本発明は、化合物、該化合物を含む医薬組成物、および、ＧＰＲ１１９の活性に関連する疾患または状態を処置または予防するための該化合物の使用方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】
Ｐ２Ｘ_４受容体拮抗剤を提供すること。
【解決手段】
次の一般式（Ｉ）、



（式中、Ｘ^ａはＯ、Ｓ他を表し、
Ｒ^１ａは水酸基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基又はフェニル基他を表し、
Ｒ^２ａ及びＲ^３ａは水素原子、炭素数１〜８のアルキル基他を表し、
そして、Ｒ^４ａは水素原子他を表す。）
で表される化合物又はその塩をＰ２Ｘ_４受容体拮抗剤として使用する。 （もっと読む）

Ｈ₄受容体モジュレーターとして有用な、チエノ−及びフロ−ピリミジン化合物について記述される。これらの化合物は、ヒスタミンＨ₄受容体活性の調節、及びＨ₄受容体活性によって介在される疾病状態、疾患、及び医学的状態（例えば炎症など）の治療を行うための、医薬組成物及び方法に使用される。 （もっと読む）

【解決手段】 本明細書において、ピリジン誘導体、またはその薬学的に許容される塩、エステル、アミドもしくはプロドラッグ、これを含む医薬組成物、および開示した化合物を使用し、被検体においてＨＩＦのレベルもしくは活性を調節する方法、被検体においてＨＩＦαの水酸化を阻害する方法、被検体におけるＨＩＦ調節遺伝子の発現を調節する方法、被検体のＨＩＦ関連障害を処置する方法、被検体において内因性ＥＰＯのレベルを増大させる方法、または被検体の障害を処置する方法を開示する。
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【課題】中枢性排尿障害の治療剤、特にダウン症、脳梗塞、脳出血後遺症、および認知症などの疾患に付随する排尿障害の治療剤の提供。
【解決手段】中枢性コリン作動薬を有効成分として含有してなる、中枢性排尿障害の治療剤。前記有効成分は、アセチルコリンおよびその前駆体、ならびにアセチルコリンエステラーゼ阻害剤からなる群より選ばれるものであり、特に、アセチルコリンエステラーゼ阻害剤がドネペジルであることが好ましい。 （もっと読む）

【課題】グルココルチコイド受容体に選択的な結合活性を有しており、プロゲステロン受容体及びミネラルコルチコイド受容体に由来する副作用を軽減した安全性の高い、自己免疫疾患やアレルギー性疾患の予防剤及び／又は治療剤を提供する。
【解決手段】下記一般式(I)


で示される縮合テトラヒドロキノリン化合物若しくはその薬理学的に許容される塩又はそれらの水和物若しくは溶媒和物。
【効果】グルココルチコイド受容体に選択的な結合活性を有しており、プロゲステロン受容体及びミネラルコルチコイド受容体に由来する副作用を軽減した安全性の高い、自己免疫疾患やアレルギー性疾患の予防剤及び／又は治療剤を提供できる。 （もっと読む）

【課題】トロンビンレセプタアンタゴニストを提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の複素環置換した三環式化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩が開示されている：


ここで、ｎ_１およびｎ_２は、別個に、０〜２である；Ｈｅｔは、必要に応じて置換した単環式、二環式または三環式のヘテロ芳香族基である；Ｂは、アルキルまたは必要に応じて置換したアルケニルである；Ｒ^２２は、−ＣＯＲ^２３またはカルボキシ、スルフィニル、スルホニル、スルホンアミドまたはアミノ酸誘導体である；Ｒ^２３は、ハロアルキル；アルケニル；ハロアルケニル；アルキニル；必要に応じて置換したシクロアルキル；シクロアルキル−アルキル；アリール；アリールアルキル；ヘテロアリール；ヘテロシクロアルキル；または−ＣＯＯＨおよび／または−ＳＯ_３Ｈ置換アルキルである；Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^９、Ｒ^１０およびＲ^１１は、本明細書中で定義したとおりである。 （もっと読む）

本発明は、式
【化１】


で表される縮合複素環を提供するものである。式中、Ｒ^１は、Ｈ、置換または非置換アリールアルキル、置換または非置換ヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるメンバーである。Ｒ^２は、Ｈ、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アリールアルキル、置換または非置換ヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるメンバーである。Ｒ^３は、Ｈ_１、Ｃ_１〜Ｃ_６の置換または非置換アルキル、置換または非置換アリールアルキル、置換または非置換ヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるメンバーである。Ｒ^４は、ＯＨおよびＯ⁻Ｘ^＋から選択されるメンバーであり、式中、Ｘ^＋は、有機陽イオンおよび無機陽イオンから選択されるメンバーである陽イオンである。置換または非置換アリールアルキルおよび置換または非置換ヘテロアリールアルキル部分が、式
【化２】


で表され、式中、Ａｒは、置換または非置換アリールおよび置換または非置換ヘテロアリールからなる群から選択されるメンバーである。指数ｎは、１から４の整数である。式Ａ、Ｂ。 （もっと読む）

【課題】本発明は、有用な抗細菌活性を有する新規のアミド及びスルホンアミド置換複素環式尿素化合物を提供する。薬学的組成物としてのこれらの化合物の使用、並びにそれらの製造方法も提供される。
【解決手段】 式（Ｉ）：


（式中、Ｒ_１は、置換又は非置換アリール、置換又は非置換アリールアルキル及び置換又は非置換へテロアリールから成る群から選択され；
Ｘは、Ｃ及びＮ原子から成る群から選択され；
Ｙは、ＣＯ及びＳＯ_２から成る群から選択され；
Ｒ_２、Ｒ_３及びＲ_４は、独立して、Ｈ、ＯＨ、置換又は非置換アリール、置換又は非置換アリールアルキル、置換又は非置換の直鎖、環状又は分枝鎖のアルキル、シアノ及びペルフルオロアルキルから成る群から選択され;及び
Ｒ_５は、Ｈ、ハロゲン、アルキル、シアノ及び該当なしから成る群から選択され（ここで、Ｒ_５は、ＸがＮである場合は、該当なしである）、
任意選択にＲ_２、Ｒ_４、Ｙ及びＮは、置換又は非置換４〜７員飽和環を形成し、
任意選択にＲ_２、Ｒ_３及びＮは、置換又は非置換４〜７員飽和環を形成する）
の化合物。 （もっと読む）

【課題】肥満および精神障害の処置に対して、有効なレセプター標的および十分に認容されたレセプター標的である５ＨＴ_２Ｃレセプターに関して、摂食量と体重を安全に減少させる選択的な５ＨＴ_２Ｃアゴニストを提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物、または、その薬学的に受容可能な塩、溶媒和化合物もしくは水和物であって、ここで：Ｒ_１はＨもしくはＣ_１〜８アルキルであり；Ｒ_２はＣ_１〜８アルキルなどであり；Ｒ_２ａはＨであるか；または、Ｒ_２およびＲ_２ａは共に、−ＣＨ_２−ＣＨ_２−を形成し；Ｒ_３およびＲ_４は、各々独立して、Ｈなどであるか；または、Ｒ_３およびＲ_４はそれらが結合している原子と共に、１つのＯ原子を有する５員ヘテロ環または６員ヘテロ環を形成し得；各Ｒ_５は独立してＣ_１〜８アルキルなどであり；そしてＲ_６はＨもしくはＣ_１〜８アルキルである、化合物。 （もっと読む）