新規な三環式化合物
本発明は、可変要素が本明細書で定義されている式（Ｉ）の化合物、それの製薬上許容される塩、プロドラッグ、生理活性代謝物、立体異性体および異性体を提供する。本発明の化合物は、免疫性の状態および腫瘍状態の治療において有用である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物
【化１】
該化合物の製薬上許容される塩、プロドラッグ、生理活性代謝物、立体異性体および異性体［式中、
ＴはＮであり、ＵはＮであり、ＸはＣＲ３でありならびにＹはＮであり；または
ＴはＣＲ６であり、ＵはＮであり、ＸはＣＲ３でありならびにＹはＮであり；または
ＴはＮであり、ＵはＣＲ４であり、ＸはＣＲ３でありならびにＹはＮであり；または
ＴはＣＲ６であり、ＵはＣＲ４であり、ＸはＣＲ３でありならびにＹはＮであり；または
ＴはＣＲ６であり、ＵはＮであり、ＸはＮＲ３でありならびにＹはＣであり；または
ＴはＯであり、ＵはＮであり、ＸはＣＲ３でありならびにＹはＣであり；または
ＴはＮＲ６であり、ＵはＮであり、ＸはＣＲ３でありならびにＹはＣであり；または
ＴはＣＲ６であり、ＵはＣＲ４であり、ＸはＮＲ３でありならびにＹはＣであり；または
ＴはＳであり、ＵはＮであり、ＸはＣＲ３でありならびにＹはＣであり；
Ｒ１、Ｒ２およびＲ５はそれぞれ独立に水素、重水素、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（ＯＨ）ＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）２−Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）複素環、または置換されていても良い（Ｃ６−Ｃ１０）アリールであり；
−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）を含む部分において、窒素、ＲａおよびＲｂが環を形成して、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）が窒素を介して連結された置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ１０）複素環または置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリールを表すようになっていても良く；
Ｒ３は、水素、置換されていても良い架橋（Ｃ５−Ｃ１２）シクロアルキル、置換されていても良い架橋（Ｃ２−Ｃ１０）複素環、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルケニル、置換されていても良い（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ１０）複素環であり；または
Ｒ３は、−Ａ−Ｄ−Ｅ−Ｇであり；
Ａは、結合、−Ｃ（Ｏ）−、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ６）アルケニレン、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ６）アルキニレン、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１２）シクロアルキレン、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ６）ヘテロシクリレン、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｏ−Ｒｅ−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｓ−Ｒｅ−、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅ−、−Ｓ（Ｏ）Ｒｅ−、−Ｃ（Ｏ−Ｒａ）（Ｒｂ）−Ｒｅ−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅ−または−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）−Ｒｅ−であり；
Ｄは、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ８）アルキレン、置換されていても良い架橋（Ｃ５−Ｃ１２）シクロアルキレン、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキレン、置換されていても良い架橋（Ｃ５−Ｃ１０）シクロアルケニレン、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルケニレン、置換されていても良い（Ｃ６−Ｃ１０）アリーレン、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリーレン、置換されていても良い架橋（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリレンまたは置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリレンであり；
Ｅは、結合、−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｏ−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｓ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｓ−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−ＲｅＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｅ−、−Ｒｅ−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ−、−Ｒｅ−ＯＣ（Ｏ）−Ｒｅ、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅ−、または−Ｒｅ−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−であり；または
Ｅは
【化２】
であり；いずれの場合も、Ｅは、Ｄにおける炭素もしくは窒素原子に連結されており；
Ｇは、水素、重水素、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｃ（Ｏ−Ｒａ）（Ｒｂ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されていても良い−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、置換されていても良い−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、置換されていても良い−（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ１０）複素環、置換されていても良い−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、または置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ１−Ｃ１０）複素環であり；
−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）を含む部分において、窒素、ＲａおよびＲｂが環を形成して、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）が窒素を介して連結された置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ１０）複素環または置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリールを表すようになっていても良く；
Ｒ４およびＲ６はそれぞれ独立に、水素、ハロゲン、重水素、置換されていても良い架橋（Ｃ５−Ｃ１２）シクロアルキル基、置換されていても良い架橋（Ｃ２−Ｃ１０）複素環基、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルケニル、置換されていても良い（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ１０）複素環または−Ｊ−Ｌ−Ｍ−Ｑであり；
Ｊは、結合、−Ｃ（Ｏ）−、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ６）アルケニレン、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ６）アルキニレン、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１２）シクロアルキレン、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ６）ヘテロシクリレン、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｏ−Ｒｅ−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｓ−Ｒｅ−、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅ−、−Ｓ（Ｏ）Ｒｅ−、−Ｃ（Ｏ−Ｒａ）（Ｒｂ）−Ｒｅ−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅ−または−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）−Ｒｅ−であり；
Ｌは、結合、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ８）アルキレン、置換されていても良い架橋（Ｃ５−Ｃ１２）シクロアルキレン、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキレン、置換されていても良い架橋（Ｃ５−Ｃ１０）シクロアルケニレン、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルケニレン、置換されていても良い（Ｃ６−Ｃ１０）アリーレン、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリーレン、置換されていても良い架橋（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリレンまたは置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリレンであり；
Ｍは、結合、−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒｅ−、−Ｒｅ−ＯＣ（Ｏ）−Ｒｅ、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｏ−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｓ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｓ−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｅ−、−Ｒｅ−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅ−、または−Ｒｅ−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−であり；または
Ｍは
【化３】
であり、いずれの場合も、Ｍは、Ｌにおける炭素もしくは窒素原子に連結されており；
Ｑは、水素、重水素、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｃ（Ｏ−Ｒａ）（Ｒｂ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）複素環、置換されていても良い（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、または置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ１−Ｃ１０）複素環であり；
−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）を含む部分において、窒素、ＲａおよびＲｂが環を形成して、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）が窒素を介して連結された置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ１０）複素環または置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリールを表すようになっていても良く；
ＲａおよびＲｂはそれぞれ独立に、水素、重水素、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、置換されていても良い（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）複素環、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、または置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−（Ｃ１−Ｃ１０）複素環であり；ならびに
Ｒｅは各場合において独立に、結合、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）アルキレン、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニレン、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニレン、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキレン基、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキレン、置換されていても良い（Ｃ６−Ｃ１０）アリーレン、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリーレン、または置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロシクリレンであり；
ただし、化合物が
【化４】
である場合、Ｒ３は上記で定義の通りでありならびにＲ６は、窒素原子または酸素原子によってピラゾール環に連結されておらず；および
ただし、化合物が
【化５】
である場合、Ｒ３がＨ、ＣＨ３または−Ｃ（Ｏ）ＯＨである場合、Ｒ４はＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−置換されていても良いフェニル、−ＮＨＣ（Ｏ）−置換されていても良いフェニルまたは−Ｓ（Ｏ）２−フェニルではない。］。
【請求項２】
ＴがＮであり、ＵがＮであり、ＸがＣＲ３であり、およびＹがＮであり、ならびに式（Ｉａ）の化合物を形成している、請求項１の化合物。
【化６】
【請求項３】
ＴがＣＲ６であり、ＵがＮであり、ＸがＣＲ３であり、およびＹがＮであり、ならびに式（Ｉｂ）の化合物を形成している、請求項１の化合物。
【化７】
【請求項４】
ＴがＮであり、ＵがＣＲ４であり、ＸがＣＲ３であり、およびＹがＮであり、ならびに式（Ｉｃ）の化合物を形成している、請求項１の化合物。
【化８】
【請求項５】
ＴがＣＲ６であり、ＵがＣＲ４であり、ＸがＣＲ３であり、およびＹがＮであり、ならびに式（Ｉｄ）の化合物を形成している、請求項１の化合物。
【化９】
【請求項６】
ＴがＣＲ６であり、ＵがＮであり、ＸがＮＲ３であり、およびＹがＣであり、ならびに式（Ｉｅ）の化合物を形成している、請求項１の化合物。
【化１０】
【請求項７】
ＴがＯであり、ＵがＮであり、ＸがＣＲ３であり、およびＹがＣであり、ならびに式（Ｉｆ）の化合物を形成している、請求項１の化合物。
【化１１】
【請求項８】
ＴがＮＲ６であり、ＵがＮであり、ＸがＣＲ３であり、およびＹがＣであり、ならびに式（Ｉｇ）の化合物を形成している、請求項１の化合物。
【化１２】
【請求項９】
ＴがＣＲ６であり、ＵがＣＲ４であり、ＸがＮＲ３であり、およびＹがＣであり、ならびに式（Ｉｈ）の化合物を形成している、請求項１の化合物。
【化１３】
【請求項１０】
ＴがＳであり、ＵがＮであり、ＸがＣＲ３であり、およびＹがＣであり、ならびに式（Ｉｉ）の化合物を形成している、請求項１の化合物。
【化１４】
【請求項１１】
Ｒ３が、水素、置換されていても良い架橋（Ｃ５−Ｃ１２）シクロアルキル基、置換されていても良い架橋（Ｃ２−Ｃ１０）複素環基、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、置換されていても良い（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリールまたは置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ１０）複素環である、請求項１の化合物。
【請求項１２】
Ｒ３が、置換されていても良いシクロプロピル、置換されていても良いシクロブチル、置換されていても良いシクロペンチル、置換されていても良いシクロヘキシル、置換されていても良いフェニル、置換されていても良いアダマンチル、置換されていても良いアゼチジニル、置換されていても良いビシクロ［２．１．１］ヘキシル、置換されていても良いビシクロ［２．２．１］ヘプチル、置換されていても良いビシクロ［２．２．２］オクチル、置換されていても良いビシクロ［３．２．１］オクチル、置換されていても良いビシクロ［３．１．１］ヘプチル、置換されていても良いアザビシクロ［３．２．１］オクタニル、置換されていても良いアザビシクロ［２．２．１］ヘプタニル、置換されていても良い２−アザビシクロ［３．２．１］オクタニル、置換されていても良いアザビシクロ［３．２．２］ノナニル、置換されていても良いビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−エニル、置換されていても良いピペリジニル、置換されていても良いピロリジニルまたは置換されていても良いテトラヒドロフラニルである、請求項１１の化合物。
【請求項１３】
Ｒ３がＡ−Ｄ−Ｅ−Ｇであり、ならびにＡが結合、−Ｃ（Ｏ）−、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ−Ｒａ）（Ｒｂ）−Ｒｅ−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）２−または−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）−である、請求項１の化合物。
【請求項１４】
Ｄが、置換されていても良いアゼチジニル、置換されていても良いビシクロ［２．２．２］オクタニレン、置換されていても良いビシクロ［２．２．１］ヘプチレン、置換されていても良いビシクロ［２．１．１］ヘキシレン、置換されていても良いシクロブチレン、置換されていても良いシクロペンチレン、置換されていても良いシクロヘキシレン、置換されていても良いビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−エニレン、置換されていても良いピペリジニルまたは置換されていても良いピロリジニルである、請求項１３の化合物。
【請求項１５】
Ｅが、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、Ｒｅ−Ｏ−Ｒｅ、−Ｒｅ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅ−または−Ｒｅ−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｒｅ−である、請求項１４の化合物。
【請求項１６】
Ｇが、−ＯＲａ、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されていても良いシクロプロピル、置換されていても良いシクロブチル、置換されていても良いシクロペンチル、置換されていても良いフェニル、置換されていても良いピリダジン、置換されていても良いピラジン、置換されていても良いピリミジン、置換されていても良いピラゾール、置換されていても良いピロリジン、置換されていても良いキナゾリン、置換されていても良いピリジン、置換されていても良いチアゾリジンまたは置換されていても良いトリアゾールである、請求項１５の化合物。
【請求項１７】
Ａが結合であり；
Ｄが、置換されていても良いシクロペンチレン、置換されていても良いビシクロ［２．２．２］オクタニレン、置換されていても良いアゼチジニルまたは置換されていても良いピペリジニルであり；
Ｅが、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ、−Ｒｅ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅ−または−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅ−であり；
Ｒｅが各場合において独立に、結合または置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ６）アルキレンであり；ならびに
Ｇが、−ＣＮ、置換されていても良いシクロプロピル、置換されていても良いシクロブチル、置換されていても良いシクロペンチル、置換されていても良いフェニル、置換されていても良いピラジン、置換されていても良いピリダジン、置換されていても良いピラゾールまたは置換されていても良いピリジンである、
請求項１６の化合物。
【請求項１８】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６が存在する場合、それぞれ独立に水素または置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルである、請求項１７の化合物。
【請求項１９】
化合物が式（Ｉａ）の化合物である、請求項１８の化合物。
【化１５】
【請求項２０】
化合物が式（Ｉｂ）の化合物である、請求項１８の化合物。
【化１６】
【請求項２１】
化合物が式（Ｉｃ）の化合物である、請求項１８の化合物。
【化１７】
【請求項２２】
化合物が
【化１８】
である、請求項１９の化合物。
【請求項２３】
化合物が
【化１９】
である、請求項１９の化合物。
【請求項２４】
化合物が
【化２０】
である、請求項１９の化合物。
【請求項２５】
Ａが結合であり；
Ｄが、置換されていても良いシクロペンチレンまたは置換されていても良いピペリジンであり；
Ｅが、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ、−Ｒｅ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅまたは−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅ−であり；ならびに
Ｇが、−ＣＮ、置換されていても良いフェニル、置換されていても良いピラジン、置換されていても良いピリダジン、置換されていても良いピラゾールまたは置換されていても良いピリジンである、
請求項２１の化合物。
【請求項２６】
化合物が
【化２１】
である、請求項２０の化合物。
【請求項２７】
Ｇが、置換されていても良いフェニル、置換されていても良いピラジン、置換されていても良いピラゾール、置換されていても良いピリダジンまたは置換されていても良いピリジンである、請求項１８の化合物。
【請求項２８】
Ｒ２およびＲ５がそれぞれ独立に、水素、重水素、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（ＯＨ）ＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）２−Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１２）シクロアルキル、置換されていても良い（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリールまたは置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）複素環である、請求項１１の化合物。
【請求項２９】
Ｒ１が、置換されていても良い（Ｃ６−Ｃ１０）アリールまたは置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリールである、請求項２８の化合物。
【請求項３０】
Ｒ２が、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＣＦ３、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されていても良い−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、置換されていても良いベンゾ（ｂ）チエニル、置換されていても良いベンゾイミダゾリル、置換されていても良いベンゾフラニル、置換されていても良いベンゾオキサゾリル、置換されていても良いベンゾチアゾリル、置換されていても良いベンゾチアジアゾリル、置換されていても良いフラニル、置換されていても良いイミダゾリル、置換されていても良いインドリニル、置換されていても良いインドリル、置換されていても良いインダゾリル、置換されていても良いイソオキサゾリル、置換されていても良いイソインドリニル、置換されていても良いモルホリニル、置換されていても良いオキサジアゾリル、置換されていても良いフェニル、置換されていても良いピペラジニル、置換されていても良いピペリジニル、置換されていても良いピラニル、置換されていても良いピラゾリル、置換されていても良いピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジニル、置換されていても良いピリジニル、置換されていても良いピリミジニル、置換されていても良いピロリジニル、置換されていても良いピロリル、置換されていても良いピロロ［２，３−ｄ］ピリミジニル、置換されたキノリニル、置換されていても良いチオモルホリニル、置換されていても良いテトラヒドロピラニル、置換されていても良いテトラヒドロフラニル、置換されていても良いテトラヒドロインドリル、置換されていても良いチアゾリルまたは置換されていても良いチエニルである、請求項２９の化合物。
【請求項３１】
Ｒ１が、置換されていても良いアザインドール、置換されていても良いベンゾフラン、置換されていても良いベンゾチアゾール、置換されていても良いベンゾオキサゾール、置換されていても良いジヒドロピロロイミダゾール、置換されていても良いフラン、置換されていても良いイミダゾール、置換されていても良いイミダゾオキサゾール、置換されていても良いイミダゾピラジン、置換されていても良いイミダゾピリジン、置換されていても良いインダゾール、置換されていても良いインドール、置換されていても良いイソキノリン、置換されていても良いイソチアゾール、置換されていても良いイソオキサゾール、置換されていても良いオキサジアゾール、置換されていても良いオキサゾール、置換されていても良いピラゾール、置換されていても良いピリジン、置換されていても良いピリミジン、置換されていても良いピラゾロピリジン、置換されていても良いピロール、置換されていても良いキノリン、置換されていても良いキナゾリン、置換されていても良いチアゾールまたは置換されていても良いチオフェンである、請求項３０の化合物。
【請求項３２】
Ｒ５が水素、ハロゲン、−ＮＨ２または−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）である、請求項３１の化合物。
【請求項３３】
