説明

ホスホイノシチド3−キナーゼ阻害剤化合物及び使用方法

その立体異性体、幾何異性体、互変異性体、溶媒和物、代謝物及び薬学的に許容可能な塩を含む式Ia-d(式中、XはS又はO、morはモルホリン基、Rは単環式ヘテロアリール基である)の化合物は、PI3Kを含む脂質キナーゼの調節、並びに、脂質キナーゼによって媒介される癌のような疾患の治療に有用である。哺乳動物細胞におけるかかる疾患のインビトロ、インサイツ及びインビボでの診断、予防又は治療に式Ia-dの化合物を使用する方法が開示される。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
式Ic及び式Id:

[上式中、
XはO又はSであり;
は式:

の基であり;
は、H、F、Cl、Br、I、C-C20アリール、C-C20ヘテロアリール、C-Cアルキル、C-Cアルケニル、及びC-Cアルキニルから選択され;
は、ピリジル、イソオキサゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、ピロリル、チアゾリル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、キサゾリル、フラニル、チエニル、トリアゾリル、テトラゾリルから選択される単環式ヘテロアリール基であり、ここで、単環式ヘテロアリール基は、F、Cl、Br、ICN、-NR1011、-OR10、-C(O)R10、-NR10C(O)R11、-N(C(O)R11)、-NR10C(O)NR1011、-NR12SO10、-NO、-SR10、-C(=O)OR10、-C(=O)NR1011、C-C20アリール、C-C12アルキル及び(C-C12アルキル)-OR10から選択される一又は複数の基で置換されていてもよく;
及びRは、それらが結合するN原子と共に、ピペラジン、ピペリジン、ピロリジン、オキサゾリジノン、モルホリン、チオモルホリン、ジアゼパン及び2,5-ジアザ-ビシクロ[2,2,1]-ヘプタンから選択される基を形成し、該基は、F、Cl、Br、I、-CN、CF、-NO、オキソ、-C(=Y)R10、-C(=Y)OR10、-C(=Y)NR1011、-(CR1415)NR1011、-(CR1415)NR12SO10、-(CR1415)OR10、-NR1011、-NR12C(=Y)R10、-NR12C(=Y)OR11、-NR12C(=Y)NR1011、-NR12SO10、=NR12、OR10、-OC(=Y)R10、-OC(=Y)OR10、-OC(=Y)NR1011、-OS(O)(OR10)、-OP(=Y)(OR10)(OR11)、-OP(OR10)(OR11)、SR10、-S(O)R10、-S(O)-(C-Cアルキル)-S(O)10、-S(O)10、-S(O)NR1011、-S(O)(OR10)、-S(O)(OR10)、-SC(=Y)R10、-SC(=Y)OR10、-SC(=Y)NR1011、C-C12アルキル、C-Cアルケニル、C-Cアルキニル、C-C12カルボシクリル、C-C20ヘテロシクリル、C-C20アリール、及びC-C20ヘテロアリールから独立して選択される一又は複数の基で置換されていてもよく;
あるいは、R及びRの一方はC-Cアルキル、-(C-Cアルキル)-(C-C20)ヘテロシクリル、又は-(C-Cアルキル)-OR10であり、他方はピペラジン、ピペリジン、ピロリジン、スルホニルピラン、-(C-Cアルキル)-(C-C20)ヘテロシクリル基、又は-(C-Cアルキル)-(C-C20)ヘテロアリール基であり、ここで該ピペラジン、ピペリジン、ピロリジン、スルホニルピラン、ヘテロシクリル、又はヘテロアリール基は未置換か又はC-Cアルキル、-(C-Cアルキル)-OR10又は-S(O)10;によって置換されており;
10、R11及びR12は独立してH、C-C12アルキル、C-Cアルケニル、C-Cアルキニル、C-C12カルボシクリル、C-C20ヘテロシクリル、C-C20アリール、又はC-C20ヘテロアリールであり、
あるいは、R10及びR11は、それらが結合する窒素と共に、N、O又はSから選択される一又は複数の更なる環原子を含んでいてもよいC-C20複素環を形成してもよく;ここで、該複素環は、オキソ、(CH)OR10、NR1011、CF、F、Cl、Br、I、SO10、C(=O)R10、NR12C(=Y)R11、C(=Y)NR1011、C-C12アルキル、C-Cアルケニル、C-Cアルキニル、C-C12カルボシクリル、C-C20ヘテロシクリル、C-C20アリール及びC-C20ヘテロアリールから独立して選択される一又は複数の基で置換されていてもよく;
14及びR15は独立してH、C-C12アルキル、又は-(CH)-アリールから選択され、
あるいはR14及びR15は、それらが結合する原子と共に飽和又は部分的な飽和C-C12炭素環を形成し、
30はH又はC-Cアルキルであり;
morは、F、Cl、Br、I、-C(C-Cアルキル)NR1011、-(CR1415)NR1011、-C(R1415)NR12C(=Y)R10、-(CR1415)NR12S(O)10、-CH(OR10)R10、-(CR1415)OR10、-(CR1415)S(O)10、-(CR1415)S(O)NR1011、-C(=Y)R10、-C(=Y)OR10、-C(=Y)NR1011、-C(=Y)NR12OR10、-C(=O)NR12S(O)10、-C(=O)NR12(CR1415)NR1011、-NO、-NR1011、-NR12C(=Y)R11、-NR12C(=Y)OR11、-NR12C(=Y)NR1011、-NR12S(O)10、-NR12SONR1011、-S(O)10、-S(O)NR1011、-SC(=Y)R10、-SC(=Y)OR10、C-C12アルキル、C-Cアルケニル、C-Cアルキニル、C-C12カルボシクリル、C-C20ヘテロシクリル、C-C20アリール、又はC-C20ヘテロアリールから選択される一又は複数の基で置換されていてもよいモルホリン基であり;
ここで、上記アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール及びヘテロアリールは、F、Cl、Br、I、-CN、CF、-NO、オキソ、-C(=Y)R10、-C(=Y)OR10、-C(=Y)NR1011、-(CR1415)NR1011、-(CR1415)NR12SO10、-(CR1415)OR10、-NR1011、-NR12C(=Y)R10、-NR12C(=Y)OR11、-NR12C(=Y)NR1011、-NR12SO10、=NR12、OR10、-OC(=Y)R10、-OC(=Y)OR10、-OC(=Y)NR1011、-OS(O)(OR10)、-OP(=Y)(OR10)(OR11)、-OP(OR10)(OR11)、SR10、-S(O)R10、-S(O)10、-S(O)NR1011、-S(O)(OR10)、-S(O)(OR10)、-SC(=Y)R10、-SC(=Y)OR10、-SC(=Y)NR1011、置換されていてもよいC-C12アルキル、置換されていてもよいC-Cアルケニル、置換されていてもよいC-Cアルキニル、置換されていてもよいC-C12カルボシクリル、置換されていてもよいC-C20ヘテロシクリル、置換されていてもよいC-C20アリール、及び置換されていてもよいC-C20ヘテロアリールから独立して選択される一又は複数の基で置換されていてもよく;
YはO、S、又はNR12であり;
各qは独立して0又は1であり;
mは0又は1であり;かつ
nは1、2、3、4、5、又は6であり;
但し、
(i)式(Ic)において、morが未置換のモルホリノで、XはSで、Rは(4-メチルスルホニルピペラジン-1-イル)メチル基で、RがHである場合、Rは、未置換か一つのCH基で置換されたイミダゾリル、未置換であるピリミジニル及び未置換か一つのOH基によって置換されたピリジニルから選択される基ではなく;
(ii)式(Ic)において、morが未置換のモルホリノで、XはSで、Rは(4-メチルピペラジン-1-イル)メチル基で、RがHである場合、Rは、未置換であるピラゾリル及び一のOH基によって置換されたピリジニルから選択される基ではなく;かつ
(iii)式(Id)において、morが未置換のモルホリノで、XがSで、Rが(4-メチルスルホニルピペラジン-1-イル)メチル基で、RがHである場合、Rは、未置換であるピリジニル及び未置換か一つの-OCH又は-N(CH)基によって置換されたピリミジニルから選択される基ではない]
から選択される化合物及び立体異性体、幾何異性体、互変異性体、溶媒和物、代謝物、並びにその薬学的に許容可能な塩。
【請求項2】
式Ia及び式Ib:

から選択される請求項1に記載の化合物。
【請求項3】
morが構造:

(上式中、波線はピリミジン環の4位への結合を示す)
から選択される請求項1に記載の化合物。
【請求項4】
XがSであり、式:

を有する式Iaである請求項2に記載の化合物。
【請求項5】
XがSであり、式:

を有する式Ibである請求項2に記載の化合物。
【請求項6】
XがOであり、式:

を有する式Iaである請求項2に記載の化合物。
【請求項7】
XがOであり、式:

を有する式Ibである請求項2に記載の化合物。
【請求項8】
が、H、F、Cl、Br、I、及びC-Cアルキルから選択される請求項1に記載の化合物。
【請求項9】
が、構造:

から選択される請求項1に記載の化合物。
【請求項10】
が、構造:

から選択される請求項1に記載の化合物。
【請求項11】
が、構造:

から選択される請求項1に記載の化合物。
【請求項12】
単環式ヘテロアリール基が、F、-NH、-NHCH、-N(CH)、-OH、-OCH、-C(O)CH、-NHC(O)CH、-N(C(O)CH)、-NHC(O)NH、-COH、-CHO、-CHOH、-C(=O)NHCH、-C(=O)NH、及び-CHから選択される一又は複数の基で置換されている請求項1に記載の化合物。
【請求項13】
及びRが、それらが結合するN原子と共に、ピペラジン、ピペリジン、ピロリジン、オキサゾリジノン、ジアゼパン及び2,5-ジアザ-ビシクロ[2,2,1]-ヘプタンから選択される基を形成し、該基が未置換か又は-[(C-Cアルキル)-NR]-S(O)-(C-Cアルキル)-Z又は-C(O)-(C-Cアルキル)-S(O)Z(ここで、ZはR10又は-NR1112である)によって、又は未置換C-Cアルキル、ヒドロキシル-C-Cアルキル、オキソ、(=O)、-(C-Cアルキル)-OR、-C(O)-CR-NR、-CR-C(O)-NR、-C(O)-(NR)-(C-Cアルキル)-OR、-C(O)-Cyclyl、-C(O)R、-C(O)OR、-C(O)-Tet又は-NR1314によって置換されている請求項1に記載の化合物。
【請求項14】
が基:


から選択される請求項1に記載の化合物。
【請求項15】
が基:

から選択される請求項1に記載の化合物。
【請求項16】
1-(4-((2-(2-アミノピリミジン-5-イル)-4-モルホリノチエノ[3,2-d]ピリミジン-6-イル)メチル)ピペラジン-1-イル)-2-(メチルスルホニル)エタノン;
1-(4-((2-(2-アミノピリミジン-5-イル)-4-モルホリノチエノ[3,2-d]ピリミジン-6-イル)メチル)ピペラジン-1-イル)-2-ヒドロキシ-2-メチルプロパン-1-オン;
2-アミノ-1-(4-((2-(2-アミノピリミジン-5-イル)-4-モルホリノチエノ[3,2-d]ピリミジン-6-イル)メチル)ピペラジン-1-イル)-2-メチルプロパン-1-オン;
(S)-2-アミノ-1-(4-((2-(2-アミノピリミジン-5-イル)-4-モルホリノチエノ[3,2-d]ピリミジン-6-イル)メチル)ピペラジン-1-イル)プロパン-1-オン;
1-(4-((2-(2-アミノピリミジン-5-イル)-4-モルホリノチエノ[3,2-d]ピリミジン-6-イル)メチル)ピペラジン-1-イル)-2-(ジメチルアミノ)エタノン;
2-アミノ-1-(4-((2-(2-アミノピリミジン-5-イル)-4-モルホリノチエノ[3,2-d]ピリミジン-6-イル)メチル)ピペラジン-1-イル)エタノン;
5-(4-モルホリノ-6-((4-(ピペリジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)メチル)チエノ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)ピリジン-2-アミン;
1-((2-(2,4-ジメトキシピリミジン-5-イル)-4-モルホリノチエノ[3,2-d]ピリミジン-6-イル)メチル)-N-メチルピペリジン-4-カルボキサミド;
4-((2-(2,4-ジメトキシピリミジン-5-イル)-4-モルホリノチエノ[3,2-d]ピリミジン-6-イル)メチル)-N,N-ジメチルピペラジン-1-カルボキサミド;
N-(2-メトキシエチル)-4-((2-(2,4-ジメトキシピリミジン-5-イル)-4-モルホリノチエノ[3,2-d]ピリミジン-6-イル)メチル)-N-メチルピペラジン-1-カルボキサミド;
5-(4-モルホリノ-6-((4-N-ジメチルアミノスルホニルピペラジン-1-イル)メチル)チエノ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)ピリジン-2-アミン;
5-(4-モルホリノ-6-((4-N-ジメチルアミノスルホニルピペラジン-1-イル)メチル)チエノ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)ピリミジン-2-アミン;
2-(2,4-ジメトキシピリミジン-5-イル)-4-モルホリノ-6-((4-N-ジメチルアミノスルホニルピペラジン-1-イル)メチル)チエノ[3,2-d]ピリミジン;
5-(4-モルホリノ-6-((4-(ピペリジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)メチル)チエノ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)ピリミジン-2-アミン;
1-((2-(2-アミノピリミジン-5-イル)-4-モルホリノチエノ[3,2-d]ピリミジン-6-イル)メチル)-N-メチルピペリジン-4-カルボキサミド;
5-(4-モルホリノ-6-((4-N-イソプロピルスルホニルピペラジン-1-イル)メチル)チエノ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)ピリミジン-2-アミン;
2-(2,4-ジメトキシピリミジン-5-イル)-7-メチル-6-((4-(メチルスルホニル)ピペリジン-1-イル)メチル)-4-モルホリノチエノ[3,2-d]ピリミジン;
5-(7-メチル-6-((4-(メチルスルホニル)ピペリジン-1-イル)メチル)-4-モルホリノチエノ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)ピリジン-2-アミン;
5-(7-メチル-6-((4-(メチルスルホニル)ピペリジン-1-イル)メチル)-4-モルホリノチエノ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)ピリミジン-2-アミン;
5-(4-モルホリノ-6-((4-N-フェニルスルホニルピペラジン-1-イル)メチル)チエノ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)ピリミジン-2-アミン;
5-(4-モルホリノ-6-((ピペラジン-1-イル)メチル)チエノ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)ピリジン-2-アミン;
5-(4-モルホリノ-6-((4-N-シクロプロピルスルホニルピペラジン-1-イル)メチル)チエノ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)ピリミジン-2-アミン;
5-(4-モルホリノ-6-((4-N-シクロプロピルスルホニルピペラジン-1-イル)メチル)チエノ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)ピリジン-2-アミン;
1-((2-(6-アミノピリジン-3-イル)-4-モルホリノチエノ[3,2-d]ピリミジン-6-イル)メチル)-N-メチルピペリジン-4-カルボキサミド;
1-((2-(2,4-ジメトキシピリミジン-5-イル)-4-モルホリノチエノ[3,2-d]ピリミジン-6-イル)メチル)-N,N-ジメチルピペリジン-4-カルボキサミド;
4-((2-(2-アミノピリミジン-5-イル)-7-メチル-4-モルホリノチエノ[3,2-d]ピリミジン-6-イル)メチル)-N,N-ジメチルピペラジン-1-カルボキサミド;
1-((2-(2-アミノピリミジン-5-イル)-4-モルホリノチエノ[3,2-d]ピリミジン-6-イル)メチル)-N,N-ジメチルピペリジン-4-カルボキサミド;
4-((2-(2-アミノピリミジン-5-イル)-4-モルホリノチエノ[2,3-d]ピリミジン-6-イル)メチル)-N,N-ジメチルピペラジン-1-カルボキサミド;
5-(6-((4-(メチルスルホニル)ピペリジン-1-イル)メチル)-4-モルホリノチエノ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)ピリジン-2-アミン;
5-(6-((4-(メチルスルホニル)ピペリジン-1-イル)メチル)-4-モルホリノチエノ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)ピリミジン-2-アミン;
2-(2,4-ジメトキシピリミジン-5-イル)-6-((4-(メチルスルホニル)ピペリジン-1-イル)メチル)-4-モルホリノチエノ[3,2-d]ピリミジン;
2-(6-メチルピリジン-3-イル)-4-モルホリノ-6-((4-(ピペリジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)メチル)チエノ[3,2-d]ピリミジン;
1-((2-(6-アミノピリジン-3-イル)-4-モルホリノチエノ[3,2-d]ピリミジン-6-イル)メチル)-N,N-ジメチルピペリジン-4-カルボキサミド;
2-(2,4-ジメトキシピリミジン-5-イル)-4-モルホリノ-6-((4-(ピペリジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)メチル)チエノ[3,2-d]ピリミジン;
5-(4-モルホリノ-6-((4-N-メチルスルホニルピペラジン-1-イル)メチル)チエノ[2,3-d]ピリミジン-2-イル)チアゾール-2-アミン;
5-(6-((4-(1-メチルピペリジン-4-イル)ピペラジン-1-イル)メチル)-4-モルホリノチエノ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)ピリミジン-2-アミン;
5-(6-((4-(2-メトキシエチル)ピペラジン-1-イル)メチル)-4-モルホリノチエノ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)ピリミジン-2-アミン;
5-(4-モルホリノ-6-((4-(ピリミジン-2-イル)ピペラジン-1-イル)メチル)チエノ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)ピリミジン-2-アミン;
6-((4-メチルピペラジン-1-イル)メチル)-4-モルホリノ-2-(ピリジン-3-イル)チエノ[3,2-d]ピリミジン;
4-モルホリノ-2-(ピリジン-3-イル)-6-((4-(ピロリジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)メチル)チエノ[3,2-d]ピリミジン;
6-((3-(メチルスルホニル)ピロリジン-1-イル)メチル)-4-モルホリノ-2-(ピリジン-3-イル)チエノ[3,2-d]ピリミジン;
1-((4-モルホリノ-2-(ピリジン-3-イル)チエノ[3,2-d]ピリミジン-6-イル)メチル)ピペリジン-4-オール;
2-(1-((4-モルホリノ-2-(ピリジン-3-イル)チエノ[3,2-d]ピリミジン-6-イル)メチル)ピペリジン-4-イル)エタノール;
5-(6-((4-メチルピペラジン-1-イル)メチル)-4-モルホリノチエノ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)ピリミジン-2-アミン;
5-(4-モルホリノ-6-((4-(ピロリジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)メチル)チエノ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)ピリミジン-2-アミン;
5-(6-((3-(メチルスルホニル)ピロリジン-1-イル)メチル)-4-モルホリノチエノ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)ピリミジン-2-アミン;
1-((2-(2-アミノピリミジン-5-イル)-4-モルホリノチエノ[3,2-d]ピリミジン-6-イル)メチル)ピペリジン-4-オール;
(R)-1-((2-(2-アミノピリミジン-5-イル)-4-モルホリノチエノ[3,2-d]ピリミジン-6-イル)メチル)ピペリジン-3-オール;
2-(1-((2-(2-アミノピリミジン-5-イル)-4-モルホリノチエノ[3,2-d]ピリミジン-6-イル)メチル)ピペリジン-4-イル)エタノール;
(R)-1-((2-(2-アミノピリミジン-5-イル)-4-モルホリノチエノ[3,2-d]ピリミジン-6-イル)メチル)ピロリジン-3-オール;
2-(2,4-ジメトキシピリミジン-5-イル)-4-モルホリノ-6-((4-N-メチルスルホニルピペラジン-1-イル)メチル)チエノ[2,3-d]ピリミジン;
4-モルホリノ-6-((4-N-メチルスルホニルピペラジン-1-イル)メチル)-2-(チアゾール-5-イル)チエノ[3,2-d]ピリミジン;
5-(4-モルホリノ-6-((4-N-メチルスルホニルピペラジン-1-イル)メチル)チエノ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)チアゾール-2-アミン;
N-(2-メトキシエチル)-N-メチル-4-((2-(6-メチルピリジン-3-イル)-4-モルホリノチエノ[3,2-d]ピリミジン-6-イル)メチル)ピペラジン-1-カルボキサミド;
4-((2-(2-アミノピリミジン-5-イル)-4-モルホリノチエノ[3,2-d]ピリミジン-6-イル)メチル)-N-(2-メトキシエチル)-N-メチルピペラジン-1-カルボキサミド;
4-((2-(6-アミノピリジン-3-イル)-4-モルホリノチエノ[3,2-d]ピリミジン-6-イル)メチル)-N-(2-メトキシエチル)-N-メチルピペラジン-1-カルボキサミド;
2-(4-((2-(6-アミノピリジン-3-イル)-4-モルホリノチエノ[3,2-d]ピリミジン-6-イル)メチル)ピペラジン-1-イル)エタノール;
2-(4-((2-(2-アミノピリミジン-5-イル)-4-モルホリノチエノ[3,2-d]ピリミジン-6-イル)メチル)ピペラジン-1-イル)エタノール;
5-(4-モルホリノ-6-((ピペラジン-1-イル)メチル)チエノ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)ピリミジン-2-アミン;
