過剰増殖障害および血管新生に関連する疾患の処置に有用なヘテロアリール置換ピラゾール誘導体
本発明は、新規ヘテロアリール置換ピラゾール化合物、そのような化合物を含有する医薬組成物、並びに、過剰増殖および／または血管新生障害の処置のための、単剤としての、または、他の有効成分または治療手段と組み合わせた、これらの化合物または組成物の使用に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化１】
［式中、
Ａは、ヘテロアリール（ハロゲンまたはフェニルで置換されていることもある）であるか、または、複素環であり；
ｎは、０ないし３の整数であり；
Ｒ１は、各々、独立して、ハロゲン、−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ６、シアノ、ニトロ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７または−ＮＲ６Ｒ７であるか、
または、
Ｒ１は、独立して、アリール、ヘテロアリール、複素環、アルキルまたはシクロアルキルであり、各々、１個またはそれ以上のハロゲン、ＯＲ６またはＮＲ６Ｒ７基で置換されていることもあり；
Ｒ２は、Ａが単環式もしくは二環式ヘテロアリールまたは単環式もしくは二環式複素環である場合、１個、２個または３個のＲ８基で置換されていることもあるアリール、または、１個、２個または３個のＲ８基で置換されていることもあるヘテロアリールであるか、
または、
Ｒ２は、Ａが二環式もしくは三環式ヘテロアリールまたは単環式、二環式もしくは三環式複素環である場合、水素、ハロゲン、シアノ、アルキル（３個までのフッ素原子で置換されていることもある）、アルキルオキシ（３個までのフッ素原子で置換されていることもある）、シクロアルキル、アリールオキシ、アロイル、アラルキル（ハロゲンで置換されていることもある）、または、複素環（アルキルで置換されていることもある）であり；
Ｒ３およびＲ４は、各々独立して、水素、ハロゲン、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−ＮＲ６Ｒ７、アルキル（１個またはそれ以上のハロゲン、Ｒ６、−ＯＲ６または−ＮＲ６Ｒ７基で置換されていることもある）、または、シクロアルキル（１個またはそれ以上のハロゲン、Ｒ６、−ＯＲ６または−ＮＲ６Ｒ７基で置換されていることもある）であり；
Ｒ５は、水素、オキソ、または、アルキル（１個またはそれ以上のハロゲン、−ＯＲ６または−ＮＲ６Ｒ７基で置換されていることもある）であり；
Ｒ６またはＲ７は、各々、同一であっても異なっていてもよく、独立して、水素であるか、または、アリール、ヘテロアリール、複素環、アルキルまたはシクロアルキル（これらの各々は、１個またはそれ以上の水素、ハロゲン、−ＯＲ９または−ＮＲ９Ｒ１０基で置換されていることもある）であり；
Ｒ８は、各々、同一であっても異なっていてもよく、独立して、
水素、ハロゲン、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＲ９、−ＳＲ９、−Ｓ（Ｏ）Ｒ９、−ＳＯ２Ｒ９、シアノ、ニトロ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＳＯ２ＮＲ９Ｒ１０もしくは−ＮＲ９Ｒ１０であるか、または、
アリール、ヘテロアリール、複素環、アルキルまたはシクロアルキル（これらの各々は、１個またはそれ以上のハロゲン、Ｒ１１、−ＯＲ９または−ＮＲ９Ｒ１０基で置換されていることもある）であり；
Ｒ９およびＲ１０は、各々、同一であっても異なっていてもよく、独立して、水素であるか、または、アリール、ヘテロアリール、複素環、アルキル、シクロアルキル、アラルキルもしくは複素環アルキル（これらの各々は、１個またはそれ以上の水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、アリールオキシ、アミノ、アルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、アリールアミノ、アルキル、シクロアルキル、アルキルカルボニルまたはアルコキシカルボニル基で置換されていることもある）であり；
Ｒ１１は、各々、同一であっても異なっていてもよく、独立して、水素、オキソ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アルキル、シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ１３］２、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３または−Ｎ［Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３］２であり；
Ｒ１２は、水素またはアルキルであり；そして、
Ｒ１３はアルキルである］
を有する化合物、または、その生理的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物または立体異性体。
【請求項２】
式中、
Ａが、１個ないし３個の窒素、０個または１個の酸素および０個または１個の硫黄の環内ヘテロ原子を有する単環式または二環式ヘテロアリールであり；
ｎが、０ないし２の整数であり；
Ｒ１が、各々、独立して、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７または−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７であるか、
または、
Ｒ１が、独立して、アルキル、シクロアルキルまたは複素環であり、各々、１個またはそれ以上のフルオロ、ＯＲ６またはＮＲ６Ｒ７基で置換されていることもあり；
Ｒ２が、Ａが単環式もしくは二環式ヘテロアリールである場合、１個または２個のＲ８基で置換されていることもあるフェニル、または、１個または２個のＲ８基で置換されていることもあるヘテロアリールであるか、
または、
Ｒ２が、Ａが二環式ヘテロアリールである場合、シクロアルキル、フェノキシ、ベンゾイルまたはフェニルアルキルであり；
Ｒ３およびＲ４が、各々独立して、水素、アルキルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、アルキル（１個またはそれ以上のフルオロ、ヒドロキシ、アルキルオキシ、アミノまたはアルキルアミノ基で置換されていることもある）、または、シクロアルキル（１個またはそれ以上のフルオロ、ヒドロキシ、アルキルオキシ、アミノまたはアルキルアミノ基で置換されていることもある）であり；
Ｒ５が、水素またはアルキルであり；
Ｒ６またはＲ７が、各々、同一であっても異なっていてもよく、独立して、水素であるか、または、アルキル、シクロアルキルまたは複素環（これらの各々は、１個またはそれ以上の水素、フルオロ、−ＯＲ９または−ＮＲ９Ｒ１０基で置換されていることもある）であり；
Ｒ８は、各々、同一であっても異なっていてもよく、独立して、
水素、フルオロ、クロロ、シアノ、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−ＯＲ９、−ＳＲ９、−Ｓ（Ｏ）Ｒ９、−ＳＯ２Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＳＯ２ＮＲ９Ｒ１０もしくは−ＮＲ９Ｒ１０であるか、または、
アルキル、シクロアルキル、複素環またはヘテロアリール（これらの各々は、１個またはそれ以上のフルオロ、クロロ、Ｒ１１、−ＯＲ９または−ＮＲ９Ｒ１０基で置換されていることもある）であり；
Ｒ９およびＲ１０は、各々、同一であっても異なっていてもよく、独立して、水素であるか、または、アルキル、シクロアルキル、複素環または複素環アルキル（これらの各々は、１個またはそれ以上の水素、フルオロ、ヒドロキシル、アルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、アルキル、シクロアルキル、アルキルカルボニルまたはアルコキシカルボニル基で置換されていることもある）であり；
Ｒ１１が、各々、同一であっても異なっていてもよく、独立して、水素、オキソ、アルキル、シクロアルキル、複素環、フェニル、ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１３または−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３であり；
Ｒ１２が、水素またはアルキルであり；そして、
Ｒ１３がアルキルである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
式中、
Ａが、１個ないし３個の窒素および０個または１個の酸素の環内ヘテロ原子を有する単環式または二環式ヘテロアリールであり；
ｎが、０ないし２の整数であり；
Ｒ１が、各々、独立して、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７または−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７であるか、
または、
Ｒ１が、独立して、アルキルまたはシクロアルキルであり、各々、１個またはそれ以上のフルオロ、ヒドロキシ、アルキルオキシ、フルオロアルキルオキシ、アミノまたはアルキルアミノ基で置換されていることもあり；
Ｒ２が、１個または２個のＲ８基で置換されていることもあるフェニルであるか、または、１個または２個のＲ８基で各々置換されていることもあるピリジル、ピリミジニルもしくはピラジニルであり；
Ｒ３が水素であり；
Ｒ４が、アルキルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、シクロプロピル、シクロブチルまたはアルキル（１個またはそれ以上のフルオロ、ヒドロキシまたはメトキシ基で置換されていることもある）であり；
Ｒ５が、水素またはメチルであり；
Ｒ６またはＲ７が、各々、同一であっても異なっていてもよく、独立して、水素であるか、または、アルキルまたはシクロアルキル（これらの各々は、１個またはそれ以上の水素、フルオロ、ヒドロキシ、アルキルオキシ、アミノまたはアルキルアミノ基で置換されていることもある）であり；
Ｒ８が、各々、同一であっても異なっていてもよく、独立して、
水素、フルオロ、クロロ、シアノ、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−ＯＲ９、−ＳＲ９、−Ｓ（Ｏ）Ｒ９、−ＳＯ２Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＳＯ２ＮＲ９Ｒ１０もしくは−ＮＲ９Ｒ１０であるか、または、
アルキル、シクロアルキル、単環式複素環または単環式ヘテロアリール（これらの各々は、１個またはそれ以上のフルオロ、クロロ、Ｒ１１、−ＯＲ９または−ＮＲ９Ｒ１０基で置換されていることもある）であり；
Ｒ９およびＲ１０が、各々、同一であっても異なっていてもよく、独立して、水素であるか、または、アルキル、シクロアルキル、単環式複素環または単環式複素環メチル（これらの各々は、１個またはそれ以上の水素、フルオロ、ヒドロキシル、アルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、アルキル、シクロアルキル、アルキルカルボニルまたはアルコキシカルボニル基で置換されていることもある）であり；
Ｒ１１が、同一であっても異なっていてもよく、独立して、水素、オキソ、アルキル、シクロアルキル、単環式複素環、フェニル、単環式ヘテロアリール、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｒ１３または−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３であり；そして、
Ｒ１３がアルキルである、
請求項１または請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