ＴがＣＨであり、ＵがＮであり、ＹがＮであり、ならびにＸがＣＲ３であり；Ｒ３が、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１２）シクロアルキル、置換されていても良い（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリールまたは置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ１０）複素環である、請求項３２の化合物。
【請求項３４】
ＴがＣＨであり、ＵがＮであり、ＹがＣであり、ならびにＸがＮＲ３であり；Ｒ３が、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、置換されていても良い（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリールまたは置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ１０）複素環である、請求項３２の化合物。
【請求項３５】
ＴがＮであり、ＵがＮであり、ＹがＮであり、ならびにＸがＣＲ３であり；Ｒ３が、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、置換されていても良い（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリールまたは置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ１０）複素環である、請求項３２の化合物。
【請求項３６】
式２の化合物：
【化２２】
の使用であり、式（Ｉａ）の化合物、該化合物の製薬上許容される塩、プロドラッグ、生理活性代謝物、立体異性体および異性体を形成するための使用
【化２３】
［式中、
Ｒｐは、水素、−ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２（２，４，６−トリメチルフェニル）、−ＳＯ２フェニル、−ＳＯ２（４−ブチルフェニル）、−ＳＯ２（４−メチルフェニル）、−ＳＯ２（４−メトキシフェニル）、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＣｌ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ２Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）２（ＣＣｌ３）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−１−アダマンチル、−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＨ（ＯＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２−２−ピリジル、−ＣＨ２ＣＨ２−４−ピリジル、−Ｓｉ（Ｃ（ＣＨ３）３）（ＣＨ３）２、−Ｓｉ（ＣＨ（ＣＨ３）２）３、−ＣＨ２フェニル、−ＣＨ２（４−ＣＨ３Ｏ−フェニル）、−ＣＨ２（３，４−ジメトキシフェニル）、−ＣＨ２（２−ニトロフェニル）、−（２，４−ジニトロフェニル）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）フェニル、−Ｃ（フェニル）３、−ＣＨ（フェニル）２、−Ｃ（フェニル）２（４−ピリジル）、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨ（ＯＣＨ２ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２Ｓｉ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２ＯＣ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２ＯＣＨ２フェニル、−（２−テトラヒドロピラニル）、−Ｃ（Ｏ）Ｈまたは−Ｐ（Ｓ）（フェニル）２であり；
Ｒ１、Ｒ２およびＲ５はそれぞれ独立に水素、重水素、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（ＯＨ）ＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）２−Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）複素環または置換されていても良い（Ｃ６−Ｃ１０）アリールであり；
−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）を含む部分において、窒素、ＲａおよびＲｂが環を形成して、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）が窒素を介して連結された置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ１０）複素環または置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリールを表すようになっていても良く；
Ｒ３は、水素、置換されていても良い架橋（Ｃ５−Ｃ１２）シクロアルキル、置換されていても良い架橋（Ｃ２−Ｃ１０）複素環、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルケニル、置換されていても良い（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ１０）複素環であり；または
Ｒ３は−Ａ−Ｄ−Ｅ−Ｇであり、
Ａは結合、−Ｃ（Ｏ）−、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ６）アルケニレン、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ６）アルキニレン、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１２）シクロアルキレン、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ６）ヘテロシクリレン、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｏ−Ｒｅ−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｓ−Ｒｅ−、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅ−、−Ｓ（Ｏ）Ｒｅ−、−Ｃ（Ｏ−Ｒａ）（Ｒｂ）−Ｒｅ−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅ−または−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）−Ｒｅ−であり；
Ｄは、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ８）アルキレン、置換されていても良い架橋（Ｃ５−Ｃ１２）シクロアルキレン、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキレン、置換されていても良い架橋（Ｃ５−Ｃ１０）シクロアルケニレン、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルケニレン、置換されていても良い（Ｃ６−Ｃ１０）アリーレン、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリーレン、置換されていても良い架橋（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリレンまたは置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリレンであり；
Ｅは、結合、−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｏ−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｓ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｓ−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−ＲｅＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｅ−、−Ｒｅ−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ−、−Ｒｅ−ＯＣ（Ｏ）−Ｒｅ、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅ−または−Ｒｅ−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−であり；または
Ｅは、
【化２４】
であり；いずれの場合もＥは、Ｄにおける炭素もしくは窒素原子に連結されており；
Ｇは、水素、重水素、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｃ（Ｏ−Ｒａ）（Ｒｂ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されていても良い−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、置換されていても良い−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、置換されていても良い−（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ１０）複素環、置換されていても良い−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリールまたは置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ１−Ｃ１０）複素環であり；
−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）を含む部分において、窒素、ＲａおよびＲｂが環を形成して、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）が窒素を介して連結された置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ１０）複素環または置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリールを表すようになっていても良く；
ＲａおよびＲｂはそれぞれ独立に、水素、重水素、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、置換されていても良い（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）複素環、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリールまたは置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−（Ｃ１−Ｃ１０）複素環であり；ならびに
Ｒｅは各場合において独立に、結合、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）アルキレン、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニレン、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニレン、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキレン基、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキレン、置換されていても良い（Ｃ６−Ｃ１０）アリーレン、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリーレンまたは置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロシクリレンである。］。
【請求項３７】
式３の化合物：
【化２５】
の使用であり、式（Ｉｂ）の化合物、該化合物の製薬上許容される塩、プロドラッグ、生理活性代謝物、立体異性体および異性体の形成のための使用
【化２６】
［式中、
Ｒｐは、水素、−ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２（２，４，６−トリメチルフェニル）、−ＳＯ２フェニル、−ＳＯ２（４−ブチルフェニル）、−ＳＯ２（４−メチルフェニル）、−ＳＯ２（４−メトキシフェニル）、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＣｌ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ２Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）２（ＣＣｌ３）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−１−アダマンチル、−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＨ（ＯＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２−２−ピリジル、−ＣＨ２ＣＨ２−４−ピリジル、−Ｓｉ（Ｃ（ＣＨ３）３）（ＣＨ３）２、−Ｓｉ（ＣＨ（ＣＨ３）２）３、−ＣＨ２フェニル、−ＣＨ２（４−ＣＨ３Ｏ−フェニル）、−ＣＨ２（３，４−ジメトキシフェニル）、−ＣＨ２（２−ニトロフェニル）、−（２，４−ジニトロフェニル）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）フェニル、−Ｃ（フェニル）３、−ＣＨ（フェニル）２、−Ｃ（フェニル）２（４−ピリジル）、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨ（ＯＣＨ２ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２Ｓｉ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２ＯＣ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２ＯＣＨ２フェニル、−（２−テトラヒドロピラニル）、−Ｃ（Ｏ）Ｈまたは−Ｐ（Ｓ）（フェニル）２であり；
Ｒ１、Ｒ２およびＲ５はそれぞれ独立に、水素、重水素、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（ＯＨ）ＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）２−Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）複素環または置換されていても良い（Ｃ６−Ｃ１０）アリールであり；
−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）を含む部分において、窒素、ＲａおよびＲｂが環を形成して、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）が窒素を介して連結された置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ１０）複素環または置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリールを表すようになっていても良く；
Ｒ３は、水素、置換されていても良い架橋（Ｃ５−Ｃ１２）シクロアルキル、置換されていても良い架橋（Ｃ２−Ｃ１０）複素環、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルケニル、置換されていても良い（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ１０）複素環であり；または
Ｒ３は−Ａ−Ｄ−Ｅ−Ｇであり、
Ａは、結合、−Ｃ（Ｏ）−、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ６）アルケニレン、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ６）アルキニレン、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１２）シクロアルキレン、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ６）ヘテロシクリレン、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｏ−Ｒｅ−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｓ−Ｒｅ−、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅ−、−Ｓ（Ｏ）Ｒｅ−、−Ｃ（Ｏ−Ｒａ）（Ｒｂ）−Ｒｅ−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅ−または−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）−Ｒｅ−であり；
Ｄは、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ８）アルキレン、置換されていても良い架橋（Ｃ５−Ｃ１２）シクロアルキレン、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキレン、置換されていても良い架橋（Ｃ５−Ｃ１０）シクロアルケニレン、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルケニレン、置換されていても良い（Ｃ６−Ｃ１０）アリーレン、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリーレン、置換されていても良い架橋（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリレンまたは置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリレンであり；
Ｅは、結合、−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｏ−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｓ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｓ−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−ＲｅＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｅ−、−Ｒｅ−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ−、−Ｒｅ−ＯＣ（Ｏ）−Ｒｅ、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅ−または−Ｒｅ−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−であり；または
Ｅは、
【化２７】
であり、いずれの場合もＥは、Ｄにおける炭素もしくは窒素原子に連結されており；
Ｇは、水素、重水素、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｃ（Ｏ−Ｒａ）（Ｒｂ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されていても良い−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、置換されていても良い−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、置換されていても良い−（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ１０）複素環、置換されていても良い−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリールまたは置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ１−Ｃ１０）複素環であり；
−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）を含む部分において、窒素、ＲａおよびＲｂが環を形成して、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）が窒素を介して連結された置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ１０）複素環または置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリールを表すようになっていても良く；
Ｒ６は、水素、ハロゲン、重水素、置換されていても良い架橋（Ｃ５−Ｃ１２）シクロアルキル基、置換されていても良い架橋（Ｃ２−Ｃ１０）複素環基、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルケニル、置換されていても良い（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ１０）複素環または−Ｊ−Ｌ−Ｍ−Ｑであり；
Ｊは、結合、−Ｃ（Ｏ）−、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ６）アルケニレン、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ６）アルキニレン、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１２）シクロアルキレン、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ６）ヘテロシクリレン、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｏ−Ｒｅ−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｓ−Ｒｅ−、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅ−、−Ｓ（Ｏ）Ｒｅ−、−Ｃ（Ｏ−Ｒａ）（Ｒｂ）−Ｒｅ−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅ−または−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）−Ｒｅ−であり；
Ｌは、結合、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ８）アルキレン、置換されていても良い架橋（Ｃ５−Ｃ１２）シクロアルキレン、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキレン、置換されていても良い架橋（Ｃ５−Ｃ１０）シクロアルケニレン、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルケニレン、置換されていても良い（Ｃ６−Ｃ１０）アリーレン、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリーレン、置換されていても良い架橋（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリレンまたは置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリレンであり；
Ｍは、結合、−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒｅ−、−Ｒｅ−ＯＣ（Ｏ）−Ｒｅ、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｏ−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｓ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｓ−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｅ−、−Ｒｅ−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅ−または−Ｒｅ−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−であり；または
Ｍは、
【化２８】
であり、いずれの場合もＭは、Ｌにおける炭素もしくは窒素原子に連結されており；
Ｑは、水素、重水素、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｃ（Ｏ−Ｒａ）（Ｒｂ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）複素環、置換されていても良い（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリールまたは置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ１−Ｃ１０）複素環であり；
−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）を含む部分において、窒素、ＲａおよびＲｂが環を形成して、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）が窒素を介して連結された置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ１０）複素環または置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリールを表すようになっていても良く；
ＲａおよびＲｂはそれぞれ独立に水素、重水素、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、置換されていても良い（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）複素環、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリールまたは置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−（Ｃ１−Ｃ１０）複素環であり；ならびに
Ｒｅは各場合において独立に、結合、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）アルキレン、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニレン、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニレン、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキレン基、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキレン、置換されていても良い（Ｃ６−Ｃ１０）アリーレン、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリーレンまたは置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロシクリレンである。］。
【請求項３８】
式４の化合物
【化２９】
の使用であり、式（Ｉｃ）の化合物、該化合物の製薬上許容される塩、プロドラッグ、生理活性代謝物、立体異性体および異性体の形成のための使用
