ベンゾフロピリミジノン
式Ｉの化合物
【化１】
またはその医薬的に許容される塩、またはその医薬組成物、およびこれらの使用方法。式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄは、明細書に定義されているとおりである。
【化１】
またはその医薬的に許容される塩、またはその医薬組成物、およびこれらの使用方法。式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄは、明細書に定義されているとおりである。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物
【化１】
またはその医薬的に許容される塩。
〔式中、Ｒ１は、水素またはアルキルであり；
Ｒ２は、アミノカルボニルアルキルアミノアルキル、アミノアルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキルアミノアルキル、カルボキシアルキルアミノアルキル、シクロアルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアリールアルキルアミノアルキル、ヘテロアリールアルキルアミノアルキル、場合により、アリールまたはアルキルの任意の位置でハロ、−ＮＨ２から選択される１〜３個の基で置換されたアリールアルキル、場合により、ヘテロシクロアルキル部分で、アルキルで置換されたヘテロシクロアルキルアリールアルキルアミノアルキル、場合により、１個、２個または３個の−ＯＨで置換されたアミノアルキル、場合により、１個、２個または３個の−ＯＨで置換されたアルキルアミノ、場合により、１個、２個または３個の−ＯＨで置換されたアルキルアミノアルキル、アルコキシアルキルアミノアルキル、場合により、ヘテロシクロアルキル部分で、アルキルで置換されたヘテロシクロアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキルアミノアルキル、場合により、環の任意の位置で、１個、２個または３個のハロで置換されたアリールアミノ（アルキル）アルキル、場合により、環の任意の位置で、１〜２個のアルキルで置換されたヘテロシクロアルキルアルキルアミノアルキル、場合により、アリール位置で、ジアルキルアミノ、ハロ、アルコキシ、ヘテロアリールまたはアルキルヘテロシクロアルキルで置換されたアリールアルキルアミノアルキル、場合により、１個、２個または３個の−ＯＨで置換されたジアルキルアミノアルキル、場合により、アリール部分で、ハロ、ヘテロシクロアルキル、アルキルヘテロシクロアルキル、ジアルキルアミノから選択される１個、２個または３個の基で置換されたアリールアミノアルキル、ヘテロアリールアミノアルキル、アリールアミノ、アリールオキシアルキル、置換されていないヘテロアリールアルキル、任意のアルキル部分で、アルキル、アリール、アリールアルキルまたはアミノで置換されたヘテロアリールアルキル、場合により、−ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｏ−（ＣＨ３）３またはアミノアルキルで置換された、−（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、アルキルピペラジニルカルボニル、アルキルヘテロシクロアルキルアルコキシアルキル、アルキルヘテロアリールアルコキシアルキル、場合により、環の任意の位置で、アミノ、アルキル、アルキルアミノ、ハロ、−Ｏ−ヘテロシクロアルキル、アルコキシ、アミノアルキル、ジアルキルアミノアルキルアミノ、ヘテロシクロアルキルアルキルアミノ、ヘテロシクロアルキルから選択される１個、２個または３個の置換基で置換されたヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルアルキルアミノ、場合により、環の任意の位置で、１個、２個または３個のＲ４基で置換されたヘテロシクロアルキルアルキル、場合により、環の任意の位置で、１個、２個または３個のＲ５基で置換されたアリール、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、アミノアルキルアミノ、−ＣＲ１１Ｒ１２、場合により、１個、２個または３個のＲ１０基で置換されたヘテロシクロアルキル、場合により、環の任意の位置で、１個、２個または３個のアルキル基、ハロ基、アリール基またはアリールアルキル基で置換されたヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアルキルアルコキシアルキル、ジアルキルアミノアルキルアミノ、ヘテロシクロアルキルアミノ、カルボキシアルキル、場合により、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルで置換されたアリールアルキルアミノ、ヘテロシクロアルキルオキシアルキルから選択されるか；
または、Ｒ１およびＲ２と、これらが結合している炭素原子とで、５員環のヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ３ａは、ハロ、アルキル、−ＮＯ２、アルコキシ、場合によりＲ１４で置換されたアルキニル、アルコキシカルボニルアルキル、アリールアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−ＣＮ、フェニル、−ＯＣＦ３、−Ｎ（Ｈ）Ｒ１３、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＨ３、ヒドロキシメチルアルキニルから選択され；
Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄは、それぞれ独立して、Ｈ、−ＯＨ、−Ｎ＋（Ｏ）ＯＨ、アルコキシル、ハロから選択されるか；
または、Ｒ３ａは水素であり、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄは、それぞれ独立して、−ＣＦ３、−ＯＨ、アルコキシ、ハロから選択されるか；
または、Ｒ３ａおよびＲ３ｄと、これらが結合している炭素原子とで、場合によりメチルまたは−ＮＨ２で置換された５員環のヘテロアリールを形成するか、または５〜６員環のヘテロシクロアルキルを形成し；
Ｒ４は、−ＯＨ、アミノ、アミノアルキル、ハロ、場合により、−ＯＨで置換されたアルキル、アルコキシ、アルキルアミノアルキル、ヘテロアリールアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、オキソ、場合により、アルキル、アリールアルキルまたはハロで置換されたアリール、ヘテロアリール、−ＯＨ、ジアルキルアミノ、ジアルキルアミノアルキル、アルキルアミノ、スピロ−ヘテロシクロアルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９、場合により、アリール環の任意の位置でハロで置換されたアリールアルキルアミノカルボニル、ヘテロシクロアルキルアルキルアミノ、ジアルキルアミノアルキルカルボニル、ジアルキルアミノカルボニルアルキル、場合により、−ＣＦ３で置換されたヘテロシクロアルキルアルキル、場合によりアルキルで置換されたヘテロシクロアルキル、場合により、−ＣＦ３で置換されたアリールアルキル、アルコキシアルキル、場合により、−ＯＨまたはハロで置換されたヘテロシクロアルキルカルボニルから選択され；
Ｒ５は、アルキル、−ＯＨ、アミノ、アミノアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−ヘテロシクロアルキルアルキル、アルキルアミノアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキルアミノアルキル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ヘテロシクロアルキル、−Ｎ（Ｈ）−アルキルヘテロシクロアルキルＣ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−アルキルシクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキルアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−シクロアルキル、アルキルチオ、アルキルスルホニル、−Ｏ−アルキルヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールアルキルアミノ、−ＣＦ３、場合により、環の任意の位置で、アルキルで置換されたヘテロシクロアルキルアルキルアミノ、アルキルスルホニル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６、アルコキシカルボニルヘテロシクロアルキルアミノアルキル、場合により、ヘテロシクロアルキル部分で、アルコキシカルボニルで置換されたヘテロシクロアルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキルアミノ、アルコキシから選択され；
Ｒ６は、ジアルキルアミノアルキル、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアルキル、場合により、−ＯＨで置換されたヘテロシクロアルキルアルキル、シクロアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルキル、ヘテロシクロアルキル、場合により、ハロ、−ＮＨ２、アミノアルキルアミノカルボニル、ヘテロアリール、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｈから選択される１個、２個または３個の基で置換されたヘテロアリール、場合により、１個、２個または３個のハロ、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、アルキルまたはアルコキシで置換されたアルキル、アルコキシ、アリールから選択され；
Ｒ７は、ヘテロシクロアルキルアルキル、場合により、環の任意の位置で、１個、２個または３個のハロ基で置換されたアリールアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヘテロシクロアルキル、場合により、環の任意の位置で、ハロおよび−ＣＯＯＨから選択される１個、２個または３個の基で置換されたヘテロアリール、アルコキシアルキルから選択され；
Ｒ８は、アリールアルキル、ヘテロシクロアルキル、アルキルから選択され；
Ｒ９は、Ｈ、アルキル、場合により、アリール環の任意の位置で、ハロで置換されたアリールアルキル、ヘテロシクロアルキル、場合により、ハロで置換されたアリールアルキルアミノカルボニルおよびジアルキルアミノアルキルから選択され；
Ｒ１０は、アルキル、オキソ、ヘテロアリール、ジアルキルアミノアルキルカルボニル、ジアルキルアミノカルボニルアルキル、アミノアルキル、−ＯＨ、ハロ、ヘテロアリールカルボニル、ジアルキルアミノアルキル、場合によりアルキルで置換されたヘテロシクロアルキル（ピペリジニル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、アリールアルキルカルボニル、アリールカルボニル、アルキルカルボニル、アルコキシアルキルカルボニル、ヘテロシクロアルキルカルボニル、ヘテロアリールアルキル、−Ｏ−ヘテロシクロアルキル、アリールアルキルから選択され；
Ｒ１１は、場合によりハロで置換されたアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、スピロ−シクロアルキル、場合によりアルコキシまたはフェニルメチルメトキシで置換されたアリールアルキルから選択され；
Ｒ１２は、−ＮＨ２、およびアルキルで場合により置換されたヘテロシクロアルキルから選択され；
Ｒ１３は、アリールアルキルから選択され、ここで、アリールアルキルのアリール部分は、１個、２個または３個のアルコキシ、ハロ、メチル、メトキシ、−ＣＦ３、シクロアルキル、ヘテロアリールアルキルで場合により置換されており；
Ｒ１４は、ヒドロキシルアルキル、Ｈ、ＴＭＳから選択される。〕
【請求項２】