式中、Ａが、イミダゾール−２,４−ジイル、１,３−オキサゾール−２,４−ジイル、１,３−オキサゾール−２,５−ジイル、１,２,４−オキサジアゾール−３,５−ジイル、１,３,４−オキサジアゾール−２,５−ジイル、１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２,５−ジイル、１,３−ベンゾオキサゾール−２,５−ジイルまたは１,３−ベンゾオキサゾール−２,６−ジイルである、請求項１、請求項２または請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
式中、
ｎが０ないし２の整数であり；
Ｒ１が、各々、独立して、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７または−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７であるか、
または、
Ｒ１が、独立して、アルキルまたはシクロアルキルであり、各々、１個またはそれ以上のフルオロ、ヒドロキシ、アルキルオキシ、フルオロアルキルオキシ、アミノまたはアルキルアミノ基で置換されていることもあり；
そして、
Ｒ１が、存在するならば、フェニル環のＣＲ５基への結合に対してメタおよび／またはパラ位に位置する、
請求項１、請求項２または請求項３に記載の化合物。
【請求項６】
式中、
Ｒ２が、構造（ａ）、（ｂ）、（ｃ）または（ｄ）
【化２】
［式中、
＊は、基Ａへの結合を示し；
Ｒ８は、フルオロ、クロロ、シアノ、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−ＯＲ９、−ＳＲ９、−Ｓ（Ｏ）Ｒ９、−ＳＯ２Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＳＯ２ＮＲ９Ｒ１０または−ＮＲ９Ｒ１０であるか；または、
Ｒ８は、アルキル、シクロアルキル、単環式複素環または単環式ヘテロアリールであり、これらの各々は、１個またはそれ以上のフルオロ、クロロ、Ｒ１１、−ＯＲ９または−ＮＲ９Ｒ１０基で置換されていることもあり；
そして、
Ｒ８は、位置３、４または５で環内炭素原子に結合しており；
ここで、構造（ａ）、（ｂ）、（ｃ）および（ｄ）のフェニルおよびピリジルは、フルオロ、クロロまたはシアノでさらに置換されていてもよい］
を有する、１個のＲ８基で置換されているフェニル、または、１個のＲ８基で置換されているピリジルである、
請求項１、請求項２または請求項３に記載の化合物。
【請求項７】
式中、
Ａが、イミダゾール−２,４−ジイル、１,３−オキサゾール−２,４−ジイル、１,２,４−オキサジアゾール−３,５−ジイルまたは１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２,５−ジイルであり；
ｎが０または１の整数であり；
Ｒ１が、フルオロ、クロロ、シアノ、ヒドロキシ、アルキルオキシ、フルオロアルキルオキシ、アルキル、フルオロアルキル、アルコキシカルボニルまたはアルキルカルボニルアミノであり；
そして、
Ｒ１が、存在するならば、フェニル環のＣＲ５基への結合に対してメタまたはパラ位に位置し；
Ｒ２が、構造（ａ）
【化３】
［式中、
＊は、基Ａへの結合を示し；
Ｒ８は、−ＯＲ９、−ＳＲ９、−Ｓ（Ｏ）Ｒ９または−ＳＯ２Ｒ９であるか；または、
Ｒ８は、アルキル、シクロアルキル、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニルまたはモルホリニルであり、これらの各々は、１個またはそれ以上のフルオロ、Ｒ１１、−ＯＲ９または−ＮＲ９Ｒ１０基で置換されていることもあり；
そして、
Ｒ８は、位置３、４または５で環内炭素原子に結合している］
を有する、１個のＲ８基で置換されているフェニルであり；
Ｒ３が水素であり；
Ｒ４がアルキルであり；
Ｒ５が水素であり；
Ｒ９が、各々、同一であっても異なっていてもよく、独立して、水素、アルキルまたはフルオロアルキルであり；
Ｒ１０がアルキルであり；
Ｒ１１が、各々、同一であっても異なっていてもよく、独立して、水素、アルキル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリルまたはトリアゾリルである、
請求項１ないし請求項６のいずれかに記載の化合物。
【請求項８】
式中、
Ａがヘテロアリールまたは複素環であり；
ｎが０ないし３の整数であり；
Ｒ１が、各々、独立して、ハロゲン、−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−ＯＲ６、−ＳＲ６、シアノ、ニトロ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７または−ＮＲ６Ｒ７であるか、
または、
Ｒ１が、独立して、アリール、ヘテロアリール、複素環、アルキルまたはシクロアルキルであり、各々、１個またはそれ以上のハロゲン、ＯＲ６またはＮＲ６Ｒ７基で置換されていることもあり；
Ｒ２が、１個、２個または３個のＲ８基で置換されていることもあるアリール、または、１個、２個または３個のＲ８基で置換されていることもあるヘテロアリールであり；
Ｒ３およびＲ４が、各々独立して、水素、ハロゲン、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−ＮＲ６Ｒ７、アルキル（１個またはそれ以上のハロゲン、Ｒ６、−ＯＲ６または−ＮＲ６Ｒ７基で置換されていることもある）、または、シクロアルキル（１個またはそれ以上のハロゲン、Ｒ６、−ＯＲ６または−ＮＲ６Ｒ７基で置換されていることもある）であり；
Ｒ５が、水素、オキソ、または、アルキル（１個またはそれ以上のハロゲン、−ＯＲ６または−ＮＲ６Ｒ７基で置換されていることもある）であり；
Ｒ６またはＲ７が、各々、同一であっても異なっていてもよく、独立して、水素であるか、または、アリール、ヘテロアリール、複素環、アルキルまたはシクロアルキル（これらの各々は、１個またはそれ以上の水素、ハロゲン、−ＯＲ９または−ＮＲ９Ｒ１０基で置換されていることもある）であり；
Ｒ８は、各々、同一であっても異なっていてもよく、独立して、
水素、ハロゲン、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＲ９、−ＳＲ９、シアノ、ニトロ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＳＯ２ＮＲ９Ｒ１０もしくは−ＮＲ９Ｒ１０であるか、または、
アリール、ヘテロアリール、複素環、アルキルまたはシクロアルキル（これらの各々は、１個またはそれ以上のハロゲン、Ｒ１１、−ＯＲ９または−ＮＲ９Ｒ１０基で置換されていることもある）であり；そして、
Ｒ９およびＲ１０は、各々、同一であっても異なっていてもよく、独立して、水素であるか、または、アリール、ヘテロアリール、複素環、アルキルまたはシクロアルキル（これらの各々は、１個またはそれ以上の水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、アリールオキシ、アミノ、アルキルアミノ、シクロアルキルアミノまたはアリールアミノ基で置換されていることもある）であり；
Ｒ１１は、各々、同一であっても異なっていてもよく、独立して、水素、ハロゲン、アリール、オキソ、ヘテロアリール、複素環、アルキル、シクロアルキル、ヒドロキシル、アルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、アリールオキシ、アミノ、アルキルアミノ、シクロアルキルアミノまたはアリールアミノ基である、
請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
式中、Ｒ１が、各々、独立して、アルキル、ハロゲンまたは−ＯＲ６である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
式中、Ｒ４がアルキルである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１１】
式中、Ｒ３が水素である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１２】
式中、Ｒ２が、１個、２個または３個のＲ８基で置換されていることもあるアリールである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１３】
式中、Ａが、１,２,４−オキサジアゾール−３,５−ジイル、１,３−ベンゾオキサゾール−２,５−ジイル、１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２,５−ジイル、イミダゾール−２,４−ジイルまたは１,３−オキサゾール−２,４−ジイルである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１４】
式
【化４】
を有する請求項８に記載の化合物。
【請求項１５】
式中、
Ｒ１が、水素、フッ素、塩素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ｔｅｒｔ.−ブチル、シクロプロピル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、トリフルオロメチルまたはトリフルオロメトキシであり；
Ｒ２が請求項８で定義した通りであり；そして、
Ｒ４が、水素、フッ素、塩素、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、シクロプロピルオキシ、ジメチルアミノ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ｔｅｒｔ.−ブチル、シクロプロピル、メトキシメチルまたはメトキシエチルである、
請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
式
【化５】
を有する請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
式中、Ｒ２が１個、２個または３個のＲ８基で置換されていることもあるアリールである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
式
【化６】
を有する請求項８に記載の化合物。
【請求項１９】
式中、
Ｒ１が、水素、フッ素、塩素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ｔｅｒｔ.−ブチル、シクロプロピル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、トリフルオロメチルまたはトリフルオロメトキシであり；
Ｒ２が請求項８で定義した通りであり；そして、
Ｒ４が、水素、フッ素、塩素、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、シクロプロピルオキシ、ジメチルアミノ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ｔｅｒｔ.−ブチル、シクロプロピル、メトキシメチルまたはメトキシエチルである、
請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
式
【化７】
を有する請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
式中、Ｒ２が１個、２個または３個のＲ８基で置換されていることもあるアリールである、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
式
【化８】
を有する請求項８に記載の化合物。
【請求項２３】
式中、
