オーロラキナーゼ調節物質及び使用方法
【要約書】
本発明は、様々なタンパク質キナーゼ受容体酵素を調節することができ、これにより、このようなキナーゼの活性に関連する様々な病状及び症状に影響を及ぼすことができる、一般式（Ｉ）（Ａ１−８、Ｄ’、Ｌ１、Ｌ２、Ｒ１、Ｒ６−８及びｎ）を有する化学的化合物に関する及び合成中間体に関する。例えば、前記化合物は、オーロラキナーゼを調節することができ、これにより、癌及び癌関連疾患を治療するために、細胞周期及び細胞増殖の過程に影響を及ぼすことができる。本発明は、前記化合物を含む医薬組成物及びオーロラキナーゼの活性に関連する病状を治療する方法も含む。
本発明は、様々なタンパク質キナーゼ受容体酵素を調節することができ、これにより、このようなキナーゼの活性に関連する様々な病状及び症状に影響を及ぼすことができる、一般式（Ｉ）（Ａ１−８、Ｄ’、Ｌ１、Ｌ２、Ｒ１、Ｒ６−８及びｎ）を有する化学的化合物に関する及び合成中間体に関する。例えば、前記化合物は、オーロラキナーゼを調節することができ、これにより、癌及び癌関連疾患を治療するために、細胞周期及び細胞増殖の過程に影響を及ぼすことができる。本発明は、前記化合物を含む医薬組成物及びオーロラキナーゼの活性に関連する病状を治療する方法も含む。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物又は医薬として許容されるその塩
【化１】
（Ａ１及びＡ２の各々は、独立に、Ｎ又はＣＲ２であり（但し、Ａ１及びＡ２の１つ以下がＮである。）；
Ａ３、Ａ４、Ａ５及びＡ６の各々は、独立に、Ｎ又はＣＲ３であり（但し、Ａ３、Ａ４、Ａ５及びＡ６の２つ以下がＮである。）；
Ｌ１及びＬ２の各々は、独立に、−Ｏ−、−ＮＲ４−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−又は−ＣＲ４Ｒ４であり（各Ｒ４は、独立に、Ｈ、ハロ、ＯＨ、Ｃ１−６アルコキシル、ＮＨ−Ｃ１−６アルキル、ＣＮ−又はＣ１−６アルキルである。）；
Ａ７及びＡ８の各々は、独立に、Ｎ又はＣＲ５であり（但し、Ａ７及びＡ８の少なくとも１つはＮである。）；
Ｄ’は炭素原子の５員又は６員環であり、Ｏ、Ｎ及びＳから選択される１から３個のヘテロ原子を任意に含み、ならびに前記環は、Ｒ１の置換基のｎ個で独立に、任意に置換されており；
各Ｒ１は、独立に、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシル、オキソ、ＣＮ、ＯＨ、ＳＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、アセチル、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、Ｃ４−１０−シクロアルケニル、Ｃ１−１０−アルキルアミノ−、Ｃ１−１０−ジアルキルアミノ−、Ｃ１−１０−アルコキシル、Ｃ１−１０−チオアルコキシル、−ＳＲ９、−ＯＲ９、−ＮＲ９Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＣＯＯＲ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９（ＣＯＯＲ９）、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ９又は完全に飽和の又は部分的若しくは完全に不飽和の３員から８員の単環式、６員から１２員の二環式又は７員から１４員の三環式環系であり、前記環系は炭素原子から形成され、単環式の場合には１から３個のヘテロ原子、二環式の場合には１から６個のヘテロ原子又は三環式の場合には１から９個のヘテロ原子を任意に含み、前記へテロ原子はＯ、Ｎ又はＳから選択され、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、Ｃ４−１０−シクロアルケニル、Ｃ１−１０−アルキルアミノ−、Ｃ１−１０−ジアルキルアミノ−、Ｃ１−１０−アルコキシル、Ｃ１−１０−チオアルコキシル及び前記環系の環の各々はＲ９の１から５個の置換基で独立に任意に置換され；
各Ｒ２は、独立に、Ｈ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシル、ＣＮ、ＯＨ、ＳＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、Ｃ４−１０−シクロアルケニル、Ｃ１−１０−アルキルアミノ−、Ｃ１−１０−ジアルキルアミノ−、Ｃ１−１０−アルコキシル、Ｃ１−１０−チオアルコキシル又は−Ｃ（Ｏ）Ｒ９であり；
各Ｒ３は、独立に、Ｈ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシル、ＣＮ、ＯＨ、ＳＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、Ｃ４−１０−シクロアルケニル、Ｃ１−１０−アルキルアミノ−、Ｃ１−１０−ジアルキルアミノ−、Ｃ１−１０−アルコキシル、Ｃ１−１０−チオアルコキシル又は−Ｃ（Ｏ）Ｒ９であり；
Ｒ５は、Ｈ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシル、ＣＮ、ＯＨ、ＳＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、Ｃ４−１０−シクロアルケニル、Ｃ１−１０−アルキルアミノ−、Ｃ１−１０−ジアルキルアミノ−、Ｃ１−１０−アルコキシル、Ｃ１−１０−チオアルコキシル又は−Ｃ（Ｏ）Ｒ９であり；
Ｒ６、Ｒ７及びＲ８の各々は、独立に、Ｒ９であり；
あるいは、Ｒ６又はＲ８の何れかは、独立に、Ｒ７及びそれらが結合している炭素原子と一緒に、Ｏ、Ｎ又はＳから選択される１から３個のヘテロ原子を任意に含む、完全に飽和の又は部分的若しくは完全に不飽和の炭素原子の５員又は６員環を形成し、並びに該環はＲ９の１から４個の置換基で独立に、任意に置換されており；
各Ｒ９は、独立に、Ｈ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシル、オキソ、ＣＮ、ＯＨ、ＳＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、アセチル、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、Ｃ４−１０−シクロアルケニル、Ｃ１−１０−アルキルアミノ−、Ｃ１−１０−ジアルキルアミノ−、Ｃ１−１０−アルコキシル、Ｃ１−１０−チオアルコキシル、ＳＲ１０、ＯＲ１０、ＮＲ４Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ１０、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ１０、ＮＲ４（ＣＯＯＲ１０）、Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４Ｒ１０、ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４Ｒ１０又は完全に飽和の又は部分的に若しくは完全に不飽和の３員から８員の単環式又は６から１２員の二環式環系であり、前記環系は炭素原子から形成され、単環式の場合には１から３個のヘテロ原子又は二環式の場合には１から６個のヘテロ原子を任意に含み、前記へテロ原子はＯ、Ｎ又はＳから選択され、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、Ｃ４−１０−シクロアルケニル、Ｃ１−１０−アルキルアミノ−、Ｃ１−１０−ジアルキルアミノ−、Ｃ１−１０−アルコキシル、Ｃ１−１０−チオアルコキシル及び前記環系の環の各々はＲ１０、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシル、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＯＨ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−１０−アルキルアミノ−、Ｃ１−１０−ジアルキルアミノ−、ベンジル又はフェニルの１から５個の置換基で独立に、任意に置換され；
Ｒ１０は、Ｈ、アセチル、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、Ｃ４−１０−シクロアルケニル、Ｃ１−１０−アルキルアミノ−、Ｃ１−１０−ジアルキルアミノ−、Ｃ１−１０−アルコキシル、Ｃ１−１０−チオアルコキシル又は完全に飽和の又は部分的に若しくは完全に不飽和の３員から８員の単環式又は６から１２員の二環式環系であり、前記環系は炭素原子から形成され、単環式の場合には１から３個のヘテロ原子又は二環式の場合には１から６個のヘテロ原子を任意に含み、前記へテロ原子はＯ、Ｎ又はＳから選択され、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、Ｃ４−１０−シクロアルケニル、Ｃ１−１０−アルキルアミノ−、Ｃ１−１０−ジアルキルアミノ−、Ｃ１−１０−アルコキシル、Ｃ１−１０−チオアルコキシル及び前記環系の環の各々は、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシル、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＯＨ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−１０−アルキルアミノ−、Ｃ１−１０−ジアルキルアミノ−、ベンジル又はフェニルの１から５個の置換基で独立に、任意に置換され；並びに
ｎは、０、１、２、３又は４であり；
但し、（１）Ｄ’がフェニル環であり、Ａ１がＣＨであり、及びＡ２がＣＲ２である場合には、Ｒ２はＣＮでなく、又は（２）Ａ１がＣＨであり、Ａ２がＮであり、及びＬ１が−ＮＲ４である場合には、Ｄ’は、
【化２】
（Ｘ及びＹの一方はＮであり、並びにＸ及びＹの他方は任意に置換された炭素原子である。）
ではない。）。
【請求項２】
Ｄ’が
【化３】
（Ｘ１はＯ、Ｓ又はＮＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１又はＮであり、並びにＲ１及びｎは請求項１で定義されているとおりである。）
である、請求項１の化合物又は医薬として許容されるその塩。
【請求項３】
Ａ７及びＡ８の各々が独立にＮである、請求項１の化合物又は医薬として許容されるその塩。
【請求項４】
Ｌ１が−Ｏ−、−Ｓ−又は−ＮＲ４−であり、Ｌ２が−ＮＲ４−であり、及び各Ｒ４が独立に請求項１に定義されているとおりである、請求項１の化合物又は医薬として許容されるその塩。
【請求項５】
Ｒ６が完全に飽和の又は部分的若しくは完全に不飽和の３員から８員の単環式又は６員から１２員の二環式環系であり、前記環系は炭素原子から形成され、単環式の場合には１から３個のヘテロ原子又は二環式の場合には１から６個のヘテロ原子を任意に含み、前記へテロ原子はＯ、Ｎ又はＳから選択され、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、Ｃ４−１０−シクロアルケニル、Ｃ１−１０−アルキルアミノ−、Ｃ１−１０−ジアルキルアミノ−、Ｃ１−１０−アルコキシル、Ｃ１−１０−チオアルコキシル及び前記環系の環の各々がＲ１０、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシル、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＯＨ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−１０−アルキルアミノ−、Ｃ１−１０ジアルキルアミノ−、ベンジル又はフェニルの１から５個の置換基で独立に、任意に置換されており；並びに
Ｒ７及びＲ８が、これらが結合している炭素原子と一緒に、Ｏ、Ｎ又はＳから選択される１から３個のヘテロ原子を任意に含む、完全に飽和の又は部分的若しくは完全に不飽和の炭素原子の５員又は６員環を形成し、及び該環がＲ９の１から４個の置換基で独立に、任意に置換されている、
請求項１の化合物又は医薬として許容されるその塩。
【請求項６】
Ａ３、Ａ４、Ａ５及びＡ６の少なくとも１つが独立にＮである、請求項１の化合物又は医薬として許容されるその塩。
【請求項７】
Ａ３、Ａ４、Ａ５及びＡ６の各々が独立にＣＨである、請求項１の化合物又は医薬として許容されるその塩。
【請求項８】
Ａ１及びＡ２の各々が、独立にＣＲ２であり；
Ｌ１が、−Ｏ−、−Ｓ−又は−ＮＲ４−であり；
Ｌ２が、−ＮＲ４−であり；及び
