フューズ置換型アミノピロリジン誘導体含有医薬組成物
【課題】グラム陰性菌だけでなく、キノロン系抗菌薬にも低感受性となったグラム陽性球菌に対しても強い抗菌活性を有し、優れた安全性および体内動態を有する、医薬として優れた特性を有するキノロン系合成抗菌薬を有効成分として含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】下記式（Ｉ）で表わされる化合物で、式（Ｉ）中、置換基Ｒ６およびＲ７が一体化して、酸素原子を環の構成原子として含んでもよい環状構造を形成して、５−４、５−５、５−６等の縮合二環性の縮合ピロリジニル置換基を形成し、この置換基がＱであるピリドベンゾオキサジン構造を含むキノロン母核に結合した構造のキノロン誘導体、その塩、またはそれらの水和物を有効成分として含有する医薬組成物。
【解決手段】下記式（Ｉ）で表わされる化合物で、式（Ｉ）中、置換基Ｒ６およびＲ７が一体化して、酸素原子を環の構成原子として含んでもよい環状構造を形成して、５−４、５−５、５−６等の縮合二環性の縮合ピロリジニル置換基を形成し、この置換基がＱであるピリドベンゾオキサジン構造を含むキノロン母核に結合した構造のキノロン誘導体、その塩、またはそれらの水和物を有効成分として含有する医薬組成物。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記の式（Ｉ）で表わされる化合物、その塩、またはそれらの水和物を有効成分として含有する医薬組成物。
【化１】
式中、
Ｒ１は、水素原子、炭素数１から６のアルキル基もしくは炭素数３から６のシクロアルキル基を表わすか、または、アミノ酸、ジペプチド、もしくはトリペプチド由来の置換カルボニル基を表わすが、このうち、アルキル基は、水酸基、アミノ基、シアノ基、ハロゲン原子、炭素数１から６のアルキルチオ基、および炭素数１から６のアルコキシ基からなる群の基から選ばれる１または２以上の基を置換基として有していてもよく、そしてシクロアルキル基は、炭素数１から６のアルキル基、アミノ基、水酸基、およびハロゲン原子からなる群の基から選ばれる１または２以上の基を置換基として有していてもよく；
Ｒ２は、水素原子、炭素数１から６のアルキル基、または炭素数３から６のシクロアルキル基を表わすが、このうち、アルキル基は、水酸基、アミノ基、ハロゲン原子、炭素数１から６のアルキルチオ基、および炭素数１から６のアルコキシ基からなる群の基から選ばれる１または２以上の基を置換基として有していてもよく、そしてシクロアルキルは、炭素数１から６のアルキル基、アミノ基、水酸基、およびハロゲン原子からなる群の基から選ばれる１または２以上の基を置換基として有していてもよく；
Ｒ３およびＲ４は、それぞれ独立に、水素原子または炭素数１から６のアルキル基を表わすが、このうち、アルキル基は、ハロゲン原子、および炭素数１から６のアルコキシ基からなる群の基から選ばれる１または２以上の基を置換基として有していてもよく；
Ｒ５は、水素原子、ハロゲン原子、炭素数１から６のアルキル基、炭素数１から６のアルコキシ基、炭素数２から６のアルケニル基、炭素数２から６のアルキニル基、置換基を有していてもよい炭素数３から６のシクロアルキル基、置換基を有していてもよい炭素数６から１０のアリール基、または置換基を有していてもよいヘテロアリール基を表わすが、このうち、アルキル基、アルケニル基、およびアルキニル基は、直鎖状または分岐枝状のいずれでもよく、さらに、アルキル基の場合は、水酸基、アミノ基、ハロゲン原子、炭素数１から６のアルキルチオ基、および炭素数１から６のアルコキシ基からなる群の基から選ばれる１または２以上の基を置換基として有していてもよく、そして、アルケニル基の場合は、ハロゲン原子および炭素数１から６のアルコキシ基からなる群の基から選ばれる１または２以上の基を置換基として有していてもよく；
Ｒ６およびＲ７は、一体化して、これらが結合している炭素原子を含んで４員環から７員環の環状構造を形成し、この環状構造はピロリジン環と共にフューズ型環状（双環状）構造を形成する部分構造を示し、このように形成された４員環から７員環の環状構造部分は、二重結合を含んでいてもよく、また酸素原子もしくは硫黄原子を環の構成原子として含んでいてもよく、
さらにＲ５は、メチレン基となってＲ６と一体化して３員環からなる環状縮合構造部分を形成してもよく、このようにして形成された環状構造はフューズ型環状（双環状）構造のほかの部位にあってもよく、上記のようにして形成された環状構造はフューズ型環状（双環状）構造のほかの部位にあってもよく、
以上のようにして形成された４員環から７員環の環状構造には、置換基を有していてもよい炭素数１から６のアルキル基、置換基を有していてもよい炭素数１から６のアルコキシ基、置換基を有していてもよい炭素数２から６のアルケニル基、置換基を有していてもよい炭素数２から６のアルキニル基、置換基を有していてもよい炭素数３から６のシクロアルキル基、置換基を有していてもよいエキソメチレン基、置換基を有してもよいスピロアルキル基、置換基を有していてもよい炭素数６から１０のアリール基、置換基を有していてもよいヘテロアリール基、置換基を有していてもよい炭素数１から６のアルコキシイミノ基、ハロゲン原子、水酸基、シアノ基、およびヒドロキシイミノからなる群の基から選ばれる１または２以上の基を置換基として有するか、あるいは炭素数２から５のポリメチレン鎖がスピロ環状構造を形成するように結合してもよく；
Ｑは、下記の式（II）：
【化２】
式中、Ｒ８は、炭素数１から６のアルキル基、炭素数２から６のアルケニル基、炭素数１から６のハロゲン置換アルキル基、炭素数３から６の置換を有していてもよいシクロアルキル基、置換基を有していてもよいハロゲン置換フェニル基、置換基を有していてもよいハロゲン置換ヘテロアリール基、炭素数１から６のアルコキシ基、または炭素数１から６のアルキルアミノ基を表わし；
Ｒ９は、水素原子または炭素数１から６のアルキルチオ基を表わすが、このＲ９と上記のＲ８とは、これらが結合している原子を含んで環状構造を形成するように一体化してもよく、このようにして形成された環は、硫黄原子を環の構成原子として含んでいてもよく、さらにこの環は炭素数１から６のアルキル基または炭素数１から６のハロゲン置換アルキル基を置換基として有していてもよく；
Ｒ１０は、水素原子、フェニル基、アセトキシメチル基、ピバロイルオキシメチル基、エトキシカルボニル基、コリン基、ジメチルアミノエチル基、５−インダニル基、フタロジニル基、５−アルキル−２−オキソブチル基、炭素数１から６のアルキル基、炭素数２から７のアルコキシメチル基、または炭素数１から６のアルキレン基とフェニル基から構成されるフェニルアルキル基を表わし；
Ｒ１１は、水素原子、アミノ基、水酸基、チオール基、ハロゲノメチル基、または炭素数１から６のアルキル基を表わすが、このうち、アミノ基は、ホルミル基、炭素数１から６のアルキル基、および炭素数２から５のアシル基からなる群の基から選ばれる１または２の基を置換基として有していてもよく；
Ｘ１は、ハロゲン原子、または水素原子を表わし；
Ａ１は、窒素原子または式（III）
【化３】
式中、Ｘ２は、水素原子、炭素数１から６のアルキル基、炭素数１から６のアルコキシ基、シアノ基、ハロゲン原子、ハロゲン置換メチル基、またはハロゲノメトキシ基を表わすが、このＸ２と上記のＲ８は一体化して母核の一部を含んで環状構造を形成してもよく、このようにして形成された環は、酸素原子、窒素原子、もしくは硫黄原子を環の構成原子として含んでいてもよく、さらにこの環には、置換基を有していてもよい炭素数１から６のアルキル基が置換していてもよい。
で表わされる部分構造を表わし；
Ａ２およびＡ３は、各々、窒素原子、または炭素原子を表わすが、Ａ２およびＡ３とこれらが結合している炭素原子とは、部分構造：
＞Ｃ＝Ｃ（−Ａ１＝）−Ｎ（−Ｒ８）−
または部分構造：
＞Ｎ−Ｃ（−Ａ１＝）＝Ｃ（−Ｒ８）−
を表わす。
【請求項２】
式（Ｉ）で表わされる化合物が、下記式
【化４】
または下記式
【化５】
式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、およびＱは、請求項１に記載の定義と同じ。
で表わされる構造である請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項３】
式（Ｉ）で表わされる化合物が、下記式
【化６】
式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、およびＱは、請求項１に記載の定義と同じ。
で表わされる構造である請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項４】
式（Ｉ）で表わされる化合物において、式（II）で示されるＱが、下記式
【化７】
または下記式
【化８】
式中、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｘ１、およびＡ１は、請求項１に記載の定義と同じ。
で表わされる構造である請求項１から３のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項５】
式（Ｉ）で表わされる化合物において、式（II）で示されるＱが、下記式
【化９】
式中、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｘ１、およびＡ１は、請求項１に記載の定義と同じ。
で表わされる構造である請求項１から３のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項６】
式（Ｉ）において、Ｒ１およびＲ２が、水素原子である請求項１から５のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項７】
式（Ｉ）において、Ｒ１およびＲ２のいずれか一方が水素原子であり、他方が、メチル基、エチル基、イソプロピル基、フルオロエチル基、シアノエチル基、シクロプロピル基、およびシクロブチル基から選ばれる基である請求項１から５のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項８】
式（Ｉ）において、Ｒ３およびＲ４が、各々、水素原子である請求項１から７のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項９】
式（Ｉ）において、Ｒ５が、水素原子、フッ素原子、クロル原子、メチル基、エチル基、イソプロピル基、シクロプロピル基、フルオロメチル基、フルオロエチル基、トリフルオロメチル基、メトキシメチル基、ビニル基、エチニル基、メトキシ基、フェニル基、またはオキサゾール−２−イル基である請求項１から８のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
式（Ｉ）において、Ｒ６およびＲ７が一体化してこれらが結合する炭素原子を含んで形成する環状構造が、１または２以上の置換基を有していてもよい４員環構造である請求項１から９のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
