ホスホエステラーゼ１０の阻害剤としてのアリールおよびヘテロアリール縮合イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン
本発明は、ヒトを含む哺乳動物の中枢神経系障害を処置するための活性化合物としての、ホスホジエステラーゼ１０（ＰＤＥ１０）の阻害剤であるイミダゾ［１，５−ａ］ピラジン誘導体、それらを調製するためのプロセス、これらの化合物を含む薬学的調製物、およびこれらの化合物の薬学的使用に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（ＩＩ）
【化１】
（ＩＩ）
（式中、ＡとＮとの間の結合は、単結合または二重結合であり、
Ａは、結合が二重結合の場合はＣ、結合が単結合の場合はＣＨであり、
ｍは、０または１であり、
ｎは、０または１であり、
Ｘ、ＹおよびＺは、独立して、ＣまたはＮから選択され、Ｘ、ＹおよびＺのうちの１個までがＮであってもよく、
Ｒ１およびＲ２は、独立して、
Ｈ、ハロ、
環式ラジカル、
任意選択でハロ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−３アルキル、または環式ラジカルで一置換または多置換されたＣ１−８アルキル、
任意選択でハロ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−３アルキル、または環式ラジカルで一置換または多置換されたＣ２−８アルケニル、
任意選択でハロ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−３−アルキル、または環式ラジカルで一置換または多置換されたＣ２−８アルキニル、
任意選択でハロ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−３−アルキル、または環式ラジカルで一置換または多置換されたＯ−Ｃ１−６アルキル、および
３個から８個の環原子を有する飽和、一価不飽和もしくは多価不飽和炭素環系、または、Ｎ、Ｎ−オキシド、Ｏ、およびＳから選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有する５個から１５個の環原子を有するヘテロ環系から選択され、それぞれの環系は、任意選択でハロ、アミノ、Ｃ１−３アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−３アルキルアミノ、ニトロ、Ｃ１−３アルキル、Ｏ−Ｃ１−３アルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＯＯＨ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＲ７、ＣＯＮ（Ｒ７）２、または環式ラジカルで一置換または多置換され、
Ｒ７ は、それぞれの場合において、独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、または、Ｎ、Ｎ−オキシド、Ｏ、およびＳから選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有する５個から６個の環原子を有するヘテロ環系であり、それぞれ任意選択でＯＨ、Ｏ−Ｃ１−３アルキル、または環式ラジカルで一置換または多置換され、
あるいは、ＣＯＮ（Ｒ７）２基中の２つのＲ７は、それらが結合した窒素原子と共に、任意選択でハロ、Ｃ１−３アルキル、Ｏ−Ｃ１−３アルキル、またはアリール−Ｃ１−５アルキル（アリールは、任意選択でハロ、ニトロ、Ｃ１−３アルキル、Ｏ−Ｃ１−３アルキル、または環式ラジカルで一置換または多置換されたフェニルである）で一置換または多置換された、Ｎ、Ｎ−オキシド、Ｓ、およびＯから選択される３個までのヘテロ原子を含有する飽和または不飽和５員環、６員環または７員環を形成し、
Ｒ３は、
Ｒ８、ＯＲ８、ＳＲ８、およびＮＨ２、およびＮ（Ｒ８）２から選択され、
Ｒ８は、それぞれの場合において、独立して、
環式ラジカル、
任意選択でハロ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−３アルキル、または環式ラジカルで一置換または多置換されたＣ１−５アルキル、
アリール−Ｃ１−５アルキル（式中、アリールは、任意選択でハロ、ニトロ、Ｃ１−３アルキル、ＯＣ１−３アルキル、または環式ラジカルで一置換または多置換されたフェニルである）、
任意選択でハロ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−３アルキル、または環式ラジカルで一置換または多置換された（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−５アルキルから選択され、
あるいは、Ｎ（Ｒ８）２基中の２つのＲ８は、それらが結合した窒素原子と共に、任意選択でハロ、Ｃ１−３アルキル、Ｏ−Ｃ１−３アルキル、またはアリール−Ｃ１−５−アルキル（式中、アリールは、任意選択でハロ、ニトロ、Ｃ１−３アルキル、Ｏ−Ｃ１−３アルキル、または環式ラジカルで一置換または多置換されたフェニルである）で一置換または多置換された、Ｎ、Ｎ−オキシド、Ｓ、およびＯから選択される３個までのヘテロ原子を含有する飽和または不飽和５員環、６員環または７員環を形成し、
Ｒ４およびＲ５は、それぞれの場合において、独立して、
Ｈ、
ハロ、
環式ラジカル、
Ｒ９、
ＯＨまたはＯＲ９、
任意選択でハロ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−３アルキル、または環式ラジカルで一置換または多置換されたＮＨ（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−３アルキル、
ＮＨ２、ＮＨＲ９、およびＮＲ９Ｒ１０から選択され、
Ｒ９およびＲ１０は、独立して、
環式ラジカル、
任意選択でハロ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−３アルキル、または環式ラジカルで一置換または多置換されたＣ１−６アルキルまたはＣ３−６シクロ（ヘテロ）アルキル、
アリール−Ｃ１−５アルキル（式中、アリールは、任意選択でハロ、アミノ、Ｃ１−３アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−３アルキルアミノ、ニトロ、Ｃ１−３アルキル、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−３アルキル、ＮＨ（ＣＯ）ＮＨＣＨ３、または環式ラジカルで一置換または多置換されたフェニルである）から選択され、
あるいは、Ｒ９およびＲ１０は、それらが結合した窒素原子と共に、任意選択でハロ、アミノ、Ｃ１−３アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−３アルキルアミノ、Ｃ１−３アルキル、Ｏ−Ｃ１−３アルキル、またはアリール−Ｃ１−５アルキル（式中、アリールは、任意選択でハロ、アミノ、Ｃ１−３アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−３アルキルアミノ、ニトロ、Ｃ１−３アルキル、Ｏ−Ｃ１−３アルキル、または環式ラジカルで一置換または多置換されたフェノールである）で一置換または多置換された、Ｎ、Ｎ−オキシド、Ｓ、およびＯから選択される３個までのヘテロ原子を含有する飽和または不飽和５員環、６員環または７員環を形成し、
Ｒ６は、
ハロ、ＯＨ、それぞれ任意選択でＯ−Ｃ１−３アルキル、または環式ラジカルで一置換または多置換された、Ｈ、ハロ、Ｃ１−５アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、および（ＣＯ）−Ｃ１−５アルキルから選択される）の化合物、
またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
ＡとＮとの間の結合は二重結合である、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３】
ｍおよびｎはともに０である、請求項１または２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４】
Ｒ１は、Ｃ２−４アルキル、Ｃ３−８シクロアルキル、またはフェニルであり、フェニルは、任意選択でＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ７、またはＣＯＮ（Ｒ７）２で置換されている、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ２は、Ｈ、ＣＦ２、ＣＦ２Ｈ、ＣＨ２Ｆ、またはメチルである、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６】
Ｒ３は、Ｒ８、ＯＲ８、またはＳＲ８である、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項７】
Ｒ３は、任意選択でハロ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−３アルキル、または環式ラジカルで一置換または多置換されたＣ１−５アルキルである、請求項６に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項８】
Ｒ３はＣ１−３アルキルである、請求項７に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項９】
Ｒ３はメチルである、請求項８に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
Ｒ３はＮＨ２である、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
Ｒ４およびＲ５は、独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１−３アルキル、およびＯ−Ｃ１−３アルキルから選択され、Ｃ１−３アルキルは、任意選択でハロ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−３ アルキルまたは環式ラジカルで置換されている、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
式（ＩＩａ）
【化２】
（ＩＩａ）
式中、Ｒ１およびＲ２は、独立して、
Ｈ、ハロ、
環式ラジカル、
任意選択でハロ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−３アルキル、または環式ラジカルで一置換または多置換されたＣ１−８アルキル、
任意選択でハロ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−３アルキル、または環式ラジカルで一置換または多置換されたＣ２−８アルケニル、
任意選択でハロ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−３アルキル、または環式ラジカルで一置換または多置換されたＣ２−８アルキニル、
任意選択でハロ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−３−アルキル、または環式ラジカルで一置換または多置換されたＯ−Ｃ１−６アルキル、および
３個から８個の環原子を有する飽和、一価不飽和もしくは多価不飽和炭素環系、または、Ｎ、Ｎ−オキシド、Ｏ、およびＳから選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有する５個から１５個の環原子を有するヘテロ環系から選択され、それぞれの環系は、任意選択でハロ、アミノ、Ｃ１−３アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−３アルキルアミノ、ニトロ、Ｃ１−３アルキル、Ｏ−Ｃ１−３アルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＯＯＨ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＲ７、ＣＯＮ（Ｒ７）２、または環式ラジカルで一置換または多置換され、
Ｒ７ は、それぞれの場合において、独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、または、Ｎ、Ｎ−オキシド、Ｏ、およびＳから選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有する５個から６個の環原子を有するヘテロ環系であり、それぞれ任意選択でＯＨ、Ｏ−Ｃ１−３アルキル、または環式ラジカルで一置換または多置換され、
あるいは、ＣＯＮ（Ｒ７）２基中の２つのＲ７は、それらが結合した窒素原子と共に、任意選択でハロ、Ｃ１−３アルキル、Ｏ−Ｃ１−３アルキル、またはアリール−Ｃ１−５アルキル（アリールは、任意選択でハロ、ニトロ、Ｃ１−３アルキル、Ｏ−Ｃ１−３アルキル、または環式ラジカルで一置換または多置換されたフェニルである）で一置換または多置換された、Ｎ、Ｎ−オキシド、Ｓ、およびＯから選択される３個までのヘテロ原子を含有する飽和または不飽和５員環、６員環または７員環を形成し、
Ｒ３は、Ｒ８、ＯＲ８、ＳＲ８、ＮＨ２、ＮＨＲ８、およびＮ（Ｒ８）２から選択され、
Ｒ８は、それぞれの場合において、独立して、
環式ラジカル、
任意選択でハロ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−３アルキル、または環式ラジカルで一置換または多置換されたＣ１−５アルキル、
アリール−Ｃ１−５アルキル（式中、アリールは、任意選択でハロ、ニトロ、Ｃ１−３アルキル、ＯＣ１−３アルキル、または環式ラジカルで一置換または多置換されたフェニルである）、
任意選択でハロ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−３アルキル、または環式ラジカルで一置換または多置換された（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−５アルキルから選択され、
あるいは、Ｎ（Ｒ８）２基中の２つのＲ８は、それらが結合した窒素原子と共に、任意選択でハロ、Ｃ１−３アルキル、Ｏ−Ｃ１−３アルキル、またはアリール−Ｃ１−５−アルキル（式中、アリールは、任意選択でハロ、ニトロ、Ｃ１−３アルキル、Ｏ−Ｃ１−３アルキル、または環式ラジカルで一置換または多置換されたフェニルである）で一置換または多置換された、Ｎ、Ｎ−オキシド、Ｓ、およびＯから選択される３個までのヘテロ原子を含有する飽和または不飽和５員環、６員環または７員環を形成し、
Ｒ４およびＲ５は、それぞれの場合において、独立して、
Ｈ、
ハロ、
環式ラジカル、
Ｒ９、
ＯＨまたはＯＲ９、
任意選択でハロ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−３アルキル、または環式ラジカルで一置換または多置換されたＮＨ（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−３アルキル、
ＮＨ２、ＮＨＲ９、およびＮＲ９Ｒ１０から選択され、
Ｒ９およびＲ１０は、独立して、
環式ラジカル、
任意選択でハロ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−３アルキル、または環式ラジカルで一置換または多置換されたＣ１−６アルキルまたはＣ３−６シクロ（ヘテロ）アルキル、
アリール−Ｃ１−５アルキル（式中、アリールは、任意選択でハロ、アミノ、Ｃ１−３アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−３アルキルアミノ、ニトロ、Ｃ１−３アルキル、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−３アルキル、ＮＨ（ＣＯ）ＮＨＣＨ３、または環式ラジカルで一置換または多置換されたフェニルである）から選択され、
あるいは、Ｒ９およびＲ１０は、それらが結合した窒素原子と共に、任意選択でハロ、アミノ、Ｃ１−３アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−３アルキルアミノ、Ｃ１−３アルキル、Ｏ−Ｃ１−３アルキル、またはアリール−Ｃ１−５アルキル（式中、アリールは、任意選択でハロ、アミノ、Ｃ１−３アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−３アルキルアミノ、ニトロ、Ｃ１−３アルキル、Ｏ−Ｃ１−３アルキル、または環式ラジカルで一置換または多置換されたフェノールである）で一置換または多置換された、Ｎ、Ｎ−オキシド、Ｓ、およびＯから選択される３個までのヘテロ原子を含有する飽和または不飽和５員環、６員環または７員環を形成する）の化合物、
またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１３】
Ｒ１はＣ１−８アルキルである、請求項１２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１４】
Ｒ１は、メチル、エチル、またはプロピルである、請求項１３に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１５】
Ｒ１は、３個から８個の環原子を有する飽和、一価不飽和もしくは多価不飽和炭素環系、または、Ｎ、Ｎ−オキシド、Ｏ、およびＳから選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有する５個から１５個の環原子を有するヘテロ環系であり、それぞれの環系は、任意選択でハロ、アミノ、Ｃ１−３アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−３アルキルアミノ、ニトロ、Ｃ１−３アルキル、Ｏ−Ｃ１−３アルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＯＯＨ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＲ７、ＣＯＮ（Ｒ７）２、または環式ラジカルで一置換または多置換されている、請求項１２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１６】