Ｒ６が、フェニル、ナフチル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピアジニル、トリアジニル、キノリニル、ジヒドロキノリニル、テトラヒドロキノリニル、イソキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、キナゾリニル、イソキナゾリニル、フタラジニル、チオフェニル、フリル、テトラヒドロフラニル、ピロリル、ピラゾリル、チエノ−ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、ベンゾチアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾオキサジアゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、インドリル、アザインドリル、２，３−ジヒドロインドリル、イソインドリル、インダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾイミダゾリル、イミダゾ−ピリジニル、プリニル、ベンゾトリアゾリル、オキサゾリニル、イソオキサゾリニル、チアゾリニル、ピロリジニル、ピラゾリニル、モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピラニル、ジオキソジニル、２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾオキサジニル、１，３−ベンゾジオキソリル、ベンゾジオキソリル、ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジニル、シクロプロピル、シクロブチル、アゼチジニル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル又はピラニルであり、これらの各々が、Ｒ１０、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシル、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＯＨ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−１０−アルキルアミノ−、Ｃ１−１０ジアルキルアミノ−、ベンジル又はフェニルの１から５個の置換基で独立に、任意に置換されている、
請求項１の化合物又は医薬として許容されるその塩。
【請求項９】
式ＩＩを有する請求項１の化合物又は医薬として許容されるその塩
【化４】
（Ａ２は、Ｎ又はＣＲ２であり；
Ａ３、Ａ４、Ａ５及びＡ６の各々は、独立に、Ｎ又はＣＲ３であり（但し、Ａ３、Ａ４、Ａ５及びＡ６の２つ以下がＮである。）；
Ｌ１は、−Ｏ−、−Ｓ−又は−ＮＲ４−であり；
Ｄ’は、Ｏ、Ｎ及びＳから選択される１から３個のヘテロ原子を任意に含む、炭素原子の５員又は６員環であり、並びに該環はＲ１の置換基のｎ個で独立に、任意に置換されており；
各Ｒ１は、独立に、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシル、オキソ、ＣＮ、ＯＨ、ＳＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、アセチル、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、Ｃ４−１０−シクロアルケニル、Ｃ１−１０−アルキルアミノ−、Ｃ１−１０−ジアルキルアミノ−、Ｃ１−１０−アルコキシル、Ｃ１−１０−チオアルコキシル、−ＳＲ９、−ＯＲ９、−ＮＲ９Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＣＯＯＲ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９（ＣＯＯＲ９）、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ９又は完全に飽和の又は部分的若しくは完全に不飽和の３員から８員の単環式、６員から１２員の二環式又は７員から１４員の三環式環系であり、前記環系は炭素原子から形成され、単環式の場合には１から３個のヘテロ原子、二環式の場合には１から６個のヘテロ原子又は三環式の場合には１から９個のヘテロ原子を任意に含み、前記へテロ原子はＯ、Ｎ又はＳから選択され、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、Ｃ４−１０−シクロアルケニル、Ｃ１−１０−アルキルアミノ−、Ｃ１−１０−ジアルキルアミノ−、Ｃ１−１０−アルコキシル、Ｃ１−１０−チオアルコキシル及び前記環系の環の各々はＲ９の１から５個の置換基で独立に任意に置換され；
Ｒ２は、Ｈ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシル、ＯＨ、ＳＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、Ｃ４−１０−シクロアルケニル、Ｃ１−１０−アルキルアミノ−、Ｃ１−１０−ジアルキルアミノ−、Ｃ１−１０−アルコキシル、Ｃ１−１０−チオアルコキシル又は−Ｃ（Ｏ）Ｒ９であり；
各Ｒ３は、独立に、Ｈ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシル、ＣＮ、ＯＨ、ＳＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、Ｃ４−１０−シクロアルケニル、Ｃ１−１０−アルキルアミノ−、Ｃ１−１０−ジアルキルアミノ−、Ｃ１−１０−アルコキシル、Ｃ１−１０−チオアルコキシル又は−Ｃ（Ｏ）Ｒ９であり；
各Ｒ４は、独立に、Ｈ又はＣ１−６アルキルであり；
Ｒ６は、完全に飽和の又は部分的に若しくは完全に不飽和の３員から８員の単環式又は６から１２員の二環式環系であり、前記環系は、炭素原子から形成され、単環式の場合には１から３個のヘテロ原子又は二環式の場合には１から６個のヘテロ原子を任意に含み、前記へテロ原子はＯ、Ｎ又はＳから選択され、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、Ｃ４−１０−シクロアルケニル、Ｃ１−１０−アルキルアミノ−、Ｃ１−１０−ジアルキルアミノ−、Ｃ１−１０−アルコキシル、Ｃ１−１０−チオアルコキシル及び前記環系の環の各々はＲ１０、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシル、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＯＨ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−１０−アルキルアミノ−、Ｃ１−１０−ジアルキルアミノ−、ベンジル又はフェニルの１から５個の置換基で独立に、任意に置換され；
Ｒ７及びＲ８の各々は、独立に、Ｒ９であり；
あるいは、Ｒ７及びＲ８は、独立に、これらが結合している炭素原子と一緒に、Ｏ、Ｎ又はＳから選択される１から３個のヘテロ原子を任意に含む、完全に飽和の又は部分的若しくは完全に不飽和の炭素原子の５員又は６員環を形成し、及び該環はＲ９の１から４個の置換基で独立に、任意に置換されており；
各Ｒ９は、独立に、Ｈ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシル、オキソ、ＣＮ、ＯＨ、ＳＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、アセチル、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、Ｃ４−１０−シクロアルケニル、Ｃ１−１０−アルキルアミノ−、Ｃ１−１０−ジアルキルアミノ−、Ｃ１−１０−アルコキシル、Ｃ１−１０−チオアルコキシル、ＳＲ１０、ＯＲ１０、ＮＲ４Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ１０、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ１０、ＮＲ４（ＣＯＯＲ１０）、Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４Ｒ１０、ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４Ｒ１０又は完全に飽和の若しくは部分的に若しくは完全に不飽和の３員から８員の単環式若しくは６から１２員の二環式環系であり、前記環系は、炭素原子から形成され、単環式の場合には１から３個のヘテロ原子又は二環式の場合には１から６個のヘテロ原子を任意に含み、前記へテロ原子はＯ、Ｎ又はＳから選択され、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、Ｃ４−１０−シクロアルケニル、Ｃ１−１０−アルキルアミノ−、Ｃ１−１０−ジアルキルアミノ−、Ｃ１−１０−アルコキシル、Ｃ１−１０−チオアルコキシル及び前記環系の環の各々はＲ１０、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシル、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＯＨ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−１０−アルキルアミノ−、Ｃ１−１０−ジアルキルアミノ−、ベンジル又はフェニルの１から５個の置換基で独立に、任意に置換され；
Ｒ１０は、Ｈ、アセチル、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、Ｃ４−１０−シクロアルケニル、Ｃ１−１０−アルキルアミノ−、Ｃ１−１０−ジアルキルアミノ−、Ｃ１−１０−アルコキシル、Ｃ１−１０−チオアルコキシル又は完全に飽和の又は部分的に若しくは完全に不飽和の３員から８員の単環式又は６から１２員の二環式環系であり、前記環系は、炭素原子から形成され、単環式の場合には１から３個のヘテロ原子又は二環式の場合には１から６個のヘテロ原子を任意に含み、前記へテロ原子はＯ、Ｎ又はＳから選択され、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、Ｃ４−１０−シクロアルケニル、Ｃ１−１０−アルキルアミノ−、Ｃ１−１０−ジアルキルアミノ−、Ｃ１−１０−アルコキシル、Ｃ１−１０−チオアルコキシル及び前記環系の環の各々は、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシル、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＯＨ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−１０−アルキルアミノ−、Ｃ１−１０−ジアルキルアミノ−、ベンジル又はフェニルの１から５個の置換基で独立に、任意に置換され；並びに
ｎは、０、１、２、３又は４であり；
但し、（１）Ａ２がＮであり、及びＬ１が−ＮＲ４−である場合には、Ｄ’は、
【化５】
（Ｘ及びＹの一方はＮであり、並びにＸ及びＹの他方は任意に置換された炭素原子である。）。
ではない。）。
【請求項１０】
Ｄ’が、
【化６】
（ＸはＯ、Ｓ又はＮＲ１であり、並びにＲ１及びｎは請求項９で定義されているとおりである。）
であり；及び
Ｌ１が、−Ｏ−又は−Ｓ−である、
請求項９の化合物又は医薬として許容されるその塩。
【請求項１１】
Ｒ６が、完全に飽和の又は部分的に若しくは完全に不飽和の３員から８員の単環式又は６から１２員の二環式環系であり、前記環系は炭素原子から形成され、単環式の場合には１から３個のヘテロ原子又は二環式の場合には１から６個のヘテロ原子を任意に含み、前記へテロ原子はＯ、Ｎ又はＳから選択され、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、Ｃ４−１０−シクロアルケニル、Ｃ１−１０−アルキルアミノ−、Ｃ１−１０−ジアルキルアミノ−、Ｃ１−１０−アルコキシル、Ｃ１−１０−チオアルコキシル及び前記環系の環の各々はＲ１０、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシル、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＯＨ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−１０−アルキルアミノ−、Ｃ１−１０−ジアルキルアミノ−、ベンジル又はフェニルの１から５個の置換基で独立に、任意に置換され；並びに
Ｒ７及びＲ８は、これらが結合している炭素原子と一緒に、Ｏ、Ｎ又はＳから選択される１から３個のヘテロ原子を任意に含む、完全に飽和の又は部分的に若しくは完全に不飽和の炭素原子の５員又は６員環を形成し、及び該環はＲ９の１から４個の置換基で独立に、任意に置換されている、
請求項１０の化合物又は医薬として許容されるその塩。
【請求項１２】
式ＩＩＩを有する請求項１の化合物又は医薬として許容されるその塩
【化７】
（Ａ１及びＡ２の一方はＮであり、並びにＡ１及びＡ２の１つの他方はＣＲ２であり；
Ａ３、Ａ４、Ａ５及びＡ６の各々は、独立に、Ｎ又はＣＲ３であり（但し、Ａ３、Ａ４、Ａ５及びＡ６の２つ以下がＮである。）；
Ｌ１及びＬ２の各々は、独立に、−Ｏ−、−ＮＲ４−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−又は−ＣＲ４Ｒ４であり（各Ｒ４は、独立に、Ｈ又はＣ１−６アルキルである。）；
各Ｒ１は、独立に、Ｈ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシル、ＣＮ、ＯＨ、ＳＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、アセチル、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、Ｃ４−１０−シクロアルケニル、Ｃ１−１０−アルキルアミノ−、Ｃ１−１０−ジアルキルアミノ−、Ｃ１−１０−アルコキシル、Ｃ１−１０−チオアルコキシル、−ＳＲ９、−ＯＲ９、−ＮＲ９Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＣＯＯＲ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９（ＣＯＯＲ９）、−Ｃ（Ｏ）ＯＮＲ９Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ９又は完全に飽和の又は部分的に若しくは完全に不飽和の３員から８員の単環式、６員から１２員の二環式又は７員から１４員の三環式環系であり、前記環系は炭素原子から形成され、単環式の場合には１から３個のヘテロ原子、二環式の場合には１から６個のヘテロ原子又は三環式の場合には１から９個のヘテロ原子を任意に含み、前記へテロ原子はＯ、Ｎ又はＳから選択され、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、Ｃ４−１０−シクロアルケニル、Ｃ１−１０−アルキルアミノ−、Ｃ１−１０−ジアルキルアミノ−、Ｃ１−１０−アルコキシル、Ｃ１−１０−チオアルコキシル及び前記環系の環の各々はＲ９の１から５個の置換基で独立に任意に置換され；