式（Ｉ）において、Ｒ６およびＲ７が一体化してこれらが結合する炭素原子を含んで形成する環状構造が、１または２以上の置換基を有していてもよい５員環または６員環構造である請求項１から９のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
式（Ｉ）において、Ｒ６およびＲ７が一体化してこれらが結合する炭素原子を含んで形成する環状構造が、二重結合を構成構造として含む、１または２以上の置換基を有していてもよい５員環または６員環構造である請求項１から９、および１１のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
式（Ｉ）において、Ｒ６およびＲ７が、一体化してこれらが結合する炭素原子を含んで形成する環状構造が、酸素原子を構成原子として含む５員環または６員環構造である、請求項１から９、および１１から１２のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
式（Ｉ）において、Ｒ６およびＲ７が一体化して形成する環状構造が、これらが結合する炭素原子を含んで５員環または６員環であり、ピロリジン環との縮合により、下記式：
【化１０】
式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、およびＱは、請求項１に記載の定義と同じ。
で表わされる、シス−フューズ型双環構造である請求項１から９、および１１から１３のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
式（Ｉ）において、Ｒ６およびＲ７が一体化して形成する環状構造が、これらが結合する炭素原子を含んで５員環または６員環であり、下記式：
【化１１】
式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、およびＱは、請求項１に記載の定義と同じ。
で表わされる、ピロリジン環との縮合によりトランス−フューズ型双環構造である請求項１から９、および１１から１３のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
式（Ｉ）において、Ｒ６およびＲ７が一体化して形成する環状構造が、これらが結合する炭素原子を含んで５員環または６員環であり、Ｒ５とＲ６が、一体化して二重結合部分構造を形成する下記式：
【化１２】
式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ７、およびＱは、先の定義と同じ。
で表わされる構造である請求項１から９、および１１から１３のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
式（Ｉ）のＱで表される部分構造である式（II）において、Ｘ１が、水素原子またはフッ素原子である請求項１から１６のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
式（Ｉ）のＱで表される部分構造である式（II）において、Ｘ１が、フッ素原子である請求項１から１７のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
式（Ｉ）のＱで表される部分構造である式（II）において、Ａ１が、窒素原子である請求項１から１８のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項２０】
式（Ｉ）のＱで表される部分構造である式（II）において、Ａ１が、式（III）で表わされる部分構造である請求項１から１８のいずれか一項に記載の化合物、その塩、またはそれらの水和物。
【請求項２１】
式（III）におけるＸ２が、メチル基、エチル基、メトキシ基、ジフルオロメトキシ基、シアノ基、または塩素原子である請求項１から１８のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項２２】
式（III）におけるＸ２が、メチル基またはメトキシ基である請求項１から１８のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項２３】
式（Ｉ）のＱで表される部分構造の式（II）において、Ｒ８が、１，２−シス−２−ハロゲノシクロプロピル基である請求項１から２２のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項２４】
１，２−シス−２−ハロゲノシクロプロピル基が、立体化学的に単一な１，２−シス−２−ハロゲノシクロプロピル基である請求項１から２２のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項２５】
１，２−シス−２−ハロゲノシクロプロピル基が、（１Ｒ,２Ｓ）−２−ハロゲノシクロプロピル基である請求項２４に記載の医薬組成物。
【請求項２６】
（１Ｒ,２Ｓ）−２−ハロゲノシクロプロピル基が、（１Ｒ,２Ｓ）−２−フルオロシクロプロピル基である請求項２５に記載の医薬組成物。
【請求項２７】
式（Ｉ）で表わされる化合物において、Ｑが、下記式：
【化１３】
式中、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、およびＸ１は、請求項１に記載の定義と同じであり、Ｙ０は、メチル基またはフルオロメチル基である。
で表わされる構造である請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項２８】
式（Ｉ）のＱで表される部分構造である式（II）において、Ｒ９が、水素原子である請求項１から２７のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項２９】
式（Ｉ）で表わされる化合物において、Ｑが、下記の式（IV）
【化１４】
式中、Ｒ１０、およびＸ１は、請求項１に記載の定義と同じであり、Ｙ０は、メチル基またはフルオロメチル基である。
で表わされる構造である請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項３０】
式（IV）におけるＹ０が、メチル基である請求項２９に記載の医薬組成物。
【請求項３１】
式（Ｉ）のＱで表される部分構造である式（II）において、Ｒ１０が、水素原子である請求項１から３０のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項３２】
式（Ｉ）で表される化合物が、立体化学的に単一な化合物である請求項１から３１のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項３３】
式（Ｉ）において、Ｑが以下の構造である請求項１に記載の医薬組成物：
７−カルボキシ−９−シクロプロピル−３−フルオロ−６（Ｈ）−６−オキソピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−イル基；
３−カルボキシ−１−シクロプロピル−７−フルオロ−９−メチル−４（Ｈ）−４−オキソキノリジン−８−イル基；
５−カルボキシ−９−フルオロ−２，３−ジヒドロ−３−（Ｒ）−メチル−６（Ｈ）−６−オキソピラノ［２，３，４−ｉｊ］キノリジン−１０−イル基；
１−（６−アミノ−３，５−ジフルオロピリジン−２−イル）−８−クロロ−３−カルボキシ−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−４−キノリン−７−イル；
１−（６−アミノ−３，５−ジフルオロピリジン−２−イル）−３−カルボキシ−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メチル−４−キノリン−７−イル基；
６−カルボキシ−９−フルオロ−３−（Ｒ）−フルオロメチル−２，３−ジヒドロ−メチル−７（Ｈ）−７−オキソピリド［１，２，３−ｄｅ］［１，４］ベンゾオキサジン−１０−イル基；
６−カルボキシ−９−フルオロ−２，３−ジヒドロ−３−（Ｓ）−メチル−７（Ｈ）−７−オキソピリド［１，２，３−ｄｅ］［１，４］ベンゾオキサジン−１０−イル基；
８−アミノ−６−カルボキシ−９−フルオロ−２，３−ジヒドロ−３−（Ｓ）−メチル−７（Ｈ）−７−オキソピリド［１，２，３−ｄｅ］［１，４］ベンゾオキサジン−１０−イル基；
３−カルボキシ−８−クロロ−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−４−オキソキノリン−７−イル基；
３−カルボキシ−８−クロロ−１−シクロプロピル−１，４−ジヒドロ−４−オキソキノリン−７−イル基；
３−カルボキシ−８−シアノ−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−４−オキソキノリン−７−イル基；
３−カルボキシ−８−シアノ−１−シクロプロピル−１，４−ジヒドロ−４−オキソキノリン−７−イル基；
３−カルボキシ−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−４−オキソキノリン−７−イル基；
３−カルボキシ−１−シクロプロピル−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−４−オキソキノリン−７−イル基；
３−カルボキシ−１−シクロプロピル−６−フルオロ−８−ジフルオロメトキシ−１，４−ジヒドロ−４−オキソキノリン−７−イル基；
３−カルボキシ−１−シクロプロピル−８−ジフルオロメトキシ−１，４−ジヒドロ−４−オキソキノリン−７−イル基；
３−カルボキシ−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メチル−４−オキソキノリン−７−イル基；
３−カルボキシ−１−シクロプロピル−１，４−ジヒドロ−８−メチル−４−オキソキノリン−７−イル基；
５−アミノ−３−カルボキシ−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−４−オキソキノリン−７−イル基；
５−アミノ−３−カルボキシ−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メチル−４−オキソキノリン−７−イル基；
３−カルボキシ−８−クロロ−６−フルオロ−１−［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フルオロシクロプロピル］−１，４−ジヒドロ−４−オキソキノリン−７−イル基；
３−カルボキシ−８−クロロ−１−［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フルオロシクロプロピル］−１，４−ジヒドロ−４−オキソキノリン−７−イル基；
３−カルボキシ−８−シアノ−６−フルオロ−１−［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フルオロシクロプロピル］−１，４−ジヒドロ−４−オキソキノリン−７−イル基；
３−カルボキシ−８−シアノ−１−［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フルオロシクロプロピル］−１，４−ジヒドロ−４−オキソキノリン−７−イル基；