Ｒ１は、任意選択でハロ、アミノ、Ｃ１−３アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−３アルキルアミノ、ニトロ、Ｃ１−３アルキル、Ｏ−Ｃ１−３アルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＯＯＨ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＲ７、ＣＯＮ（Ｒ７）２、または環式ラジカルで一置換または多置換された、３個から８個の環原子を有する飽和、一価不飽和または多価不飽和炭素環系である、請求項１５に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１７】
Ｒ１は、３個から８個の環原子を有する飽和炭素環系である、請求項１６に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１８】
Ｒ１はシクロヘキシルである、請求項１７に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１９】
Ｒ１は、任意選択でハロ、アミノ、Ｃ１−３アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−３アルキルアミノ、ニトロ、Ｃ１−３アルキル、Ｏ−Ｃ１−３アルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＯＯＨ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＲ７、ＣＯＮ（Ｒ７）２、または環式ラジカルで一置換または多置換された、３個から８個の環原子を有する多価不飽和炭素環系である、請求項１６に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２０】
Ｒ１は、任意選択でハロ、Ｃ１−３アルキル、Ｏ−Ｃ１−３アルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＯＯＨ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＲ７、またはＣＯＮ（Ｒ７）２で一置換または多置換されたフェニルである、請求項１９に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２１】
Ｒ１は、任意選択でハロで一置換または多置換されたフェニルである、請求項２０に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２２】
Ｒ１は、クロロで一置換されたフェニルである、請求項２１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２３】
Ｒ１は、任意選択でＣ１−３アルキルで一置換または多置換されたフェニルである、請求項２０に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２４】
Ｒ１は、メチルで一置換されたフェニルである、請求項２３に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２５】
Ｒ１は２−メチルフェニルである、請求項２４に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２６】
Ｒ１は、任意選択でハロ、アミノ、Ｃ１−３アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−３アルキルアミノ、ニトロ、Ｃ１−３アルキル、Ｏ−Ｃ１−３アルキル、ＣＦ３、ＣＯＯＨ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＲ７、ＣＯＮ（Ｒ７）２、または環式ラジカルで一置換または多置換された、Ｎ、Ｎ−オキシド、Ｏ、およびＳから選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有する５個から１５個の環原子を有する飽和、一価不飽和または多価不飽和のヘテロ環系である、請求項１５に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２７】
Ｒ１は、任意選択でハロ、Ｃ１−３アルキル、Ｏ−Ｃ１−３アルキル、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＲ７、またはＣＯＮ（Ｒ７）２で一置換または多置換された、Ｎ、Ｎ−オキシド、Ｏ、およびＳから選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有する５個から７個の環原子を有する多価不飽和ヘテロ環系である、請求項２６に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２８】
Ｒ１は、任意選択でハロ、Ｃ１−３アルキル、Ｏ−Ｃ１−３アルキル、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＲ７、またはＣＯＮ（Ｒ７）２で一置換または多置換された、Ｎ、Ｎ−オキシド、Ｏ、およびＳから選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有する５個の環原子を有する多価不飽和ヘテロ環系である、請求項２７に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２９】
Ｒ１は、任意選択でＣ１−３アルキルで一置換または多置換された、Ｎ、Ｎ−オキシド、Ｏ、およびＳから選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有する５個の環原子を有する多価不飽和ヘテロ環系である、請求項２８に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３０】
Ｒ１は、任意選択でＣ１−３アルキルで一置換または多置換されたチエニルまたはイソオキサゾリルである、請求項２９に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３１】
Ｒ１は、任意選択でＣ１−３アルキルで一置換または多置換された、１個から３個の窒素原子を含有する５個の環原子を有する多価不飽和ヘテロ環系である、請求項２９に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３２】
Ｒ１は、任意選択でメチルで一置換または多置換された、１個から３個の窒素原子を含有する５個の環原子を有する多価不飽和ヘテロ環系である、請求項３１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３３】
Ｒ１は、任意選択でメチルで一置換または多置換されたピラゾリルである、請求項３２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３４】
Ｒ１は、メチルで多置換されたピラゾリルである、請求項３３に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３５】
Ｒ１は、１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イルである、請求項３４に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３６】
Ｒ１は、任意選択でハロ、Ｃ１−３アルキル、Ｏ−Ｃ１−３アルキル、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＲ７、またはＣＯＮ（Ｒ７）２で一置換または多置換された、Ｎ、Ｎ−オキシド、Ｏ、およびＳから選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有する６個の環原子を有する多価不飽和ヘテロ環系である、請求項２７に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３７】
Ｒ１は、任意選択でハロ、Ｃ１−３アルキル、Ｏ−Ｃ１−３アルキル、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＲ７、またはＣＯＮ（Ｒ７）２で一置換または多置換された、１個から３個の窒素原子を含有する６個の環原子を有する多価不飽和ヘテロ環系である、請求項３６に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３８】
Ｒ１は、任意選択でＣ１−３アルキルで一置換または多置換された、１個から３個の窒素原子を含有する６個の環原子を有する多価不飽和ヘテロ環系である、請求項３７に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３９】
Ｒ１は、任意選択でメチルで一置換または多置換された、１個から３個の窒素原子を含有する６個の環原子を有する多価不飽和ヘテロ環系である、請求項３８に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４０】
Ｒ１は、任意選択でメチルで一置換または多置換されたピリジニルである、請求項３９に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４１】
Ｒ１は、メチルで一置換されたピリジニルである、請求項４０に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４２】
Ｒ１は３−メチルピリジン−４−イルである、請求項４１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４３】
Ｒ１は、２−メチルピリジン−３−イルまたは４−メチルピリジン−３−イルである、請求項４１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４４】
Ｒ２は、任意選択でハロ、Ｏ−Ｃ１−３アルキルまたは環式ラジカルで一置換または多置換されたＣ１−８アルキルである、請求項１２〜４３のいずかれ一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４５】
Ｒ２はＣ１−６アルキルである、請求項４４に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４６】
Ｒ２はメチルである、請求項４５に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４７】
Ｒ３は、ＮＨ２、ＮＨＲ８、またはＮ（Ｒ８）２である、請求項１２〜４６のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４８】
Ｒ３はＮＨ２である、請求項４７に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４９】
Ｒ３は、Ｒ８、ＯＲ８、またはＳＲ８である、請求項１２〜４６のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５０】
Ｒ３は、任意選択でハロ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−３アルキルまたは環式ラジカルで一置換または多置換されたＣ１−５アルキルである、請求項４９に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５１】
Ｒ３は、Ｃ１−５アルキルである、請求項５０に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５２】
Ｒ３は、メチルである、請求項５１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５３】
Ｒ４およびＲ５は、独立して、Ｈ、ハロ、環式ラジカル、Ｃ１−６アルキル、およびＯ−Ｃ１−６アルキルから選択され、Ｃ１−６アルキルおよびＯ−Ｃ１−６アルキルは、任意選択でハロ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−３アルキル、または環式ラジカルで一置換または多置換されている、請求項１２〜５２のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５４】
Ｒ４およびＲ５は、独立して、Ｈ、ハロ、環式ラジカル、Ｃ１−３アルキル、およびＯ−Ｃ１−３アルキルから選択され、Ｃ１−３アルキルおよびＯ−Ｃ１−３アルキルは、任意選択でハロまたは環式ラジカルで一置換または多置換されている、請求項５３に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５５】
Ｒ４およびＲ５のうちの一方は、Ｏ−Ｃ１−３アルキルであり、Ｒ４およびＲ５のうちの他方は、Ｈ、ハロ、Ｃ１−３アルキルまたはＯ−Ｃ１−３アルキルであり、Ｏ−Ｃ１−３アルキルは、任意選択でハロで多置換されている、請求項５４に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５６】
Ｒ４およびＲ５のうちの一方は、ＯＣＦ３であり、Ｒ４およびＲ５のうちの他方はＨである、請求項５５に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５７】
Ｒ４およびＲ５のうちの一方は、Ｃ１−３アルキルであり、Ｒ４およびＲ５のうちの他方は、Ｈ、ハロ、Ｃ１−３アルキルまたはＯ−Ｃ１−３アルキルであり、Ｃ１−３アルキルおよびＯ−Ｃ１−３アルキルは、ハロで多置換されている、請求項５４に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５８】
Ｒ４およびＲ５のうちの一方はＣＦ３であり、Ｒ４およびＲ５のうちの他方はＨである、請求項５７に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５９】
Ｒ４およびＲ５のうちの一方はＯ−Ｃ１−３アルキルであり、Ｒ４およびＲ５のうちの他方は、ハロまたはＯ−Ｃ１−３アルキルである、請求項５４に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６０】
Ｒ４およびＲ５のうちの一方はＯＣＨ３であり、Ｒ４およびＲ５のうちの他方はフルオロである、請求項５９に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６１】
Ｒ４およびＲ５の両方がＯＣＨ３である、請求項５９に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６２】
前記化合物は、式（ＩＩｂ）
【化３】
（ＩＩｂ）
を有する、請求項１２〜６１のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６３】
前記化合物は、式（ＩＩｃ）
【化４】
（ＩＩｃ）
を有する、請求項１２〜６２のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６４】
Ｒ４は、ＯＣＦ３またはＣＦ３であり、Ｒ５はＨである、請求項６３に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６５】
Ｒ４はＯＣＨ３であり、Ｒ５はフルオロまたはＯＣＨ３である、請求項６３に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６６】
Ｒ４はＦであり、Ｒ５はＯＣＨ３である、請求項６３に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６７】
Ｒ４はＦであり、Ｒ５はＨである、請求項６３に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６８】
前記化合物は、式（ＩＩｂ）
【化５】
（ＩＩｂ）
（式中、Ｒ１は、
Ｃ１−８アルキル、Ｏ−Ｃ１−６ アルキル、Ｃ３−８シクロアルキル、
任意選択でハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｃ１−３アルキル、Ｏ−Ｃ１−３アルキル、またはＣＯＮＨ２で一置換または多置換されたフェニル、および
１個から３個の窒素原子を含有する５個から６個の環原子を有するヘテロ環系であって、任意選択でハロ、Ｃ１−３アルキル、またはＯ−Ｃ１−３アルキルで一置換または多置換された、ヘテロ環系から選択され、
Ｒ３はＣ１−５アルキルであり、
Ｒ４およびＲ５は、それぞれの場合において、独立して、
Ｈ、
ハロ、
Ｃ１−６アルキルまたはＣ３−６シクロ（ヘテロ）アルキル、
ＯＨまたはＯＲ９から選択され、
Ｒ９は、
任意選択でハロまたは環式ラジカルで一置換または多置換されたＣ１−６アルキル、
またはアリール−Ｃ１−５アルキル（式中、アリールは、任意選択でハロ、アミノ、ニトロ、Ｃ１−３アルキル、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−３アルキル、ＮＨ（ＣＯ）ＮＨＣＨ３、または環式ラジカルで一置換または多置換されたフェニルである）である）を有する、請求項１２〜６２のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６９】
１−エチル−３−メチル−８−ピペリジン−１−イル−イミダゾ（１，５−ａ）キノキサリン−４−イルアミン、
１−シクロヘキシル−８−フルオロ−３−メチル−イミダゾ（１，５−ａ）キノキサリン−４−イルアミン、
１−エチル−３−メチル−イミダゾ（１，５−ａ）キノキサリン−４−イルアミン、
３−メチル−１−プロピル−イミダゾ（１，５−ａ）キノキサリン−４−イルアミン、
１−エチル−８−フルオロ−３−メチル−イミダゾ（１，５−ａ）キノキサリン−４−イルアミン、
８−フルオロ−３−メチル−１−プロピル−イミダゾ（１，５−ａ）キノキサリン−４−イルアミン、
８−メトキシ−３−メチル−１−プロピル−イミダゾ（１，５−ａ）キノキサリン−４−イルアミン、
１−（２−クロロフェニル）−８−フルオロ−３−メチル−イミダゾ（１，５−ａ）キノキサリン−４−イルアミン、
１−シクロヘキシル−８−メトキシ−３−メチル−イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン−４−イルアミン、
８−シクロプロピルメトキシ−３−メチル−１−プロピル−イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン−４−イルアミン、
１−シクロヘキシル−８−シクロプロピルメトキシ−３−メチル−イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン−４−イルアミン、および
