７Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｇ］［１，５］ジオキソシン−５−オン誘導体およびそれらの使用
本発明は、置換７Ｈ−ジベンゾ［ｂ,ｇ］［１,５］ジオキソシン−５−オン誘導体、それらの製造方法、および医薬における、特に、心血管障害、特に低リポタンパク質血症、異脂肪血症、高トリグリセリド血症、高脂血症および動脈硬化症の処置および／または予防のためのコレステリルエステル転送タンパク質（ＣＥＴＰ）阻害剤としての、それらの使用に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（Ｉ）
【化１】
式中、
Ｒ１は、水素、ハロゲン、シアノ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ヒドロキシ、ビニルまたはエチニルを表し、
Ｒ２は、式
【化２】
の基を表し
［式中、
Ｒ１１は、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルまたは（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニルを表し、これらの各々は、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、フェニル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシおよびフッ素からなる群から選択される置換基により一置換または多置換されていてもよいか、または、（Ｃ６−Ｃ１０）−アリールを表し、これは、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、トリフルオロメチルおよびトリフルオロメトキシからなる群からの同一または異なる置換基により一置換または二置換されていてもよく、
Ｒ１２は、水素またはホルミルを表し、
Ｒ１３およびＲ１４は、各々（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルを表す］、
Ｒ３およびＲ４は、相互に独立して、水素、ハロゲン、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、（Ｃ２−Ｃ４）−アルケニルまたは（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルを表し、
Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、相互に独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、トリフルオロメトキシ、ホルミル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、（Ｃ２−Ｃ４）−アルケニル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルを表すか、または、ヒドロキシ、トリフルオロメトキシ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、もしくは３回までフッ素により置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルを表し、
Ｒ８は、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ８）−アルケニルまたは（Ｃ２−Ｃ８）−アルキニルを表し、これらの各々は、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、ピロリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリルまたはフェニル（これは、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルにより置換されていてもよい）により置換されていてもよいか、
Ｒ８は、（Ｃ６−Ｃ１０）−アリールを表し、これは、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノおよびニトロからなる群からの同一または異なる置換基により一置換または二置換されていてもよいか、
Ｒ８は、（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシまたは（Ｃ２−Ｃ８）−アルケニルオキシを表し、これらの各々は、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルケニルもしくはフェニル（これは、ハロゲン、ニトロまたはシアノにより置換されていることもある）、または５回までフッ素および／または塩素により置換されていてもよいか、
Ｒ８は、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルコキシを表すか、または、ハロゲン、ニトロもしくはシアノにより置換されていてもよい（Ｃ６−Ｃ１０）−アリールオキシを表すか、
Ｒ８は、モノ−またはジ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルスルホニルアミノまたはＮ−［（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル］−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルスルホニルアミノを表すか、または、
Ｒ８は、式−Ｏ−ＳＯ２−Ｒ１５、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１６、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１７Ｒ１８、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１９、−ＮＲ２０−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２１または−ＮＲ２２−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ２３Ｒ２４の基を表し
［式中、
Ｒ１５は、５回までフッ素により置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルを表すか、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキルを表すか、または、ハロゲンもしくは（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルにより置換されていてもよいフェニルを表し、
Ｒ１６は、（Ｃ１−Ｃ１０）−アルキルを表し、これは、フェニルまたはフェノキシ（これらは、ハロゲンにより各々一置換または二置換されていてもよい）により、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルチオ、（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニルチオにより、または６回までフッ素により、置換されていてもよいか、