【化３０】
［式中、
Ｒｐ１は、水素、−ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２（２，４，６−トリメチルフェニル）、−ＳＯ２フェニル、−ＳＯ２（４−ブチルフェニル）、−ＳＯ２（４−メチルフェニル）、−ＳＯ２（４−メトキシフェニル）、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＣｌ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ２Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）２（ＣＣｌ３）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−１−アダマンチル、−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＨ（ＯＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２−２−ピリジル、−ＣＨ２ＣＨ２−４−ピリジル、−Ｓｉ（Ｃ（ＣＨ３）３）（ＣＨ３）２、−Ｓｉ（ＣＨ（ＣＨ３）２）３、−ＣＨ２フェニル、−ＣＨ２（４−ＣＨ３Ｏ−フェニル）、−ＣＨ２（３，４−ジ−メトキシフェニル）、−ＣＨ２（２−ニトロフェニル）、−（２，４−ジニトロフェニル）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）フェニル、−Ｃ（フェニル）３、−ＣＨ（フェニル）２、−Ｃ（フェニル）２（４−ピリジル）、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨ（ＯＣＨ２ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２Ｓｉ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２ＯＣ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２ＯＣＨ２フェニル、−（２−テトラヒドロピラニル）、−Ｃ（Ｏ）Ｈまたは−Ｐ（Ｓ）（フェニル）２であり；
Ｒｐ２は、水素、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２−フェニル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−フルオレン−９−イル、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−フェニル、−ＣＨ２−（４−メトキシフェニル）、−Ｓ（Ｏ）２−フェニルまたは−Ｓ（Ｏ）２−（４−メチルフェニル）であり；
Ｒ１、Ｒ２およびＲ５はそれぞれ独立に、水素、重水素、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（ＯＨ）ＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）２−Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）複素環または置換されていても良い（Ｃ６−Ｃ１０）アリールであり；
−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）を含む部分において、窒素、ＲａおよびＲｂが環を形成して、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）が窒素を介して連結された置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ１０）複素環または置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリールを表すようになっていても良く；
Ｒ３は、水素、置換されていても良い架橋（Ｃ５−Ｃ１２）シクロアルキル、置換されていても良い架橋（Ｃ２−Ｃ１０）複素環、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルケニル、置換されていても良い（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ１０）複素環であり；または
Ｒ３は、−Ａ−Ｄ−Ｅ−Ｇであり、
Ａは、結合、−Ｃ（Ｏ）−、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ６）アルケニレン、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ６）アルキニレン、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１２）シクロアルキレン、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ６）ヘテロシクリレン、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｏ−Ｒｅ−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｓ−Ｒｅ−、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅ−、−Ｓ（Ｏ）Ｒｅ−、−Ｃ（Ｏ−Ｒａ）（Ｒｂ）−Ｒｅ−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅ−または−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）−Ｒｅ−であり；
Ｄは、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ８）アルキレン、置換されていても良い架橋（Ｃ５−Ｃ１２）シクロアルキレン、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキレン、置換されていても良い架橋（Ｃ５−Ｃ１０）シクロアルケニレン、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルケニレン、置換されていても良い（Ｃ６−Ｃ１０）アリーレン、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリーレン、置換されていても良い架橋（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリレンまたは置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリレンであり；
Ｅは、結合、−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｏ−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｓ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｓ−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−ＲｅＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｅ−、−Ｒｅ−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ−、−Ｒｅ−ＯＣ（Ｏ）−Ｒｅ、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅ−または−Ｒｅ−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−であり；または
Ｅは、
【化３１】
であり、いずれの場合もＥは、Ｄにおける炭素もしくは窒素原子に連結されており；
Ｇは、水素、重水素、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｃ（Ｏ−Ｒａ）（Ｒｂ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されていても良い−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、置換されていても良い−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、置換されていても良い−（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ１０）複素環、置換されていても良い−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリールまたは置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ１−Ｃ１０）複素環であり；
−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）を含む部分において、窒素、ＲａおよびＲｂが環を形成して、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）が窒素を介して連結された置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ１０）複素環または置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリールを表すようになっていても良く；
Ｒ４は、水素、ハロゲン、重水素、置換されていても良い架橋（Ｃ５−Ｃ１２）シクロアルキル基、置換されていても良い架橋（Ｃ２−Ｃ１０）複素環基、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルケニル、置換されていても良い（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ１０）複素環または−Ｊ−Ｌ−Ｍ−Ｑであり；
Ｊは、結合、−Ｃ（Ｏ）−、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ６）アルケニレン、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ６）アルキニレン、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１２）シクロアルキレン、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ６）ヘテロシクリレン、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｏ−Ｒｅ−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｓ−Ｒｅ−、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅ−、−Ｓ（Ｏ）Ｒｅ−、−Ｃ（Ｏ−Ｒａ）（Ｒｂ）−Ｒｅ−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅ−または−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）−Ｒｅ−であり；
Ｌは、結合、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ８）アルキレン、置換されていても良い架橋（Ｃ５−Ｃ１２）シクロアルキレン、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキレン、置換されていても良い架橋（Ｃ５−Ｃ１０）シクロアルケニレン、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルケニレン、置換されていても良い（Ｃ６−Ｃ１０）アリーレン、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリーレン、置換されていても良い架橋（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリレンまたは置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリレンであり；
Ｍは、結合、−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒｅ−、−Ｒｅ−ＯＣ（Ｏ）−Ｒｅ、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｏ−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｓ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｓ−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｅ−、−Ｒｅ−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅ−または−Ｒｅ−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−であり；または
Ｍは、
【化３２】
であり、いずれの場合もＭは、Ｌにおける炭素もしくは窒素原子に連結されており；
Ｑは、水素、重水素、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｃ（Ｏ−Ｒａ）（Ｒｂ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）複素環、置換されていても良い（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリールまたは置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ１−Ｃ１０）複素環であり；
−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）を含む部分において、窒素、ＲａおよびＲｂが環を形成して、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）が窒素を介して連結された置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ１０）複素環または置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリールを表すようになっていても良く；
ＲａおよびＲｂはそれぞれ独立に、水素、重水素、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、置換されていても良い（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）複素環、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリールまたは置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−（Ｃ１−Ｃ１０）複素環であり；ならびに
Ｒｅは各場合において独立に、結合、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）アルキレン、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニレン、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニレン、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキレン基、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキレン、置換されていても良い（Ｃ６−Ｃ１０）アリーレン、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリーレンまたは置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロシクリレンである。］。
【請求項３９】
式５の化合物：
【化３３】
の使用であり、式（Ｉｄ）の化合物、該化合物の製薬上許容される塩、プロドラッグ、生理活性代謝物、立体異性体および異性体の形成のための使用
【化３４】
［式中、
Ｒｐは、水素、−ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２（２，４，６−トリメチルフェニル）、−ＳＯ２フェニル、−ＳＯ２（４−ブチルフェニル）、−ＳＯ２（４−メチルフェニル）、−ＳＯ２（４−メトキシフェニル）、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＣｌ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ２Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）２（ＣＣｌ３）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−１−アダマンチル、−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＨ（ＯＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２−２−ピリジル、−ＣＨ２ＣＨ２−４−ピリジル、−Ｓｉ（Ｃ（ＣＨ３）３）（ＣＨ３）２、−Ｓｉ（ＣＨ（ＣＨ３）２）３、−ＣＨ２−フェニル、−ＣＨ２（４−ＣＨ３Ｏ−フェニル）、−ＣＨ２（３，４−ジ−メトキシフェニル）、−ＣＨ２（２−ニトロフェニル）、−（２，４−ジニトロフェニル）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）フェニル、−Ｃ（フェニル）３、−ＣＨ（フェニル）２、−Ｃ（フェニル）２（４−ピリジル）、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨ（ＯＣＨ２ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２Ｓｉ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２ＯＣ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２ＯＣＨ２フェニル、−（２−テトラヒドロピラニル）、−Ｃ（Ｏ）Ｈまたは−Ｐ（Ｓ）（フェニル）２であり；
Ｒ１、Ｒ２およびＲ５はそれぞれ独立に、水素、重水素、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（ＯＨ）ＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）２−Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）複素環または置換されていても良い（Ｃ６−Ｃ１０）アリールであり；
−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）を含む部分において、窒素、ＲａおよびＲｂが環を形成して、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）が窒素を介して連結された置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ１０）複素環または置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリールを表すようになっていても良く；
Ｒ３は、水素、置換されていても良い架橋（Ｃ５−Ｃ１２）シクロアルキル、置換されていても良い架橋（Ｃ２−Ｃ１０）複素環、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルケニル、置換されていても良い（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ１０）複素環であり；または
Ｒ３は−Ａ−Ｄ−Ｅ−Ｇであり、
Ａは、結合、−Ｃ（Ｏ）−、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ６）アルケニレン、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ６）アルキニレン、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１２）シクロアルキレン、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ６）ヘテロシクリレン、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｏ−Ｒｅ−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｓ−Ｒｅ−、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅ−、−Ｓ（Ｏ）Ｒｅ−、−Ｃ（Ｏ−Ｒａ）（Ｒｂ）−Ｒｅ−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅ−または−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）−Ｒｅ−であり；
Ｄは、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ８）アルキレン、置換されていても良い架橋（Ｃ５−Ｃ１２）シクロアルキレン、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキレン、置換されていても良い架橋（Ｃ５−Ｃ１０）シクロアルケニレン、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルケニレン、置換されていても良い（Ｃ６−Ｃ１０）アリーレン、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリーレン、置換されていても良い架橋（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリレンまたは置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリレンであり；
Ｅは、結合、−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｏ−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｓ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｓ−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−ＲｅＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｅ−、−Ｒｅ−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ−、−Ｒｅ−ＯＣ（Ｏ）−Ｒｅ、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅ−または−Ｒｅ−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−であり；または
Ｅは、
【化３５】
であり、いずれの場合もＥは、Ｄにおける炭素もしくは窒素原子に連結されており；
Ｇは、水素、重水素、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｃ（Ｏ−Ｒａ）（Ｒｂ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されていても良い−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、置換されていても良い−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、置換されていても良い−（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ１０）複素環、置換されていても良い−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリールまたは置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ１−Ｃ１０）複素環であり；
−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）を含む部分において、窒素、ＲａおよびＲｂが環を形成して、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）が窒素を介して連結された置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ１０）複素環または置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリールを表すようになっていても良く；
Ｒ４およびＲ６はそれぞれ独立に、水素、ハロゲン、重水素、置換されていても良い架橋（Ｃ５−Ｃ１２）シクロアルキル基、置換されていても良い架橋（Ｃ２−Ｃ１０）複素環基、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルケニル、置換されていても良い（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ１０）複素環または−Ｊ−Ｌ−Ｍ−Ｑであり；
Ｊは、結合、−Ｃ（Ｏ）−、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ６）アルケニレン、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ６）アルキニレン、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１２）シクロアルキレン、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ６）ヘテロシクリレン、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｏ−Ｒｅ−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｓ−Ｒｅ−、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅ−、−Ｓ（Ｏ）Ｒｅ−、−Ｃ（Ｏ−Ｒａ）（Ｒｂ）−Ｒｅ−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅ−または−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）−Ｒｅ−であり；
Ｌは、結合、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ８）アルキレン、置換されていても良い架橋（Ｃ５−Ｃ１２）シクロアルキレン、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキレン、置換されていても良い架橋（Ｃ５−Ｃ１０）シクロアルケニレン、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルケニレン、置換されていても良い（Ｃ６−Ｃ１０）アリーレン、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリーレン、置換されていても良い架橋（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリレンまたは置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリレンであり；