７−メトキシ−３−メチル−１−プロピル−イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン−４−イルアミンから選択される式１の化合物、
またはその薬学的に許容される塩。
【請求項７０】
３，４−ジメチル−１−プロピル−イミダゾ（１，５−ａ）キノキサリン、
８−クロロ−１−シクロヘキシル−３，４−ジメチル−イミダゾ（１，５−ａ）キノキサリン、
３，４−ジメチル−１−エチル−イミダゾ（１，５−ａ）キノキサリン、
３，４−ジメチル−１−エチル−８−フルオロ−イミダゾ（１，５−ａ）キノキサリン、
３，４−ジメチル−８−フルオロ−１−プロピル−イミダゾ（１，５−ａ）キノキサリン、
１−シクロヘキシル−３，４−ジメチル−８−フルオロ−イミダゾ（１，５−ａ）キノキサリン、
１−（２−クロロフェニル）−３，４−ジメチル−８−フルオロ−イミダゾ（１，５−ａ）キノキサリン、
３，４−ジメチル−８−メトキシ−１−プロピル−イミダゾ（１，５−ａ）キノキサリン、
３，４−ジメチル−１−エチル−８−（ピペリジン−１−イル）−イミダゾ（１，５−ａ）キノキサリン、
８−フルオロ−４−メトキシ−３−メチル−１−プロピル−イミダゾ（１，５−ａ）キノキサリン、
１−（２，５−ジクロロフェニル）−８−フルオロ−３，４−ジメチルイミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
１−（３，５−ジクロロフェニル）−８−フルオロ−３，４−ジメチルイミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
１−（３−クロロフェニル）−８−フルオロ−３，４−ジメチルイミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
１−（２，４−ジフルオロフェニル）−８−フルオロ−３，４−ジメチルイミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
８−フルオロ−１−（２−メトキシフェニル）−３，４−ジメチルイミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
８−フルオロ−１−（３−メトキシフェニル）−３，４−ジメチルイミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
８−フルオロ−３，４−ジメチル−１−（２−メチルフェニル）イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
８−フルオロ−３，４−ジメチル−１−（３−メチルフェニル）イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
８−フルオロ−３，４−ジメチル−１−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
８−フルオロ−３，４−ジメチル−１−［２−（トリフルオロメトキシ）フェニル］イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
８−フルオロ−３，４−ジメチル−１−（３−メチル−２−チエニル）イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
１−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−８−フルオロ−３，４−ジメチルイミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
６−フルオロ−８−メトキシ−３，４−ジメチル−１−（２−メチルフェニル）−イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
６−フルオロ−１−（３−フルオロ−２−メチルフェニル）−８−メトキシ−３，４−ジメチルイミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
１−（２−クロロ−４−フルオロフェニル）−６−フルオロ−８−メトキシ−３，４−ジメチルイミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
４−フルオロ−３−（６−フルオロ−８−メトキシ−３，４−ジメチルイミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン−１−イル）ベンズアミド、
１−（２，５−ジクロロフェニル）−３，４−ジメチルイミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
３，４−ジメチル−１−（２−メチルフェニル）イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
１−（４−メトキシピリジン−３−イル）−３，４−ジメチルイミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
８−シクロプロピルメトキシ−３，４−ジメチル−１−プロピル−イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
１−シクロヘキシル−８−メトキシ−３，４−ジメチル−イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
１−シクロヘキシル−８−シクロプロピルメトキシ−３，４−ジメチル−イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
６，８−ジメトキシ−３，４−ジメチル−１−プロピル−イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
３，４−ジメチル−１−プロピル−６，８−ビス−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシ）−イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
１−（２−クロロ−フェニル）−７−メトキシ−３，４−ジメチル−イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン
７−メトキシ−３，４−ジメチル−１−プロピル−イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
３，４−ジメチル−１−プロピル−７−（キノリン−２−イルメトキシ）−イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
１−（２−クロロ−フェニル）−６，８−ビス−シクロプロピルメトキシ−３，４−ジメチル−イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
１−シクロヘキシル−６，８−ジメトキシ−３，４−ジメチル−イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
６，８−ジメトキシ−３，４−ジメチル−１−ｏ−トリル−イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
１−（２−クロロ−フェニル）−６，８−ジメトキシ−３，４−ジメチル−イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
３，４−ジメチル−１−ｏ−トリル−イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン−６，８−ジオール、
１−（２−クロロ−フェニル）−３，４−ジメチル−イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン−７−オール、
６，８−ビス−ジフルオロメトキシ−３，４−ジメチル−１−ｏ−トリル−イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
１−（２−クロロ−フェニル）−７−（２，６−ジフルオロ−ベンジルオキシ）−３，４−ジメチル−イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
１−（２−クロロ−フェニル）−３，４−ジメチル−７−（キノリン−２−イルメトキシ）−イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
１−（２−クロロ−フェニル）−３，４−ジメチル−７−（３−ニトロ−ベンジルオキシ）−イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
３−［１−（２−クロロ−フェニル）−３，４−ジメチル−イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン−７−イルオキシメチル］−フェニルアミン、および
１−｛３−［１−（２−クロロ−フェニル）−３，４−ジメチル−イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン−７−イルオキシメチル］−フェニル｝−３−メチル−尿素から選択される式１の化合物、
またはその薬学的に許容される塩。
【請求項７１】
８−クロロ−１−（６−フルオロ−２−メチルピリジン−３−イル）−３，４−ジメチルイミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
８−クロロ−３，４−ジメチル−１−（２−メチルフェニル）イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
３−（８−クロロ−３，４−ジメチルイミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン−１−イル）ベンズアミド、
８−クロロ−３，４−ジメチル−１−（４−メチルピリジン−３−イル）イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
８−クロロ−３，４−ジメチル−１−（３−メチルピリジン−４−イル）イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
８−クロロ−１−（２−クロロフェニル）−３，４−ジメチルイミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
５−（８−クロロ−３，４−ジメチルイミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン−１−イル）−２−フルオロベンズアミド、
８−クロロ−３，４−ジメチル−１−（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
６，８−ジフルオロ−３，４−ジメチル−１−（２−メチルフェニル）イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
６，８−ジフルオロ−３，４−ジメチル−１−（４−メチルピリジン−３−イル）イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
６，８−ジフルオロ−３，４−ジメチル−１−（３−メチルピリジン−４−イル）イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
６，８−ジフルオロ−１−メトキシ−３，４−ジメチルイミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
６−フルオロ−８−メトキシ−３，４−ジメチル−１−（３−メチルピリジン−４−イル）イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
６−フルオロ−８−メトキシ−３，４−ジメチル−１−（４−メチルピリジン−３−イル）イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
６−フルオロ−８−メトキシ−３，４−ジメチル−１−（２−メチルピリジン−３−イル）イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
１−（２−クロロフェニル）−６−フルオロ−８−メトキシ−３，４−ジメチルイミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
２−フルオロ−５−（６−フルオロ−８−メトキシ−３，４−ジメチルイミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン−１−イル）ベンズアミド、
６−フルオロ−８−メトキシ−３，４−ジメチル−１−（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
８−フルオロ−６−メトキシ−１−（４−メトキシピリジン−３−イル）−３，４−ジメチルイミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
８−フルオロ−６−メトキシ−３，４−ジメチル−１−（４−メチルピリジン−３−イル）イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
８−フルオロ−６−メトキシ−３，４−ジメチル−１−（３−メチルピリジン−４−イル）イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
８−フルオロ−６−メトキシ−３，４−ジメチル−１−（２−メチルピリジン−３−イル）イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
８−フルオロ−６−メトキシ−３，４−ジメチル−１−（２−メチルフェニル）イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
１−（２−クロロフェニル）−８−フルオロ−６−メトキシ−３，４−ジメチルイミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
２−フルオロ−５−（８−フルオロ−６−メトキシ−３，４−ジメチルイミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン−１−イル）ベンズアミド、
１−（２，４−ジメチル−１，３−チアゾール−５−イル）−８−フルオロ−６−メトキシ−３，４−ジメチルイミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
８−フルオロ−６−メトキシ−３，４−ジメチル−１−（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
８−フルオロ−３，４−ジメチル−１−（２−メチルフェニル）イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン−６−オール、
６−（シクロプロピルメトキシ）−８−フルオロ−３，４−ジメチル−１−（２−メチルフェニル）イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
８−フルオロ−３，４−ジメチル−１−（２−メチルフェニル）−６−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
６−エトキシ−８−フルオロ−３，４−ジメチル−１−（２−メチルフェニル）イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
６−（ジフルオロメトキシ）−８−フルオロ−３，４−ジメチル−１−（２−メチルフェニル）イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
６，８−ジメトキシ−３，４−ジメチル−１−（４−メチルピリジン−３−イル）イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
６，８−ジメトキシ−３，４−ジメチル−１−（３−メチルピリジン−４−イル）イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
６，８−ジメトキシ−３，４−ジメチル−１−（２−メチルピリジン−３−イル）イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
４−（６−メトキシ−３，４−ジメチル−１−（３−メチルピリジン−４−イル）イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン−８−イル）モルホリン、
４−（６−メトキシ−３，４−ジメチル−１−（２−メチルピリジン−３−イル）イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン−８−イル）モルホリン、
３，４−ジメチル−１−（３−メチル−２−チエニル）イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
１−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−３，４−ジメチルイミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
３−（３，４−ジメチルイミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン−１−イル）ベンズアミド、
３−（３，４−ジメチルイミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン−１−イル）−４−フルオロベンズアミド、
１−（６−フルオロ−２−メチルピリジン−３−イル）−３，４−ジメチルイミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
３，４−ジメチル−１−（４−メチルピリジン−３−イル）イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
１−（２−クロロ−４−フルオロフェニル）−８−メトキシ−３，４−ジメチルイミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
１−［４−クロロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］−８−メトキシ−３，４−ジメチルイミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
