ラパマイシン類似体組成物は、結晶形態のラパマイシン類似体を含む。結晶は、水和物、脱水和物、溶媒和物、又は脱溶媒和物であり得る。ラパマイシン類似体は、式（Ｉ）の構造を有することができ、場合によってプロドラッグ、塩、誘導体、又はそれらの組合せである：式（Ｉ）
【化１】
（もっと読む）

本発明は、新規の３９−デスメトキシ−３９−メチルラパマイシン誘導体、それらの製造のための方法、およびその使用に関する。さらなる態様において、本発明は、癌および／もしくはＢ細胞悪性腫瘍の治療、免疫抑制の誘発もしくは維持、移植拒絶反応、移植片対宿主病、自己免疫障害、炎症疾患、血管疾患および線維症の治療、神経再生の刺激、または真菌感染症の治療における、これらの３９−デスメトキシ−３９−メチルラパマイシン誘導体の使用を提供する。
（もっと読む）

本発明は、新規の３６−デス（３−メトキシ−４−ヒドロキシシクロヘキシル）−３６−（３−ヒドロキシシクロヘプチル）ラパマイシン誘導体、それらの製造のための方法、およびその使用に関する。さらなる態様において、本発明は、癌および／もしくはＢ細胞悪性腫瘍の治療、免疫抑制の誘発もしくは維持、移植拒絶反応、移植片対宿主病、自己免疫障害、炎症疾患、血管疾患および線維症の治療、神経再生の刺激、または真菌感染症の治療における、これらの３６−デス（３−メトキシ−４−ヒドロキシシクロヘキシル）−３６−（３−ヒドロキシシクロヘプチル）ラパマイシン誘導体の使用を提供する。
（もっと読む）

【課題】固形腫瘍の新規処置方法、固形腫瘍の増殖を阻害する方法、腫瘍退行、例えば、腫瘍重量の減少を誘導する方法、固形腫瘍侵襲またはそのような腫瘍増殖に関連した症候を処置する方法、または、腫瘍の転移性拡大を予防するかまたは微小癌組織の増殖を予防もしくは阻害する方法を提供する。
【解決手段】上記方法において使用するための式Ｉの化合物、上記方法において使用するための医薬組成物を製造するための式Ｉの化合物の使用、並びに式Ｉの化合物を含む医薬組成物または組合せ医薬を提供する。 （もっと読む）

【課題】調合物中で異なる安定性および溶解性特性を発揮できる化合物全体の異なる極性を保有するラパマイシン類似体の新規異性体および42-エピマーが依然として求められている。
【解決手段】ラパマイシンアルキルエーテル類似体の異性体および42-エピマーおよびその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグは、免疫調節剤であり、再狭窄、ならびに免疫疾患および自己免疫疾患の治療に有用である。また、哺乳動物類における、癌、真菌増殖、再狭窄、移植後の組織の拒絶反応、および、免疫疾患および自己免疫疾患をそれぞれ抑制する組成物と、それらの抑制法も開示されている。ラパマイシンアルキルエーテル類似体の異性体および42-エピマーの特に好ましい適用は、医療装置および局所血管送達であり、安定性および脂質溶解性、および、その後の組織および細胞膜を通過する拡散が、ラパマイシンを含有する配合装置の成功に不可欠である。 （もっと読む）

本明細書には、血管透過性に関連する疾患あるいは病気を治療、阻害もしくは予防するか、それらの発症を遅らせるか、またはそれらの回復を引き起こすための、製剤および方法が記載されている。
（もっと読む）

【課題】調合物中で異なる安定性および溶解性特性を発揮できる、化合物全体の異なる極性を保有するテトラゾール含有ラパマイシン類似体および42-Epiラパマイシン類似体を提供すること。
【解決手段】テトラゾール含有ラパマイシン類似体のエピマーおよび異性体、および、その薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグは、免疫調節剤であり、再狭窄、免疫疾患および自己免疫疾患の治療に有用である。また、哺乳動物における、癌、真菌増殖、再狭窄、移植後の組織の拒絶反応、および、免疫および自己免疫疾患を抑制する組成物と、これらの抑制法も開示されている。ラパマイシンとそのテトラゾール含有ラパマイシンおよび42-エピラパマイシン類似体の異性体およびエピマーの特に好ましい適用は、医療装置および局所血管送達である。 （もっと読む）

本明細書は、以下の構造の化合物を記載する。本発明は、本発明の化合物を調製する方法を提供する。また本発明は、本発明の化合物を含有する組成物を提供する。本発明はさらに、薬物を調製するための、本発明の化合物の使用を提供する。本発明はさらに、哺乳動物の被検体に本発明の化合物を投与するステップを含む、神経障害を治療する方法を提供する。本明細書はまた、神経変性疾患の治療に有用な医薬品を調製するための本化合物およびその使用を記載する。

（もっと読む）

【課題】調合物中での潜在的に増強された酸化力への耐性およびよりよい安定性を有するラパマイシン類似体が求められている。
【解決手段】抗酸化部分を有するラパマイシン類似体、または、その薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグは、免疫調節剤であり、再狭窄、免疫疾患および自己免疫疾患の治療に有用である。また、哺乳動物における、癌、真菌増殖、再狭窄、移植後の組織の拒絶反応、および、免疫疾患および自己免疫疾患を抑制する組成物と、癌、真菌増殖、再狭窄、移植後の組織の拒絶反応、および、免疫疾患および自己免疫疾患の抑制法も開示されている。この抗酸化部分を含有するラパマイシン類似体のある特定の好ましい適用は、医療装置におけるものであり、この場合、安定性および酸化プロセスへの耐性が、ラパマイシン含有配合装置の成功に不可欠である。 （もっと読む）

【課題】潜在的に増強された安定性、液体調合物中での異なる溶解性プロファイル、および、改善された組織分布特性を有するラパマイシン誘導体を提供すること。
【解決手段】ラパマイシンおよび42-Cエピラパマイシンの15-C異性体、および、その薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグが開示されている。これらの化合物は、潜在的な免疫調節剤および抗炎症剤であり、再狭窄、免疫疾患および自己免疫疾患の治療に有用である。また、哺乳動物における、癌、真菌増殖、再狭窄、移植後の組織の拒絶反応、および、免疫疾患および自己免疫疾患を抑制する、本発明の異性体を含む組成物と、これらの抑制法も開示されている。これらの新規ラパマイシン誘導体の特に好ましい適用は、植え込み可能な医療装置への適用であり、これらの化合物の長時間の局所的存在が薬物を含有する配合装置の成功に不可欠である。 （もっと読む）