Ｒ２が、場合により１〜３個のハロで置換された−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−フェニル、−ＮＨ−フェニル、−ＮＨ−ピペリジニル、−ＮＨ−ピリジニル、場合によりフェニルの任意の位置で、ピペラジニルまたはメチルピペラジニルで置換された−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルフェニル、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−ＯＨ、１個、２個または３個のＸａで置換されたフェニル、０〜２個のＸｂ基と１個のＸｃとで置換されたフェニル、メチルピペラジニルフェニルアルコキシアルキル（メチルピペラジニルフェニルメトキシメチル）、メチルピペラジニルカルボニル、２−クロロフェニル−４−メチルピペラジニルメチル、（４−メチルピペラジン−１−イル）（フェニル）メチル、１−（４−メチルピペラジン−１−イル）−２−フェニルエチル、２−クロロフェニル（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル、４−オキソ−３−フェニル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イル）メチル、−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、ヒドロキシアルキル、場合により、クロロ、フルオロ、ピペラジニル、メチルピペラジニル、ジアルキルアミノで置換された−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−Ｎ（Ｒｚａ）−アリール、場合により、ハロ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ピペリジニルアルキルアミノ、ピペリジニルアルキルアミノ、アルキルアミノ、アミノアルキル、ジアルキルアミノアルキルアミノ、ピペリジニルオキシ、ピペリジニルおよびアミノから選択される１個または２個の基で置換された−（５〜１０）員環のヘテロアリール、−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−Ｏ−フェニル、−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−（５〜６員環の）ヘテロシクロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−Ｎ（Ｈ）−ヘテロアリール、場合により、−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロまたはフェニルで置換された−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−（５〜１０）員環のヘテロアリール、ＯＨまたはピペリジンルで場合により置換されたオキソピロリジニル、（３〜９員環の）ヘテロシクロアルキルで、Ｘｄで場合により置換された−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−（３〜９員環の）ヘテロシクロアルキル、−（Ｃ１からＣ４）アルキル部分が、Ｘｅで場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＲｚｂ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−ＮＨ−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−（ＣＨ２）−ＮＨ−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロヘキシル、−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−ＮＨ２の−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−部分が、Ｘｆで場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−ＮＨ２、Ｘｇで場合により置換された−（３〜９員環の）ヘテロシクロアルキル、またはアミノ、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｏ−（ＣＨ３）３、アミノアルキル、ジアルキルアミノアルキルアミノで場合により置換された−（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキル（シクロヘキシル）から選択され；
Ｘａが、ハロであるか、または−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＣＨ３、ＮＯ２、−（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、メチルチオ、−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、−ＮＨ２、−ＯＨ、−Ｎ［（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル］２、−ＣＦ３、メチルスルホニルから選択される基で置換されたフェニルから選択され；
Ｘｂが存在する場合、Ｘｂが、アルキル、−ＮＨ２、ハロから独立して選択され；
Ｘｃが、−（５〜６員環の）ヘテロアリール（イミダゾール）、−（５〜６員環の）ヘテロシクロアルキル（ピペラジニル）、アルキルカルボニルアミノ、アルキルアミノカルボニル、シクロアルキルアミノアルキル（シクロヘキシルアミノアルキル）、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−（３〜６員環の）ヘテロシクロアルキル、ジメチルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルカルボニルアミノ、シクロアルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノアルキルカルボニルアミノ、シクロアルキルメチルアミノカルボニルメチルオキシ、フェニルアルキルアミノカルボニル、場合によりアルコキシカルボニルで置換されたヘテロシクロアルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、モルホリニルアルコキシ、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキルアミノ、アルコキシカルボニルヘテロシクロアルキルアルキルアミノ、場合によりメチルで置換されたヘテロシクロアルキルアルキルアミノ、−ＯＨで場合により置換されたヘテロシクロアルキルアルキルカルボニルアミノ、場合により、ハロおよびメチルから選択される１個または２個の基で置換されたヘテロシクロアルキルカルボニルアミノ、アミノ、アルキル、場合によりハロ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ピラゾリル、−ＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３から選択される１個または２個の基で置換されたヘテロアリールカルボニルアミノ、場合により、ハロ、メチル、メトキシおよび−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３から選択される１個または２個の基で置換された−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）フェニル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルピリジニル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルピペリジニル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジニル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）シクロヘキシル、Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）シクロペンチル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルモルホリニル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルピリジニル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルイミダゾリル、アミノアルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ピリミジニルから選択され；
Ｘｄが、アルキル、１〜３個のハロ、−ＣＯＯＨ、場合により、ハロ、メチルおよびメチルフェニルから選択される１個または２個の基で置換されたフェニル、フェニルメチル、スピロ−ピペリジン、トリフルオロメチルフェニルメチル、−（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、ピリジニル、ジメチルアミノアルキル、ジメチルアミノ、ヒドロキシルアルキル、ジメチルアミノアルキルアミノカルボニル、アルキルアミノ、アミノアルキル、ジメチルアミノカルボニルアルキル、ジエチルアミノアルキルカルボニル、−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−（５〜６員環の）ヘテロシクロアルキル、場合により、−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、−ＮＨ２、−ＯＨ、ヘテロシクロアルキルアルキルアミノ、アルコキシアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３で置換された（５〜６員環の）ヘテロシクロアルキル、任意のフェニル位置で、１〜３個のハロと、任意のフェニル位置で、１個の−ＯＨと、１〜３個のハロで場合により置換された１個の−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルフェニルとで場合により置換された、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルフェニル、−ＯＨまたはハロ、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、１個の−ＯＨと１個のメチル、１個の−ＯＨと１個の−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、１個の−ＯＨと１個の−ＮＨＣ（Ｏ）ピペリジニル、１個の−ＯＨと１個のアルキルで場合により置換された−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキルから選択され；
Ｘｅが、ジアルキルアミノ、アミノ、１〜３個の−ＯＨ、アルコキシ、４−メチルピペラジニルフェニル、ジメチルアミノフェニル、場合により、ハロおよびメトキシから選択される１〜３個の基で置換されたフェニル、ヘテロアリール、−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、場合により、１〜２個のアルキルで置換されたヘテロシクロアルキルから選択され；
Ｘｆが、シクロアルキル、スピロシクロアルキル、フェニル、場合により、フェニルメチルオキシまたはアルコキシで置換されたフェニルアルキル、チエニルアルキルから選択され；
Ｘｇが、アルキル、アルキルカルボニル、ヘテロシクロアルキルカルボニル、ジアルキルアミノアルキルカルボニル、１−メチルピペリジニル、ジアルキルアミノアルキル、ヘテロアリールカルボニル、アルコキシアルキルカルボニル、フェニルカルボニル、フェニルアルキルカルボニル、オキソ、フェニルアルキル、−（５〜６員環の）ヘテロアリールアルキル、ピペリジニルオキシ、−ＯＨ、オキソ、１〜２個のハロ、１〜２個のメチルから選択され；
Ｒｚａが、Ｈまたはメチルであり；
Ｒｚｂが、Ｈであるか、または１〜３個の−ＯＨで場合により置換されたアルキルである、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３】
Ｒ１が、水素またはアルキルであり；
