国際特許分類[C07D498/08]の内容
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国際特許分類[C07D498/08]に分類される特許
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グルタミン酸作動性シナプス反応を増大するための二環式アミド
本発明は、基本的挙動及び高次挙動に関与する脳ネットワークにおけるシナプスでの受容体機能の強化を含む、脳不全の防止及び治療において使用するための化合物、医薬組成物、及び方法に関する。これらの脳ネットワークは、呼吸の調節、記憶障害に関連する認知能力に関与し、これらは、様々な認知症、異なる脳領域間のニューロン活動の不均衡において観察され、パーキンソン病、統合失調症、呼吸抑制、睡眠時無呼吸、注意欠陥多動性障害、及び情動若しくは気分障害のような障害、並びに神経栄養因子の欠乏が関与する障害、更にアルコール、アヘン剤、オピオイド、バルビツール剤、麻酔薬、若しくは神経毒素の過剰摂取のような呼吸障害において提言される。呼吸抑制は、中枢性睡眠時無呼吸、脳卒中による中枢性睡眠時無呼吸、閉塞性睡眠時無呼吸、先天性低換気症候群、肥満低換気症候群、乳幼児突然死症候群、レット症候群、脊髄損傷、外傷性脳損傷、チェイニー・ストークス呼吸、オンディーヌの呪い(先天性中枢性低換気症候群)、プラダー・ウィリー症候群、及び溺死のような病状を引き起こす。特定の態様においては、本発明は、こうした状態の治療に有用な二環式アミド化合物、及びこうした治療のためにこれらの化合物を使用する方法に関する。 (もっと読む)
トリアジンキナーゼ阻害剤
本発明は式I:
の化合物およびその医薬的に許容される塩を提供する。式Iの化合物はチロシンキナーゼ活性を阻害し、それにより、それらは抗癌剤として有用である。
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オキソ架橋ジアゼパンオレキシン受容体アンタゴニスト
本発明はオレキシン受容体のアンタゴニストであり、オレキシン受容体が関与する神経性および精神医学性の障害および疾患の治療または予防に有用なオキソ架橋ジアゼパン化合物を目的とする。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、オレキシン受容体が関与する疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用を目的とする。 (もっと読む)
ジアシルグリセロールO−アシル転移酵素1型酵素の阻害剤
本発明は、式(I)の化合物
(Q、G1、G2、G3は、本明細書中に定義されている。)に関する。DGAT−1関連疾病又は症状を治療するための医薬組成物及び方法も開示されている。
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C型肝炎の治療のための化合物
本発明には、式Iの化合物、並びに該化合物を用いた組成物および使用方法が含まれる。該化合物は、C型肝炎ウイルス(HCV)に対する活性を有しており、HCVに感染したものを治療するのに有用である。
I
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脳ガンの処置又は予防のためのMTキナーゼ阻害剤の使用
本発明は、PCT公開WO2004/105765中で化合物22として記載されているいくつかの大環状キナゾリン誘導体、4,6−エタンジイリデンピリミド[4,5−b][6,1,12]ベンズオキサジアザシクロ−ペンタデシン,17−ブロモ−8,9,10,11,12,13,14,19−オクタヒドロ−20−メトキシ−13−メチル−が原発性脳ガン又は脳転移の処置又は予防のための薬剤の製造において有用であるという発見に関する。従って本発明は、脳ガンを処置するか、予防するか、遅らせるか又は緩和するため、あるいは脳起源の細胞の増殖を予防するか又は遅くするための方法を提供する。 (もっと読む)
カテプシンプロテアーゼ阻害剤
本発明は、式中、XはOまたはSであり;R1はOR2、ハロ、(CR2)nR3、ニトロ、シアノ、アミノ、アミド、スルホンアミド、または所望により置換されているC1−6アルキル、C2−6アルケニルもしくはC3−6アルキニルであり;R2はH、(CR2)nR3、または所望により置換されているC1−6アルキル、C2−6アルケニルもしくはC3−6アルキニルであり;R3は所望により置換されているアリール、ヘテロアリール、炭素環式環またはヘテロ環式環であり;mは1−3であり;そして、nは0−4である化合物(I)およびその医薬組成物、ならびに、さらに特に、カテプシン阻害剤として有用である二環式カルバメートおよびこのような化合物またはその薬学的に許容される塩を使用するための方法を提供する。
【化1】
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5HT3モジュレーターとしての2−アミノベンゾオキサゾールカルボキサミド
式(I)、(II)及び(III)で表される化合物が、5−HT3阻害薬として開示される。化合物は、CINV、IBS−D並びにその他の疾患及び病態を治療するのに有用である。
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アンサマイシン系抗生物質の新規用途及び新規血管新生抑制物質のスクリーニング方法
【課題】種々の疾病における血管新生抑制に有効で、かつ安全で実用性の高い新規血管新生抑制剤、及びそのスクリーニング方法を提供すること。
【解決手段】本発明の血管新生抑制剤の有効成分は、従来より結核治療やグラム陽性菌感染などの抗菌剤として広く使用されてきたリファンピシンやリファマイシンSV、或いは3−フォルミルリファマイシンのようなアンサマイシン系の抗生物質からなる。本発明の有功成分は、優れた血管新生抑制作用を有する。本発明の血管新生抑制剤は、悪性腫瘍、糖尿病性網膜症、網膜血管新生症、炎症性疾患における血管新生抑制、及び心血管リモデリングに伴う血管新生抑制等に有効で、それぞれの疾病の治療剤等として用いることができる。また、本発明のスクリーニング方法は、遺伝子発現に基づく血管新生抑制シグナルの検出により、血管新生抑制物質の効果的なスクリーニングを可能とする。
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テトラゾール置換アリールアミド
式(I)の化合物又はその薬学的に許容しうる塩(式中、R1は、場合により置換されているテトラゾリルであり、R2は、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているピリジニル又は場合により置換されているチエニルであり、R3、R4、R5及びR6は、本明細書で定義されたとおりである)。同じく、P2X3及び/又はP2X2/3受容体アンタゴニストが介在する疾患の処置用のその化合物の使用方法及びその化合物の製造方法を提供する。
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