１−（５−クロロ−２−メチルフェニル）−８−メトキシ−３，４−ジメチルイミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
１−（４−フルオロ−２−メチルフェニル）−８−メトキシ−３，４−ジメチルイミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
１−（３−フルオロ−２−メチルフェニル）−８−メトキシ−３，４−ジメチルイミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
８−メトキシ−１−（４−メトキシピリジン−３−イル）−３，４−ジメチルイミダゾ
［１，５−ａ］キノキサリン、
８−メトキシ−３，４−ジメチル−１−（４−メチルピリジン−３−イル）イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
３−（８−メトキシ−３，４−ジメチルイミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン−１−イル）ベンズアミド、
１−（６−フルオロ−２−メチルピリジン−３−イル）−８−メトキシ−３，４−ジメチルイミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
４−フルオロ−３−（８−メトキシ−３，４−ジメチルイミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン−１−イル）ベンズアミド、
８−メトキシ−３，４−ジメチル−１−（２−メチルフェニル）
イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
３，４−ジメチル−１−（４−メチルピリジン−３−イル）−８−（トリフルオロメトキシ）イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
１−（６−フルオロ−２−メチルピリジン−３−イル）−３，４−ジメチル−８−（トリフルオロメトキシ）イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
３，４−ジメチル−１−（２−メチルフェニル）−８−（トリフルオロメトキシ）イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
３，４−ジメチル−１−（３−メチルピリジン−４−イル）−８−（トリフルオロメトキシ）イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
３−［３，４−ジメチル−８−（トリフルオロメトキシ）イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン−１−イル］ベンズアミド、
３，４−ジメチル−１−（４−メチルピリジン−３−イル）−８−（トリフルオロメチル）イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
３，４−ジメチル−１−（３−メチルピリジン−４−イル）−８−（トリフルオロメチル）イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
１−（４−メトキシピリジン−３−イル）−３，４−ジメチル−８−（トリフルオロメチル）イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
３，４−ジメチル−１−（２−メチルピリジン−３−イル）−８−（トリフルオロメチル）イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
３，４−ジメチル−１−（２−メチルフェニル）−８−（トリフルオロメチル）イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
８−クロロ−７−メトキシ−３，４−ジメチル−１−（２−メチルフェニル）イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
８−クロロ−７−メトキシ−３，４−ジメチル−１−（３−メチルピリジン−４−イル）イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
８−クロロ−７−メトキシ−３，４−ジメチル−１−（４−メチルピリジン−３−イル）イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
８−クロロ−１−（２−クロロフェニル）−７−メトキシ−３，４−ジメチルイミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
８−クロロ−７−メトキシ−３，４−ジメチル−１−（２−メチルピリジン−３−イル）イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
８−クロロ−７−メトキシ−３，４−ジメチル−１−（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イミダゾ［１，５− ａ］キノキサリン、
８−クロロ−７−エトキシ−３，４−ジメチル−１−（２−メチルフェニル）イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
６−メトキシ−３，４−ジメチル−１−（２−メチルフェニル）イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
３−（８−フルオロ−３，４−ジメチルイミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン−１−イル）−４−メチルベンズアミド、
２−フルオロ−５−（８−フルオロ−３，４−ジメチルイミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン−１−イル）ベンズアミド、
３−フルオロ−５−（８−フルオロ−３，４−ジメチルイミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン−１−イル）ベンズアミド、
４−フルオロ−３−（８−フルオロ−３，４−ジメチルイミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン−１−イル）ベンズアミド、
８−フルオロ−３，４−ジメチル−１−（２−メチルフェニル）イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
８−フルオロ−１−（６−フルオロ−２−メチルピリジン−３−イル）−３，４−ジメチルイミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
８−フルオロ−１−（４−メトキシピリジン−３−イル）−３，４−ジメチルイミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
８−フルオロ−３，４−ジメチル−１−（４−メチルピリジン−３−イル）イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
８−フルオロ−３，４−ジメチル−１−（３−メチルピリジン−４−イル）イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
８−フルオロ−３，４−ジメチル−１−ピリジン−４−イルイミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、および
８−フルオロ−３，４−ジメチル−１−ピリジン−３−イルイミダゾ［１，５−ａ］キノキサリンから選択される請求項１に記載の化合物、
またはその薬学的に許容される塩。
【請求項７２】
式（ＩＶ）
【化６】
（ＩＶ）
（式中、Ｌは、ＣｌまたはＢｒである）の中間体を、
アルキル、アルケニル、またはアルキニル有機金属試薬と反応させるステップを含む、請求項１に記載の化合物を調製する方法。
【請求項７３】
前記有機金属試薬は、アルキルマグネシウムブロミドである、請求項７２に記載の化合物。
【請求項７４】
前記有機金属試薬は、エチルマグネシウムブロミドである、請求項７３に記載の方法。
【請求項７５】
前記有機金属試薬は、メチルマグネシウムブロミドである、請求項７３に記載の方法。
【請求項７６】
任意選択で薬学的に許容されるキャリアとともに、活性薬剤として請求項１〜７１のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩を含む薬学的組成物。
【請求項７７】
ホスホジエステラーゼ１０過剰活性および／または障害に関連する、それに伴う、および／またはそれにより引き起こされる障害を処置または予防するための薬物の製造のための、請求項１〜７１のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩の使用。
【請求項７８】
中枢神経系障害を処置または予防するための薬物の製造のための、請求項１〜７１のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩の使用。
【請求項７９】
前記障害は、神経障害および精神障害；統合失調症およびその他の精神異常；気分障害；神経性、ストレス関連および身体表現性障害；摂食障害；過度の性的衝動を含む性的機能不全；成人人格および挙動障害；通常幼児期、小児期および青年期において最初に診断される障害、知的障害；心理的発達の障害；認知障害の症状を含む障害；および虚偽性精神障害から選択される、請求項７７または７８に記載の使用。
【請求項８０】
前記神経障害は、神経変性障害；脳外傷に伴う神経変性；脳卒中に伴う神経変性；脳梗塞に伴う神経変性；低血糖症誘因性神経変性；癲癇性発作に伴う神経変性；および神経毒または多系統萎縮症に伴う神経変性から選択される、請求項７９に記載の使用。
【請求項８１】
前記神経変性障害は、パーキンソン病、ハンチントン病、および認知症から選択される、請求項８０に記載の使用。
【請求項８２】
前記認知症は、アルツハイマー病、多発脳梗塞性認知症、ＡＩＤＳ関連認知症、または前頭側頭認知症から選択される、請求項８０に記載の使用。
【請求項８３】
前記統合失調症およびその他の精神異常は、継続的または一時的統合失調症；統合失調症型障害；持続性妄想性障害；急性、一過性および持続性精神異常；誘因性妄想性障害；異なる種類の統合失調性感情障害；産褥期精神障害；ならびにその他および不特定非器質性精神障害から選択される、請求項７９に記載の使用。
【請求項８４】
前記気分障害は、双極性障害および単一躁病エピソードに伴う躁病エピソード、軽躁、精神病の症状を伴う躁病；双極性気分障害；抑鬱障害；持続性気分障害；および月経前不快気分障害から選択される、請求項７９に記載の使用。
【請求項８５】
前記神経性、ストレス関連および身体表現性障害に属する障害は、恐怖症性不安障害、パニック、または一般的な不安障害；強迫性障害；重度のストレスに対する反応および適応障害；解離性障害、およびその他の神経障害から選択される、請求項７９に記載の使用。
【請求項８６】
前記成人人格および挙動障害は、偏執症、統合失調症、統合失調症型、非社会性、境界型、劇場型、自己陶酔型、回避性、反社会的、情緒不安定、強迫性、不安および依存型の特定人格障害；混合人格障害；習慣性および衝動性障害；ならびに性嗜好障害から選択される、請求項７９に記載の使用。
【請求項８７】
通常幼児期、小児期および青年期において最初に診断される前記障害は、運動過多性障害、注意欠陥／多動性障害（ＡＤ／ＨＤ）、行為障害；行為障害および感情障害の混合障害；非器質性遺尿症、非器質性遺糞症；常同運動障害；多動性のない注意力欠如障害、過度の自慰行為、爪かみ、鼻をほじる行為、親指しゃぶり；心理的発達の障害、特に小児期の統合失調障害および広汎性発達障害から選択される、請求項７９に記載の使用。
【請求項８８】
前記心理的発達の障害は、発話および言語の発達障害、学力の発達障害から選択され、前記障害は、主に幼児期、小児期および青年期に診断される、請求項７９に記載の使用。
【請求項８９】
認知障害を症状として含む前記障害は、主に精神病に関連するが、それのみではない、認知障害；加齢による記憶障害、パーキンソン病、アルツハイマー病、多発脳梗塞性認知症、ルイス体認知症（Ｌｅｗｉｓ ｂｏｄｙ ｄｅｍｅｎｔｉａ）、脳卒中、前頭側頭認知症、進行性核上麻痺、ハンチントン病およびＨＩＶ疾患、脳外傷、薬物乱用、ならびに軽度認識障害から選択される、請求項７９に記載の使用。
【請求項９０】
前記疾患は、限局性ジストニア、多発性または部分的ジストニア、捻転ジストニア、半球、全身性および遅発性ジスキネジー、静座不能、ハンチントン病、パーキンソン病、ルイス体疾患、下肢静止不能症候群およびＰＬＭＳから選択されるジスキネジーから選択される、大脳基底核の機能不全による運動障害から選択される、請求項７７または７８に記載の使用。
【請求項９１】
前記障害は、症候性精神障害；器質性妄想性（分裂病様）障害；認知症、癲癇およびパーキンソン病における精神病に関連する初老性または老人性精神病、ならびに他の器質性および症候性精神病；精神錯乱；伝染性精神病；ならびに脳疾患、損傷および機能障害による人格および挙動障害から選択される器質性障害である、請求項７７または７８に記載の使用。
【請求項９２】
前記障害は、精神活性化合物による精神および挙動障害、アルコール、オピオイド、カンナビノイド、コカイン、幻覚剤、カフェイン、揮発性溶媒およびその他の精神活性化合物により誘発される、精神異常および後遺症的および遅発性精神異常である、請求項７７または７８に記載の使用。
【請求項９３】
哺乳動物における学習および記憶能力改善のための薬物の製造のための、請求項１〜７１のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩の使用。
【請求項９４】
肥満、２型糖尿病、代謝症候群、または耐糖能異常を処置または予防するための薬物の製造のための、請求項１〜７１のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩の使用。
【請求項９５】
前記患者は、過体重または肥満である、請求項９４に記載の使用。
【請求項９６】
前記化合物は、選択的ＰＤＥ１０阻害剤である、請求項９４または９５に記載の使用。
【請求項９７】
前記薬物は、治療薬剤をさらに含む、請求項９４に記載の使用。
【請求項９８】
前記さらなる治療薬剤は、抗肥満薬剤である、請求項９７に記載の使用。
【請求項９９】
患者における体脂肪または体重を低下させるための薬物の製造のための、請求項１〜７１のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩の使用。
【請求項１００】
前記患者は、過体重または肥満である、請求項９９に記載の使用。
【請求項１０１】
前記化合物は、選択的ＰＤＥ１０阻害剤である、請求項９９または１００に記載の使用。
【請求項１０２】
前記薬物は、治療薬剤をさらに含む、請求項１０１に記載の使用。
【請求項１０３】
前記さらなる治療薬剤は、抗肥満薬剤である、請求項１０２に記載の使用。
【請求項１０４】
患者における疼痛の状態および障害を処置するための薬物の製造のための、請求項１〜７１のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩の使用。
【請求項１０５】
前記疼痛の状態および障害は、炎症性疼痛、痛覚過敏、炎症性充血、片頭痛、癌疼痛、変形性関節炎痛、手術後疼痛、非炎症性疼痛、神経因性疼痛、末梢神経因性疼痛症候群、化学療法誘因性神経障害、複合性局所疼痛症候群、ＨＩＶ感覚性神経障害、腫瘍浸潤に続く神経障害、痛みを伴う糖尿病性神経障害、幻肢痛、ヘルペス後神経痛、乳房切除後の疼痛、三叉神経痛、中枢神経痛症候群、脳卒中後中枢神経痛、多発性硬化症疼痛、パーキンソン病疼痛、および脊髄損傷疼痛から選択される、請求項１０４に記載の使用。
【請求項１０６】
前記化合物もしくは組成物、またはその薬学的に許容される塩は、疼痛を処置するのに効果的な１種以上の他の薬剤と組み合わせて投与される、請求項１０４に記載の使用。
【請求項１０７】
前記薬剤は、鎮痛薬、非ステロイド系抗炎症薬（ＮＳＡＩＤ）、オピオイドおよび抗鬱薬から選択される、請求項１０６に記載の使用。
【請求項１０８】
前記薬剤は、ブプレノルフィン、ナロキソン、メタドン、酢酸レボメタジル、Ｌ−αアセチルメタドール（ＬＡＡＭ）、ヒドロキシジン、ジフェノキシレート、アトロピン、クロルジアゼポキシド、カルバマゼピン、ミアンセリン、ベンゾジアゼピン、フェノジアジン、ジスルフラム、アカンプロセート、トピラメート、オンダンセトロン、セルトラリン、ブプロピオン、アマンタジン、アミロライド、イスラジピン、チアガビン、バクロフェン、プロプラノロール、三環系抗鬱薬、デシプラミン、カルバマゼピン、バルプロエート、ラモトリギン、ドキセピン、フルオキセチン、イミプラミン、モクロベミド、ノルトリプチリン、パロキセチン、セルトラリン、トリプトファン、ベンラファキシン、トラゾドン、クエチアピン、ゾルピデム、ゾピクロン、ザレプロン、ガバペンチン、メマンティン、プレガバリン、カナビノイド、トラマドール、デュロキセチン、ミルナシプラン、ナルトレキソン、パラセタモール、メトクロプラミド、ロペラミド、クロニジン、ロフェキシジン、およびジアゼパムから選択される、請求項１０６に記載の使用。
【請求項１０９】
人間医学または獣医学における、請求項７７〜１０８のいずれか一項に記載の使用。
【請求項１１０】
少なくとも１種のさらなる薬学活性化合物と組み合わせた、請求項１〜７１のいずれか一項に記載の少なくとも１種の化合物、またはその薬学的に許容される塩を含有する、薬学的組成物またはキット。
【請求項１１１】
前記さらなる活性化合物は、ＰＤＥ１０阻害に基づかない、中枢神経系障害の治療において有用な治療活性化合物である、請求項１１０に記載の組成物またはキット。
【請求項１】
式（ＩＩ）
【化１】
（ＩＩ）
（式中、ＡとＮとの間の結合は、単結合または二重結合であり、
Ａは、結合が二重結合の場合はＣ、結合が単結合の場合はＣＨであり、
ｍは、０または１であり、
ｎは、０または１であり、
Ｘ、ＹおよびＺは、独立して、ＣまたはＮから選択され、Ｘ、ＹおよびＺのうちの１個までがＮであってもよく、
Ｒ１およびＲ２は、独立して、
Ｈ、ハロ、
環式ラジカル、
任意選択でハロ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−３アルキル、または環式ラジカルで一置換または多置換されたＣ１−８アルキル、