Ｍは、結合、−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒｅ−、−Ｒｅ−ＯＣ（Ｏ）−Ｒｅ、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｏ−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｓ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｓ−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｅ−、−Ｒｅ−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅ−または−Ｒｅ−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−であり；または
Ｍは、
【化３６】
であり、いずれの場合もＭは、Ｌにおける炭素もしくは窒素原子に連結されており；
Ｑは、水素、重水素、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｃ（Ｏ−Ｒａ）（Ｒｂ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）複素環、置換されていても良い（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリールまたは置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ１−Ｃ１０）複素環であり；
−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）を含む部分において、窒素、ＲａおよびＲｂが環を形成して、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）が窒素を介して連結された置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ１０）複素環または置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリールを表すようになっていても良く；
ＲａおよびＲｂはそれぞれ独立に、水素、重水素、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、置換されていても良い（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）複素環、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリールまたは置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−（Ｃ１−Ｃ１０）複素環であり；ならびに
Ｒｅは各場合において独立に、結合、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）アルキレン、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニレン、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニレン、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキレン基、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキレン、置換されていても良い（Ｃ６−Ｃ１０）アリーレン、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリーレンまたは置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロシクリレンである。］。
【請求項４０】
式６の化合物：
【化３７】
の使用であり、式（Ｉｇ）または式（Ｉｆ）または式（Ｉｉ）の化合物、該化合物の製薬上許容される塩、プロドラッグ、生理活性代謝物、立体異性体および異性体の調製のための、使用
【化３８】
［式中、
Ｒｐは、水素、−ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２（２，４，６−トリメチルフェニル）、−ＳＯ２フェニル、−ＳＯ２（４−ブチルフェニル）、−ＳＯ２（４−メチルフェニル）、−ＳＯ２（４−メトキシフェニル）、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＣｌ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ２Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）２（ＣＣｌ３）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−１−アダマンチル、−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＨ（ＯＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２−２−ピリジル、−ＣＨ２ＣＨ２−４−ピリジル、−Ｓｉ（Ｃ（ＣＨ３）３）（ＣＨ３）２、−Ｓｉ（ＣＨ（ＣＨ３）２）３、−ＣＨ２フェニル、−ＣＨ２（４−ＣＨ３Ｏ−フェニル）、−ＣＨ２（３，４−ジメトキシフェニル）、−ＣＨ２（２−ニトロフェニル）、−（２，４−ジニトロフェニル）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）フェニル、−Ｃ（フェニル）３、−ＣＨ（フェニル）２、−Ｃ（フェニル）２（４−ピリジル）、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨ（ＯＣＨ２ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２Ｓｉ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２ＯＣ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）Ｃ（ＣＨ３）３、ＣＨ２ＯＣＨ２フェニル、−（２−テトラヒドロピラニル）、−Ｃ（Ｏ）Ｈまたは−Ｐ（Ｓ）（フェニル）２であり；
Ｒｘは、水素、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、−ＯＳ（Ｏ）２ＣＨ３、−ＯＳ（Ｏ）２ＣＦ３、−ＯＳ（Ｏ）２フェニルまたは−ＯＳ（Ｏ）２（４−メチルフェニル）であり；
Ｒ１、Ｒ２およびＲ５はそれぞれ独立に、水素、重水素、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（ＯＨ）ＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）２−Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）複素環または置換されていても良い（Ｃ６−Ｃ１０）アリールであり；
−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）を含む部分において、窒素、ＲａおよびＲｂが環を形成して、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）が窒素を介して連結された置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ１０）複素環または置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリールを表すようになっていても良く；
Ｒ３は、水素、置換されていても良い架橋（Ｃ５−Ｃ１２）シクロアルキル、置換されていても良い架橋（Ｃ２−Ｃ１０）複素環、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルケニル、置換されていても良い（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ１０）複素環であり；または
Ｒ３は−Ａ−Ｄ−Ｅ−Ｇであり、
Ａは、結合、−Ｃ（Ｏ）−、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ６）アルケニレン、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ６）アルキニレン、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１２）シクロアルキレン、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ６）ヘテロシクリレン、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｏ−Ｒｅ−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｓ−Ｒｅ−、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅ−、−Ｓ（Ｏ）Ｒｅ−、−Ｃ（Ｏ−Ｒａ）（Ｒｂ）−Ｒｅ−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅ−または−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）−Ｒｅ−であり；
Ｄは、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ８）アルキレン、置換されていても良い架橋（Ｃ５−Ｃ１２）シクロアルキレン、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキレン、置換されていても良い架橋（Ｃ５−Ｃ１０）シクロアルケニレン、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルケニレン、置換されていても良い（Ｃ６−Ｃ１０）アリーレン、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリーレン、置換されていても良い架橋（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリレンまたは置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリレンであり；
Ｅは、結合、−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｏ−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｓ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｓ−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−ＲｅＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｅ−、−Ｒｅ−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ−、−Ｒｅ−ＯＣ（Ｏ）−Ｒｅ、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅ−または−Ｒｅ−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−であり；または
Ｅは、
【化３９】
であり、いずれの場合もＥは、Ｄにおける炭素もしくは窒素原子に連結されており；
Ｇは、水素、重水素、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｃ（Ｏ−Ｒａ）（Ｒｂ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されていても良い−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、置換されていても良い−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、置換されていても良い−（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ１０）複素環、置換されていても良い−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリールまたは置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ１−Ｃ１０）複素環であり；
−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）を含む部分において、窒素、ＲａおよびＲｂが環を形成して、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）が窒素を介して連結された置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ１０）複素環または置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリールを表すようになっていても良く；
Ｒ６は、水素、ハロゲン、重水素、置換されていても良い架橋（Ｃ５−Ｃ１２）シクロアルキル基、置換されていても良い架橋（Ｃ２−Ｃ１０）複素環基、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルケニル、置換されていても良い（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ１０）複素環または−Ｊ−Ｌ−Ｍ−Ｑであり；
Ｊは、結合、−Ｃ（Ｏ）−、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ６）アルケニレン、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ６）アルキニレン、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１２）シクロアルキレン、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ６）ヘテロシクリレン、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｏ−Ｒｅ−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｓ−Ｒｅ−、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅ−、−Ｓ（Ｏ）Ｒｅ−、−Ｃ（Ｏ−Ｒａ）（Ｒｂ）−Ｒｅ−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅ−または−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）−Ｒｅ−であり；
Ｌは、結合、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ８）アルキレン、置換されていても良い架橋（Ｃ５−Ｃ１２）シクロアルキレン、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキレン、置換されていても良い架橋（Ｃ５−Ｃ１０）シクロアルケニレン、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルケニレン、置換されていても良い（Ｃ６−Ｃ１０）アリーレン、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリーレン、置換されていても良い架橋（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリレンまたは置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリレンであり；
Ｍは、結合、−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒｅ−、−Ｒｅ−ＯＣ（Ｏ）−Ｒｅ、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｏ−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｓ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｓ−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｅ−、−Ｒｅ−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅ−または−Ｒｅ−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−であり；または
Ｍは、
【化４０】
であり、いずれの場合もＭは、Ｌにおける炭素もしくは窒素原子に連結されており；
Ｑは、水素、重水素、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｃ（Ｏ−Ｒａ）（Ｒｂ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）複素環、置換されていても良い（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリールまたは置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ１−Ｃ１０）複素環であり；
−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）を含む部分において、窒素、ＲａおよびＲｂが環を形成して、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）が窒素を介して連結された置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ１０）複素環または置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリールを表すようになっていても良く；
ＲａおよびＲｂはそれぞれ独立に、水素、重水素、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、置換されていても良い（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）複素環、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリールまたは置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−（Ｃ１−Ｃ１０）複素環であり；ならびに
Ｒｅは各場合において独立に、結合、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）アルキレン、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニレン、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニレン、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキレン基、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキレン、置換されていても良い（Ｃ６−Ｃ１０）アリーレン、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリーレンまたは置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロシクリレンである。］。
【請求項４１】
請求項１で定義されたとおりの式（Ｉ）の化合物：
【化４１】
製薬上許容される担体および賦形剤およびサイトカイン抑制性抗炎症薬、他のヒトサイトカイン類もしくは増殖因子に対する抗体もしくは拮抗薬、ＩＬ−１、ＩＬ−２、ＩＬ−３、ＩＬ−４、ＩＬ−５、ＩＬ−６、ＩＬ−７、ＩＬ−８、ＩＬ−１２、ＩＬ−１５、ＩＬ−１６、ＩＬ−２１、ＩＬ−２３、インターフェロン類、ＥＭＡＰ−ＩＩ、ＧＭ−ＣＳＦ、ＦＧＦ、ＰＤＧＦ、ＣＴＬＡもしくはＣＤ１５４などのそれらのリガンド、ヒュミラ（商標名）、レミケード（商標名）、シンポニー（商標名）（ゴリムマブ）、シムジア（商標名）、アクテムラ（商標名）、ＣＤＰ５７１、可溶性ｐ５５もしくはｐ７５ＴＮＦ受容体、エンブレル（商標名）、レネルセプト、ＴＮＦα変換酵素阻害薬、ＩＬ−１阻害薬、インターロイキン１１、ＩＬ−１８拮抗薬、ＩＬ−１２拮抗薬、ＩＬ−１２抗体、可溶性ＩＬ−１２受容体、ＩＬ−１２結合タンパク質、非欠失抗ＣＤ４阻害薬ＦＫ５０６、ラパマイシン、ミコフェノール酸モフェチル、レフルノミド、ＮＳＡＩＤ類、イブプロフェン、コルチコステロイド類、ホスホジエステラーゼ阻害薬、アデノシン（ａｄｅｎｓｏｓｉｎｅ）作働薬、抗血栓薬、補体阻害剤、アドレナリン作働薬、ＩＬ−１β変換酵素阻害薬、Ｔ細胞シグナル伝達キナーゼ阻害薬、メタロプロテイナーゼ阻害剤、スルファサラジン、６−メルカプトプリン類、誘導体類ｐ７５ＴＮＦＲＩｇＧ、ｓＩＬ−１ＲＩ、ｓＩＬ−１ＲＩＩ、ｓＩＬ−６Ｒ、セレコキシブ、硫酸ヒドロキシクロロキン、ロフェコキシブ、インフリキシマブ、ナプロキセン、バルデコキシブ、スルファサラジン、メロキシカム、酢酸塩、金チオリンゴ酸ナトリウム、アスピリン、トリアムシノロン・アセトニド、プロポキシフェンナプシラート／ａｐａｐ、葉酸、ナブメトン、ジクロフェナク、ピロキシカム、エトドラク、ジクロフェナク・ナトリウム、オキサプロジン、オキシコドンＨＣｌ、二酒石酸ヒドロコドン／ａｐａｐ、ジクロフェナク・ナトリウム／ミソプロストール、フェンタニル、アナキンラ、トラマドールＨＣｌ、サルサラート、スリンダク、シアノコバラミン／ｆａ／ピリドキシン、アセトアミノフェン、アレンドロン酸ナトリウム、硫酸モルヒネ、リドカイン塩酸塩、インドメタシン、グルコサミン・スルフ／コンドロイチン、アミトリプチリンＨＣｌ、スルファジアジン、オキシコドンＨＣｌ／アセトアミノフェン、オロパタジンＨＣｌミソプロストール、ナプロキセンナトリウム、オメプラゾール、シクロホスファミド、リツキシマブ、ＩＬ−１ＴＲＡＰ、ＭＲＡ、ＣＴＬＡ４−ＩＧ、ＩＬ−１８ＢＰ、抗ＩＬ−１２、抗ＩＬ１５、ＶＸ−７４０、ロフルミラスト、ＩＣ−４８５、ＣＤＣ−８０１、Ｓ１Ｐ１作働薬、ＦＴＹ７２０、ＰＫＣファミリー阻害薬、ルボキシスタウリン、ＡＥＢ−０７１、メソプラム、メトトレキセート、レフルノミド、コルチコステロイド類、ブデノシド、デキサメタゾン、スルファサラジン、５−アミノサリチル酸、オルサラジン、ＩＬ−１β変換酵素阻害薬、ＩＬ−１ｒａ、Ｔ細胞シグナル伝達阻害薬、チロシンキナーゼ阻害薬、６−メルカプトプリン類、ＩＬ−１１、メサラミン、プレドニゾン、アザチオプリン、メルカプトプリン、インフリキシマブ、コハク酸メチルプレドニゾロンナトリウム、ジフェノキシレート／アトロプ硫酸塩、塩酸ロペラミド、オメプラゾール、葉酸塩、シプロフロキサシン／ブドウ糖−水、ヒドロコドン、二酒石酸／ａｐａｐ、塩酸テトラサイクリン、フルオシノニド、メトロニダゾール、チメロサール／ホウ酸、コレスチラミン／ショ糖、塩酸シプロフロキサシン、硫酸ヒヨスチアミン、塩酸メペリジン、塩酸ミダゾラム、オキシコドンＨＣｌ／アセトアミノフェン、塩酸プロメタジン、リン酸ナトリウム、スルファメトキサゾール／トリメトプリム、ポリカルボフィル、ナプシル酸プロポキシフェン、ヒドロコルチゾン、総合ビタミン剤、バルサラジド二ナトリウム、リン酸コデイン／ａｐａｐ、コレセベラムＨＣｌ、シアノコバラミン、葉酸、レボフロキサシン、ナタリズマブ、インターフェロン−γ、メチルプレドニゾロン、アザチオプリン、シクロホスファミド、シクロスポリン、メトトレキセート、４−アミノピリジン、チザニジン、インターフェロン−β１ａ、アボネックス（登録商標）、インターフェロン−β１ｂ、ベタセロン（登録商標）、インターフェロンα−ｎ３、インターフェロン−α、インターフェロンβ１Ａ−ＩＦ、Ｐｅｇインターフェロンα２ｂ、コポリマー１、コパキソン（登録商標）、高圧酸素、静注免疫グロブリン、クラドリビン、シクロスポリン、ＦＫ５０６、ミコフェノール酸モフェチル、レフルノミド、ＮＳＡＩＤ類、コルチコステロイド類、プレドニゾロン、ホスホジエステラーゼ阻害薬、アデノシン作働薬、抗血栓薬、補体阻害剤、アドレナリン作働薬、抗炎症サイトカイン類、インターフェロン−β、ＩＦＮβ１ａ、ＩＦＮβ１ｂ、コパキソン、コルチコステロイド類、カスパーゼ阻害薬、カスパーゼ−１の阻害薬、ＣＤ４０リガンドおよびＣＤ８０に対する抗体、アレムツズマブ、ドロナビノール、ダクリツマブ、ミトキサントロン、キサリプロデン塩酸塩、ファムプリジン、酢酸グラチラマー、ナタリズマブ、シンナビドール（ｓｉｎｎａｂｉｄｏｌ）、α−イムノカインＮＮＳＯ３、ＡＢＲ−２１５０６２、アレルギＸ．ＭＳ、ケモカイン受容体拮抗薬、ＢＢＲ−２７７８、カラグアリン（ｃａｌａｇｕａｌｉｎｅ）、ＣＰＩ−１１８９、リポソーム封入ミトキサントロン、ＴＨＣ．ＣＢＤ、カンナビノイド作働薬、ＭＢＰ−８２９８、メソプラム、ＭＮＡ−７１５、抗ＩＬ−６受容体抗体、ニューロバクス（ｎｅｕｒｏｖａｘ）、ピルフェニドン・アロトラップ（ａｌｌｏｔｒａｐ）１２５８（ＲＤＰ−１２５８）、ｓＴＮＦ−Ｒ１、タランパネル、テリフルノミド（ｔｅｒｉｆｌｕｎｏｍｉｄｅ）、ＴＧＦ−β２、チプリモチド（ｔｉｐｌｉｍｏｔｉｄｅ）、ＶＬＡ−４拮抗薬、インターフェロンγ拮抗薬、ＩＬ−４作働薬、ジクロフェナク、ミソプロストール、ナプロキセン、メロキシカム、インドメタシン、ジクロフェナク、メトトレキセート、アザチオプリン、ミノサイクリン、プレドニゾン、エタネルセプト、ロフェコキシブ、スルファサラジン、ナプロキセン、レフルノミド、酢酸メチルプレドニゾロン、インドメタシン、硫酸ヒドロキシクロロキン、プレドニゾン、スリンダク、増強ジプロピオン酸ベタメタゾン、インフリキシマブ、メトトレキセート、葉酸塩、トリアムシノロン・アセトニド、ジクロフェナク、ジメチルスルホキシド、ピロキシカム、ジクロフェナク・ナトリウム、ケトプロフェン、メロキシカム、メチルプレドニゾロン、ナブメトン、トルメチン・ナトリウム、カルシポトリエン、シクロスポリン、ジクロフェナク・ナトリウム／ミソプロストール、フルオシノニド、硫酸グルコサミン、金チオリンゴ酸ナトリウム、二酒石酸ヒドロコドン／ａｐａｐ、リセドロン酸ナトリウム、スルファジアジン、チオグアニン、バルデコキシブ、アレファセプト、およびエファリズマブ、ジクロフェナク、ナプロキセン、イブプロフェン、ピロキシカム、インドメタシン、ＣＯＸ２阻害薬、ロフェコキシブ、バルデコキシブ、ヒドロキシクロロキン、ステロイド類、プレドニゾロン、ブデノシド、デキサメタゾン、細胞傷害薬、アザチオプリン、シクロホスファミド、ミコフェノール酸モフェチル、ＰＤＥ４の阻害薬、プリン合成阻害薬、スルファサラジン、５−アミノサリチル酸、オルサラジン、イムラン（登録商標）、ＣＴＬＡ−４−ＩｇＧ、抗Ｂ７ファミリー抗体、抗ＰＤ−１ファミリー抗体、抗サイトカイン抗体、フォノトリズマブ（ｆｏｎｏｔｏｌｉｚｕｍａｂ）、抗ＩＦＮｇ抗体、抗受容体受容体抗体、抗ＩＬ−６受容体抗体、Ｂ細胞表面分子に対する抗体、ＬＪＰ３９４、リツキシマブ、抗ＣＤ２０抗体およびリンフォスタット（ｌｙｍｐｈｏｓｔａｔ）−Ｂからなる群から選択される第２の治療薬を含む、医薬組成物。
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物
【化１】
該化合物の製薬上許容される塩、プロドラッグ、生理活性代謝物、立体異性体および異性体［式中、
ＴはＮであり、ＵはＮであり、ＸはＣＲ３でありならびにＹはＮであり；または
ＴはＣＲ６であり、ＵはＮであり、ＸはＣＲ３でありならびにＹはＮであり；または
ＴはＮであり、ＵはＣＲ４であり、ＸはＣＲ３でありならびにＹはＮであり；または
ＴはＣＲ６であり、ＵはＣＲ４であり、ＸはＣＲ３でありならびにＹはＮであり；または
ＴはＣＲ６であり、ＵはＮであり、ＸはＮＲ３でありならびにＹはＣであり；または