Ｒ１６は、（Ｃ３−Ｃ１２）−シクロアルキルを表し、これは、フェニル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニル、トリフルオロメチル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、シアノおよびフッ素からなる群から選択される置換基により一置換または多置換されていてもよく、フェニルは、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルおよび（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシからなる群からの同一または異なる置換基により一置換または二置換されていてもよいか、
Ｒ１６は、（Ｃ３−Ｃ１２）−シクロアルケニルを表し、これは、３回まで（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、トリフルオロメチルまたはフッ素により置換されていてもよいか、
Ｒ１６は、５員ないし７員、単環式または二環式、飽和または部分不飽和のヘテロ環を表し、これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から２個までのヘテロ原子を有し、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルにより２回まで置換されていてもよいか、または、
Ｒ１６は、（Ｃ６−Ｃ１０）−アリールを表し、これは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルおよび（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシからなる群からの同一または異なる置換基により一置換または二置換されていてもよい、
Ｒ１７およびＲ１８は、相互に独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルを表し、これは、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシカルボニルにより、または３回までフッ素により置換されていてもよいか、（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルスルホニルを表すか、または、ハロゲンおよびトリフルオロメチルからなる群からの同一または異なる置換基により一置換または二置換されていてもよいフェニルを表すか、または、
Ｒ１７およびＲ１８は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、４員ないし１２員、単環式、二環式または三環式、飽和または部分不飽和のヘテロ環を形成し、これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から２個までのさらなるヘテロ原子を含有していてもよく、フェニルにより、または４回まで（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルにより置換されていてもよい、
Ｒ１９は、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキルにより置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルを表すか、２回まで（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルにより置換されていてもよい（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキルを表すか、または、（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニルを表し、
Ｒ２０は、水素または（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルを表し、
Ｒ２１は、（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）−アリールを表すか、または、２回まで（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルにより置換されていてもよい（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキルを表し、
Ｒ２２は、水素または（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルを表し、そして、
Ｒ２３およびＲ２４は、相互に独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキルを表す］、そして、
Ｒ９およびＲ１０は、相互に独立して、水素または（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルを表す、
の化合物、並びにそれらの医薬的に許容し得る塩、溶媒和物および塩の溶媒和物の、コレステロールエステル転送タンパク質（ＣＥＴＰ）の阻害により制御される障害の処置および／または予防のための使用。
【請求項２】
コレステロールエステル転送タンパク質（ＣＥＴＰ）の阻害により制御される障害の処置および／または予防のための医薬を製造するための、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項３】
コレステロールエステル転送タンパク質（ＣＥＴＰ）の阻害により制御される障害の処置および／または予防のための請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項４】
心血管障害の処置および／または予防のための請求項１または請求項２に記載の使用。
【請求項５】
低リポタンパク質血症、異脂肪血症、高トリグリセリド血症、高脂血症および／または動脈硬化症の処置および／または予防のための請求項１に記載の使用。
【請求項６】
式中、
Ｒ８が、式−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１６の基を表し
［式中、
Ｒ１６は、（Ｃ１−Ｃ１０）−アルキルを表し、これは、フェニルまたはフェノキシ（これらは、ハロゲンにより各々一置換または二置換されていてもよい）により、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルチオ、（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニルチオにより、または６回までフッ素により、置換されていてもよいか、
Ｒ１６は、（Ｃ３−Ｃ１２）−シクロアルキルを表し、これは、フェニル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニル、トリフルオロメチル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、シアノおよびフッ素からなる群から選択される置換基により一置換または多置換されていてもよく、フェニルは、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルおよび（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシからなる群からの同一または異なる置換基により一置換または二置換されていてもよいか、