任意選択でハロ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−３アルキル、または環式ラジカルで一置換または多置換されたＣ２−８アルケニル、
任意選択でハロ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−３−アルキル、または環式ラジカルで一置換または多置換されたＣ２−８アルキニル、
任意選択でハロ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−３−アルキル、または環式ラジカルで一置換または多置換されたＯ−Ｃ１−６アルキル、および
３個から８個の環原子を有する飽和、一価不飽和もしくは多価不飽和炭素環系、または、Ｎ、Ｎ−オキシド、Ｏ、およびＳから選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有する５個から１５個の環原子を有するヘテロ環系から選択され、それぞれの環系は、任意選択でハロ、アミノ、Ｃ１−３アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−３アルキルアミノ、ニトロ、Ｃ１−３アルキル、Ｏ−Ｃ１−３アルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＯＯＨ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＲ７、ＣＯＮ（Ｒ７）２、または環式ラジカルで一置換または多置換され、
Ｒ７ は、それぞれの場合において、独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、または、Ｎ、Ｎ−オキシド、Ｏ、およびＳから選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有する５個から６個の環原子を有するヘテロ環系であり、それぞれ任意選択でＯＨ、Ｏ−Ｃ１−３アルキル、または環式ラジカルで一置換または多置換され、
あるいは、ＣＯＮ（Ｒ７）２基中の２つのＲ７は、それらが結合した窒素原子と共に、任意選択でハロ、Ｃ１−３アルキル、Ｏ−Ｃ１−３アルキル、またはアリール−Ｃ１−５アルキル（アリールは、任意選択でハロ、ニトロ、Ｃ１−３アルキル、Ｏ−Ｃ１−３アルキル、または環式ラジカルで一置換または多置換されたフェニルである）で一置換または多置換された、Ｎ、Ｎ−オキシド、Ｓ、およびＯから選択される３個までのヘテロ原子を含有する飽和または不飽和５員環、６員環または７員環を形成し、
Ｒ３は、
Ｒ８、ＯＲ８、ＳＲ８、およびＮＨ２、およびＮ（Ｒ８）２から選択され、
Ｒ８は、それぞれの場合において、独立して、
環式ラジカル、
任意選択でハロ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−３アルキル、または環式ラジカルで一置換または多置換されたＣ１−５アルキル、
アリール−Ｃ１−５アルキル（式中、アリールは、任意選択でハロ、ニトロ、Ｃ１−３アルキル、ＯＣ１−３アルキル、または環式ラジカルで一置換または多置換されたフェニルである）、
任意選択でハロ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−３アルキル、または環式ラジカルで一置換または多置換された（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−５アルキルから選択され、
あるいは、Ｎ（Ｒ８）２基中の２つのＲ８は、それらが結合した窒素原子と共に、任意選択でハロ、Ｃ１−３アルキル、Ｏ−Ｃ１−３アルキル、またはアリール−Ｃ１−５−アルキル（式中、アリールは、任意選択でハロ、ニトロ、Ｃ１−３アルキル、Ｏ−Ｃ１−３アルキル、または環式ラジカルで一置換または多置換されたフェニルである）で一置換または多置換された、Ｎ、Ｎ−オキシド、Ｓ、およびＯから選択される３個までのヘテロ原子を含有する飽和または不飽和５員環、６員環または７員環を形成し、
Ｒ４およびＲ５は、それぞれの場合において、独立して、
Ｈ、
ハロ、
環式ラジカル、
Ｒ９、
ＯＨまたはＯＲ９、
任意選択でハロ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−３アルキル、または環式ラジカルで一置換または多置換されたＮＨ（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−３アルキル、
ＮＨ２、ＮＨＲ９、およびＮＲ９Ｒ１０から選択され、
Ｒ９およびＲ１０は、独立して、
環式ラジカル、
任意選択でハロ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−３アルキル、または環式ラジカルで一置換または多置換されたＣ１−６アルキルまたはＣ３−６シクロ（ヘテロ）アルキル、
アリール−Ｃ１−５アルキル（式中、アリールは、任意選択でハロ、アミノ、Ｃ１−３アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−３アルキルアミノ、ニトロ、Ｃ１−３アルキル、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−３アルキル、ＮＨ（ＣＯ）ＮＨＣＨ３、または環式ラジカルで一置換または多置換されたフェニルである）から選択され、
あるいは、Ｒ９およびＲ１０は、それらが結合した窒素原子と共に、任意選択でハロ、アミノ、Ｃ１−３アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−３アルキルアミノ、Ｃ１−３アルキル、Ｏ−Ｃ１−３アルキル、またはアリール−Ｃ１−５アルキル（式中、アリールは、任意選択でハロ、アミノ、Ｃ１−３アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−３アルキルアミノ、ニトロ、Ｃ１−３アルキル、Ｏ−Ｃ１−３アルキル、または環式ラジカルで一置換または多置換されたフェノールである）で一置換または多置換された、Ｎ、Ｎ−オキシド、Ｓ、およびＯから選択される３個までのヘテロ原子を含有する飽和または不飽和５員環、６員環または７員環を形成し、
Ｒ６は、
ハロ、ＯＨ、それぞれ任意選択でＯ−Ｃ１−３アルキル、または環式ラジカルで一置換または多置換された、Ｈ、ハロ、Ｃ１−５アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、および（ＣＯ）−Ｃ１−５アルキルから選択される）の化合物、
またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
ＡとＮとの間の結合は二重結合である、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３】
ｍおよびｎはともに０である、請求項１または２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４】
Ｒ１は、Ｃ２−４アルキル、Ｃ３−８シクロアルキル、またはフェニルであり、フェニルは、任意選択でＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ７、またはＣＯＮ（Ｒ７）２で置換されている、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ２は、Ｈ、ＣＦ２、ＣＦ２Ｈ、ＣＨ２Ｆ、またはメチルである、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６】
Ｒ３は、Ｒ８、ＯＲ８、またはＳＲ８である、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項７】
Ｒ３は、任意選択でハロ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−３アルキル、または環式ラジカルで一置換または多置換されたＣ１−５アルキルである、請求項６に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項８】
Ｒ３はＣ１−３アルキルである、請求項７に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項９】
Ｒ３はメチルである、請求項８に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
Ｒ３はＮＨ２である、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
Ｒ４およびＲ５は、独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１−３アルキル、およびＯ−Ｃ１−３アルキルから選択され、Ｃ１−３アルキルは、任意選択でハロ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−３ アルキルまたは環式ラジカルで置換されている、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
式（ＩＩａ）
【化２】
（ＩＩａ）
式中、Ｒ１およびＲ２は、独立して、
Ｈ、ハロ、
環式ラジカル、
任意選択でハロ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−３アルキル、または環式ラジカルで一置換または多置換されたＣ１−８アルキル、
任意選択でハロ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−３アルキル、または環式ラジカルで一置換または多置換されたＣ２−８アルケニル、
任意選択でハロ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−３アルキル、または環式ラジカルで一置換または多置換されたＣ２−８アルキニル、
任意選択でハロ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−３−アルキル、または環式ラジカルで一置換または多置換されたＯ−Ｃ１−６アルキル、および
３個から８個の環原子を有する飽和、一価不飽和もしくは多価不飽和炭素環系、または、Ｎ、Ｎ−オキシド、Ｏ、およびＳから選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有する５個から１５個の環原子を有するヘテロ環系から選択され、それぞれの環系は、任意選択でハロ、アミノ、Ｃ１−３アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−３アルキルアミノ、ニトロ、Ｃ１−３アルキル、Ｏ−Ｃ１−３アルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＯＯＨ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＲ７、ＣＯＮ（Ｒ７）２、または環式ラジカルで一置換または多置換され、
Ｒ７ は、それぞれの場合において、独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、または、Ｎ、Ｎ−オキシド、Ｏ、およびＳから選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有する５個から６個の環原子を有するヘテロ環系であり、それぞれ任意選択でＯＨ、Ｏ−Ｃ１−３アルキル、または環式ラジカルで一置換または多置換され、
あるいは、ＣＯＮ（Ｒ７）２基中の２つのＲ７は、それらが結合した窒素原子と共に、任意選択でハロ、Ｃ１−３アルキル、Ｏ−Ｃ１−３アルキル、またはアリール−Ｃ１−５アルキル（アリールは、任意選択でハロ、ニトロ、Ｃ１−３アルキル、Ｏ−Ｃ１−３アルキル、または環式ラジカルで一置換または多置換されたフェニルである）で一置換または多置換された、Ｎ、Ｎ−オキシド、Ｓ、およびＯから選択される３個までのヘテロ原子を含有する飽和または不飽和５員環、６員環または７員環を形成し、
Ｒ３は、Ｒ８、ＯＲ８、ＳＲ８、ＮＨ２、ＮＨＲ８、およびＮ（Ｒ８）２から選択され、
Ｒ８は、それぞれの場合において、独立して、
環式ラジカル、
任意選択でハロ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−３アルキル、または環式ラジカルで一置換または多置換されたＣ１−５アルキル、
アリール−Ｃ１−５アルキル（式中、アリールは、任意選択でハロ、ニトロ、Ｃ１−３アルキル、ＯＣ１−３アルキル、または環式ラジカルで一置換または多置換されたフェニルである）、
任意選択でハロ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−３アルキル、または環式ラジカルで一置換または多置換された（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−５アルキルから選択され、
あるいは、Ｎ（Ｒ８）２基中の２つのＲ８は、それらが結合した窒素原子と共に、任意選択でハロ、Ｃ１−３アルキル、Ｏ−Ｃ１−３アルキル、またはアリール−Ｃ１−５−アルキル（式中、アリールは、任意選択でハロ、ニトロ、Ｃ１−３アルキル、Ｏ−Ｃ１−３アルキル、または環式ラジカルで一置換または多置換されたフェニルである）で一置換または多置換された、Ｎ、Ｎ−オキシド、Ｓ、およびＯから選択される３個までのヘテロ原子を含有する飽和または不飽和５員環、６員環または７員環を形成し、
Ｒ４およびＲ５は、それぞれの場合において、独立して、
Ｈ、
ハロ、
環式ラジカル、
Ｒ９、
ＯＨまたはＯＲ９、
任意選択でハロ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−３アルキル、または環式ラジカルで一置換または多置換されたＮＨ（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−３アルキル、
ＮＨ２、ＮＨＲ９、およびＮＲ９Ｒ１０から選択され、
Ｒ９およびＲ１０は、独立して、
環式ラジカル、
任意選択でハロ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−３アルキル、または環式ラジカルで一置換または多置換されたＣ１−６アルキルまたはＣ３−６シクロ（ヘテロ）アルキル、
アリール−Ｃ１−５アルキル（式中、アリールは、任意選択でハロ、アミノ、Ｃ１−３アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−３アルキルアミノ、ニトロ、Ｃ１−３アルキル、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−３アルキル、ＮＨ（ＣＯ）ＮＨＣＨ３、または環式ラジカルで一置換または多置換されたフェニルである）から選択され、
あるいは、Ｒ９およびＲ１０は、それらが結合した窒素原子と共に、任意選択でハロ、アミノ、Ｃ１−３アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−３アルキルアミノ、Ｃ１−３アルキル、Ｏ−Ｃ１−３アルキル、またはアリール−Ｃ１−５アルキル（式中、アリールは、任意選択でハロ、アミノ、Ｃ１−３アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−３アルキルアミノ、ニトロ、Ｃ１−３アルキル、Ｏ−Ｃ１−３アルキル、または環式ラジカルで一置換または多置換されたフェノールである）で一置換または多置換された、Ｎ、Ｎ−オキシド、Ｓ、およびＯから選択される３個までのヘテロ原子を含有する飽和または不飽和５員環、６員環または７員環を形成する）の化合物、
またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１３】
Ｒ１はＣ１−８アルキルである、請求項１２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１４】
Ｒ１は、メチル、エチル、またはプロピルである、請求項１３に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１５】
Ｒ１は、３個から８個の環原子を有する飽和、一価不飽和もしくは多価不飽和炭素環系、または、Ｎ、Ｎ−オキシド、Ｏ、およびＳから選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有する５個から１５個の環原子を有するヘテロ環系であり、それぞれの環系は、任意選択でハロ、アミノ、Ｃ１−３アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−３アルキルアミノ、ニトロ、Ｃ１−３アルキル、Ｏ−Ｃ１−３アルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＯＯＨ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＲ７、ＣＯＮ（Ｒ７）２、または環式ラジカルで一置換または多置換されている、請求項１２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１６】
Ｒ１は、任意選択でハロ、アミノ、Ｃ１−３アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−３アルキルアミノ、ニトロ、Ｃ１−３アルキル、Ｏ−Ｃ１−３アルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＯＯＨ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＲ７、ＣＯＮ（Ｒ７）２、または環式ラジカルで一置換または多置換された、３個から８個の環原子を有する飽和、一価不飽和または多価不飽和炭素環系である、請求項１５に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１７】
Ｒ１は、３個から８個の環原子を有する飽和炭素環系である、請求項１６に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１８】
Ｒ１はシクロヘキシルである、請求項１７に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１９】
