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国際特許分類[C07D487/06]の内容

国際特許分類[C07D487/06]に分類される特許

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【課題】本発明は、式(I及びII)の化合物を対象とする(式中、A、D、E、X、l、m、n及びRからR18は本明細書に定義されている)。
【解決手段】これらの化合物は、ケモカイン受容体活性のモジュレーターとして有用である。特に、これらの化合物は、ケモカイン受容体CCR−2のモジュレーターとして有用である。

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タンパク質キナーゼ、例えばCHK-1を阻害する、次の式(式中R2、R3およびR4は明細書中で定義されるとおりである)の三環式化合物、有効量の前記化合物またはその塩を含む医薬組成物は、単一の薬剤として、または抗腫瘍効果を有する抗腫瘍剤もしくは治療用放射線と組合わせて、疾患または状態、例えば癌を治療するために有用である。
【化1】

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本発明に従って、VEGFの転写後の発現を阻害する化合物が同定され、そして、それらの化合物の使用方法が、提供されている。本発明の1つの局面において、式(I)〜式(VIII)の化合物が提供される。これらの化合物がVEGF生成の阻害において、および/または脈管形成の阻害において、および/または癌、糖尿病性網膜症、関節リウマチ、乾癬、アテローム性動脈硬化症、肥満症、慢性炎症または滲出性黄斑変性の処置において有用である。
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【課題】 反応において低温かつ安全性が懸念される物質を使用することなく、7−ヒドロキシインドールおよびその誘導体を効率良く製造し得る方法を提供すること。
【解決手段】 医薬中間体として有用な7−ヒドロキシインドールおよびその誘導体の製造方法が開示されている。本発明の7−ヒドロキシインドールまたはその誘導体の製造方法は、以下の式(IV):
【化1】


(ここで、R、RおよびRは、それぞれ独立して、水素原子;ハロゲン原子;直鎖または分岐鎖状のC〜Cアルキル基;あるいは直鎖または分岐鎖状のC〜Cアルコキシ基である)で表される化合物を脱水素する工程;を包含する。 (もっと読む)


本発明は、ケラチノサイトおよび/またはT細胞の過剰増殖を特徴とする疾患、特に乾癬および神経皮膚炎の処置のための医薬品を製造するための、必要であれば適切な補助剤および添加物を伴う、ピルリンドールの使用、ならびにピルリンドールを含む組成物およびその使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、一般式(I)
【化1】


[式中:
およびRは各々別個に(C−C)アルキル、(C−C)アルコキシアルキル、場合により置換されていてもよいアリールもしくはヘテロアリールであるか;またはRおよびRは一緒になって1個もしくはそれ以上の環を含んでなるさらなる同素環系もしくは複素環系を形成し;Ra’およびRb’は各々水素であるか、または一緒になって炭素−炭素二重結合を形成し、該炭素−炭素二重結合は、場合により芳香族系の一部であってもよく;Rは水素、(C−C)アルキル、(C−C)アルコキシ、(C−C)アルコキシアルキルもしくはハロゲンであり;Rは水素もしくは(C−C)アルキルであり;Rは水素もしくは(C−C)アルキルであり;mは1もしくは2であり;そしてRは水素もしくは(C−C)アルキルである]
のイミダゾリル化合物ならびにその酸付加塩の製造方法であって;一般式(II)
【化2】


の化合物を式(III)
【化3】


[式中:Rは水素、場合によりヒドロキシ基で置換されていてもよい(C−C)アルキル基もしくは場合により置換されていてもよいアリール基であり、R’、R”、R’”およびR””は各々個々に水素もしくは(C−C)アルキル基である]
の化合物と反応させ;続いて式(IV)
【化4】


[式中、R、RおよびRは上記に定義する意味を有する]
の化合物と反応させ;そして場合により続いて適当な酸と反応させることを特徴とする方法に関する。本発明の方法は、オンダンセトロンおよびシランセトロンの製造のために特に有用である。
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本発明は、ポリ(ADP-リボース)ポリメラーゼ(PARP)の低分子阻害薬、たとえば8-フルオロ-2-{4-[(メチルアミノ)メチル]フェニル}-1,3,4,5-テトラヒドロ-6H-アゼピノ[5,4,3-cd]インドール-6-オンを、鍵となるソノガシラ結合反応およびCuI-促進インドール形成により得るための新規な集中経路に関する。 (もっと読む)


【課題】 発光特性が良好な有機電界発光素子を提供する。
【解決手段】 一対の電極間に、少なくとも一層の有機層を有する有機電界発光素子であって、下記一般式(1)で表される化合物の少なくとも1種を前記有機層に含有する有機電界発光素子。
一般式(1)
【化1】


(L11、L13、L14は、各々独立に、o−アリーレン基、o−ヘテロアリーレン基、又はビニレン基を表し、L12はo−アリーレン基、o−ヘテロアリーレン基、ビニレン基、又はエチレン基を表す。L15は3価以上の芳香環基、又は3価以上の芳香族へテロ環基を表す。) (もっと読む)


本発明は、細胞毒性剤又は放射線療法を増加する化学増感剤としての式(1)によって表される8−フルオロ−2{4−[(メチルアミノ)メチル]フェニル}−1,3,4,5−テトラヒドロ−6H−アゼピノ[5,4,3−cd]インドール−6−オンに関する。本発明は、8−フルオロ−2−{4−[(メチルアミノ)メチル]フェニル}−1,3,4,5−テトラヒドロ−6H−アゼピノ[5,4,3−cd]インドール−6−オン、又は医薬として許容されるその塩、及び少なくとも1つの追加の治療薬の医薬組成物、このような組み合わせを含有するキット、及び癌のような疾患を患っている患者を治療するためのこのような組み合わせを用いた方法を提供する。
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本発明は、CGRP受容体の拮抗薬として有用であり、CGRPが関係する疾病、例えば頭痛、偏頭痛および群発性頭痛の治療または予防に有用である
式I


(式中、A、A、B、B、B、B、D、D、T、U、V、W、X、Y、Z、R、R5a、R5b、R5c、R、mおよびnは、本明細書の中で定義されている)の化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにCGRPが関係するこうした疾病の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも関する。
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