Ｒ１６は、（Ｃ３−Ｃ１２）−シクロアルケニルを表し、これは、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、トリフルオロメチルまたはフッ素により３回まで置換されていてもよいか、
Ｒ１６は、５員ないし７員、単環式または二環式、飽和または部分不飽和のヘテロ環を表し、これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から２個までのヘテロ原子を有し、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルにより２回まで置換されていてもよいか、または、
Ｒ１６は、（Ｃ６−Ｃ１０）−アリールを表し、これは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルおよび（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシからなる群からの同一または異なる置換基により一置換または二置換されていてもよい］、そして、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９およびＲ１０が、各々請求項１の定義の通りである、
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項７】
式中、
Ｒ８が、式−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１７Ｒ１８の基を表し
［式中、
Ｒ１７およびＲ１８は、相互に独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルを表し、これは、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシカルボニルにより、または３回までフッ素により置換されていてもよいか、（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルスルホニルを表すか、または、ハロゲンおよびトリフルオロメチルからなる群からの同一または異なる置換基により一置換または二置換されていてもよいフェニルを表すか、または、
Ｒ１７およびＲ１８は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、４員ないし１２員、単環式、二環式または三環式、飽和または部分不飽和のヘテロ環を形成し、これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から２個までのさらなるヘテロ原子を含有していてもよく、フェニルにより、または４回まで（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルにより置換されていてもよい］、そして、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９およびＲ１０が、各々請求項１の定義の通りである、
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項８】
式中、
Ｒ８が、式−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１９の基を表し
［式中、
Ｒ１９は、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキルにより置換されている（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルを表すか、２回まで（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルにより置換されていてもよい（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキルを表す］、そして、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９およびＲ１０が、各々請求項１の定義の通りである、
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項９】
式中、
Ｒ８が、式−ＮＲ２０−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２１の基を表し
［式中、
Ｒ２０は、水素または（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルを表し、そして、
Ｒ２１は、（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）−アリールを表すか、または、２回まで（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルにより置換されていてもよい（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキルを表す］、そして、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９およびＲ１０が、各々請求項１の定義の通りである、
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１０】
式中、
Ｒ８が、式−ＮＲ２２−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ２３Ｒ２４の基を表し
［式中、
Ｒ２２は、水素または（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルを表し、そして、
Ｒ２３およびＲ２４は、相互に独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキルを表す］、そして、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９およびＲ１０が、各々請求項１の定義の通りである、
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１１】
式（Ｉ−Ａ）
【化３】
式中、
Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、相互に独立して、水素、フッ素、塩素、臭素、シアノを表すか、または、メトキシにより、もしくは３回までフッ素により置換されていてもよいメチルまたはエチルを表し、
Ｒ８は、式
【化４】
の基を表し
［式中、
Ｒ１７およびＲ１８は、相互に独立して、水素、３回までフッ素により置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルを表すか、または、（Ｃ３−Ｃ６）−アルケニルを表すか、または、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルを表すか、または、
Ｒ１７およびＲ１８は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、４員ないし１０員、単環式、二環式または三環式、飽和または部分不飽和のヘテロ環を形成し、これは、さらなるヘテロ原子として酸素原子を含有していてもよく、４回までメチルにより置換されていてもよく、