Ｒ１が、水素、フッ素、塩素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ｔｅｒｔ.−ブチル、シクロプロピル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、トリフルオロメチルまたはトリフルオロメトキシであり；
Ｒ２が請求項８で定義した通りであり；そして、
Ｒ４が、水素、フッ素、塩素、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、シクロプロピルオキシ、ジメチルアミノ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ｔｅｒｔ.−ブチル、シクロプロピル、メトキシメチルまたはメトキシエチルである、
請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
式
【化９】
を有する請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
式中、Ｒ２が１個、２個または３個のＲ８基で置換されていることもあるアリールである、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
式
【化１０】
を有する請求項８に記載の化合物。
【請求項２７】
式中、
Ｒ１が、水素、フッ素、塩素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ｔｅｒｔ.−ブチル、シクロプロピル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、トリフルオロメチルまたはトリフルオロメトキシであり；
Ｒ２が請求項８で定義した通りであり；そして、
Ｒ４が、水素、フッ素、塩素、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、シクロプロピルオキシ、ジメチルアミノ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ｔｅｒｔ.−ブチル、シクロプロピル、メトキシメチルまたはメトキシエチルである、
請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
式
【化１１】
を有する請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
式中、Ｒ２が１個、２個または３個のＲ８基で置換されていることもあるアリールである、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
式
【化１２】
を有する請求項８に記載の化合物。
【請求項３１】
式中、
Ｒ１が、水素、フッ素、塩素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ｔｅｒｔ.−ブチル、シクロプロピル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、トリフルオロメチルまたはトリフルオロメトキシであり；
Ｒ２が請求項８で定義した通りであり；そして、
Ｒ４が、水素、フッ素、塩素、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、シクロプロピルオキシ、ジメチルアミノ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ｔｅｒｔ.−ブチル、シクロプロピル、メトキシメチルまたはメトキシエチルである、
請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
式
【化１３】
を有する請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】
式中、Ｒ２が１個、２個または３個のＲ８基で置換されていることもあるアリールである、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
ＩＵＰＡＣ名：
５−［５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−３−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−１,２,４−オキサジアゾール；
３−｛４−［（４−クロロベンジル）オキシ］フェニル｝−５−［５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−１,２,４−オキサジアゾール；
３−（４−ブロモフェニル）−５−［５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−１,２,４−オキサジアゾール；
３−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−５−［５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−１,２,４−オキサジアゾール；
５−［５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−３−［４'−（トリフルオロメトキシ）ビフェニル−４−イル］−１,２,４−オキサジアゾール；
３−メチル−１−（４−｛５−［５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−１,２,４−オキサジアゾール−３−イル｝フェニル）ピペリジン；
５−［５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１,２,４−オキサジアゾール；
３−（４−ブロモフェニル）−５−｛５−メチル−１−［１−（４−メチルフェニル）エチル］−１Ｈ−ピラゾール−３−イル｝−１,２,４−オキサジアゾール；
５−［５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−３−フェニル−１,２,４−オキサジアゾール；
３−（４−フルオロフェニル）−５−［５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−１,２,４−オキサジアゾール；
４−｛５−［５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−１,２,４−オキサジアゾール−３−イル｝ピリジン；
３−（３−ブロモ−４−フルオロフェニル）−５−［５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−１,２,４−オキサジアゾール；
３−｛５−［５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−１,２,４−オキサジアゾール−３−イル｝ピリジン；
５−｛５−［５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−１,２,４−オキサジアゾール−３−イル｝−２−（トリフルオロメチル）ピリジン；
３−（４−シクロヘキシルフェニル）−５−［５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−１,２,４−オキサジアゾール；
１−（４−｛５−［５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−１,２,４−オキサジアゾール−３−イル｝フェニル）ピペリジン；
３−（４−ヨードフェニル）−５−［５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−１,２,４−オキサジアゾール；
５−［５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−３−［４−（２,２,２−トリフルオロエトキシ）フェニル］−１,２,４−オキサジアゾール；
３−［４−（シクロペンチルオキシ）フェニル］−５−［５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−１,２,４−オキサジアゾール；
３−（４−イソプロポキシフェニル）−５−［５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−１,２,４−オキサジアゾール；
４−（４−｛５−［５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−１,２,４−オキサジアゾール−３−イル｝フェニル）モルホリン；
５−［５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−３−（４−ピロリジン−１−イルフェニル）−１,２,４−オキサジアゾール；
Ｎ,Ｎ−ジエチル−４−｛５−［５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−１,２,４−オキサジアゾール−３−イル｝アニリン；
１−（４−｛５−［５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−１,２,４−オキサジアゾール−３−イル｝フェニル）ピロリジン−２−オン；
３−（４−｛５−［５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−１,２,４−オキサジアゾール−３−イル｝フェニル）−１,３−オキサゾリジン−２−オン；
４−（４−｛５−［５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−１,２,４−オキサジアゾール−３−イル｝フェニル）モルホリン−３−オン；
２−メトキシ−Ｎ−（４−｛５−［５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−１,２,４−オキサジアゾール−３−イル｝フェニル）アセトアミド；
１−（４−｛５−［５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−１,２,４−オキサジアゾール−３−イル｝フェニル）ピペリジン−２−オン；
を有する化合物、または、その生理的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物または立体異性体。
【請求項３５】
ＩＵＰＡＣ名：
２−［５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−５−フェニル−１,３−ベンゾオキサゾール；
２−［５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−６−フェノキシ−１,３−ベンゾオキサゾール；
２−［５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−１,３−ベンゾオキサゾール；
２−［５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−５−（１−メチル−１−フェニルエチル）−１,３−ベンゾオキサゾール；
５−ベンジル−２−［５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−１,３−ベンゾオキサゾール；
５−（３−フルオロフェニル）−２−［５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−１,３−ベンゾオキサゾール；
５−（２−フルオロフェニル）−２−［５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−１,３−ベンゾオキサゾール；
５−（３−クロロフェニル）−２−［５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−１,３−ベンゾオキサゾール；
を有する化合物、または、その生理的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物または立体異性体。
