国際特許分類［C07D498/14］の内容
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国際特許分類［C07D498/14］に分類される特許
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リパーゼ阻害活性をもったチエノ−（１，３）−オキサジン−４−オン類
【課題】肥満または肥満関連障害の治療のための化合物の提供。
【解決手段】式（I）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、エステル、アミドまたはプロドラッグ。Aは任意に置換されたチエニル部分であり、Yは、O、S、またはNR2であり、R1は、分岐または非分岐のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、アリールアルキル、還元型アリールアルキル、アリールアルケニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、還元型アリール、還元型ヘテロアリール、還元型ヘテロアリールアルキル、または上記の基の何れかの置換誘導体であり、またR2は水素またはR1について定義した基である。
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カルバモイルピリドンＨＩＶインテグラーゼ阻害剤及びそれらの中間体の合成
本発明は、化合物I-Iを臭素化することにより早期に環側鎖を結合し、化合物II-II：
を得、
それにより、最終生成物、例えばAA
が合成される合成アプローチを提供する。特に、2,4-ジフルオロフェニル含有側鎖は、環Qの形成前に結合される。 
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カルバモイルピリドンＨＩＶインテグラーゼ阻害剤の製造方法および中間体
６員環のヘテロ原子に結合した、アルデヒドメチレンまたは水和したもしくはヘミアセタールメチレンを、オレフィン基を経由することなく、そしてオスミウム試薬を用いる必要なしに形成する製造方法を提供する。特に、式（Ｉ）で示される化合物は（ＩＩ）から製造することができ、アリルアミンの使用を回避することができる。
［式中、Ｒ、Ｐ１、Ｐ３、Ｒ３およびＲｘは明細書中に記載するとおりである］。 
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化合物
本発明は、ＨＩＶインテグラーゼ阻害薬のプロドラッグである化合物を特徴とするため、ＨＩＶ複製の阻害、ＨＩＶによる感染の予防および／または処置、ならびにＡＩＤＳおよび／またはＡＲＣの処置のための化合物の提供に有用である。 
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ＡＤ病変を同定するために有用な造影剤
本明細書で開示される式を含む化合物及び組成物が本明細書において提供され、前記化合物はアミロイド結合性化合物である。本発明によるアミロイド結合性化合物は、アミロイド沈着物の生体内造影に適する量で患者に投与することができ、アミロイド沈着物を有する神経組織と正常神経組織とを識別し得る。本発明のアミロイドプローブは、例えば、ダウン症候群、家族性アルツハイマー病を始めとする疾患においてアミロイド沈着物を検出し、定量するために使用することができる。もう１つの実施形態では、前記化合物は神経変性障害の治療又は予防において使用することができる。また、前記化合物を脳組織内に分布させ、脳組織を画像化する方法−この方法によれば、正常対照レベルの結合と比較して脳組織への前記化合物の結合の上昇により、哺乳動物が神経変性疾患に罹患しているか又は神経変性疾患発症の危険性があることが示される−も、本明細書で提供される。 
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アントラサイクリン誘導体コンジュゲート、その調製方法及び抗腫瘍化合物としてのその用途
本発明は、例えばポリクローナル及びモノクローナル抗体、天然又は合成由来のタンパク質又はペプチドのようなキャリアとの治療的に有用なアントラサイクリンのコンジュゲート；その調製方法、それらを含む薬学的組成物及びある種の哺乳動物の腫瘍の治療におけるその使用に関する。 （もっと読む）
新規な三環式化合物
本発明は、可変要素が本明細書で定義されている式（Ｉ）の化合物、それの製薬上許容される塩、プロドラッグ、生理活性代謝物、立体異性体および異性体を提供する。本発明の化合物は、免疫性の状態および腫瘍状態の治療において有用である。
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オキサゾロベンゾイミダゾール誘導体
本発明は、代謝調節型グルタミン酸受容体、特にｍＧｌｕＲ２受容体の増強剤であり、グルタミン酸機能障害に伴う神経障害および精神障害、ならびに代謝調節型グルタミン酸受容体が関与する疾患の治療または予防において有用であるオキサゾロベンゾイミダゾール誘導体を対象とする。本発明はまた、この化合物を含む医薬組成物、ならびに代謝調節型グルタミン酸受容体が関与するこのような疾患の予防または治療におけるこの化合物および組成物の使用を対象とする。 （もっと読む）
抗菌性フルオロキノロンのアナログ
抗菌活性を有する化合物が開示される。化合物は、以下の構造式（Ｉ）：
（式中、Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄ、Ｅ、Ｇ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、明細書に定義されている通りである）
を有し、その立体異性体、薬剤として許容される塩もしくはプロドラッグを含む。当該化合物の製造および使用と関連した方法に加えて、当該化合物を含む医薬組成物も開示される。別の実施態様において、構造式（Ｉ）を有する化合物を治療に使用する方法が提供される。特に、本発明は、構造式（Ｉ）を有する化合物、またはその立体異性体、薬剤として許容される塩もしくはプロドラッグの有効な量を哺乳類に投与することを含む、哺乳類における細菌の感染症を治療する方法を提供する。 
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ＨＩＶインテグラーゼ阻害活性を有する多環性カルバモイルピリドン誘導体
【課題】抗ウイルス作用、特にＨＩＶインテグラーゼ阻害活性を有する抗ＨＩＶ薬の提供。
【解決手段】下記式の化合物（Ｉ）、及びそれを含有する抗ＨＩＶ薬。
（式中、Ｚ1は、ＮＲ４；Ｒ１は、水素または低級アルキル；Ｘは、単結合、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２およびＮＨから選択されるヘテロ原子基、または該ヘテロ原子基が介在していてもよい低級アルキレンもしくは低級アルケニレン；Ｒ２は、置換されていてもよいアリール；Ｒ３は水素、ハロゲン、ヒドロキシ、置換されていてもよい低級アルキル等；Ｒ４およびＺ２は一緒になって環を形成し、多環性化合物（例えば、３環性または４環性化合物を含む）を形成する。）
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