本発明は、式（Ｉ）の化合物及びシステインプロテアーゼ活性に関連する疾病を治療するための組成物に関する。化合物は、カテプシンＢ、Ｋ、Ｃ、Ｆ、Ｈ、Ｌ、Ｏ、Ｓ、Ｗ及びＸを含むシステインプロテアーゼの可逆的阻害剤である。特に興味あるものは、カテプシンＫに関連する疾病である。
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式（Ｉ）のピペラジニルオキソアルキルテトラヒドロ−β−カルボリンおよび関連類似体が提供され、その調製方法および使用も提供される。このような化合物は、通常、ｉｎ ｖｉｖｏまたはｉｎ ｖｉｔｒｏでヒスタミンＨ３受容体とのリガンド結合を調節するために使用してよく、特に、ヒト、飼い慣らされたコンパニオン・アニマルおよび家畜動物における種々の障害の治療において有用である。薬剤組成物および治療方法が提供され、ヒスタミンＨ３受容体を検出するための（例えば、受容体位置確認研究）、このようなリガンドの使用方法も提供される。

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式ＩＩの化合物：


［式中、
Ｒ^２は、ロイシン、イソロイシン、シクロヘキシルグリシン、Ｏ−メチルスレオニン、４−フルオロロイシンまたは３−メトキシバリンの側鎖であり；
Ｒ^３は、Ｈ、メチルまたはＦであり；
Ｒｑはトリフルオロメチルであり、Ｒｑ’はＨであるか、またはＲｑおよびＲｑ’は一緒になってケトであり；
Ｑは、ｐ−（Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルスルホニル）フェニル−または適宜置換された４−（Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル）ピペラジン−１−イル−チアゾール−４−イル−部分である］
は、カテプシンＫの不適当な発現または活性化によって特徴付けられる疾患（例えば骨粗鬆症、骨関節炎、関節リウマチまたは骨転移）の治療に有用である。
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本出願は新規置換フロピリミジン誘導体、それらの製造のための方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、および、疾患の処置および／または予防のための、とりわけ心血管疾患の処置および／または予防のための薬剤の製造のためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本出願は新規置換二環式ヘテロアリール化合物、それらの製造のための方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、および、疾患の処置および／または予防のための、とりわけ心血管疾患の処置および／または予防のための薬剤の製造のためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、化学感覚受容体およびそれらのリガンドの改質剤を特定する方法を含み、それは、例えば、試験物質が、その化学感覚受容体のビーナスフライトラップ領域内の１以上の相互作用部位と相互作用するのに適当であるか否かを決定することによって行われ、また化学感覚受容体、および化学感覚受容体およびそれらのリガンドを調節することができる改質剤を特定することを含む。また、本発明は、式（Ｉ）を有する化学感覚受容体およびそれらのリガンドの改質剤、その亜属、および具体的化合物も含む。さらに、本発明は、化学感覚受容体およびそれらのリガンドの改質剤を含む摂取可能な組成物、および化学感覚受容体およびそれらのリガンドの改質剤を用いて、摂取可能な組成物の甘味味覚を増強させる、あるいは化学感覚受容体に関連する疾患を治療する方法を含む。加えて、本発明は、化学感覚受容体およびそれらのリガンドの改質剤を調製する方法を含む。
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【課題】１，２−ジアリールイミダゾール化合物の新規合成法の提供。
【解決手段】１−アリルイミダゾールとハロゲン原子又はホウ素原子置換化合物を反応することにより、一般式（３）


で示される１，２−ジアリ−ルイミダゾールを製造する。 （もっと読む）

特定の化合物を治療有効量で投与することによってウイルス感染症を治療するための化合物、方法および医薬組成物を開示する。化合物の調製方法、ならびに化合物およびその医薬組成物の使用方法も開示する。特に、フラビウイルス(すなわち、それだけに限らないが、デングウイルス、西ナイルウイルス、黄熱病ウイルス、日本脳炎ウイルス、およびダニ媒介脳炎ウイルスが挙げられる)によってもたらされるものなどのウイルス感染症の治療および予防を開示する。 （もっと読む）

本発明は、新規ヘテロアリール置換ピラゾール化合物、そのような化合物を含有する医薬組成物、並びに、過剰増殖および／または血管新生障害の処置のための、単剤としての、または、他の有効成分または治療手段と組み合わせた、これらの化合物または組成物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


（式中、Ｂ、Ｙ及びＲ^１は、明細書に記載された通りである。）の、選択された２−シクロプロピル−チアゾール誘導体；その塩及び特にその薬学的に許容される塩、並びに医薬、特にオレキシン受容体拮抗薬としてのそのような化合物の使用に関する。本発明の２−シクロプロピル−チアゾール誘導体はヒトオレキシン受容体の非ペプチド性拮抗薬である。これらの化合物は、特に、例えば摂食障害、摂水障害（drinking disorders）、睡眠障害又は精神及び神経障害における認知障害の治療における利用可能性を有している。 （もっと読む）