【請求項３６】
ＩＵＰＡＣ名：
６−ブロモ−２−［５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
２−［５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
６−メチル−２−［５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
４−メチル−２−［５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
６−クロロ−２−［５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
２−［５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−３Ｈ−イミダゾ［４,５−ｃ］ピリジン；
６−ｔｅｒｔ−ブチル−２−［５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
２−［５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−６−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
２−［５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−６−フェニル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
｛２−［５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−６−イル｝（フェニル）メタノン；
２−［５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−１Ｈ−ナフト［２,３−ｄ］イミダゾール；
６−［５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−１,７−ジヒドロイミダゾ［４,５−ｆ］インダゾール；
２−［５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−６−ピペリジン−１−イル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
２−［５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
６−シクロヘキシル−２−［５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
２−［５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−１Ｈ−［１］ベンゾフロ［２,３−ｆ］ベンゾイミダゾール；
２−［５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−６−モルホリン−４−イル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
２−［５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−６−カルボニトリル；
２,２−ジフルオロ−６−［５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−５Ｈ−［１,３］ジオキソロ［４,５−ｆ］ベンゾイミダゾール；
５−クロロ−６−フルオロ−２−［５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
６−ブロモ−４−メチル−２−［５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
６−（４−フルオロフェニル）−２−［５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
６−（２−フルオロフェニル）−２−［５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
６−（３−フルオロフェニル）−２−［５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
６−（２−クロロフェニル）−２−［５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
６−（３−クロロフェニル）−２−［５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
６−（４−クロロフェニル）−２−［５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
２−［５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−６−（トリフルオロメトキシ）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
を有する化合物、または、その生理的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物または立体異性体。
【請求項３７】
ＩＵＰＡＣ名：
５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−３−｛４−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−１Ｈ−ピラゾール；
３−（４,５−ジフェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール；
３−（４−ビフェニル−４−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール；
３−［４−（４−シクロヘキシルフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール；
を有する化合物、または、その生理的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物または立体異性体。
【請求項３８】
ＩＵＰＡＣ名：
２−［５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−４−フェニル−１,３−オキサゾール；
４−（４−ブロモフェニル）−２−［５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−１,３−オキサゾール；
４−（４'−クロロビフェニル−４−イル）−２−［５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−１,３−オキサゾール；
４−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−２−［５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−１,３−オキサゾール；
２−［５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−４−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−１,３−オキサゾール；
１−（４−｛２−［５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−１,３−オキサゾール−４−イル｝フェニル）ピペリジン；
４−（４−シクロヘキサ−１−エン−１−イルフェニル）−２−［５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−１,３−オキサゾール；
４−（４−シクロヘキサ−１−イルフェニル）−２−［５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−１,３−オキサゾール；
を有する化合物、または、その生理的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物または立体異性体。
【請求項３９】
請求項１に記載の化合物またはその生理的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物もしくは立体異性体、および、医薬的に許容し得る希釈剤または担体を含む、医薬組成物。
【請求項４０】
化合物が治療的に有効な量で存在する、請求項３９に記載の医薬組成物。
【請求項４１】
少なくとも１種のさらなる活性化合物を含む、請求項４０に記載の医薬組成物。
【請求項４２】
さらなる活性化合物が抗過剰増殖剤である、請求項４１に記載の医薬組成物。
【請求項４３】
哺乳動物の疾患または症状を処置するための、容器、請求項３９に記載の医薬組成物、および、医薬組成物を使用するための指示書を含む、パッケージ化された医薬組成物。
【請求項４４】
細胞を１種またはそれ以上の請求項１に記載の化合物と接触させることを含む、細胞におけるＨＩＦ−１α経路の調節方法。
【請求項４５】
哺乳動物の過剰増殖障害の処置方法であって、それを必要としている哺乳動物に、治療的に有効な量の１種またはそれ以上の請求項１に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項４６】
過剰増殖障害が癌である、請求項４５に記載の方法。
【請求項４７】
癌が、乳房、呼吸器、脳、生殖器、消化器、泌尿器、眼、肝臓、皮膚、頭部および頸部、甲状腺、副甲状腺の癌または固形腫瘍の遠隔転移である、請求項４６に記載の方法。
【請求項４８】
癌が、リンパ腫、肉腫、黒色腫または白血病である、請求項４６に記載の方法。
【請求項４９】
請求項１に記載の化合物を、１種またはそれ以上の他の治療方法または薬物処置と組み合わせて投与する、請求項４５に記載の方法。
【請求項５０】
他の治療方法が外科手術または放射線療法である、請求項４９に記載の方法。
【請求項５１】
哺乳動物の血管新生障害の処置方法であって、それを必要としている哺乳動物に、治療的に有効な量の１種またはそれ以上の請求項１に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項５２】
血管新生障害が、糖尿病性網膜症、虚血性網膜静脈閉塞症、未熟児網膜症、加齢関連黄斑変性症（ＡＭＤ）、血管新生緑内障、乾癬、後水晶体線維増殖症、血管線維腫、炎症、リウマチ性関節炎（ＲＡ）、再狭窄、ステント内再狭窄または移植血管再狭窄である、請求項５１に記載の方法。
【請求項５３】
哺乳動物における転写因子ＨＩＦに媒介される障害の処置方法であって、それを必要としている哺乳動物に、治療的に有効な量の１種またはそれ以上の請求項１に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項５４】
転写因子ＨＩＦに媒介される障害が、心不全、心筋梗塞、不整脈および卒中などの一過性または慢性の虚血性心血管疾患、腎臓または肺の線維性疾患、外傷的粉砕または切断後の神経機能の喪失、または、チュヴァシ赤血球増加症である、請求項５３に記載の方法。
【請求項５５】
請求項１に記載の化合物の製造方法。
【請求項１】
式：
【化１】
［式中、
Ａは、ヘテロアリール（ハロゲンまたはフェニルで置換されていることもある）であるか、または、複素環であり；
ｎは、０ないし３の整数であり；
Ｒ１は、各々、独立して、ハロゲン、−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ６、シアノ、ニトロ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７または−ＮＲ６Ｒ７であるか、
または、
