国際特許分類[C07D491/048]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 縮合系中に異項原子として酸素原子のみを持つ1個以上の環と異項原子として窒素原子のみを持つ1個以上の環とを含有し,451/00から459/00まで463/00,477/00,または489/00に属さない複素環式化合物 (1,842) | 縮合系が2個の複素環を含有するもの (1,426) | オルソ―縮合系 (853) | 酸素含有環中に異項原子として1個の酸素原子のみを有するもの (654) | 酸素含有環が5員環であるもの (377)
国際特許分類[C07D491/048]に分類される特許
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フューズ置換型アミノピロリジン誘導体
【課題】 グラム陰性菌だけでなく、キノロン系抗菌薬にも低感受性となったグラム陽性球菌に対しても強い抗菌活性を有し、優れた安全性および体内動態を有する、医薬として優れた特性を有するキノロン系合成抗菌薬が提供する。
【解決手段】 下記の式(I)で表わされる化合物、その塩、またはそれらの水和物。
【化1】
すなわち、式中、置換基R6およびR7が一体化して、酸素原子を環の構成原子として含んでもよい環状構造を形成して、5−4、5−5、5−6等の縮合二環性の縮合ピロリジニル置換基を形成し、この置換基がQであるピリドベンゾオキサジン構造を含むキノロン母核に結合した構造のキノロン誘導体。
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Axlインヒビターとして有用な置換トリアゾール
置換トリアゾールおよびこれらの化合物を含有する薬学的組成物が、レセプタータンパク質チロシンキナーゼAxlの活性を阻害する際に有用であるとして開示される。Axl活性に関連する疾患または状態を処置する際にこれらの化合物を使用する方法もまた、開示される。一つの実施形態において、本発明は、薬学的に受容可能な賦形剤、および上記治療有効量の式(I)の化合物を、その単離された立体異性体もしくは混合物として、またはその薬学的に受容可能な塩として含有する、薬学的組成物に関する。 (もっと読む)
(3R,4R)−N−(4−クロロフェニル)−1−(2,2−ジフルオロエチル)−N’−[2−フルオロ−4−(2−オキソ−1(2H)−ピリジニル)フェニル]−3,4−ピロリジンジカルボキサミドの製造方法
本発明は、式(I)で示されるピロリジン−3,4−ジカルボキサミド誘導体の製造方法及びこの方法に有用な中間体に関する。
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ホスホイノシチド3−キナーゼ阻害剤化合物及び使用方法
その立体異性体、幾何異性体、互変異性体、溶媒和物、代謝物及び薬学的に許容可能な塩を含む式Ia-d(式中、XはS又はO、morはモルホリン基、R3は単環式ヘテロアリール基である)の化合物は、PI3Kを含む脂質キナーゼの調節、並びに、脂質キナーゼによって媒介される癌のような疾患の治療に有用である。哺乳動物細胞におけるかかる疾患のインビトロ、インサイツ及びインビボでの診断、予防又は治療に式Ia-dの化合物を使用する方法が開示される。式(Ic)及び(Id)。
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オレキシンレセプターアンタゴニストとしての置換ジアゼパン化合物
本発明は、オレキシンレセプターのアンタゴニストであり、かつ、オレキシンレセプターが関与する神経及び精神の障害及び疾患の治療又は予防に有用である置換ジアゼパン化合物を対象とする。本発明は、また、これらの化合物を含む医薬組成物、並びにオレキシンレセプターが関与する疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用を対象とする。 (もっと読む)
ホスホイノシチド3−キナーゼ阻害剤化合物及び使用方法
その立体異性体、幾何異性体、互変異性体、溶媒和物、代謝物及び薬学的に許容可能な塩を含む式Ia-d(式中、XはS又はO、morはモルホリン基、R3は単環式ヘテロアリール基である)の化合物は、PI3Kを含む脂質キナーゼの調節、並びに、脂質キナーゼによって媒介される癌のような疾患の治療に有用である。哺乳動物細胞におけるかかる疾患のインビトロ、インサイツ及びインビボでの診断、予防又は治療に式Ia-dの化合物を使用する方法が開示される。
