【課題】グラム陰性菌だけでなく、キノロン系抗菌薬にも低感受性となったグラム陽性球菌に対しても強い抗菌活性を有し、優れた安全性および体内動態を有する、医薬として優れた特性を有するキノロン系合成抗菌薬を有効成分として含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】下記式（Ｉ）で表わされる化合物で、式（Ｉ）中、置換基Ｒ^６およびＲ^７が一体化して、酸素原子を環の構成原子として含んでもよい環状構造を形成して、５−４、５−５、５−６等の縮合二環性の縮合ピロリジニル置換基を形成し、この置換基がＱであるピリドベンゾオキサジン構造を含むキノロン母核に結合した構造のキノロン誘導体、その塩、またはそれらの水和物を有効成分として含有する医薬組成物。
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本発明は、式Ｉの抗菌性化合物、又はそのような化合物の塩に関する：
【化１】


（式中、Ｒ^１はアルコキシ又はハロゲンであり；ＷはＣＨ又はＮであり；ＡはＯ又はＮＨであり；ＢはＣＯ又は（ＣＨ_２）_ｑであり；Ｇは、下記の３つの式の１つを有する基であり、
【化２】


（式中、ＱはＯ又はＳを表し、ＺはＣＨ又はＮを表し、Ｒ^２はハロゲンを表し、そしてＲ^３はアルキルを表す。）；ｍは０又は１であり；そしてｎは１又は２であり；ｐは０又は１であるが、ただし、ｍ及びｐはそれぞれ０ではなく；かつｑは１又は２である。） （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物またはその塩を提供し、式中、Ｗは、二環ヘテロ芳香族基である。化合物およびその塩は、有益な治療特性を有している（例えば、免疫抑制特性）。ある実施形態では、本発明は、式Ｉの化合物またはその医薬的に許容される塩を哺乳動物に投与する工程を含む、哺乳動物において病的なＪａｋの活性化に関連する疾患または状態を処置する方法を提供する。ある実施形態では、本発明は、病的なＪａｋの活性化に関連する疾患または状態（例えば、癌）の予防的または治療的処置に使用するための式Ｉの化合物またはその医薬的に許容される塩を提供する。
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本発明は、式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４及びＸが種々の意味を有している式（Ｉ）の新規化合物を提供する。調製プロセス、医薬組成物が提供され、メラトニン受容体によって仲介される状態の治療又は予防におけるこの使用もまた提供される。

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構造：


［式中、Ｘは結合、−ＮＨＣＨ_２（ＣＨ_２）_ｎＣＨ_２ＯＣ（Ｏ）、−ＣＨ_２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ_２ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＣＨ_２ＯＣ（Ｏ）、−ＯＣＨ（ＣＨ_３）ＯＣ（Ｏ）−、−ＯＣＨ_２ＯＣ（Ｏ）−、−Ｏ−、−ＮＲ^１−、−ＣＲ^１Ｒ^３−、−（ＣＨ_２）_ｐ−、−（ＣＨ_２）_ｑＮＲ^１Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨＲ^５ＮＲ^２Ｃ（Ｏ）−、−（ＣＨ_２）_ｑＣ（Ｏ）−、−（ＣＨ_２）_ｑＣ（Ｏ）ＮＲ^１−、


から構成される群から選択される。］を有する化合物又はその医薬的に許容可能な塩、及び高血圧症の治療用としての前記化合物の使用方法。
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プラスモジウム表面アニオンチャンネル（ＰＳＡＣ）の阻害剤およびヒトなどの動物においてマラリアを治療または予防するためのその使用を開示する。当該使用は、阻害剤または阻害剤の組み合わせの有効量を投与することを含む。当該阻害剤の一例は、式Iの化合物、


またはその医薬上許容される塩である（式中、Ｒ^１〜Ｒ^７は本明細書に記載されているとおりである）。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物であって、式中Ｒ^１は本明細書に記載されるいかなる値であってもよく、Ｒ^２はヌクレオシド糖基である化合物を調製するために使用可能な新規な合成中間体およびプロセスを提供する。また、本発明は、本明細書に記載される式（ａ）〜（ｂｎ）の新規化合物、ならびに本明細書に記載される式（ａ）〜（ｂｎ）の化合物を調製するプロセスを提供する。本発明は、さらに、本明細書に記載される式（１−１〜１４−２）の新規化合物、ならびに本明細書に記載される式（１−１〜１４−２）の化合物を調製するプロセスを提供する。
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本発明は、４つの既知の哺乳類ＪＡＫキナーゼ（ＪＡＫ１、ＪＡＫ２、ＪＡＫ３、及びＴＹＫ２）及びＰＤＫ１を阻害する化合物を提供する。本発明はまた、かかる阻害化合物を含んでなる組成物、及び、骨髄増殖性疾患又は癌の治療を必要とする患者に該化合物を投与することによりＪＡＫ１、ＪＡＫ２、ＪＡＫ３、ＴＹＫ２、及びＰＤＫ１の活性を阻害する方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、例えば、ポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼ（ＰＡＲＰ）の修飾因子として作用する置換されたチエニル−およびフラニル−イソキノリノンに関する。本発明は、置換されたチエニル−およびフラニル−イソキノリノンの調製のための方法、ならびに様々な疾患および障害を治療する際のそれらの使用にも関する。該化合物は、例えば被験体におけるニューロン細胞死を阻害するために、ＰＡＲＰ阻害剤として使用することができる。
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本発明は、３環式インドール誘導体、少なくとも１つの３環式インドール誘導体を含む組成物、および患者のウイルス感染またはウイルス関連障害を治療または予防するために３環式インドール誘導体を使用する方法に関するものである。式（Ｉ）の化合物ならびにその製薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルおよびプロドラッグは、患者のウイルス感染を治療または予防するのに有用であり得る。本発明によって、患者に少なくとも１つの３環式インドール誘導体の有効量を投与することを含む、患者のウイルス感染またはウイルス関連障害を治療または予防する方法も提供される。

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