Ｒ１は、任意選択でハロ、アミノ、Ｃ１−３アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−３アルキルアミノ、ニトロ、Ｃ１−３アルキル、Ｏ−Ｃ１−３アルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＯＯＨ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＲ７、ＣＯＮ（Ｒ７）２、または環式ラジカルで一置換または多置換された、３個から８個の環原子を有する多価不飽和炭素環系である、請求項１６に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２０】
Ｒ１は、任意選択でハロ、Ｃ１−３アルキル、Ｏ−Ｃ１−３アルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＯＯＨ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＲ７、またはＣＯＮ（Ｒ７）２で一置換または多置換されたフェニルである、請求項１９に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２１】
Ｒ１は、任意選択でハロで一置換または多置換されたフェニルである、請求項２０に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２２】
Ｒ１は、クロロで一置換されたフェニルである、請求項２１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２３】
Ｒ１は、任意選択でＣ１−３アルキルで一置換または多置換されたフェニルである、請求項２０に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２４】
Ｒ１は、メチルで一置換されたフェニルである、請求項２３に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２５】
Ｒ１は２−メチルフェニルである、請求項２４に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２６】
Ｒ１は、任意選択でハロ、アミノ、Ｃ１−３アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−３アルキルアミノ、ニトロ、Ｃ１−３アルキル、Ｏ−Ｃ１−３アルキル、ＣＦ３、ＣＯＯＨ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＲ７、ＣＯＮ（Ｒ７）２、または環式ラジカルで一置換または多置換された、Ｎ、Ｎ−オキシド、Ｏ、およびＳから選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有する５個から１５個の環原子を有する飽和、一価不飽和または多価不飽和のヘテロ環系である、請求項１５に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２７】
Ｒ１は、任意選択でハロ、Ｃ１−３アルキル、Ｏ−Ｃ１−３アルキル、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＲ７、またはＣＯＮ（Ｒ７）２で一置換または多置換された、Ｎ、Ｎ−オキシド、Ｏ、およびＳから選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有する５個から７個の環原子を有する多価不飽和ヘテロ環系である、請求項２６に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２８】
Ｒ１は、任意選択でハロ、Ｃ１−３アルキル、Ｏ−Ｃ１−３アルキル、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＲ７、またはＣＯＮ（Ｒ７）２で一置換または多置換された、Ｎ、Ｎ−オキシド、Ｏ、およびＳから選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有する５個の環原子を有する多価不飽和ヘテロ環系である、請求項２７に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２９】
Ｒ１は、任意選択でＣ１−３アルキルで一置換または多置換された、Ｎ、Ｎ−オキシド、Ｏ、およびＳから選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有する５個の環原子を有する多価不飽和ヘテロ環系である、請求項２８に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３０】
Ｒ１は、任意選択でＣ１−３アルキルで一置換または多置換されたチエニルまたはイソオキサゾリルである、請求項２９に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３１】
Ｒ１は、任意選択でＣ１−３アルキルで一置換または多置換された、１個から３個の窒素原子を含有する５個の環原子を有する多価不飽和ヘテロ環系である、請求項２９に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３２】
Ｒ１は、任意選択でメチルで一置換または多置換された、１個から３個の窒素原子を含有する５個の環原子を有する多価不飽和ヘテロ環系である、請求項３１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３３】
Ｒ１は、任意選択でメチルで一置換または多置換されたピラゾリルである、請求項３２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３４】
Ｒ１は、メチルで多置換されたピラゾリルである、請求項３３に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３５】
Ｒ１は、１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イルである、請求項３４に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３６】
Ｒ１は、任意選択でハロ、Ｃ１−３アルキル、Ｏ−Ｃ１−３アルキル、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＲ７、またはＣＯＮ（Ｒ７）２で一置換または多置換された、Ｎ、Ｎ−オキシド、Ｏ、およびＳから選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有する６個の環原子を有する多価不飽和ヘテロ環系である、請求項２７に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３７】
Ｒ１は、任意選択でハロ、Ｃ１−３アルキル、Ｏ−Ｃ１−３アルキル、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＲ７、またはＣＯＮ（Ｒ７）２で一置換または多置換された、１個から３個の窒素原子を含有する６個の環原子を有する多価不飽和ヘテロ環系である、請求項３６に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３８】
Ｒ１は、任意選択でＣ１−３アルキルで一置換または多置換された、１個から３個の窒素原子を含有する６個の環原子を有する多価不飽和ヘテロ環系である、請求項３７に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３９】
Ｒ１は、任意選択でメチルで一置換または多置換された、１個から３個の窒素原子を含有する６個の環原子を有する多価不飽和ヘテロ環系である、請求項３８に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４０】
Ｒ１は、任意選択でメチルで一置換または多置換されたピリジニルである、請求項３９に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４１】
Ｒ１は、メチルで一置換されたピリジニルである、請求項４０に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４２】
Ｒ１は３−メチルピリジン−４−イルである、請求項４１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４３】
Ｒ１は、２−メチルピリジン−３−イルまたは４−メチルピリジン−３−イルである、請求項４１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４４】
Ｒ２は、任意選択でハロ、Ｏ−Ｃ１−３アルキルまたは環式ラジカルで一置換または多置換されたＣ１−８アルキルである、請求項１２〜４３のいずかれ一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４５】
Ｒ２はＣ１−６アルキルである、請求項４４に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４６】
Ｒ２はメチルである、請求項４５に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４７】
Ｒ３は、ＮＨ２、ＮＨＲ８、またはＮ（Ｒ８）２である、請求項１２〜４６のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４８】
Ｒ３はＮＨ２である、請求項４７に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４９】
Ｒ３は、Ｒ８、ＯＲ８、またはＳＲ８である、請求項１２〜４６のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５０】
Ｒ３は、任意選択でハロ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−３アルキルまたは環式ラジカルで一置換または多置換されたＣ１−５アルキルである、請求項４９に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５１】
Ｒ３は、Ｃ１−５アルキルである、請求項５０に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５２】
Ｒ３は、メチルである、請求項５１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５３】
Ｒ４およびＲ５は、独立して、Ｈ、ハロ、環式ラジカル、Ｃ１−６アルキル、およびＯ−Ｃ１−６アルキルから選択され、Ｃ１−６アルキルおよびＯ−Ｃ１−６アルキルは、任意選択でハロ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−３アルキル、または環式ラジカルで一置換または多置換されている、請求項１２〜５２のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５４】
Ｒ４およびＲ５は、独立して、Ｈ、ハロ、環式ラジカル、Ｃ１−３アルキル、およびＯ−Ｃ１−３アルキルから選択され、Ｃ１−３アルキルおよびＯ−Ｃ１−３アルキルは、任意選択でハロまたは環式ラジカルで一置換または多置換されている、請求項５３に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５５】
Ｒ４およびＲ５のうちの一方は、Ｏ−Ｃ１−３アルキルであり、Ｒ４およびＲ５のうちの他方は、Ｈ、ハロ、Ｃ１−３アルキルまたはＯ−Ｃ１−３アルキルであり、Ｏ−Ｃ１−３アルキルは、任意選択でハロで多置換されている、請求項５４に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５６】
Ｒ４およびＲ５のうちの一方は、ＯＣＦ３であり、Ｒ４およびＲ５のうちの他方はＨである、請求項５５に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５７】
Ｒ４およびＲ５のうちの一方は、Ｃ１−３アルキルであり、Ｒ４およびＲ５のうちの他方は、Ｈ、ハロ、Ｃ１−３アルキルまたはＯ−Ｃ１−３アルキルであり、Ｃ１−３アルキルおよびＯ−Ｃ１−３アルキルは、ハロで多置換されている、請求項５４に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５８】
Ｒ４およびＲ５のうちの一方はＣＦ３であり、Ｒ４およびＲ５のうちの他方はＨである、請求項５７に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５９】
Ｒ４およびＲ５のうちの一方はＯ−Ｃ１−３アルキルであり、Ｒ４およびＲ５のうちの他方は、ハロまたはＯ−Ｃ１−３アルキルである、請求項５４に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６０】
Ｒ４およびＲ５のうちの一方はＯＣＨ３であり、Ｒ４およびＲ５のうちの他方はフルオロである、請求項５９に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６１】
Ｒ４およびＲ５の両方がＯＣＨ３である、請求項５９に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６２】
前記化合物は、式（ＩＩｂ）
【化３】
（ＩＩｂ）
を有する、請求項１２〜６１のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６３】
前記化合物は、式（ＩＩｃ）
【化４】
（ＩＩｃ）
を有する、請求項１２〜６２のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６４】
Ｒ４は、ＯＣＦ３またはＣＦ３であり、Ｒ５はＨである、請求項６３に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６５】
Ｒ４はＯＣＨ３であり、Ｒ５はフルオロまたはＯＣＨ３である、請求項６３に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６６】
Ｒ４はＦであり、Ｒ５はＯＣＨ３である、請求項６３に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６７】
Ｒ４はＦであり、Ｒ５はＨである、請求項６３に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６８】
前記化合物は、式（ＩＩｂ）
【化５】
（ＩＩｂ）
（式中、Ｒ１は、
Ｃ１−８アルキル、Ｏ−Ｃ１−６ アルキル、Ｃ３−８シクロアルキル、
任意選択でハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｃ１−３アルキル、Ｏ−Ｃ１−３アルキル、またはＣＯＮＨ２で一置換または多置換されたフェニル、および
１個から３個の窒素原子を含有する５個から６個の環原子を有するヘテロ環系であって、任意選択でハロ、Ｃ１−３アルキル、またはＯ−Ｃ１−３アルキルで一置換または多置換された、ヘテロ環系から選択され、
Ｒ３はＣ１−５アルキルであり、
Ｒ４およびＲ５は、それぞれの場合において、独立して、
Ｈ、
ハロ、
Ｃ１−６アルキルまたはＣ３−６シクロ（ヘテロ）アルキル、
ＯＨまたはＯＲ９から選択され、
Ｒ９は、
任意選択でハロまたは環式ラジカルで一置換または多置換されたＣ１−６アルキル、
またはアリール−Ｃ１−５アルキル（式中、アリールは、任意選択でハロ、アミノ、ニトロ、Ｃ１−３アルキル、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−３アルキル、ＮＨ（ＣＯ）ＮＨＣＨ３、または環式ラジカルで一置換または多置換されたフェニルである）である）を有する、請求項１２〜６２のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６９】
１−エチル−３−メチル−８−ピペリジン−１−イル−イミダゾ（１，５−ａ）キノキサリン−４−イルアミン、
１−シクロヘキシル−８−フルオロ−３−メチル−イミダゾ（１，５−ａ）キノキサリン−４−イルアミン、
１−エチル−３−メチル−イミダゾ（１，５−ａ）キノキサリン−４−イルアミン、
３−メチル−１−プロピル−イミダゾ（１，５−ａ）キノキサリン−４−イルアミン、
１−エチル−８−フルオロ−３−メチル−イミダゾ（１，５−ａ）キノキサリン−４−イルアミン、
８−フルオロ−３−メチル−１−プロピル−イミダゾ（１，５−ａ）キノキサリン−４−イルアミン、
８−メトキシ−３−メチル−１−プロピル−イミダゾ（１，５−ａ）キノキサリン−４−イルアミン、
１−（２−クロロフェニル）−８−フルオロ−３−メチル−イミダゾ（１，５−ａ）キノキサリン−４−イルアミン、
１−シクロヘキシル−８−メトキシ−３−メチル−イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン−４−イルアミン、
８−シクロプロピルメトキシ−３−メチル−１−プロピル−イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン−４−イルアミン、
１−シクロヘキシル−８−シクロプロピルメトキシ−３−メチル−イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン−４−イルアミン、および
７−メトキシ−３−メチル−１−プロピル−イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン−４−イルアミンから選択される式１の化合物、
またはその薬学的に許容される塩。
【請求項７０】
３，４−ジメチル−１−プロピル−イミダゾ（１，５−ａ）キノキサリン、
８−クロロ−１−シクロヘキシル−３，４−ジメチル−イミダゾ（１，５−ａ）キノキサリン、
３，４−ジメチル−１−エチル−イミダゾ（１，５−ａ）キノキサリン、
３，４−ジメチル−１−エチル−８−フルオロ−イミダゾ（１，５−ａ）キノキサリン、
３，４−ジメチル−８−フルオロ−１−プロピル−イミダゾ（１，５−ａ）キノキサリン、
１−シクロヘキシル−３，４−ジメチル−８−フルオロ−イミダゾ（１，５−ａ）キノキサリン、
１−（２−クロロフェニル）−３，４−ジメチル−８−フルオロ−イミダゾ（１，５−ａ）キノキサリン、
３，４−ジメチル−８−メトキシ−１−プロピル−イミダゾ（１，５−ａ）キノキサリン、
３，４−ジメチル−１−エチル−８−（ピペリジン−１−イル）−イミダゾ（１，５−ａ）キノキサリン、
８−フルオロ−４−メトキシ−３−メチル−１−プロピル−イミダゾ（１，５−ａ）キノキサリン、