ＴはＯであり、ＵはＮであり、ＸはＣＲ３でありならびにＹはＣであり；または
ＴはＮＲ６であり、ＵはＮであり、ＸはＣＲ３でありならびにＹはＣであり；または
ＴはＣＲ６であり、ＵはＣＲ４であり、ＸはＮＲ３でありならびにＹはＣであり；または
ＴはＳであり、ＵはＮであり、ＸはＣＲ３でありならびにＹはＣであり；
Ｒ１、Ｒ２およびＲ５はそれぞれ独立に水素、重水素、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（ＯＨ）ＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）２−Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）複素環、または置換されていても良い（Ｃ６−Ｃ１０）アリールであり；
−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）を含む部分において、窒素、ＲａおよびＲｂが環を形成して、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）が窒素を介して連結された置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ１０）複素環または置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリールを表すようになっていても良く；
Ｒ３は、水素、置換されていても良い架橋（Ｃ５−Ｃ１２）シクロアルキル、置換されていても良い架橋（Ｃ２−Ｃ１０）複素環、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルケニル、置換されていても良い（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ１０）複素環であり；または
Ｒ３は、−Ａ−Ｄ−Ｅ−Ｇであり；
Ａは、結合、−Ｃ（Ｏ）−、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ６）アルケニレン、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ６）アルキニレン、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１２）シクロアルキレン、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ６）ヘテロシクリレン、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｏ−Ｒｅ−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｓ−Ｒｅ−、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅ−、−Ｓ（Ｏ）Ｒｅ−、−Ｃ（Ｏ−Ｒａ）（Ｒｂ）−Ｒｅ−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅ−または−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）−Ｒｅ−であり；
Ｄは、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ８）アルキレン、置換されていても良い架橋（Ｃ５−Ｃ１２）シクロアルキレン、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキレン、置換されていても良い架橋（Ｃ５−Ｃ１０）シクロアルケニレン、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルケニレン、置換されていても良い（Ｃ６−Ｃ１０）アリーレン、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリーレン、置換されていても良い架橋（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリレンまたは置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリレンであり；
Ｅは、結合、−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｏ−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｓ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｓ−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−ＲｅＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｅ−、−Ｒｅ−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ−、−Ｒｅ−ＯＣ（Ｏ）−Ｒｅ、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅ−、または−Ｒｅ−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−であり；または
Ｅは
【化２】
であり；いずれの場合も、Ｅは、Ｄにおける炭素もしくは窒素原子に連結されており；
Ｇは、水素、重水素、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｃ（Ｏ−Ｒａ）（Ｒｂ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されていても良い−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、置換されていても良い−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、置換されていても良い−（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ１０）複素環、置換されていても良い−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、または置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ１−Ｃ１０）複素環であり；
−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）を含む部分において、窒素、ＲａおよびＲｂが環を形成して、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）が窒素を介して連結された置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ１０）複素環または置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリールを表すようになっていても良く；
Ｒ４およびＲ６はそれぞれ独立に、水素、ハロゲン、重水素、置換されていても良い架橋（Ｃ５−Ｃ１２）シクロアルキル基、置換されていても良い架橋（Ｃ２−Ｃ１０）複素環基、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルケニル、置換されていても良い（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ１０）複素環または−Ｊ−Ｌ−Ｍ−Ｑであり；
Ｊは、結合、−Ｃ（Ｏ）−、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ６）アルケニレン、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ６）アルキニレン、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１２）シクロアルキレン、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ６）ヘテロシクリレン、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｏ−Ｒｅ−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｓ−Ｒｅ−、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅ−、−Ｓ（Ｏ）Ｒｅ−、−Ｃ（Ｏ−Ｒａ）（Ｒｂ）−Ｒｅ−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅ−または−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）−Ｒｅ−であり；
Ｌは、結合、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ８）アルキレン、置換されていても良い架橋（Ｃ５−Ｃ１２）シクロアルキレン、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキレン、置換されていても良い架橋（Ｃ５−Ｃ１０）シクロアルケニレン、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルケニレン、置換されていても良い（Ｃ６−Ｃ１０）アリーレン、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリーレン、置換されていても良い架橋（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリレンまたは置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリレンであり；
Ｍは、結合、−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒｅ−、−Ｒｅ−ＯＣ（Ｏ）−Ｒｅ、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｏ−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｓ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｓ−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｅ−、−Ｒｅ−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅ−、または−Ｒｅ−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−であり；または
Ｍは
【化３】
であり、いずれの場合も、Ｍは、Ｌにおける炭素もしくは窒素原子に連結されており；
Ｑは、水素、重水素、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｃ（Ｏ−Ｒａ）（Ｒｂ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）複素環、置換されていても良い（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、または置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ１−Ｃ１０）複素環であり；
−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）を含む部分において、窒素、ＲａおよびＲｂが環を形成して、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）が窒素を介して連結された置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ１０）複素環または置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリールを表すようになっていても良く；
ＲａおよびＲｂはそれぞれ独立に、水素、重水素、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、置換されていても良い（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）複素環、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、または置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−（Ｃ１−Ｃ１０）複素環であり；ならびに
Ｒｅは各場合において独立に、結合、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）アルキレン、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニレン、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニレン、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキレン基、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキレン、置換されていても良い（Ｃ６−Ｃ１０）アリーレン、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリーレン、または置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロシクリレンであり；
ただし、化合物が
【化４】
である場合、Ｒ３は上記で定義の通りでありならびにＲ６は、窒素原子または酸素原子によってピラゾール環に連結されておらず；および
ただし、化合物が
【化５】
である場合、Ｒ３がＨ、ＣＨ３または−Ｃ（Ｏ）ＯＨである場合、Ｒ４はＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−置換されていても良いフェニル、−ＮＨＣ（Ｏ）−置換されていても良いフェニルまたは−Ｓ（Ｏ）２−フェニルではない。］。
【請求項２】
ＴがＮであり、ＵがＮであり、ＸがＣＲ３であり、およびＹがＮであり、ならびに式（Ｉａ）の化合物を形成している、請求項１の化合物。
【化６】
【請求項３】
ＴがＣＲ６であり、ＵがＮであり、ＸがＣＲ３であり、およびＹがＮであり、ならびに式（Ｉｂ）の化合物を形成している、請求項１の化合物。
【化７】
【請求項４】
ＴがＮであり、ＵがＣＲ４であり、ＸがＣＲ３であり、およびＹがＮであり、ならびに式（Ｉｃ）の化合物を形成している、請求項１の化合物。
【化８】
【請求項５】
ＴがＣＲ６であり、ＵがＣＲ４であり、ＸがＣＲ３であり、およびＹがＮであり、ならびに式（Ｉｄ）の化合物を形成している、請求項１の化合物。
【化９】
【請求項６】
ＴがＣＲ６であり、ＵがＮであり、ＸがＮＲ３であり、およびＹがＣであり、ならびに式（Ｉｅ）の化合物を形成している、請求項１の化合物。
【化１０】
【請求項７】
ＴがＯであり、ＵがＮであり、ＸがＣＲ３であり、およびＹがＣであり、ならびに式（Ｉｆ）の化合物を形成している、請求項１の化合物。
【化１１】
【請求項８】
ＴがＮＲ６であり、ＵがＮであり、ＸがＣＲ３であり、およびＹがＣであり、ならびに式（Ｉｇ）の化合物を形成している、請求項１の化合物。
【化１２】
【請求項９】
ＴがＣＲ６であり、ＵがＣＲ４であり、ＸがＮＲ３であり、およびＹがＣであり、ならびに式（Ｉｈ）の化合物を形成している、請求項１の化合物。
【化１３】
【請求項１０】
ＴがＳであり、ＵがＮであり、ＸがＣＲ３であり、およびＹがＣであり、ならびに式（Ｉｉ）の化合物を形成している、請求項１の化合物。
【化１４】
【請求項１１】
Ｒ３が、水素、置換されていても良い架橋（Ｃ５−Ｃ１２）シクロアルキル基、置換されていても良い架橋（Ｃ２−Ｃ１０）複素環基、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、置換されていても良い（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリールまたは置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ１０）複素環である、請求項１の化合物。
【請求項１２】
Ｒ３が、置換されていても良いシクロプロピル、置換されていても良いシクロブチル、置換されていても良いシクロペンチル、置換されていても良いシクロヘキシル、置換されていても良いフェニル、置換されていても良いアダマンチル、置換されていても良いアゼチジニル、置換されていても良いビシクロ［２．１．１］ヘキシル、置換されていても良いビシクロ［２．２．１］ヘプチル、置換されていても良いビシクロ［２．２．２］オクチル、置換されていても良いビシクロ［３．２．１］オクチル、置換されていても良いビシクロ［３．１．１］ヘプチル、置換されていても良いアザビシクロ［３．２．１］オクタニル、置換されていても良いアザビシクロ［２．２．１］ヘプタニル、置換されていても良い２−アザビシクロ［３．２．１］オクタニル、置換されていても良いアザビシクロ［３．２．２］ノナニル、置換されていても良いビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−エニル、置換されていても良いピペリジニル、置換されていても良いピロリジニルまたは置換されていても良いテトラヒドロフラニルである、請求項１１の化合物。
【請求項１３】
Ｒ３がＡ−Ｄ−Ｅ−Ｇであり、ならびにＡが結合、−Ｃ（Ｏ）−、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ−Ｒａ）（Ｒｂ）−Ｒｅ−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）２−または−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）−である、請求項１の化合物。
【請求項１４】
Ｄが、置換されていても良いアゼチジニル、置換されていても良いビシクロ［２．２．２］オクタニレン、置換されていても良いビシクロ［２．２．１］ヘプチレン、置換されていても良いビシクロ［２．１．１］ヘキシレン、置換されていても良いシクロブチレン、置換されていても良いシクロペンチレン、置換されていても良いシクロヘキシレン、置換されていても良いビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−エニレン、置換されていても良いピペリジニルまたは置換されていても良いピロリジニルである、請求項１３の化合物。
【請求項１５】
Ｅが、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、Ｒｅ−Ｏ−Ｒｅ、−Ｒｅ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅ−または−Ｒｅ−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｒｅ−である、請求項１４の化合物。
【請求項１６】
Ｇが、−ＯＲａ、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されていても良いシクロプロピル、置換されていても良いシクロブチル、置換されていても良いシクロペンチル、置換されていても良いフェニル、置換されていても良いピリダジン、置換されていても良いピラジン、置換されていても良いピリミジン、置換されていても良いピラゾール、置換されていても良いピロリジン、置換されていても良いキナゾリン、置換されていても良いピリジン、置換されていても良いチアゾリジンまたは置換されていても良いトリアゾールである、請求項１５の化合物。
【請求項１７】
Ａが結合であり；
Ｄが、置換されていても良いシクロペンチレン、置換されていても良いビシクロ［２．２．２］オクタニレン、置換されていても良いアゼチジニルまたは置換されていても良いピペリジニルであり；
Ｅが、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ、−Ｒｅ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅ−または−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅ−であり；
Ｒｅが各場合において独立に、結合または置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ６）アルキレンであり；ならびに
Ｇが、−ＣＮ、置換されていても良いシクロプロピル、置換されていても良いシクロブチル、置換されていても良いシクロペンチル、置換されていても良いフェニル、置換されていても良いピラジン、置換されていても良いピリダジン、置換されていても良いピラゾールまたは置換されていても良いピリジンである、
請求項１６の化合物。
【請求項１８】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６が存在する場合、それぞれ独立に水素または置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルである、請求項１７の化合物。
【請求項１９】
化合物が式（Ｉａ）の化合物である、請求項１８の化合物。
【化１５】
【請求項２０】
化合物が式（Ｉｂ）の化合物である、請求項１８の化合物。
【化１６】
【請求項２１】
化合物が式（Ｉｃ）の化合物である、請求項１８の化合物。
【化１７】
【請求項２２】
化合物が
【化１８】
である、請求項１９の化合物。
【請求項２３】
化合物が
【化１９】
である、請求項１９の化合物。
【請求項２４】
化合物が
【化２０】
である、請求項１９の化合物。
【請求項２５】
Ａが結合であり；
Ｄが、置換されていても良いシクロペンチレンまたは置換されていても良いピペリジンであり；
Ｅが、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ、−Ｒｅ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅまたは−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅ−であり；ならびに
Ｇが、−ＣＮ、置換されていても良いフェニル、置換されていても良いピラジン、置換されていても良いピリダジン、置換されていても良いピラゾールまたは置換されていても良いピリジンである、
請求項２１の化合物。
【請求項２６】
化合物が
【化２１】
である、請求項２０の化合物。
【請求項２７】
Ｇが、置換されていても良いフェニル、置換されていても良いピラジン、置換されていても良いピラゾール、置換されていても良いピリダジンまたは置換されていても良いピリジンである、請求項１８の化合物。
【請求項２８】
Ｒ２およびＲ５がそれぞれ独立に、水素、重水素、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（ＯＨ）ＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）２−Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１２）シクロアルキル、置換されていても良い（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリールまたは置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）複素環である、請求項１１の化合物。
【請求項２９】
Ｒ１が、置換されていても良い（Ｃ６−Ｃ１０）アリールまたは置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリールである、請求項２８の化合物。
【請求項３０】
Ｒ２が、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＣＦ３、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されていても良い−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、置換されていても良いベンゾ（ｂ）チエニル、置換されていても良いベンゾイミダゾリル、置換されていても良いベンゾフラニル、置換されていても良いベンゾオキサゾリル、置換されていても良いベンゾチアゾリル、置換されていても良いベンゾチアジアゾリル、置換されていても良いフラニル、置換されていても良いイミダゾリル、置換されていても良いインドリニル、置換されていても良いインドリル、置換されていても良いインダゾリル、置換されていても良いイソオキサゾリル、置換されていても良いイソインドリニル、置換されていても良いモルホリニル、置換されていても良いオキサジアゾリル、置換されていても良いフェニル、置換されていても良いピペラジニル、置換されていても良いピペリジニル、置換されていても良いピラニル、置換されていても良いピラゾリル、置換されていても良いピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジニル、置換されていても良いピリジニル、置換されていても良いピリミジニル、置換されていても良いピロリジニル、置換されていても良いピロリル、置換されていても良いピロロ［２，３−ｄ］ピリミジニル、置換されたキノリニル、置換されていても良いチオモルホリニル、置換されていても良いテトラヒドロピラニル、置換されていても良いテトラヒドロフラニル、置換されていても良いテトラヒドロインドリル、置換されていても良いチアゾリルまたは置換されていても良いチエニルである、請求項２９の化合物。
【請求項３１】
Ｒ１が、置換されていても良いアザインドール、置換されていても良いベンゾフラン、置換されていても良いベンゾチアゾール、置換されていても良いベンゾオキサゾール、置換されていても良いジヒドロピロロイミダゾール、置換されていても良いフラン、置換されていても良いイミダゾール、置換されていても良いイミダゾオキサゾール、置換されていても良いイミダゾピラジン、置換されていても良いイミダゾピリジン、置換されていても良いインダゾール、置換されていても良いインドール、置換されていても良いイソキノリン、置換されていても良いイソチアゾール、置換されていても良いイソオキサゾール、置換されていても良いオキサジアゾール、置換されていても良いオキサゾール、置換されていても良いピラゾール、置換されていても良いピリジン、置換されていても良いピリミジン、置換されていても良いピラゾロピリジン、置換されていても良いピロール、置換されていても良いキノリン、置換されていても良いキナゾリン、置換されていても良いチアゾールまたは置換されていても良いチオフェンである、請求項３０の化合物。
【請求項３２】
Ｒ５が水素、ハロゲン、−ＮＨ２または−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）である、請求項３１の化合物。
【請求項３３】
ＴがＣＨであり、ＵがＮであり、ＹがＮであり、ならびにＸがＣＲ３であり；Ｒ３が、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１２）シクロアルキル、置換されていても良い（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリールまたは置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ１０）複素環である、請求項３２の化合物。
【請求項３４】
ＴがＣＨであり、ＵがＮであり、ＹがＣであり、ならびにＸがＮＲ３であり；Ｒ３が、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、置換されていても良い（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリールまたは置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ１０）複素環である、請求項３２の化合物。