Ｒ２が、アミノカルボニルアルキルアミノアルキル、アミノアルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキルアミノアルキル、カルボキシアルキルアミノアルキル、シクロアルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアリールアルキルアミノアルキル、ヘテロアリールアルキルアミノアルキル、アリールアルキル、場合により、ヘテロシクロアルキル部分で、アルキルで置換されたヘテロシクロアルキルアリールアルキルアミノアルキル、アルコキシアルキルアミノアルキル、場合により、ヘテロシクロアルキル部分で、アルキルで置換されたヘテロシクロアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキルアミノアルキル、場合により、環の任意の位置で、１個、２個または３個のハロで置換されたアリールアミノ（アルキル）アルキル、場合により、環の任意の位置で、１〜２個のアルキルで置換されたヘテロシクロアルキルアルキルアミノアルキル、場合により、アリール位置で、ジアルキルアミノ、ハロ、アルコキシ、ヘテロアリールまたはアルキルヘテロシクロアルキルで置換されたアリールアルキルアミノアルキル、場合により、アリール部分で、ハロ、アルキルヘテロシクロアルキルおよびジアルキルアミノから選択される１個、２個または３個の基で置換されたアリールアミノアルキル、ヘテロアリールアミノアルキル、アリールアミノ、アリールオキシアルキル、場合により、アリールアルキル、アルキルまたはアリールで置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、アルキルピペラジニルカルボニル、アルキルヘテロシクロアルキルアルコキシアルキル、アルキルヘテロアリールアルコキシアルキル、場合により環の任意の位置で、−Ｏ−ヘテロシクロアルキル、ジアルキルアミノアルキルアミノおよびヘテロシクロアルキルアルキルアミノから選択される１個、２個または３個の置換基で置換されたヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルアルキルアミノ、場合により、環の任意の位置で、１個、２個または３個のＲ４基で置換されたヘテロシクロアルキルアルキル、環の任意の位置で、１個、２個または３個のＲ５基で置換されたアリール、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、アミノアルキルアミノ、−ＣＲ１１Ｒ１２、場合により、１個、２個または３個のＲ１０基で置換されたヘテロシクロアルキル、場合により、環の任意の位置で、１個、２個または３個のアルキル基またはアリール基で置換されたヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアルキルアルコキシアルキル、ジアルキルアミノアルキルアミノ、ヘテロシクロアルキルアミノ、カルボキシアルキル、ヘテロシクロアルキルオキシアルキルから選択されるか；
または、Ｒ１およびＲ２と、これらが結合している炭素原子とで、５員環のヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ３ａが、ハロ、アルキル、−ＮＯ２、アルコキシ、Ｒ１４で場合により置換されたアルキニル、アルコキシカルボニルアルキル、アリールアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−ＣＮ、フェニル、−ＯＣＦ３、−Ｎ（Ｈ）Ｒ１３、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＨ３、ヒドロキシメチルアルキニルから選択され；
Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄが、それぞれ独立して、Ｈ、−ＯＨ、−Ｎ＋（Ｏ）ＯＨ、アルコキシル、ハロから選択されるか；
またはＲ３ａが水素であり、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄが、それぞれ独立して、−ＣＦ３、−ＯＨ、アルコキシ、ハロから選択されるか；
またはＲ３ａおよびＲ３ｄと、これらが結合している炭素とで、メチ場合によりルまたは−ＮＨ２で置換された５員環のヘテロアリールを形成するか、または５〜６員環のヘテロシクロアルキルを形成し；
Ｒ４が、−ＯＨ、アミノ、アミノアルキル、ハロ、場合により、−ＯＨで置換されたアルキル、アルコキシ、アルキルアミノアルキル、ヘテロアリールアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、オキソ、場合により、アルキルまたはハロで置換されたアリール、ヘテロアリール、−ＯＨ、ジアルキルアミノ、ジアルキルアミノアルキル、アルキルアミノ、スピロ−ヘテロシクロアルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９、アリール環の任意の位置で、ハロで場合により置換されたアリールアルキルアミノカルボニル、ヘテロシクロアルキルアルキルアミノ、ジアルキルアミノアルキルカルボニル、ジアルキルアミノカルボニルアルキル、−ＣＦ３で場合により置換されたヘテロシクロアルキルアルキル、アルキルで場合により置換されたヘテロシクロアルキル、アルコキシアルキル、−ＣＦ３で場合により置換されたアリールアルキル、−ＯＨまたはハロで場合により置換されたヘテロシクロアルキルカルボニルから選択され；
Ｒ５が、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−ヘテロアリールアルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−ヘテロシクロアルキルアルキル、アルキルアミノアルキル、シクロアルキルアミノアルキル、−Ｎ（Ｈ）−アルキルヘテロシクロアルキルＣ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−アルキルシクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキルアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−シクロアルキル、−Ｏ−アルキルヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールアルキルアミノ、環の任意の位置で、アルキルで場合により置換されたヘテロシクロアルキルアルキルアミノ、アルコキシカルボニルヘテロシクロアルキルアミノアルキル、ヘテロシクロアルキル部分で、アルコキシカルボニルで場合により置換されたヘテロシクロアルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキルアミノから選択され；
Ｒ６が、ジアルキルアミノアルキル、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアルキル、−ＯＨで場合により置換されたヘテロシクロアルキルアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルキル、ヘテロシクロアルキル、場合により、ハロ、−ＮＨ２、アミノアルキルアミノカルボニル、ヘテロアリール、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキルおよび−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｈから選択される１個、２個または３個の基で置換されたヘテロアリール、１個、２個または３個のハロ、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、アルキルまたはアルコキシで場合により置換されたアルキル、アルコキシおよびアリールから選択され；
Ｒ７が、ヘテロシクロアルキルアルキル、環の任意の位置で、１個、２個または３個のハロ基で場合により置換されたアリールアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヘテロシクロアルキル、環の任意の位置で、１個、２個または３個のハロおよび−ＣＯＯＨで場合により置換されたヘテロアリール、アルコキシアルキルから選択され；
Ｒ８が、アリールアルキル、ヘテロシクロアルキル、アルキルから選択され；
Ｒ９が、Ｈ、アルキル、アリール環の任意の位置で、ハロで場合により置換されたアリールアルキル、ヘテロシクロアルキル、ハロおよびジアルキルアミノアルキルで場合により置換されたアリールアルキルアミノカルボニルから選択され；
Ｒ１０が、アルキル、オキソ、ヘテロアリール、ジアルキルアミノアルキルカルボニル、ジアルキルアミノカルボニルアルキル、アミノアルキル、−ＯＨ、ハロ、ヘテロアリールカルボニル、ジアルキルアミノアルキル、アルキルで場合により置換されたヘテロシクロアルキル（ピペリジニル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、アリールアルキルカルボニル、アリールカルボニル、アルキルカルボニル、アルコキシアルキルカルボニル、ヘテロシクロアルキルカルボニル、ヘテロアリールアルキル、−Ｏ−ヘテロシクロアルキル、アルコキシまたはアリールアルコキシで場合により置換されたアリールアルキルから選択され；
Ｒ１１が、ハロで場合により置換されたアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、スピロ−シクロアルキル、アルコキシまたはフェニルメチルメトキシで場合により置換されたアリールアルキルから選択され；
Ｒ１２が、−ＮＨ２、アルキルで場合により置換されたヘテロシクロアルキルから選択され；
Ｒ１３が、アリールアルキルから選択され、このアリールアルキルのアリール部分が、１個、２個または３個のアルコキシ、ハロ、メチル、メトキシ、−ＣＦ３、シクロアルキル（シクロヘキシル）、ヘテロアリールアルキルで場合により置換されており；
Ｒ１４が、ヒドロキシルアルキル、Ｈ、ＴＭＳから選択される、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項４】
Ｒ２が、−ＮＨ−フェニル、−ＮＨ−ピペリジニル、−ＮＨ−ピリジニル、任意のフェニル位置で、ピペラジニルまたはメチルピペラジニルで場合により置換された−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルフェニル、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−Ｏ−フェニル、−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−（５〜６員環の）ヘテロシクロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−Ｎ（Ｈ）−ヘテロアリール、−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルまたはハロまたはフェニルで場合により置換された−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−（５〜１０）員環のヘテロアリール、ＯＨまたはピペリジニルで場合により置換されたオキソピロリジニル、（３〜９員環の）ヘテロシクロアルキルで、Ｘｄで場合により置換された−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−（３〜９員環の）ヘテロシクロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル部分がＸｅで置換されている−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＲｚｂ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−ＮＨ−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−（ＣＨ２）−ＮＨ−（Ｃ３−Ｃ６）シクロヘキシル、−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−ＮＨ２の−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−部分がＸｆで置換されている−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−ＮＨ２、Ｘｇで場合により置換された−（３〜９員環の）ヘテロシクロアルキルから選択され；