１−（２，５−ジクロロフェニル）−８−フルオロ−３，４−ジメチルイミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
１−（３，５−ジクロロフェニル）−８−フルオロ−３，４−ジメチルイミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
１−（３−クロロフェニル）−８−フルオロ−３，４−ジメチルイミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
１−（２，４−ジフルオロフェニル）−８−フルオロ−３，４−ジメチルイミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
８−フルオロ−１−（２−メトキシフェニル）−３，４−ジメチルイミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
８−フルオロ−１−（３−メトキシフェニル）−３，４−ジメチルイミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
８−フルオロ−３，４−ジメチル−１−（２−メチルフェニル）イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
８−フルオロ−３，４−ジメチル−１−（３−メチルフェニル）イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
８−フルオロ−３，４−ジメチル−１−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
８−フルオロ−３，４−ジメチル−１−［２−（トリフルオロメトキシ）フェニル］イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
８−フルオロ−３，４−ジメチル−１−（３−メチル−２−チエニル）イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
１−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−８−フルオロ−３，４−ジメチルイミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
６−フルオロ−８−メトキシ−３，４−ジメチル−１−（２−メチルフェニル）−イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
６−フルオロ−１−（３−フルオロ−２−メチルフェニル）−８−メトキシ−３，４−ジメチルイミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
１−（２−クロロ−４−フルオロフェニル）−６−フルオロ−８−メトキシ−３，４−ジメチルイミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
４−フルオロ−３−（６−フルオロ−８−メトキシ−３，４−ジメチルイミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン−１−イル）ベンズアミド、
１−（２，５−ジクロロフェニル）−３，４−ジメチルイミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
３，４−ジメチル−１−（２−メチルフェニル）イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
１−（４−メトキシピリジン−３−イル）−３，４−ジメチルイミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
８−シクロプロピルメトキシ−３，４−ジメチル−１−プロピル−イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
１−シクロヘキシル−８−メトキシ−３，４−ジメチル−イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
１−シクロヘキシル−８−シクロプロピルメトキシ−３，４−ジメチル−イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
６，８−ジメトキシ−３，４−ジメチル−１−プロピル−イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
３，４−ジメチル−１−プロピル−６，８−ビス−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシ）−イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
１−（２−クロロ−フェニル）−７−メトキシ−３，４−ジメチル−イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン
７−メトキシ−３，４−ジメチル−１−プロピル−イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
３，４−ジメチル−１−プロピル−７−（キノリン−２−イルメトキシ）−イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
１−（２−クロロ−フェニル）−６，８−ビス−シクロプロピルメトキシ−３，４−ジメチル−イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
１−シクロヘキシル−６，８−ジメトキシ−３，４−ジメチル−イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
６，８−ジメトキシ−３，４−ジメチル−１−ｏ−トリル−イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
１−（２−クロロ−フェニル）−６，８−ジメトキシ−３，４−ジメチル−イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
３，４−ジメチル−１−ｏ−トリル−イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン−６，８−ジオール、
１−（２−クロロ−フェニル）−３，４−ジメチル−イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン−７−オール、
６，８−ビス−ジフルオロメトキシ−３，４−ジメチル−１−ｏ−トリル−イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
１−（２−クロロ−フェニル）−７−（２，６−ジフルオロ−ベンジルオキシ）−３，４−ジメチル−イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
１−（２−クロロ−フェニル）−３，４−ジメチル−７−（キノリン−２−イルメトキシ）−イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
１−（２−クロロ−フェニル）−３，４−ジメチル−７−（３−ニトロ−ベンジルオキシ）−イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
３−［１−（２−クロロ−フェニル）−３，４−ジメチル−イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン−７−イルオキシメチル］−フェニルアミン、および
１−｛３−［１−（２−クロロ−フェニル）−３，４−ジメチル−イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン−７−イルオキシメチル］−フェニル｝−３−メチル−尿素から選択される式１の化合物、
またはその薬学的に許容される塩。
【請求項７１】
８−クロロ−１−（６−フルオロ−２−メチルピリジン−３−イル）−３，４−ジメチルイミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
８−クロロ−３，４−ジメチル−１−（２−メチルフェニル）イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
３−（８−クロロ−３，４−ジメチルイミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン−１−イル）ベンズアミド、
８−クロロ−３，４−ジメチル−１−（４−メチルピリジン−３−イル）イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
８−クロロ−３，４−ジメチル−１−（３−メチルピリジン−４−イル）イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
８−クロロ−１−（２−クロロフェニル）−３，４−ジメチルイミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
５−（８−クロロ−３，４−ジメチルイミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン−１−イル）−２−フルオロベンズアミド、
８−クロロ−３，４−ジメチル−１−（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
６，８−ジフルオロ−３，４−ジメチル−１−（２−メチルフェニル）イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
６，８−ジフルオロ−３，４−ジメチル−１−（４−メチルピリジン−３−イル）イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
６，８−ジフルオロ−３，４−ジメチル−１−（３−メチルピリジン−４−イル）イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
６，８−ジフルオロ−１−メトキシ−３，４−ジメチルイミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
６−フルオロ−８−メトキシ−３，４−ジメチル−１−（３−メチルピリジン−４−イル）イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
６−フルオロ−８−メトキシ−３，４−ジメチル−１−（４−メチルピリジン−３−イル）イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
６−フルオロ−８−メトキシ−３，４−ジメチル−１−（２−メチルピリジン−３−イル）イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
１−（２−クロロフェニル）−６−フルオロ−８−メトキシ−３，４−ジメチルイミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
２−フルオロ−５−（６−フルオロ−８−メトキシ−３，４−ジメチルイミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン−１−イル）ベンズアミド、
６−フルオロ−８−メトキシ−３，４−ジメチル−１−（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
８−フルオロ−６−メトキシ−１−（４−メトキシピリジン−３−イル）−３，４−ジメチルイミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
８−フルオロ−６−メトキシ−３，４−ジメチル−１−（４−メチルピリジン−３−イル）イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
８−フルオロ−６−メトキシ−３，４−ジメチル−１−（３−メチルピリジン−４−イル）イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
８−フルオロ−６−メトキシ−３，４−ジメチル−１−（２−メチルピリジン−３−イル）イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
８−フルオロ−６−メトキシ−３，４−ジメチル−１−（２−メチルフェニル）イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
１−（２−クロロフェニル）−８−フルオロ−６−メトキシ−３，４−ジメチルイミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
２−フルオロ−５−（８−フルオロ−６−メトキシ−３，４−ジメチルイミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン−１−イル）ベンズアミド、
１−（２，４−ジメチル−１，３−チアゾール−５−イル）−８−フルオロ−６−メトキシ−３，４−ジメチルイミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
８−フルオロ−６−メトキシ−３，４−ジメチル−１−（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
８−フルオロ−３，４−ジメチル−１−（２−メチルフェニル）イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン−６−オール、
６−（シクロプロピルメトキシ）−８−フルオロ−３，４−ジメチル−１−（２−メチルフェニル）イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
８−フルオロ−３，４−ジメチル−１−（２−メチルフェニル）−６−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
６−エトキシ−８−フルオロ−３，４−ジメチル−１−（２−メチルフェニル）イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
６−（ジフルオロメトキシ）−８−フルオロ−３，４−ジメチル−１−（２−メチルフェニル）イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
６，８−ジメトキシ−３，４−ジメチル−１−（４−メチルピリジン−３−イル）イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
６，８−ジメトキシ−３，４−ジメチル−１−（３−メチルピリジン−４−イル）イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
６，８−ジメトキシ−３，４−ジメチル−１−（２−メチルピリジン−３−イル）イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
４−（６−メトキシ−３，４−ジメチル−１−（３−メチルピリジン−４−イル）イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン−８−イル）モルホリン、
４−（６−メトキシ−３，４−ジメチル−１−（２−メチルピリジン−３−イル）イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン−８−イル）モルホリン、
３，４−ジメチル−１−（３−メチル−２−チエニル）イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
１−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−３，４−ジメチルイミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
３−（３，４−ジメチルイミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン−１−イル）ベンズアミド、
３−（３，４−ジメチルイミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン−１−イル）−４−フルオロベンズアミド、
１−（６−フルオロ−２−メチルピリジン−３−イル）−３，４−ジメチルイミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
３，４−ジメチル−１−（４−メチルピリジン−３−イル）イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
１−（２−クロロ−４−フルオロフェニル）−８−メトキシ−３，４−ジメチルイミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
１−［４−クロロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］−８−メトキシ−３，４−ジメチルイミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
１−（５−クロロ−２−メチルフェニル）−８−メトキシ−３，４−ジメチルイミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
１−（４−フルオロ−２−メチルフェニル）−８−メトキシ−３，４−ジメチルイミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
１−（３−フルオロ−２−メチルフェニル）−８−メトキシ−３，４−ジメチルイミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
８−メトキシ−１−（４−メトキシピリジン−３−イル）−３，４−ジメチルイミダゾ
［１，５−ａ］キノキサリン、
８−メトキシ−３，４−ジメチル−１−（４−メチルピリジン−３−イル）イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
３−（８−メトキシ−３，４−ジメチルイミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン−１−イル）ベンズアミド、