5-(4-モルホリノ-6-((ピペラジン-1-イル)メチル)チエノ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)ピリジン-2-アミン;
5-(4-モルホリノ-6-((4-N-メチルスルホニルピペラジン-1-イル)メチル)チエノ[2,3-d]ピリミジン-2-イル)ピリミジン-2-アミン;
2-(4-メトキシピリジン-3-イル)-4-モルホリノ-6-((4-N-メチルスルホニルピペラジン-1-イル)メチル)チエノ[3,2-d]ピリミジン;
2-(4-((2-(6-アミノピリジン-3-イル)-4-モルホリノチエノ[3,2-d]ピリミジン-6-イル)メチル)ピペラジン-1-イル)-N,N-ジメチルアセトアミド;
6-((4-メチルピペラジン-1-イル)メチル)-4-モルホリノ-2-(ピリミジン-5-イル)チエノ[3,2-d]ピリミジン;
5-(4-モルホリノ-6-((4-N-メチルスルホニルピペラジン-1-イル)メチル)フロ[2,3-d]ピリミジン-2-イル)ピリミジン-2-アミン;
4-((2-(6-アミノピリジン-3-イル)-4-モルホリノチエノ[3,2-d]ピリミジン-6-イル)メチル)-N,N-ジメチルピペラジン-1-カルボキサミド;
2-(6-メチルピリジン-3-イル)-4-モルホリノ-6-((4-N-メチルスルホニルピペラジン-1-イル)メチル)チエノ[2,3-d]ピリミジン;
N,1-ジメチル-N-((4-モルホリノ-2-(ピリミジン-5-イル)チエノ[2,3-d]ピリミジン-6-イル)メチル)ピペリジン-4-アミン;
6-((4-メチルピペラジン-1-イル)メチル)-4-モルホリノ-2-(ピリミジン-5-イル)チエノ[2,3-d]ピリミジン;
5-(4-モルホリノ-6-((ピペラジン-1-イル)メチル)チエノ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)ピリジン-3-カルボニトリル;
2-(4-((2-(6-アミノピリジン-3-イル)-4-モルホリノチエノ[3,2-d]ピリミジン-6-イル)メチル)ピペラジン-1-イル)-N,2-ジメチルプロパンアミド;
2-(4-((2-(2-アミノピリミジン-5-イル)-4-モルホリノチエノ[3,2-d]ピリミジン-6-イル)メチル)ピペラジン-1-イル)-N,N-ジメチルアセトアミド;
2-(4-((2-(2-アミノピリミジン-5-イル)-4-モルホリノチエノ[3,2-d]ピリミジン-6-イル)メチル)ピペラジン-1-イル)-N,2-ジメチルプロパンアミド;
N,N-ジメチル-2-(4-((2-(6-メチルピリジン-3-イル)-4-モルホリノチエノ[3,2-d]ピリミジン-6-イル)メチル)ピペラジン-1-イル)アセトアミド;
4-((2-(2-アミノピリミジン-5-イル)-4-モルホリノチエノ[3,2-d]ピリミジン-6-イル)メチル)-N,N-ジメチルピペラジン-1-カルボキサミド;
2-(2-イソプロピル-1H-イミダゾール-1-イル)-4-モルホリノ-6-((ピペラジン-1-イル)メチル)チエノ[3,2-d]ピリミジン;
N,2-ジメチル-2-(4-((2-(6-メチルピリジン-3-イル)-4-モルホリノチエノ[3,2-d]ピリミジン-6-イル)メチル)ピペラジン-1-イル)プロパンアミド;
1-(4-((2-(2-アミノピリミジン-5-イル)-7-メチル-4-モルホリノチエノ[3,2-d]ピリミジン-6-イル)メチル)ピペラジン-1-イル)-2-ヒドロキシエタノン;
1-(4-((2-(6-アミノピリジン-3-イル)-7-メチル-4-モルホリノチエノ[3,2-d]ピリミジン-6-イル)メチル)ピペラジン-1-イル)-2-ヒドロキシエタノン;
1-(4-((2-(2-アミノピリミジン-5-イル)-4-モルホリノチエノ[2,3-d]ピリミジン-6-イル)メチル)ピペラジン-1-イル)-2-ヒドロキシエタノン;
1-(4-((2-(6-アミノピリジン-3-イル)-4-モルホリノチエノ[2,3-d]ピリミジン-6-イル)メチル)ピペラジン-1-イル)-2-ヒドロキシエタノン;
(S)-1-(4-((2-(2-アミノピリミジン-5-イル)-4-モルホリノチエノ[2,3-d]ピリミジン-6-イル)メチル)ピペラジン-1-イル)-2-ヒドロキシプロパン-1-オン;
(S)-1-(4-((2-(6-アミノピリジン-3-イル)-4-モルホリノチエノ[2,3-d]ピリミジン-6-イル)メチル)ピペラジン-1-イル)-2-ヒドロキシプロパン-1-オン;
N-(5-(6-((4-(2-ヒドロキシアセチル)ピペラジン-1-イル)メチル)-4-モルホリノチエノ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)ピリジン-2-イル)アセトアミド;
1-(4-((2-(2-アミノピリミジン-5-イル)-4-モルホリノチエノ[3,2-d]ピリミジン-6-イル)メチル)ピペラジン-1-イル)-2-ヒドロキシエタノン;
1-(4-((2-(6-アミノピリジン-3-イル)-4-モルホリノチエノ[3,2-d]ピリミジン-6-イル)メチル)ピペラジン-1-イル)-2-ヒドロキシエタノン;
5-(4-モルホリノ-6-((ピペラジン-1-イル)メチル)チエノ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)ピラジン-2-アミン;
2-(5-(4-モルホリノ-6-((ピペラジン-1-イル)メチル)チエノ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)ピリジン-2-イルアミノ)エタノール;
5-(4-モルホリノ-6-((4-N-メチルスルホニルピペラジン-1-イル)メチル)チエノ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)ピリジン-2-オール;
5-(6-((1-メチルピペリジン-4-イル-N-メチルアミノ)メチル)-7-メチル-4-モルホリノチエノ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)ピリミジン-2-アミン;
5-(7-メチル-4-モルホリノ-6-((4-N-メチルスルホニルピペラジン-1-イル)メチル)チエノ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)ピリミジン-2-アミン;
7-メチル-4-モルホリノ-6-((4-N-メチルスルホニルピペラジン-1-イル)メチル)-2-(ピリミジン-5-イル)チエノ[3,2-d]ピリミジン;
(S)-1-((S)-4-((2-(6-アミノピリジン-3-イル)-4-モルホリノチエノ[3,2-d]ピリミジン-6-イル)メチル)-3-メチルピペラジン-1-イル)-2-ヒドロキシプロパン-1-オン;
2-(6-メチルピリジン-3-イル)-4-モルホリノ-6-((4-N-メチルスルホニルピペラジン-1-イル)メチル)チエノ[3,2-d]ピリミジン;
N-メチル-5-(4-モルホリノ-6-((4-N-メチルスルホニルピペラジン-1-イル)メチル)チエノ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)ピリジン-2-アミン;
N-メチル-N-(5-(4-モルホリノ-6-((ピペラジン-1-イル)メチル)チエノ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)ピリジン-2-イル)アセトアミド;
5-(6-((1-メチルピペリジン-4-イルアミノ)N-メチルアミノメチル)-7-メチル-4-モルホリノチエノ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)ピリジン-2-アミン;
N,1-ジメチル-N-((7-メチル-4-モルホリノ-2-(ピリジン-3-イル)チエノ[3,2-d]ピリミジン-6-イル)メチル)ピペリジン-4-アミン;
N-(5-(4-モルホリノ-6-((4-N-メチルスルホニルピペラジン-1-イル)メチル)フロ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)ピリジン-2-イル)ホルムアミド;
N-(5-(4-モルホリノ-6-((4-N-メチルスルホニルピペラジン-1-イル)メチル)チエノ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)ピリミジン-2-イル)ホルムアミド;
(S)-1-(4-((2-(2-アミノピリミジン-5-イル)-7-メチル-4-モルホリノチエノ[3,2-d]ピリミジン-6-イル)メチル)ピペラジン-1-イル)-2-ヒドロキシプロパン-1-オン;
(S)-1-(4-((2-(6-アミノピリジン-3-イル)-7-メチル-4-モルホリノチエノ[3,2-d]ピリミジン-6-イル)メチル)ピペラジン-1-イル)-2-ヒドロキシプロパン-1-オン;
(S)-2-ヒドロキシ-1-(4-((2-(2-メトキシピリミジン-5-イル)-7-メチル-4-モルホリノチエノ[3,2-d]ピリミジン-6-イル)メチル)ピペラジン-1-イル)プロパン-1-オン;
(S)-2-ヒドロキシ-1-(4-((2-(6-メトキシピリジン-3-イル)-7-メチル-4-モルホリノチエノ[3,2-d]ピリミジン-6-イル)メチル)ピペラジン-1-イル)プロパン-1-オン;
(S)-2-ヒドロキシ-1-(4-((7-メチル-4-モルホリノ-2-(ピリミジン-5-イル)チエノ[3,2-d]ピリミジン-6-イル)メチル)ピペラジン-1-イル)プロパン-1-オン;
(S)-2-ヒドロキシ-1-(4-((7-メチル-4-モルホリノ-2-(ピリジン-3-イル)チエノ[3,2-d]ピリミジン-6-イル)メチル)ピペラジン-1-イル)プロパン-1-オン;
(S)-1-(4-((2-(2-アミノピリミジン-5-イル)-4-モルホリノチエノ[3,2-d]ピリミジン-6-イル)メチル)ピペラジン-1-イル)-2-ヒドロキシプロパン-1-オン;
(S)-1-(4-((2-(6-アミノピリジン-3-イル)-4-モルホリノチエノ[3,2-d]ピリミジン-6-イル)メチル)ピペラジン-1-イル)-2-ヒドロキシプロパン-1-オン;
(S)-2-ヒドロキシ-1-(4-((2-(2-メトキシピリミジン-5-イル)-4-モルホリノチエノ[3,2-d]ピリミジン-6-イル)メチル)ピペラジン-1-イル)プロパン-1-オン;
(S)-2-ヒドロキシ-1-(4-((2-(6-メトキシピリジン-3-イル)-4-モルホリノチエノ[3,2-d]ピリミジン-6-イル)メチル)ピペラジン-1-イル)プロパン-1-オン;
(S)-2-ヒドロキシ-1-(4-((4-モルホリノ-2-(ピリミジン-5-イル)チエノ[3,2-d]ピリミジン-6-イル)メチル)ピペラジン-1-イル)プロパン-1-オン;
(S)-2-ヒドロキシ-1-(4-((4-モルホリノ-2-(ピリジン-3-イル)チエノ[3,2-d]ピリミジン-6-イル)メチル)ピペラジン-1-イル)プロパン-1-オン;
N,1-ジメチル-N-((4-モルホリノ-2-(ピリジン-3-イル)チエノ[3,2-d]ピリミジン-6-イル)メチル)ピペリジン-4-アミン;
N,1-ジメチル-N-((4-モルホリノ-2-(6-アミノピリジン-3-イル)チエノ[3,2-d]ピリミジン-6-イル)メチル)ピペリジン-4-アミン;
N-(5-(4-モルホリノ-6-((4-N-メチルスルホニルピペラジン-1-イル)メチル)チエノ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)ピリミジン-2-イル)アセトアミド;
5-(6-((4-N-メチルスルホニルピペラジン-1-イル)メチル)-7-メチル-4-モルホリノチエノ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)ピリジン-2-アミン;
7-メチル-4-モルホリノ-6-((4-N-メチルスルホニルピペラジン-1-イル)メチル)-2-(ピリジン-3-イル)チエノ[3,2-d]ピリミジン;
N-((2-(2-アミノピリジン-5-イル)-4-モルホリノチエノ[3,2-d]ピリミジン-6-イル)メチル)-N-メチル(N-1-メチルスルホニル)ピペリジン-4-アミン;
N-((2-(2,4-ジメトキシピリミジン-5-イル)-4-モルホリノチエノ[3,2-d]ピリミジン-6-イル)メチル)-N-メチル(N-1-メチルスルホニル)ピペリジン-4-アミン;
N-((2-(2-アミノピリミジン-5-イル)-4-モルホリノチエノ[3,2-d]ピリミジン-6-イル)メチル)-N-メチル(N-1-メチルスルホニル)ピペリジン-4-アミン;
5-(4-モルホリノ-6-((4-N-メチルスルホニルピペラジン-1-イル)メチル)チエノ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)ピリミジン-2-アミン;
