国際特許分類[C07D487/06]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 縮合系中に異項原子として窒素原子のみを含有し,451/00から477/00までに属さない複素環式化合物 (4,134) | 縮合系が2個の複素環を含有するもの (3,462) | ペリ―縮合系 (55)
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(2R,Z)−2−アミノ−2−シクロヘキシル−N−(5−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−1−オキソ−2,6−ジヒドロ−1H−[1,2]ジアゼピノ[4,5,6−cd]インドール−8−イル)アセトアミドの多形体
【課題】良好な物理的および薬理学的特性を有する化合物の結晶性多形体、および該結晶性多形体を含む医薬組成物を提供する。
【解決手段】(2R,Z)−2−アミノ−2−シクロヘキシル−N−(5−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−1−オキソ−2,6−ジヒドロ−1H−[1,2]ジアゼピノ[4,5,6−cd]インドール−8−イル)アセトアミドの新規多形体および非晶体、ならびにそれらを調製するためのプロセス。さらに、そのような多形体および非晶体の、癌またはタンパク質キナーゼ活性によって仲介される哺乳類の疾患状態を治療するための医薬組成物の成分としての使用。
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抗菌剤としてのピロロ−キノキサリノン誘導体
本発明は、抗菌剤としての三環式窒素含有化合物およびその使用に関する。
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精神病性障害の治療または予防のための新規な治療剤の組合せ
精神病性障害の治療または予防に有用な治療剤の組合せ、該組合せを含有する医薬組成物、および精神病性障害の治療または予防におけるそれらの使用を提供する。このような化合物は、式Iの化合物または医薬として許容されるその塩(式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、nおよびmの各々は、本明細書に定義し記載した通りである)である。
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複素環型ペリレン誘導体及び有機エレクトロルミネッセンス素子
【課題】色純度がよく実用的な発光効率と寿命を有する有機EL素子を提供する。
【解決手段】下記式(1)又は式(2)で表されるペリレン誘導体。及び、陰極と陽極と、これらの間に発光層を含む一層又は複数層からなる有機薄膜層とを有し、有機薄膜層の少なくとも一層が、上記のペリレン誘導体、及び核炭素数10〜50の縮合芳香族環を有する化合物を含有する有機エレクトロルミネッセンス素子。
(式中、Ar1,Ar2,Ar3は、それぞれ独立に芳香環又は芳香複素環であり、Xは炭素原子又はヘテロ原子である。)
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エルゴリン誘導体およびケモカイン受容体リガンドとしてのそれらの使用
記載されているのは、ケモカイン受容体とそれらのリガンドの相互作用により仲介される障害または疾患の予防または処置のための、遊離形または塩形の式(I)
式I
【化1】
〔式中、
R1およびR2の各々が独立してH;所望によりR10および/またはR11置換されていてよいフェニルまたはフェニル−C1−4アルキル;所望によりR10および/またはR11置換されていてよいヘテロアリールまたは−ヘテロアリール−C1−4アルキル;所望によりR10および/またはR11置換されていてよいヘテロアリールN−オキシド;所望によりR10置換されていてよいC1−C8アルキル;所望によりR10置換されていてよいC2−C8アルケニル、所望によりR10置換されていてよいC2−C8アルキニル;所望によりR10置換されていてよいC3−C8シクロアルキル、または所望によりR10置換されていてよいC4−C8シクロアルケニルであるか;
またはR1およびR2が、それらが結合している窒素原子と一体となって、所望によりR10置換されていてよい該窒素原子に加えて、N、OおよびSから独立して選択される2個までのヘテロ原子を含む3−8員環を形成し;
R3はH;OR1;CH2R1R2;(CH2)1−2NR1R2;CH2−CH2−OR1;CH2−CO−NR1R2;またはCO−CH2R1R2であり;
R4はF;Cl;Br;I;OR1;NR1R2であるか、またはR1について定義の意味の1個を有し;そして
R5はR1について定義の意味の1個を有する。〕
のエルゴリン誘導体である。
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1,3,4−トリアザフェナレンおよび1,3,4,6−テトラアザフェナレン誘導体
式 (I) の新規な1,3,4-トリアザフェナレンおよび1,3,4,6-テトラアザフェナレン誘導体が開示される。これらの化合物は、表皮増殖因子レセプター (EGFW) チロシンキナーゼを阻害する。これらの化合物およびそれらの薬学上許容される塩およびエステルは抗増殖活性を有し、なかでも、癌、特に充実性腫瘍の治療または抑制において有効である。また、本発明は、このような化合物を含有する医薬組成物、および癌を治療または抑制する、特に乳房、結腸、前立腺または肺の腫瘍を治療または抑制する方法に関する。
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三環式インドール誘導体およびアルツハイマー病治療におけるそれらの使用法
本発明は、Asp2(β−セクレターゼ、BACE1またはメマプシン)阻害活性を有する新規ヒドロキシエチルアミン化合物、それらの調製法、それらを含有する組成物ならびに高β−アミロイドレベルまたはβ−アミロイド沈着を特徴とする疾病、特にアルツハイマー病の治療におけるそれらの使用法に関する。 (もっと読む)
フラーレン誘導体及びこれを利用するレジスト組成物
【課題】 溶媒に対する溶解性と現像液に対する耐性とをさらに向上させることができるフラーレン誘導体及びこれを利用するレジスト組成物を提供する。
【解決手段】 下記(1)式で表わされる化学構造を有するフラーレン誘導体とレジスト材とを含有するレジスト組成物とした。なお、Fは、C30+2m(ただし、mは、3から20までのうちのいずれかの整数)で表わされるフラーレン基、Xは、CONH,COO,CO,CH=CH,O,NHのうちのいずれかの基、Yは、ポリ(オキシアルキレン)基、kは、0又は1から5までのうちのいずれかの整数、Rは、置換基を有してもよいアルキル基又はアリール基、nは、2から8までのうちのいずれかの整数である。
【化1】
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ポリ(ADP−リボース)ポリメラーゼの三環系阻害剤の塩
以下の式(I)の化合物の薬学的に許容される塩は、ポリ(ADP-リボース)トランスフェラーゼ(PARP)阻害剤であり、癌の治療、及び卒中、脳損傷及び神経変性疾患の軽減における治療法として有用である。癌療法としては、本発明の化合物は、例えば細胞毒性剤及び/又は放射線照射と組み合わせて用いることができる。
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ケモカイン受容体活性のアミノシクロペンチル縮合ヘテロ3環アミドモジュレーター
【課題】本発明は、式(I及びII)の化合物を対象とする(式中、A、D、E、X、l、m、n及びR1からR18は本明細書に定義されている)。
【解決手段】これらの化合物は、ケモカイン受容体活性のモジュレーターとして有用である。特に、これらの化合物は、ケモカイン受容体CCR−2のモジュレーターとして有用である。
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