３−カルボキシ−６−フルオロ−１−［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フルオロシクロプロピル］−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−４−オキソキノリン−７−イル基；
３−カルボキシ−１−［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フルオロシクロプロピル］−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−４−オキソキノリン−７−イル基；
３−カルボキシ−６−フルオロ−１−［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フルオロシクロプロピル］−８−ジフルオロメトキシ−１，４−ジヒドロ−４−オキソキノリン−７−イル基；
３−カルボキシ−１−［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フルオロシクロプロピル］−８−ジフルオロメトキシ−１，４−ジヒドロ−４−オキソキノリン−７−イル基；
３−カルボキシ−６−フルオロ−１−［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フルオロシクロプロピル］−１，４−ジヒドロ−８−メチル−４−オキソキノリン−７−イル基；
３−カルボキシ−１−［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フルオロシクロプロピル］−１，４−ジヒドロ−８−メチル−４−オキソキノリン−７−イル基；
５−アミノ−３−カルボキシ−６−フルオロ−１−［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フルオロシクロプロピル］−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−４−オキソキノリン−７−イル基；
５−アミノ−３−カルボキシ−６−フルオロ−１−［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フルオロシクロプロピル］−１，４−ジヒドロ−８−メチル−４−オキソキノリン−７−イル基。
【請求項３４】
式（Ｉ）において、Ｑに結合している構造部分が以下の構造である請求項１に記載の医薬組成物：
（１Ｒ，５Ｓ）−１−アミノ−５−フルオロ−３−アザビシクロ［３．２．０］ヘプタン−３−イル基；
（１Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−１−アミノ−６−フルオロ−３−アザビシクロ［３．２．０］ヘプタン−３−イル基；
（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−１−アミノ−６−フルオロ−３−アザビシクロ［３．２．０］ヘプタン−３−イル基；
（１Ｓ，５Ｓ）−１−アミノ−６，６−ジフルオロ−３−アザビシクロ［３．２．０］ヘプタン−３−イル基；
（１Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）−１−アミノ−６−メチル−３−アザビシクロ［３．２．０］ヘプタン−３−イル基；
（１Ｓ，５Ｒ，６Ｓ）−１−アミノ−６−メチル−３−アザビシクロ［３．２．０］ヘプタン−３−イル基；
（１Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）−１−アミノ−６−フルオロメチル−３−アザビシクロ［３．２．０］ヘプタン−３−イル基；
（１Ｓ，５Ｒ，６Ｓ）−１−アミノ−６−フルオロメチル−３−アザビシクロ［３．２．０］ヘプタン−３−イル基；
スピロ［（１Ｓ，５Ｓ）−１−アミノ−３−アザビシクロ［３．２．０］ヘプタン−６,１’−シクロプロパン］−３−イル基；
（１Ｓ，５Ｒ）−１−アミノ−３−アザビシクロ［３．３．０］オクタン−３−イル基；
（１Ｓ，５Ｓ）−１−アミノ−３−アザビシクロ［３．３．０］オクタン−３−イル基；
（１Ｒ，５Ｓ）−１−アミノ−５−フルオロ−３−アザビシクロ［３．３．０］オクタン−３−イル基；
（１Ｒ，５Ｒ）−１−アミノ−５−フルオロ−３−アザビシクロ［３．３．０］オクタン−３−イル基；
（１Ｓ，５Ｒ，６Ｓ）−１−アミノ−６−フルオロ−３−アザビシクロ［３．３．０］オクタン−３−イル基；
（１Ｓ，５Ｒ）−１−アミノ−６，６−ジフルオロ−３−アザビシクロ［３．３．０］オクタン−３−イル基；
（１Ｓ，５Ｒ，７Ｓ）−１−アミノ−７−フルオロ−３−アザビシクロ［３．３．０］オクタン−３−イル基；
（１Ｓ，５Ｒ，７Ｒ）−１−アミノ−７−フルオロ−３−アザビシクロ［３．３．０］オクタン−３−イル基；
（１Ｓ，５Ｒ）−１−アミノ−３−アザビシクロ［３．３．０］オクト−７−エン−３−イル基；
（１Ｓ，５Ｒ）−１−アミノ−７−メチル−３−アザビシクロ［３．３．０］オクト−７−エン−３−イル基；
（１Ｓ）−１−アミノ−３−アザビシクロ［３．３．０］オクト−５−エン−３−イル基；
（１Ｓ）−１−アミノ−６−メチル−３−アザビシクロ［３．３．０］オクト−５−エン−３−イル基；
（１Ｒ，５Ｒ）−１−アミノ−３−オキサ−５−アザビシクロ［３．３．０］オクタン−５−イル基；
（１Ｒ，５Ｓ）−１−アミノ−３−オキサ−５−アザビシクロ［３．３．０］オクタン−５−イル基；
（１Ｒ，５Ｒ）−１−アミノ−４−オキサ−５−アザビシクロ［３．３．０］オクタン−５−イル基；
（１Ｒ，５Ｓ）−１−アミノ−４−オキサ−５−アザビシクロ［３．３．０］オクタン−５−イル基；
６−アミノ−８−アザトリシクロ［４．３．０．０１，３］ノナン−８−イル基；
（１Ｓ，５Ｒ）−１−アミノ−３−アザビシクロ［４．３．０］ノナン−３−イル基；
（１Ｓ，５Ｓ）−１−アミノ−３−アザビシクロ［４．３．０］ノナン−３−イル基；
（１Ｓ，５Ｓ）−１−アミノ−３−アザビシクロ［４．３．０］ノン−７−エン−３−イル基；
（１Ｓ，５Ｓ）−１−アミノ−３−アザビシクロ［４．３．０］ノン−８−エン−３−イル基；
（１Ｓ）−１−アミノ−３−アザビシクロ［４．３．０］ノン−５−エン−３−イル基；
（１Ｒ，６Ｓ）−１−アミノ−５−オキサ−８−アザビシクロ［４．３．０］ノナン−８−イル基；
（１Ｓ，６Ｓ）−１−アミノ−４−オキサ−８−アザビシクロ［４．３．０］ノナン−８−イル基；
（１Ｓ，６Ｓ）−１−アミノ−３−オキサ−８−アザビシクロ［４．３．０］ノナン−８−イル基。
【請求項３５】
式（Ｉ）で表される以下の化合物、その塩、またはそれらの水和物を有効成分として含有する医薬組成物：
７−［（１Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）−１−アミノ−６−メチル−３−アザビシクロ［３．２．０］ヘプタン−３−イル］−６−フルオロ−１−［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フルオロシクロプロピル］−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−４−オキソキノリン−３−カルボン酸；
７−［（１Ｓ，５Ｒ，６Ｓ）−１−アミノ−６−メチル−３−アザビシクロ［３．２．０］ヘプタン−３−イル］−６−フルオロ−１−［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フルオロシクロプロピル］−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−４−オキソキノリン−３−カルボン酸；
７−［（１Ｓ，５Ｒ，６Ｓ）−１−アミノ−６−メチル−３−アザビシクロ［３．２．０］ヘプタン−３−イル］−６−フルオロ−１−［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フルオロシクロプロピル］−１，４−ジヒドロ−８−メチル−４−オキソキノリン−３−カルボン酸；
１０−［（１Ｓ，５Ｒ，６Ｓ）−１−アミノ−６−メチル−３−アザビシクロ［３．２．０］ヘプタン−３−イル］−９−フルオロ−２，３−ジヒドロ−３−（Ｓ）−メチル−７−オキソ−７Ｈ−ピリド［１，２，３−ｄｅ］［１，４］ベンズオキサジン−６−カルボン酸；
７−［（１Ｓ，５Ｒ，６Ｓ）−１−アミノ−６−フルオロメチル−３−アザビシクロ［３．２．０］ヘプタン−３−イル］−６−フルオロ−１−［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フルオロシクロプロピル］−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−４−オキソキノリン−３−カルボン酸；
７−［（１Ｓ，５Ｒ，６Ｓ）−１−アミノ−３−アザビシクロ−６−フルオロビシクロ［３．２．０］ヘプタン−３−イル］−６−フルオロ−１−［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フルオロシクロプロピル］−１，４−ジヒドロ−８−メチル−４−オキソキノリン−３−カルボン酸；
１０−［（１Ｓ，５Ｒ，６Ｓ）−１−アミノ−３−アザビシクロ−６−フルオロビシクロ［３．２．０］ヘプタン−３−イル］−９−フルオロ−２，３−ジヒドロ−３−（Ｓ）−メチル−７−オキソ−７Ｈ−ピリド［１，２，３−ｄｅ］［１，４］ベンズオキサジン−６−カルボン酸；
７−［（１Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−１−アミノ−３−アザビシクロ−６−フルオロビシクロ［３．２．０］ヘプタン−３−イル］−６−フルオロ−１−［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フルオロシクロプロピル］−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−４−オキソキノリン−３−カルボン酸；
７−［（１Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−１−アミノ−３−アザビシクロ−６−フルオロビシクロ［３．２．０］ヘプタン−３−イル］−６−フルオロ−１−［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フルオロシクロプロピル］−１，４−ジヒドロ−８−メチル−４−オキソキノリン−３−カルボン酸；
１０−［（１Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−１−アミノ−３−アザビシクロ−６−フルオロビシクロ［３．２．０］ヘプタン−３−イル］−９−フルオロ−２，３−ジヒドロ−３−（Ｓ）−メチル−７−オキソ−７Ｈ−ピリド［１，２，３−ｄｅ］［１，４］ベンズオキサジン−６−カルボン酸；