5-(4-モルホリノ-6-((4-N-メチルスルホニルピペラジン-1-イル)メチル)フロ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)ピリミジン-2-アミン;
N-(5-(4-モルホリノ-6-((4-N-メチルスルホニルピペラジン-1-イル)メチル)フロ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)ピリジン-2-イル)アセトアミド;
4-モルホリノ-6-((4-N-メチルスルホニルピペラジン-1-イル)メチル)-2-(ピリジン-3-イル)フロ[3,2-d]ピリミジン;
2-(2,4-ジメトキシピリミジン-5-イル)-4-モルホリノ-6-((4-N-メチルスルホニルピペラジン-1-イル)メチル)チエノ[3,2-d]ピリミジン;
(5-(4-モルホリノ-6-((4-N-メチルスルホニルピペラジン-1-イル)メチル)チエノ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)フラン-2-イル)メタノール;
2-(6-メトキシピリジン-3-イル)-4-モルホリノ-6-((ピペラジン-1-イル)メチル)チエノ[3,2-d]ピリミジン;
4-モルホリノ-6-((ピペラジン-1-イル)メチル)-2-(4-N-メチルピリジン-4-イル)チエノ[3,2-d]ピリミジン;
(5-(4-モルホリノ-6-((4-N-メチルスルホニルピペラジン-1-イル)メチル)チエノ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)チオフェン-2-イル)メタノール;
2-(5-メトキシピリジン-3-イル)-4-モルホリノ-6-((4-N-メチルスルホニルピペラジン-1-イル)メチル)チエノ[2,3-d]ピリミジン;
2-(フラン-3-イル)-4-モルホリノ-6-((4-N-メチルスルホニルピペラジン-1-イル)メチル)チエノ[3,2-d]ピリミジン;
(5-(4-モルホリノ-6-((4-N-メチルスルホニルピペラジン-1-イル)メチル)チエノ[2,3-d]ピリミジン-2-イル)ピリジン-3-イル)メタノール;
N-(5-(4-モルホリノ-6-((4-N-メチルスルホニルピペラジン-1-イル)メチル)チエノ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)ピリジン-2-イル)アセトアミド;
5-(4-モルホリノ-6-((4-N-メチルスルホニルピペラジン-1-イル)メチル)チエノ[2,3-d]ピリミジン-2-イル)ピリジン-2-アミン;
(5-(4-モルホリノ-6-((4-N-メチルスルホニルピペラジン-1-イル)メチル)チエノ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)ピリジン-3-イル)メタノール;
5-(4-モルホリノ-6-((4-N-メチルスルホニルピペラジン-1-イル)メチル)フロ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)ピリジン-2-アミン;
2-(2-メトキシピリミジン-5-イル)-4-モルホリノ-6-((4-N-メチルスルホニルピペラジン-1-イル)メチル)フロ[3,2-d]ピリミジン;
5-(4-モルホリノ-6-((4-N-メチルスルホニルピペラジン-1-イル)メチル)フロ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)ピリジン-3-カルバルデヒド;
2-(5-メトキシピリジン-3-イル)-4-モルホリノ-6-((4-N-メチルスルホニルピペラジン-1-イル)メチル)フロ[3,2-d]ピリミジン;
5-(4-モルホリノ-6-((4-N-メチルスルホニルピペラジン-1-イル)メチル)チエノ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)ピリジン-2-アミン;
5-(4-モルホリノ-6-((4-N-メチルスルホニルピペラジン-1-イル)メチル)チエノ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)ピリジン-3-カルバルデヒド;
2-(5-メトキシピリジン-3-イル)-4-モルホリノ-6-((4-N-メチルスルホニルピペラジン-1-イル)メチル)チエノ[3,2-d]ピリミジン;
N,N-ジメチル-5-(4-モルホリノ-6-((4-N-メチルスルホニルピペラジン-1-イル)メチル)チエノ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)ピリミジン-2-アミン;
4-モルホリノ-6-((4-N-メチルスルホニルピペラジン-1-イル)メチル)-2-(ピリミジン-5-イル)フロ[3,2-d]ピリミジン;
2-(2-メトキシピリミジン-5-イル)-4-モルホリノ-6-((4-N-メチルスルホニルピペラジン-1-イル)メチル)チエノ[3,2-d]ピリミジン;
1-(5-(4-モルホリノ-6-((4-N-メチルスルホニルピペラジン-1-イル)メチル)フロ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)ピリジン-2-イル)ウレア;
5-(4-モルホリノ-6-((4-N-メチルスルホニルピペラジン-1-イル)メチル)チエノ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)ピリジン-2-メチルスルホニルアミン;
6-メチル-5-(4-モルホリノ-6-((4-N-メチルスルホニルピペラジン-1-イル)メチル)チエノ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)ピリジン-2-アミン;
5-(4-モルホリノ-6-((4-N-イソブチルスルホニルピペラジン-1-イル)メチル)チエノ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)ピリジン-2-アミン;
2-(2,4-ジメトキシピリミジン-5-イル)-4-モルホリノ-6-((4-N-フェニルスルホニルピペラジン-1-イル)メチル)チエノ[3,2-d]ピリミジン;
2-(2,4-ジメトキシピリミジン-5-イル)-4-モルホリノ-6-((4-N-シクロプロピルスルホニルピペラジン-1-イル)メチル)チエノ[3,2-d]ピリミジン;
5-(6-(((S)-3-メチル-(4-N-メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)-4-モルホリノチエノ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)ピリジン-2-アミン;
5-(6-(((S)-3-メチル-(4-N-メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)-4-モルホリノチエノ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)ピリミジン-2-アミン;
5-(6-(((2R,6S)-2,6-ジメチル-(4-N-メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)-4-モルホリノチエノ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)ピリジン-2-アミン;
5-(6-(((2R,6S)-2,6-ジメチル-(4-N-メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)-4-モルホリノチエノ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)ピリミジン-2-アミン;
5-(4-モルホリノ-6-((1-O,O-S-チオモルホリン-4-イル)メチル)チエノ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)ピリジン-2-アミン;
N,N-ジメチル-1-((4-モルホリノ-2-(ピリミジン-5-イル)チエノ[2,3-d]ピリミジン-6-イル)メチル)ピペリジン-4-カルボキサミド;
N,N-ジメチル-4-((4-モルホリノ-2-(ピリミジン-5-イル)チエノ[2,3-d]ピリミジン-6-イル)メチル)ピペラジン-1-カルボキサミド;
N-メチル-1-((4-モルホリノ-2-(ピリミジン-5-イル)チエノ[2,3-d]ピリミジン-6-イル)メチル)ピペリジン-4-カルボキサミド;
N-(2-メトキシエチル)-N-メチル-1-((4-モルホリノ-2-(ピリミジン-5-イル)チエノ[2,3-d]ピリミジン-6-イル)メチル)ピペリジン-4-アミン;
5-(7-メチル-4-モルホリノ-6-((4-N-シクロプロピルスルホニルピペラジン-1-イル)メチル)チエノ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)ピリミジン-2-アミン;
5-(7-メチル-4-モルホリノ-6-((4-N-フェニルスルホニルピペラジン-1-イル)メチル)チエノ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)ピリミジン-2-アミン;
5-(7-メチル-4-モルホリノ-6-((4-N-イソプロピルスルホニルピペラジン-1-イル)メチル)チエノ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)ピリミジン-2-アミン;
N,1-ジメチル-N-((4-モルホリノ-2-(ピリミジン-5-イル)チエノ[3,2-d]-2-アミノピリミジン-6-イル)メチル)ピペリジン-4-アミン;
5-(4-モルホリノ-6-((4-N-メチルスルホニルピペラジン-1-イル)メチル)チエノ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)ピリジン-2-カルボキサミド;
5-(4-モルホリノ-6-((1-O,O-S-チオモルホリン-4-イル)メチル)チエノ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)ピリミジン-2-アミン;
5-(6-(((R)-3-メチル-(4-N-メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)-4-モルホリノチエノ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)ピリジン-2-アミン;
5-(6-(((R)-3-メチル-(4-N-メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)-4-モルホリノチエノ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)ピリミジン-2-アミン;
4-(4-モルホリノ-6-((4-N-メチルスルホニルピペラジン-1-イル)メチル)チエノ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)ピリジン-2,6-ジアミン;
5-(4-モルホリノ-6-((4-N-メチルスルホニルピペラジン-1-イル)メチル)チエノ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)ピリジン-2-カルボニトリル;
5-(4-モルホリノ-6-((4-N-(チオフェン-2-イル)スルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)チエノ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)ピリミジン-2-アミン;
5-(4-モルホリノ-6-((4-N-2-フルオロフェニルスルホニルピペラジン-1-イル)メチル)チエノ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)ピリミジン-2-アミン;
5-(6-((4-(メチルスルホニル)ピペリジン-1-イル)メチル)-4-モルホリノチエノ[2,3-d]ピリミジン-2-イル)ピリミジン-2-アミン;
5-(4-モルホリノ-6-((4-N-3-フルオロフェニルスルホニルピペラジン-1-イル)メチル)チエノ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)ピリミジン-2-アミン;