【請求項３５】
ＴがＮであり、ＵがＮであり、ＹがＮであり、ならびにＸがＣＲ３であり；Ｒ３が、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、置換されていても良い（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリールまたは置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ１０）複素環である、請求項３２の化合物。
【請求項３６】
式２の化合物：
【化２２】
の使用であり、式（Ｉａ）の化合物、該化合物の製薬上許容される塩、プロドラッグ、生理活性代謝物、立体異性体および異性体を形成するための使用
【化２３】
［式中、
Ｒｐは、水素、−ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２（２，４，６−トリメチルフェニル）、−ＳＯ２フェニル、−ＳＯ２（４−ブチルフェニル）、−ＳＯ２（４−メチルフェニル）、−ＳＯ２（４−メトキシフェニル）、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＣｌ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ２Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）２（ＣＣｌ３）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−１−アダマンチル、−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＨ（ＯＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２−２−ピリジル、−ＣＨ２ＣＨ２−４−ピリジル、−Ｓｉ（Ｃ（ＣＨ３）３）（ＣＨ３）２、−Ｓｉ（ＣＨ（ＣＨ３）２）３、−ＣＨ２フェニル、−ＣＨ２（４−ＣＨ３Ｏ−フェニル）、−ＣＨ２（３，４−ジメトキシフェニル）、−ＣＨ２（２−ニトロフェニル）、−（２，４−ジニトロフェニル）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）フェニル、−Ｃ（フェニル）３、−ＣＨ（フェニル）２、−Ｃ（フェニル）２（４−ピリジル）、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨ（ＯＣＨ２ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２Ｓｉ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２ＯＣ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２ＯＣＨ２フェニル、−（２−テトラヒドロピラニル）、−Ｃ（Ｏ）Ｈまたは−Ｐ（Ｓ）（フェニル）２であり；
Ｒ１、Ｒ２およびＲ５はそれぞれ独立に水素、重水素、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（ＯＨ）ＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）２−Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）複素環または置換されていても良い（Ｃ６−Ｃ１０）アリールであり；
−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）を含む部分において、窒素、ＲａおよびＲｂが環を形成して、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）が窒素を介して連結された置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ１０）複素環または置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリールを表すようになっていても良く；
Ｒ３は、水素、置換されていても良い架橋（Ｃ５−Ｃ１２）シクロアルキル、置換されていても良い架橋（Ｃ２−Ｃ１０）複素環、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルケニル、置換されていても良い（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ１０）複素環であり；または
Ｒ３は−Ａ−Ｄ−Ｅ−Ｇであり、
Ａは結合、−Ｃ（Ｏ）−、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ６）アルケニレン、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ６）アルキニレン、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１２）シクロアルキレン、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ６）ヘテロシクリレン、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｏ−Ｒｅ−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｓ−Ｒｅ−、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅ−、−Ｓ（Ｏ）Ｒｅ−、−Ｃ（Ｏ−Ｒａ）（Ｒｂ）−Ｒｅ−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅ−または−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）−Ｒｅ−であり；
Ｄは、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ８）アルキレン、置換されていても良い架橋（Ｃ５−Ｃ１２）シクロアルキレン、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキレン、置換されていても良い架橋（Ｃ５−Ｃ１０）シクロアルケニレン、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルケニレン、置換されていても良い（Ｃ６−Ｃ１０）アリーレン、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリーレン、置換されていても良い架橋（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリレンまたは置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリレンであり；
Ｅは、結合、−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｏ−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｓ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｓ−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−ＲｅＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｅ−、−Ｒｅ−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ−、−Ｒｅ−ＯＣ（Ｏ）−Ｒｅ、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅ−または−Ｒｅ−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−であり；または
Ｅは、
【化２４】
であり；いずれの場合もＥは、Ｄにおける炭素もしくは窒素原子に連結されており；
Ｇは、水素、重水素、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｃ（Ｏ−Ｒａ）（Ｒｂ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されていても良い−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、置換されていても良い−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、置換されていても良い−（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ１０）複素環、置換されていても良い−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリールまたは置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ１−Ｃ１０）複素環であり；
−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）を含む部分において、窒素、ＲａおよびＲｂが環を形成して、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）が窒素を介して連結された置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ１０）複素環または置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリールを表すようになっていても良く；
ＲａおよびＲｂはそれぞれ独立に、水素、重水素、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、置換されていても良い（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）複素環、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリールまたは置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−（Ｃ１−Ｃ１０）複素環であり；ならびに
Ｒｅは各場合において独立に、結合、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）アルキレン、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニレン、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニレン、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキレン基、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキレン、置換されていても良い（Ｃ６−Ｃ１０）アリーレン、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリーレンまたは置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロシクリレンである。］。
【請求項３７】
式３の化合物：
【化２５】
の使用であり、式（Ｉｂ）の化合物、該化合物の製薬上許容される塩、プロドラッグ、生理活性代謝物、立体異性体および異性体の形成のための使用
【化２６】
［式中、
Ｒｐは、水素、−ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２（２，４，６−トリメチルフェニル）、−ＳＯ２フェニル、−ＳＯ２（４−ブチルフェニル）、−ＳＯ２（４−メチルフェニル）、−ＳＯ２（４−メトキシフェニル）、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＣｌ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ２Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）２（ＣＣｌ３）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−１−アダマンチル、−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＨ（ＯＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２−２−ピリジル、−ＣＨ２ＣＨ２−４−ピリジル、−Ｓｉ（Ｃ（ＣＨ３）３）（ＣＨ３）２、−Ｓｉ（ＣＨ（ＣＨ３）２）３、−ＣＨ２フェニル、−ＣＨ２（４−ＣＨ３Ｏ−フェニル）、−ＣＨ２（３，４−ジメトキシフェニル）、−ＣＨ２（２−ニトロフェニル）、−（２，４−ジニトロフェニル）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）フェニル、−Ｃ（フェニル）３、−ＣＨ（フェニル）２、−Ｃ（フェニル）２（４−ピリジル）、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨ（ＯＣＨ２ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２Ｓｉ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２ＯＣ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２ＯＣＨ２フェニル、−（２−テトラヒドロピラニル）、−Ｃ（Ｏ）Ｈまたは−Ｐ（Ｓ）（フェニル）２であり；
Ｒ１、Ｒ２およびＲ５はそれぞれ独立に、水素、重水素、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（ＯＨ）ＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）２−Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）複素環または置換されていても良い（Ｃ６−Ｃ１０）アリールであり；
−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）を含む部分において、窒素、ＲａおよびＲｂが環を形成して、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）が窒素を介して連結された置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ１０）複素環または置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリールを表すようになっていても良く；
Ｒ３は、水素、置換されていても良い架橋（Ｃ５−Ｃ１２）シクロアルキル、置換されていても良い架橋（Ｃ２−Ｃ１０）複素環、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルケニル、置換されていても良い（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ１０）複素環であり；または
Ｒ３は−Ａ−Ｄ−Ｅ−Ｇであり、
Ａは、結合、−Ｃ（Ｏ）−、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ６）アルケニレン、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ６）アルキニレン、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１２）シクロアルキレン、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ６）ヘテロシクリレン、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｏ−Ｒｅ−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｓ−Ｒｅ−、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅ−、−Ｓ（Ｏ）Ｒｅ−、−Ｃ（Ｏ−Ｒａ）（Ｒｂ）−Ｒｅ−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅ−または−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）−Ｒｅ−であり；
Ｄは、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ８）アルキレン、置換されていても良い架橋（Ｃ５−Ｃ１２）シクロアルキレン、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキレン、置換されていても良い架橋（Ｃ５−Ｃ１０）シクロアルケニレン、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルケニレン、置換されていても良い（Ｃ６−Ｃ１０）アリーレン、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリーレン、置換されていても良い架橋（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリレンまたは置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリレンであり；
Ｅは、結合、−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｏ−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｓ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｓ−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−ＲｅＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｅ−、−Ｒｅ−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ−、−Ｒｅ−ＯＣ（Ｏ）−Ｒｅ、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅ−または−Ｒｅ−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−であり；または
Ｅは、
【化２７】
であり、いずれの場合もＥは、Ｄにおける炭素もしくは窒素原子に連結されており；
Ｇは、水素、重水素、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｃ（Ｏ−Ｒａ）（Ｒｂ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されていても良い−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、置換されていても良い−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、置換されていても良い−（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ１０）複素環、置換されていても良い−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリールまたは置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ１−Ｃ１０）複素環であり；
−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）を含む部分において、窒素、ＲａおよびＲｂが環を形成して、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）が窒素を介して連結された置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ１０）複素環または置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリールを表すようになっていても良く；
Ｒ６は、水素、ハロゲン、重水素、置換されていても良い架橋（Ｃ５−Ｃ１２）シクロアルキル基、置換されていても良い架橋（Ｃ２−Ｃ１０）複素環基、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルケニル、置換されていても良い（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ１０）複素環または−Ｊ−Ｌ−Ｍ−Ｑであり；
Ｊは、結合、−Ｃ（Ｏ）−、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ６）アルケニレン、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ６）アルキニレン、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１２）シクロアルキレン、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ６）ヘテロシクリレン、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｏ−Ｒｅ−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｓ−Ｒｅ−、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅ−、−Ｓ（Ｏ）Ｒｅ−、−Ｃ（Ｏ−Ｒａ）（Ｒｂ）−Ｒｅ−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅ−または−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）−Ｒｅ−であり；
Ｌは、結合、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ８）アルキレン、置換されていても良い架橋（Ｃ５−Ｃ１２）シクロアルキレン、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキレン、置換されていても良い架橋（Ｃ５−Ｃ１０）シクロアルケニレン、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルケニレン、置換されていても良い（Ｃ６−Ｃ１０）アリーレン、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリーレン、置換されていても良い架橋（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリレンまたは置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリレンであり；
Ｍは、結合、−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒｅ−、−Ｒｅ−ＯＣ（Ｏ）−Ｒｅ、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｏ−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｓ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｓ−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｅ−、−Ｒｅ−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅ−または−Ｒｅ−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−であり；または
Ｍは、
【化２８】
であり、いずれの場合もＭは、Ｌにおける炭素もしくは窒素原子に連結されており；
Ｑは、水素、重水素、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｃ（Ｏ−Ｒａ）（Ｒｂ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）複素環、置換されていても良い（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリールまたは置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ１−Ｃ１０）複素環であり；
−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）を含む部分において、窒素、ＲａおよびＲｂが環を形成して、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）が窒素を介して連結された置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ１０）複素環または置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリールを表すようになっていても良く；
ＲａおよびＲｂはそれぞれ独立に水素、重水素、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、置換されていても良い（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）複素環、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリールまたは置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−（Ｃ１−Ｃ１０）複素環であり；ならびに
Ｒｅは各場合において独立に、結合、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）アルキレン、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニレン、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニレン、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキレン基、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキレン、置換されていても良い（Ｃ６−Ｃ１０）アリーレン、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリーレンまたは置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロシクリレンである。］。
【請求項３８】
式４の化合物
【化２９】
の使用であり、式（Ｉｃ）の化合物、該化合物の製薬上許容される塩、プロドラッグ、生理活性代謝物、立体異性体および異性体の形成のための使用
【化３０】
［式中、
