国際特許分類[C07D491/048]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 縮合系中に異項原子として酸素原子のみを持つ1個以上の環と異項原子として窒素原子のみを持つ1個以上の環とを含有し,451/00から459/00まで463/00,477/00,または489/00に属さない複素環式化合物 (1,842) | 縮合系が2個の複素環を含有するもの (1,426) | オルソ―縮合系 (853) | 酸素含有環中に異項原子として1個の酸素原子のみを有するもの (654) | 酸素含有環が5員環であるもの (377)
国際特許分類[C07D491/048]に分類される特許
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シクロヘキサンカルボキサミド誘導体および農園芸用殺菌剤
【課題】シクロヘキサンカルボキサミド誘導体及び各種植物病害に対して防除効果を示す農園芸用殺菌剤の提供。
【解決手段】下記一般式
[式(I)において、nは0〜5の整数を、X、Y、Zは各種置換基を、Aは硫黄又は酸素原子を示す。]で表されるシクロヘキサンカルボキサミド誘導体。
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ヘテロ環化合物及び殺有害生物剤としてのそれらの使用
本発明は、一般式(I)
〔式中、R1、Q、Z及びmは、特許請求の範囲に記載されている意味を有する〕で表される化合物、及び、場合により、そのエナンチオマーに関する。該活性成分は、有利な殺有害生物特性を有している。それらは、温血動物及び植物の体内又は表面上の寄生生物を防除するのに特に適している。
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[5,6−環]環形成インドール誘導体およびその使用方法
本発明は、[5,6−環]環形成インドール誘導体、少なくとも1つの[5,6−環]環形成インドール誘導体を含む組成物、およびウイルス感染またはウイルス関連障害を患者において処置または予防するために[5,6−環]環形成インドール誘導体を使用する方法に関する。1つの局面において、本発明は、[5,6−環]環形成インドール誘導体(本明細書中で、「式(I)の化合物」と称される)ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステルおよびプロドラッグを提供する。
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3環性ピリミジノン誘導体及びこれを含有するSTAT6活性化阻害剤
【課題】STAT6の活性化を的確に阻害する、STAT6活性化阻害剤の提供。
【解決手段】 次の一般式(1):
[式中、R1は水素原子、直鎖又は分岐鎖のC1〜C6アルキル基、又はハロゲン原子を示し、R2は水素原子、又は直鎖又は分岐鎖のC1〜C6アルキル基を示し、Xはカルボニル基、又は次の式(2)で表される基を示す。]で表される3環性ピリミジノン誘導体又はその溶媒和物を有効成分とするSTAT6活性化阻害剤。
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架橋6員環化合物
本発明は、式(I)の化合物
(式中、R1、R2、R1a、R2a、R3、R4、A、B、X、W及びnは、明細書に定義した通りである。)及びそのような化合物の薬学的に許容される塩に関し、これらの化合物は、カルシウムチャンネルブロッカーとして有用である。
本発明は、慢性安定狭心症、高血圧、(腎臓及び心臓の)虚血、心房細動を含む不整脈、心肥大又はうっ血性心不全の治療又は予防における強力なカルシウムチャンネルブロッカーとしてのそれらの使用、これらの誘導体を含有する医薬組成物及びそれらの製造のための方法にも関する。本発明の架橋6員環化合物誘導体はまた、単独で、又は医薬粗製物中で、人及び他の哺乳類における腎臓病、糖尿病及びその合併症、高アルドステロン症、てんかん、神経因性疼痛又は癌の治療のために使用してもよい。
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1,3‐ジオキソラン誘導体、1,3‐ジチオラン誘導体または1,3‐オキサチオラン誘導体および農園芸用殺菌剤。
【課題】各種植物病害に対して防除効果を示し、特に、イネいもち病に対して高い土壌処理効果および水面施用効果を有する新規な1,3−ジオキソラン誘導体、1,3−ジチオラン誘導体または1,3−オキサチオラン誘導体(I)およびそれを含有する農園芸用殺菌剤を提供することにある。
【解決手段】下式(X、Y、Zはそれぞれ独立に酸素原子あるいは硫黄原子)で表されるジオキソラン誘導体、ジチオラン誘導体またはオキサチオラン誘導体。
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カンナビノイド−1受容体モジュレーターとしての置換フロ[2,3−B]ピリジン誘導体
構造式(I)の新規な化合物は、カンナビノイド−1(CB1)受容体のアンタゴニスト及び/又はインバースアゴニストであり、かつCB1受容体によって媒介される疾患の治療、予防及び抑制に有用である。本発明の化合物は、精神病、記憶障害、認識障害、アルツハイマー病、片頭痛、神経障害、多発性硬化症及びギラン・バレー症候群及びウイルス脳炎の炎症性後遺症を含む神経炎症障害、脳血管発作及び頭部外傷、不安障害、ストレス、てんかん、パーキンソン病、運動障害及び統合失調症の治療で中枢作用薬として有用である。この化合物はまた、薬物乱用障害の治療、肥満症又は摂食障害の治療、並びに喘息、便秘、慢性偽腸閉塞、肝硬変、非アルコール性脂肪肝(NAFLD)、非アルコール性脂肪性肝炎(NASH)の治療、並びに覚醒状態の促進に有用である。
【化1】
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活性化ラクタムの渡環転位
本発明は、下式(I)[式中、R1およびR2は独立にN−保護基であり;R3は水素原子、C1−C6アルキル基、C1−C6アリールアルキル基、C2−C6アルケニル基、またはアルコキシカルボニルアルキル基であり;Yは−C(HR4)−基(ここで、R4は水素原子、C1−C6アルキル基、アリール基、C1−C6アリールアルキル基、またはC2−C6アルケニル基である);またはオルトフェニレン基である]の化合物の合成方法に関する。
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オーロラキナーゼ調節物質及び使用方法
【要約書】
本発明は、様々なタンパク質キナーゼ受容体酵素を調節することができ、これにより、このようなキナーゼの活性に関連する様々な病状及び症状に影響を及ぼすことができる、一般式(I)(A1−8、D’、L1、L2、R1、R6−8及びn)を有する化学的化合物に関する及び合成中間体に関する。例えば、前記化合物は、オーロラキナーゼを調節することができ、これにより、癌及び癌関連疾患を治療するために、細胞周期及び細胞増殖の過程に影響を及ぼすことができる。本発明は、前記化合物を含む医薬組成物及びオーロラキナーゼの活性に関連する病状を治療する方法も含む。
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HSP90阻害剤として有用なトリアジノンおよびジアジノン誘導体
本発明は、式(IA)〜(ID)の化合物およびHsp90の活性を阻害する組成物に関する。本発明はさらに、Hsp90の活性の阻害を必要とする被検体でHsp90の活性を阻害する方法と、癌などの過剰増殖障害の予防または治療を必要とする被検体で癌などの過剰増殖障害を予防または治療するための方法であって、本発明の化合物またはこのような化合物を含む組成物を、それを必要とする被検体に投与することを含む方法に関する。
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