5-(4-モルホリノ-6-((4-N-(1-メチルイミダゾール-4-イル)ピペラジン-1-イル)メチル)チエノ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)ピリミジン-2-アミン;
5-(4-モルホリノ-6-((4-N-4-フルオロフェニルスルホニルピペラジン-1-イル)メチル)チエノ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)ピリミジン-2-アミン;
5-(4-モルホリノ-6-((4-(ジメチルアミノスルホニル)ピペリジン-1-イル)メチル)チエノ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)ピリミジン-2-アミン;
5-(4-モルホリノ-6-((4-(ジメチルアミノスルホニル)ピペリジン-1-イル)メチル)チエノ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)ピリジン-2-アミン;
1-((2-(2-アミノピリミジン-5-イル)-4-モルホリノチエノ[3,2-d]ピリミジン-6-イル)メチル)-4-フェニルピペリジン-4-オール;
5-(6-((4-(N-(2-メトキシエチル)-N-メチルアミノ)ピペリジン-1-イル)メチル)-4-モルホリノチエノ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)ピリミジン-2-アミン;
5-(4-モルホリノ-6-((4-N-エチルスルホニルピペラジン-1-イル)メチル)チエノ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)ピリミジン-2-アミン;
5-(6-((4-(N-メチル,N-メチルスルホニルアミノ)ピペリジン-1-イル)メチル)-4-モルホリノチエノ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)ピリジン-2-アミン;
4-メトキシ-5-(4-モルホリノ-6-((4-N-メチルスルホニルピペラジン-1-イル)メチル)チエノ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)ピリミジン-2-アミン;
5-(6-((4-(N-メチル,N-メチルスルホニルアミノ)ピペリジン-1-イル)メチル)-4-モルホリノチエノ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)ピリミジン-2-アミン;
5-(4-モルホリノ-6-((4-N-イソブチリルスルホニルピペラジン-1-イル)メチル)チエノ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)ピリミジン-2-アミン;
6-(4-モルホリノ-6-((4-N-メチルスルホニルピペラジン-1-イル)メチル)チエノ[2,3-d]ピリミジン-2-イル)ピリジン-2-アミン;
1-((2-(2-アミノピリミジン-5-イル)-4-モルホリノチエノ[2,3-d]ピリミジン-6-イル)メチル)ピロリジン-3-オール;
5-(4-モルホリノ-6-(1-(4-N-メチルスルホニルピペラジン-1-イル)エチル)チエノ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)ピリジン-2-アミン;
5-(4-モルホリノ-6-(1-(4-N-メチルスルホニルピペラジン-1-イル)エチル)チエノ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)ピリミジン-2-アミン;
(R)-1-((2-(2-アミノピリミジン-5-イル)-4-モルホリノチエノ[2,3-d]ピリミジン-6-イル)メチル)ピペリジン-3-オール;
1-((2-(2-アミノピリミジン-5-イル)-4-モルホリノチエノ[2,3-d]ピリミジン-6-イル)メチル)ピペリジン-4-オール;
5-(6-((3-(メチルスルホニル)ピロリジン-1-イル)メチル)-4-モルホリノチエノ[2,3-d]ピリミジン-2-イル)ピリミジン-2-アミン;
2-(2-メチルピリミジン-5-イル)-モルホリノ-6-(4-N-メチルスルホニル(ピペラジン-1-イル)メチル)チエノ[2,3-d]ピリミジン;
2-(2-メチルアミノピリミジン-5-イル)-モルホリノ-6-(4-N-メチルスルホニル(ピペラジン-1-イル)メチル)チエノ[2,3-d]ピリミジン;
2-(2-メチルピリミジン-5-イル)-4-モルホリノ-6-(4-N-メチルスルホニル(ピペラジン-1-イル)メチル)チエノ[3,2-d]ピリミジン;
5-(4-モルホリノ-6-(4-N-(チオフェン-2-イル)スルホニル(ピペラジン-1-イル)メチル)チエノ[2,3-d]ピリミジン-2-イル)ピリミジン-2-アミン;
5-(4-モルホリノ-6-((4-N-シクロプロピルスルホニルピペラジン-1-イル)メチル)チエノ[2,3-d]ピリミジン-2-イル)ピリミジン-2-アミン;
2-(1-((2-(2-アミノピリミジン-5-イル)-4-モルホリノチエノ[3,2-d]ピリミジン-6-イル)メチル)ピペリジン-4-イルスルホニル)-N,N-ジメチルアセトアミド;
5-(4-モルホリノ-6-((4-(チアゾール-2-イルスルホニル)ピペリジン-1-イル)メチル)チエノ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)ピリミジン-2-アミン;
4-(4-モルホリノ-6-((4-N-メチルスルホニルピペラジン-1-イル)メチル)チエノ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)ピリジン-2,6-ジアミン;
5-(6-((4-((メチルスルホニル)メチルスルホニル)ピペリジン-1-イル)メチル)-4-モルホリノチエノ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)ピリミジン-2-アミン;
2-(2-メチルアミノピリミジン-5-イル)-モルホリノ-6-(4-N-メチルスルホニル(ピペラジン-1-イル)メチル)チエノ[3,2-d]ピリミジン;
4-(4-モルホリノ-6-((4-N-メチルスルホニルピペラジン-1-イル)メチル)チエノ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)ピリジン-2-アミン;
N-((2-(2-アミノピリミジン-5-イル)-4-モルホリノチエノ[3,2-d]ピリミジン-6-イル)メチル)-N-メチル(N-1-イソプロピル)ピペリジン-4-アミン;
5-(7-メチル-6-(((2R,6S)-2,6-ジメチル-(4-N-メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)-4-モルホリノチエノ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)ピリミジン-2-アミン;
1-((2-(2-アミノピリミジン-5-イル)-4-モルホリノチエノ[3,2-d]ピリミジン-6-イル)メチル)-4-(4-クロロフェニル)ピペリジン-4-オール;及び
2-(2-(メチルチオ)ピリミジン-5-イル)-4-モルホリノ-6-((4-N-メチルスルホニルピペラジン-1-イル)メチル)チエノ[3,2-d]ピリミジン
から選択される請求項1に記載の化合物。
【請求項17】
5-(6-((4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)-4-モルホリノチエノ[2,3-d]ピリミジン-2-イル)-4-(トリフルオロメチル)ピリミジン-2-アミン;
5-(6-((メチル(ピペリジン-4-イルメチル)アミノ)メチル)-4-モルホリノチエノ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)ピリミジン-2-アミン;
5-(6-((メチル(1-メチルピペリジン-4-イル)アミノ)メチル)-4-モルホリノチエノ[2,3-d]ピリミジン-2-イル)-4-(トリフルオロメチル)ピリミジン-2-アミン;
4-((2-(2-アミノピリミジン-5-イル)-7-メチル-4-モルホリノチエノ[3,2-d]ピリミジン-6-イル)メチル)ピペラジン-1-カルボン酸tert-ブチル;
5-(7-メチル-4-モルホリノ-6-(ピペラジン-1-イルメチル)チエノ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)-4-(トリフルオロメチル)ピリミジン-2-アミン;
(S)-1-(4-((2-(2-アミノ-4-メチルピリミジン-5-イル)-4-モルホリノチエノ[3,2-d]ピリミジン-6-イル)メチル)ピペラジン-1-イル)-2-ヒドロキシプロパン-1-オン;
(S)-1-(4-((2-(2-アミノ-4-(トリフルオロメチル)ピリミジン-5-イル)-7-メチル-4-モルホリノチエノ[3,2-d]ピリミジン-6-イル)メチル)ピペラジン-1-イル)-2-ヒドロキシプロパン-1-オン;
1-(4-((2-(2-アミノ-4-メチルピリミジン-5-イル)-7-メチル-4-モルホリノチエノ[3,2-d]ピリミジン-6-イル)メチル)ピペラジン-1-イル)-2-ヒドロキシ-2-メチルプロパン-1-オン;
5-(6-((4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)-4-モルホリノチエノ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)-4-(トリフルオロメチル)ピリミジン-2-アミン;
5-(6-((4-((2-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)メチル)ピペリジン-1-イル)メチル)-4-モルホリノチエノ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)ピリミジン-2-アミン;
5-(4-モルホリノ-6-((4-(モルホリノメチル)ピペリジン-1-イル)メチル)チエノ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)ピリミジン-2-アミン;
5-(4-モルホリノ-6-((4-(ピペリジン-1-イルメチル)ピペリジン-1-イル)メチル)チエノ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)ピリミジン-2-アミン;
5-(4-モルホリノ-6-((4-(ピロリジン-1-イルメチル)ピペリジン-1-イル)メチル)チエノ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)ピリミジン-2-アミン;
5-(6-((4-((ジメチルアミノ)メチル)ピペリジン-1-イル)メチル)-4-モルホリノチエノ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)ピリミジン-2-アミン;
5-(6-((1-メチルピペリジン-4-イルアミノ)メチル)-4-モルホリノチエノ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)ピリミジン-2-アミン;
5-(6-(((1-イソプロピルピペリジン-4-イル)(2-メトキシエチル)アミノ)メチル)-4-モルホリノチエノ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)ピリミジン-2-アミン;
5-(6-((メチル((1-メチルピペリジン-4-イル)メチル)アミノ)メチル)-4-モルホリノチエノ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)ピリミジン-2-アミン;
5-(4-モルホリノ-6-((4-モルホリノピペリジン-1-イル)メチル)チエノ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)ピリミジン-2-アミン;
5-(6-((4-(ジメチルアミノ)ピペリジン-1-イル)メチル)-4-モルホリノチエノ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)ピリミジン-2-アミン;
5-(6-((メチル(1-メチルピロリジン-3-イル)アミノ)メチル)-4-モルホリノチエノ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)ピリミジン-2-アミン;
5-(6-(((1-シクロプロピルピペリジン-4-イル)(メチル)アミノ)メチル)-4-モルホリノチエノ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)ピリミジン-2-アミン;