Ｒｐ１は、水素、−ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２（２，４，６−トリメチルフェニル）、−ＳＯ２フェニル、−ＳＯ２（４−ブチルフェニル）、−ＳＯ２（４−メチルフェニル）、−ＳＯ２（４−メトキシフェニル）、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＣｌ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ２Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）２（ＣＣｌ３）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−１−アダマンチル、−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＨ（ＯＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２−２−ピリジル、−ＣＨ２ＣＨ２−４−ピリジル、−Ｓｉ（Ｃ（ＣＨ３）３）（ＣＨ３）２、−Ｓｉ（ＣＨ（ＣＨ３）２）３、−ＣＨ２フェニル、−ＣＨ２（４−ＣＨ３Ｏ−フェニル）、−ＣＨ２（３，４−ジ−メトキシフェニル）、−ＣＨ２（２−ニトロフェニル）、−（２，４−ジニトロフェニル）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）フェニル、−Ｃ（フェニル）３、−ＣＨ（フェニル）２、−Ｃ（フェニル）２（４−ピリジル）、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨ（ＯＣＨ２ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２Ｓｉ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２ＯＣ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２ＯＣＨ２フェニル、−（２−テトラヒドロピラニル）、−Ｃ（Ｏ）Ｈまたは−Ｐ（Ｓ）（フェニル）２であり；
Ｒｐ２は、水素、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２−フェニル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−フルオレン−９−イル、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−フェニル、−ＣＨ２−（４−メトキシフェニル）、−Ｓ（Ｏ）２−フェニルまたは−Ｓ（Ｏ）２−（４−メチルフェニル）であり；
Ｒ１、Ｒ２およびＲ５はそれぞれ独立に、水素、重水素、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（ＯＨ）ＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）２−Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）複素環または置換されていても良い（Ｃ６−Ｃ１０）アリールであり；
−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）を含む部分において、窒素、ＲａおよびＲｂが環を形成して、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）が窒素を介して連結された置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ１０）複素環または置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリールを表すようになっていても良く；
Ｒ３は、水素、置換されていても良い架橋（Ｃ５−Ｃ１２）シクロアルキル、置換されていても良い架橋（Ｃ２−Ｃ１０）複素環、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルケニル、置換されていても良い（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ１０）複素環であり；または
Ｒ３は、−Ａ−Ｄ−Ｅ−Ｇであり、
Ａは、結合、−Ｃ（Ｏ）−、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ６）アルケニレン、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ６）アルキニレン、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１２）シクロアルキレン、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ６）ヘテロシクリレン、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｏ−Ｒｅ−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｓ−Ｒｅ−、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅ−、−Ｓ（Ｏ）Ｒｅ−、−Ｃ（Ｏ−Ｒａ）（Ｒｂ）−Ｒｅ−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅ−または−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）−Ｒｅ−であり；
Ｄは、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ８）アルキレン、置換されていても良い架橋（Ｃ５−Ｃ１２）シクロアルキレン、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキレン、置換されていても良い架橋（Ｃ５−Ｃ１０）シクロアルケニレン、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルケニレン、置換されていても良い（Ｃ６−Ｃ１０）アリーレン、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリーレン、置換されていても良い架橋（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリレンまたは置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリレンであり；
Ｅは、結合、−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｏ−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｓ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｓ−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−ＲｅＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｅ−、−Ｒｅ−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ−、−Ｒｅ−ＯＣ（Ｏ）−Ｒｅ、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅ−または−Ｒｅ−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−であり；または
Ｅは、
【化３１】
であり、いずれの場合もＥは、Ｄにおける炭素もしくは窒素原子に連結されており；
Ｇは、水素、重水素、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｃ（Ｏ−Ｒａ）（Ｒｂ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されていても良い−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、置換されていても良い−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、置換されていても良い−（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ１０）複素環、置換されていても良い−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリールまたは置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ１−Ｃ１０）複素環であり；
−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）を含む部分において、窒素、ＲａおよびＲｂが環を形成して、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）が窒素を介して連結された置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ１０）複素環または置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリールを表すようになっていても良く；
Ｒ４は、水素、ハロゲン、重水素、置換されていても良い架橋（Ｃ５−Ｃ１２）シクロアルキル基、置換されていても良い架橋（Ｃ２−Ｃ１０）複素環基、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルケニル、置換されていても良い（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ１０）複素環または−Ｊ−Ｌ−Ｍ−Ｑであり；
Ｊは、結合、−Ｃ（Ｏ）−、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ６）アルケニレン、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ６）アルキニレン、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１２）シクロアルキレン、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ６）ヘテロシクリレン、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｏ−Ｒｅ−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｓ−Ｒｅ−、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅ−、−Ｓ（Ｏ）Ｒｅ−、−Ｃ（Ｏ−Ｒａ）（Ｒｂ）−Ｒｅ−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅ−または−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）−Ｒｅ−であり；
Ｌは、結合、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ８）アルキレン、置換されていても良い架橋（Ｃ５−Ｃ１２）シクロアルキレン、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキレン、置換されていても良い架橋（Ｃ５−Ｃ１０）シクロアルケニレン、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルケニレン、置換されていても良い（Ｃ６−Ｃ１０）アリーレン、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリーレン、置換されていても良い架橋（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリレンまたは置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリレンであり；
Ｍは、結合、−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒｅ−、−Ｒｅ−ＯＣ（Ｏ）−Ｒｅ、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｏ−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｓ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｓ−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｅ−、−Ｒｅ−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅ−または−Ｒｅ−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−であり；または
Ｍは、
【化３２】
であり、いずれの場合もＭは、Ｌにおける炭素もしくは窒素原子に連結されており；
Ｑは、水素、重水素、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｃ（Ｏ−Ｒａ）（Ｒｂ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）複素環、置換されていても良い（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリールまたは置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ１−Ｃ１０）複素環であり；
−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）を含む部分において、窒素、ＲａおよびＲｂが環を形成して、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）が窒素を介して連結された置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ１０）複素環または置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリールを表すようになっていても良く；
ＲａおよびＲｂはそれぞれ独立に、水素、重水素、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、置換されていても良い（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）複素環、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリールまたは置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−（Ｃ１−Ｃ１０）複素環であり；ならびに
Ｒｅは各場合において独立に、結合、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）アルキレン、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニレン、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニレン、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキレン基、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキレン、置換されていても良い（Ｃ６−Ｃ１０）アリーレン、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリーレンまたは置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロシクリレンである。］。
【請求項３９】
式５の化合物：
【化３３】
の使用であり、式（Ｉｄ）の化合物、該化合物の製薬上許容される塩、プロドラッグ、生理活性代謝物、立体異性体および異性体の形成のための使用
【化３４】
［式中、
Ｒｐは、水素、−ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２（２，４，６−トリメチルフェニル）、−ＳＯ２フェニル、−ＳＯ２（４−ブチルフェニル）、−ＳＯ２（４−メチルフェニル）、−ＳＯ２（４−メトキシフェニル）、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＣｌ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ２Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）２（ＣＣｌ３）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−１−アダマンチル、−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＨ（ＯＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２−２−ピリジル、−ＣＨ２ＣＨ２−４−ピリジル、−Ｓｉ（Ｃ（ＣＨ３）３）（ＣＨ３）２、−Ｓｉ（ＣＨ（ＣＨ３）２）３、−ＣＨ２−フェニル、−ＣＨ２（４−ＣＨ３Ｏ−フェニル）、−ＣＨ２（３，４−ジ−メトキシフェニル）、−ＣＨ２（２−ニトロフェニル）、−（２，４−ジニトロフェニル）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）フェニル、−Ｃ（フェニル）３、−ＣＨ（フェニル）２、−Ｃ（フェニル）２（４−ピリジル）、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨ（ＯＣＨ２ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２Ｓｉ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２ＯＣ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２ＯＣＨ２フェニル、−（２−テトラヒドロピラニル）、−Ｃ（Ｏ）Ｈまたは−Ｐ（Ｓ）（フェニル）２であり；
Ｒ１、Ｒ２およびＲ５はそれぞれ独立に、水素、重水素、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（ＯＨ）ＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）２−Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）複素環または置換されていても良い（Ｃ６−Ｃ１０）アリールであり；
−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）を含む部分において、窒素、ＲａおよびＲｂが環を形成して、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）が窒素を介して連結された置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ１０）複素環または置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリールを表すようになっていても良く；
Ｒ３は、水素、置換されていても良い架橋（Ｃ５−Ｃ１２）シクロアルキル、置換されていても良い架橋（Ｃ２−Ｃ１０）複素環、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルケニル、置換されていても良い（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ１０）複素環であり；または
Ｒ３は−Ａ−Ｄ−Ｅ−Ｇであり、
Ａは、結合、−Ｃ（Ｏ）−、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ６）アルケニレン、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ６）アルキニレン、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１２）シクロアルキレン、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ６）ヘテロシクリレン、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｏ−Ｒｅ−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｓ−Ｒｅ−、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅ−、−Ｓ（Ｏ）Ｒｅ−、−Ｃ（Ｏ−Ｒａ）（Ｒｂ）−Ｒｅ−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅ−または−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）−Ｒｅ−であり；
Ｄは、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ８）アルキレン、置換されていても良い架橋（Ｃ５−Ｃ１２）シクロアルキレン、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキレン、置換されていても良い架橋（Ｃ５−Ｃ１０）シクロアルケニレン、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルケニレン、置換されていても良い（Ｃ６−Ｃ１０）アリーレン、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリーレン、置換されていても良い架橋（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリレンまたは置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリレンであり；
Ｅは、結合、−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｏ−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｓ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｓ−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−ＲｅＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｅ−、−Ｒｅ−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ−、−Ｒｅ−ＯＣ（Ｏ）−Ｒｅ、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅ−または−Ｒｅ−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−であり；または
Ｅは、
【化３５】
であり、いずれの場合もＥは、Ｄにおける炭素もしくは窒素原子に連結されており；
Ｇは、水素、重水素、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｃ（Ｏ−Ｒａ）（Ｒｂ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されていても良い−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、置換されていても良い−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、置換されていても良い−（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ１０）複素環、置換されていても良い−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリールまたは置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ１−Ｃ１０）複素環であり；
−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）を含む部分において、窒素、ＲａおよびＲｂが環を形成して、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）が窒素を介して連結された置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ１０）複素環または置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリールを表すようになっていても良く；
Ｒ４およびＲ６はそれぞれ独立に、水素、ハロゲン、重水素、置換されていても良い架橋（Ｃ５−Ｃ１２）シクロアルキル基、置換されていても良い架橋（Ｃ２−Ｃ１０）複素環基、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルケニル、置換されていても良い（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ１０）複素環または−Ｊ−Ｌ−Ｍ−Ｑであり；
Ｊは、結合、−Ｃ（Ｏ）−、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ６）アルケニレン、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ６）アルキニレン、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１２）シクロアルキレン、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ６）ヘテロシクリレン、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｏ−Ｒｅ−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｓ−Ｒｅ−、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅ−、−Ｓ（Ｏ）Ｒｅ−、−Ｃ（Ｏ−Ｒａ）（Ｒｂ）−Ｒｅ−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅ−または−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）−Ｒｅ−であり；
Ｌは、結合、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ８）アルキレン、置換されていても良い架橋（Ｃ５−Ｃ１２）シクロアルキレン、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキレン、置換されていても良い架橋（Ｃ５−Ｃ１０）シクロアルケニレン、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルケニレン、置換されていても良い（Ｃ６−Ｃ１０）アリーレン、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリーレン、置換されていても良い架橋（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリレンまたは置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリレンであり；
Ｍは、結合、−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒｅ−、−Ｒｅ−ＯＣ（Ｏ）−Ｒｅ、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｏ−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｓ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｓ−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｅ−、−Ｒｅ−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅ−または−Ｒｅ−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−であり；または