７−［（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−１−アミノ−３−アザビシクロ−６−フルオロビシクロ［３．２．０］ヘプタン−３−イル］−６−フルオロ−１−［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フルオロシクロプロピル］−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−４−オキソキノリン−３−カルボン酸；
７−［（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−１−アミノ−３−アザビシクロ−６−フルオロビシクロ［３．２．０］ヘプタン−３−イル］−６−フルオロ−１−［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フルオロシクロプロピル］−１，４−ジヒドロ−８−メチル−４−オキソキノリン−３−カルボン酸；
１０−［（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−１−アミノ−３−アザビシクロ−６−フルオロビシクロ［３．２．０］ヘプタン−３−イル］−９−フルオロ−２，３−ジヒドロ−３−（Ｓ）−メチル−７−オキソ−７Ｈ−ピリド［１，２，３−ｄｅ］［１，４］ベンズオキサジン−６−カルボン酸；
７−［（１Ｓ，５Ｒ）−１−アミノ−３−アザビシクロ［３．３．０］オクタン−３−イル］−６−フルオロ−１−［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フルオロシクロプロピル］−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−４−オキソキノリン−３−カルボン酸；
１０−［（１Ｒ，５Ｓ）−１−アミノ−３−アザ−５−フルオロビシクロ［３．３．０］オクタン−３−イル］−９−フルオロ−２，３−ジヒドロ−３−（Ｓ）−メチル−７−オキソ−７Ｈ−ピリド［１，２，３−ｄｅ］［１，４］ベンズオキサジン−６−カルボン酸；
７−［（１Ｒ，５Ｓ）−１−アミノ−３−アザ−５−フルオロビシクロ［３．３．０］オクタン−３−イル］−８−クロロ−６−フルオロ−１−［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フルオロシクロプロピル］−１，４−ジヒドロ−４−オキソキノリン−３−カルボン酸；
７−［（１Ｒ，５Ｓ）−１−アミノ−３−アザ−５−フルオロビシクロ［３．３．０］オクタン−３−イル］−８−シアノ−６−フルオロ−１−［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フルオロシクロプロピル］−１，４−ジヒドロ−４−オキソキノリン−３−カルボン酸；
７−［（１Ｒ，５Ｓ）−１−アミノ−３−アザ−５−フルオロビシクロ［３．３．０］オクタン−３−イル］−６−フルオロ−１−［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フルオロシクロプロピル］−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−４−オキソキノリン−３−カルボン酸；
７−［（１Ｒ，５Ｓ）−１−アミノ−３−アザ−５−フルオロビシクロ［３．３．０］オクタン−３−イル］−６−フルオロ−１−［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フルオロシクロプロピル］−１，４−ジヒドロ−８−メチル−４−オキソキノリン−３−カルボン酸；
７−［（１Ｒ，５Ｓ）−１−アミノ−３−アザ−５−クロロビシクロ［３．３．０］オクタン−３−イル］−６−フルオロ−１−［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フルオロシクロプロピル］−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−４−オキソキノリン−３−カルボン酸；
７−［（１Ｒ，５Ｓ）−１−アミノ−３−アザ−５−クロロビシクロ［３．３．０］オクタン−３−イル］−６−フルオロ−１−［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フルオロシクロプロピル］−１，４−ジヒドロ−８−メチル−４−オキソキノリン−３−カルボン酸；
７−［（１Ｓ，５Ｒ）−１−アミノ−３−アザビシクロ［３．３．０］オクト−７−エン−３−イル］−６−フルオロ−１−［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フルオロシクロプロピル］−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−４−オキソキノリン−３−カルボン酸；
７−［（１Ｓ，５Ｒ）−１−アミノ−３−アザビシクロ［３．３．０］オクト−７−エン−３−イル］−６−フルオロ−１−［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フルオロシクロプロピル］−１，４−ジヒドロ−８−メチル−４−オキソキノリン−３−カルボン酸；
７−［（１Ｓ）−１−アミノ−３−アザビシクロ［３．３．０］オクト−５−エン−３−イル］−−６−フルオロ−１−［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フルオロシクロプロピル］−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−４−オキソキノリン−３−カルボン酸；
７−［（１Ｓ）−１−アミノ−３−アザビシクロ［３．３．０］オクト−５−エン−３−イル］−−６−フルオロ−１−［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フルオロシクロプロピル］−１，４−ジヒドロ−８−メチル−４−オキソキノリン−３−カルボン酸；
７−［（１Ｓ）−１−アミノ−５−メチル−３−アザビシクロ［３．３．０］オクト−５−エン−３−イル］−６−フルオロ−１−［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フルオロシクロプロピル］−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−４−オキソキノリン−３−カルボン酸；
１０−［６−アミノ−８−アザトリシクロ［４．３．０．０１，３］ノナン−８−イル］−９−フルオロ−２，３−ジヒドロ−３−（Ｓ）−メチル−７−オキソ−７Ｈ−ピリド［１，２，３−ｄｅ］［１，４］ベンズオキサジン−６−カルボン酸；
７−［６−アミノ−８−アザトリシクロ［４．３．０．０１，３］ノナン−８−イル］−８−シアノ−６−フルオロ−１−［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フルオロシクロプロピル］−１，４−ジヒドロ−４−オキソキノリン−３−カルボン酸；
７−［６−アミノ−８−アザトリシクロ［４．３．０．０１，３］ノナン−８−イル］−６−フルオロ−１−［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フルオロシクロプロピル］−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−４−オキソキノリン−３−カルボン酸；
７−［６−アミノ−８−アザトリシクロ［４．３．０．０１，３］ノナン−８−イル］−６−フルオロ−１−［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フルオロシクロプロピル］−１，４−ジヒドロ−８−メチル−４−オキソキノリン−３−カルボン酸；
７−［（１Ｓ，５Ｓ）−１−アミノ−３−アザビシクロ［４．３．０］ノナン−３−イル］−８−シアノ−６−フルオロ−１−［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フルオロシクロプロピル］−１，４−ジヒドロ−４−オキソキノリン−３−カルボン酸；
７−［（１Ｓ，５Ｓ）−１−アミノ−３−アザビシクロ［４．３．０］ノナン−３−イル］−６−フルオロ−１−［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フルオロシクロプロピル］−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−４−オキソキノリン−３−カルボン酸；
７−［（１Ｓ，５Ｓ）−１−アミノ−３−アザビシクロ［４．３．０］ノナン−３−イル］−１−［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フルオロシクロプロピル］−１，４−ジヒドロ−８−メチル−４−オキソキノリン−３−カルボン酸；
７−［（１Ｓ，５Ｓ）−１−アミノ−３−アザビシクロ［４．３．０］ノナン−３−イル］−６−フルオロ−１−［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フルオロシクロプロピル］−１，４−ジヒドロ−８−メチル−４−オキソキノリン−３−カルボン酸；
１０−［（１Ｓ，５Ｓ）−１−アミノ−３−アザビシクロ［４．３．０］ノナン−３−イル］−９−フルオロ−２，３−ジヒドロ−３−（Ｓ）−メチル−７−オキソ−７Ｈ−ピリド［１，２，３−ｄｅ］［１，４］ベンズオキサジン−６−カルボン酸；
７−［（１Ｓ，６Ｓ）−１−アミノ−８−アザ−３−オキサビシクロ［４．３．０］ノナン−８−イル］−８−クロロ−６−フルオロ−１−［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フルオロシクロプロピル］−１，４−ジヒドロ−４−オキソキノリン−３−カルボン酸；
７−［（１Ｓ，６Ｓ）−１−アミノ−８−アザ−３−オキサビシクロ［４．３．０］ノナン−８−イル］−８−シアノ−６−フルオロ−１−［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フルオロシクロプロピル］−１，４−ジヒドロ−４−オキソキノリン−３−カルボン酸；
７−［（１Ｓ，６Ｓ）−１−アミノ−８−アザ−３−オキサビシクロ［４．３．０］ノナン−８−イル］−６−フルオロ−１−［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フルオロシクロプロピル］−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−４−オキソキノリン−３−カルボン酸；
７−［（１Ｓ，６Ｓ）−１−アミノ−８−アザ−３−オキサビシクロ［４．３．０］ノナン−８−イル］−６−フルオロ−１−［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フルオロシクロプロピル］−１，４−ジヒドロ−８−メチル−４−オキソキノリン−３−カルボン酸；
１０−［（１Ｓ，６Ｓ）−１−アミノ−８−アザ−３−オキサ−ビシクロ［４．３．０］ノナン−８−イル］−９−フルオロ−２，３−ジヒドロ−３−（Ｓ）−メチル−７−オキソ−７Ｈ−ピリド［１，２，３−ｄｅ］［１，４］ベンズオキサジン−６−カルボン酸。
【請求項３６】