5-(6-((4-アミノピペリジン-1-イル)メチル)-4-モルホリノチエノ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)ピリミジン-2-アミン;
5-(6-((3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)メチル)-4-モルホリノチエノ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)ピリミジン-2-アミン;
5-(6-((メチル(ピペリジン-4-イル)アミノ)メチル)-4-モルホリノチエノ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)ピリミジン-2-アミン;
5-(6-(((1-(2-メトキシエチル)ピペリジン-4-イル)(メチル)アミノ)メチル)-4-モルホリノチエノ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)ピリミジン-2-アミン;
5-(6-((メチル(1-プロピルピペリジン-4-イル)アミノ)メチル)-4-モルホリノチエノ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)ピリミジン-2-アミン;
5-(6-(((1-シクロヘキシルピペリジン-4-イル)(メチル)アミノ)メチル)-4-モルホリノチエノ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)ピリミジン-2-アミン;
5-(6-(((1-イソブチルピペリジン-4-イル)(メチル)アミノ)メチル)-4-モルホリノチエノ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)ピリミジン-2-アミン;
5-(6-(((1-エチルピペリジン-4-イル)(メチル)アミノ)メチル)-4-モルホリノチエノ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)ピリミジン-2-アミン;
4-メチル-5-(6-((4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)-4-モルホリノチエノ[2,3-d]ピリミジン-2-イル)ピリミジン-2-アミン;
(S)-1-(4-((2-(2-アミノ-4-メチルピリミジン-5-イル)-7-メチル-4-モルホリノチエノ[3,2-d]ピリミジン-6-イル)メチル)ピペラジン-1-イル)-2-ヒドロキシプロパン-1-オン;
1-(4-((2-(2-アミノピリミジン-5-イル)-7-メチル-4-モルホリノチエノ[3,2-d]ピリミジン-6-イル)メチル)ピペラジン-1-イル)-2-(メチルスルホニル)エタノン;
(1-アミノシクロプロピル)(4-((2-(2-アミノピリミジン-5-イル)-7-メチル-4-モルホリノチエノ[3,2-d]ピリミジン-6-イル)メチル)ピペラジン-1-イル)メタノン;
2-アミノ-1-(4-((2-(2-アミノピリミジン-5-イル)-7-メチル-4-モルホリノチエノ[3,2-d]ピリミジン-6-イル)メチル)ピペラジン-1-イル)-2-メチルプロパン-1-オン;
(R)-2-アミノ-1-(4-((2-(2-アミノピリミジン-5-イル)-7-メチル-4-モルホリノチエノ[3,2-d]ピリミジン-6-イル)メチル)ピペラジン-1-イル)プロパン-1-オン;
(S)-2-アミノ-1-(4-((2-(2-アミノピリミジン-5-イル)-7-メチル-4-モルホリノチエノ[3,2-d]ピリミジン-6-イル)メチル)ピペラジン-1-イル)プロパン-1-オン;
1-(4-((2-(2-アミノピリミジン-5-イル)-7-メチル-4-モルホリノチエノ[3,2-d]ピリミジン-6-イル)メチル)ピペラジン-1-イル)-2-(ジメチルアミノ)エタノン;
2-アミノ-1-(4-((2-(2-アミノピリミジン-5-イル)-7-メチル-4-モルホリノチエノ[3,2-d]ピリミジン-6-イル)メチル)ピペラジン-1-イル)エタノン;
1-(4-((2-(2-アミノピリミジン-5-イル)-7-メチル-4-モルホリノチエノ[3,2-d]ピリミジン-6-イル)メチル)ピペラジン-1-イル)-2-ヒドロキシ-2-メチルプロパン-1-オン;
5-(7-メチル-4-モルホリノ-6-(ピペラジン-1-イルメチル)チエノ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)ピリミジン-2-アミン;
5-(6-((4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)-4-モルホリノチエノ[2,3-d]ピリミジン-2-イル)ピリジン-3-アミン;
5-(6-((4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)-4-モルホリノチエノ[2,3-d]ピリミジン-2-イル)-3-ニトロピリジン-2-アミン;
N,3-ジメチル-5-(6-((4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)-4-モルホリノチエノ[2,3-d]ピリミジン-2-イル)ピリジン-2-アミン;
(5-(6-((4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)-4-モルホリノチエノ[2,3-d]ピリミジン-2-イル)ピリジン-2-イル)メタノール;
4-(2-(4-メチルピリジン-3-イル)-6-((4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)チエノ[2,3-d]ピリミジン-4-イル)モルホリン;
4-(2-(5-メチルピリジン-3-イル)-6-((4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)チエノ[2,3-d]ピリミジン-4-イル)モルホリン;
N-エチル-5-(6-((4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)-4-モルホリノチエノ[2,3-d]ピリミジン-2-イル)ピリジン-2-アミン;
5-(6-((4-((2-メトキシエチル)(メチル)アミノ)ピペリジン-1-イル)メチル)-4-モルホリノチエノ[2,3-d]ピリミジン-2-イル)ピリジン-2-アミン;
5-(6-((4-((2-メトキシエチル)(メチル)アミノ)ピペリジン-1-イル)メチル)-4-モルホリノチエノ[2,3-d]ピリミジン-2-イル)-N-メチルピリジン-2-アミン;
5-(6-((4-((2-メトキシエチル)(メチル)アミノ)ピペリジン-1-イル)メチル)-4-モルホリノチエノ[2,3-d]ピリミジン-2-イル)-N-メチルピリミジン-2-アミン;
N-メチル-5-(6-((メチル(1-メチルピペリジン-4-イル)アミノ)メチル)-4-モルホリノチエノ[2,3-d]ピリミジン-2-イル)ピリミジン-2-アミン;
4-メチル-5-(6-((4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)-4-モルホリノチエノ[2,3-d]ピリミジン-2-イル)ピリジン-2-アミン;
4-(2-(5,6-ジメチルピリジン-3-イル)-6-((4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)チエノ[2,3-d]ピリミジン-4-イル)モルホリン;
3,4-ジメチル-5-(6-((4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)-4-モルホリノチエノ[2,3-d]ピリミジン-2-イル)ピリジン-2-アミン;
(S)-2-ヒドロキシ-1-(4-((2-(6-(メチルアミノ)ピリジン-3-イル)-4-モルホリノチエノ[3,2-d]ピリミジン-6-イル)メチル)ピペラジン-1-イル)プロパン-1-オン;
(S)-2-ヒドロキシ-1-(4-((2-(6-(メチルアミノ)ピリジン-3-イル)-4-モルホリノチエノ[2,3-d]ピリミジン-6-イル)メチル)ピペラジン-1-イル)プロパン-1-オン;
(S)-2-ヒドロキシ-1-(4-((7-メチル-2-(6-(メチルアミノ)ピリジン-3-イル)-4-モルホリノチエノ[3,2-d]ピリミジン-6-イル)メチル)ピペラジン-1-イル)プロパン-1-オン;
3-クロロ-5-(6-((4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)-4-モルホリノチエノ[2,3-d]ピリミジン-2-イル)ピリジン-2-アミン;
3-クロロ-5-(6-((4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)-4-モルホリノチエノ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)ピリジン-2-アミン;
3-メチル-5-(6-((4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)-4-モルホリノチエノ[2,3-d]ピリミジン-2-イル)ピリジン-2-アミン;
4-メチル-5-(6-((4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)-4-モルホリノチエノ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)ピリミジン-2-アミン;
1-((2-(2-(メチルアミノ)ピリミジン-5-イル)-4-モルホリノチエノ[2,3-d]ピリミジン-6-イル)メチル)ピロリジン-3-オール;
1-((2-(2-(メチルアミノ)ピリミジン-5-イル)-4-モルホリノチエノ[2,3-d]ピリミジン-6-イル)メチル)ピペリジン-4-オール;
1-((2-(2-アミノピリミジン-5-イル)-4-モルホリノチエノ[3,2-d]ピリミジン-6-イル)メチル)-4-メチルピペリジン-4-オール;
N-(5-(6-((4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)-4-モルホリノチエノ[2,3-d]ピリミジン-2-イル)ピリジン-2-イル)アセトアミド;
N-メチル-5-(6-((4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)-4-モルホリノチエノ[2,3-d]ピリミジン-2-イル)ピリジン-2-アミン;
2-(4-((2-(2-アミノピリミジン-5-イル)-4-モルホリノチエノ[2,3-d]ピリミジン-6-イル)メチル)ピペラジン-1-イル)エタノール;
N,N-ジメチル-2-(5-(6-((4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)-4-モルホリノチエノ[2,3-d]ピリミジン-2-イル)ピリミジン-2-イルオキシ)エタンアミン;
4-(6-((4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)-2-(6-フェニルピリジン-3-イル)チエノ[2,3-d]ピリミジン-4-イル)モルホリン;
(S)-2-ヒドロキシ-1-(4-((2-(2-(メチルアミノ)ピリミジン-5-イル)-4-モルホリノチエノ[2,3-d]ピリミジン-6-イル)メチル)ピペラジン-1-イル)プロパン-1-オン;
(S)-2-ヒドロキシ-1-(4-((7-メチル-2-(2-(メチルアミノ)ピリミジン-5-イル)-4-モルホリノチエノ[3,2-d]ピリミジン-6-イル)メチル)ピペラジン-1-イル)プロパン-1-オン;
5-(6-(1,4'-ビピペリジン1'-イルメチル)-4-モルホリノチエノ[2,3-d]ピリミジン-2-イル)ピリミジン-2-アミン;
N-イソプロピル-5-(6-((4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)-4-モルホリノチエノ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)ピリミジン-2-アミン;
N-エチル-5-(6-((4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)-4-モルホリノチエノ[2,3-d]ピリミジン-2-イル)ピリミジン-2-アミン;
5-(6-((メチル(1-メチルピペリジン-4-イル)アミノ)メチル)-4-モルホリノチエノ[2,3-d]ピリミジン-2-イル)ピリミジン-2-アミン;