Ｘｄが、アルキル、１〜３個のハロ、−ＣＯＯＨ、場合により、ハロ、メチルおよびメチルフェニルから選択される１個または２個の基で置換されたフェニル、フェニルメチル、スピロ−ピペリジン、トリフルオロメチルフェニルメチル、−（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、ピリジニル、ジメチルアミノアルキル、ジメチルアミノ、ヒドロキシルアルキル、ジメチルアミノアルキルアミノカルボニル、アルキルアミノ、アミノアルキル、ジメチルアミノカルボニルアルキル、ジエチルアミノアルキルカルボニル、−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−（５〜６員環の）ヘテロシクロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、−ＮＨ２、−ＯＨ、ヘテロシクロアルキルアルキルアミノ、アルコキシアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３で場合により置換された（５〜６員環の）ヘテロシクロアルキル、任意のフェニル位置で、１〜３個のハロと、任意のフェニル位置で、１個の−ＯＨと、１〜３個のハロで場合により置換された１個の−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルフェニルとで場合により置換された、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルフェニル、−ＯＨまたはハロ、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、１個の−ＯＨと１個のメチル、１個の−ＯＨと１個の−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、１個の−ＯＨと１個の−ＮＨＣ（Ｏ）ピペリジニル、１個の−ＯＨと１個のアルキルで場合により置換された−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキルから選択され；
Ｘｅが、ジアルキルアミノ、アミノ、１〜３個の−ＯＨ、アルコキシ、４−メチルピペラジニルフェニル、ジメチルアミノフェニル、場合によりハロおよびメトキシから選択される１〜３個の基で置換されたフェニル、ヘテロアリール、−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、１〜２個のアルキルで場合により置換されたヘテロシクロアルキルから選択され；
Ｘｆが、シクロアルキル、スピロシクロアルキル、フェニル、場合により、フェニルメチルオキシまたはアルコキシで置換されたフェニルアルキル、チエニルアルキルから選択され；
Ｘｇが、アルキル、アルキルカルボニル、ヘテロシクロアルキルカルボニル、ジアルキルアミノアルキルカルボニル、１−メチルピペリジニル、ジアルキルアミノアルキル、ヘテロアリールカルボニル、アルコキシアルキルカルボニル、フェニルカルボニル、フェニルアルキルカルボニル、オキソ、フェニルアルキル、−（５〜６員環の）ヘテロアリールアルキル、ピペリジニルオキシ、−ＯＨ、オキソ、１〜２個のハロ、１〜２個のメチルから選択され；
Ｒｚｂが、Ｈであるか、または１〜３個の−ＯＨで場合により置換されたアルキルである、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項５】
Ｒ３ａが、ハロ、アルキル、−ＮＯ２、アルコキシ、Ｒ１４で場合により置換されたアルキニル、アルコキシカルボニルアルキル、アリールアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−ＣＮ、フェニル、−ＯＣＦ３、−Ｎ（Ｈ）Ｒ１３、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＨ３、ヒドロキシメチルアルキニルから選択され；
Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄが、それぞれＨである、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項６】
Ｒ３ａが、ハロ、アルコキシまたは−ＯＣＦ３であり；
Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄが、それぞれＨである、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項７】
Ｒ２が、１個、２個または３個のＲ１０で場合により置換された、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペラジニルおよびピペリジニルから選択されるヘテロシクロアルキルであり；Ｒ３ａが、ハロ、アルコキシまたは−ＯＣＦ３であり；Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄが、それぞれＨである、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項８】
Ｒ２が、環の任意の位置で、アミノ、アルキルアミノ、ハロ、−Ｏ−ヘテロシクロアルキル、アルコキシ、アミノアルキル、ジアルキルアミノアルキルアミノ、ヘテロシクロアルキルアルキルアミノおよびヘテロシクロアルキルから選択される１個、２個または３個の置換基で場合により置換されたヘテロアリールであり；Ｒ３ａが、ハロ、アルコキシまたは−ＯＣＦ３であり；Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄが、それぞれＨである、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項９】
Ｒ２が、環の任意の位置で、１個、２個または３個のＲ４基で場合により置換されたヘテロシクロアルキルアルキルであり；Ｒ３ａが、ハロ、アルコキシまたは−ＯＣＦ３であり；Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄが、それぞれＨである、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１０】
Ｒ２が、環の任意の位置で、１個、２個または３個のＲ５基で場合により置換されたアリールであり；Ｒ３ａが、ハロ、アルコキシまたは−ＯＣＦ３であり；Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄが、それぞれＨである、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１１】
Ｒ２が、１個、２個または３個のＲ１０基で場合により置換されたヘテロシクロアルキルであり；Ｒ３ａが、ハロ、アルコキシまたは−ＯＣＦ３であり；Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄが、それぞれＨである、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１２】
Ｒ２がヘテロシクロアルキルアルキルであり、このヘテロシクロアルキルアルキルのヘテロシクロアルキル部分が、ピロリジニル、ピペラジニル、ピペラジニル、アゼチジニル、またはヒドロキシルで場合により置換された７員環ヘテロ環である、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１３】
Ｒ２が、環の任意の位置で、１個、２個または３個のアルキル基またはアリール基で場合により置換されたヘテロアリールアルキルであり；Ｒ３ａが、ハロ、アルコキシまたは−ＯＣＦ３であり；Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄが、それぞれＨである、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１４】
Ｒ２が
【化２】
であり、Ｒ１５が、Ｈまたは−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルから選択され、Ｒ１６が、Ｈ、フェニル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルから選択され、Ｒ１７が、Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、ヘテロシクロアルキルアルキルから選択される、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１５】
以下の化合物の１つから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩と、医薬的に許容される担体、賦形剤または希釈剤とを含む、医薬組成物。
【請求項１７】
ＰＩＭ、ＣＤＣ７またはＣＫ２を阻害することが望ましい細胞と、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩とを接触させるステップを含む、前記細胞内でＰＩＭ、ＣＤＣ７またはＣＫ２を阻害する方法。
【請求項１８】
請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩を、治療が必要な患者に投与するステップを含む、膵臓癌、前立腺癌、肝細胞癌、リンパ腫、白血病、結腸直腸癌から選択される癌である疾患または状態を治療する方法。
【請求項１９】
請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩と、医薬的に許容される担体、賦形剤または希釈剤とを含む医薬組成物を、治療が必要な患者に投与するステップを含む、膵臓癌、前立腺癌、肝細胞癌、リンパ腫、白血病、結腸直腸癌から選択される癌である疾患または状態を治療する方法。
【請求項２０】
放射線治療をほどこすか、またはカンプトセシン、トポテカン、９−ニトロカンプトセシン、９−アミノカンプトセシン、カレニテシン、イリノテカン、エトポシド、リン酸エトポシド、テニポシド、アムサクリン、ラゾキサン、デクスラゾキサン、メクロレタミン、シクロホスファミド、イホスファミド、クロラムブシル、メルファラン、チオテパ、トレニモン、トリエチレンメラミン、ジアンヒドロガラクチトール、ジブロモズルシトール、ブスルファン、ジメチルサルフェート、クロロエチルニトロソウレア、ＢＣＮＵ、ＣＣＮＵ、メチル−ＣＣＮＵ、ストレプトゾトシン、クロロゾトシン、プレドニムスチン、エストラムスチン、プロカルバジン、ダカルバジン、ヘキサメチルメラミン、ペンタメチルメラミン、テモゾロマイド、シスプラチン、カルボプラチン、オキサリプラチン、ブレオマイシン、ダクチノマイシン、ミトラマイシン、ラパマイシン、マイトマイシンＣ、ダウノルビシン、ドキソルビシン、エピルビシン、イダルビシン、メトトレキサート、エダトレキサート、トリメトプリム、ノラトレキセド、ラルチトレキセド、ヒドロキシウレア、５−フルオロウラシル、イクサベピロン、フトラフール、カペシタビン、フルツロン、エニルウラシル、ａｒａ−Ｃ、５−アザシチジン、ゲムシタビン、メルカプトプリン、チオグアニン、ペントスタチン、アンチセンスＤＮＡ、アンチセンスＲＮＡ、アンチセンスＤＮＡ／ＲＮＡハイブリッド、リボザイム、紫外線照射、ビンクリスチン、ビンブラスチン、パクリタキセル、ドセタキセル、Ｌ−アスパラギナーゼ、キナーゼ阻害剤、イマチニブ、ミトタン、アミノグルテチミド、ジエチルスチルベストロール、エチニルエストラジオール、タモキシフェン、アナストロゾール、プロピオン酸テストステロン、フルオキシメステロン、フルタミド、ロイプロリド、プレドニゾン、カプロン酸ヒドロキシプロゲステロン、酢酸メドロキシプロゲステロン、酢酸メゲストロール、インターフェロン−α、インターロイキンから選択される１つ以上の治療薬剤を投与するステップをさらに含む、請求項１８に記載の方法。
【請求項１】
式Ｉの化合物
【化１】
またはその医薬的に許容される塩。
〔式中、Ｒ１は、水素またはアルキルであり；
