本発明は、式（Ｉ）


（式中、Ａｒ、Ａ、Ｄ１、Ｄ２、Ｗ、Ｘ、Ｙ及びＺは、本明細書中に定義された通りである。）の四環式チエノピロール化合物及びこれらの医薬的に許容される塩、これらを含有する医薬組成物並びにＣ型肝炎ウイルスによる感染の治療又は予防のためのこれらの使用に関する。
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本発明は、抗ウイルス作用、特にＨＩＶインテグラーゼ阻害活性を有する以下の新規化合物（Ｉ）、及びそれを含有する医薬、特に抗ＨＩＶ薬、並びにそれらの製造法および中間体を提供する。


（式中、
Ｚ¹は、ＮＲ^４；
Ｒ^１は、水素または低級アルキル；
Ｘは、単結合、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２およびＮＨから選択されるヘテロ原子基、または該ヘテロ原子基が介在していてもよい低級アルキレンもしくは低級アルケニレン；
Ｒ^２は、置換されていてもよいアリール；
Ｒ^３は水素、ハロゲン、ヒドロキシ、置換されていてもよい低級アルキル等；
Ｒ^４およびＺ^２は一緒になって環を形成し、多環性化合物（例えば、３環性または４環性化合物を含む）を形成する。）
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−ＣＨ（−Ｒ₁）−基をイミダゾ環の１位で縮合環に有する、置換縮合［１，２］イミダゾ［４，５−ｃ］環状化合物（例えば、イミダゾ［４，５−ｃ］キノリン、６，７，８，９−テトラヒドロイミダゾ［４，５−ｃ］キノリン、イミダゾ［４，５−ｃ］ナフチリジン、および６，７，８，９−テトラヒドロイミダゾ［４，５−ｃ］ナフチリジン）（ここで、Ｒ₁は、官能基、例えば、アミド、スルホンアミド、尿素、カルバメート、エステル、ケトン、エーテル、前述のもののチオ類似体、スルホン、オキシム、またはヒドロキシルアミンを包含する）、該化合物を含有する医薬品組成物、中間体、該化合物の製造方法、およびサイトカイン生合成を動物において誘導するための、およびウイルス性および腫瘍性疾患を包含する疾患治療における、これらの化合物の免疫調節物質としての使用方法が開示されている。 （もっと読む）

−ＣＨ（−Ｘ₁−Ｒ₁）−基をイミダゾ環の１位で縮合環に有する、縮合［１，２］イミダゾ［４，５−ｃ］環状化合物（例えば、イミダゾ［４，５−ｃ］キノリン、６，７，８，９−テトラヒドロイミダゾ［４，５−ｃ］キノリン、イミダゾ［４，５−ｃ］ナフチリジン、および６，７，８，９−テトラヒドロイミダゾ［４，５−ｃ］ナフチリジン）、該化合物を含有する医薬品組成物、中間体、該化合物の製造方法、ならびにサイトカイン生合成を動物において誘導するためのおよびウイルス性および腫瘍性疾患を含む疾患治療における、これらの化合物の免疫調節物質としての使用方法が開示されている。 （もっと読む）

この発明は急性または慢性睡眠不足に起因する知覚障害の予防と処置におけるＡＭＰＡレセプター相乗因子化合物と薬学的組成物の使用方法に関するものであり、高次挙動に関与する脳ネットワーク中のシナプスにおけるレセプター機能の向上を含むものである。さらにこの発明は上記失調の処置のための薬剤調薬のためのアクティブ剤の使用に関するものである。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、ドーパミン受容体に対する、特にドーパミンＤ_２および／またはＤ_３受容体に対する、結合親和力を有し、選択的なセロトニン再吸収阻害（ＳＳＲＩ）性質を有し且つ５−ＨＴ_１Ａ受容体に関する親和力を示す式（Ｉ）に従う新規なイソキサゾリン−インドール誘導体、それらの製薬学的に許容可能な酸または塩基付加塩、それらの立体化学的異性体形態、それらのＮ−オキシド形態またはそれらの第四級アンモニウム塩、本発明に従う化合物を含んでなる製薬学的組成物、ある範囲の精神医学的および神経学的障害、特にある種の精神病性障害、最も特に統合失調症、の予防および／または処置のためのそれらの使用、並びにそれらの製造方法に関し、式中の変数は出願明細書でさらに定義される。
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本発明はニューロキニン拮抗作用、特にＮＫ_１拮抗作用、ＮＫ_１／ＮＫ_３組み合わせ拮抗作用およびＮＫ_１／ＮＫ_２／ＮＫ_３組み合わせ拮抗作用を有する置換１−ピペリジン−４−イル−４−ピロリジン−３−イル−ピペラジン誘導体、それらの製造、それらを含有させた組成物、そしてそれらを薬剤、特に統合失調症、不安、鬱病、嘔吐およびＩＢＳなどを治療するための薬剤として用いることに関する。本発明に従う化合物は一般式（Ｉ）
【化１】


で描写可能であり、これには、また、これの薬学的に受け入れられる酸もしくは塩基付加塩、これの立体化学的異性体形態、これのＮ−オキサイド形態およびこれのプロドラッグも含まれ、ここで、あらゆる置換基は請求項１に定義する如きである。
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本発明は、細胞増殖の阻害及び／又は細胞アポトーシスの誘発をなし得るキノロンアナログを提供する。更に、本発明は、キノロンアナログの調製方法及びキノロンアナログの使用方法を提供する。
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本発明は、式（Ｉ）〔式中、Ａは明細書に記載されたものであり；Ｙは酸素原子及びメチレン基から選択される基を表わし；Ｒ₂は水素原子を表わし、そしてその場合：Ｒ₃は、水素原子、直鎖状又は分岐鎖状（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、アリール、直鎖状又は分岐鎖状（Ｃ₁−Ｃ₆）アリールアルキル、又はＳＯ₂ＣＦ₃基から選択される基を表わすか、或いはＲ₂とＲ₃は結合を形成し；Ｒ₁は水素原子、直鎖状又は分岐鎖状（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、アリール、直鎖状又は分岐鎖状（Ｃ₁−Ｃ₆）アリールアルキル基、或いは直鎖状又は分岐鎖状（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキレン鎖を表わし；Ｚ₁及びＺ₂は各々水素原子を表わすか、又はＺ₁及びＺ₂はそれらを担持している炭素原子と一緒になってフェニル基を形成する〕の化合物に関する。本発明は医薬の調製に有用である。
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式（Ｉ）：


のインドール化合物について記載する。本化合物はＣ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）に対する活性を有し、ＨＣＶに感染した患者の治療に有用である。該化合物を含む異なる製剤および組成物も、並びに該化合物の製造方法についても記載される。
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