抗菌薬として使用するための請求項１から３５のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項３７】
感染症の治療薬として使用するための請求項１から３５のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１】
下記の式（Ｉ）で表わされる化合物、その塩、またはそれらの水和物を有効成分として含有する医薬組成物。
【化１】
式中、
Ｒ１は、水素原子、炭素数１から６のアルキル基もしくは炭素数３から６のシクロアルキル基を表わすか、または、アミノ酸、ジペプチド、もしくはトリペプチド由来の置換カルボニル基を表わすが、このうち、アルキル基は、水酸基、アミノ基、シアノ基、ハロゲン原子、炭素数１から６のアルキルチオ基、および炭素数１から６のアルコキシ基からなる群の基から選ばれる１または２以上の基を置換基として有していてもよく、そしてシクロアルキル基は、炭素数１から６のアルキル基、アミノ基、水酸基、およびハロゲン原子からなる群の基から選ばれる１または２以上の基を置換基として有していてもよく；
Ｒ２は、水素原子、炭素数１から６のアルキル基、または炭素数３から６のシクロアルキル基を表わすが、このうち、アルキル基は、水酸基、アミノ基、ハロゲン原子、炭素数１から６のアルキルチオ基、および炭素数１から６のアルコキシ基からなる群の基から選ばれる１または２以上の基を置換基として有していてもよく、そしてシクロアルキルは、炭素数１から６のアルキル基、アミノ基、水酸基、およびハロゲン原子からなる群の基から選ばれる１または２以上の基を置換基として有していてもよく；
Ｒ３およびＲ４は、それぞれ独立に、水素原子または炭素数１から６のアルキル基を表わすが、このうち、アルキル基は、ハロゲン原子、および炭素数１から６のアルコキシ基からなる群の基から選ばれる１または２以上の基を置換基として有していてもよく；
Ｒ５は、水素原子、ハロゲン原子、炭素数１から６のアルキル基、炭素数１から６のアルコキシ基、炭素数２から６のアルケニル基、炭素数２から６のアルキニル基、置換基を有していてもよい炭素数３から６のシクロアルキル基、置換基を有していてもよい炭素数６から１０のアリール基、または置換基を有していてもよいヘテロアリール基を表わすが、このうち、アルキル基、アルケニル基、およびアルキニル基は、直鎖状または分岐枝状のいずれでもよく、さらに、アルキル基の場合は、水酸基、アミノ基、ハロゲン原子、炭素数１から６のアルキルチオ基、および炭素数１から６のアルコキシ基からなる群の基から選ばれる１または２以上の基を置換基として有していてもよく、そして、アルケニル基の場合は、ハロゲン原子および炭素数１から６のアルコキシ基からなる群の基から選ばれる１または２以上の基を置換基として有していてもよく；
Ｒ６およびＲ７は、一体化して、これらが結合している炭素原子を含んで４員環から７員環の環状構造を形成し、この環状構造はピロリジン環と共にフューズ型環状（双環状）構造を形成する部分構造を示し、このように形成された４員環から７員環の環状構造部分は、二重結合を含んでいてもよく、また酸素原子もしくは硫黄原子を環の構成原子として含んでいてもよく、
さらにＲ５は、メチレン基となってＲ６と一体化して３員環からなる環状縮合構造部分を形成してもよく、このようにして形成された環状構造はフューズ型環状（双環状）構造のほかの部位にあってもよく、上記のようにして形成された環状構造はフューズ型環状（双環状）構造のほかの部位にあってもよく、
以上のようにして形成された４員環から７員環の環状構造には、置換基を有していてもよい炭素数１から６のアルキル基、置換基を有していてもよい炭素数１から６のアルコキシ基、置換基を有していてもよい炭素数２から６のアルケニル基、置換基を有していてもよい炭素数２から６のアルキニル基、置換基を有していてもよい炭素数３から６のシクロアルキル基、置換基を有していてもよいエキソメチレン基、置換基を有してもよいスピロアルキル基、置換基を有していてもよい炭素数６から１０のアリール基、置換基を有していてもよいヘテロアリール基、置換基を有していてもよい炭素数１から６のアルコキシイミノ基、ハロゲン原子、水酸基、シアノ基、およびヒドロキシイミノからなる群の基から選ばれる１または２以上の基を置換基として有するか、あるいは炭素数２から５のポリメチレン鎖がスピロ環状構造を形成するように結合してもよく；
Ｑは、下記の式（II）：
【化２】
式中、Ｒ８は、炭素数１から６のアルキル基、炭素数２から６のアルケニル基、炭素数１から６のハロゲン置換アルキル基、炭素数３から６の置換を有していてもよいシクロアルキル基、置換基を有していてもよいハロゲン置換フェニル基、置換基を有していてもよいハロゲン置換ヘテロアリール基、炭素数１から６のアルコキシ基、または炭素数１から６のアルキルアミノ基を表わし；
Ｒ９は、水素原子または炭素数１から６のアルキルチオ基を表わすが、このＲ９と上記のＲ８とは、これらが結合している原子を含んで環状構造を形成するように一体化してもよく、このようにして形成された環は、硫黄原子を環の構成原子として含んでいてもよく、さらにこの環は炭素数１から６のアルキル基または炭素数１から６のハロゲン置換アルキル基を置換基として有していてもよく；
Ｒ１０は、水素原子、フェニル基、アセトキシメチル基、ピバロイルオキシメチル基、エトキシカルボニル基、コリン基、ジメチルアミノエチル基、５−インダニル基、フタロジニル基、５−アルキル−２−オキソブチル基、炭素数１から６のアルキル基、炭素数２から７のアルコキシメチル基、または炭素数１から６のアルキレン基とフェニル基から構成されるフェニルアルキル基を表わし；
Ｒ１１は、水素原子、アミノ基、水酸基、チオール基、ハロゲノメチル基、または炭素数１から６のアルキル基を表わすが、このうち、アミノ基は、ホルミル基、炭素数１から６のアルキル基、および炭素数２から５のアシル基からなる群の基から選ばれる１または２の基を置換基として有していてもよく；
Ｘ１は、ハロゲン原子、または水素原子を表わし；
Ａ１は、窒素原子または式（III）
【化３】
式中、Ｘ２は、水素原子、炭素数１から６のアルキル基、炭素数１から６のアルコキシ基、シアノ基、ハロゲン原子、ハロゲン置換メチル基、またはハロゲノメトキシ基を表わすが、このＸ２と上記のＲ８は一体化して母核の一部を含んで環状構造を形成してもよく、このようにして形成された環は、酸素原子、窒素原子、もしくは硫黄原子を環の構成原子として含んでいてもよく、さらにこの環には、置換基を有していてもよい炭素数１から６のアルキル基が置換していてもよい。
で表わされる部分構造を表わし；
Ａ２およびＡ３は、各々、窒素原子、または炭素原子を表わすが、Ａ２およびＡ３とこれらが結合している炭素原子とは、部分構造：
＞Ｃ＝Ｃ（−Ａ１＝）−Ｎ（−Ｒ８）−
または部分構造：
＞Ｎ−Ｃ（−Ａ１＝）＝Ｃ（−Ｒ８）−
を表わす。
【請求項２】
式（Ｉ）で表わされる化合物が、下記式
【化４】
または下記式
【化５】
式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、およびＱは、請求項１に記載の定義と同じ。
で表わされる構造である請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項３】
式（Ｉ）で表わされる化合物が、下記式
【化６】
式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、およびＱは、請求項１に記載の定義と同じ。
で表わされる構造である請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項４】
式（Ｉ）で表わされる化合物において、式（II）で示されるＱが、下記式
【化７】
または下記式
【化８】
式中、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｘ１、およびＡ１は、請求項１に記載の定義と同じ。
で表わされる構造である請求項１から３のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項５】
式（Ｉ）で表わされる化合物において、式（II）で示されるＱが、下記式
【化９】
式中、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｘ１、およびＡ１は、請求項１に記載の定義と同じ。
で表わされる構造である請求項１から３のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項６】
式（Ｉ）において、Ｒ１およびＲ２が、水素原子である請求項１から５のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項７】
式（Ｉ）において、Ｒ１およびＲ２のいずれか一方が水素原子であり、他方が、メチル基、エチル基、イソプロピル基、フルオロエチル基、シアノエチル基、シクロプロピル基、およびシクロブチル基から選ばれる基である請求項１から５のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項８】
式（Ｉ）において、Ｒ３およびＲ４が、各々、水素原子である請求項１から７のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項９】
式（Ｉ）において、Ｒ５が、水素原子、フッ素原子、クロル原子、メチル基、エチル基、イソプロピル基、シクロプロピル基、フルオロメチル基、フルオロエチル基、トリフルオロメチル基、メトキシメチル基、ビニル基、エチニル基、メトキシ基、フェニル基、またはオキサゾール−２−イル基である請求項１から８のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
式（Ｉ）において、Ｒ６およびＲ７が一体化してこれらが結合する炭素原子を含んで形成する環状構造が、１または２以上の置換基を有していてもよい４員環構造である請求項１から９のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
式（Ｉ）において、Ｒ６およびＲ７が一体化してこれらが結合する炭素原子を含んで形成する環状構造が、１または２以上の置換基を有していてもよい５員環または６員環構造である請求項１から９のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
式（Ｉ）において、Ｒ６およびＲ７が一体化してこれらが結合する炭素原子を含んで形成する環状構造が、二重結合を構成構造として含む、１または２以上の置換基を有していてもよい５員環または６員環構造である請求項１から９、および１１のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
式（Ｉ）において、Ｒ６およびＲ７が、一体化してこれらが結合する炭素原子を含んで形成する環状構造が、酸素原子を構成原子として含む５員環または６員環構造である、請求項１から９、および１１から１２のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
式（Ｉ）において、Ｒ６およびＲ７が一体化して形成する環状構造が、これらが結合する炭素原子を含んで５員環または６員環であり、ピロリジン環との縮合により、下記式：
