【課題】アミノピリミジン誘導体またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有するヒートショックプロテイン90（Hsp90）ファミリー蛋白質阻害剤の提供。
【解決手段】一般式（I）


［式中、R^A及びR^Bは、同一または異なって、ハロゲン等を表すか、またはR^AとR^Bが、それぞれが隣接する炭素原子と一緒になって、表される基を形成し、R^Cは置換基を有していてもよいアリール等を表す］で表されるアミノピリミジン誘導体またはその薬理学的に許容される塩を含有するヒートショックプロテイン90（Hsp90）ファミリー蛋白質阻害剤。 （もっと読む）

式（Ａ）のピラゾロ［５，１−ｃ］［１，２，４］トリアジン化合物および薬学的に許容できるその塩。本発明の多置換ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，２，４］トリアジン化合物は、Ｂ−Ｒａｆキナーゼ活性を選択的に阻害し、Ｂ−Ｒａｆキナーゼの仲介による障害の治療に有用である。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、基本的挙動及び高次挙動に関与する脳ネットワークにおけるシナプスでの受容体機能の強化を含む、脳不全の防止及び治療において使用するための化合物、医薬組成物、及び方法に関する。これらの脳ネットワークは、呼吸の調節、記憶障害に関連する認知能力に関与し、これらは、様々な認知症、異なる脳領域間のニューロン活動の不均衡において観察され、パーキンソン病、統合失調症、呼吸抑制、睡眠時無呼吸、注意欠陥多動性障害、及び情動若しくは気分障害のような障害、並びに神経栄養因子の欠乏が関与する障害、更にアルコール、アヘン剤、オピオイド、バルビツール酸塩、麻酔薬、若しくは神経毒素の過剰摂取のような呼吸障害において提言される。呼吸抑制は、中枢性睡眠時無呼吸、脳卒中による中枢性睡眠時無呼吸、閉塞性睡眠時無呼吸、先天性低換気症候群、肥満低換気症候群、乳幼児突然死症候群、レット症候群、脊髄損傷、外傷性脳損傷、チェイニー・ストークス呼吸、オンディーヌの呪い（先天性中枢性低換気症候群）、プラダー・ウィリー症候群、及び溺死のような病状を引き起こす。特定の態様においては、本発明は、こうした状態の治療に有用な化合物、及びこうした治療のためにこれらの化合物を使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は一般式（Ｉ）


の６−シクロアミノ−３−（ピリダジン−４−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン誘導体に関し、式中、Ｒ_２＝場合によって置換されているアリール、Ａ＝場合によって置換されているＣ_１−７アルキレン、Ｂ＝場合によって置換されているＣ_１−７アルキレン、Ｌ＝Ｒ_ｃ基もしくはＲ_ｄ基で場合によって置換されているＮ、またはＲ_ｅ１およびＲ_ｄもしくは２つのＲ_ｅ２によって場合によって置換されているＣ、ＡおよびＢの炭素原子は１つまたは複数の同一または異なるＲ_ｆ基によって場合によって置換されており、Ｒ_７およびＲ_８は独立に＝ＨまたはＣ_１−６アルキル。製造方法および治療上の用途。
（もっと読む）

【化１】


本発明は、式（Ｉ）の化合物、ｐ５３とＭＤＭ２の相互作用の阻害剤としてのそれらの使用、ならびに前記化合物を含んでなる製薬学的組成物を提供し；ｎ、ｍ、ｐ、ｓ、ｔ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^２０、Ｘ、Ｙ、ＱおよびＺは定義される意味を有する。 （もっと読む）

ＣＣＲ９受容体の強力なアンタゴニストとして作用する化合物を提供する。動物試験は、ＣＣＲ９に関する特徴的疾患である炎症を治療するために、これらの化合物が有用であることを示している。当該化合物は一般にアリールスルホンアミド誘導体であり、ＣＣＲ９を介した疾患の治療のための医薬組成物、方法において、そしてＣＣＲ９アンタゴニストの同定に関するアッセイのコントロールとして有用である。 （もっと読む）