Ｒ１は、独立して、アリール、ヘテロアリール、複素環、アルキルまたはシクロアルキルであり、各々、１個またはそれ以上のハロゲン、ＯＲ６またはＮＲ６Ｒ７基で置換されていることもあり；
Ｒ２は、Ａが単環式もしくは二環式ヘテロアリールまたは単環式もしくは二環式複素環である場合、１個、２個または３個のＲ８基で置換されていることもあるアリール、または、１個、２個または３個のＲ８基で置換されていることもあるヘテロアリールであるか、
または、
Ｒ２は、Ａが二環式もしくは三環式ヘテロアリールまたは単環式、二環式もしくは三環式複素環である場合、水素、ハロゲン、シアノ、アルキル（３個までのフッ素原子で置換されていることもある）、アルキルオキシ（３個までのフッ素原子で置換されていることもある）、シクロアルキル、アリールオキシ、アロイル、アラルキル（ハロゲンで置換されていることもある）、または、複素環（アルキルで置換されていることもある）であり；
Ｒ３およびＲ４は、各々独立して、水素、ハロゲン、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−ＮＲ６Ｒ７、アルキル（１個またはそれ以上のハロゲン、Ｒ６、−ＯＲ６または−ＮＲ６Ｒ７基で置換されていることもある）、または、シクロアルキル（１個またはそれ以上のハロゲン、Ｒ６、−ＯＲ６または−ＮＲ６Ｒ７基で置換されていることもある）であり；
Ｒ５は、水素、オキソ、または、アルキル（１個またはそれ以上のハロゲン、−ＯＲ６または−ＮＲ６Ｒ７基で置換されていることもある）であり；
Ｒ６またはＲ７は、各々、同一であっても異なっていてもよく、独立して、水素であるか、または、アリール、ヘテロアリール、複素環、アルキルまたはシクロアルキル（これらの各々は、１個またはそれ以上の水素、ハロゲン、−ＯＲ９または−ＮＲ９Ｒ１０基で置換されていることもある）であり；
Ｒ８は、各々、同一であっても異なっていてもよく、独立して、
水素、ハロゲン、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＲ９、−ＳＲ９、−Ｓ（Ｏ）Ｒ９、−ＳＯ２Ｒ９、シアノ、ニトロ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＳＯ２ＮＲ９Ｒ１０もしくは−ＮＲ９Ｒ１０であるか、または、
アリール、ヘテロアリール、複素環、アルキルまたはシクロアルキル（これらの各々は、１個またはそれ以上のハロゲン、Ｒ１１、−ＯＲ９または−ＮＲ９Ｒ１０基で置換されていることもある）であり；
Ｒ９およびＲ１０は、各々、同一であっても異なっていてもよく、独立して、水素であるか、または、アリール、ヘテロアリール、複素環、アルキル、シクロアルキル、アラルキルもしくは複素環アルキル（これらの各々は、１個またはそれ以上の水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、アリールオキシ、アミノ、アルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、アリールアミノ、アルキル、シクロアルキル、アルキルカルボニルまたはアルコキシカルボニル基で置換されていることもある）であり；
Ｒ１１は、各々、同一であっても異なっていてもよく、独立して、水素、オキソ、アリール、ヘテロアリール、複素環、アルキル、シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ１３］２、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３または−Ｎ［Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３］２であり；
Ｒ１２は、水素またはアルキルであり；そして、
Ｒ１３はアルキルである］
を有する化合物、または、その生理的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物または立体異性体。
【請求項２】
式中、
Ａが、１個ないし３個の窒素、０個または１個の酸素および０個または１個の硫黄の環内ヘテロ原子を有する単環式または二環式ヘテロアリールであり；
ｎが、０ないし２の整数であり；
Ｒ１が、各々、独立して、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７または−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７であるか、
または、
Ｒ１が、独立して、アルキル、シクロアルキルまたは複素環であり、各々、１個またはそれ以上のフルオロ、ＯＲ６またはＮＲ６Ｒ７基で置換されていることもあり；
Ｒ２が、Ａが単環式もしくは二環式ヘテロアリールである場合、１個または２個のＲ８基で置換されていることもあるフェニル、または、１個または２個のＲ８基で置換されていることもあるヘテロアリールであるか、
または、
Ｒ２が、Ａが二環式ヘテロアリールである場合、シクロアルキル、フェノキシ、ベンゾイルまたはフェニルアルキルであり；
Ｒ３およびＲ４が、各々独立して、水素、アルキルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、アルキル（１個またはそれ以上のフルオロ、ヒドロキシ、アルキルオキシ、アミノまたはアルキルアミノ基で置換されていることもある）、または、シクロアルキル（１個またはそれ以上のフルオロ、ヒドロキシ、アルキルオキシ、アミノまたはアルキルアミノ基で置換されていることもある）であり；
Ｒ５が、水素またはアルキルであり；
Ｒ６またはＲ７が、各々、同一であっても異なっていてもよく、独立して、水素であるか、または、アルキル、シクロアルキルまたは複素環（これらの各々は、１個またはそれ以上の水素、フルオロ、−ＯＲ９または−ＮＲ９Ｒ１０基で置換されていることもある）であり；
Ｒ８は、各々、同一であっても異なっていてもよく、独立して、
水素、フルオロ、クロロ、シアノ、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−ＯＲ９、−ＳＲ９、−Ｓ（Ｏ）Ｒ９、−ＳＯ２Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＳＯ２ＮＲ９Ｒ１０もしくは−ＮＲ９Ｒ１０であるか、または、
アルキル、シクロアルキル、複素環またはヘテロアリール（これらの各々は、１個またはそれ以上のフルオロ、クロロ、Ｒ１１、−ＯＲ９または−ＮＲ９Ｒ１０基で置換されていることもある）であり；
Ｒ９およびＲ１０は、各々、同一であっても異なっていてもよく、独立して、水素であるか、または、アルキル、シクロアルキル、複素環または複素環アルキル（これらの各々は、１個またはそれ以上の水素、フルオロ、ヒドロキシル、アルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、アルキル、シクロアルキル、アルキルカルボニルまたはアルコキシカルボニル基で置換されていることもある）であり；
Ｒ１１が、各々、同一であっても異なっていてもよく、独立して、水素、オキソ、アルキル、シクロアルキル、複素環、フェニル、ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１３または−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３であり；
Ｒ１２が、水素またはアルキルであり；そして、
Ｒ１３がアルキルである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
式中、
Ａが、１個ないし３個の窒素および０個または１個の酸素の環内ヘテロ原子を有する単環式または二環式ヘテロアリールであり；
ｎが、０ないし２の整数であり；
Ｒ１が、各々、独立して、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７または−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７であるか、
または、
Ｒ１が、独立して、アルキルまたはシクロアルキルであり、各々、１個またはそれ以上のフルオロ、ヒドロキシ、アルキルオキシ、フルオロアルキルオキシ、アミノまたはアルキルアミノ基で置換されていることもあり；
Ｒ２が、１個または２個のＲ８基で置換されていることもあるフェニルであるか、または、１個または２個のＲ８基で各々置換されていることもあるピリジル、ピリミジニルもしくはピラジニルであり；
Ｒ３が水素であり；
Ｒ４が、アルキルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、シクロプロピル、シクロブチルまたはアルキル（１個またはそれ以上のフルオロ、ヒドロキシまたはメトキシ基で置換されていることもある）であり；
Ｒ５が、水素またはメチルであり；
Ｒ６またはＲ７が、各々、同一であっても異なっていてもよく、独立して、水素であるか、または、アルキルまたはシクロアルキル（これらの各々は、１個またはそれ以上の水素、フルオロ、ヒドロキシ、アルキルオキシ、アミノまたはアルキルアミノ基で置換されていることもある）であり；
Ｒ８が、各々、同一であっても異なっていてもよく、独立して、
水素、フルオロ、クロロ、シアノ、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−ＯＲ９、−ＳＲ９、−Ｓ（Ｏ）Ｒ９、−ＳＯ２Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＳＯ２ＮＲ９Ｒ１０もしくは−ＮＲ９Ｒ１０であるか、または、
アルキル、シクロアルキル、単環式複素環または単環式ヘテロアリール（これらの各々は、１個またはそれ以上のフルオロ、クロロ、Ｒ１１、−ＯＲ９または−ＮＲ９Ｒ１０基で置換されていることもある）であり；
Ｒ９およびＲ１０が、各々、同一であっても異なっていてもよく、独立して、水素であるか、または、アルキル、シクロアルキル、単環式複素環または単環式複素環メチル（これらの各々は、１個またはそれ以上の水素、フルオロ、ヒドロキシル、アルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、アルキル、シクロアルキル、アルキルカルボニルまたはアルコキシカルボニル基で置換されていることもある）であり；
Ｒ１１が、同一であっても異なっていてもよく、独立して、水素、オキソ、アルキル、シクロアルキル、単環式複素環、フェニル、単環式ヘテロアリール、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｒ１３または−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３であり；そして、
Ｒ１３がアルキルである、
請求項１または請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
式中、Ａが、イミダゾール−２,４−ジイル、１,３−オキサゾール−２,４−ジイル、１,３−オキサゾール−２,５−ジイル、１,２,４−オキサジアゾール−３,５−ジイル、１,３,４−オキサジアゾール−２,５−ジイル、１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２,５−ジイル、１,３−ベンゾオキサゾール−２,５−ジイルまたは１,３−ベンゾオキサゾール−２,６−ジイルである、請求項１、請求項２または請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
式中、
ｎが０ないし２の整数であり；
Ｒ１が、各々、独立して、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７または−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７であるか、
または、
Ｒ１が、独立して、アルキルまたはシクロアルキルであり、各々、１個またはそれ以上のフルオロ、ヒドロキシ、アルキルオキシ、フルオロアルキルオキシ、アミノまたはアルキルアミノ基で置換されていることもあり；