N-イソプロピル-5-(6-((4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)-4-モルホリノチエノ[2,3-d]ピリミジン-2-イル)ピリミジン-2-アミン;
N-エチル-5-(6-((4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)-4-モルホリノチエノ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)ピリミジン-2-アミン;
5-(6-((4-(ベンジル(メチル)アミノ)ピペリジン-1-イル)メチル)-4-モルホリノチエノ[2,3-d]ピリミジン-2-イル)ピリミジン-2-アミン;
5-(6-((4-((2-メトキシエチル)(メチル)アミノ)ピペリジン-1-イル)メチル)-4-モルホリノチエノ[2,3-d]ピリミジン-2-イル)ピリミジン-2-アミン;
(R)-1-(4-((2-(2-アミノピリミジン-5-イル)-4-モルホリノチエノ[2,3-d]ピリミジン-6-イル)メチル)ピペラジン-1-イル)-2-ヒドロキシプロパン-1-オン;
(R)-1-(4-((2-(2-アミノピリミジン-5-イル)-7-メチル-4-モルホリノチエノ[3,2-d]ピリミジン-6-イル)メチル)ピペラジン-1-イル)-2-ヒドロキシプロパン-1-オン;
(R)-1-(4-((2-(2-アミノピリミジン-5-イル)-4-モルホリノチエノ[3,2-d]ピリミジン-6-イル)メチル)ピペラジン-1-イル)-2-ヒドロキシプロパン-1-オン;
N-(5-(6-((4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)-4-モルホリノチエノ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)チアゾール-2-イル)アセトアミド;
1-((2-(2-アミノピリミジン-5-イル)-4-モルホリノチエノ[3,2-d]ピリミジン-6-イル)メチル)-4-(ピリジン-2-イル)ピペリジン-4-オール;
4-(6-((4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)-2-(5-フェニルピリジン-3-イル)チエノ[2,3-d]ピリミジン-4-イル)モルホリン;
(S)-5-(6-((4-(2-ヒドロキシプロパノイル)ピペラジン-1-イル)メチル)-4-モルホリノチエノ[2,3-d]ピリミジン-2-イル)ピコリノニトリル;
(S)-5-(6-((4-(2-ヒドロキシプロパノイル)ピペラジン-1-イル)メチル)-7-メチル-4-モルホリノチエノ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)ピコリノニトリル;
(S)-1-(4-((2-(2,4-ジメトキシピリミジン-5-イル)-7-メチル-4-モルホリノチエノ[3,2-d]ピリミジン-6-イル)メチル)ピペラジン-1-イル)-2-ヒドロキシプロパン-1-オン;
(S)-1-(4-((2-(2-(ジメチルアミノ)ピリミジン-5-イル)-7-メチル-4-モルホリノチエノ[3,2-d]ピリミジン-6-イル)メチル)ピペラジン-1-イル)-2-ヒドロキシプロパン-1-オン;
1-((2-(2-アミノピリミジン-5-イル)-4-モルホリノチエノ[3,2-d]ピリミジン-6-イル)メチル)-4-(チアゾール-2-イル)ピペリジン-4-オール;
4-(2-(2-メチルピリミジン-5-イル)-6-((4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)チエノ[2,3-d]ピリミジン-4-イル)モルホリン;
N-メチル-5-(6-((4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)-4-モルホリノチエノ[2,3-d]ピリミジン-2-イル)ピリミジン-2-アミン;
4-(2-(2-メチルピリミジン-5-イル)-6-((4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)チエノ[3,2-d]ピリミジン-4-イル)モルホリン;
5-(4-モルホリノ-6-((4-(チオフェン-2-イルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)チエノ[2,3-d]ピリミジン-2-イル)ピリミジン-2-アミン;
5-(6-((4-(シクロプロピルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)-4-モルホリノチエノ[2,3-d]ピリミジン-2-イル)ピリミジン-2-アミン;
2-(1-((2-(2-アミノピリミジン-5-イル)-4-モルホリノチエノ[3,2-d]ピリミジン-6-イル)メチル)ピペリジン-4-イルスルホニル)-N,N-ジメチルアセトアミド;
5-(4-モルホリノ-6-((4-(チアゾール-2-イルスルホニル)ピペリジン-1-イル)メチル)チエノ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)ピリミジン-2-アミン;
5-(6-((4-(メチルスルホニルメチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)-4-モルホリノチエノ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)ピリミジン-2-アミン;
N-メチル-5-(6-((4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)-4-モルホリノチエノ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)ピリミジン-2-アミン;
4-(6-((4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)-4-モルホリノチエノ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)ピリジン-2-アミン;
5-(6-(((1-イソプロピルピペリジン-4-イル)(メチル)アミノ)メチル)-4-モルホリノチエノ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)ピリミジン-2-アミン;
5-(6-(((2R,6S)-2,6-ジメチル-4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)-7-メチル-4-モルホリノチエノ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)ピリミジン-2-アミン;
1-((2-(2-アミノピリミジン-5-イル)-4-モルホリノチエノ[3,2-d]ピリミジン-6-イル)メチル)-4-(4-クロロフェニル)ピペリジン-4-オール;
(S)-3-メチル-4-(6-((4-メチルピペラジン-1-イル)メチル)-2-(ピリミジン-5-イル)チエノ[3,2-d]ピリミジン-4-イル)モルホリン;
(S)-5-(6-((メチル(1-メチルピペリジン-4-イル)アミノ)メチル)-4-(3-メチルモルホリノ)チエノ[2,3-d]ピリミジン-2-イル)ピリミジン-2-アミン;
(S)-5-(4-(3-メチルモルホリノ)-6-((4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)チエノ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)ピリミジン-2-アミン;
(S)-1-(4-((2-(2-アミノピリミジン-5-イル)-4-(3-メチルモルホリノ)チエノ[3,2-d]ピリミジン-6-イル)メチル)-1,4-ジアゼパン-1-イル)エタノン;
5-(6-((メチル(ピリジン-4-イルメチル)アミノ)メチル)-4-モルホリノチエノ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)ピリミジン-2-アミン;
5-(6-((メチル(ピリジン-3-イルメチル)アミノ)メチル)-4-モルホリノチエノ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)ピリミジン-2-アミン;
5-(6-((メチル(ピリジン-2-イルメチル)アミノ)メチル)-4-モルホリノチエノ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)ピリミジン-2-アミン;
5-(6-((メチル((4-メチルチアゾール-2-イル)メチル)アミノ)メチル)-4-モルホリノチエノ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)ピリミジン-2-アミン;及び
5-(6-((メチル((1-メチル-1H-イミダゾール-4-イル)メチル)アミノ)メチル)-4-モルホリノチエノ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)ピリミジン-2-アミン
から選択される請求項1に記載の化合物。
【請求項18】
請求項1に記載の化合物と薬学的に許容可能な担体からなる薬学的組成物。
【請求項19】
化学療法剤、抗炎症剤、免疫調節剤、向神経性因子、心血管疾患治療剤、肝疾患治療剤、抗ウイルス剤、血液疾患治療剤、糖尿病治療剤、又は免疫不全疾患治療剤から選択される更なる治療剤を更に含有する請求項18に記載の組成物。
【請求項20】
PI3キナーゼ活性を検出可能に阻害する量の請求項1に記載の化合物と、薬学的に許容可能な担体、アジュバント、又はビヒクルを含有する組成物。
【請求項21】
治療を必要とする哺乳動物における癌を治療する方法において、請求項1に記載の化合物の治療的有効量を上記哺乳動物に投与することからなる方法。
【請求項22】
癌が、胃、皮膚、大腸、乳房、脳、肝臓、卵巣、頸部、骨、前立腺、精巣、泌尿生殖器、食道、脳及び中枢神経系、喉頭、肺、甲状腺、腎臓、及び頭部頸部の固形腫瘍、並びに神経膠芽腫、神経芽細胞腫、メラノーマ、子宮内膜、角化棘細胞腫、腺腫、腺癌、類表皮癌、大細胞癌、非小細胞肺癌(NSCLC)、小細胞癌、肺腺癌、肉腫、ホジキン、非ホジキン白血病、肝細胞癌から選択される癌から選択される請求項21に記載の方法。
【請求項23】
請求項1に記載の化合物を薬学的に許容可能な担体と組み合わせることを含む薬学的組成物の製造方法。
【請求項24】
癌の予防又は治療処置のための医薬の製造における請求項1に記載の化合物の使用。
【請求項25】
癌の治療のための請求項1に記載の化合物の使用。
【請求項26】
脂質キナーゼ活性を阻害又は調節する方法において、脂質キナーゼを請求項1に記載の阻害有効量に接触させることを含む方法。
【請求項27】
脂質キナーゼがPI3Kである請求項26に記載の方法。
【請求項28】
PI3Kがp110アルファサブユニットである請求項27に記載の方法。
【請求項29】
哺乳動物における脂質キナーゼ活性を阻害又は調節する方法において、請求項1に記載の治療的に有効な量を哺乳動物に投与することを含む方法。
【請求項30】
脂質キナーゼがPI3Kである請求項29に記載の方法。
【請求項31】
PI3K媒介症状を治療するためのキットにおいて、
a)請求項1に記載の化合物を含有する第一の薬学的組成物と、
b)使用のための指示書
を含んでなるキット。
【請求項32】
(c)第二の薬学的組成物を更に含み、該第二の薬学的組成物が抗過剰増殖活性を有する第二の化合物を含有する請求項31に記載のキット。
【請求項33】
上記第一及び第二の薬学的組成物をそれを必要とする患者へ同時に、連続的に、又は別個に投与するための指示書を更に含む請求項32に記載のキット。
【請求項34】
上記第一及び第二の薬学的組成物が別の容器に含まれている請求項32に記載のキット。
【請求項35】
上記第一及び第二の薬学的組成物が同じ容器に含まれている請求項32に記載のキット。

【公表番号】特表2010−512338(P2010−512338A)
【公表日】平成22年4月22日(2010.4.22)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2009−540459(P2009−540459)
【出願日】平成19年12月5日(2007.12.5)
【国際出願番号】PCT/US2007/086543
【国際公開番号】WO2008/070740
【国際公開日】平成20年6月12日(2008.6.12)
【出願人】(306021192)エフ・ホフマン−ラ・ロシュ・アクチェンゲゼルシャフト (58)
【出願人】(509012625)ジェネンテック インコーポレイテッド (357)
【Fターム(参考)】