リパーゼの存在下、ラパマイシンとアシル化剤を反応させてアシル化されたラパマイシンを形成する段階および塩基の存在下、アシル化されたラパマイシンとメトキシポリ（エチレングリコール）誘導体を反応させる段階を含む、４２−ペグ化されたラパマイシンを調製するためのプロセスを開示する。また、これらの段階を用いて３２−ペグ化されたタクロリムスおよび／またはアスコマイシンを調製するためのプロセスも開示する。 （もっと読む）

所望により第２の薬剤と一緒に、神経芽細胞腫の処置において使用するためのラパマイシン誘導体。 （もっと読む）

現在利用可能な合成法を改善する大規模でのゾタロリムス及び他のラパマイシン誘導体を得るための一ステップワンポット法。１つの実施形態において、乾燥ラパマイシンを酢酸イソプロピルに溶解する。冷却及び２，６−ルチジンの添加の後に、トリフルオロメタンスルホン酸無水物を−３０℃で徐々に加える。塩をろ過により除去する。テトラゾールを、続いて第３級塩基ジイソプロピルエチルアミンを加える。室温でインキュベートした後、生成物を濃縮し、ＴＨＦ／ヘプタンを溶離剤として用いてシリカゲルカラムにより精製する。生成物を収集し、濃縮し、アセトン／ヘプタンカラムを用いて精製する。生成物を含む画分を濃縮する。生成物をｔ−ＢＭＥに溶解し、ヘプタンで沈殿させる。固体をアセトンに溶解し、ブチルヒドロキシトルエンで処理し、溶液を濃縮する。この工程をアセトンを用いて２回繰り返して溶媒を除去する。乾燥の前に０．５％のＢＨＴなどの少なくとも１つの安定化剤を加える。 （もっと読む）

神経皮膚症候群の処置に使用するためのラパマイシン誘導体。 （もっと読む）

３２−ヨード−または３２−ヒドロキシラパマイシン（該ヒドロキシ基が、有機溶媒中トリス（トリメチルシリル）−シランおよびα，α’−アゾ−イソブチロニトリルの存在下で、アリールチオノカルボネートまたはアリールチオカルバメート残基により置換される）から３２−デオキソラパマイシン、および結晶性溶媒和物の形態の３２−デオキソラパマイシンを製造する方法。 （もっと読む）

ラパマイシンを精製するための方法が記載される。また、ラパマイシンまたはその誘導体を含有するサンプルの粒子の質、平均粒子径および結晶化度を測定するための方法も提供される。
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本発明は、ラパマイシン42-エステルボロネートをジオールと反応させ、再結晶およびジオールを用いた処理により粗ラパマイシン42-エステルを精製することによってラパマイシン42-エステルを調製するためのスケーラブルな方法を提供する。また、アセトンおよびラパマイシンの混入物を含む母液からラパマイシン42-エステルボロネートを単離および精製する方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、精製結晶性CCI-779および精製結晶性CCI-779を調製するためのプロセスを提供する。 （もっと読む）

ｍＴＯＲ阻害剤を、所望により他の薬剤と組み合わせて投与することによる、内分泌腫瘍を処置するための方法。 （もっと読む）

それらの処置を必要とする対象に治療有効量のイノシン５’一リン酸脱水素酵素阻害剤またはラパマイシン誘導体を投与することを含む、多発性嚢胞腎を処置するための方法。 （もっと読む）