Ｒ２は、アミノカルボニルアルキルアミノアルキル、アミノアルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキルアミノアルキル、カルボキシアルキルアミノアルキル、シクロアルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアリールアルキルアミノアルキル、ヘテロアリールアルキルアミノアルキル、場合により、アリールまたはアルキルの任意の位置でハロ、−ＮＨ２から選択される１〜３個の基で置換されたアリールアルキル、場合により、ヘテロシクロアルキル部分で、アルキルで置換されたヘテロシクロアルキルアリールアルキルアミノアルキル、場合により、１個、２個または３個の−ＯＨで置換されたアミノアルキル、場合により、１個、２個または３個の−ＯＨで置換されたアルキルアミノ、場合により、１個、２個または３個の−ＯＨで置換されたアルキルアミノアルキル、アルコキシアルキルアミノアルキル、場合により、ヘテロシクロアルキル部分で、アルキルで置換されたヘテロシクロアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキルアミノアルキル、場合により、環の任意の位置で、１個、２個または３個のハロで置換されたアリールアミノ（アルキル）アルキル、場合により、環の任意の位置で、１〜２個のアルキルで置換されたヘテロシクロアルキルアルキルアミノアルキル、場合により、アリール位置で、ジアルキルアミノ、ハロ、アルコキシ、ヘテロアリールまたはアルキルヘテロシクロアルキルで置換されたアリールアルキルアミノアルキル、場合により、１個、２個または３個の−ＯＨで置換されたジアルキルアミノアルキル、場合により、アリール部分で、ハロ、ヘテロシクロアルキル、アルキルヘテロシクロアルキル、ジアルキルアミノから選択される１個、２個または３個の基で置換されたアリールアミノアルキル、ヘテロアリールアミノアルキル、アリールアミノ、アリールオキシアルキル、置換されていないヘテロアリールアルキル、任意のアルキル部分で、アルキル、アリール、アリールアルキルまたはアミノで置換されたヘテロアリールアルキル、場合により、−ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｏ−（ＣＨ３）３またはアミノアルキルで置換された、−（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、アルキルピペラジニルカルボニル、アルキルヘテロシクロアルキルアルコキシアルキル、アルキルヘテロアリールアルコキシアルキル、場合により、環の任意の位置で、アミノ、アルキル、アルキルアミノ、ハロ、−Ｏ−ヘテロシクロアルキル、アルコキシ、アミノアルキル、ジアルキルアミノアルキルアミノ、ヘテロシクロアルキルアルキルアミノ、ヘテロシクロアルキルから選択される１個、２個または３個の置換基で置換されたヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルアルキルアミノ、場合により、環の任意の位置で、１個、２個または３個のＲ４基で置換されたヘテロシクロアルキルアルキル、場合により、環の任意の位置で、１個、２個または３個のＲ５基で置換されたアリール、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、アミノアルキルアミノ、−ＣＲ１１Ｒ１２、場合により、１個、２個または３個のＲ１０基で置換されたヘテロシクロアルキル、場合により、環の任意の位置で、１個、２個または３個のアルキル基、ハロ基、アリール基またはアリールアルキル基で置換されたヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアルキルアルコキシアルキル、ジアルキルアミノアルキルアミノ、ヘテロシクロアルキルアミノ、カルボキシアルキル、場合により、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルで置換されたアリールアルキルアミノ、ヘテロシクロアルキルオキシアルキルから選択されるか；
または、Ｒ１およびＲ２と、これらが結合している炭素原子とで、５員環のヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ３ａは、ハロ、アルキル、−ＮＯ２、アルコキシ、場合によりＲ１４で置換されたアルキニル、アルコキシカルボニルアルキル、アリールアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−ＣＮ、フェニル、−ＯＣＦ３、−Ｎ（Ｈ）Ｒ１３、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＨ３、ヒドロキシメチルアルキニルから選択され；
Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄは、それぞれ独立して、Ｈ、−ＯＨ、−Ｎ＋（Ｏ）ＯＨ、アルコキシル、ハロから選択されるか；
または、Ｒ３ａは水素であり、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄは、それぞれ独立して、−ＣＦ３、−ＯＨ、アルコキシ、ハロから選択されるか；
または、Ｒ３ａおよびＲ３ｄと、これらが結合している炭素原子とで、場合によりメチルまたは−ＮＨ２で置換された５員環のヘテロアリールを形成するか、または５〜６員環のヘテロシクロアルキルを形成し；
Ｒ４は、−ＯＨ、アミノ、アミノアルキル、ハロ、場合により、−ＯＨで置換されたアルキル、アルコキシ、アルキルアミノアルキル、ヘテロアリールアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、オキソ、場合により、アルキル、アリールアルキルまたはハロで置換されたアリール、ヘテロアリール、−ＯＨ、ジアルキルアミノ、ジアルキルアミノアルキル、アルキルアミノ、スピロ−ヘテロシクロアルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９、場合により、アリール環の任意の位置でハロで置換されたアリールアルキルアミノカルボニル、ヘテロシクロアルキルアルキルアミノ、ジアルキルアミノアルキルカルボニル、ジアルキルアミノカルボニルアルキル、場合により、−ＣＦ３で置換されたヘテロシクロアルキルアルキル、場合によりアルキルで置換されたヘテロシクロアルキル、場合により、−ＣＦ３で置換されたアリールアルキル、アルコキシアルキル、場合により、−ＯＨまたはハロで置換されたヘテロシクロアルキルカルボニルから選択され；
Ｒ５は、アルキル、−ＯＨ、アミノ、アミノアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−ヘテロシクロアルキルアルキル、アルキルアミノアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキルアミノアルキル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ヘテロシクロアルキル、−Ｎ（Ｈ）−アルキルヘテロシクロアルキルＣ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−アルキルシクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキルアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−シクロアルキル、アルキルチオ、アルキルスルホニル、−Ｏ−アルキルヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールアルキルアミノ、−ＣＦ３、場合により、環の任意の位置で、アルキルで置換されたヘテロシクロアルキルアルキルアミノ、アルキルスルホニル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６、アルコキシカルボニルヘテロシクロアルキルアミノアルキル、場合により、ヘテロシクロアルキル部分で、アルコキシカルボニルで置換されたヘテロシクロアルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキルアミノ、アルコキシから選択され；
Ｒ６は、ジアルキルアミノアルキル、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアルキル、場合により、−ＯＨで置換されたヘテロシクロアルキルアルキル、シクロアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルキル、ヘテロシクロアルキル、場合により、ハロ、−ＮＨ２、アミノアルキルアミノカルボニル、ヘテロアリール、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｈから選択される１個、２個または３個の基で置換されたヘテロアリール、場合により、１個、２個または３個のハロ、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、アルキルまたはアルコキシで置換されたアルキル、アルコキシ、アリールから選択され；
Ｒ７は、ヘテロシクロアルキルアルキル、場合により、環の任意の位置で、１個、２個または３個のハロ基で置換されたアリールアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヘテロシクロアルキル、場合により、環の任意の位置で、ハロおよび−ＣＯＯＨから選択される１個、２個または３個の基で置換されたヘテロアリール、アルコキシアルキルから選択され；
Ｒ８は、アリールアルキル、ヘテロシクロアルキル、アルキルから選択され；
Ｒ９は、Ｈ、アルキル、場合により、アリール環の任意の位置で、ハロで置換されたアリールアルキル、ヘテロシクロアルキル、場合により、ハロで置換されたアリールアルキルアミノカルボニルおよびジアルキルアミノアルキルから選択され；
Ｒ１０は、アルキル、オキソ、ヘテロアリール、ジアルキルアミノアルキルカルボニル、ジアルキルアミノカルボニルアルキル、アミノアルキル、−ＯＨ、ハロ、ヘテロアリールカルボニル、ジアルキルアミノアルキル、場合によりアルキルで置換されたヘテロシクロアルキル（ピペリジニル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、アリールアルキルカルボニル、アリールカルボニル、アルキルカルボニル、アルコキシアルキルカルボニル、ヘテロシクロアルキルカルボニル、ヘテロアリールアルキル、−Ｏ−ヘテロシクロアルキル、アリールアルキルから選択され；
Ｒ１１は、場合によりハロで置換されたアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、スピロ−シクロアルキル、場合によりアルコキシまたはフェニルメチルメトキシで置換されたアリールアルキルから選択され；
Ｒ１２は、−ＮＨ２、およびアルキルで場合により置換されたヘテロシクロアルキルから選択され；
Ｒ１３は、アリールアルキルから選択され、ここで、アリールアルキルのアリール部分は、１個、２個または３個のアルコキシ、ハロ、メチル、メトキシ、−ＣＦ３、シクロアルキル、ヘテロアリールアルキルで場合により置換されており；
Ｒ１４は、ヒドロキシルアルキル、Ｈ、ＴＭＳから選択される。〕
【請求項２】