Ｒ２は、Ｈ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシル、ＯＨ、ＳＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、Ｃ４−１０−シクロアルケニル、Ｃ１−１０−アルキルアミノ−、Ｃ１−１０−ジアルキルアミノ−、Ｃ１−１０−アルコキシル、Ｃ１−１０−チオアルコキシル又は−Ｃ（Ｏ）Ｒ９であり；
各Ｒ３は、独立に、Ｈ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシル、ＣＮ、ＯＨ、ＳＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、Ｃ４−１０−シクロアルケニル、Ｃ１−１０−アルキルアミノ−、Ｃ１−１０−ジアルキルアミノ−、Ｃ１−１０−アルコキシル、Ｃ１−１０−チオアルコキシル又は−Ｃ（Ｏ）Ｒ９であり；
Ｒ６は、Ｒ９であり；
各Ｒ９は、独立に、Ｈ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシル、オキソ、ＣＮ、ＯＨ、ＳＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、アセチル、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、Ｃ４−１０−シクロアルケニル、Ｃ１−１０−アルキルアミノ−、Ｃ１−１０−ジアルキルアミノ−、Ｃ１−１０−アルコキシル、Ｃ１−１０−チオアルコキシル、ＳＲ１０、ＯＲ１０、ＮＲ４Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ１０、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ１０、ＮＲ４（ＣＯＯＲ１０）、Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４Ｒ１０、ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４Ｒ１０又は完全に飽和の若しくは部分的に若しくは完全に不飽和の３員から８員の単環式若しくは６から１２員の二環式環系であり、前記環系は炭素原子から形成され、単環式の場合には１から３個のヘテロ原子又は二環式の場合には１から６個のヘテロ原子を任意に含み、前記へテロ原子はＯ、Ｎ又はＳから選択され、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、Ｃ４−１０−シクロアルケニル、Ｃ１−１０−アルキルアミノ−、Ｃ１−１０−ジアルキルアミノ−、Ｃ１−１０−アルコキシル、Ｃ１−１０−チオアルコキシル及び前記環系の環の各々はＲ１０、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシル、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＯＨ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−１０−アルキルアミノ−、Ｃ１−１０−ジアルキルアミノ−、ベンジル又はフェニルの１から５個の置換基で独立に、任意に置換され；
Ｒ１０は、Ｈ、アセチル、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、Ｃ４−１０−シクロアルケニル、Ｃ１−１０−アルキルアミノ−、Ｃ１−１０−ジアルキルアミノ−、Ｃ１−１０−アルコキシル、Ｃ１−１０−チオアルコキシル又は完全に飽和の又は部分的に若しくは完全に不飽和の３員から８員の単環式又は６から１２員の二環式環系であり、前記環系は、炭素原子から形成され、単環式の場合には１から３個のヘテロ原子又は二環式の場合には１から６個のヘテロ原子を任意に含み、前記へテロ原子はＯ、Ｎ又はＳから選択され、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、Ｃ４−１０−シクロアルケニル、Ｃ１−１０−アルキルアミノ−、Ｃ１−１０−ジアルキルアミノ−、Ｃ１−１０−アルコキシル、Ｃ１−１０−チオアルコキシル及び前記環系の環の各々は、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシル、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＯＨ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−１０−アルキルアミノ−、Ｃ１−１０−ジアルキルアミノ−、ベンジル又はフェニルの１から５個の置換基で独立に、任意に置換され；並びに
ｎは、０、１、２、３又は４である。）。
【請求項１３】
Ａ１がＣＲ２であり、及びＡ２がＮであり；
Ａ３、Ａ４、Ａ５及びＡ６の各々が、独立に、ＣＲ３であり；
Ｌ１が、−Ｏ−、−ＮＲ４−又は−Ｓ−であり；
Ｌ２が、−ＮＲ４−であり；
各Ｒ１が、独立に、Ｈ、ハロ、ＣＦ３、Ｃ２Ｆ５、ハロアルコキシル、ＣＮ、ＯＨ、ＳＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、アセチル、メチル、メトキシル、エチル、エトキシル、プロピル、プロポキシル、イソプロピル、シクロプロピル、ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロブチル、ペンチル、シクロペンチル、ヘキシル、シクロヘキシル、メチルアミン、ジメチルアミン、エチルアミン、ジエチルアミン、プロピルアミン、イソプロピルアミン、ジプロピルアミン、ジイソプロピルアミン、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＣＯＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、−ＮＨ（ＣＯＯＲ９）、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ９、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨＲ９、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９又はフェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピアジニル、トリアジニル、チオフェニル、フリル、テトラヒドロフラニル、ピロリル、ピラゾリル、チエノ−ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリニル、イソオキサゾリニル、チアゾリニル、ピロリジニル、ピラゾリニル、モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピラニル、ジオキソジニル、シクロプロピル、シクロブチル、アゼチジニル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル又はピラニルから選択される環であり、前記環はＲ９の１から５個の置換基で独立に任意に置換され；
Ｒ２が、Ｈ、ハロ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＯＨ、メチル、メトキシル、エチル、エトキシル、プロピル、プロポキシル、イソプロピル、メチルアミン、ジメチルアミン、エチルアミン、ジエチルアミン、プロピルアミン又はイソプロピルアミンであり；
各Ｒ３が、独立に、Ｈ、ハロ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＯＨ、メチル、メトキシル、エチル、エトキシル、プロピル、プロポキシル、イソプロピル、メチルアミン、ジメチルアミン、エチルアミン、ジエチルアミン、プロピルアミン又はイソプロピルアミンであり；
各Ｒ４が、独立に、Ｈ又はＣ１−６アルキルであり；及び
Ｒ６が、フェニル、ナフチル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピアジニル、トリアジニル、キノリニル、ジヒドロキノリニル、テトラヒドロキノリニル、イソキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、キナゾリニル、イソキナゾリニル、フタラジニル、チオフェニル、フリル、テトラヒドロフラニル、ピロリル、ピラゾリル、チエノ−ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、ベンゾチアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾオキサジアゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、インドリル、アザインドリル、２，３−ジヒドロインドリル、イソインドリル、インダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾイミダゾリル、イミダゾ−ピリジニル、プリニル、ベンゾトリアゾリル、オキサゾリニル、イソオキサゾリニル、チアゾリニル、ピロリジニル、ピラゾリニル、モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピラニル、ジオキソジニル、２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾオキサジニル、１，３−ベンゾジオキソリル、ベンゾジオキソリル、ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジニル、シクロプロピル、シクロブチル、アゼチジニル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル又はピラニルであり、これらの各々が、Ｒ１０、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシル、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＯＨ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−１０−アルキルアミノ−、Ｃ１−１０ジアルキルアミノ−、ベンジル又はフェニルの１から５個の置換基で独立に、任意に置換されている、
請求項１２の化合物又は医薬として許容されるその塩。
【請求項１４】
Ａ１がＣＲ２であり、及びＡ２がＮであり；
Ａ３、Ａ４、Ａ５及びＡ６の１つがＮであり、並びにＡ３、Ａ４、Ａ５及びＡ６の残りがそれぞれＣＲ３であり；
Ｌ１が、−Ｏ−、−ＮＲ４−又は−Ｓ−であり；
Ｌ２が、−ＮＲ４−であり；
各Ｒ１が、独立に、Ｈ、ハロ、ＣＦ３、Ｃ２Ｆ５、ハロアルコキシル、ＣＮ、ＯＨ、ＳＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、アセチル、メチル、メトキシル、エチル、エトキシル、プロピル、プロポキシル、イソプロピル、シクロプロピル、ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロブチル、ペンチル、シクロペンチル、ヘキシル、シクロヘキシル、メチルアミン、ジメチルアミン、エチルアミン、ジエチルアミン、プロピルアミン、イソプロピルアミン、ジプロピルアミン、ジイソプロピルアミン、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＣＯＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、−ＮＨ（ＣＯＯＲ９）、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ９、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨＲ９、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９又はフェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピアジニル、トリアジニル、チオフェニル、フリル、テトラヒドロフラニル、ピロリル、ピラゾリル、チエノ−ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリニル、イソオキサゾリニル、チアゾリニル、ピロリジニル、ピラゾリニル、モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピラニル、ジオキソジニル、シクロプロピル、シクロブチル、アゼチジニル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル又はピラニルから選択される環であり、前記環はＲ９の１から５個の置換基で独立に任意に置換され；
