【課題】 血管新生促進効果を効果的に発揮しうる化合物及び血管新生促進組成物を提供する。
【解決手段】 下記一般式（Ｉ）で表されるエポラクタエン誘導体及びこれを含む血管新生促進組成物。
【化１】


（式中、Ｒ¹は、炭素数１〜５のアルキル基を表し、Ｒ²は置換又は未置換の飽和又は不飽和の炭素数１〜２０の炭化水素基を表す。） （もっと読む）

【課題】２−イミノピロリジン誘導体の製造方法の提供。
【解決手段】芳香環又は含ヘテロ芳香環縮合アミジン誘導体と下記化合物を反応させる。


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式Ｉ化合物とその調製方法が開示される。さらに、生物活性の式Ｉ化合物ならびに式Ｉ化合物を含有する製剤組成物の製造方法も開示される。開示の式Ｉ化合物は抗菌剤など多様な用途に使用することができる。式中Pは請求項1に記載の三環式環系である。
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本発明は、３−〔４−（８−フルオロ−５，１１−ジヒドロベンズ〔ｂ〕オキセピノ〔４，３−ｂ〕ピリジン−１１−イリデン）ピペリジノ〕プロピオン酸アルキルエステルと酸とを反応させることを特徴とする３−〔４−（８−フルオロ−５，１１−ジヒドロベンズ〔ｂ〕オキセピノ〔４，３−ｂ〕ピリジン−１１−イリデン）ピペリジノ〕プロピオン酸アルキルエステルの酸付加塩の製造方法、及びこれを中間体とする３−〔４−（８−フルオロ−５，１１−ジヒドロベンズ〔ｂ〕オキセピノ〔４，３−ｂ〕ピリジン−１１−イリデン）ピペリジノ〕プロピオン酸の製造方法に関する。 （もっと読む）

以下の化学式をもつ化合物であって、式中、Ｒ８は、イミダゾリルアルキル基が結合している環状部分または非環状部分を表し、Ｒ９は、カルバメート基、尿素基、アミド基、またはスルホンアミド基を表し、その他の置換基は本明細書に定義されているとおりのものである化合物が開示される。また、開示された化合物を用いて、癌を治療する方法、およびファルネシルタンパク質トランスフェラーゼを阻害する方法も開示される。また、本発明は、有効量の化学式１．０の化合物を少なくとも１つ、および医薬上許容される担体を含む医薬組成物も提供する。

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薬学的用途において使用される場合がある（Ｓ）−４−（４−クロロ−フェニル）−１−｛３−［７−（１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル）−１１Ｈ−１０−オキサ−１−アザ−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−５−イルイデン］−プロピル｝−３，３−ジメチル−ピペリジン−４−オールのクエン酸塩が開示される。又、特定の単結晶形態及び単結晶形態の組み合わせを含む結晶性クエン酸塩についても考察される。結晶性塩を形成するための混合物についても考察される。更に、クエン酸塩及びその結晶形態を生成し、異常な白血球増加、活性化、又は増加及び活性化と関連する疾患の治療においてこのようなクエン酸塩及びその結晶形態を使用する方法についても考察される。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、セロトニン受容体、特に５−ＨＴ_２Ａおよび５−ＨＴ_２Ｃ受容体に対するそしてドーパミン受容体、特にドーパミンＤ２受容体に対する結合親和性を有しそしてノルエピネフリン再摂取阻害特性を有する新規な置換された四環式テトラヒドロフラン、ピロリジンおよびテトラヒドロチオフェン誘導体、本発明の化合物を含んでなる製薬学的組成物、特に一連の精神および神経障害、特にある種の精神、心臓血管および胃運動障害の予防および／もしくは処置のための、薬剤としてのその使用、ならびにそれらの製造方法に関する。本発明の化合物は一般式（Ｉ）により表すことができ、そしてまたその製薬学的に許容しうる酸もしくは塩基付加塩、その立体化学的異性体、そのＮ−オキシド形態およびそのプロドラッグも含んでなり、ここで、全ての置換基は請求項１において定義するとおりである。
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本明細書中に開示されるのは、腫瘍性疾患を治療するための組成物及び方法である。従来の治療及びボルテゾミブ治療に耐性である多発性骨髄腫に対して有効な組成物及び方法が包含される。さらに、２つの異なるプロテオソーム阻害薬による組合せ治療は、多発性骨髄腫を治療するのに相乗的であることが示される。
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動物へ治療上有効な量の複素環式化合物を投与することを含む、動物における癌、炎症性状態及び／又は感染疾患を治療する方法が開示される。上記動物は、哺乳動物、好ましくはヒト又はげっ歯類である。
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本発明は、ヒトを含む哺乳動物における双極性障害を治療するための方法およびキットに関するものであって、前記治療法は、急速交代型を含む双極性障害の治療、急性躁病または軽躁病および鬱病を含む双極性障害の症状ならびに急性躁病または軽躁病および鬱病の両方を含むエピソードまたは発生の治療；気分安定化に奏効するための治療；双極性障害のエピソードへの再発を防ぐための治療および双極性障害に伴う自殺思考および自殺傾向の治療；を含み、これらの治療は前記哺乳動物に、式（Ｉ）の化合物またはそれの薬学的に許容できる塩、溶媒和化合物、水和物または光学異性体の有効量を投与することを含む。

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