本発明は、β−セクレターゼ酵素の阻害剤であり、β−セクレターゼ酵素が関与する疾病、例えばアルツハイマー病の治療に有用である、一般式（Ｉ）により表される大環状アミノピリジル化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにβ−セクレターゼ酵素が関与するこのような疾病の治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも関する。

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本発明は、β−セクレターゼ酵素の阻害剤であり、β−セクレターゼ酵素が関与する疾病、例えばアルツハイマー病の治療に有用である、一般式（Ｉ）により表される大環状第三アミン化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにβ−セクレターゼ酵素が関与するこのような疾病の治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、置換７Ｈ−ジベンゾ［ｂ,ｇ］［１,５］ジオキソシン−５−オン誘導体、それらの製造方法、および医薬における、特に、心血管障害、特に低リポタンパク質血症、異脂肪血症、高トリグリセリド血症、高脂血症および動脈硬化症の処置および／または予防のためのコレステリルエステル転送タンパク質（ＣＥＴＰ）阻害剤としての、それらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明により、式Ｉ
【化１】


［式中、Ｒ^２はＣ_１−６アルキル（−ＯＨ、ハロ、シアノ、ニトロおよびアリールから選択される１以上の置換基により置換および／または終結されていてもよい）またはアリールを表し、各アリールおよびアリールオキシ基は、特に特定がなければ置換されていてもよい］
の化合物の酸付加塩が提供される。
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式（Ｉ）の新規化合物あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物が開示されており、ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、ｎおよびＸは、本明細書中で定義したとおりである。式（Ｉ）の化合物を含有住め医薬組成物もまた、開示されている。認知症または神経変性疾患を治療する方法もまた開示されており、該方法は、このような治療を必要とする患者に、式（Ｉ）の少なくとも１種の化合物と以下からなる群から選択される少なくとも１種の化合物との組み合わせを投与する工程を包含する：式（Ｉ）のもの以外のβ−セクレターゼ阻害剤、ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤、γ−セクレターゼ阻害剤、非ステロイド抗炎症薬、Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸レセプターアンタゴニスト、コリンエステラーゼ阻害剤および抗−アミロイド抗体。
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本発明は、可溶性グアニル酸シクラーゼを刺激する新規モルホリン架橋インダゾール誘導体、それらの製造方法、および医薬、特に中枢神経系の疾患の処置用医薬を製造するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、グレリン受容体の選択的モジュレーター（成長ホルモン分泌促進薬受容体（ＧＨＳ−Ｒ１ａ）ならびにそのサブタイプ、イソ型、および変種）であることが証明された新規の高次構造が定義された大環状化合物を提供する。新規の化合物の合成方法も本明細書中に記載する。これらの化合物は、グレリン受容体のアゴニスト、一定範囲の病状（代謝障害および／または内分泌障害、消化管障害、心血管障害、肥満、および肥満関連障害、中枢神経系障害、遺伝病、過剰増殖障害、および炎症性障害が含まれるが、これらに限定されない）の治療薬および防止薬として有用である。 （もっと読む）

本発明は、サイクリン依存性キナーゼのインヒビターとしての、一般式（I）（式中、R¹〜R⁵, X, Y, A, B, m及びnは、本明細書に記載される意味を有する）の大環状ピリミジン誘導体に関する。本発明はまた、前記誘導体の生成方法、及び種々の疾病を処理するための医薬としてのその使用にも関する。
【化１】

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不整脈、特に心房性及び心室性不整脈の予防及び治療に有用である、式Ｉ（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^４、Ｒ^４１〜Ｒ^４６、Ａ、Ｂ及びＧは明細書本文に与えられた意味を有する）の化合物を提供する。

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式（Ｉ）（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^４１〜Ｒ^４６、Ａ、Ｂ及びＧは説明の中に与えられた意味を有する）の化合物を提供する。該化合物は不整脈、特に心房性及び心室性不整脈の予防及び治療に有用である。

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