Ｒ２が、Ｈ、ハロ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＯＨ、メチル、メトキシル、エチル、エトキシル、プロピル、プロポキシル、イソプロピル、メチルアミン、ジメチルアミン、エチルアミン、ジエチルアミン、プロピルアミン又はイソプロピルアミンであり；
各Ｒ３が、独立に、Ｈ、ハロ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＯＨ、メチル、メトキシル、エチル、エトキシル、プロピル、プロポキシル、イソプロピル、メチルアミン、ジメチルアミン、エチルアミン、ジエチルアミン、プロピルアミン又はイソプロピルアミンであり；
各Ｒ４が、独立に、Ｈ又はＣ１−６アルキルであり；及び
Ｒ６が、フェニル、ナフチル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピアジニル、トリアジニル、キノリニル、ジヒドロキノリニル、テトラヒドロキノリニル、イソキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、キナゾリニル、イソキナゾリニル、フタラジニル、チオフェニル、フリル、テトラヒドロフラニル、ピロリル、ピラゾリル、チエノ−ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、ベンゾチアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾオキサジアゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、インドリル、アザインドリル、２，３−ジヒドロインドリル、イソインドリル、インダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾイミダゾリル、イミダゾ−ピリジニル、プリニル、ベンゾトリアゾリル、オキサゾリニル、イソオキサゾリニル、チアゾリニル、ピロリジニル、ピラゾリニル、モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピラニル、ジオキソジニル、２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾオキサジニル、１，３−ベンゾジオキソリル、ベンゾジオキソリル、ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジニル、シクロプロピル、シクロブチル、アゼチジニル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル又はピラニルであり、これらの各々が、Ｒ１０、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシル、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＯＨ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−１０−アルキルアミノ−、Ｃ１−１０ジアルキルアミノ−、ベンジル又はフェニルの１から５個の置換基で独立に、任意に置換されている、
請求項１２の化合物又は医薬として許容されるその塩。
【請求項１５】
’Ｎ−（４−（（７−（メチルオキシ）−１，５−ナフチリジン−４−イル）オキシ）フェニル）−４−フェニル−１−フタラジンアミン；
’Ｎ−（４−（（７−（メチルオキシ）−１，５−ナフチリジン−４−イル）オキシ）フェニル）−４−（４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）−１−フタラジンアミン；
’４−エチル−Ｎ−（６−（（７−（メチルオキシ）−１，５−ナフチリジン−４−イル）オキシ）−３−ピリジニル）−６−フェニル−３−ピリダジンアミン；
’４−（（４−（（４−（４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）−１−フタラジニル）アミノ）フェニル）オキシ）−７−キノリンカルボニトリル；
’Ｎ−（3−フルオロ−４−（（７−（メチルオキシ）−１，５−ナフチリジン−４−イル）オキシ）フェニル）−４−フェニル−１−フタラジンアミン；
’Ｎ−（４−（（７−（メチルオキシ）−１，６−ナフチリジン−４−イル）オキシ）フェニル）−４−フェニル−１−フタラジンアミン；
’Ｎ−（４−（（６，7−ビス（メチルオキシ）−４−キナゾリニル）オキシ）フェニル）−４−フェニル−１−フタラジンアミン；
’Ｎ−（４−（（７−（メチルオキシ）−１，５−ナフチリジン−４−イル）オキシ）フェニル）−４−（４−メチル−２−ピリジニル）−１−フタラジンアミン；
’Ｎ−（７−（メチルオキシ）−１，６−ナフチリジン−４−イル）−Ｎ’−（４−フェニル−１−フタラジニル）−１，４−ベンゼンジアミン；
’Ｎ−３−（メチルオキシ）−８−（（４−（（４−（４−メチルフェニル）−１−フタラジニル）メチル）フェニル）オキシ−１，５−ナフチリジン；
’Ｎ−（６−（（７−（メチルオキシ）−１，５−ナフチリジン−４−イル）オキシ）−３−ピリジニル）−４−（６−メチル−２−ピリジニル）−１−フタラジンアミン；
’４−（５−クロロ−２−チエニル）−Ｎ−（４−（（７−（メチルオキシ）−１，５−ナフチリジン−４−イル）オキシ）フェニル）−１−フタラジンアミン；
’４−（（４−（（４−（４−（メチルオキシ）フェニル−１−フタラジニル）アミノ）フェニル）オキシ）−７−キノリンカルボニトリル；
’４−（1−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（４−（（７−（メチルオキシ）−１，５−ナフチリジン−４−イル）オキシ）フェニル）−１−フタラジンアミン；
’Ｎ−（４−（（７−（メチルオキシ）−１，５−ナフチリジン−４−イル）オキシ）フェニル）−４−（４−トリフルオロメチル）フェニル)−１−フタラジンアミン；
’４−（（４−（（４−（４−（トリフルオロメチル）フェニル−１−フタラジニル）アミノ）フェニル）オキシ）−７−キノリンカルボニトリル；
’４−（４−クロロフェニル）−Ｎ−（４−（（７−（メチルオキシ）−１，５−ナフチリジン−４−イル）オキシ）フェニル）−１−フタラジンアミン；
’４−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−Ｎ−（４−（（７−（メチルオキシ）−１，５−ナフチリジン−４−イル）オキシ）フェニル）−１−フタラジンアミン；
’４−（２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−イル）−Ｎ−（４−（（７−（メチルオキシ）−１，５−ナフチリジン−４−イル）オキシ）フェニル）−１−フタラジンアミン；
’４−（3−クロロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル）−Ｎ−（４−（（７−（メチルオキシ）−１，５−ナフチリジン−４−イル）オキシ）フェニル）−１−フタラジンアミン；
’４−（６−フルオロ−３−ピリジニル）−Ｎ−（４−（（７−（メチルオキシ）−１，５−ナフチリジン−４−イル）オキシ）フェニル）−１−フタラジンアミン；
’４−（3−クロロ−４−フルオロフェニル）−Ｎ−（４−（（７−（メチルオキシ）−１，５−ナフチリジン−４−イル）オキシ）フェニル）−１−フタラジンアミン；
’４−（２−メチル−１，３−ベンゾチアゾール−５−イル）−Ｎ−（４−（（７−（メチルオキシ）−１，５−ナフチリジン−４−イル）オキシ）フェニル）−１−フタラジンアミン；
’４−（３，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−（４−（（７−（メチルオキシ）−１，５−ナフチリジン−４−イル）オキシ）フェニル）−１−フタラジンアミン。
’Ｎ−（４−（（２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イル）オキシ）フェニル）−４−フェニル−１−フタラジンアミン；
’４−（1−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−Ｎ−（４−（（７−（メチルオキシ）−１，５−ナフチリジン−４−イル）オキシ）フェニル）−１−フタラジンアミン；
’４−エチル−Ｎ−（4−（（７−（メチルオキシ）−１，５−ナフチリジン−４−イル）オキシ）フェニル）−６−（５−メチル−２−チエニル）−３−ピリダジンアミン；
’４−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−Ｎ−（４−（（７−（メチルオキシ）−１，５−ナフチリジン−４−イル）オキシ）フェニル）−１−フタラジンアミン；
’Ｎ−（４−（（７−（メチルオキシ）−１，５−ナフチリジン−４−イル）オキシ）フェニル）−４−（５−ピリミジニル)−１−フタラジンアミン；
’Ｎ−（４−（（７−（メチルオキシ）−１，５−ナフチリジン−４−イル）オキシ）フェニル）−４−フェニルチエノ［２，３−ｄ］ピリダジン−７−アミン；
’４−（４−フルオロフェニル）−Ｎ−（４−（（７−（メチルオキシ）−１，５−ナフチリジン−４−イル）オキシ）フェニル）−１−フタラジンアミン。
’４−（４−クロロフェニル）−Ｎ−（６−（（７−（メチルオキシ）−１，５−ナフチリジン−４−イル）オキシ）−３−ピリジニル）−１−フタラジンアミン；
’４−（５−クロロ−２−ピリジニル）−Ｎ−（４−（（７−（メチルオキシ）−１，５−ナフチリジン−４−イル）オキシ）フェニル）−１−フタラジンアミン；
’４−（６−クロロ−３−ピリジニル）−Ｎ−（４−（（７−（メチルオキシ）−１，５−ナフチリジン−４−イル）オキシ）フェニル）−１−フタラジンアミン；
’４−（４−フルオロ−３−メチルフェニル）−Ｎ−（４−（（７−（メチルオキシ）−１，５−ナフチリジン−４−イル）オキシ）フェニル）−１−フタラジンアミン；
’４−（（４−（（４−（４−クロロフェニル）−１−フタラジニル）アミノ）フェニル）チオ）−７−キノリンカルボニトリル；
’４−（４−クロロフェニル）−Ｎ−（４−（チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−１−フタラジンアミン。
’８−（（４−（（４−（４−（クロロフェニル）−１−フタラジニル）アミノ）フェニル）オキシ）−１，５−ナフチリジン−３−カルボニトリル；
’Ｎ−（４−（（７−（メチルオキシ）−１，５−ナフチリジン−４−イル）チオ）フェニル）−４−フェニル−１−フタラジンアミン；
Ｎ−（４−（７−メトキシ−１，５−ナフチリジン−４−イルチオ）フェニル）−４−（４−メチルチオフェン−２−イル）フタラジン−１−アミン；
４−エチル−Ｎ−（４−（７−メトキシ−１，５−ナフチリジン−４−イルチオ）フェニル）−６−フェニルピリダジン−３−アミン；
６−（４−クロロフェニル）−４−エチル−Ｎ−（６−（７−メトキシ−１，５−ナフチリジン−４−イルオキシ）ピリジン−３−イル）ピリダジン−３−アミン；
６−（４−クロロフェニル）−４−エチル−Ｎ−（６−（７−メトキシ−１，５−ナフチリジン−４−イルオキシ）ピリジン−３−イル）ピリダジン−３−アミン；
’Ｎ−（４−（（６−（メチルオキシ）−４−キノリニル）チオ）フェニル）−４−フェニル−１−フタラジンアミン；
’Ｎ−（４−（（２−（３−メチル−１，２，４，−オキサジアゾール−５−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イル）チオ）フェニル）−４−フェニル−１−フタラジンアミン；及び
’４−（５−クロロ−２−ピリジニル）−Ｎ−（４−（（７−（メチルオキシ）−１，５−ナフチリジン−４−イル）チオ）フェニル）−１−フタラジンアミン
から選択される、請求項１に記載の化合物及び医薬として許容されるその塩。
【請求項１６】
医薬として許容される賦形剤及び請求項１から１５の何れかに記載の化合物の有効量を含む、医薬組成物。
【請求項１７】
癌の治療用の医薬の製造のための、請求項１から１５の何れかに記載の化合物の使用。
【請求項１８】
固形腫瘍のサイズを縮小させるための医薬の製造のための、請求項１から１５の何れかに記載の化合物の使用。
【請求項１９】
膀胱、乳房、大腸、腎臓、肝臓、肺小細胞肺癌、食道、胆嚢、卵巣、膵臓、胃、頚部、甲状腺、前立腺及び皮膚の癌、白血病、急性リンパ性白血病、急性リンパ芽球性白血病、Ｂ細胞リンパ腫、Ｔ細胞リンパ腫、ホジキンリンパ腫、非ホジキンリンパ腫、有毛細胞リンパ腫及びバーキットリンパ腫から選択されるリンパ系の造血性腫瘍、急性及び慢性骨髄性白血病、骨髄異形成症候群及び前骨髄球性白血病から選択される骨髄系の造血性腫瘍、繊維肉腫及び横紋筋肉腫から選択される間葉起源の腫瘍、星状細胞腫、神経芽細胞腫、神経膠腫及びシュワン細胞腫から選択される中枢及び末梢神経系の腫瘍、若しくは悪性黒色腫、精上皮腫、奇形腫、骨肉種、色素性乾皮症、角化棘細胞腫、甲状腺濾胞癌及びカポジ肉腫又はこれらの組み合わせから選択される固形腫瘍又は血液由来の腫瘍から選択される細胞増殖疾患の治療用医薬の製造のための、請求項１から１５の何れかに記載の化合物の使用。
【請求項２０】
請求項１から１５の何れかに記載の化合物を調製する方法であって、
請求項Ｉの化合物を作製するために、式Ａの化合物
【化８】
を式Ｂの化合物
【化９】
（式Ａの化合物のＡ８及びＲ６−８並びに式Ｂの化合物のＡ１、Ａ２、Ｄ’、Ｌ１、Ｒ１、Ａ３−６及びｎは、請求項１に定義されているとおりである。）
と反応させる工程を含む、方法。
【請求項１】
式Ｉの化合物又は医薬として許容されるその塩
【化１】
（Ａ１及びＡ２の各々は、独立に、Ｎ又はＣＲ２であり（但し、Ａ１及びＡ２の１つ以下がＮである。）；