Ｒ２５およびＲ２６は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキルを表し、これは、フッ素、メチルおよびトリフルオロメチルからなる群から選択される置換基により４回まで置換されていてもよいか、または、メチルにより２回まで置換されていてもよい（Ｃ５−Ｃ１０）−シクロアルケニルを表すか、または、環酸素原子を有する、５員ないし７員、飽和または部分飽和、単環式または二環式ヘテロ環を表し、そして、
Ｒ２７は、水素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、シアノまたはトリフルオロメチルを表す］、
Ｒ１０は、水素、メチルまたはエチルを表し、そして、
Ｒ１１は、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルまたは（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニルを表し、これらの各々は、シクロプロピル、シクロブチル、メトキシおよびフッ素からなる群から選択される置換基により、一置換ないし三置換されていてもよい、
の化合物。
【請求項１２】
式（Ｉ−Ｂ）
【化５】
式中、
Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、相互に独立して、水素、フッ素、塩素、臭素、シアノを表すか、または、メトキシにより、もしくは３回までフッ素により置換されていてもよいメチルもしくはエチルを表し、
Ｒ８は、式
【化６】
の基を表し
［式中、
Ｒ１７およびＲ１８は、相互に独立して、３回までフッ素により置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルを表すか、または、（Ｃ３−Ｃ６）−アルケニルを表すか、または、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルを表すか、または、
Ｒ１７およびＲ１８は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、４員ないし１０員、飽和単環式または二環式のヘテロ環を形成し、これは、さらなるヘテロ原子として酸素原子を含有していてもよく、２回までメチルにより置換されていてもよく、
Ｒ２５およびＲ２６は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキルを表し、これは、フッ素、メチルおよびトリフルオロメチルからなる群から選択される置換基により４回まで置換されていてもよいか、または、（Ｃ５−Ｃ７）−シクロアルケニル、７−オキサビシクロ［２.２.１］ヘプテニルを表すか、または、７−オキサビシクロ［２.２.１］ヘプト−５−エニルを表し、そして、
Ｒ２７は、メチル、エチル、プロピル、シアノまたはトリフルオロメチルを表す］、
Ｒ１０は、水素、メチルまたはエチルを表し、そして、
Ｒ１１は、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルまたは（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニルを表し、これらの各々は、シクロプロピル、シクロブチル、メトキシおよびフッ素からなる群から選択される置換基により、一置換ないし三置換されていてもよい、
の化合物。
【請求項１３】
コレステロールエステル転送タンパク質（ＣＥＴＰ）の阻害により制御される障害の処置および／または予防のための医薬を製造するための、請求項６ないし請求項１２のいずれかに記載の式（Ｉ）、（Ｉ−Ａ）および（Ｉ−Ｂ）の化合物の使用。
【請求項１４】
コレステロールエステル転送タンパク質（ＣＥＴＰ）の阻害により制御される障害の処置および／または予防のための、請求項６ないし請求項１２のいずれかに記載の式（Ｉ）、（Ｉ−Ａ）および（Ｉ−Ｂ）の化合物の使用。
【請求項１５】
コレステロールエステル転送タンパク質（ＣＥＴＰ）の阻害により制御される障害の処置および／または予防のための、請求項６ないし請求項１２のいずれかに記載の式（Ｉ）、（Ｉ−Ａ）および（Ｉ−Ｂ）の化合物。
【請求項１６】
心血管障害の処置および／または予防のための請求項１３または請求項１４に記載の使用。
【請求項１７】
低リポタンパク質血症、異脂肪血症、高トリグリセリド血症、高脂血症および／または動脈硬化症の処置および／または予防のための請求項１６に記載の使用。
【請求項１８】
コレステロールエステル転送タンパク質（ＣＥＴＰ）の阻害により制御される障害の処置および／または予防のための、請求項１ないし請求項１２のいずれかに記載の式（Ｉ）、（Ｉ−Ａ）または（Ｉ−Ｂ）の化合物を含む医薬。
【請求項１９】
式（Ｉ−Ａ）および（Ｉ−Ｂ）の化合物の製造方法であって、
式（ＶＩＩＩ）
【化７】
式中、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１０およびＲ１１は、各々式（Ｉ−Ａ）ないし（Ｉ−Ｂ）で定義の通りである、
の化合物を、
［ａ］
式（Ｉ−Ａ）ないし（Ｉ−Ｂ）中のＲ８が、式
【化８】
式中、Ｒ２５、Ｒ２６およびＲ２７は各々上記定義の通りである、
の基である場合、
［ａ−１］
不活性溶媒中、塩基の存在下、式（ＩＸ）
【化９】
式中、
Ｑ１は適する脱離基、例えばハロゲン、イソブトキシカルボニルオキシ、メタンスルホニルオキシ、ｐ−ニトロフェノキシまたはペンタフルオロフェノキシ、特にクロロであり、
Ｒ２５、Ｒ２６およびＲ２７は各々上記定義の通りである、
の化合物を用いて変換するか、
または、
［ａ−２］
文献にあるエステル化方法に従い、不活性溶媒中、縮合剤および／または補助塩基もしくは酸の存在下、式（Ｘ）
【化１０】
式中、Ｒ２５、Ｒ２６およびＲ２７は各々上記定義の通りである、
の化合物を用いて変換する、
または、
［ｂ］
式（Ｉ−Ａ）ないし（Ｉ−Ｂ）中のＲ８が、式
【化１１】
式中、Ｒ１７およびＲ１８は各々上記定義の通りであるが、水素ではない、
の基である場合、
［ｂ−１］
不活性溶媒中、塩基の存在下、式（ＸＩ）
【化１２】
式中、
Ｑ２は適する脱離基、例えばハロゲン、特にクロロであり、
Ｒ１７およびＲ１８は各々上記定義の通りであるが、水素ではない、
の化合物を用いて変換するか、
または、
［ｂ−２］
不活性溶媒中、炭酸誘導体、例えばホスゲン、ジホスゲン、トリホスゲン、Ｎ,Ｎ'−カルボニルジイミダゾールまたはｐ−ニトロフェニルクロロホルメートの存在下、そして塩基の存在下、式（ＸＩＩ）
【化１３】
式中、
Ｒ１７およびＲ１８は各々上記定義の通りであるが、水素ではない、
の化合物を用いて変換する、
または、
［ｃ］
式（Ｉ−Ａ）中のＲ８が、式
【化１４】
式中、Ｒ１８は上記定義の通りである、
の基である場合、
不活性溶媒中、塩基の存在下、式（ＸＩＩＩ）
【化１５】
式中、Ｒ１８は上記定義の通りである、
の化合物を用いて変換する、
そして、生じる式（Ｉ−Ａ）ないし（Ｉ−Ｂ）の化合物を、場合により対応する（ｉ）溶媒および／または（ｉｉ）塩基もしくは酸を用いて、それらの溶媒和物、塩および／または溶媒和物の塩に変換する、
を特徴とする方法。
【請求項１】
一般式（Ｉ）
【化１】
式中、
Ｒ１は、水素、ハロゲン、シアノ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ヒドロキシ、ビニルまたはエチニルを表し、
Ｒ２は、式
【化２】
の基を表し
［式中、