【化１０】
式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、およびＱは、請求項１に記載の定義と同じ。
で表わされる、シス−フューズ型双環構造である請求項１から９、および１１から１３のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
式（Ｉ）において、Ｒ６およびＲ７が一体化して形成する環状構造が、これらが結合する炭素原子を含んで５員環または６員環であり、下記式：
【化１１】
式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、およびＱは、請求項１に記載の定義と同じ。
で表わされる、ピロリジン環との縮合によりトランス−フューズ型双環構造である請求項１から９、および１１から１３のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
式（Ｉ）において、Ｒ６およびＲ７が一体化して形成する環状構造が、これらが結合する炭素原子を含んで５員環または６員環であり、Ｒ５とＲ６が、一体化して二重結合部分構造を形成する下記式：
【化１２】
式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ７、およびＱは、先の定義と同じ。
で表わされる構造である請求項１から９、および１１から１３のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
式（Ｉ）のＱで表される部分構造である式（II）において、Ｘ１が、水素原子またはフッ素原子である請求項１から１６のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
式（Ｉ）のＱで表される部分構造である式（II）において、Ｘ１が、フッ素原子である請求項１から１７のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
式（Ｉ）のＱで表される部分構造である式（II）において、Ａ１が、窒素原子である請求項１から１８のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項２０】
式（Ｉ）のＱで表される部分構造である式（II）において、Ａ１が、式（III）で表わされる部分構造である請求項１から１８のいずれか一項に記載の化合物、その塩、またはそれらの水和物。
【請求項２１】
式（III）におけるＸ２が、メチル基、エチル基、メトキシ基、ジフルオロメトキシ基、シアノ基、または塩素原子である請求項１から１８のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項２２】
式（III）におけるＸ２が、メチル基またはメトキシ基である請求項１から１８のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項２３】
式（Ｉ）のＱで表される部分構造の式（II）において、Ｒ８が、１，２−シス−２−ハロゲノシクロプロピル基である請求項１から２２のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項２４】
１，２−シス−２−ハロゲノシクロプロピル基が、立体化学的に単一な１，２−シス−２−ハロゲノシクロプロピル基である請求項１から２２のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項２５】
１，２−シス−２−ハロゲノシクロプロピル基が、（１Ｒ,２Ｓ）−２−ハロゲノシクロプロピル基である請求項２４に記載の医薬組成物。
【請求項２６】
（１Ｒ,２Ｓ）−２−ハロゲノシクロプロピル基が、（１Ｒ,２Ｓ）−２−フルオロシクロプロピル基である請求項２５に記載の医薬組成物。
【請求項２７】
式（Ｉ）で表わされる化合物において、Ｑが、下記式：
【化１３】
式中、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、およびＸ１は、請求項１に記載の定義と同じであり、Ｙ０は、メチル基またはフルオロメチル基である。
で表わされる構造である請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項２８】
式（Ｉ）のＱで表される部分構造である式（II）において、Ｒ９が、水素原子である請求項１から２７のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項２９】
式（Ｉ）で表わされる化合物において、Ｑが、下記の式（IV）
【化１４】
式中、Ｒ１０、およびＸ１は、請求項１に記載の定義と同じであり、Ｙ０は、メチル基またはフルオロメチル基である。
で表わされる構造である請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項３０】
式（IV）におけるＹ０が、メチル基である請求項２９に記載の医薬組成物。
【請求項３１】
式（Ｉ）のＱで表される部分構造である式（II）において、Ｒ１０が、水素原子である請求項１から３０のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項３２】
式（Ｉ）で表される化合物が、立体化学的に単一な化合物である請求項１から３１のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項３３】
式（Ｉ）において、Ｑが以下の構造である請求項１に記載の医薬組成物：
７−カルボキシ−９−シクロプロピル−３−フルオロ−６（Ｈ）−６−オキソピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−イル基；
３−カルボキシ−１−シクロプロピル−７−フルオロ−９−メチル−４（Ｈ）−４−オキソキノリジン−８−イル基；
５−カルボキシ−９−フルオロ−２，３−ジヒドロ−３−（Ｒ）−メチル−６（Ｈ）−６−オキソピラノ［２，３，４−ｉｊ］キノリジン−１０−イル基；
１−（６−アミノ−３，５−ジフルオロピリジン−２−イル）−８−クロロ−３−カルボキシ−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−４−キノリン−７−イル；
１−（６−アミノ−３，５−ジフルオロピリジン−２−イル）−３−カルボキシ−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メチル−４−キノリン−７−イル基；
６−カルボキシ−９−フルオロ−３−（Ｒ）−フルオロメチル−２，３−ジヒドロ−メチル−７（Ｈ）−７−オキソピリド［１，２，３−ｄｅ］［１，４］ベンゾオキサジン−１０−イル基；
６−カルボキシ−９−フルオロ−２，３−ジヒドロ−３−（Ｓ）−メチル−７（Ｈ）−７−オキソピリド［１，２，３−ｄｅ］［１，４］ベンゾオキサジン−１０−イル基；
８−アミノ−６−カルボキシ−９−フルオロ−２，３−ジヒドロ−３−（Ｓ）−メチル−７（Ｈ）−７−オキソピリド［１，２，３−ｄｅ］［１，４］ベンゾオキサジン−１０−イル基；
３−カルボキシ−８−クロロ−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−４−オキソキノリン−７−イル基；
３−カルボキシ−８−クロロ−１−シクロプロピル−１，４−ジヒドロ−４−オキソキノリン−７−イル基；
３−カルボキシ−８−シアノ−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−４−オキソキノリン−７−イル基；
３−カルボキシ−８−シアノ−１−シクロプロピル−１，４−ジヒドロ−４−オキソキノリン−７−イル基；
３−カルボキシ−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−４−オキソキノリン−７−イル基；
３−カルボキシ−１−シクロプロピル−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−４−オキソキノリン−７−イル基；
３−カルボキシ−１−シクロプロピル−６−フルオロ−８−ジフルオロメトキシ−１，４−ジヒドロ−４−オキソキノリン−７−イル基；
３−カルボキシ−１−シクロプロピル−８−ジフルオロメトキシ−１，４−ジヒドロ−４−オキソキノリン−７−イル基；
３−カルボキシ−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メチル−４−オキソキノリン−７−イル基；
３−カルボキシ−１−シクロプロピル−１，４−ジヒドロ−８−メチル−４−オキソキノリン−７−イル基；
５−アミノ−３−カルボキシ−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−４−オキソキノリン−７−イル基；
５−アミノ−３−カルボキシ−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メチル−４−オキソキノリン−７−イル基；
３−カルボキシ−８−クロロ−６−フルオロ−１−［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フルオロシクロプロピル］−１，４−ジヒドロ−４−オキソキノリン−７−イル基；
３−カルボキシ−８−クロロ−１−［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フルオロシクロプロピル］−１，４−ジヒドロ−４−オキソキノリン−７−イル基；
３−カルボキシ−８−シアノ−６−フルオロ−１−［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フルオロシクロプロピル］−１，４−ジヒドロ−４−オキソキノリン−７−イル基；
３−カルボキシ−８−シアノ−１−［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フルオロシクロプロピル］−１，４−ジヒドロ−４−オキソキノリン−７−イル基；
３−カルボキシ−６−フルオロ−１−［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フルオロシクロプロピル］−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−４−オキソキノリン−７−イル基；
３−カルボキシ−１−［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フルオロシクロプロピル］−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−４−オキソキノリン−７−イル基；
３−カルボキシ−６−フルオロ−１−［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フルオロシクロプロピル］−８−ジフルオロメトキシ−１，４−ジヒドロ−４−オキソキノリン−７−イル基；