Ｒ２が、場合により１〜３個のハロで置換された−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−フェニル、−ＮＨ−フェニル、−ＮＨ−ピペリジニル、−ＮＨ−ピリジニル、場合によりフェニルの任意の位置で、ピペラジニルまたはメチルピペラジニルで置換された−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルフェニル、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−ＯＨ、１個、２個または３個のＸａで置換されたフェニル、０〜２個のＸｂ基と１個のＸｃとで置換されたフェニル、メチルピペラジニルフェニルアルコキシアルキル（メチルピペラジニルフェニルメトキシメチル）、メチルピペラジニルカルボニル、２−クロロフェニル−４−メチルピペラジニルメチル、（４−メチルピペラジン−１−イル）（フェニル）メチル、１−（４−メチルピペラジン−１−イル）−２−フェニルエチル、２−クロロフェニル（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル、４−オキソ−３−フェニル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカ−１−イル）メチル、−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、ヒドロキシアルキル、場合により、クロロ、フルオロ、ピペラジニル、メチルピペラジニル、ジアルキルアミノで置換された−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−Ｎ（Ｒｚａ）−アリール、場合により、ハロ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ピペリジニルアルキルアミノ、ピペリジニルアルキルアミノ、アルキルアミノ、アミノアルキル、ジアルキルアミノアルキルアミノ、ピペリジニルオキシ、ピペリジニルおよびアミノから選択される１個または２個の基で置換された−（５〜１０）員環のヘテロアリール、−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−Ｏ−フェニル、−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−（５〜６員環の）ヘテロシクロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−Ｎ（Ｈ）−ヘテロアリール、場合により、−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロまたはフェニルで置換された−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−（５〜１０）員環のヘテロアリール、ＯＨまたはピペリジンルで場合により置換されたオキソピロリジニル、（３〜９員環の）ヘテロシクロアルキルで、Ｘｄで場合により置換された−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−（３〜９員環の）ヘテロシクロアルキル、−（Ｃ１からＣ４）アルキル部分が、Ｘｅで場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＲｚｂ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−ＮＨ−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−（ＣＨ２）−ＮＨ−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロヘキシル、−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−ＮＨ２の−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−部分が、Ｘｆで場合により置換されている−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−ＮＨ２、Ｘｇで場合により置換された−（３〜９員環の）ヘテロシクロアルキル、またはアミノ、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｏ−（ＣＨ３）３、アミノアルキル、ジアルキルアミノアルキルアミノで場合により置換された−（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキル（シクロヘキシル）から選択され；
Ｘａが、ハロであるか、または−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＣＨ３、ＮＯ２、−（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、メチルチオ、−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、−ＮＨ２、−ＯＨ、−Ｎ［（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル］２、−ＣＦ３、メチルスルホニルから選択される基で置換されたフェニルから選択され；
Ｘｂが存在する場合、Ｘｂが、アルキル、−ＮＨ２、ハロから独立して選択され；
Ｘｃが、−（５〜６員環の）ヘテロアリール（イミダゾール）、−（５〜６員環の）ヘテロシクロアルキル（ピペラジニル）、アルキルカルボニルアミノ、アルキルアミノカルボニル、シクロアルキルアミノアルキル（シクロヘキシルアミノアルキル）、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−（３〜６員環の）ヘテロシクロアルキル、ジメチルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルカルボニルアミノ、シクロアルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノアルキルカルボニルアミノ、シクロアルキルメチルアミノカルボニルメチルオキシ、フェニルアルキルアミノカルボニル、場合によりアルコキシカルボニルで置換されたヘテロシクロアルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、モルホリニルアルコキシ、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキルアミノ、アルコキシカルボニルヘテロシクロアルキルアルキルアミノ、場合によりメチルで置換されたヘテロシクロアルキルアルキルアミノ、−ＯＨで場合により置換されたヘテロシクロアルキルアルキルカルボニルアミノ、場合により、ハロおよびメチルから選択される１個または２個の基で置換されたヘテロシクロアルキルカルボニルアミノ、アミノ、アルキル、場合によりハロ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ピラゾリル、−ＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３から選択される１個または２個の基で置換されたヘテロアリールカルボニルアミノ、場合により、ハロ、メチル、メトキシおよび−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３から選択される１個または２個の基で置換された−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）フェニル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルピリジニル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルピペリジニル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジニル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）シクロヘキシル、Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）シクロペンチル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルモルホリニル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルピリジニル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルイミダゾリル、アミノアルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ピリミジニルから選択され；
Ｘｄが、アルキル、１〜３個のハロ、−ＣＯＯＨ、場合により、ハロ、メチルおよびメチルフェニルから選択される１個または２個の基で置換されたフェニル、フェニルメチル、スピロ−ピペリジン、トリフルオロメチルフェニルメチル、−（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、ピリジニル、ジメチルアミノアルキル、ジメチルアミノ、ヒドロキシルアルキル、ジメチルアミノアルキルアミノカルボニル、アルキルアミノ、アミノアルキル、ジメチルアミノカルボニルアルキル、ジエチルアミノアルキルカルボニル、−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−（５〜６員環の）ヘテロシクロアルキル、場合により、−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、−ＮＨ２、−ＯＨ、ヘテロシクロアルキルアルキルアミノ、アルコキシアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３で置換された（５〜６員環の）ヘテロシクロアルキル、任意のフェニル位置で、１〜３個のハロと、任意のフェニル位置で、１個の−ＯＨと、１〜３個のハロで場合により置換された１個の−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルフェニルとで場合により置換された、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルフェニル、−ＯＨまたはハロ、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、１個の−ＯＨと１個のメチル、１個の−ＯＨと１個の−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、１個の−ＯＨと１個の−ＮＨＣ（Ｏ）ピペリジニル、１個の−ＯＨと１個のアルキルで場合により置換された−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキルから選択され；
Ｘｅが、ジアルキルアミノ、アミノ、１〜３個の−ＯＨ、アルコキシ、４−メチルピペラジニルフェニル、ジメチルアミノフェニル、場合により、ハロおよびメトキシから選択される１〜３個の基で置換されたフェニル、ヘテロアリール、−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、場合により、１〜２個のアルキルで置換されたヘテロシクロアルキルから選択され；
Ｘｆが、シクロアルキル、スピロシクロアルキル、フェニル、場合により、フェニルメチルオキシまたはアルコキシで置換されたフェニルアルキル、チエニルアルキルから選択され；
Ｘｇが、アルキル、アルキルカルボニル、ヘテロシクロアルキルカルボニル、ジアルキルアミノアルキルカルボニル、１−メチルピペリジニル、ジアルキルアミノアルキル、ヘテロアリールカルボニル、アルコキシアルキルカルボニル、フェニルカルボニル、フェニルアルキルカルボニル、オキソ、フェニルアルキル、−（５〜６員環の）ヘテロアリールアルキル、ピペリジニルオキシ、−ＯＨ、オキソ、１〜２個のハロ、１〜２個のメチルから選択され；
Ｒｚａが、Ｈまたはメチルであり；
Ｒｚｂが、Ｈであるか、または１〜３個の−ＯＨで場合により置換されたアルキルである、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３】
Ｒ１が、水素またはアルキルであり；