そして、
Ｒ１が、存在するならば、フェニル環のＣＲ５基への結合に対してメタおよび／またはパラ位に位置する、
請求項１、請求項２または請求項３に記載の化合物。
【請求項６】
式中、
Ｒ２が、構造（ａ）、（ｂ）、（ｃ）または（ｄ）
【化２】
［式中、
＊は、基Ａへの結合を示し；
Ｒ８は、フルオロ、クロロ、シアノ、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−ＯＲ９、−ＳＲ９、−Ｓ（Ｏ）Ｒ９、−ＳＯ２Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＳＯ２ＮＲ９Ｒ１０または−ＮＲ９Ｒ１０であるか；または、
Ｒ８は、アルキル、シクロアルキル、単環式複素環または単環式ヘテロアリールであり、これらの各々は、１個またはそれ以上のフルオロ、クロロ、Ｒ１１、−ＯＲ９または−ＮＲ９Ｒ１０基で置換されていることもあり；
そして、
Ｒ８は、位置３、４または５で環内炭素原子に結合しており；
ここで、構造（ａ）、（ｂ）、（ｃ）および（ｄ）のフェニルおよびピリジルは、フルオロ、クロロまたはシアノでさらに置換されていてもよい］
を有する、１個のＲ８基で置換されているフェニル、または、１個のＲ８基で置換されているピリジルである、
請求項１、請求項２または請求項３に記載の化合物。
【請求項７】
式中、
Ａが、イミダゾール−２,４−ジイル、１,３−オキサゾール−２,４−ジイル、１,２,４−オキサジアゾール−３,５−ジイルまたは１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２,５−ジイルであり；
ｎが０または１の整数であり；
Ｒ１が、フルオロ、クロロ、シアノ、ヒドロキシ、アルキルオキシ、フルオロアルキルオキシ、アルキル、フルオロアルキル、アルコキシカルボニルまたはアルキルカルボニルアミノであり；
そして、
Ｒ１が、存在するならば、フェニル環のＣＲ５基への結合に対してメタまたはパラ位に位置し；
Ｒ２が、構造（ａ）
【化３】
［式中、
＊は、基Ａへの結合を示し；
Ｒ８は、−ＯＲ９、−ＳＲ９、−Ｓ（Ｏ）Ｒ９または−ＳＯ２Ｒ９であるか；または、
Ｒ８は、アルキル、シクロアルキル、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニルまたはモルホリニルであり、これらの各々は、１個またはそれ以上のフルオロ、Ｒ１１、−ＯＲ９または−ＮＲ９Ｒ１０基で置換されていることもあり；
そして、
Ｒ８は、位置３、４または５で環内炭素原子に結合している］
を有する、１個のＲ８基で置換されているフェニルであり；
Ｒ３が水素であり；
Ｒ４がアルキルであり；
Ｒ５が水素であり；
Ｒ９が、各々、同一であっても異なっていてもよく、独立して、水素、アルキルまたはフルオロアルキルであり；
Ｒ１０がアルキルであり；
Ｒ１１が、各々、同一であっても異なっていてもよく、独立して、水素、アルキル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリルまたはトリアゾリルである、
請求項１ないし請求項６のいずれかに記載の化合物。
【請求項８】
式中、
Ａがヘテロアリールまたは複素環であり；
ｎが０ないし３の整数であり；
Ｒ１が、各々、独立して、ハロゲン、−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−ＯＲ６、−ＳＲ６、シアノ、ニトロ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７または−ＮＲ６Ｒ７であるか、
または、
Ｒ１が、独立して、アリール、ヘテロアリール、複素環、アルキルまたはシクロアルキルであり、各々、１個またはそれ以上のハロゲン、ＯＲ６またはＮＲ６Ｒ７基で置換されていることもあり；
Ｒ２が、１個、２個または３個のＲ８基で置換されていることもあるアリール、または、１個、２個または３個のＲ８基で置換されていることもあるヘテロアリールであり；
Ｒ３およびＲ４が、各々独立して、水素、ハロゲン、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−ＮＲ６Ｒ７、アルキル（１個またはそれ以上のハロゲン、Ｒ６、−ＯＲ６または−ＮＲ６Ｒ７基で置換されていることもある）、または、シクロアルキル（１個またはそれ以上のハロゲン、Ｒ６、−ＯＲ６または−ＮＲ６Ｒ７基で置換されていることもある）であり；
Ｒ５が、水素、オキソ、または、アルキル（１個またはそれ以上のハロゲン、−ＯＲ６または−ＮＲ６Ｒ７基で置換されていることもある）であり；
Ｒ６またはＲ７が、各々、同一であっても異なっていてもよく、独立して、水素であるか、または、アリール、ヘテロアリール、複素環、アルキルまたはシクロアルキル（これらの各々は、１個またはそれ以上の水素、ハロゲン、−ＯＲ９または−ＮＲ９Ｒ１０基で置換されていることもある）であり；
Ｒ８は、各々、同一であっても異なっていてもよく、独立して、
水素、ハロゲン、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＲ９、−ＳＲ９、シアノ、ニトロ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＳＯ２ＮＲ９Ｒ１０もしくは−ＮＲ９Ｒ１０であるか、または、
アリール、ヘテロアリール、複素環、アルキルまたはシクロアルキル（これらの各々は、１個またはそれ以上のハロゲン、Ｒ１１、−ＯＲ９または−ＮＲ９Ｒ１０基で置換されていることもある）であり；そして、
Ｒ９およびＲ１０は、各々、同一であっても異なっていてもよく、独立して、水素であるか、または、アリール、ヘテロアリール、複素環、アルキルまたはシクロアルキル（これらの各々は、１個またはそれ以上の水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、アリールオキシ、アミノ、アルキルアミノ、シクロアルキルアミノまたはアリールアミノ基で置換されていることもある）であり；
Ｒ１１は、各々、同一であっても異なっていてもよく、独立して、水素、ハロゲン、アリール、オキソ、ヘテロアリール、複素環、アルキル、シクロアルキル、ヒドロキシル、アルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、アリールオキシ、アミノ、アルキルアミノ、シクロアルキルアミノまたはアリールアミノ基である、
請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
式中、Ｒ１が、各々、独立して、アルキル、ハロゲンまたは−ＯＲ６である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
式中、Ｒ４がアルキルである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１１】
式中、Ｒ３が水素である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１２】
式中、Ｒ２が、１個、２個または３個のＲ８基で置換されていることもあるアリールである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１３】
式中、Ａが、１,２,４−オキサジアゾール−３,５−ジイル、１,３−ベンゾオキサゾール−２,５−ジイル、１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２,５−ジイル、イミダゾール−２,４−ジイルまたは１,３−オキサゾール−２,４−ジイルである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１４】
式
【化４】
を有する請求項８に記載の化合物。
【請求項１５】
式中、
Ｒ１が、水素、フッ素、塩素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ｔｅｒｔ.−ブチル、シクロプロピル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、トリフルオロメチルまたはトリフルオロメトキシであり；
Ｒ２が請求項８で定義した通りであり；そして、
Ｒ４が、水素、フッ素、塩素、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、シクロプロピルオキシ、ジメチルアミノ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ｔｅｒｔ.−ブチル、シクロプロピル、メトキシメチルまたはメトキシエチルである、
請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
式
【化５】
を有する請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
式中、Ｒ２が１個、２個または３個のＲ８基で置換されていることもあるアリールである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
式
【化６】
を有する請求項８に記載の化合物。
【請求項１９】
式中、
Ｒ１が、水素、フッ素、塩素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ｔｅｒｔ.−ブチル、シクロプロピル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、トリフルオロメチルまたはトリフルオロメトキシであり；
Ｒ２が請求項８で定義した通りであり；そして、
Ｒ４が、水素、フッ素、塩素、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、シクロプロピルオキシ、ジメチルアミノ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ｔｅｒｔ.−ブチル、シクロプロピル、メトキシメチルまたはメトキシエチルである、
請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
式
【化７】
を有する請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
式中、Ｒ２が１個、２個または３個のＲ８基で置換されていることもあるアリールである、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
式
【化８】
を有する請求項８に記載の化合物。
【請求項２３】
式中、
Ｒ１が、水素、フッ素、塩素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ｔｅｒｔ.−ブチル、シクロプロピル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、トリフルオロメチルまたはトリフルオロメトキシであり；
Ｒ２が請求項８で定義した通りであり；そして、
Ｒ４が、水素、フッ素、塩素、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、シクロプロピルオキシ、ジメチルアミノ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ｔｅｒｔ.−ブチル、シクロプロピル、メトキシメチルまたはメトキシエチルである、
請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
式
【化９】
を有する請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
式中、Ｒ２が１個、２個または３個のＲ８基で置換されていることもあるアリールである、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