３−カルボキシ−１−［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フルオロシクロプロピル］−８−ジフルオロメトキシ−１，４−ジヒドロ−４−オキソキノリン−７−イル基；
３−カルボキシ−６−フルオロ−１−［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フルオロシクロプロピル］−１，４−ジヒドロ−８−メチル−４−オキソキノリン−７−イル基；
３−カルボキシ−１−［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フルオロシクロプロピル］−１，４−ジヒドロ−８−メチル−４−オキソキノリン−７−イル基；
５−アミノ−３−カルボキシ−６−フルオロ−１−［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フルオロシクロプロピル］−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−４−オキソキノリン−７−イル基；
５−アミノ−３−カルボキシ−６−フルオロ−１−［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フルオロシクロプロピル］−１，４−ジヒドロ−８−メチル−４−オキソキノリン−７−イル基。
【請求項３４】
式（Ｉ）において、Ｑに結合している構造部分が以下の構造である請求項１に記載の医薬組成物：
（１Ｒ，５Ｓ）−１−アミノ−５−フルオロ−３−アザビシクロ［３．２．０］ヘプタン−３−イル基；
（１Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−１−アミノ−６−フルオロ−３−アザビシクロ［３．２．０］ヘプタン−３−イル基；
（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−１−アミノ−６−フルオロ−３−アザビシクロ［３．２．０］ヘプタン−３−イル基；
（１Ｓ，５Ｓ）−１−アミノ−６，６−ジフルオロ−３−アザビシクロ［３．２．０］ヘプタン−３−イル基；
（１Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）−１−アミノ−６−メチル−３−アザビシクロ［３．２．０］ヘプタン−３−イル基；
（１Ｓ，５Ｒ，６Ｓ）−１−アミノ−６−メチル−３−アザビシクロ［３．２．０］ヘプタン−３−イル基；
（１Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）−１−アミノ−６−フルオロメチル−３−アザビシクロ［３．２．０］ヘプタン−３−イル基；
（１Ｓ，５Ｒ，６Ｓ）−１−アミノ−６−フルオロメチル−３−アザビシクロ［３．２．０］ヘプタン−３−イル基；
スピロ［（１Ｓ，５Ｓ）−１−アミノ−３−アザビシクロ［３．２．０］ヘプタン−６,１’−シクロプロパン］−３−イル基；
（１Ｓ，５Ｒ）−１−アミノ−３−アザビシクロ［３．３．０］オクタン−３−イル基；
（１Ｓ，５Ｓ）−１−アミノ−３−アザビシクロ［３．３．０］オクタン−３−イル基；
（１Ｒ，５Ｓ）−１−アミノ−５−フルオロ−３−アザビシクロ［３．３．０］オクタン−３−イル基；
（１Ｒ，５Ｒ）−１−アミノ−５−フルオロ−３−アザビシクロ［３．３．０］オクタン−３−イル基；
（１Ｓ，５Ｒ，６Ｓ）−１−アミノ−６−フルオロ−３−アザビシクロ［３．３．０］オクタン−３−イル基；
（１Ｓ，５Ｒ）−１−アミノ−６，６−ジフルオロ−３−アザビシクロ［３．３．０］オクタン−３−イル基；
（１Ｓ，５Ｒ，７Ｓ）−１−アミノ−７−フルオロ−３−アザビシクロ［３．３．０］オクタン−３−イル基；
（１Ｓ，５Ｒ，７Ｒ）−１−アミノ−７−フルオロ−３−アザビシクロ［３．３．０］オクタン−３−イル基；
（１Ｓ，５Ｒ）−１−アミノ−３−アザビシクロ［３．３．０］オクト−７−エン−３−イル基；
（１Ｓ，５Ｒ）−１−アミノ−７−メチル−３−アザビシクロ［３．３．０］オクト−７−エン−３−イル基；
（１Ｓ）−１−アミノ−３−アザビシクロ［３．３．０］オクト−５−エン−３−イル基；
（１Ｓ）−１−アミノ−６−メチル−３−アザビシクロ［３．３．０］オクト−５−エン−３−イル基；
（１Ｒ，５Ｒ）−１−アミノ−３−オキサ−５−アザビシクロ［３．３．０］オクタン−５−イル基；
（１Ｒ，５Ｓ）−１−アミノ−３−オキサ−５−アザビシクロ［３．３．０］オクタン−５−イル基；
（１Ｒ，５Ｒ）−１−アミノ−４−オキサ−５−アザビシクロ［３．３．０］オクタン−５−イル基；
（１Ｒ，５Ｓ）−１−アミノ−４−オキサ−５−アザビシクロ［３．３．０］オクタン−５−イル基；
６−アミノ−８−アザトリシクロ［４．３．０．０１，３］ノナン−８−イル基；
（１Ｓ，５Ｒ）−１−アミノ−３−アザビシクロ［４．３．０］ノナン−３−イル基；
（１Ｓ，５Ｓ）−１−アミノ−３−アザビシクロ［４．３．０］ノナン−３−イル基；
（１Ｓ，５Ｓ）−１−アミノ−３−アザビシクロ［４．３．０］ノン−７−エン−３−イル基；
（１Ｓ，５Ｓ）−１−アミノ−３−アザビシクロ［４．３．０］ノン−８−エン−３−イル基；
（１Ｓ）−１−アミノ−３−アザビシクロ［４．３．０］ノン−５−エン−３−イル基；
（１Ｒ，６Ｓ）−１−アミノ−５−オキサ−８−アザビシクロ［４．３．０］ノナン−８−イル基；
（１Ｓ，６Ｓ）−１−アミノ−４−オキサ−８−アザビシクロ［４．３．０］ノナン−８−イル基；
（１Ｓ，６Ｓ）−１−アミノ−３−オキサ−８−アザビシクロ［４．３．０］ノナン−８−イル基。
【請求項３５】
式（Ｉ）で表される以下の化合物、その塩、またはそれらの水和物を有効成分として含有する医薬組成物：
７−［（１Ｓ，５Ｒ，６Ｒ）−１−アミノ−６−メチル−３−アザビシクロ［３．２．０］ヘプタン−３−イル］−６−フルオロ−１−［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フルオロシクロプロピル］−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−４−オキソキノリン−３−カルボン酸；
７−［（１Ｓ，５Ｒ，６Ｓ）−１−アミノ−６−メチル−３−アザビシクロ［３．２．０］ヘプタン−３−イル］−６−フルオロ−１−［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フルオロシクロプロピル］−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−４−オキソキノリン−３−カルボン酸；
７−［（１Ｓ，５Ｒ，６Ｓ）−１−アミノ−６−メチル−３−アザビシクロ［３．２．０］ヘプタン−３−イル］−６−フルオロ−１−［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フルオロシクロプロピル］−１，４−ジヒドロ−８−メチル−４−オキソキノリン−３−カルボン酸；
１０−［（１Ｓ，５Ｒ，６Ｓ）−１−アミノ−６−メチル−３−アザビシクロ［３．２．０］ヘプタン−３−イル］−９−フルオロ−２，３−ジヒドロ−３−（Ｓ）−メチル−７−オキソ−７Ｈ−ピリド［１，２，３−ｄｅ］［１，４］ベンズオキサジン−６−カルボン酸；
７−［（１Ｓ，５Ｒ，６Ｓ）−１−アミノ−６−フルオロメチル−３−アザビシクロ［３．２．０］ヘプタン−３−イル］−６−フルオロ−１−［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フルオロシクロプロピル］−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−４−オキソキノリン−３−カルボン酸；
７−［（１Ｓ，５Ｒ，６Ｓ）−１−アミノ−３−アザビシクロ−６−フルオロビシクロ［３．２．０］ヘプタン−３−イル］−６−フルオロ−１−［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フルオロシクロプロピル］−１，４−ジヒドロ−８−メチル−４−オキソキノリン−３−カルボン酸；
１０−［（１Ｓ，５Ｒ，６Ｓ）−１−アミノ−３−アザビシクロ−６−フルオロビシクロ［３．２．０］ヘプタン−３−イル］−９−フルオロ−２，３−ジヒドロ−３−（Ｓ）−メチル−７−オキソ−７Ｈ−ピリド［１，２，３−ｄｅ］［１，４］ベンズオキサジン−６−カルボン酸；
７−［（１Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−１−アミノ−３−アザビシクロ−６−フルオロビシクロ［３．２．０］ヘプタン−３−イル］−６−フルオロ−１−［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フルオロシクロプロピル］−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−４−オキソキノリン−３−カルボン酸；
７−［（１Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−１−アミノ−３−アザビシクロ−６−フルオロビシクロ［３．２．０］ヘプタン−３−イル］−６−フルオロ−１−［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フルオロシクロプロピル］−１，４−ジヒドロ−８−メチル−４−オキソキノリン−３−カルボン酸；
１０−［（１Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−１−アミノ−３−アザビシクロ−６−フルオロビシクロ［３．２．０］ヘプタン−３−イル］−９−フルオロ−２，３−ジヒドロ−３−（Ｓ）−メチル−７−オキソ−７Ｈ−ピリド［１，２，３−ｄｅ］［１，４］ベンズオキサジン−６−カルボン酸；
７−［（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−１−アミノ−３−アザビシクロ−６−フルオロビシクロ［３．２．０］ヘプタン−３−イル］−６−フルオロ−１−［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フルオロシクロプロピル］−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−４−オキソキノリン−３−カルボン酸；
７−［（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−１−アミノ−３−アザビシクロ−６−フルオロビシクロ［３．２．０］ヘプタン−３−イル］−６−フルオロ−１−［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フルオロシクロプロピル］−１，４−ジヒドロ−８−メチル−４−オキソキノリン−３−カルボン酸；
１０−［（１Ｓ，５Ｓ，６Ｓ）−１−アミノ−３−アザビシクロ−６−フルオロビシクロ［３．２．０］ヘプタン−３−イル］−９−フルオロ−２，３−ジヒドロ−３−（Ｓ）−メチル−７−オキソ−７Ｈ−ピリド［１，２，３−ｄｅ］［１，４］ベンズオキサジン−６−カルボン酸；