本発明は、サイトカイン放出の増加に関連する疾患の予防及び／又は治療のための、一般式（Ｉｈｂ）の化合物、又は酸又は塩との医薬的に許容されるその塩、又はその立体異性体に関し、式中、Ｙ'は、Ｏ又はＮＲ^2'であり；Ｚは、Ｎ又はＣＲ^2'であり；Ｘは、ＮＲ^2'、Ｏ又はＳであり；Ｒ^2'は、Ｈ、アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ⁷、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^e、シクロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルキルアミノ、アルキルアミノ、ヘテロアリール、又はアリールであり；Ｒ³は、Ｈ、メチル、エチル、メトキシ、アミン、アルキルアミン、モルホリノ、Ｎ−メチルピペラジン、ＣＦ₃、又はＯＣＦ₃であり；Ｒ^2aは、置換又は未置換のアリール、ベンジル又はヘテロアリールである。
（もっと読む）

本発明は、化合物、該化合物を含む医薬組成物、および、ＧＰＲ１１９の活性に関連する疾患または状態を処置または予防するための該化合物の使用方法を提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物はA_2B 受容体アンタゴニストであり：


式中、Ｒ₁は、任意に置換されているアリールまたは任意に置換されている環原子5または6を有する単環式ヘテロアリール基であり；Ｒ₂およびＲ₃は、水素、または任意に置換されているC₁-C₆アルキル、C₁-C₆ アルコキシ-(C₁-C₆)-アルキル、C₃-C₈ シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリール-(C₁-C₆)-アルキルもしくは ヘテロアリール-(C₁-C₆)-アルキルから独立して選択され；Ｒ₄およびＲ₅は、水素、任意に置換されているC₁-C₆アルキル、任意に置換されているアリール、その環部分において任意に置換されているアリール-(C₁-C₆)-アルキル、−NHR₇、−N(-R₈)-R₉、−NH-(C=O)-R₁₀、−(C=O)-NH-R₁₁、−(C=O)-O-R₁₂、またはハロから独立して選択され；R₆は、水素、C₁-C₆アルキル、アリール-(C₁-C₆)-アルキル、−(C=O)-NH-R₁₃、−(C=O)-R₁₄、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ-(C₁-C₆)-アルキルまたはC₃-C₈ シクロアルキル-アルキルであり； そしてＲ₇、Ｒ₈、Ｒ₉、Ｒ₁₀、Ｒ₁₁、Ｒ₁₂、Ｒ₁₃およびＲ₁₄は、C₁-C₆アルキル、アリール、アリール-(C₁-C₆)-アルキルおよびヘテロアリールから独立して選択される。 （もっと読む）

ｃｉｓコンホメーションを有する式（Ｉ）［式中、Ｒ１は、１−フェニル−Ｃ_１−Ｃ_４アルキル又は１−ナフチル−Ｃ_１−Ｃ_４アルキル基（ここで、Ｒ１のフェニル又はナフチル残基は、非置換であるか、又は１個以上のＣ_１−Ｃ_４アルコキシ基で置換されており、そしてＲ１のアルキル部分の２位、３位、及び／又は４位にある炭素原子は、Ｒ１のフェニル又はナフチル残基とは独立に、かつ互いに独立に、非置換であるか、又はＣ_１−Ｃ_４アルコキシ及び／又はシリルオキシで置換されているか、あるいは好ましくは非置換であるか、又は炭素原子当たり１個のＣ_１−Ｃ_４アルコキシ基及び／又はシリルオキシ基で置換されている）を表し、そしてＲ２は、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基又は非置換若しくは置換ベンジル基を表す］の化合物の製造方法であって、式（II）［式中、Ｒ３は、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基又は非置換若しくは置換ベンジル基を表し、そしてＲ１及びＲ２は、式（Ｉ）中と同義を有する］の化合物を、０℃以下の温度で液体非プロトン性溶媒中で式（Ｉ）の化合物を得るのに充分な時間、塩基で処理する方法。
（もっと読む）