国際特許分類[C07D491/052]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 縮合系中に異項原子として酸素原子のみを持つ1個以上の環と異項原子として窒素原子のみを持つ1個以上の環とを含有し,451/00から459/00まで463/00,477/00,または489/00に属さない複素環式化合物 (1,842) | 縮合系が2個の複素環を含有するもの (1,426) | オルソ―縮合系 (853) | 酸素含有環中に異項原子として1個の酸素原子のみを有するもの (654) | 酸素含有環が6員環であるもの (206)
国際特許分類[C07D491/052]に分類される特許
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エトドラクエステルの製造方法
【課題】本発明の目的は、主として、エトドラクの製造中間体であるエトドラクエステルの製造方法を提供することにある。
【解決手段】本発明として、酸の存在下、7−エチルトリプトホールと3−オキソ吉草酸エステルとを、アセトニトリル溶媒中又はアセトニトリルを50容積%以上含む混合溶媒中で反応させることを特徴とする、エトドラクメチルエステルの製造方法を挙げることができる。
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ヒト免疫不全ウイルスの複製阻害薬
式Iの化合物
(I)
(式中、c、R2、R3、R4、R5、R6、R7およびR8は、本明細書中で定義される)は、HIV複製の阻害薬として有用である。
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殺外部寄生虫薬としてのジヒドロキノリノン
本発明は、非ヒト動物における外部寄生虫、例えば昆虫、ダニ、特にマダニを駆除するための、式(I)
(式中、R、R1およびR2は、特許請求の範囲に定義されている。)のジヒドロキノリノン誘導体および式(I)の化合物を含有する殺外部寄生虫組成物の使用に関する。
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ドーパミンD3受容体のモジュレーターとしてのアザビシクロ[3.1.0]ヘキシル誘導体
本発明は、式(I):
[式中:
R1は、6員のヘテロまたはカルボサイクルと縮合していてもよい5員のヘテロアリール基であり;かかる5または11員系環は、ハロゲン、シアノ、C1−4アルキル、ハロC1−4アルキル、C1−4アルコキシ、C1−4アルカノイル、ハロC1−4アルコキシおよびSF5からなる群から選択される1、2、3または4個の置換基により置換されていてもよい;
nは1または2である]
で示される化合物またはその塩:
ただし、式(I)で示される化合物は:
5−(2−チエニル)−1−(3−{(1S,5R)−1−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−3−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ−3−イル}プロピル)−2,4(1H,3H)−ピリミジンジオン;
5−(2−チエニル)−1−(3−{(1S,5R)−1−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−3−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ−3−イル}プロピル)−2,4(1H,3H)−ピリミジンジオン塩酸塩;
5−(3−メチル−2−チエニル)−1−(3−{(1S,5R)−1−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−3−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ−3−イル}プロピル)−2,4(1H,3H)−ピリミジンジオン;
5−(3−メチル−2−チエニル)−1−(3−{(1S,5R)−1−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−3−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ−3−イル}プロピル)−2,4(1H,3H)−ピリミジンジオン塩酸塩;
5−(3−メチル−2−チエニル)−1−(4−{(1S,5R)−1−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−3−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ−3−イル}ブチル)−2,4(1H,3H)−ピリミジンジオン;
5−(3−メチル−2−チエニル)−1−(4−{(1S,5R)−1−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−3−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ−3−イル}ブチル)−2,4(1H,3H)−ピリミジンジオン塩酸塩;
5−(3,5−ジメチル−4−イソキサゾリル)−1−(3−{(1S,5R)−1−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−3−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ−3−イル}プロピル)−2,4(1H,3H)−ピリミジンジオン;
5−(3,5−ジメチル−4−イソキサゾリル)−1−(3−{(1S,5R)−1−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−3−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ−3−イル}プロピル)−2,4(1H,3H)−ピリミジンジオン塩酸塩;
