される化合物を含有する組成物に関する。
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本発明は、その広い範囲が、アルファ−アドレナリン受容体、ドーパミン受容体、ヒスタミン受容体、イミダゾリン受容体及び５−ＨＴ_７セロトニン（ｓｅｒａｔｉｎｉｎ）受容体を含むセロトニン（ｓｅｒａｔｉｎｉｎ）受容体を同時に含んでなる、遊離塩基の形態の一般式１の化合物、幾何異性体、ラセミ混合物又は個々の光学異性体、そして更に医薬的に受容可能な塩及び／又は水和物の形態としての新規なリガンドに関し：式中、Ｒ１は、アミノ基置換基、所望により置換されていてもよいＣ_１−Ｃ_２アルキル、アシル、ヘテロシクリル、アルコキシカルボニル及び置換されたスルホニルであり；Ｒ２は、水素原子、ハロゲン原子、所望により置換されていてもよいＣ_１−Ｃ_４アルキル、ＣＦ_３、ＣＮ、アルコキシ、アルコキシカルボニル、カルボキシル、ヘテロシクリル又は置換されたスルホニルを含む環式基置換基であり；Ａｒは、恐らくヘテロシクリルと縮合した、所望により置換されていてもよいアリール、又は所望により置換されていてもよいヘテロシクリルであり；Ｗは、所望により置換されていてもよいＣＨ_２−ＣＨ＝ＣＨ基、所望により置換されていてもよいＣ≡Ｃ基、ＳＯ_２基であり；ｎ＝１又は２であり；ｍ＝１、２又は３であり；連続線とそれに沿った点線と一緒の以下の式：


の線は、単結合又は二重結合を表す。ヒト及び動物の中枢神経系の疾病及び状態を治療するために使用される医薬物質、医薬物質としての形態で新規なリガンドを含有する医薬組成物、新規な医薬剤も、更に開示される。
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本発明は、被験体においてトランスロケータータンパク質（１８ｋＤａ）（ＴＳＰＯ）発現を画像化する化合物および方法に関する。本発明はまた、被験体における神経変性障害、炎症または不安神経症の治療のための化合物および方法に関する。 （もっと読む）

【課題】特定の複素環化合物を含むアルツハイマー病進行抑制剤を提供する。
【解決手段】一般式（Ｉ）を有する複素環化合物を含む抗鬱剤、脳保護剤、アミロイドβ沈着抑制剤または老化抑制組成物。


一般式（Ｉ）中、例えば、一般式（ＩＩＩ）を有する複数種の構造単位から選ばれる１種類以上の構造単位である。
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この発明は、新規な４−（４−シアノ−２−チオアリール）ジヒドロピリミジン−２−オン誘導体、その製造方法、疾患の処置および／または予防のための単独または組み合わせての使用、および／また、疾患の処置および／または予防のための、特に肺および心臓血管系の疾患の処置および／または予防する医薬の製造のためのその使用に関する。 （もっと読む）