Ｒ１１は、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルまたは（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニルを表し、これらの各々は、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、フェニル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシおよびフッ素からなる群から選択される置換基により一置換または多置換されていてもよいか、または、（Ｃ６−Ｃ１０）−アリールを表し、これは、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、トリフルオロメチルおよびトリフルオロメトキシからなる群からの同一または異なる置換基により一置換または二置換されていてもよく、
Ｒ１２は、水素またはホルミルを表し、
Ｒ１３およびＲ１４は、各々（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルを表す］、
Ｒ３およびＲ４は、相互に独立して、水素、ハロゲン、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、（Ｃ２−Ｃ４）−アルケニルまたは（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルを表し、
Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、相互に独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、トリフルオロメトキシ、ホルミル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、（Ｃ２−Ｃ４）−アルケニル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルを表すか、または、ヒドロキシ、トリフルオロメトキシ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、もしくは３回までフッ素により置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルを表し、
Ｒ８は、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ８）−アルケニルまたは（Ｃ２−Ｃ８）−アルキニルを表し、これらの各々は、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、ピロリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリルまたはフェニル（これは、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルにより置換されていてもよい）により置換されていてもよいか、
Ｒ８は、（Ｃ６−Ｃ１０）−アリールを表し、これは、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノおよびニトロからなる群からの同一または異なる置換基により一置換または二置換されていてもよいか、
Ｒ８は、（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシまたは（Ｃ２−Ｃ８）−アルケニルオキシを表し、これらの各々は、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルケニルもしくはフェニル（これは、ハロゲン、ニトロまたはシアノにより置換されていることもある）、または５回までフッ素および／または塩素により置換されていてもよいか、
Ｒ８は、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルコキシを表すか、または、ハロゲン、ニトロもしくはシアノにより置換されていてもよい（Ｃ６−Ｃ１０）−アリールオキシを表すか、
Ｒ８は、モノ−またはジ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルスルホニルアミノまたはＮ−［（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル］−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルスルホニルアミノを表すか、または、
Ｒ８は、式−Ｏ−ＳＯ２−Ｒ１５、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１６、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１７Ｒ１８、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１９、−ＮＲ２０−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２１または−ＮＲ２２−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ２３Ｒ２４の基を表し
［式中、
Ｒ１５は、５回までフッ素により置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルを表すか、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキルを表すか、または、ハロゲンもしくは（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルにより置換されていてもよいフェニルを表し、
Ｒ１６は、（Ｃ１−Ｃ１０）−アルキルを表し、これは、フェニルまたはフェノキシ（これらは、ハロゲンにより各々一置換または二置換されていてもよい）により、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルチオ、（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニルチオにより、または６回までフッ素により、置換されていてもよいか、
Ｒ１６は、（Ｃ３−Ｃ１２）−シクロアルキルを表し、これは、フェニル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニル、トリフルオロメチル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、シアノおよびフッ素からなる群から選択される置換基により一置換または多置換されていてもよく、フェニルは、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルおよび（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシからなる群からの同一または異なる置換基により一置換または二置換されていてもよいか、
Ｒ１６は、（Ｃ３−Ｃ１２）−シクロアルケニルを表し、これは、３回まで（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、トリフルオロメチルまたはフッ素により置換されていてもよいか、
Ｒ１６は、５員ないし７員、単環式または二環式、飽和または部分不飽和のヘテロ環を表し、これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から２個までのヘテロ原子を有し、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルにより２回まで置換されていてもよいか、または、