5−(2,4−ジメチル−1,3−オキサゾール−5−イル)−1−(3−{(1S,5R)−1−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−3−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ−3−イル}プロピル)−2,4(1H,3H)−ピリミジンジオン;
5−(2,4−ジメチル−1,3−オキサゾール−5−イル)−1−(3−{(1S,5R)−1−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−3−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ−3−イル}プロピル)−2,4(1H,3H)−ピリミジンジオン塩酸塩;
5−(2,4−ジメチル−1,3−オキサゾール−5−イル)−1−(4−{(1S,5R)−1−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−3−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ−3−イル}ブチル)−2,4(1H,3H)−ピリミジンジオン;
5−(2,4−ジメチル−1,3−オキサゾール−5−イル)−1−(4−{(1S,5R)−1−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−3−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ−3−イル}ブチル)−2,4(1H,3H)−ピリミジンジオン塩酸塩
で示される新規化合物、その製法、その製法において用いられる中間体、それらを含有する医薬組成物およびドーパミンD3受容体のモジュレーターとしての治療におけるその使用、例えば抗精神病剤としての薬物依存症の治療、強迫神経症スペクトル障害または早漏の治療に関する。
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肥満症治療における肥満細胞安定化薬
本発明は、肥満細胞を安定化させる化合物を投与することによって肥満症を治療またはその発症を予防する方法に関する。さらに、本発明は、肥満細胞安定化薬と、肥満症を治療または予防することにおけるこの安定化薬を使用することについての説明書との両方を含む、治療構成物を包含する。例えば、一実施形態において、本発明の方法で使用される薬物は、クロモリン、ネドクロミル、ケトチフェン、及びロドキサミドからなる群より選択される。 (もっと読む)
糖尿病治療のためのグルコキナーゼ活性化剤としてのピリジン−2−イル−アミノ−1,2,4−チアジアゾール誘導体
グルコキナーゼ活性の不十分な濃度で媒介された疾患もしくは障害、またはグルコキナーゼを活性化することによって治療することができる疾患もしくは障害の治療および/または予防に有用な式(I)の化合物(式中、R2、R3、R13、LおよびD2は、明細書中で定義された通りである。)を提供し、これら疾患もしくは障害として、糖尿病、耐糖能障害、IFG(空腹時血糖異常)およびIFG(空腹時高血糖)、さらに本明細書中に記載されたものなど、他の疾患および障害が挙げられるが、これらに限らない。
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三環式複素環誘導体
本発明は、可変要素が明細書で定義の通りである式(I)の三環式複素環誘導体に関するものである。本発明はさらに、これら化合物を含む医薬組成物、ならびに治療法での、特には肥満、統合失調症および認知機能障害などのセロトニン介在障害の治療のためのそれらの使用に関するものである。
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組織非特異的アルカリホスファターゼ阻害因子および血管石灰化を処置するためのそれらの使用
本明細書には、組織非特異的アルカリホスファターゼ阻害因子が開示されている。開示された化合物は、血管石灰化、動脈石灰化、およびその他の心臓血管疾患を治療、予防、または軽減するために使用される。一実施形態において、本開示の化合物は、以下のものを含むことができる:A)2個以上の窒素原子を含む環;B)アリールスルホンアミド;および、C)IC50が20μM以下である組織非特異的なアルカリホスファターゼを阻害する化合物であって、一つ以上のアリールホスホン酸ユニットまたはホスホン酸ユニットを含むもの。
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ベンゼンスルホニル−クロマン、チオクロマン、テトラヒドロナフタレン、および関連するガンマセクレターゼインヒビター
式(I)の新規ガンマセクレターゼインヒビター:またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物もしくはエステルが開示され、式中、L1、n、X、Ar、Y、Z、QおよびQ1は、本明細書中に定義されるとおりである。式1.0の化合物を用いて、ガンマセクレターゼを阻害するための方法、アルツハイマー病を治療するための方法、1つ以上の神経変性疾患を治療する方法、および神経組織(例えば、脳)内、神経組織上または神経組織周辺においてアミロイドタンパク質(例えば、アミロイドベータタンパク質)の沈着を阻害する方法も開示される。
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光学活性α−ヒドロキシ−α−トリフルオロメチル−γ−ラクタム誘導体の製造方法
【課題】医薬品などへの中間体として有用な光学活性α−ヒドロキシ−α−トリフルオロメチル−γ−ラクタム誘導体を効率良く製造する方法を提供する。
【解決手段】一般式(1)
で表されるβ−アミノ―α,β―不飽和ケトンを光学活性なキナアルカロイドの存在下、トリフルオロピルビン酸エステルと反応させることからなる一般式(3)
で表される該γ−ラクタム誘導体の製造方法。
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