Ｒ２が、アミノカルボニルアルキルアミノアルキル、アミノアルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキルアミノアルキル、カルボキシアルキルアミノアルキル、シクロアルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアリールアルキルアミノアルキル、ヘテロアリールアルキルアミノアルキル、アリールアルキル、場合により、ヘテロシクロアルキル部分で、アルキルで置換されたヘテロシクロアルキルアリールアルキルアミノアルキル、アルコキシアルキルアミノアルキル、場合により、ヘテロシクロアルキル部分で、アルキルで置換されたヘテロシクロアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキルアミノアルキル、場合により、環の任意の位置で、１個、２個または３個のハロで置換されたアリールアミノ（アルキル）アルキル、場合により、環の任意の位置で、１〜２個のアルキルで置換されたヘテロシクロアルキルアルキルアミノアルキル、場合により、アリール位置で、ジアルキルアミノ、ハロ、アルコキシ、ヘテロアリールまたはアルキルヘテロシクロアルキルで置換されたアリールアルキルアミノアルキル、場合により、アリール部分で、ハロ、アルキルヘテロシクロアルキルおよびジアルキルアミノから選択される１個、２個または３個の基で置換されたアリールアミノアルキル、ヘテロアリールアミノアルキル、アリールアミノ、アリールオキシアルキル、場合により、アリールアルキル、アルキルまたはアリールで置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、アルキルピペラジニルカルボニル、アルキルヘテロシクロアルキルアルコキシアルキル、アルキルヘテロアリールアルコキシアルキル、場合により環の任意の位置で、−Ｏ−ヘテロシクロアルキル、ジアルキルアミノアルキルアミノおよびヘテロシクロアルキルアルキルアミノから選択される１個、２個または３個の置換基で置換されたヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルアルキルアミノ、場合により、環の任意の位置で、１個、２個または３個のＲ４基で置換されたヘテロシクロアルキルアルキル、環の任意の位置で、１個、２個または３個のＲ５基で置換されたアリール、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、アミノアルキルアミノ、−ＣＲ１１Ｒ１２、場合により、１個、２個または３個のＲ１０基で置換されたヘテロシクロアルキル、場合により、環の任意の位置で、１個、２個または３個のアルキル基またはアリール基で置換されたヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアルキルアルコキシアルキル、ジアルキルアミノアルキルアミノ、ヘテロシクロアルキルアミノ、カルボキシアルキル、ヘテロシクロアルキルオキシアルキルから選択されるか；
または、Ｒ１およびＲ２と、これらが結合している炭素原子とで、５員環のヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ３ａが、ハロ、アルキル、−ＮＯ２、アルコキシ、Ｒ１４で場合により置換されたアルキニル、アルコキシカルボニルアルキル、アリールアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−ＣＮ、フェニル、−ＯＣＦ３、−Ｎ（Ｈ）Ｒ１３、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＨ３、ヒドロキシメチルアルキニルから選択され；
Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄが、それぞれ独立して、Ｈ、−ＯＨ、−Ｎ＋（Ｏ）ＯＨ、アルコキシル、ハロから選択されるか；
またはＲ３ａが水素であり、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄが、それぞれ独立して、−ＣＦ３、−ＯＨ、アルコキシ、ハロから選択されるか；
またはＲ３ａおよびＲ３ｄと、これらが結合している炭素とで、メチ場合によりルまたは−ＮＨ２で置換された５員環のヘテロアリールを形成するか、または５〜６員環のヘテロシクロアルキルを形成し；
Ｒ４が、−ＯＨ、アミノ、アミノアルキル、ハロ、場合により、−ＯＨで置換されたアルキル、アルコキシ、アルキルアミノアルキル、ヘテロアリールアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、オキソ、場合により、アルキルまたはハロで置換されたアリール、ヘテロアリール、−ＯＨ、ジアルキルアミノ、ジアルキルアミノアルキル、アルキルアミノ、スピロ−ヘテロシクロアルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９、アリール環の任意の位置で、ハロで場合により置換されたアリールアルキルアミノカルボニル、ヘテロシクロアルキルアルキルアミノ、ジアルキルアミノアルキルカルボニル、ジアルキルアミノカルボニルアルキル、−ＣＦ３で場合により置換されたヘテロシクロアルキルアルキル、アルキルで場合により置換されたヘテロシクロアルキル、アルコキシアルキル、−ＣＦ３で場合により置換されたアリールアルキル、−ＯＨまたはハロで場合により置換されたヘテロシクロアルキルカルボニルから選択され；
Ｒ５が、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−ヘテロアリールアルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−ヘテロシクロアルキルアルキル、アルキルアミノアルキル、シクロアルキルアミノアルキル、−Ｎ（Ｈ）−アルキルヘテロシクロアルキルＣ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−アルキルシクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキルアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−シクロアルキル、−Ｏ−アルキルヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールアルキルアミノ、環の任意の位置で、アルキルで場合により置換されたヘテロシクロアルキルアルキルアミノ、アルコキシカルボニルヘテロシクロアルキルアミノアルキル、ヘテロシクロアルキル部分で、アルコキシカルボニルで場合により置換されたヘテロシクロアルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキルアミノから選択され；
Ｒ６が、ジアルキルアミノアルキル、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアルキル、−ＯＨで場合により置換されたヘテロシクロアルキルアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルキル、ヘテロシクロアルキル、場合により、ハロ、−ＮＨ２、アミノアルキルアミノカルボニル、ヘテロアリール、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキルおよび−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｈから選択される１個、２個または３個の基で置換されたヘテロアリール、１個、２個または３個のハロ、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、アルキルまたはアルコキシで場合により置換されたアルキル、アルコキシおよびアリールから選択され；
Ｒ７が、ヘテロシクロアルキルアルキル、環の任意の位置で、１個、２個または３個のハロ基で場合により置換されたアリールアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヘテロシクロアルキル、環の任意の位置で、１個、２個または３個のハロおよび−ＣＯＯＨで場合により置換されたヘテロアリール、アルコキシアルキルから選択され；
Ｒ８が、アリールアルキル、ヘテロシクロアルキル、アルキルから選択され；
Ｒ９が、Ｈ、アルキル、アリール環の任意の位置で、ハロで場合により置換されたアリールアルキル、ヘテロシクロアルキル、ハロおよびジアルキルアミノアルキルで場合により置換されたアリールアルキルアミノカルボニルから選択され；
Ｒ１０が、アルキル、オキソ、ヘテロアリール、ジアルキルアミノアルキルカルボニル、ジアルキルアミノカルボニルアルキル、アミノアルキル、−ＯＨ、ハロ、ヘテロアリールカルボニル、ジアルキルアミノアルキル、アルキルで場合により置換されたヘテロシクロアルキル（ピペリジニル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、アリールアルキルカルボニル、アリールカルボニル、アルキルカルボニル、アルコキシアルキルカルボニル、ヘテロシクロアルキルカルボニル、ヘテロアリールアルキル、−Ｏ−ヘテロシクロアルキル、アルコキシまたはアリールアルコキシで場合により置換されたアリールアルキルから選択され；
Ｒ１１が、ハロで場合により置換されたアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、スピロ−シクロアルキル、アルコキシまたはフェニルメチルメトキシで場合により置換されたアリールアルキルから選択され；
Ｒ１２が、−ＮＨ２、アルキルで場合により置換されたヘテロシクロアルキルから選択され；
Ｒ１３が、アリールアルキルから選択され、このアリールアルキルのアリール部分が、１個、２個または３個のアルコキシ、ハロ、メチル、メトキシ、−ＣＦ３、シクロアルキル（シクロヘキシル）、ヘテロアリールアルキルで場合により置換されており；
Ｒ１４が、ヒドロキシルアルキル、Ｈ、ＴＭＳから選択される、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項４】
Ｒ２が、−ＮＨ−フェニル、−ＮＨ−ピペリジニル、−ＮＨ−ピリジニル、任意のフェニル位置で、ピペラジニルまたはメチルピペラジニルで場合により置換された−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルフェニル、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−Ｏ−フェニル、−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−（５〜６員環の）ヘテロシクロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−Ｎ（Ｈ）−ヘテロアリール、−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルまたはハロまたはフェニルで場合により置換された−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−（５〜１０）員環のヘテロアリール、ＯＨまたはピペリジニルで場合により置換されたオキソピロリジニル、（３〜９員環の）ヘテロシクロアルキルで、Ｘｄで場合により置換された−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−（３〜９員環の）ヘテロシクロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル部分がＸｅで置換されている−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＲｚｂ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−ＮＨ−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−（ＣＨ２）−ＮＨ−（Ｃ３−Ｃ６）シクロヘキシル、−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−ＮＨ２の−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−部分がＸｆで置換されている−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−ＮＨ２、Ｘｇで場合により置換された−（３〜９員環の）ヘテロシクロアルキルから選択され；