式
【化１０】
を有する請求項８に記載の化合物。
【請求項２７】
式中、
Ｒ１が、水素、フッ素、塩素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ｔｅｒｔ.−ブチル、シクロプロピル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、トリフルオロメチルまたはトリフルオロメトキシであり；
Ｒ２が請求項８で定義した通りであり；そして、
Ｒ４が、水素、フッ素、塩素、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、シクロプロピルオキシ、ジメチルアミノ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ｔｅｒｔ.−ブチル、シクロプロピル、メトキシメチルまたはメトキシエチルである、
請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
式
【化１１】
を有する請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
式中、Ｒ２が１個、２個または３個のＲ８基で置換されていることもあるアリールである、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
式
【化１２】
を有する請求項８に記載の化合物。
【請求項３１】
式中、
Ｒ１が、水素、フッ素、塩素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ｔｅｒｔ.−ブチル、シクロプロピル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、トリフルオロメチルまたはトリフルオロメトキシであり；
Ｒ２が請求項８で定義した通りであり；そして、
Ｒ４が、水素、フッ素、塩素、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、シクロプロピルオキシ、ジメチルアミノ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ｔｅｒｔ.−ブチル、シクロプロピル、メトキシメチルまたはメトキシエチルである、
請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
式
【化１３】
を有する請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】
式中、Ｒ２が１個、２個または３個のＲ８基で置換されていることもあるアリールである、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
ＩＵＰＡＣ名：
５−［５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−３−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−１,２,４−オキサジアゾール；
３−｛４−［（４−クロロベンジル）オキシ］フェニル｝−５−［５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−１,２,４−オキサジアゾール；
３−（４−ブロモフェニル）−５−［５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−１,２,４−オキサジアゾール；
３−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−５−［５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−１,２,４−オキサジアゾール；
５−［５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−３−［４'−（トリフルオロメトキシ）ビフェニル−４−イル］−１,２,４−オキサジアゾール；
３−メチル−１−（４−｛５−［５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−１,２,４−オキサジアゾール−３−イル｝フェニル）ピペリジン；
５−［５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１,２,４−オキサジアゾール；
３−（４−ブロモフェニル）−５−｛５−メチル−１−［１−（４−メチルフェニル）エチル］−１Ｈ−ピラゾール−３−イル｝−１,２,４−オキサジアゾール；
５−［５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−３−フェニル−１,２,４−オキサジアゾール；
３−（４−フルオロフェニル）−５−［５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−１,２,４−オキサジアゾール；
４−｛５−［５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−１,２,４−オキサジアゾール−３−イル｝ピリジン；
３−（３−ブロモ−４−フルオロフェニル）−５−［５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−１,２,４−オキサジアゾール；
３−｛５−［５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−１,２,４−オキサジアゾール−３−イル｝ピリジン；
５−｛５−［５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−１,２,４−オキサジアゾール−３−イル｝−２−（トリフルオロメチル）ピリジン；
３−（４−シクロヘキシルフェニル）−５−［５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−１,２,４−オキサジアゾール；
１−（４−｛５−［５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−１,２,４−オキサジアゾール−３−イル｝フェニル）ピペリジン；
３−（４−ヨードフェニル）−５−［５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−１,２,４−オキサジアゾール；
５−［５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−３−［４−（２,２,２−トリフルオロエトキシ）フェニル］−１,２,４−オキサジアゾール；
３−［４−（シクロペンチルオキシ）フェニル］−５−［５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−１,２,４−オキサジアゾール；
３−（４−イソプロポキシフェニル）−５−［５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−１,２,４−オキサジアゾール；
４−（４−｛５−［５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−１,２,４−オキサジアゾール−３−イル｝フェニル）モルホリン；
５−［５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−３−（４−ピロリジン−１−イルフェニル）−１,２,４−オキサジアゾール；
Ｎ,Ｎ−ジエチル−４−｛５−［５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−１,２,４−オキサジアゾール−３−イル｝アニリン；
１−（４−｛５−［５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−１,２,４−オキサジアゾール−３−イル｝フェニル）ピロリジン−２−オン；
３−（４−｛５−［５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−１,２,４−オキサジアゾール−３−イル｝フェニル）−１,３−オキサゾリジン−２−オン；
４−（４−｛５−［５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−１,２,４−オキサジアゾール−３−イル｝フェニル）モルホリン−３−オン；
２−メトキシ−Ｎ−（４−｛５−［５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−１,２,４−オキサジアゾール−３−イル｝フェニル）アセトアミド；
１−（４−｛５−［５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−１,２,４−オキサジアゾール−３−イル｝フェニル）ピペリジン−２−オン；
を有する化合物、または、その生理的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物または立体異性体。
【請求項３５】
ＩＵＰＡＣ名：
２−［５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−５−フェニル−１,３−ベンゾオキサゾール；
２−［５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−６−フェノキシ−１,３−ベンゾオキサゾール；
２−［５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−１,３−ベンゾオキサゾール；
２−［５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−５−（１−メチル−１−フェニルエチル）−１,３−ベンゾオキサゾール；
５−ベンジル−２−［５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−１,３−ベンゾオキサゾール；
５−（３−フルオロフェニル）−２−［５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−１,３−ベンゾオキサゾール；
５−（２−フルオロフェニル）−２−［５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−１,３−ベンゾオキサゾール；
５−（３−クロロフェニル）−２−［５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−１,３−ベンゾオキサゾール；
を有する化合物、または、その生理的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物または立体異性体。
【請求項３６】
ＩＵＰＡＣ名：
６−ブロモ−２−［５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
２−［５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
６−メチル−２−［５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
４−メチル−２−［５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
６−クロロ−２−［５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
２−［５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−３Ｈ−イミダゾ［４,５−ｃ］ピリジン；
６−ｔｅｒｔ−ブチル−２−［５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