Ｒ１６は、（Ｃ６−Ｃ１０）−アリールを表し、これは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルおよび（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシからなる群からの同一または異なる置換基により一置換または二置換されていてもよい、
Ｒ１７およびＲ１８は、相互に独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルを表し、これは、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシカルボニルにより、または３回までフッ素により置換されていてもよいか、（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルスルホニルを表すか、または、ハロゲンおよびトリフルオロメチルからなる群からの同一または異なる置換基により一置換または二置換されていてもよいフェニルを表すか、または、
Ｒ１７およびＲ１８は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、４員ないし１２員、単環式、二環式または三環式、飽和または部分不飽和のヘテロ環を形成し、これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から２個までのさらなるヘテロ原子を含有していてもよく、フェニルにより、または４回まで（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルにより置換されていてもよい、
Ｒ１９は、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキルにより置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルを表すか、２回まで（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルにより置換されていてもよい（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキルを表すか、または、（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニルを表し、
Ｒ２０は、水素または（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルを表し、
Ｒ２１は、（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）−アリールを表すか、または、２回まで（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルにより置換されていてもよい（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキルを表し、
Ｒ２２は、水素または（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルを表し、そして、
Ｒ２３およびＲ２４は、相互に独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキルを表す］、そして、
Ｒ９およびＲ１０は、相互に独立して、水素または（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルを表す、
の化合物、並びにそれらの医薬的に許容し得る塩、溶媒和物および塩の溶媒和物の、コレステロールエステル転送タンパク質（ＣＥＴＰ）の阻害により制御される障害の処置および／または予防のための使用。
【請求項２】
コレステロールエステル転送タンパク質（ＣＥＴＰ）の阻害により制御される障害の処置および／または予防のための医薬を製造するための、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項３】
コレステロールエステル転送タンパク質（ＣＥＴＰ）の阻害により制御される障害の処置および／または予防のための請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項４】
心血管障害の処置および／または予防のための請求項１または請求項２に記載の使用。
【請求項５】
低リポタンパク質血症、異脂肪血症、高トリグリセリド血症、高脂血症および／または動脈硬化症の処置および／または予防のための請求項１に記載の使用。
【請求項６】
式中、
Ｒ８が、式−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１６の基を表し
［式中、
Ｒ１６は、（Ｃ１−Ｃ１０）−アルキルを表し、これは、フェニルまたはフェノキシ（これらは、ハロゲンにより各々一置換または二置換されていてもよい）により、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルチオ、（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニルチオにより、または６回までフッ素により、置換されていてもよいか、
Ｒ１６は、（Ｃ３−Ｃ１２）−シクロアルキルを表し、これは、フェニル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニル、トリフルオロメチル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、シアノおよびフッ素からなる群から選択される置換基により一置換または多置換されていてもよく、フェニルは、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルおよび（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシからなる群からの同一または異なる置換基により一置換または二置換されていてもよいか、
Ｒ１６は、（Ｃ３−Ｃ１２）−シクロアルケニルを表し、これは、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、トリフルオロメチルまたはフッ素により３回まで置換されていてもよいか、
Ｒ１６は、５員ないし７員、単環式または二環式、飽和または部分不飽和のヘテロ環を表し、これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から２個までのヘテロ原子を有し、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルにより２回まで置換されていてもよいか、または、
Ｒ１６は、（Ｃ６−Ｃ１０）−アリールを表し、これは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルおよび（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシからなる群からの同一または異なる置換基により一置換または二置換されていてもよい］、そして、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９およびＲ１０が、各々請求項１の定義の通りである、