Ｘｄが、アルキル、１〜３個のハロ、−ＣＯＯＨ、場合により、ハロ、メチルおよびメチルフェニルから選択される１個または２個の基で置換されたフェニル、フェニルメチル、スピロ−ピペリジン、トリフルオロメチルフェニルメチル、−（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、ピリジニル、ジメチルアミノアルキル、ジメチルアミノ、ヒドロキシルアルキル、ジメチルアミノアルキルアミノカルボニル、アルキルアミノ、アミノアルキル、ジメチルアミノカルボニルアルキル、ジエチルアミノアルキルカルボニル、−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−（５〜６員環の）ヘテロシクロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、−ＮＨ２、−ＯＨ、ヘテロシクロアルキルアルキルアミノ、アルコキシアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３で場合により置換された（５〜６員環の）ヘテロシクロアルキル、任意のフェニル位置で、１〜３個のハロと、任意のフェニル位置で、１個の−ＯＨと、１〜３個のハロで場合により置換された１個の−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルフェニルとで場合により置換された、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルフェニル、−ＯＨまたはハロ、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、１個の−ＯＨと１個のメチル、１個の−ＯＨと１個の−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、１個の−ＯＨと１個の−ＮＨＣ（Ｏ）ピペリジニル、１個の−ＯＨと１個のアルキルで場合により置換された−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキルから選択され；
Ｘｅが、ジアルキルアミノ、アミノ、１〜３個の−ＯＨ、アルコキシ、４−メチルピペラジニルフェニル、ジメチルアミノフェニル、場合によりハロおよびメトキシから選択される１〜３個の基で置換されたフェニル、ヘテロアリール、−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、１〜２個のアルキルで場合により置換されたヘテロシクロアルキルから選択され；
Ｘｆが、シクロアルキル、スピロシクロアルキル、フェニル、場合により、フェニルメチルオキシまたはアルコキシで置換されたフェニルアルキル、チエニルアルキルから選択され；
Ｘｇが、アルキル、アルキルカルボニル、ヘテロシクロアルキルカルボニル、ジアルキルアミノアルキルカルボニル、１−メチルピペリジニル、ジアルキルアミノアルキル、ヘテロアリールカルボニル、アルコキシアルキルカルボニル、フェニルカルボニル、フェニルアルキルカルボニル、オキソ、フェニルアルキル、−（５〜６員環の）ヘテロアリールアルキル、ピペリジニルオキシ、−ＯＨ、オキソ、１〜２個のハロ、１〜２個のメチルから選択され；
Ｒｚｂが、Ｈであるか、または１〜３個の−ＯＨで場合により置換されたアルキルである、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項５】
Ｒ３ａが、ハロ、アルキル、−ＮＯ２、アルコキシ、Ｒ１４で場合により置換されたアルキニル、アルコキシカルボニルアルキル、アリールアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−ＣＮ、フェニル、−ＯＣＦ３、−Ｎ（Ｈ）Ｒ１３、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＨ３、ヒドロキシメチルアルキニルから選択され；
Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄが、それぞれＨである、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項６】
Ｒ３ａが、ハロ、アルコキシまたは−ＯＣＦ３であり；
Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄが、それぞれＨである、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項７】
Ｒ２が、１個、２個または３個のＲ１０で場合により置換された、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペラジニルおよびピペリジニルから選択されるヘテロシクロアルキルであり；Ｒ３ａが、ハロ、アルコキシまたは−ＯＣＦ３であり；Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄが、それぞれＨである、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項８】
Ｒ２が、環の任意の位置で、アミノ、アルキルアミノ、ハロ、−Ｏ−ヘテロシクロアルキル、アルコキシ、アミノアルキル、ジアルキルアミノアルキルアミノ、ヘテロシクロアルキルアルキルアミノおよびヘテロシクロアルキルから選択される１個、２個または３個の置換基で場合により置換されたヘテロアリールであり；Ｒ３ａが、ハロ、アルコキシまたは−ＯＣＦ３であり；Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄが、それぞれＨである、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項９】
Ｒ２が、環の任意の位置で、１個、２個または３個のＲ４基で場合により置換されたヘテロシクロアルキルアルキルであり；Ｒ３ａが、ハロ、アルコキシまたは−ＯＣＦ３であり；Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄが、それぞれＨである、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１０】
Ｒ２が、環の任意の位置で、１個、２個または３個のＲ５基で場合により置換されたアリールであり；Ｒ３ａが、ハロ、アルコキシまたは−ＯＣＦ３であり；Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄが、それぞれＨである、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１１】
Ｒ２が、１個、２個または３個のＲ１０基で場合により置換されたヘテロシクロアルキルであり；Ｒ３ａが、ハロ、アルコキシまたは−ＯＣＦ３であり；Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄが、それぞれＨである、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１２】
Ｒ２がヘテロシクロアルキルアルキルであり、このヘテロシクロアルキルアルキルのヘテロシクロアルキル部分が、ピロリジニル、ピペラジニル、ピペラジニル、アゼチジニル、またはヒドロキシルで場合により置換された７員環ヘテロ環である、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１３】
Ｒ２が、環の任意の位置で、１個、２個または３個のアルキル基またはアリール基で場合により置換されたヘテロアリールアルキルであり；Ｒ３ａが、ハロ、アルコキシまたは−ＯＣＦ３であり；Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄが、それぞれＨである、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１４】
Ｒ２が
【化２】
であり、Ｒ１５が、Ｈまたは−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルから選択され、Ｒ１６が、Ｈ、フェニル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルから選択され、Ｒ１７が、Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、ヘテロシクロアルキルアルキルから選択される、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１５】
以下の化合物の１つから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩と、医薬的に許容される担体、賦形剤または希釈剤とを含む、医薬組成物。
【請求項１７】
ＰＩＭ、ＣＤＣ７またはＣＫ２を阻害することが望ましい細胞と、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩とを接触させるステップを含む、前記細胞内でＰＩＭ、ＣＤＣ７またはＣＫ２を阻害する方法。
【請求項１８】
請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩を、治療が必要な患者に投与するステップを含む、膵臓癌、前立腺癌、肝細胞癌、リンパ腫、白血病、結腸直腸癌から選択される癌である疾患または状態を治療する方法。
【請求項１９】
請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩と、医薬的に許容される担体、賦形剤または希釈剤とを含む医薬組成物を、治療が必要な患者に投与するステップを含む、膵臓癌、前立腺癌、肝細胞癌、リンパ腫、白血病、結腸直腸癌から選択される癌である疾患または状態を治療する方法。
【請求項２０】
放射線治療をほどこすか、またはカンプトセシン、トポテカン、９−ニトロカンプトセシン、９−アミノカンプトセシン、カレニテシン、イリノテカン、エトポシド、リン酸エトポシド、テニポシド、アムサクリン、ラゾキサン、デクスラゾキサン、メクロレタミン、シクロホスファミド、イホスファミド、クロラムブシル、メルファラン、チオテパ、トレニモン、トリエチレンメラミン、ジアンヒドロガラクチトール、ジブロモズルシトール、ブスルファン、ジメチルサルフェート、クロロエチルニトロソウレア、ＢＣＮＵ、ＣＣＮＵ、メチル−ＣＣＮＵ、ストレプトゾトシン、クロロゾトシン、プレドニムスチン、エストラムスチン、プロカルバジン、ダカルバジン、ヘキサメチルメラミン、ペンタメチルメラミン、テモゾロマイド、シスプラチン、カルボプラチン、オキサリプラチン、ブレオマイシン、ダクチノマイシン、ミトラマイシン、ラパマイシン、マイトマイシンＣ、ダウノルビシン、ドキソルビシン、エピルビシン、イダルビシン、メトトレキサート、エダトレキサート、トリメトプリム、ノラトレキセド、ラルチトレキセド、ヒドロキシウレア、５−フルオロウラシル、イクサベピロン、フトラフール、カペシタビン、フルツロン、エニルウラシル、ａｒａ−Ｃ、５−アザシチジン、ゲムシタビン、メルカプトプリン、チオグアニン、ペントスタチン、アンチセンスＤＮＡ、アンチセンスＲＮＡ、アンチセンスＤＮＡ／ＲＮＡハイブリッド、リボザイム、紫外線照射、ビンクリスチン、ビンブラスチン、パクリタキセル、ドセタキセル、Ｌ−アスパラギナーゼ、キナーゼ阻害剤、イマチニブ、ミトタン、アミノグルテチミド、ジエチルスチルベストロール、エチニルエストラジオール、タモキシフェン、アナストロゾール、プロピオン酸テストステロン、フルオキシメステロン、フルタミド、ロイプロリド、プレドニゾン、カプロン酸ヒドロキシプロゲステロン、酢酸メドロキシプロゲステロン、酢酸メゲストロール、インターフェロン−α、インターロイキンから選択される１つ以上の治療薬剤を投与するステップをさらに含む、請求項１８に記載の方法。
【公表番号】特表２０１１−５０７９０８（Ｐ２０１１−５０７９０８Ａ）
【公表日】平成２３年３月１０日（２０１１．３．１０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５３９９３０（Ｐ２０１０−５３９９３０）
【出願日】平成２０年１２月２２日（２００８．１２．２２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／０８７９３９
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０８６２６４
【国際公開日】平成２１年７月９日（２００９．７．９）
【出願人】（５１０１７２７０１）エクセリクシス， インク． (1)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２３年３月１０日（２０１１．３．１０）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年１２月２２日（２００８．１２．２２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／０８７９３９
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０８６２６４
【国際公開日】平成２１年７月９日（２００９．７．９）
【出願人】（５１０１７２７０１）エクセリクシス， インク． (1)
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]