Ａ３、Ａ４、Ａ５及びＡ６の各々は、独立に、Ｎ又はＣＲ３であり（但し、Ａ３、Ａ４、Ａ５及びＡ６の２つ以下がＮである。）；
Ｌ１及びＬ２の各々は、独立に、−Ｏ−、−ＮＲ４−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−又は−ＣＲ４Ｒ４であり（各Ｒ４は、独立に、Ｈ、ハロ、ＯＨ、Ｃ１−６アルコキシル、ＮＨ−Ｃ１−６アルキル、ＣＮ−又はＣ１−６アルキルである。）；
Ａ７及びＡ８の各々は、独立に、Ｎ又はＣＲ５であり（但し、Ａ７及びＡ８の少なくとも１つはＮである。）；
Ｄ’は炭素原子の５員又は６員環であり、Ｏ、Ｎ及びＳから選択される１から３個のヘテロ原子を任意に含み、ならびに前記環は、Ｒ１の置換基のｎ個で独立に、任意に置換されており；
各Ｒ１は、独立に、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシル、オキソ、ＣＮ、ＯＨ、ＳＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、アセチル、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、Ｃ４−１０−シクロアルケニル、Ｃ１−１０−アルキルアミノ−、Ｃ１−１０−ジアルキルアミノ−、Ｃ１−１０−アルコキシル、Ｃ１−１０−チオアルコキシル、−ＳＲ９、−ＯＲ９、−ＮＲ９Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＣＯＯＲ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９（ＣＯＯＲ９）、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ９又は完全に飽和の又は部分的若しくは完全に不飽和の３員から８員の単環式、６員から１２員の二環式又は７員から１４員の三環式環系であり、前記環系は炭素原子から形成され、単環式の場合には１から３個のヘテロ原子、二環式の場合には１から６個のヘテロ原子又は三環式の場合には１から９個のヘテロ原子を任意に含み、前記へテロ原子はＯ、Ｎ又はＳから選択され、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、Ｃ４−１０−シクロアルケニル、Ｃ１−１０−アルキルアミノ−、Ｃ１−１０−ジアルキルアミノ−、Ｃ１−１０−アルコキシル、Ｃ１−１０−チオアルコキシル及び前記環系の環の各々はＲ９の１から５個の置換基で独立に任意に置換され；
各Ｒ２は、独立に、Ｈ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシル、ＣＮ、ＯＨ、ＳＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、Ｃ４−１０−シクロアルケニル、Ｃ１−１０−アルキルアミノ−、Ｃ１−１０−ジアルキルアミノ−、Ｃ１−１０−アルコキシル、Ｃ１−１０−チオアルコキシル又は−Ｃ（Ｏ）Ｒ９であり；
各Ｒ３は、独立に、Ｈ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシル、ＣＮ、ＯＨ、ＳＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、Ｃ４−１０−シクロアルケニル、Ｃ１−１０−アルキルアミノ−、Ｃ１−１０−ジアルキルアミノ−、Ｃ１−１０−アルコキシル、Ｃ１−１０−チオアルコキシル又は−Ｃ（Ｏ）Ｒ９であり；
Ｒ５は、Ｈ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシル、ＣＮ、ＯＨ、ＳＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、Ｃ４−１０−シクロアルケニル、Ｃ１−１０−アルキルアミノ−、Ｃ１−１０−ジアルキルアミノ−、Ｃ１−１０−アルコキシル、Ｃ１−１０−チオアルコキシル又は−Ｃ（Ｏ）Ｒ９であり；
Ｒ６、Ｒ７及びＲ８の各々は、独立に、Ｒ９であり；
あるいは、Ｒ６又はＲ８の何れかは、独立に、Ｒ７及びそれらが結合している炭素原子と一緒に、Ｏ、Ｎ又はＳから選択される１から３個のヘテロ原子を任意に含む、完全に飽和の又は部分的若しくは完全に不飽和の炭素原子の５員又は６員環を形成し、並びに該環はＲ９の１から４個の置換基で独立に、任意に置換されており；
各Ｒ９は、独立に、Ｈ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシル、オキソ、ＣＮ、ＯＨ、ＳＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、アセチル、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、Ｃ４−１０−シクロアルケニル、Ｃ１−１０−アルキルアミノ−、Ｃ１−１０−ジアルキルアミノ−、Ｃ１−１０−アルコキシル、Ｃ１−１０−チオアルコキシル、ＳＲ１０、ＯＲ１０、ＮＲ４Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ１０、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ１０、ＮＲ４（ＣＯＯＲ１０）、Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４Ｒ１０、ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４Ｒ１０又は完全に飽和の又は部分的に若しくは完全に不飽和の３員から８員の単環式又は６から１２員の二環式環系であり、前記環系は炭素原子から形成され、単環式の場合には１から３個のヘテロ原子又は二環式の場合には１から６個のヘテロ原子を任意に含み、前記へテロ原子はＯ、Ｎ又はＳから選択され、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、Ｃ４−１０−シクロアルケニル、Ｃ１−１０−アルキルアミノ−、Ｃ１−１０−ジアルキルアミノ−、Ｃ１−１０−アルコキシル、Ｃ１−１０−チオアルコキシル及び前記環系の環の各々はＲ１０、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシル、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＯＨ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−１０−アルキルアミノ−、Ｃ１−１０−ジアルキルアミノ−、ベンジル又はフェニルの１から５個の置換基で独立に、任意に置換され；
Ｒ１０は、Ｈ、アセチル、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、Ｃ４−１０−シクロアルケニル、Ｃ１−１０−アルキルアミノ−、Ｃ１−１０−ジアルキルアミノ−、Ｃ１−１０−アルコキシル、Ｃ１−１０−チオアルコキシル又は完全に飽和の又は部分的に若しくは完全に不飽和の３員から８員の単環式又は６から１２員の二環式環系であり、前記環系は炭素原子から形成され、単環式の場合には１から３個のヘテロ原子又は二環式の場合には１から６個のヘテロ原子を任意に含み、前記へテロ原子はＯ、Ｎ又はＳから選択され、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、Ｃ４−１０−シクロアルケニル、Ｃ１−１０−アルキルアミノ−、Ｃ１−１０−ジアルキルアミノ−、Ｃ１−１０−アルコキシル、Ｃ１−１０−チオアルコキシル及び前記環系の環の各々は、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシル、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＯＨ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−１０−アルキルアミノ−、Ｃ１−１０−ジアルキルアミノ−、ベンジル又はフェニルの１から５個の置換基で独立に、任意に置換され；並びに
ｎは、０、１、２、３又は４であり；
但し、（１）Ｄ’がフェニル環であり、Ａ１がＣＨであり、及びＡ２がＣＲ２である場合には、Ｒ２はＣＮでなく、又は（２）Ａ１がＣＨであり、Ａ２がＮであり、及びＬ１が−ＮＲ４である場合には、Ｄ’は、
【化２】
（Ｘ及びＹの一方はＮであり、並びにＸ及びＹの他方は任意に置換された炭素原子である。）
ではない。）。
【請求項２】
Ｄ’が
【化３】
（Ｘ１はＯ、Ｓ又はＮＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１又はＮであり、並びにＲ１及びｎは請求項１で定義されているとおりである。）
である、請求項１の化合物又は医薬として許容されるその塩。
【請求項３】
Ａ７及びＡ８の各々が独立にＮである、請求項１の化合物又は医薬として許容されるその塩。
【請求項４】
Ｌ１が−Ｏ−、−Ｓ−又は−ＮＲ４−であり、Ｌ２が−ＮＲ４−であり、及び各Ｒ４が独立に請求項１に定義されているとおりである、請求項１の化合物又は医薬として許容されるその塩。
【請求項５】
Ｒ６が完全に飽和の又は部分的若しくは完全に不飽和の３員から８員の単環式又は６員から１２員の二環式環系であり、前記環系は炭素原子から形成され、単環式の場合には１から３個のヘテロ原子又は二環式の場合には１から６個のヘテロ原子を任意に含み、前記へテロ原子はＯ、Ｎ又はＳから選択され、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、Ｃ４−１０−シクロアルケニル、Ｃ１−１０−アルキルアミノ−、Ｃ１−１０−ジアルキルアミノ−、Ｃ１−１０−アルコキシル、Ｃ１−１０−チオアルコキシル及び前記環系の環の各々がＲ１０、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシル、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＯＨ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−１０−アルキルアミノ−、Ｃ１−１０ジアルキルアミノ−、ベンジル又はフェニルの１から５個の置換基で独立に、任意に置換されており；並びに
Ｒ７及びＲ８が、これらが結合している炭素原子と一緒に、Ｏ、Ｎ又はＳから選択される１から３個のヘテロ原子を任意に含む、完全に飽和の又は部分的若しくは完全に不飽和の炭素原子の５員又は６員環を形成し、及び該環がＲ９の１から４個の置換基で独立に、任意に置換されている、
請求項１の化合物又は医薬として許容されるその塩。
【請求項６】
Ａ３、Ａ４、Ａ５及びＡ６の少なくとも１つが独立にＮである、請求項１の化合物又は医薬として許容されるその塩。
【請求項７】
Ａ３、Ａ４、Ａ５及びＡ６の各々が独立にＣＨである、請求項１の化合物又は医薬として許容されるその塩。
【請求項８】
Ａ１及びＡ２の各々が、独立にＣＲ２であり；
Ｌ１が、−Ｏ−、−Ｓ−又は−ＮＲ４−であり；
Ｌ２が、−ＮＲ４−であり；及び
Ｒ６が、フェニル、ナフチル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピアジニル、トリアジニル、キノリニル、ジヒドロキノリニル、テトラヒドロキノリニル、イソキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、キナゾリニル、イソキナゾリニル、フタラジニル、チオフェニル、フリル、テトラヒドロフラニル、ピロリル、ピラゾリル、チエノ−ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、ベンゾチアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾオキサジアゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、インドリル、アザインドリル、２，３−ジヒドロインドリル、イソインドリル、インダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾイミダゾリル、イミダゾ−ピリジニル、プリニル、ベンゾトリアゾリル、オキサゾリニル、イソオキサゾリニル、チアゾリニル、ピロリジニル、ピラゾリニル、モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピラニル、ジオキソジニル、２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾオキサジニル、１，３−ベンゾジオキソリル、ベンゾジオキソリル、ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジニル、シクロプロピル、シクロブチル、アゼチジニル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル又はピラニルであり、これらの各々が、Ｒ１０、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシル、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＯＨ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−１０−アルキルアミノ−、Ｃ１−１０ジアルキルアミノ−、ベンジル又はフェニルの１から５個の置換基で独立に、任意に置換されている、
請求項１の化合物又は医薬として許容されるその塩。
【請求項９】