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項７】
式中、
Ｒ８が、式−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１７Ｒ１８の基を表し
［式中、
Ｒ１７およびＲ１８は、相互に独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルを表し、これは、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシカルボニルにより、または３回までフッ素により置換されていてもよいか、（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルスルホニルを表すか、または、ハロゲンおよびトリフルオロメチルからなる群からの同一または異なる置換基により一置換または二置換されていてもよいフェニルを表すか、または、
Ｒ１７およびＲ１８は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、４員ないし１２員、単環式、二環式または三環式、飽和または部分不飽和のヘテロ環を形成し、これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から２個までのさらなるヘテロ原子を含有していてもよく、フェニルにより、または４回まで（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルにより置換されていてもよい］、そして、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９およびＲ１０が、各々請求項１の定義の通りである、
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項８】
式中、
Ｒ８が、式−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１９の基を表し
［式中、
Ｒ１９は、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキルにより置換されている（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルを表すか、２回まで（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルにより置換されていてもよい（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキルを表す］、そして、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９およびＲ１０が、各々請求項１の定義の通りである、
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項９】
式中、
Ｒ８が、式−ＮＲ２０−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２１の基を表し
［式中、
Ｒ２０は、水素または（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルを表し、そして、
Ｒ２１は、（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）−アリールを表すか、または、２回まで（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルにより置換されていてもよい（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキルを表す］、そして、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９およびＲ１０が、各々請求項１の定義の通りである、
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１０】
式中、
Ｒ８が、式−ＮＲ２２−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ２３Ｒ２４の基を表し
［式中、
Ｒ２２は、水素または（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルを表し、そして、
Ｒ２３およびＲ２４は、相互に独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキルを表す］、そして、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９およびＲ１０が、各々請求項１の定義の通りである、
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１１】
式（Ｉ−Ａ）
【化３】
式中、
Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、相互に独立して、水素、フッ素、塩素、臭素、シアノを表すか、または、メトキシにより、もしくは３回までフッ素により置換されていてもよいメチルまたはエチルを表し、
Ｒ８は、式
【化４】
の基を表し
［式中、
Ｒ１７およびＲ１８は、相互に独立して、水素、３回までフッ素により置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルを表すか、または、（Ｃ３−Ｃ６）−アルケニルを表すか、または、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルを表すか、または、
Ｒ１７およびＲ１８は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、４員ないし１０員、単環式、二環式または三環式、飽和または部分不飽和のヘテロ環を形成し、これは、さらなるヘテロ原子として酸素原子を含有していてもよく、４回までメチルにより置換されていてもよく、
Ｒ２５およびＲ２６は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキルを表し、これは、フッ素、メチルおよびトリフルオロメチルからなる群から選択される置換基により４回まで置換されていてもよいか、または、メチルにより２回まで置換されていてもよい（Ｃ５−Ｃ１０）−シクロアルケニルを表すか、または、環酸素原子を有する、５員ないし７員、飽和または部分飽和、単環式または二環式ヘテロ環を表し、そして、
Ｒ２７は、水素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、シアノまたはトリフルオロメチルを表す］、
Ｒ１０は、水素、メチルまたはエチルを表し、そして、
Ｒ１１は、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルまたは（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニルを表し、これらの各々は、シクロプロピル、シクロブチル、メトキシおよびフッ素からなる群から選択される置換基により、一置換ないし三置換されていてもよい、
の化合物。
【請求項１２】
式（Ｉ−Ｂ）
【化５】
式中、
Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、相互に独立して、水素、フッ素、塩素、臭素、シアノを表すか、または、メトキシにより、もしくは３回までフッ素により置換されていてもよいメチルもしくはエチルを表し、
