国際特許分類[C07D498/14]の内容
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国際特許分類[C07D498/14]に分類される特許
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ヘテロアリール化合物の合成方法および精製方法
本発明に係る、以下の構造を有するヘテロアリール化合物を調製する方法:
【化1】
R1〜R4は、本明細書で定義した通りである。上記へテロアリール化合物は、癌、炎症性の症状、免疫学的な症状、神経変性疾患、糖尿病、肥満、神経学的な疾患、年齢関連性の疾患、および心臓血管の症状に対して有効である。
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核酸誘導体及びその中間体化合物の製造方法
【課題】 L−チミジン等の核酸誘導体及びその中間体化合物の工業的により有利な製造方法を提供する。さらに、核酸誘導体の合成に有用な新規中間体化合物を提供する。
【解決手段】 アラビノアミノオキサゾリン化合物を塩基で処理した後、保護化及びハロゲン化を行い、2′−ハロゲン−5,6−ジヒドロウリジン−5−エキソメチレン体を得る。また該エキソメチレン体を異性化し、2′−ハロゲン−チミジン化合物を得る。該2′−ハロゲン−チミジン化合物は、脱ハロゲン化及び脱保護化を経て、チミジンへと誘導することができる。また2′−ハロゲン−チミジン化合物を塩基で処理することにより、2,2′−アンヒドロアラビノシルチミンへ誘導することができる。
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ベンゾオキサゼピンPI3K阻害剤化合物及び使用方法
本発明は、その立体異性体、幾何異性体、互変異性体、又は薬学的に許容可能な塩を含む式(I)のベンゾオキサゼピン化合物に関し、ここで、Z1はCR1又はN;Z2はCR2又はN;Z3はCR3又はN;Z4はCR4又はNであり;Bはピラゾリル、イミダゾリル、又はトリアゾリル環であり、該化合物は抗癌活性を持ち、より詳細にはPI3キナーゼ活性を阻害する。
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mTOR阻害剤として使用するヘキサヒドロオキサジノプテリン化合物
本発明は、下式のmTOR阻害薬を提供する[式中、変数記号は本明細書で定義されるとおりである]。また、そのような化合物を含む医薬組成物、キットおよび製品;化合物およびその中間体を製造する方法;ならびに化合物を使用する方法を提供する。
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新規な二環式尿素化合物
本発明は、式(I)に記載の新規な置換アザ複素環化合物、それらの製造および癌などの過剰増殖性疾患を処置するための使用を提供する。
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渡環型ジヒドロピロロ[2,1−a]イソキノリン
本発明は、一般式(I)による渡環型ジヒドロピロロ[2,1−a]イソキノリン化合物またはその薬学的に許容され得る塩に関する。該化合物は不妊の処置に使用され得る。
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多環式ジチオフェン
本発明は式(I)の新規な化合物であって、その式中、R1及びR1’は互いに独立してH又は置換基、ハロゲン又はSiR6R4R5であり;R2及びR2’は同一又は異なってよく且つC1−C25アルキル、C3−C12シクロアルキル、C2−C25アルケニル、C2−C25アルキニル、C4−C25アリール、C5−C25アルキルアリール又はC5−C25アラルキルから選択され、そのそれぞれが非置換であるか又は置換されており、且つ請求項1に規定される条件下で、R2及び/又はR2’もハロゲン又は水素であってよく;Xは式(Ia)及び式(Ib)から選択される二価の連結基であり;Y及びY’は独立して式(Ic)、式(Id)、式(Ie)、式(If)、式(Ig)から選択され;n及びpは独立して0〜6の範囲であり;その際、更なる記号は請求項1に規定される通りである前記化合物、並びに対応するオリゴマー及び(コ)ポリマーに関する。本発明による化合物は半導体として有用であり且つ有機溶媒への優れた溶解性及び優れた皮膜形成能を有する。更に、本発明によるポリマーが有機電界効果トランジスタ、有機光電素子(太陽電池)及びフォトダイオードにおいて使用される時、高効率のエネルギー変換、優れた電界効果移動度、良好なオン/オフ電流比及び/又は優れた安定性が確認され得る。
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流体の移動を制御するための染料組成物
【課題】互いの間のエネルギー移動を可能とするように設計されている複数の染料に基づいて組成比を制御するためのキット及び方法の提供。
【解決手段】第1の親和性基を有する第1の励起光によって励起されて発光を放射し得るか又は第2の染料にエネルギーを移動させ得る第1の染料と、(b)第2の親和性基を有する第2の励起光によって又は該第1の染料からのエネルギー移動によって、励起され得る第2の染料;を含んでいる、組成比を制御するためのキット。該第1の親和性基と該第2の親和性基が、互いに結合する親和性を有しており、該第1の親和性基が該第2の親和性基に結合したときに当該染料の間のエネルギー移動が可能となり、第1の励起光又は該第2の励起光で励起されたときに発光を放射し、該発光は、該第1の染料と該第2の染料の組成比についての尺度である;ように構成されていることを特徴とする、前記キット。
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二および三環式インダゾール置換1,4−ジヒドロピリジン誘導体およびそれらの使用
本発明は、タンパク質チロシンキナーゼ阻害活性を有する新規二および三環式インダゾール置換1,4−ジヒドロピリジン誘導体、それらの製造方法、並びに、c−Metに媒介される疾患またはc−Metに媒介される症状、特に癌および他の増殖性障害の処置のためのそれらの使用に関する。 (もっと読む)
ポリ(ADP−リボース)ポリメラーゼ(PARP)阻害剤
式
であって、式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、X、およびtが、本明細書中に定義される、化合物を開示する。また、かかる化合物を含む薬学的組成物、キット、および製品、その化合物を作製するために有用な方法および中間体、ならびにPARP活性に関連する疾患、障害、および状態を治療するためにその化合物を使用する方法も開示する。
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