本発明は、心血管副作用の可能性を低下させ、それにより骨髄増殖性疾患の治療における患者の服薬遵守および安全性の改善を達成することができる、選択的血小板減少薬アナグレリドの３−および５−置換類似体の発見に関する。より詳細には、本発明は、ヒトにおける血小板減少薬としての有用性を有する、以下に示す一般式：


（式中、置換基は請求項１に定義された意味を有する）を有する特定のイミダゾキナゾリン誘導体に関する。本発明の化合物は、巨核球形成を阻害し、よって血小板形成を阻害することにより機能する。
（もっと読む）

医薬として使用するための、特にがんなどのタンパク質キナーゼ（ＰＫ）の機能不全による疾患を治療するための、変数は特許請求の範囲に特定されている、式（Ｉ）の２環式のカルボニルアミノ−ピラゾール、このようなカルバモイル誘導体を含む医薬組成物、および治療上活性な薬剤のプロドラッグとしてのこれらの使用を提供する。処置方法、およびいくつかの新規な２環式カルボニルアミノ−ピラゾールもまた本発明の目的である。

（もっと読む）

【課題】炎症性疾患の予防及び／又は治療剤の提供。
【解決手段】４−［３−（モルホリン−４−イル）プロピルアミノ］−２−フェニルベンゾフロ［３，２−ｄ］ピリミジン、又は４−［２−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ）エチルアミノ］−２−フェニルベンゾフロ［３，２−ｄ］ピリミジンを代表例とする４−アミノベンゾフロピリミジン化合物若しくはその塩又はそれらの溶媒和物を有効成分とするヒスタミンＨ４受容体拮抗剤、および該受容体拮抗剤を含有する、炎症性疾患を予防及び／又は治療するための医薬組成物。 （もっと読む）

明細書中で定義された式（Ｉ）で表される、縮合二環式ピリミジン化合物。また、オーロラキナーゼ活性を阻害する方法、およびこれらの化合物でガンを治療する方法が開示される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、ＵはＣＨ又はＮを表し；ＷはＣＨ又はＮを表し；Ｒ^１は、アルコキシ、ハロゲン又はＣＮを表し；環Ａは、ピロリジン−１，３−ジイル、ピペリジン−１，３−ジイル又はモルホリン−２，４−ジイル基を表し、かつＢはＣＨ_２を表すか；又は環Ａは、下記の基：式（ＩＩ）（式中、Ｒ^２は、Ｈ、Ｆ又はヒドロキシメチルを表す。）から選択され、かつＢは存在せず；Ｇは、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｅ、式（ＩＩＩ）及び式（ＩＶ）（式中、Ｙ^１、Ｙ^２_、Ｙ^３及びＺは独立にＣＨ又はＮを表し；Ｑは、Ｏ又はＳを表し；そしてＥは、１又は２個の置換基により置換されたフェニルを表し、当該置換基は、それぞれ独立にハロゲンである。）から成る群より選択される基を表す。）の抗菌化合物、及びそのような化合物の薬学的に許容される塩に関する。
【化１】
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、


ならびに、その製薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、互変異性体、立体異性体、および／もしくはエステルを提供する。これらの化合物、およびこれらの化合物を含む医薬組成物は、ＨＩＶ感染の治療または予防と、増殖性障害の治療、例えば、さまざまな癌の転移の阻害に有用である。
（もっと読む）

本発明の第１の態様は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬剤として許容可能な塩、水和物、複合体もしくはプロドラッグに関し、


式中、
Ｒ³は、シクロペンチルおよびシクロヘキシルより選択され、
Ｒ⁹は、置換された５員もしくは６員のアリールもしくはヘテロアリール基、または６，５−もしくは６，６−縮合ビアリールもしくはヘテロビアリール基である。
式（Ｉ）の化合物は、ヒトカテプシンＳおよびＫに対する驚くほど高い二重の効力を呈し、関節リウマチ、変形性関節症、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、アテローム性動脈硬化症、細胞外基質（ＥＣＭ）の著しい損傷および再形成を示す心血管疾患、ならびに慢性疼痛の治療に有用である。
（もっと読む）

式（Ｉ）のフロ［３，２−ｃ］ピリジンおよびチエノ［３，２−ｃ］ピリジン化合物、およびそれの製薬上許容される塩、製造、中間体、医薬組成物、ならびに癌など、ＥＭＴが関与する状態など、ＲＯＮおよび／またはＭＥＴのようなタンパク質キナーゼ活性が介在する状態などの疾患治療等での使用。

（もっと読む）

式（Ｉ）の化合物、またはその薬剤として許容可能な塩、水和物、複合体、もしくはプロドラッグ。


（式中、Ｒ¹およびＲ²のうちの一方は、Ｈであり、他方は、Ｃ_1-8−アルキル、Ｃ_3-6−シクロアルキルおよびＣ_1-8−アルキル−Ｃ_5-10−アリールより選択され、Ｒ³は、ｔｅｒｔ−ブチルメチル、イソ−プロピルメチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロペンチル、シクロヘキシルおよび１−メチルシクロペンチルより選択され、Ｒ⁹は、以下より選択され、


式中、
Ｒ⁴は、Ｃ_1-8−アルキルおよびＣ_3-8−シクロアルキルより選択され、Ｇは、）ＣＨ、）ＣｍｅおよびＮより選択され、Ｅは、Ｏ、Ｓ、）ＳＯ₂、）ＮＨ、）ＮｍｅおよびＮ−オキシド（）Ｎ−＞Ｏ）より選択され、ＪおよびＲは、独立して、）ＣＨ、ＮおよびＮ−オキシド（）Ｎ−＾Ｏ）より選択され、Ｒ⁴¹は、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、イソプロピルアミノ、イソプロピル（メチル）アミノ、シクロプロピルアミノ、シクロプロピル（メチル）アミノ、シクロペンチルアミノ、モルホリノ、ピペリジン−１−イル、ピペリジン−１−イルメチル、モルホリノメチル、４−メチルピペラジン−１−イル、４−（２−メトキシエチル）ピペラジン−１−イル、１−モルホリノエチル、１−（ジメチルアミノ）エチル、１−（メチルアミノ）エチル、４−フルオロ−１−メチルピロリジン−２−イル、４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル、ピペリジン−４−イル、１−メチルピペリジン−４−イル、ピリジン−３−イルアミノ、ピリジン−２−イルアミノ、１−メチルピロリジン−３−イル、メチル、イソプロピルより選択される）。本発明は、式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物、および種々の疾患の治療におけるかかる化合物の使用にさらに関する。 （もっと読む）

式Ｉの化合物
【化１】


またはその医薬的に許容される塩、またはその医薬組成物、およびこれらの使用方法。式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^３ｃ、Ｒ^３ｄは、明細書に定義されているとおりである。
（もっと読む）