７−［（１Ｓ，５Ｒ）−１−アミノ−３−アザビシクロ［３．３．０］オクタン−３−イル］−６−フルオロ−１−［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フルオロシクロプロピル］−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−４−オキソキノリン−３−カルボン酸；
１０−［（１Ｒ，５Ｓ）−１−アミノ−３−アザ−５−フルオロビシクロ［３．３．０］オクタン−３−イル］−９−フルオロ−２，３−ジヒドロ−３−（Ｓ）−メチル−７−オキソ−７Ｈ−ピリド［１，２，３−ｄｅ］［１，４］ベンズオキサジン−６−カルボン酸；
７−［（１Ｒ，５Ｓ）−１−アミノ−３−アザ−５−フルオロビシクロ［３．３．０］オクタン−３−イル］−８−クロロ−６−フルオロ−１−［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フルオロシクロプロピル］−１，４−ジヒドロ−４−オキソキノリン−３−カルボン酸；
７−［（１Ｒ，５Ｓ）−１−アミノ−３−アザ−５−フルオロビシクロ［３．３．０］オクタン−３−イル］−８−シアノ−６−フルオロ−１−［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フルオロシクロプロピル］−１，４−ジヒドロ−４−オキソキノリン−３−カルボン酸；
７−［（１Ｒ，５Ｓ）−１−アミノ−３−アザ−５−フルオロビシクロ［３．３．０］オクタン−３−イル］−６−フルオロ−１−［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フルオロシクロプロピル］−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−４−オキソキノリン−３−カルボン酸；
７−［（１Ｒ，５Ｓ）−１−アミノ−３−アザ−５−フルオロビシクロ［３．３．０］オクタン−３−イル］−６−フルオロ−１−［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フルオロシクロプロピル］−１，４−ジヒドロ−８−メチル−４−オキソキノリン−３−カルボン酸；
７−［（１Ｒ，５Ｓ）−１−アミノ−３−アザ−５−クロロビシクロ［３．３．０］オクタン−３−イル］−６−フルオロ−１−［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フルオロシクロプロピル］−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−４−オキソキノリン−３−カルボン酸；
７−［（１Ｒ，５Ｓ）−１−アミノ−３−アザ−５−クロロビシクロ［３．３．０］オクタン−３−イル］−６−フルオロ−１−［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フルオロシクロプロピル］−１，４−ジヒドロ−８−メチル−４−オキソキノリン−３−カルボン酸；
７−［（１Ｓ，５Ｒ）−１−アミノ−３−アザビシクロ［３．３．０］オクト−７−エン−３−イル］−６−フルオロ−１−［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フルオロシクロプロピル］−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−４−オキソキノリン−３−カルボン酸；
７−［（１Ｓ，５Ｒ）−１−アミノ−３−アザビシクロ［３．３．０］オクト−７−エン−３−イル］−６−フルオロ−１−［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フルオロシクロプロピル］−１，４−ジヒドロ−８−メチル−４−オキソキノリン−３−カルボン酸；
７−［（１Ｓ）−１−アミノ−３−アザビシクロ［３．３．０］オクト−５−エン−３−イル］−−６−フルオロ−１−［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フルオロシクロプロピル］−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−４−オキソキノリン−３−カルボン酸；
７−［（１Ｓ）−１−アミノ−３−アザビシクロ［３．３．０］オクト−５−エン−３−イル］−−６−フルオロ−１−［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フルオロシクロプロピル］−１，４−ジヒドロ−８−メチル−４−オキソキノリン−３−カルボン酸；
７−［（１Ｓ）−１−アミノ−５−メチル−３−アザビシクロ［３．３．０］オクト−５−エン−３−イル］−６−フルオロ−１−［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フルオロシクロプロピル］−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−４−オキソキノリン−３−カルボン酸；
１０−［６−アミノ−８−アザトリシクロ［４．３．０．０１，３］ノナン−８−イル］−９−フルオロ−２，３−ジヒドロ−３−（Ｓ）−メチル−７−オキソ−７Ｈ−ピリド［１，２，３−ｄｅ］［１，４］ベンズオキサジン−６−カルボン酸；
７−［６−アミノ−８−アザトリシクロ［４．３．０．０１，３］ノナン−８−イル］−８−シアノ−６−フルオロ−１−［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フルオロシクロプロピル］−１，４−ジヒドロ−４−オキソキノリン−３−カルボン酸；
７−［６−アミノ−８−アザトリシクロ［４．３．０．０１，３］ノナン−８−イル］−６−フルオロ−１−［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フルオロシクロプロピル］−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−４−オキソキノリン−３−カルボン酸；
７−［６−アミノ−８−アザトリシクロ［４．３．０．０１，３］ノナン−８−イル］−６−フルオロ−１−［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フルオロシクロプロピル］−１，４−ジヒドロ−８−メチル−４−オキソキノリン−３−カルボン酸；
７−［（１Ｓ，５Ｓ）−１−アミノ−３−アザビシクロ［４．３．０］ノナン−３−イル］−８−シアノ−６−フルオロ−１−［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フルオロシクロプロピル］−１，４−ジヒドロ−４−オキソキノリン−３−カルボン酸；
７−［（１Ｓ，５Ｓ）−１−アミノ−３−アザビシクロ［４．３．０］ノナン−３−イル］−６−フルオロ−１−［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フルオロシクロプロピル］−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−４−オキソキノリン−３−カルボン酸；
７−［（１Ｓ，５Ｓ）−１−アミノ−３−アザビシクロ［４．３．０］ノナン−３−イル］−１−［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フルオロシクロプロピル］−１，４−ジヒドロ−８−メチル−４−オキソキノリン−３−カルボン酸；
７−［（１Ｓ，５Ｓ）−１−アミノ−３−アザビシクロ［４．３．０］ノナン−３−イル］−６−フルオロ−１−［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フルオロシクロプロピル］−１，４−ジヒドロ−８−メチル−４−オキソキノリン−３−カルボン酸；
１０−［（１Ｓ，５Ｓ）−１−アミノ−３−アザビシクロ［４．３．０］ノナン−３−イル］−９−フルオロ−２，３−ジヒドロ−３−（Ｓ）−メチル−７−オキソ−７Ｈ−ピリド［１，２，３−ｄｅ］［１，４］ベンズオキサジン−６−カルボン酸；
７−［（１Ｓ，６Ｓ）−１−アミノ−８−アザ−３−オキサビシクロ［４．３．０］ノナン−８−イル］−８−クロロ−６−フルオロ−１−［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フルオロシクロプロピル］−１，４−ジヒドロ−４−オキソキノリン−３−カルボン酸；
７−［（１Ｓ，６Ｓ）−１−アミノ−８−アザ−３−オキサビシクロ［４．３．０］ノナン−８−イル］−８−シアノ−６−フルオロ−１−［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フルオロシクロプロピル］−１，４−ジヒドロ−４−オキソキノリン−３−カルボン酸；
７−［（１Ｓ，６Ｓ）−１−アミノ−８−アザ−３−オキサビシクロ［４．３．０］ノナン−８−イル］−６−フルオロ−１−［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フルオロシクロプロピル］−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−４−オキソキノリン−３−カルボン酸；
７−［（１Ｓ，６Ｓ）−１−アミノ−８−アザ−３−オキサビシクロ［４．３．０］ノナン−８−イル］−６−フルオロ−１−［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フルオロシクロプロピル］−１，４−ジヒドロ−８−メチル−４−オキソキノリン−３−カルボン酸；
１０−［（１Ｓ，６Ｓ）−１−アミノ−８−アザ−３−オキサ−ビシクロ［４．３．０］ノナン−８−イル］−９−フルオロ−２，３−ジヒドロ−３−（Ｓ）−メチル−７−オキソ−７Ｈ−ピリド［１，２，３−ｄｅ］［１，４］ベンズオキサジン−６−カルボン酸。
【請求項３６】
抗菌薬として使用するための請求項１から３５のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項３７】
感染症の治療薬として使用するための請求項１から３５のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【図１】
【図２】
【図２】
【公開番号】特開２０１０−３１０００（Ｐ２０１０−３１０００Ａ）
【公開日】平成２２年２月１２日（２０１０．２．１２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−１５５８８０（Ｐ２００９−１５５８８０）
【出願日】平成２１年６月３０日（２００９．６．３０）
【出願人】（３０７０１０１６６）第一三共株式会社 (196)
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２２年２月１２日（２０１０．２．１２）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年６月３０日（２００９．６．３０）
【出願人】（３０７０１０１６６）第一三共株式会社 (196)
【Ｆターム（参考）】
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