式ＩＩを有する請求項１の化合物又は医薬として許容されるその塩
【化４】
（Ａ２は、Ｎ又はＣＲ２であり；
Ａ３、Ａ４、Ａ５及びＡ６の各々は、独立に、Ｎ又はＣＲ３であり（但し、Ａ３、Ａ４、Ａ５及びＡ６の２つ以下がＮである。）；
Ｌ１は、−Ｏ−、−Ｓ−又は−ＮＲ４−であり；
Ｄ’は、Ｏ、Ｎ及びＳから選択される１から３個のヘテロ原子を任意に含む、炭素原子の５員又は６員環であり、並びに該環はＲ１の置換基のｎ個で独立に、任意に置換されており；
各Ｒ１は、独立に、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシル、オキソ、ＣＮ、ＯＨ、ＳＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、アセチル、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、Ｃ４−１０−シクロアルケニル、Ｃ１−１０−アルキルアミノ−、Ｃ１−１０−ジアルキルアミノ−、Ｃ１−１０−アルコキシル、Ｃ１−１０−チオアルコキシル、−ＳＲ９、−ＯＲ９、−ＮＲ９Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＣＯＯＲ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９（ＣＯＯＲ９）、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ９又は完全に飽和の又は部分的若しくは完全に不飽和の３員から８員の単環式、６員から１２員の二環式又は７員から１４員の三環式環系であり、前記環系は炭素原子から形成され、単環式の場合には１から３個のヘテロ原子、二環式の場合には１から６個のヘテロ原子又は三環式の場合には１から９個のヘテロ原子を任意に含み、前記へテロ原子はＯ、Ｎ又はＳから選択され、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、Ｃ４−１０−シクロアルケニル、Ｃ１−１０−アルキルアミノ−、Ｃ１−１０−ジアルキルアミノ−、Ｃ１−１０−アルコキシル、Ｃ１−１０−チオアルコキシル及び前記環系の環の各々はＲ９の１から５個の置換基で独立に任意に置換され；
Ｒ２は、Ｈ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシル、ＯＨ、ＳＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、Ｃ４−１０−シクロアルケニル、Ｃ１−１０−アルキルアミノ−、Ｃ１−１０−ジアルキルアミノ−、Ｃ１−１０−アルコキシル、Ｃ１−１０−チオアルコキシル又は−Ｃ（Ｏ）Ｒ９であり；
各Ｒ３は、独立に、Ｈ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシル、ＣＮ、ＯＨ、ＳＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、Ｃ４−１０−シクロアルケニル、Ｃ１−１０−アルキルアミノ−、Ｃ１−１０−ジアルキルアミノ−、Ｃ１−１０−アルコキシル、Ｃ１−１０−チオアルコキシル又は−Ｃ（Ｏ）Ｒ９であり；
各Ｒ４は、独立に、Ｈ又はＣ１−６アルキルであり；
Ｒ６は、完全に飽和の又は部分的に若しくは完全に不飽和の３員から８員の単環式又は６から１２員の二環式環系であり、前記環系は、炭素原子から形成され、単環式の場合には１から３個のヘテロ原子又は二環式の場合には１から６個のヘテロ原子を任意に含み、前記へテロ原子はＯ、Ｎ又はＳから選択され、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、Ｃ４−１０−シクロアルケニル、Ｃ１−１０−アルキルアミノ−、Ｃ１−１０−ジアルキルアミノ−、Ｃ１−１０−アルコキシル、Ｃ１−１０−チオアルコキシル及び前記環系の環の各々はＲ１０、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシル、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＯＨ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−１０−アルキルアミノ−、Ｃ１−１０−ジアルキルアミノ−、ベンジル又はフェニルの１から５個の置換基で独立に、任意に置換され；
Ｒ７及びＲ８の各々は、独立に、Ｒ９であり；
あるいは、Ｒ７及びＲ８は、独立に、これらが結合している炭素原子と一緒に、Ｏ、Ｎ又はＳから選択される１から３個のヘテロ原子を任意に含む、完全に飽和の又は部分的若しくは完全に不飽和の炭素原子の５員又は６員環を形成し、及び該環はＲ９の１から４個の置換基で独立に、任意に置換されており；
各Ｒ９は、独立に、Ｈ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシル、オキソ、ＣＮ、ＯＨ、ＳＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、アセチル、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、Ｃ４−１０−シクロアルケニル、Ｃ１−１０−アルキルアミノ−、Ｃ１−１０−ジアルキルアミノ−、Ｃ１−１０−アルコキシル、Ｃ１−１０−チオアルコキシル、ＳＲ１０、ＯＲ１０、ＮＲ４Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ１０、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ１０、ＮＲ４（ＣＯＯＲ１０）、Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４Ｒ１０、ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４Ｒ１０又は完全に飽和の若しくは部分的に若しくは完全に不飽和の３員から８員の単環式若しくは６から１２員の二環式環系であり、前記環系は、炭素原子から形成され、単環式の場合には１から３個のヘテロ原子又は二環式の場合には１から６個のヘテロ原子を任意に含み、前記へテロ原子はＯ、Ｎ又はＳから選択され、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、Ｃ４−１０−シクロアルケニル、Ｃ１−１０−アルキルアミノ−、Ｃ１−１０−ジアルキルアミノ−、Ｃ１−１０−アルコキシル、Ｃ１−１０−チオアルコキシル及び前記環系の環の各々はＲ１０、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシル、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＯＨ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−１０−アルキルアミノ−、Ｃ１−１０−ジアルキルアミノ−、ベンジル又はフェニルの１から５個の置換基で独立に、任意に置換され；
Ｒ１０は、Ｈ、アセチル、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、Ｃ４−１０−シクロアルケニル、Ｃ１−１０−アルキルアミノ−、Ｃ１−１０−ジアルキルアミノ−、Ｃ１−１０−アルコキシル、Ｃ１−１０−チオアルコキシル又は完全に飽和の又は部分的に若しくは完全に不飽和の３員から８員の単環式又は６から１２員の二環式環系であり、前記環系は、炭素原子から形成され、単環式の場合には１から３個のヘテロ原子又は二環式の場合には１から６個のヘテロ原子を任意に含み、前記へテロ原子はＯ、Ｎ又はＳから選択され、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、Ｃ４−１０−シクロアルケニル、Ｃ１−１０−アルキルアミノ−、Ｃ１−１０−ジアルキルアミノ−、Ｃ１−１０−アルコキシル、Ｃ１−１０−チオアルコキシル及び前記環系の環の各々は、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシル、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＯＨ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−１０−アルキルアミノ−、Ｃ１−１０−ジアルキルアミノ−、ベンジル又はフェニルの１から５個の置換基で独立に、任意に置換され；並びに
ｎは、０、１、２、３又は４であり；
但し、（１）Ａ２がＮであり、及びＬ１が−ＮＲ４−である場合には、Ｄ’は、
【化５】
（Ｘ及びＹの一方はＮであり、並びにＸ及びＹの他方は任意に置換された炭素原子である。）。
ではない。）。
【請求項１０】
Ｄ’が、
【化６】
（ＸはＯ、Ｓ又はＮＲ１であり、並びにＲ１及びｎは請求項９で定義されているとおりである。）
であり；及び
Ｌ１が、−Ｏ−又は−Ｓ−である、
請求項９の化合物又は医薬として許容されるその塩。
【請求項１１】
Ｒ６が、完全に飽和の又は部分的に若しくは完全に不飽和の３員から８員の単環式又は６から１２員の二環式環系であり、前記環系は炭素原子から形成され、単環式の場合には１から３個のヘテロ原子又は二環式の場合には１から６個のヘテロ原子を任意に含み、前記へテロ原子はＯ、Ｎ又はＳから選択され、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、Ｃ４−１０−シクロアルケニル、Ｃ１−１０−アルキルアミノ−、Ｃ１−１０−ジアルキルアミノ−、Ｃ１−１０−アルコキシル、Ｃ１−１０−チオアルコキシル及び前記環系の環の各々はＲ１０、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシル、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＯＨ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−１０−アルキルアミノ−、Ｃ１−１０−ジアルキルアミノ−、ベンジル又はフェニルの１から５個の置換基で独立に、任意に置換され；並びに
Ｒ７及びＲ８は、これらが結合している炭素原子と一緒に、Ｏ、Ｎ又はＳから選択される１から３個のヘテロ原子を任意に含む、完全に飽和の又は部分的に若しくは完全に不飽和の炭素原子の５員又は６員環を形成し、及び該環はＲ９の１から４個の置換基で独立に、任意に置換されている、
請求項１０の化合物又は医薬として許容されるその塩。
【請求項１２】
式ＩＩＩを有する請求項１の化合物又は医薬として許容されるその塩
【化７】
（Ａ１及びＡ２の一方はＮであり、並びにＡ１及びＡ２の１つの他方はＣＲ２であり；
Ａ３、Ａ４、Ａ５及びＡ６の各々は、独立に、Ｎ又はＣＲ３であり（但し、Ａ３、Ａ４、Ａ５及びＡ６の２つ以下がＮである。）；
Ｌ１及びＬ２の各々は、独立に、−Ｏ−、−ＮＲ４−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−又は−ＣＲ４Ｒ４であり（各Ｒ４は、独立に、Ｈ又はＣ１−６アルキルである。）；
各Ｒ１は、独立に、Ｈ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシル、ＣＮ、ＯＨ、ＳＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、アセチル、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、Ｃ４−１０−シクロアルケニル、Ｃ１−１０−アルキルアミノ−、Ｃ１−１０−ジアルキルアミノ−、Ｃ１−１０−アルコキシル、Ｃ１−１０−チオアルコキシル、−ＳＲ９、−ＯＲ９、−ＮＲ９Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＣＯＯＲ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９（ＣＯＯＲ９）、−Ｃ（Ｏ）ＯＮＲ９Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ９又は完全に飽和の又は部分的に若しくは完全に不飽和の３員から８員の単環式、６員から１２員の二環式又は７員から１４員の三環式環系であり、前記環系は炭素原子から形成され、単環式の場合には１から３個のヘテロ原子、二環式の場合には１から６個のヘテロ原子又は三環式の場合には１から９個のヘテロ原子を任意に含み、前記へテロ原子はＯ、Ｎ又はＳから選択され、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、Ｃ４−１０−シクロアルケニル、Ｃ１−１０−アルキルアミノ−、Ｃ１−１０−ジアルキルアミノ−、Ｃ１−１０−アルコキシル、Ｃ１−１０−チオアルコキシル及び前記環系の環の各々はＲ９の１から５個の置換基で独立に任意に置換され；
Ｒ２は、Ｈ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシル、ＯＨ、ＳＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、Ｃ４−１０−シクロアルケニル、Ｃ１−１０−アルキルアミノ−、Ｃ１−１０−ジアルキルアミノ−、Ｃ１−１０−アルコキシル、Ｃ１−１０−チオアルコキシル又は−Ｃ（Ｏ）Ｒ９であり；
各Ｒ３は、独立に、Ｈ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシル、ＣＮ、ＯＨ、ＳＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、Ｃ４−１０−シクロアルケニル、Ｃ１−１０−アルキルアミノ−、Ｃ１−１０−ジアルキルアミノ−、Ｃ１−１０−アルコキシル、Ｃ１−１０−チオアルコキシル又は−Ｃ（Ｏ）Ｒ９であり；