１−（６−フルオロ−２−メチルピリジン−３−イル）−８−メトキシ−３，４−ジメチルイミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
４−フルオロ−３−（８−メトキシ−３，４−ジメチルイミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン−１−イル）ベンズアミド、
８−メトキシ−３，４−ジメチル−１−（２−メチルフェニル）
イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
３，４−ジメチル−１−（４−メチルピリジン−３−イル）−８−（トリフルオロメトキシ）イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
１−（６−フルオロ−２−メチルピリジン−３−イル）−３，４−ジメチル−８−（トリフルオロメトキシ）イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
３，４−ジメチル−１−（２−メチルフェニル）−８−（トリフルオロメトキシ）イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
３，４−ジメチル−１−（３−メチルピリジン−４−イル）−８−（トリフルオロメトキシ）イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
３−［３，４−ジメチル−８−（トリフルオロメトキシ）イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン−１−イル］ベンズアミド、
３，４−ジメチル−１−（４−メチルピリジン−３−イル）−８−（トリフルオロメチル）イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
３，４−ジメチル−１−（３−メチルピリジン−４−イル）−８−（トリフルオロメチル）イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
１−（４−メトキシピリジン−３−イル）−３，４−ジメチル−８−（トリフルオロメチル）イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
３，４−ジメチル−１−（２−メチルピリジン−３−イル）−８−（トリフルオロメチル）イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
３，４−ジメチル−１−（２−メチルフェニル）−８−（トリフルオロメチル）イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
８−クロロ−７−メトキシ−３，４−ジメチル−１−（２−メチルフェニル）イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
８−クロロ−７−メトキシ−３，４−ジメチル−１−（３−メチルピリジン−４−イル）イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
８−クロロ−７−メトキシ−３，４−ジメチル−１−（４−メチルピリジン−３−イル）イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
８−クロロ−１−（２−クロロフェニル）−７−メトキシ−３，４−ジメチルイミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
８−クロロ−７−メトキシ−３，４−ジメチル−１−（２−メチルピリジン−３−イル）イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
８−クロロ−７−メトキシ−３，４−ジメチル−１−（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イミダゾ［１，５− ａ］キノキサリン、
８−クロロ−７−エトキシ−３，４−ジメチル−１−（２−メチルフェニル）イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
６−メトキシ−３，４−ジメチル−１−（２−メチルフェニル）イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
３−（８−フルオロ−３，４−ジメチルイミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン−１−イル）−４−メチルベンズアミド、
２−フルオロ−５−（８−フルオロ−３，４−ジメチルイミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン−１−イル）ベンズアミド、
３−フルオロ−５−（８−フルオロ−３，４−ジメチルイミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン−１−イル）ベンズアミド、
４−フルオロ−３−（８−フルオロ−３，４−ジメチルイミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン−１−イル）ベンズアミド、
８−フルオロ−３，４−ジメチル−１−（２−メチルフェニル）イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
８−フルオロ−１−（６−フルオロ−２−メチルピリジン−３−イル）−３，４−ジメチルイミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
８−フルオロ−１−（４−メトキシピリジン−３−イル）−３，４−ジメチルイミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
８−フルオロ−３，４−ジメチル−１−（４−メチルピリジン−３−イル）イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
８−フルオロ−３，４−ジメチル−１−（３−メチルピリジン−４−イル）イミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、
８−フルオロ−３，４−ジメチル−１−ピリジン−４−イルイミダゾ［１，５−ａ］キノキサリン、および
８−フルオロ−３，４−ジメチル−１−ピリジン−３−イルイミダゾ［１，５−ａ］キノキサリンから選択される請求項１に記載の化合物、
またはその薬学的に許容される塩。
【請求項７２】
式（ＩＶ）
【化６】
（ＩＶ）
（式中、Ｌは、ＣｌまたはＢｒである）の中間体を、
アルキル、アルケニル、またはアルキニル有機金属試薬と反応させるステップを含む、請求項１に記載の化合物を調製する方法。
【請求項７３】
前記有機金属試薬は、アルキルマグネシウムブロミドである、請求項７２に記載の化合物。
【請求項７４】
前記有機金属試薬は、エチルマグネシウムブロミドである、請求項７３に記載の方法。
【請求項７５】
前記有機金属試薬は、メチルマグネシウムブロミドである、請求項７３に記載の方法。
【請求項７６】
任意選択で薬学的に許容されるキャリアとともに、活性薬剤として請求項１〜７１のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩を含む薬学的組成物。
【請求項７７】
ホスホジエステラーゼ１０過剰活性および／または障害に関連する、それに伴う、および／またはそれにより引き起こされる障害を処置または予防するための薬物の製造のための、請求項１〜７１のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩の使用。
【請求項７８】
中枢神経系障害を処置または予防するための薬物の製造のための、請求項１〜７１のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩の使用。
【請求項７９】
前記障害は、神経障害および精神障害；統合失調症およびその他の精神異常；気分障害；神経性、ストレス関連および身体表現性障害；摂食障害；過度の性的衝動を含む性的機能不全；成人人格および挙動障害；通常幼児期、小児期および青年期において最初に診断される障害、知的障害；心理的発達の障害；認知障害の症状を含む障害；および虚偽性精神障害から選択される、請求項７７または７８に記載の使用。
【請求項８０】
前記神経障害は、神経変性障害；脳外傷に伴う神経変性；脳卒中に伴う神経変性；脳梗塞に伴う神経変性；低血糖症誘因性神経変性；癲癇性発作に伴う神経変性；および神経毒または多系統萎縮症に伴う神経変性から選択される、請求項７９に記載の使用。
【請求項８１】
前記神経変性障害は、パーキンソン病、ハンチントン病、および認知症から選択される、請求項８０に記載の使用。
【請求項８２】
前記認知症は、アルツハイマー病、多発脳梗塞性認知症、ＡＩＤＳ関連認知症、または前頭側頭認知症から選択される、請求項８０に記載の使用。
【請求項８３】
前記統合失調症およびその他の精神異常は、継続的または一時的統合失調症；統合失調症型障害；持続性妄想性障害；急性、一過性および持続性精神異常；誘因性妄想性障害；異なる種類の統合失調性感情障害；産褥期精神障害；ならびにその他および不特定非器質性精神障害から選択される、請求項７９に記載の使用。
【請求項８４】
前記気分障害は、双極性障害および単一躁病エピソードに伴う躁病エピソード、軽躁、精神病の症状を伴う躁病；双極性気分障害；抑鬱障害；持続性気分障害；および月経前不快気分障害から選択される、請求項７９に記載の使用。
【請求項８５】
前記神経性、ストレス関連および身体表現性障害に属する障害は、恐怖症性不安障害、パニック、または一般的な不安障害；強迫性障害；重度のストレスに対する反応および適応障害；解離性障害、およびその他の神経障害から選択される、請求項７９に記載の使用。
【請求項８６】
前記成人人格および挙動障害は、偏執症、統合失調症、統合失調症型、非社会性、境界型、劇場型、自己陶酔型、回避性、反社会的、情緒不安定、強迫性、不安および依存型の特定人格障害；混合人格障害；習慣性および衝動性障害；ならびに性嗜好障害から選択される、請求項７９に記載の使用。
【請求項８７】
通常幼児期、小児期および青年期において最初に診断される前記障害は、運動過多性障害、注意欠陥／多動性障害（ＡＤ／ＨＤ）、行為障害；行為障害および感情障害の混合障害；非器質性遺尿症、非器質性遺糞症；常同運動障害；多動性のない注意力欠如障害、過度の自慰行為、爪かみ、鼻をほじる行為、親指しゃぶり；心理的発達の障害、特に小児期の統合失調障害および広汎性発達障害から選択される、請求項７９に記載の使用。
【請求項８８】
前記心理的発達の障害は、発話および言語の発達障害、学力の発達障害から選択され、前記障害は、主に幼児期、小児期および青年期に診断される、請求項７９に記載の使用。
【請求項８９】
認知障害を症状として含む前記障害は、主に精神病に関連するが、それのみではない、認知障害；加齢による記憶障害、パーキンソン病、アルツハイマー病、多発脳梗塞性認知症、ルイス体認知症（Ｌｅｗｉｓ ｂｏｄｙ ｄｅｍｅｎｔｉａ）、脳卒中、前頭側頭認知症、進行性核上麻痺、ハンチントン病およびＨＩＶ疾患、脳外傷、薬物乱用、ならびに軽度認識障害から選択される、請求項７９に記載の使用。
【請求項９０】
前記疾患は、限局性ジストニア、多発性または部分的ジストニア、捻転ジストニア、半球、全身性および遅発性ジスキネジー、静座不能、ハンチントン病、パーキンソン病、ルイス体疾患、下肢静止不能症候群およびＰＬＭＳから選択されるジスキネジーから選択される、大脳基底核の機能不全による運動障害から選択される、請求項７７または７８に記載の使用。
【請求項９１】
前記障害は、症候性精神障害；器質性妄想性（分裂病様）障害；認知症、癲癇およびパーキンソン病における精神病に関連する初老性または老人性精神病、ならびに他の器質性および症候性精神病；精神錯乱；伝染性精神病；ならびに脳疾患、損傷および機能障害による人格および挙動障害から選択される器質性障害である、請求項７７または７８に記載の使用。
【請求項９２】
前記障害は、精神活性化合物による精神および挙動障害、アルコール、オピオイド、カンナビノイド、コカイン、幻覚剤、カフェイン、揮発性溶媒およびその他の精神活性化合物により誘発される、精神異常および後遺症的および遅発性精神異常である、請求項７７または７８に記載の使用。
【請求項９３】
哺乳動物における学習および記憶能力改善のための薬物の製造のための、請求項１〜７１のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩の使用。
【請求項９４】
肥満、２型糖尿病、代謝症候群、または耐糖能異常を処置または予防するための薬物の製造のための、請求項１〜７１のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩の使用。
【請求項９５】
前記患者は、過体重または肥満である、請求項９４に記載の使用。
【請求項９６】
前記化合物は、選択的ＰＤＥ１０阻害剤である、請求項９４または９５に記載の使用。
【請求項９７】
前記薬物は、治療薬剤をさらに含む、請求項９４に記載の使用。
【請求項９８】
前記さらなる治療薬剤は、抗肥満薬剤である、請求項９７に記載の使用。
【請求項９９】
患者における体脂肪または体重を低下させるための薬物の製造のための、請求項１〜７１のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩の使用。
【請求項１００】
前記患者は、過体重または肥満である、請求項９９に記載の使用。
【請求項１０１】
前記化合物は、選択的ＰＤＥ１０阻害剤である、請求項９９または１００に記載の使用。
【請求項１０２】
前記薬物は、治療薬剤をさらに含む、請求項１０１に記載の使用。
【請求項１０３】
前記さらなる治療薬剤は、抗肥満薬剤である、請求項１０２に記載の使用。
【請求項１０４】
患者における疼痛の状態および障害を処置するための薬物の製造のための、請求項１〜７１のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩の使用。
【請求項１０５】
前記疼痛の状態および障害は、炎症性疼痛、痛覚過敏、炎症性充血、片頭痛、癌疼痛、変形性関節炎痛、手術後疼痛、非炎症性疼痛、神経因性疼痛、末梢神経因性疼痛症候群、化学療法誘因性神経障害、複合性局所疼痛症候群、ＨＩＶ感覚性神経障害、腫瘍浸潤に続く神経障害、痛みを伴う糖尿病性神経障害、幻肢痛、ヘルペス後神経痛、乳房切除後の疼痛、三叉神経痛、中枢神経痛症候群、脳卒中後中枢神経痛、多発性硬化症疼痛、パーキンソン病疼痛、および脊髄損傷疼痛から選択される、請求項１０４に記載の使用。
【請求項１０６】
前記化合物もしくは組成物、またはその薬学的に許容される塩は、疼痛を処置するのに効果的な１種以上の他の薬剤と組み合わせて投与される、請求項１０４に記載の使用。
【請求項１０７】
前記薬剤は、鎮痛薬、非ステロイド系抗炎症薬（ＮＳＡＩＤ）、オピオイドおよび抗鬱薬から選択される、請求項１０６に記載の使用。
【請求項１０８】
前記薬剤は、ブプレノルフィン、ナロキソン、メタドン、酢酸レボメタジル、Ｌ−αアセチルメタドール（ＬＡＡＭ）、ヒドロキシジン、ジフェノキシレート、アトロピン、クロルジアゼポキシド、カルバマゼピン、ミアンセリン、ベンゾジアゼピン、フェノジアジン、ジスルフラム、アカンプロセート、トピラメート、オンダンセトロン、セルトラリン、ブプロピオン、アマンタジン、アミロライド、イスラジピン、チアガビン、バクロフェン、プロプラノロール、三環系抗鬱薬、デシプラミン、カルバマゼピン、バルプロエート、ラモトリギン、ドキセピン、フルオキセチン、イミプラミン、モクロベミド、ノルトリプチリン、パロキセチン、セルトラリン、トリプトファン、ベンラファキシン、トラゾドン、クエチアピン、ゾルピデム、ゾピクロン、ザレプロン、ガバペンチン、メマンティン、プレガバリン、カナビノイド、トラマドール、デュロキセチン、ミルナシプラン、ナルトレキソン、パラセタモール、メトクロプラミド、ロペラミド、クロニジン、ロフェキシジン、およびジアゼパムから選択される、請求項１０６に記載の使用。
【請求項１０９】
人間医学または獣医学における、請求項７７〜１０８のいずれか一項に記載の使用。
【請求項１１０】
少なくとも１種のさらなる薬学活性化合物と組み合わせた、請求項１〜７１のいずれか一項に記載の少なくとも１種の化合物、またはその薬学的に許容される塩を含有する、薬学的組成物またはキット。
【請求項１１１】
前記さらなる活性化合物は、ＰＤＥ１０阻害に基づかない、中枢神経系障害の治療において有用な治療活性化合物である、請求項１１０に記載の組成物またはキット。
【公表番号】特表２０１１−５０５３６６（Ｐ２０１１−５０５３６６Ａ）
【公表日】平成２３年２月２４日（２０１１．２．２４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５３６１２８（Ｐ２０１０−５３６１２８）
【出願日】平成２０年１１月２５日（２００８．１１．２５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／０８４６８９
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０７０５８４
【国際公開日】平成２１年６月４日（２００９．６．４）
【出願人】（３０９０４０７０１）ワイス・エルエルシー (181)
【出願人】（５１０１５０２５９）ビオティエ・セラピーズ・ゲゼルシャフト・ミット・ベシュレンクテル・ハフツング (1)
【氏名又は名称原語表記】Ｂｉｏｔｉｅ Ｔｈｅｒａｐｉｅｓ ＧｍｂＨ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２３年２月２４日（２０１１．２．２４）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年１１月２５日（２００８．１１．２５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／０８４６８９
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０７０５８４
【国際公開日】平成２１年６月４日（２００９．６．４）
【出願人】（３０９０４０７０１）ワイス・エルエルシー (181)
【出願人】（５１０１５０２５９）ビオティエ・セラピーズ・ゲゼルシャフト・ミット・ベシュレンクテル・ハフツング (1)
【氏名又は名称原語表記】Ｂｉｏｔｉｅ Ｔｈｅｒａｐｉｅｓ ＧｍｂＨ
【Ｆターム（参考）】
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