２−［５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−６−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
２−［５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−６−フェニル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
｛２−［５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−６−イル｝（フェニル）メタノン；
２−［５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−１Ｈ−ナフト［２,３−ｄ］イミダゾール；
６−［５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−１,７−ジヒドロイミダゾ［４,５−ｆ］インダゾール；
２−［５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−６−ピペリジン−１−イル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
２−［５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
６−シクロヘキシル−２−［５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
２−［５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−１Ｈ−［１］ベンゾフロ［２,３−ｆ］ベンゾイミダゾール；
２−［５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−６−モルホリン−４−イル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
２−［５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−６−カルボニトリル；
２,２−ジフルオロ−６−［５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−５Ｈ−［１,３］ジオキソロ［４,５−ｆ］ベンゾイミダゾール；
５−クロロ−６−フルオロ−２−［５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
６−ブロモ−４−メチル−２−［５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
６−（４−フルオロフェニル）−２−［５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
６−（２−フルオロフェニル）−２−［５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
６−（３−フルオロフェニル）−２−［５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
６−（２−クロロフェニル）−２−［５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
６−（３−クロロフェニル）−２−［５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
６−（４−クロロフェニル）−２−［５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
２−［５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−６−（トリフルオロメトキシ）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
を有する化合物、または、その生理的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物または立体異性体。
【請求項３７】
ＩＵＰＡＣ名：
５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−３−｛４−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−１Ｈ−ピラゾール；
３−（４,５−ジフェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール；
３−（４−ビフェニル−４−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール；
３−［４−（４−シクロヘキシルフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール；
を有する化合物、または、その生理的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物または立体異性体。
【請求項３８】
ＩＵＰＡＣ名：
２−［５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−４−フェニル−１,３−オキサゾール；
４−（４−ブロモフェニル）−２−［５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−１,３−オキサゾール；
４−（４'−クロロビフェニル−４−イル）−２−［５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−１,３−オキサゾール；
４−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−２−［５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−１,３−オキサゾール；
２−［５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−４−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−１,３−オキサゾール；
１−（４−｛２−［５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−１,３−オキサゾール−４−イル｝フェニル）ピペリジン；
４−（４−シクロヘキサ−１−エン−１−イルフェニル）−２−［５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−１,３−オキサゾール；
４−（４−シクロヘキサ−１−イルフェニル）−２−［５−メチル−１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−１,３−オキサゾール；
を有する化合物、または、その生理的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物または立体異性体。
【請求項３９】
請求項１に記載の化合物またはその生理的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物もしくは立体異性体、および、医薬的に許容し得る希釈剤または担体を含む、医薬組成物。
【請求項４０】
化合物が治療的に有効な量で存在する、請求項３９に記載の医薬組成物。
【請求項４１】
少なくとも１種のさらなる活性化合物を含む、請求項４０に記載の医薬組成物。
【請求項４２】
さらなる活性化合物が抗過剰増殖剤である、請求項４１に記載の医薬組成物。
【請求項４３】
哺乳動物の疾患または症状を処置するための、容器、請求項３９に記載の医薬組成物、および、医薬組成物を使用するための指示書を含む、パッケージ化された医薬組成物。
【請求項４４】
細胞を１種またはそれ以上の請求項１に記載の化合物と接触させることを含む、細胞におけるＨＩＦ−１α経路の調節方法。
【請求項４５】
哺乳動物の過剰増殖障害の処置方法であって、それを必要としている哺乳動物に、治療的に有効な量の１種またはそれ以上の請求項１に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項４６】
過剰増殖障害が癌である、請求項４５に記載の方法。
【請求項４７】
癌が、乳房、呼吸器、脳、生殖器、消化器、泌尿器、眼、肝臓、皮膚、頭部および頸部、甲状腺、副甲状腺の癌または固形腫瘍の遠隔転移である、請求項４６に記載の方法。
【請求項４８】
癌が、リンパ腫、肉腫、黒色腫または白血病である、請求項４６に記載の方法。
【請求項４９】
請求項１に記載の化合物を、１種またはそれ以上の他の治療方法または薬物処置と組み合わせて投与する、請求項４５に記載の方法。
【請求項５０】
他の治療方法が外科手術または放射線療法である、請求項４９に記載の方法。
【請求項５１】
哺乳動物の血管新生障害の処置方法であって、それを必要としている哺乳動物に、治療的に有効な量の１種またはそれ以上の請求項１に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項５２】
血管新生障害が、糖尿病性網膜症、虚血性網膜静脈閉塞症、未熟児網膜症、加齢関連黄斑変性症（ＡＭＤ）、血管新生緑内障、乾癬、後水晶体線維増殖症、血管線維腫、炎症、リウマチ性関節炎（ＲＡ）、再狭窄、ステント内再狭窄または移植血管再狭窄である、請求項５１に記載の方法。
【請求項５３】
哺乳動物における転写因子ＨＩＦに媒介される障害の処置方法であって、それを必要としている哺乳動物に、治療的に有効な量の１種またはそれ以上の請求項１に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項５４】
転写因子ＨＩＦに媒介される障害が、心不全、心筋梗塞、不整脈および卒中などの一過性または慢性の虚血性心血管疾患、腎臓または肺の線維性疾患、外傷的粉砕または切断後の神経機能の喪失、または、チュヴァシ赤血球増加症である、請求項５３に記載の方法。
【請求項５５】
請求項１に記載の化合物の製造方法。
【公表番号】特表２０１０−５２７３７８（Ｐ２０１０−５２７３７８Ａ）
【公表日】平成２２年８月１２日（２０１０．８．１２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５０８７１８（Ｐ２０１０−５０８７１８）
【出願日】平成２０年５月８日（２００８．５．８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００８／００３６８１
【国際公開番号】ＷＯ２００８／１４１７３１
【国際公開日】平成２０年１１月２７日（２００８．１１．２７）
【出願人】（５０７１１３１８８）バイエル・シェーリング・ファルマ・アクチェンゲゼルシャフト (141)
【氏名又は名称原語表記】Ｂａｙｅｒ Ｓｃｈｅｒｉｎｇ Ｐｈａｒｍａ Ａｋｔｉｅｎｇｅｓｅｌｌｓｃｈａｆｔ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年８月１２日（２０１０．８．１２）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年５月８日（２００８．５．８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００８／００３６８１
【国際公開番号】ＷＯ２００８／１４１７３１
【国際公開日】平成２０年１１月２７日（２００８．１１．２７）
【出願人】（５０７１１３１８８）バイエル・シェーリング・ファルマ・アクチェンゲゼルシャフト (141)
【氏名又は名称原語表記】Ｂａｙｅｒ Ｓｃｈｅｒｉｎｇ Ｐｈａｒｍａ Ａｋｔｉｅｎｇｅｓｅｌｌｓｃｈａｆｔ
【Ｆターム（参考）】
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