Ｒ６は、Ｒ９であり；
各Ｒ９は、独立に、Ｈ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシル、オキソ、ＣＮ、ＯＨ、ＳＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、アセチル、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、Ｃ４−１０−シクロアルケニル、Ｃ１−１０−アルキルアミノ−、Ｃ１−１０−ジアルキルアミノ−、Ｃ１−１０−アルコキシル、Ｃ１−１０−チオアルコキシル、ＳＲ１０、ＯＲ１０、ＮＲ４Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＣＯＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ１０、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ１０、ＮＲ４（ＣＯＯＲ１０）、Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４Ｒ１０、ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４Ｒ１０又は完全に飽和の若しくは部分的に若しくは完全に不飽和の３員から８員の単環式若しくは６から１２員の二環式環系であり、前記環系は炭素原子から形成され、単環式の場合には１から３個のヘテロ原子又は二環式の場合には１から６個のヘテロ原子を任意に含み、前記へテロ原子はＯ、Ｎ又はＳから選択され、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、Ｃ４−１０−シクロアルケニル、Ｃ１−１０−アルキルアミノ−、Ｃ１−１０−ジアルキルアミノ−、Ｃ１−１０−アルコキシル、Ｃ１−１０−チオアルコキシル及び前記環系の環の各々はＲ１０、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシル、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＯＨ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−１０−アルキルアミノ−、Ｃ１−１０−ジアルキルアミノ−、ベンジル又はフェニルの１から５個の置換基で独立に、任意に置換され；
Ｒ１０は、Ｈ、アセチル、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、Ｃ４−１０−シクロアルケニル、Ｃ１−１０−アルキルアミノ−、Ｃ１−１０−ジアルキルアミノ−、Ｃ１−１０−アルコキシル、Ｃ１−１０−チオアルコキシル又は完全に飽和の又は部分的に若しくは完全に不飽和の３員から８員の単環式又は６から１２員の二環式環系であり、前記環系は、炭素原子から形成され、単環式の場合には１から３個のヘテロ原子又は二環式の場合には１から６個のヘテロ原子を任意に含み、前記へテロ原子はＯ、Ｎ又はＳから選択され、Ｃ１−１０−アルキル、Ｃ２−１０−アルケニル、Ｃ２−１０−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、Ｃ４−１０−シクロアルケニル、Ｃ１−１０−アルキルアミノ−、Ｃ１−１０−ジアルキルアミノ−、Ｃ１−１０−アルコキシル、Ｃ１−１０−チオアルコキシル及び前記環系の環の各々は、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシル、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＯＨ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−１０−アルキルアミノ−、Ｃ１−１０−ジアルキルアミノ−、ベンジル又はフェニルの１から５個の置換基で独立に、任意に置換され；並びに
ｎは、０、１、２、３又は４である。）。
【請求項１３】
Ａ１がＣＲ２であり、及びＡ２がＮであり；
Ａ３、Ａ４、Ａ５及びＡ６の各々が、独立に、ＣＲ３であり；
Ｌ１が、−Ｏ−、−ＮＲ４−又は−Ｓ−であり；
Ｌ２が、−ＮＲ４−であり；
各Ｒ１が、独立に、Ｈ、ハロ、ＣＦ３、Ｃ２Ｆ５、ハロアルコキシル、ＣＮ、ＯＨ、ＳＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、アセチル、メチル、メトキシル、エチル、エトキシル、プロピル、プロポキシル、イソプロピル、シクロプロピル、ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロブチル、ペンチル、シクロペンチル、ヘキシル、シクロヘキシル、メチルアミン、ジメチルアミン、エチルアミン、ジエチルアミン、プロピルアミン、イソプロピルアミン、ジプロピルアミン、ジイソプロピルアミン、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＣＯＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、−ＮＨ（ＣＯＯＲ９）、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ９、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨＲ９、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９又はフェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピアジニル、トリアジニル、チオフェニル、フリル、テトラヒドロフラニル、ピロリル、ピラゾリル、チエノ−ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリニル、イソオキサゾリニル、チアゾリニル、ピロリジニル、ピラゾリニル、モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピラニル、ジオキソジニル、シクロプロピル、シクロブチル、アゼチジニル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル又はピラニルから選択される環であり、前記環はＲ９の１から５個の置換基で独立に任意に置換され；
Ｒ２が、Ｈ、ハロ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＯＨ、メチル、メトキシル、エチル、エトキシル、プロピル、プロポキシル、イソプロピル、メチルアミン、ジメチルアミン、エチルアミン、ジエチルアミン、プロピルアミン又はイソプロピルアミンであり；
各Ｒ３が、独立に、Ｈ、ハロ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＯＨ、メチル、メトキシル、エチル、エトキシル、プロピル、プロポキシル、イソプロピル、メチルアミン、ジメチルアミン、エチルアミン、ジエチルアミン、プロピルアミン又はイソプロピルアミンであり；
各Ｒ４が、独立に、Ｈ又はＣ１−６アルキルであり；及び
Ｒ６が、フェニル、ナフチル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピアジニル、トリアジニル、キノリニル、ジヒドロキノリニル、テトラヒドロキノリニル、イソキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、キナゾリニル、イソキナゾリニル、フタラジニル、チオフェニル、フリル、テトラヒドロフラニル、ピロリル、ピラゾリル、チエノ−ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、ベンゾチアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾオキサジアゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、インドリル、アザインドリル、２，３−ジヒドロインドリル、イソインドリル、インダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾイミダゾリル、イミダゾ−ピリジニル、プリニル、ベンゾトリアゾリル、オキサゾリニル、イソオキサゾリニル、チアゾリニル、ピロリジニル、ピラゾリニル、モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピラニル、ジオキソジニル、２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾオキサジニル、１，３−ベンゾジオキソリル、ベンゾジオキソリル、ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジニル、シクロプロピル、シクロブチル、アゼチジニル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル又はピラニルであり、これらの各々が、Ｒ１０、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシル、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＯＨ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−１０−アルキルアミノ−、Ｃ１−１０ジアルキルアミノ−、ベンジル又はフェニルの１から５個の置換基で独立に、任意に置換されている、
請求項１２の化合物又は医薬として許容されるその塩。
【請求項１４】
Ａ１がＣＲ２であり、及びＡ２がＮであり；
Ａ３、Ａ４、Ａ５及びＡ６の１つがＮであり、並びにＡ３、Ａ４、Ａ５及びＡ６の残りがそれぞれＣＲ３であり；
Ｌ１が、−Ｏ−、−ＮＲ４−又は−Ｓ−であり；
Ｌ２が、−ＮＲ４−であり；
各Ｒ１が、独立に、Ｈ、ハロ、ＣＦ３、Ｃ２Ｆ５、ハロアルコキシル、ＣＮ、ＯＨ、ＳＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、アセチル、メチル、メトキシル、エチル、エトキシル、プロピル、プロポキシル、イソプロピル、シクロプロピル、ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロブチル、ペンチル、シクロペンチル、ヘキシル、シクロヘキシル、メチルアミン、ジメチルアミン、エチルアミン、ジエチルアミン、プロピルアミン、イソプロピルアミン、ジプロピルアミン、ジイソプロピルアミン、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＣＯＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、−ＮＨ（ＣＯＯＲ９）、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ９、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨＲ９、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９又はフェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピアジニル、トリアジニル、チオフェニル、フリル、テトラヒドロフラニル、ピロリル、ピラゾリル、チエノ−ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリニル、イソオキサゾリニル、チアゾリニル、ピロリジニル、ピラゾリニル、モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピラニル、ジオキソジニル、シクロプロピル、シクロブチル、アゼチジニル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル又はピラニルから選択される環であり、前記環はＲ９の１から５個の置換基で独立に任意に置換され；
Ｒ２が、Ｈ、ハロ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＯＨ、メチル、メトキシル、エチル、エトキシル、プロピル、プロポキシル、イソプロピル、メチルアミン、ジメチルアミン、エチルアミン、ジエチルアミン、プロピルアミン又はイソプロピルアミンであり；
各Ｒ３が、独立に、Ｈ、ハロ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＯＨ、メチル、メトキシル、エチル、エトキシル、プロピル、プロポキシル、イソプロピル、メチルアミン、ジメチルアミン、エチルアミン、ジエチルアミン、プロピルアミン又はイソプロピルアミンであり；
各Ｒ４が、独立に、Ｈ又はＣ１−６アルキルであり；及び