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プロテインキナーゼインヒビターとして有用なピラゾール化合物
【課題】タンパク質キナーゼaurora−2およびGSK−3の新規なインヒビターを提供すること。
【解決手段】本発明は、式(II)の新規なピラゾール化合物を記載する:式中、環Cは、フェニル環、ピリジニル環、ピリミジニル環、ピリダジニル環、ピラジニル環、または1,2,4−トリアジニル環から選択され、そしてR2、R2、RxおよびRyは、本明細書中に記載される通りである。この環Cはオルト置換基を有し、そして必要に応じて非オルト位置で置換される。これらの化合物は、糖尿病およびアルツハイマー病のような疾患を処置するために、タンパク質キナーゼインヒビターとして、特に、GSK−3のインヒビターとして有用である。
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C型肝炎ウイルスの大環状阻害剤
【化1】
各破線(-----により示される)が場合による二重結合を示し;XがN、CHであり、そしてXが二重結合を有する時それはCであり;R1が−OR7、−NH−SO2R8であり;R2が水素であり、そしてXがC又はCHである場合、R2はC1−6アルキルであることもでき;R3が水素、C1−6アルキル、C1−6アルコキシC1−6アルキル、C3−7シクロアルキルであり;nが3、4、5又は6であり;R4がC1−6アルキル又はC3−7シクロアルキルであり;R5が水素、ハロ、C1−6アルキル、ヒドロキシ、C1−6アルコキシ、ポリハロC1−6アルキルであり;R6が水素、C1−6アルコキシ、モノ−もしくはジC1−6アルキルアミノであるか;あるいはR5及びR6が、場合によりO、N及びSから選ばれる1もしくは2個を含むことができる5−もしくは6−員不飽和もしくは部分的不飽和環を形成することができ;R7が水素;場合によりC1−6アルキルで置換されていることができるC3−7シクロアルキル;又は場合によりC3−7シクロアルキルで置換されていることができるC1−6アルキルであり;R8が場合によりC1−6アルキルで置換されていることができるC3−7シクロアルキル;場合によりC3−7シクロアルキルで置換されていることができるC1−6アルキル;あるいは−NR8aR8bであり;R8a及びR8bはC1−6アルキルであるか、又は両者は5−もしくは6−員飽和複素環式環を形成することができる式(I)のHCV複製の阻害剤ならびにその塩及び立体異性体;化合物(I)を含有する製薬学的組成物ならびに化合物(I)の製造方法。
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GABAB受容体調節因子としての新規トリアジンジオン誘導体
本発明は、式(I)[式中、W1、W2、W3、W4、W5、B、X1、X2、X3、X4、X5、E、及びLは、明細書中に定義されるとおりである]の新規化合物を提供する。発明にかかる化合物は、γアミノラク酸受容体サブタイプB(GABAB)正のアロステリック調節因子(エンハンサー)であり、当該化合物は、疾患又は障害の治療方法、例えば不安症、うつ病、てんかん、統合失調症、認知障害、拘縮及び強剛性骨格筋、脊髄損傷、多発性硬化症、筋萎縮性側索硬化症、脳性麻痺、神経因性疼痛及びコカイン及びニコチンにたいする渇望、パニック障害、心的外傷後ストレス症候群、興奮性尿失禁、胃食道逆流症、一過性下部食道括約筋弛緩、機能性胃腸障害及び過敏性大腸症候群の治療方法を提供するために有用である。
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Raf阻害化合物およびその使用法
式I、IIAおよびIIIAの化合物は、Rafキナーゼを阻害するためおよびそれが介在する障害を治療するために有用である。哺乳動物細胞におけるそのような障害または関連する病的状態の、インビトロ、インサイチュおよびインビボ診断、予防または治療のために、式I、IIAおよびIIIAの化合物、ならびにその立体異性体および薬学的に許容される塩を使用する方法を開示する。上記の化合物によって処置される疾患および障害の例は、過剰増殖性障害(メラノーマおよびその他の皮膚癌を含む癌等)、神経変性、心臓肥大、疼痛、片頭痛および神経外傷疾患を含むがこれらに限定されない。
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