Ｒ８は、式
【化６】
の基を表し
［式中、
Ｒ１７およびＲ１８は、相互に独立して、３回までフッ素により置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルを表すか、または、（Ｃ３−Ｃ６）−アルケニルを表すか、または、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルを表すか、または、
Ｒ１７およびＲ１８は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、４員ないし１０員、飽和単環式または二環式のヘテロ環を形成し、これは、さらなるヘテロ原子として酸素原子を含有していてもよく、２回までメチルにより置換されていてもよく、
Ｒ２５およびＲ２６は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキルを表し、これは、フッ素、メチルおよびトリフルオロメチルからなる群から選択される置換基により４回まで置換されていてもよいか、または、（Ｃ５−Ｃ７）−シクロアルケニル、７−オキサビシクロ［２.２.１］ヘプテニルを表すか、または、７−オキサビシクロ［２.２.１］ヘプト−５−エニルを表し、そして、
Ｒ２７は、メチル、エチル、プロピル、シアノまたはトリフルオロメチルを表す］、
Ｒ１０は、水素、メチルまたはエチルを表し、そして、
Ｒ１１は、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルまたは（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニルを表し、これらの各々は、シクロプロピル、シクロブチル、メトキシおよびフッ素からなる群から選択される置換基により、一置換ないし三置換されていてもよい、
の化合物。
【請求項１３】
コレステロールエステル転送タンパク質（ＣＥＴＰ）の阻害により制御される障害の処置および／または予防のための医薬を製造するための、請求項６ないし請求項１２のいずれかに記載の式（Ｉ）、（Ｉ−Ａ）および（Ｉ−Ｂ）の化合物の使用。
【請求項１４】
コレステロールエステル転送タンパク質（ＣＥＴＰ）の阻害により制御される障害の処置および／または予防のための、請求項６ないし請求項１２のいずれかに記載の式（Ｉ）、（Ｉ−Ａ）および（Ｉ−Ｂ）の化合物の使用。
【請求項１５】
コレステロールエステル転送タンパク質（ＣＥＴＰ）の阻害により制御される障害の処置および／または予防のための、請求項６ないし請求項１２のいずれかに記載の式（Ｉ）、（Ｉ−Ａ）および（Ｉ−Ｂ）の化合物。
【請求項１６】
心血管障害の処置および／または予防のための請求項１３または請求項１４に記載の使用。
【請求項１７】
低リポタンパク質血症、異脂肪血症、高トリグリセリド血症、高脂血症および／または動脈硬化症の処置および／または予防のための請求項１６に記載の使用。
【請求項１８】
コレステロールエステル転送タンパク質（ＣＥＴＰ）の阻害により制御される障害の処置および／または予防のための、請求項１ないし請求項１２のいずれかに記載の式（Ｉ）、（Ｉ−Ａ）または（Ｉ−Ｂ）の化合物を含む医薬。
【請求項１９】
式（Ｉ−Ａ）および（Ｉ−Ｂ）の化合物の製造方法であって、
式（ＶＩＩＩ）
【化７】
式中、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１０およびＲ１１は、各々式（Ｉ−Ａ）ないし（Ｉ−Ｂ）で定義の通りである、
の化合物を、
［ａ］
式（Ｉ−Ａ）ないし（Ｉ−Ｂ）中のＲ８が、式
【化８】
式中、Ｒ２５、Ｒ２６およびＲ２７は各々上記定義の通りである、
の基である場合、
［ａ−１］
不活性溶媒中、塩基の存在下、式（ＩＸ）
【化９】
式中、
Ｑ１は適する脱離基、例えばハロゲン、イソブトキシカルボニルオキシ、メタンスルホニルオキシ、ｐ−ニトロフェノキシまたはペンタフルオロフェノキシ、特にクロロであり、
Ｒ２５、Ｒ２６およびＲ２７は各々上記定義の通りである、
の化合物を用いて変換するか、
または、
［ａ−２］
文献にあるエステル化方法に従い、不活性溶媒中、縮合剤および／または補助塩基もしくは酸の存在下、式（Ｘ）
【化１０】
式中、Ｒ２５、Ｒ２６およびＲ２７は各々上記定義の通りである、
の化合物を用いて変換する、
または、
［ｂ］
式（Ｉ−Ａ）ないし（Ｉ−Ｂ）中のＲ８が、式
【化１１】
式中、Ｒ１７およびＲ１８は各々上記定義の通りであるが、水素ではない、
の基である場合、
［ｂ−１］
不活性溶媒中、塩基の存在下、式（ＸＩ）
【化１２】
式中、
Ｑ２は適する脱離基、例えばハロゲン、特にクロロであり、
Ｒ１７およびＲ１８は各々上記定義の通りであるが、水素ではない、
の化合物を用いて変換するか、
または、
［ｂ−２］
不活性溶媒中、炭酸誘導体、例えばホスゲン、ジホスゲン、トリホスゲン、Ｎ,Ｎ'−カルボニルジイミダゾールまたはｐ−ニトロフェニルクロロホルメートの存在下、そして塩基の存在下、式（ＸＩＩ）
【化１３】
式中、
Ｒ１７およびＲ１８は各々上記定義の通りであるが、水素ではない、
の化合物を用いて変換する、
または、
［ｃ］
式（Ｉ−Ａ）中のＲ８が、式
【化１４】
式中、Ｒ１８は上記定義の通りである、
の基である場合、
不活性溶媒中、塩基の存在下、式（ＸＩＩＩ）
【化１５】
式中、Ｒ１８は上記定義の通りである、
の化合物を用いて変換する、
そして、生じる式（Ｉ−Ａ）ないし（Ｉ−Ｂ）の化合物を、場合により対応する（ｉ）溶媒および／または（ｉｉ）塩基もしくは酸を用いて、それらの溶媒和物、塩および／または溶媒和物の塩に変換する、
を特徴とする方法。
【公表番号】特表２００６−５０８９３８（Ｐ２００６−５０８９３８Ａ）
【公表日】平成１８年３月１６日（２００６．３．１６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００４−５４７５３４（Ｐ２００４−５４７５３４）
【出願日】平成１５年１０月２１日（２００３．１０．２１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００３／０１１６１９
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０３９４５３
【国際公開日】平成１６年５月１３日（２００４．５．１３）
【出願人】（５０３４１２１４８）バイエル・ヘルスケア・アクチェンゲゼルシャフト (206)
【氏名又は名称原語表記】Ｂａｙｅｒ ＨｅａｌｔｈＣａｒｅ ＡＧ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１８年３月１６日（２００６．３．１６）
【国際特許分類】
【出願日】平成１５年１０月２１日（２００３．１０．２１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００３／０１１６１９
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０３９４５３
【国際公開日】平成１６年５月１３日（２００４．５．１３）
【出願人】（５０３４１２１４８）バイエル・ヘルスケア・アクチェンゲゼルシャフト (206)
【氏名又は名称原語表記】Ｂａｙｅｒ ＨｅａｌｔｈＣａｒｅ ＡＧ
【Ｆターム（参考）】
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