国際特許分類[C07D491/048]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 縮合系中に異項原子として酸素原子のみを持つ1個以上の環と異項原子として窒素原子のみを持つ1個以上の環とを含有し,451/00から459/00まで463/00,477/00,または489/00に属さない複素環式化合物 (1,842) | 縮合系が2個の複素環を含有するもの (1,426) | オルソ―縮合系 (853) | 酸素含有環中に異項原子として1個の酸素原子のみを有するもの (654) | 酸素含有環が5員環であるもの (377)
国際特許分類[C07D491/048]に分類される特許
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PHOLEDのためのアザ−ジベンゾチオフェン又はアザ−ジベンゾフラン核をもつ新物質
アザ-ジベンゾチオフェン又はアザ-ジベンゾフランを含む新しい群の化合物を提供する。この化合物は有機発光デバイスに用いることができ、向上された安定性、向上された効率、長い寿命、及び低い作動電圧をもたらす。特に、この化合物はホスト及び発光ドーパントを有する発光層のホスト物質として、あるいは増強層の物質として用いることができる。
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フッ素含有化合物およびその使用法
フッ素化化合物およびフッ素化化合物の製造法が本明細書に記載されている。例えば、フッ素化ベンラファキシン、フッ素化デュロキセチン、フッ素化バレニクリン、フッ素化アトモキセチン、フッ素化セルトラリン、フッ素化トラゾドン、フッ素化ミルタザピン、フッ素化アミトリプチリン、フッ素化アモキサピン、フッ素化クロミプラミン、フッ素化イミプラミン、フッ素化ノルトリプチリン、フッ素化トリミプラミン、フッ素化マプロチリン、フッ素化ネファゾドン、フッ素化シブトラミン、18F置換ブプロピオンなどが提供される。 (もっと読む)
カルバゾールおよびカルボリンキナーゼ阻害剤
本発明は、式(I):
【化1】
の化合物、およびその医薬的に許容される塩を提供する。式(I)の化合物はJak2のチロシンキナーゼ活性を阻害し、故に癌および別の疾患の治療のための抗増殖剤として有用である。
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GSK−3の阻害剤として有用なヘテロアリール化合物
【課題】種々の障害(例えば、自己免疫疾患、糖尿病、アルツハイマー病、ハンチントン病、パーキンソン病、多発性硬化症(MS)、精神分裂病、関節リウマチおよび白血病)を治療する際に有用な新しい治療剤を開発すること。
【解決手段】本発明は、GSK−3またはLCKタンパク質キナーゼの阻害剤として有用な式Iの化合物に関する。本発明の化合物はまた、グリコーゲン合成を高めるかおよび/または血糖値を下げる方法で有用であり、従って、糖尿病の患者に特に有用である。本発明の化合物はまた、リン酸化過剰Tauの生成を阻害する方法で有用であり、これは、アルツハイマー病の進行を止めるか遅くするのに有用である。本発明の他の実施形態は、β−カテニンのリン酸化を阻害する方法に関し、これは、精神分裂病を治療するのに有用である。
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5−ホルミル−ピリジン−2,3−ジカルボン酸エステルの製造方法
5-ホルミル-ピリジン-2,3-ジカルボン酸エステル(I)[式中、Zは水素またはハロゲンであり;Z1は水素、ハロゲン、シアノまたはニトロであり;かつR1、R2は独立してC1〜C10-アルキルである]を製造する方法であって、(i)式(II)[式中、記号は式(I)において定義した通りである]の化合物を、ニトロソ化剤(III)、R3-O-N=O(III)[式中、R3はC1〜C8-アルキルである]と、アルカリ金属またはアルカリ土類金属のアルコラートまたは炭酸塩の存在下、極性非プロトン性溶媒中、-45〜40℃の温度で反応させて、オキシム化合物(IV)[式中、Z、Z1、R1およびR2は式(I)において定義した通りである]を得る工程、(ii)オキシム化合物(IV)を、ルイス酸の存在下、0〜100℃の範囲の温度で、脂肪族C1〜C10-アルデヒドと反応させる工程を含む、前記方法。式(I)の化合物は、除草性イミダゾリノン類、例えばイマザモックスの合成における有用な中間物質である。
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新規CC−1065類似体およびその複合体
