国際特許分類[C07D491/048]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 縮合系中に異項原子として酸素原子のみを持つ1個以上の環と異項原子として窒素原子のみを持つ1個以上の環とを含有し,451/00から459/00まで463/00,477/00,または489/00に属さない複素環式化合物 (1,842) | 縮合系が2個の複素環を含有するもの (1,426) | オルソ―縮合系 (853) | 酸素含有環中に異項原子として1個の酸素原子のみを有するもの (654) | 酸素含有環が5員環であるもの (377)
国際特許分類[C07D491/048]に分類される特許
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フタラジノン誘導体
【課題】ポリ(ADPリボース)ポリメラーゼ(一般には、PARPと称される)の活性を阻害する新規化合物、および該化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】式(I)のフタラジノン誘導体、および該化合物を含有する医薬組成物。
(式中、AとBは一緒になって縮合芳香環を表し、XはNRXまたはCRXRYとすることができ、X=NRXである場合にはnは1または2であり、X=CRXRYである場合にはnは1であり、RXはH、C1-20アルキル、C5-20アリール、C3-20ヘテロシクリル、アミドなどから選択され、RYはH、ヒドロキシ、アミノから選択され、R1はHおよびハロから選択される)
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AKTプロテインキナーゼ阻害剤としてのジヒドロフロピリミジン
本発明は、それらの分解エナンチオマー、ジアステレオマー、溶媒和物および医薬上許容される塩を含む、式(I)を含む化合物を提供する。さらに、本発明の化合物をAKTタンパク質キナーゼ阻害剤として、および例えば癌などの過剰増殖性疾患を治療するために使用する方法もまた提供される。一つの実施形態において、本発明は、哺乳動物におけるAKTタンパク質キナーゼの産生を阻害する方法であって、上記哺乳動物へ式Iの化合物、またはそれらの溶媒和物、代謝産物、もしくは医薬上許容される塩もしくはプロドラッグを、AKTタンパク質キナーゼの産生を阻害するための有効量で投与する工程を含む方法を提供する。
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キナーゼ阻害薬として有用な1H−フロ[3,2−C]ピラゾール化合物
説明中で定義される、式Iのフロ[3,2−c]ピラゾール誘導体および薬剤として許容されるその塩
(式中、Aは、アリールまたはヘテロアリール環であり、−NHZR5は、CONHリンカーに対してオルト位にあり;−R1およびR2は、同じか異なり、互いに独立に、水素原子、または有機残基を表し;R3は、水素もしくはハロゲン原子または有機基であり;R4は、水素もしくはハロゲン原子または有機基であり;Zは、直接結合、>C=O、または−C(=O)NH−であり;−R5は、水素または場合により置換されている有機基である。)またはその異性体、互変異性体、担体、代謝産物、プロドラッグ、および薬剤として許容される塩。これらの調製方法およびれこらを含む薬剤組成物が開示されている。本発明の化合物は、治療において、癌のような、調節障害のプロテインキナーゼ活性、特にオーロラキナーゼ活性またはIGF−1R活性に関連する疾患の療法に有用である可能性がある。
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mPGES−1阻害剤としてのフェナントレン誘導体
本発明は式:
の新規化合物又はその医薬的に許容可能な塩に関する。これらの化合物はミクロソームプロスタグランジンEシンターゼ−1(mPGES−1)酵素の阻害剤であり、従って、変形性関節症、関節リウマチ及び急性又は慢性疼痛等の各種疾患又は病態に伴う疼痛及び/又は炎症を治療するために有用である。mPGES−1酵素により介在される疾患又は病態の治療方法と、医薬組成物にも関する。
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医薬化合物
式IaおよびIbの化合物並びにそれらの立体異性体、幾何異性体、互変異性体、溶媒和物、代謝物および医薬的に許容し得る塩は、PI3Kを含む脂質キナーゼを阻害するため、並びに脂質キナーゼによって介在される癌のような障害を治療するために有用である。式IaおよびIbの化合物を、インビトロ、インサイチュおよびインビボの診断、哺乳動物細胞におけるそのような障害もしくは関連する病理学的状態の予防または治療に使用する方法が開示される。
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ヘテロ環化合物およびその医薬用途
【課題】HCVエントリー阻害活性を有する新規なヘテロ環化合物およびその医薬用途の提供。
【解決手段】下記一般式[1]で表されるヘテロ環化合物またはその薬学的に許容され得る塩を有効成分として含有するC型肝炎治療剤:
[式中、Q1は−N=など、Q2は−N−など、Q3は−N=など、Q4は−N−など、Q5は−N−などであり、R1は水素原子などであり、R2は水素原子などであり、環Aは置換基を有していてもよい単環アリール基などであり、環Bは置換基を有していてもよい単環アリール基などである。]
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ホスホイノシチド3−キナーゼ抑制剤化合物およびその使用方法
式(Ia)および(Ib)の化合物、ならびに立体異性体、幾何異性体、互変異性体、溶媒和物、代謝物およびその薬学的に許容可能な塩を含む化合物は、PI3Kを含む脂質キナーゼの抑制に有用であり、脂質キナーゼによってメディエートされる癌などの障害の治療に有用である。哺乳類細胞、または関連する病理学的状態における、生体外、in situ、生体内の診断、予防または治療に対する式(Ia)および(Ib)の化合物の使用方法が開示される。
【化81】
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肺高血圧症処置用化合物
本発明は、小分子複素環医薬、さらに具体的には置換ピリジン類およびピリダジン類を所望により少なくとも1種のさらなる治療薬と組み合わせて含む、肺高血圧症を処置、予防または管理するための医薬組成物および組合せに関するものである。 (もっと読む)
三置換1,2,4−トリアゾール
本発明は、式(I)
【化1】
に従う3−アニリン−5−アリールトリアゾール誘導体およびこれらの類似体または製薬学的に許容される塩、これらの製造方法、これらを含有させた製薬学的組成物およびこれらを治療で用いることに関する。本発明は、特に、ニコチン性アセチルコリン受容体の積極的アロステリックモジュレーターに関し、そのような積極的アロステリックモジュレーターは、ニコチン性受容体の作動薬が示す効力を向上させる能力を有する。
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二環式エナミノ(チオ)カルボニル化合物
本出願は、新規二環式エナミノ(チオ)カルボニル化合物、該化合物を製造する方法、及び、害虫(特に、節足動物、さらに特定的には、昆虫類)を防除するためのそれら化合物の使用に関する。 (もっと読む)
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