Ｍは、
【化３６】
であり、いずれの場合もＭは、Ｌにおける炭素もしくは窒素原子に連結されており；
Ｑは、水素、重水素、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｃ（Ｏ−Ｒａ）（Ｒｂ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）複素環、置換されていても良い（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリールまたは置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ１−Ｃ１０）複素環であり；
−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）を含む部分において、窒素、ＲａおよびＲｂが環を形成して、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）が窒素を介して連結された置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ１０）複素環または置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリールを表すようになっていても良く；
ＲａおよびＲｂはそれぞれ独立に、水素、重水素、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、置換されていても良い（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）複素環、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリールまたは置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−（Ｃ１−Ｃ１０）複素環であり；ならびに
Ｒｅは各場合において独立に、結合、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）アルキレン、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニレン、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニレン、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキレン基、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキレン、置換されていても良い（Ｃ６−Ｃ１０）アリーレン、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリーレンまたは置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロシクリレンである。］。
【請求項４０】
式６の化合物：
【化３７】
の使用であり、式（Ｉｇ）または式（Ｉｆ）または式（Ｉｉ）の化合物、該化合物の製薬上許容される塩、プロドラッグ、生理活性代謝物、立体異性体および異性体の調製のための、使用
【化３８】
［式中、
Ｒｐは、水素、−ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２（２，４，６−トリメチルフェニル）、−ＳＯ２フェニル、−ＳＯ２（４−ブチルフェニル）、−ＳＯ２（４−メチルフェニル）、−ＳＯ２（４−メトキシフェニル）、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＣｌ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ２Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）２（ＣＣｌ３）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−１−アダマンチル、−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＨ（ＯＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２−２−ピリジル、−ＣＨ２ＣＨ２−４−ピリジル、−Ｓｉ（Ｃ（ＣＨ３）３）（ＣＨ３）２、−Ｓｉ（ＣＨ（ＣＨ３）２）３、−ＣＨ２フェニル、−ＣＨ２（４−ＣＨ３Ｏ−フェニル）、−ＣＨ２（３，４−ジメトキシフェニル）、−ＣＨ２（２−ニトロフェニル）、−（２，４−ジニトロフェニル）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）フェニル、−Ｃ（フェニル）３、−ＣＨ（フェニル）２、−Ｃ（フェニル）２（４−ピリジル）、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨ（ＯＣＨ２ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２Ｓｉ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２ＯＣ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）Ｃ（ＣＨ３）３、ＣＨ２ＯＣＨ２フェニル、−（２−テトラヒドロピラニル）、−Ｃ（Ｏ）Ｈまたは−Ｐ（Ｓ）（フェニル）２であり；
Ｒｘは、水素、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、−ＯＳ（Ｏ）２ＣＨ３、−ＯＳ（Ｏ）２ＣＦ３、−ＯＳ（Ｏ）２フェニルまたは−ＯＳ（Ｏ）２（４−メチルフェニル）であり；
Ｒ１、Ｒ２およびＲ５はそれぞれ独立に、水素、重水素、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（ＯＨ）ＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）２−Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）複素環または置換されていても良い（Ｃ６−Ｃ１０）アリールであり；
−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）を含む部分において、窒素、ＲａおよびＲｂが環を形成して、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）が窒素を介して連結された置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ１０）複素環または置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリールを表すようになっていても良く；
Ｒ３は、水素、置換されていても良い架橋（Ｃ５−Ｃ１２）シクロアルキル、置換されていても良い架橋（Ｃ２−Ｃ１０）複素環、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルケニル、置換されていても良い（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ１０）複素環であり；または
Ｒ３は−Ａ−Ｄ−Ｅ−Ｇであり、
Ａは、結合、−Ｃ（Ｏ）−、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ６）アルケニレン、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ６）アルキニレン、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１２）シクロアルキレン、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ６）ヘテロシクリレン、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｏ−Ｒｅ−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｓ−Ｒｅ−、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅ−、−Ｓ（Ｏ）Ｒｅ−、−Ｃ（Ｏ−Ｒａ）（Ｒｂ）−Ｒｅ−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅ−または−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）−Ｒｅ−であり；
Ｄは、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ８）アルキレン、置換されていても良い架橋（Ｃ５−Ｃ１２）シクロアルキレン、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキレン、置換されていても良い架橋（Ｃ５−Ｃ１０）シクロアルケニレン、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルケニレン、置換されていても良い（Ｃ６−Ｃ１０）アリーレン、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリーレン、置換されていても良い架橋（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリレンまたは置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリレンであり；
Ｅは、結合、−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｏ−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｓ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｓ−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−ＲｅＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｅ−、−Ｒｅ−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ−、−Ｒｅ−ＯＣ（Ｏ）−Ｒｅ、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅ−または−Ｒｅ−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−であり；または
Ｅは、
【化３９】
であり、いずれの場合もＥは、Ｄにおける炭素もしくは窒素原子に連結されており；
Ｇは、水素、重水素、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｃ（Ｏ−Ｒａ）（Ｒｂ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されていても良い−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、置換されていても良い−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、置換されていても良い−（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ１０）複素環、置換されていても良い−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリールまたは置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ１−Ｃ１０）複素環であり；
−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）を含む部分において、窒素、ＲａおよびＲｂが環を形成して、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）が窒素を介して連結された置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ１０）複素環または置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリールを表すようになっていても良く；
Ｒ６は、水素、ハロゲン、重水素、置換されていても良い架橋（Ｃ５−Ｃ１２）シクロアルキル基、置換されていても良い架橋（Ｃ２−Ｃ１０）複素環基、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルケニル、置換されていても良い（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ１０）複素環または−Ｊ−Ｌ−Ｍ−Ｑであり；
Ｊは、結合、−Ｃ（Ｏ）−、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ６）アルケニレン、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ６）アルキニレン、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１２）シクロアルキレン、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ６）ヘテロシクリレン、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｏ−Ｒｅ−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｓ−Ｒｅ−、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅ−、−Ｓ（Ｏ）Ｒｅ−、−Ｃ（Ｏ−Ｒａ）（Ｒｂ）−Ｒｅ−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅ−または−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）−Ｒｅ−であり；
Ｌは、結合、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ８）アルキレン、置換されていても良い架橋（Ｃ５−Ｃ１２）シクロアルキレン、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキレン、置換されていても良い架橋（Ｃ５−Ｃ１０）シクロアルケニレン、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルケニレン、置換されていても良い（Ｃ６−Ｃ１０）アリーレン、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリーレン、置換されていても良い架橋（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリレンまたは置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリレンであり；
Ｍは、結合、−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒｅ−、−Ｒｅ−ＯＣ（Ｏ）−Ｒｅ、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｏ−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｓ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｓ−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｅ−、−Ｒｅ−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅ−または−Ｒｅ−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−であり；または
Ｍは、
【化４０】
であり、いずれの場合もＭは、Ｌにおける炭素もしくは窒素原子に連結されており；
Ｑは、水素、重水素、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｃ（Ｏ−Ｒａ）（Ｒｂ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）複素環、置換されていても良い（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリールまたは置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ１−Ｃ１０）複素環であり；
−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）を含む部分において、窒素、ＲａおよびＲｂが環を形成して、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）が窒素を介して連結された置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ１０）複素環または置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリールを表すようになっていても良く；
ＲａおよびＲｂはそれぞれ独立に、水素、重水素、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、置換されていても良い（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）複素環、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリールまたは置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−（Ｃ１−Ｃ１０）複素環であり；ならびに
Ｒｅは各場合において独立に、結合、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）アルキレン、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニレン、置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニレン、置換されていても良い−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキレン基、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキレン、置換されていても良い（Ｃ６−Ｃ１０）アリーレン、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリーレンまたは置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロシクリレンである。］。
【請求項４１】
請求項１で定義されたとおりの式（Ｉ）の化合物：
【化４１】
製薬上許容される担体および賦形剤およびサイトカイン抑制性抗炎症薬、他のヒトサイトカイン類もしくは増殖因子に対する抗体もしくは拮抗薬、ＩＬ−１、ＩＬ−２、ＩＬ−３、ＩＬ−４、ＩＬ−５、ＩＬ−６、ＩＬ−７、ＩＬ−８、ＩＬ−１２、ＩＬ−１５、ＩＬ−１６、ＩＬ−２１、ＩＬ−２３、インターフェロン類、ＥＭＡＰ−ＩＩ、ＧＭ−ＣＳＦ、ＦＧＦ、ＰＤＧＦ、ＣＴＬＡもしくはＣＤ１５４などのそれらのリガンド、ヒュミラ（商標名）、レミケード（商標名）、シンポニー（商標名）（ゴリムマブ）、シムジア（商標名）、アクテムラ（商標名）、ＣＤＰ５７１、可溶性ｐ５５もしくはｐ７５ＴＮＦ受容体、エンブレル（商標名）、レネルセプト、ＴＮＦα変換酵素阻害薬、ＩＬ−１阻害薬、インターロイキン１１、ＩＬ−１８拮抗薬、ＩＬ−１２拮抗薬、ＩＬ−１２抗体、可溶性ＩＬ−１２受容体、ＩＬ−１２結合タンパク質、非欠失抗ＣＤ４阻害薬ＦＫ５０６、ラパマイシン、ミコフェノール酸モフェチル、レフルノミド、ＮＳＡＩＤ類、イブプロフェン、コルチコステロイド類、ホスホジエステラーゼ阻害薬、アデノシン（ａｄｅｎｓｏｓｉｎｅ）作働薬、抗血栓薬、補体阻害剤、アドレナリン作働薬、ＩＬ−１β変換酵素阻害薬、Ｔ細胞シグナル伝達キナーゼ阻害薬、メタロプロテイナーゼ阻害剤、スルファサラジン、６−メルカプトプリン類、誘導体類ｐ７５ＴＮＦＲＩｇＧ、ｓＩＬ−１ＲＩ、ｓＩＬ−１ＲＩＩ、ｓＩＬ−６Ｒ、セレコキシブ、硫酸ヒドロキシクロロキン、ロフェコキシブ、インフリキシマブ、ナプロキセン、バルデコキシブ、スルファサラジン、メロキシカム、酢酸塩、金チオリンゴ酸ナトリウム、アスピリン、トリアムシノロン・アセトニド、プロポキシフェンナプシラート／ａｐａｐ、葉酸、ナブメトン、ジクロフェナク、ピロキシカム、エトドラク、ジクロフェナク・ナトリウム、オキサプロジン、オキシコドンＨＣｌ、二酒石酸ヒドロコドン／ａｐａｐ、ジクロフェナク・ナトリウム／ミソプロストール、フェンタニル、アナキンラ、トラマドールＨＣｌ、サルサラート、スリンダク、シアノコバラミン／ｆａ／ピリドキシン、アセトアミノフェン、アレンドロン酸ナトリウム、硫酸モルヒネ、リドカイン塩酸塩、インドメタシン、グルコサミン・スルフ／コンドロイチン、アミトリプチリンＨＣｌ、スルファジアジン、オキシコドンＨＣｌ／アセトアミノフェン、オロパタジンＨＣｌミソプロストール、ナプロキセンナトリウム、オメプラゾール、シクロホスファミド、リツキシマブ、ＩＬ−１ＴＲＡＰ、ＭＲＡ、ＣＴＬＡ４−ＩＧ、ＩＬ−１８ＢＰ、抗ＩＬ−１２、抗ＩＬ１５、ＶＸ−７４０、ロフルミラスト、ＩＣ−４８５、ＣＤＣ−８０１、Ｓ１Ｐ１作働薬、ＦＴＹ７２０、ＰＫＣファミリー阻害薬、ルボキシスタウリン、ＡＥＢ−０７１、メソプラム、メトトレキセート、レフルノミド、コルチコステロイド類、ブデノシド、デキサメタゾン、スルファサラジン、５−アミノサリチル酸、オルサラジン、ＩＬ−１β変換酵素阻害薬、ＩＬ−１ｒａ、Ｔ細胞シグナル伝達阻害薬、チロシンキナーゼ阻害薬、６−メルカプトプリン類、ＩＬ−１１、メサラミン、プレドニゾン、アザチオプリン、メルカプトプリン、インフリキシマブ、コハク酸メチルプレドニゾロンナトリウム、ジフェノキシレート／アトロプ硫酸塩、塩酸ロペラミド、オメプラゾール、葉酸塩、シプロフロキサシン／ブドウ糖−水、ヒドロコドン、二酒石酸／ａｐａｐ、塩酸テトラサイクリン、フルオシノニド、メトロニダゾール、チメロサール／ホウ酸、コレスチラミン／ショ糖、塩酸シプロフロキサシン、硫酸ヒヨスチアミン、塩酸メペリジン、塩酸ミダゾラム、オキシコドンＨＣｌ／アセトアミノフェン、塩酸プロメタジン、リン酸ナトリウム、スルファメトキサゾール／トリメトプリム、ポリカルボフィル、ナプシル酸プロポキシフェン、ヒドロコルチゾン、総合ビタミン剤、バルサラジド二ナトリウム、リン酸コデイン／ａｐａｐ、コレセベラムＨＣｌ、シアノコバラミン、葉酸、レボフロキサシン、ナタリズマブ、インターフェロン−γ、メチルプレドニゾロン、アザチオプリン、シクロホスファミド、シクロスポリン、メトトレキセート、４−アミノピリジン、チザニジン、インターフェロン−β１ａ、アボネックス（登録商標）、インターフェロン−β１ｂ、ベタセロン（登録商標）、インターフェロンα−ｎ３、インターフェロン−α、インターフェロンβ１Ａ−ＩＦ、Ｐｅｇインターフェロンα２ｂ、コポリマー１、コパキソン（登録商標）、高圧酸素、静注免疫グロブリン、クラドリビン、シクロスポリン、ＦＫ５０６、ミコフェノール酸モフェチル、レフルノミド、ＮＳＡＩＤ類、コルチコステロイド類、プレドニゾロン、ホスホジエステラーゼ阻害薬、アデノシン作働薬、抗血栓薬、補体阻害剤、アドレナリン作働薬、抗炎症サイトカイン類、インターフェロン−β、ＩＦＮβ１ａ、ＩＦＮβ１ｂ、コパキソン、コルチコステロイド類、カスパーゼ阻害薬、カスパーゼ−１の阻害薬、ＣＤ４０リガンドおよびＣＤ８０に対する抗体、アレムツズマブ、ドロナビノール、ダクリツマブ、ミトキサントロン、キサリプロデン塩酸塩、ファムプリジン、酢酸グラチラマー、ナタリズマブ、シンナビドール（ｓｉｎｎａｂｉｄｏｌ）、α−イムノカインＮＮＳＯ３、ＡＢＲ−２１５０６２、アレルギＸ．ＭＳ、ケモカイン受容体拮抗薬、ＢＢＲ−２７７８、カラグアリン（ｃａｌａｇｕａｌｉｎｅ）、ＣＰＩ−１１８９、リポソーム封入ミトキサントロン、ＴＨＣ．ＣＢＤ、カンナビノイド作働薬、ＭＢＰ−８２９８、メソプラム、ＭＮＡ−７１５、抗ＩＬ−６受容体抗体、ニューロバクス（ｎｅｕｒｏｖａｘ）、ピルフェニドン・アロトラップ（ａｌｌｏｔｒａｐ）１２５８（ＲＤＰ−１２５８）、ｓＴＮＦ−Ｒ１、タランパネル、テリフルノミド（ｔｅｒｉｆｌｕｎｏｍｉｄｅ）、ＴＧＦ−β２、チプリモチド（ｔｉｐｌｉｍｏｔｉｄｅ）、ＶＬＡ−４拮抗薬、インターフェロンγ拮抗薬、ＩＬ−４作働薬、ジクロフェナク、ミソプロストール、ナプロキセン、メロキシカム、インドメタシン、ジクロフェナク、メトトレキセート、アザチオプリン、ミノサイクリン、プレドニゾン、エタネルセプト、ロフェコキシブ、スルファサラジン、ナプロキセン、レフルノミド、酢酸メチルプレドニゾロン、インドメタシン、硫酸ヒドロキシクロロキン、プレドニゾン、スリンダク、増強ジプロピオン酸ベタメタゾン、インフリキシマブ、メトトレキセート、葉酸塩、トリアムシノロン・アセトニド、ジクロフェナク、ジメチルスルホキシド、ピロキシカム、ジクロフェナク・ナトリウム、ケトプロフェン、メロキシカム、メチルプレドニゾロン、ナブメトン、トルメチン・ナトリウム、カルシポトリエン、シクロスポリン、ジクロフェナク・ナトリウム／ミソプロストール、フルオシノニド、硫酸グルコサミン、金チオリンゴ酸ナトリウム、二酒石酸ヒドロコドン／ａｐａｐ、リセドロン酸ナトリウム、スルファジアジン、チオグアニン、バルデコキシブ、アレファセプト、およびエファリズマブ、ジクロフェナク、ナプロキセン、イブプロフェン、ピロキシカム、インドメタシン、ＣＯＸ２阻害薬、ロフェコキシブ、バルデコキシブ、ヒドロキシクロロキン、ステロイド類、プレドニゾロン、ブデノシド、デキサメタゾン、細胞傷害薬、アザチオプリン、シクロホスファミド、ミコフェノール酸モフェチル、ＰＤＥ４の阻害薬、プリン合成阻害薬、スルファサラジン、５−アミノサリチル酸、オルサラジン、イムラン（登録商標）、ＣＴＬＡ−４−ＩｇＧ、抗Ｂ７ファミリー抗体、抗ＰＤ−１ファミリー抗体、抗サイトカイン抗体、フォノトリズマブ（ｆｏｎｏｔｏｌｉｚｕｍａｂ）、抗ＩＦＮｇ抗体、抗受容体受容体抗体、抗ＩＬ−６受容体抗体、Ｂ細胞表面分子に対する抗体、ＬＪＰ３９４、リツキシマブ、抗ＣＤ２０抗体およびリンフォスタット（ｌｙｍｐｈｏｓｔａｔ）−Ｂからなる群から選択される第２の治療薬を含む、医薬組成物。
【公表番号】特表２０１２−５０５１５２（Ｐ２０１２−５０５１５２Ａ）
【公表日】平成２４年３月１日（２０１２．３．１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５１３６２７（Ｐ２０１１−５１３６２７）
【出願日】平成２１年６月９日（２００９．６．９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０４６７１４
【国際公開番号】ＷＯ２００９／１５２１３３
【国際公開日】平成２１年１２月１７日（２００９．１２．１７）
【出願人】（３９１００８７８８）アボット・ラボラトリーズ (650)
【氏名又は名称原語表記】ＡＢＢＯＴＴ ＬＡＢＯＲＡＴＯＲＩＥＳ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年３月１日（２０１２．３．１）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年６月９日（２００９．６．９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０４６７１４
【国際公開番号】ＷＯ２００９／１５２１３３
【国際公開日】平成２１年１２月１７日（２００９．１２．１７）
【出願人】（３９１００８７８８）アボット・ラボラトリーズ (650)
【氏名又は名称原語表記】ＡＢＢＯＴＴ ＬＡＢＯＲＡＴＯＲＩＥＳ
【Ｆターム（参考）】
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