本発明は、DNAアルキル化剤CC−1065の新規類似体とその複合体に関する。さらに本発明は上記試剤と複合体の調製のための中間体に関する。当該複合体は複合体により制御される活性化段階後および/または速度と期間におけるその(多重)ペイロードを放出するように設計されて、1種以上の上記DNAアルキル化剤を選択的に送達するおよび/または制御可能に放出する。試剤、複合体および中間体を望ましくない(細胞)増殖により特徴付けられる疾患を治療するのに用いることができる。例として、本発明の試剤および複合体を腫瘍の治療に用いることができる。 (もっと読む)
4−(1−ヒドロキシ−1−メチルエチル)−2−プロピルイミダゾール−5−カルボン酸エステルの製造方法
本発明は、4,4−ジメチル−2−プロピル−4,6−ジヒドロフロ[3,4−d]イミダゾール(式IIの化合物)、その加水分解生成物、又はその開環生成物のいずれかを、所定の触媒条件下でアルコールと反応させることで、4−(1−ヒドロキシ−1−メチルエチル)−2−プロピルイミダゾール−5−カルボン酸エステル(式I)を得る方法に関する。また、高純度の4,4−ジメチル−2−プロピル−4,6−ジヒドロフロ[3,4−d]イミダゾール(式II)を得て、精製した式Iの化合物を得る方法を提供する。本発明により、高純度のオルメサルタンメドキソミルの入手が可能となる。式Iの化合物において、Rは炭素原子を1〜6個有するアルキル基から選ばれる。
【化1】
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2−[(1−シアノプロピル)カルバモイル]−5−クロロメチルニコチン酸及びイミダゾリノン系除草剤の製造におけるその使用
式(I)
[ここで、Zは、水素又はハロゲンであり;Z1は、水素、ハロゲン、シアノ又はニトロであり;R1は、C1〜C4アルキルであり;R2は、C1〜C4アルキル、C3〜C6シクロアルキルであるか、又はR1とR2は、それらが結合されているその原子と一緒になって、メチルで置換されていてもよいC3〜C6シクロアルキル基を表し、R3は、水素、又は、好ましくはアルカリ金属、アルカリ土類金属、マンガン、銅、鉄、亜鉛、コバルト、鉛、銀、ニッケル、アンモニウム及び有機アンモニウムからなる群から選択されるカチオンである]で表される2−[(1−シアノプロピル)カルバモイル]−5−クロロメチルニコチン酸は、イミダゾリノン系除草剤の合成に有用な中間体である。
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5−クロロメチル−2,3−ピリジンジカルボン酸無水物の製造方法
5-クロロメチル-2,3-ピリジンジカルボン酸無水物(I)(式中、Zは水素またはハロゲンであり;Z1は、水素、ハロゲン、シアノまたはニトロである)の製造方法であって、(i)式(II)の化合物(式中、記号は式(I)で記載した意味を有する)を、場合によりラジカル開始剤の存在下、ハロゲン化炭化水素類から選択される溶媒中で、塩素化剤と反応させるステップと、(ii)ステップ(i)で形成された化合物(I)を、クロロベンゼン、1,2-ジクロロベンゼン、1,3-ジクロロベンゼン、1,4-ジクロロベンゼン、ジクロロエタン、トリクロロメタン、ジクロロメタン、トルエン、キシレン、酢酸エチル、メチルtert-ブチルエーテル、およびこれらの混合物から選択される溶媒から結晶化させるステップとを含む、前記方法。化合物(I)は、除草効果のあるイミダゾリノンの合成における有用な中間体である。
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トリアジン、ピリミジン、及びピリジン類似体、並びに、治療薬及び診断プローブとしてのそれらの使用
本発明は、新規な治療薬及び診断プローブに関する。本発明はまた、ホスホイノシチド3−キナーゼ(PI3K)及び哺乳類ラパマイシン標的(mTOR)阻害剤である、化学式(I)のトリアジン−、ピリミジン−、及びピリジン−ベースの化合物と、それらの立体異性体、幾何異性体、互変異性体、溶媒和物、代謝産物、N−オキシド誘導体、薬学的に許容される塩、及びそのプロドラッグ;薬学的に許容されるキャリアを伴う、単独の、又は少なくとも1つの付加的な治療薬と組み合わされた、新しい化合物の組成物;及び、脂質キナーゼによって仲介される障害を治療するための、単独での、又は少なくとも1つの付加的な治療薬と組み合わされた、新しい化合物の使用に関する。哺乳類細胞、又は関連する病理学的状態におけるこうした障害の、インビトロ、インサイチュ、及びインビボでの診断、予防、又は治療のための化学式(I)の化合物を用いる方法が開示される。
【化1】
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