Ｒ６が、フェニル、ナフチル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピアジニル、トリアジニル、キノリニル、ジヒドロキノリニル、テトラヒドロキノリニル、イソキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、キナゾリニル、イソキナゾリニル、フタラジニル、チオフェニル、フリル、テトラヒドロフラニル、ピロリル、ピラゾリル、チエノ−ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、ベンゾチアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾオキサジアゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、インドリル、アザインドリル、２，３−ジヒドロインドリル、イソインドリル、インダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾイミダゾリル、イミダゾ−ピリジニル、プリニル、ベンゾトリアゾリル、オキサゾリニル、イソオキサゾリニル、チアゾリニル、ピロリジニル、ピラゾリニル、モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピラニル、ジオキソジニル、２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾオキサジニル、１，３−ベンゾジオキソリル、ベンゾジオキソリル、ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジニル、シクロプロピル、シクロブチル、アゼチジニル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル又はピラニルであり、これらの各々が、Ｒ１０、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシル、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＯＨ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−１０−アルキルアミノ−、Ｃ１−１０ジアルキルアミノ−、ベンジル又はフェニルの１から５個の置換基で独立に、任意に置換されている、
請求項１２の化合物又は医薬として許容されるその塩。
【請求項１５】
’Ｎ−（４−（（７−（メチルオキシ）−１，５−ナフチリジン−４−イル）オキシ）フェニル）−４−フェニル−１−フタラジンアミン；
’Ｎ−（４−（（７−（メチルオキシ）−１，５−ナフチリジン−４−イル）オキシ）フェニル）−４−（４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）−１−フタラジンアミン；
’４−エチル−Ｎ−（６−（（７−（メチルオキシ）−１，５−ナフチリジン−４−イル）オキシ）−３−ピリジニル）−６−フェニル−３−ピリダジンアミン；
’４−（（４−（（４−（４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）−１−フタラジニル）アミノ）フェニル）オキシ）−７−キノリンカルボニトリル；
’Ｎ−（3−フルオロ−４−（（７−（メチルオキシ）−１，５−ナフチリジン−４−イル）オキシ）フェニル）−４−フェニル−１−フタラジンアミン；
’Ｎ−（４−（（７−（メチルオキシ）−１，６−ナフチリジン−４−イル）オキシ）フェニル）−４−フェニル−１−フタラジンアミン；
’Ｎ−（４−（（６，7−ビス（メチルオキシ）−４−キナゾリニル）オキシ）フェニル）−４−フェニル−１−フタラジンアミン；
’Ｎ−（４−（（７−（メチルオキシ）−１，５−ナフチリジン−４−イル）オキシ）フェニル）−４−（４−メチル−２−ピリジニル）−１−フタラジンアミン；
’Ｎ−（７−（メチルオキシ）−１，６−ナフチリジン−４−イル）−Ｎ’−（４−フェニル−１−フタラジニル）−１，４−ベンゼンジアミン；
’Ｎ−３−（メチルオキシ）−８−（（４−（（４−（４−メチルフェニル）−１−フタラジニル）メチル）フェニル）オキシ−１，５−ナフチリジン；
’Ｎ−（６−（（７−（メチルオキシ）−１，５−ナフチリジン−４−イル）オキシ）−３−ピリジニル）−４−（６−メチル−２−ピリジニル）−１−フタラジンアミン；
’４−（５−クロロ−２−チエニル）−Ｎ−（４−（（７−（メチルオキシ）−１，５−ナフチリジン−４−イル）オキシ）フェニル）−１−フタラジンアミン；
’４−（（４−（（４−（４−（メチルオキシ）フェニル−１−フタラジニル）アミノ）フェニル）オキシ）−７−キノリンカルボニトリル；
’４−（1−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（４−（（７−（メチルオキシ）−１，５−ナフチリジン−４−イル）オキシ）フェニル）−１−フタラジンアミン；
’Ｎ−（４−（（７−（メチルオキシ）−１，５−ナフチリジン−４−イル）オキシ）フェニル）−４−（４−トリフルオロメチル）フェニル)−１−フタラジンアミン；
’４−（（４−（（４−（４−（トリフルオロメチル）フェニル−１−フタラジニル）アミノ）フェニル）オキシ）−７−キノリンカルボニトリル；
’４−（４−クロロフェニル）−Ｎ−（４−（（７−（メチルオキシ）−１，５−ナフチリジン−４−イル）オキシ）フェニル）−１−フタラジンアミン；
’４−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−Ｎ−（４−（（７−（メチルオキシ）−１，５−ナフチリジン−４−イル）オキシ）フェニル）−１−フタラジンアミン；
’４−（２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−イル）−Ｎ−（４−（（７−（メチルオキシ）−１，５−ナフチリジン−４−イル）オキシ）フェニル）−１−フタラジンアミン；
’４−（3−クロロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル）−Ｎ−（４−（（７−（メチルオキシ）−１，５−ナフチリジン−４−イル）オキシ）フェニル）−１−フタラジンアミン；
’４−（６−フルオロ−３−ピリジニル）−Ｎ−（４−（（７−（メチルオキシ）−１，５−ナフチリジン−４−イル）オキシ）フェニル）−１−フタラジンアミン；
’４−（3−クロロ−４−フルオロフェニル）−Ｎ−（４−（（７−（メチルオキシ）−１，５−ナフチリジン−４−イル）オキシ）フェニル）−１−フタラジンアミン；
’４−（２−メチル−１，３−ベンゾチアゾール−５−イル）−Ｎ−（４−（（７−（メチルオキシ）−１，５−ナフチリジン−４−イル）オキシ）フェニル）−１−フタラジンアミン；
’４−（３，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−（４−（（７−（メチルオキシ）−１，５−ナフチリジン−４−イル）オキシ）フェニル）−１−フタラジンアミン。
’Ｎ−（４−（（２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イル）オキシ）フェニル）−４−フェニル−１−フタラジンアミン；
’４−（1−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−Ｎ−（４−（（７−（メチルオキシ）−１，５−ナフチリジン−４−イル）オキシ）フェニル）−１−フタラジンアミン；
’４−エチル−Ｎ−（4−（（７−（メチルオキシ）−１，５−ナフチリジン−４−イル）オキシ）フェニル）−６−（５−メチル−２−チエニル）−３−ピリダジンアミン；
’４−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−Ｎ−（４−（（７−（メチルオキシ）−１，５−ナフチリジン−４−イル）オキシ）フェニル）−１−フタラジンアミン；
’Ｎ−（４−（（７−（メチルオキシ）−１，５−ナフチリジン−４−イル）オキシ）フェニル）−４−（５−ピリミジニル)−１−フタラジンアミン；
’Ｎ−（４−（（７−（メチルオキシ）−１，５−ナフチリジン−４−イル）オキシ）フェニル）−４−フェニルチエノ［２，３−ｄ］ピリダジン−７−アミン；
’４−（４−フルオロフェニル）−Ｎ−（４−（（７−（メチルオキシ）−１，５−ナフチリジン−４−イル）オキシ）フェニル）−１−フタラジンアミン。
’４−（４−クロロフェニル）−Ｎ−（６−（（７−（メチルオキシ）−１，５−ナフチリジン−４−イル）オキシ）−３−ピリジニル）−１−フタラジンアミン；
’４−（５−クロロ−２−ピリジニル）−Ｎ−（４−（（７−（メチルオキシ）−１，５−ナフチリジン−４−イル）オキシ）フェニル）−１−フタラジンアミン；
’４−（６−クロロ−３−ピリジニル）−Ｎ−（４−（（７−（メチルオキシ）−１，５−ナフチリジン−４−イル）オキシ）フェニル）−１−フタラジンアミン；
’４−（４−フルオロ−３−メチルフェニル）−Ｎ−（４−（（７−（メチルオキシ）−１，５−ナフチリジン−４−イル）オキシ）フェニル）−１−フタラジンアミン；
’４−（（４−（（４−（４−クロロフェニル）−１−フタラジニル）アミノ）フェニル）チオ）−７−キノリンカルボニトリル；
’４−（４−クロロフェニル）−Ｎ−（４−（チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−１−フタラジンアミン。
’８−（（４−（（４−（４−（クロロフェニル）−１−フタラジニル）アミノ）フェニル）オキシ）−１，５−ナフチリジン−３−カルボニトリル；
’Ｎ−（４−（（７−（メチルオキシ）−１，５−ナフチリジン−４−イル）チオ）フェニル）−４−フェニル−１−フタラジンアミン；
Ｎ−（４−（７−メトキシ−１，５−ナフチリジン−４−イルチオ）フェニル）−４−（４−メチルチオフェン−２−イル）フタラジン−１−アミン；
４−エチル−Ｎ−（４−（７−メトキシ−１，５−ナフチリジン−４−イルチオ）フェニル）−６−フェニルピリダジン−３−アミン；
６−（４−クロロフェニル）−４−エチル−Ｎ−（６−（７−メトキシ−１，５−ナフチリジン−４−イルオキシ）ピリジン−３−イル）ピリダジン−３−アミン；
６−（４−クロロフェニル）−４−エチル−Ｎ−（６−（７−メトキシ−１，５−ナフチリジン−４−イルオキシ）ピリジン−３−イル）ピリダジン−３−アミン；
’Ｎ−（４−（（６−（メチルオキシ）−４−キノリニル）チオ）フェニル）−４−フェニル−１−フタラジンアミン；
’Ｎ−（４−（（２−（３−メチル−１，２，４，−オキサジアゾール−５−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イル）チオ）フェニル）−４−フェニル−１−フタラジンアミン；及び
’４−（５−クロロ−２−ピリジニル）−Ｎ−（４−（（７−（メチルオキシ）−１，５−ナフチリジン−４−イル）チオ）フェニル）−１−フタラジンアミン
から選択される、請求項１に記載の化合物及び医薬として許容されるその塩。
【請求項１６】
医薬として許容される賦形剤及び請求項１から１５の何れかに記載の化合物の有効量を含む、医薬組成物。
【請求項１７】
癌の治療用の医薬の製造のための、請求項１から１５の何れかに記載の化合物の使用。
【請求項１８】
固形腫瘍のサイズを縮小させるための医薬の製造のための、請求項１から１５の何れかに記載の化合物の使用。
【請求項１９】
膀胱、乳房、大腸、腎臓、肝臓、肺小細胞肺癌、食道、胆嚢、卵巣、膵臓、胃、頚部、甲状腺、前立腺及び皮膚の癌、白血病、急性リンパ性白血病、急性リンパ芽球性白血病、Ｂ細胞リンパ腫、Ｔ細胞リンパ腫、ホジキンリンパ腫、非ホジキンリンパ腫、有毛細胞リンパ腫及びバーキットリンパ腫から選択されるリンパ系の造血性腫瘍、急性及び慢性骨髄性白血病、骨髄異形成症候群及び前骨髄球性白血病から選択される骨髄系の造血性腫瘍、繊維肉腫及び横紋筋肉腫から選択される間葉起源の腫瘍、星状細胞腫、神経芽細胞腫、神経膠腫及びシュワン細胞腫から選択される中枢及び末梢神経系の腫瘍、若しくは悪性黒色腫、精上皮腫、奇形腫、骨肉種、色素性乾皮症、角化棘細胞腫、甲状腺濾胞癌及びカポジ肉腫又はこれらの組み合わせから選択される固形腫瘍又は血液由来の腫瘍から選択される細胞増殖疾患の治療用医薬の製造のための、請求項１から１５の何れかに記載の化合物の使用。
【請求項２０】
請求項１から１５の何れかに記載の化合物を調製する方法であって、
請求項Ｉの化合物を作製するために、式Ａの化合物
【化８】
を式Ｂの化合物
【化９】
（式Ａの化合物のＡ８及びＲ６−８並びに式Ｂの化合物のＡ１、Ａ２、Ｄ’、Ｌ１、Ｒ１、Ａ３−６及びｎは、請求項１に定義されているとおりである。）
と反応させる工程を含む、方法。
【公表番号】特表２０１０−５２３５６８（Ｐ２０１０−５２３５６８Ａ）
【公表日】平成２２年７月１５日（２０１０．７．１５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５０２１４４（Ｐ２０１０−５０２１４４）
【出願日】平成２０年４月３日（２００８．４．３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／００４４３２
【国際公開番号】ＷＯ２００８／１２４０８３
【国際公開日】平成２０年１０月１６日（２００８．１０．１６）
【出願人】（５０００４９７１６）アムジエン・インコーポレーテツド (242)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年７月１５日（２０１０．７．１５）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年４月３日（２００８．４．３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／００４４３２
【国際公開番号】ＷＯ２００８／１２４０８３
【国際公開日】平成２０年１０月１６日（２００８．１０．１６）
【出願人】（５０００４９７１６）アムジエン・インコーポレーテツド (242)
【Ｆターム（参考）】
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