国際特許分類[C07D498/18]の内容
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国際特許分類[C07D498/18]に分類される特許
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mTOR阻害剤を使用する神経内分泌腫瘍処置
mTOR阻害剤を、所望により他の薬剤と組み合わせて投与することによる、内分泌腫瘍を処置するための方法。 (もっと読む)
多発性嚢胞腎を処置するためのラパマイシン誘導体またはIMPDH阻害剤
それらの処置を必要とする対象に治療有効量のイノシン5’一リン酸脱水素酵素阻害剤またはラパマイシン誘導体を投与することを含む、多発性嚢胞腎を処置するための方法。 (もっと読む)
メイタンシノールの調製法
本発明は、処理ステップを最小とし、溶媒の用量を低減し、そのため本方法をより効率的および拡張可能とする方法による、メイタンシノールの調製について記載する。この方法は、メイタンシノールの架橋アセタールを、メイタンシノールに変換するステップを包含する。単純化された処理はまた、ヒトが化学物質に曝露される可能性を低下させる上で一助となる。単離された、メイタンシノールのC3からC9の架橋されたアセタールもまた提供する。 (もっと読む)
医療デバイスを用いて、パクリタキセルとともにラパマイシン類似体を投与することについての組成物及び方法
パクリタキセル、並びにラパマイシン、その類似体、誘導体、塩及びエステルなどの第2の薬物を備えるシステム及び組成物、並びに送達方法が開示され、これらの薬物は、互いに補完する効果を有する。医薬として許容可能な担体又は賦形剤を含むか、又は支持することのできる支持構造を備える医療デバイスであり、担体又は賦形剤は、1種又は複数種の治療剤又は治療物質を含むことができ、この担体は、好ましくはその表面に被膜を含んでおり、この被膜は、例えば薬物などの治療物質を含んでいる。本発明で使用するのに適した、医療デバイス用の支持構造として、冠血管ステント、末梢ステント、カテーテル、動静脈移植片、バイパス移植片及び脈管構造において用いられる薬物送達バルーンが挙げられる。これらの組成物及びシステムは、抗増殖剤、抗血小板剤、抗炎症剤、抗血栓剤、細胞毒性薬、サイトカイン又はケモカイン結合を阻害する薬剤、細胞脱分化阻害剤、抗リパエデミック(anti−lipaedemic)剤、基質メタロプロテイナーゼ阻害剤、細胞増殖抑制薬、又はこれら及び他の薬物の組合せを含めた、他の薬物と組み合わせて用いることができる。 (もっと読む)
ガンマセクレターゼの架橋N−環状スルホンアミド阻害剤
本発明は,式I:
【化116】
[式中,Aは明細書において説明されるとおりであり,R1およびR2は,一緒になって,[3.3.1]または[3.2.1]環系を形成し,ここで,窒素は2つの橋頭炭素に結合しており,および[3.3.1]または[3.2.1]環系は,任意に,ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル環と縮合していてもよい]
のN−環状スルホンア認識傷害,例えばアルツハイマー病の治療または予防に有用である。本発明はまた,式Iの化合物を含む医薬組成物,アルツハイマー病等の認識傷害を治療する方法,および式Iの化合物を製造するのに有用な中間体を包含する。
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キラルアミノ酸を有するメイタンシノールのアシル化方法
本発明は、癌の治療のために用いられる、例えばDM1及びDM4のような、キラルアミノ酸側鎖を有するメイタンシノイドの製造方法を提供する。この方法によると、アミノ酸キラル中心のエピマー化を殆ど伴わずに側鎖を加えることが可能である。 (もっと読む)
ソランギウムセルロスムから得られる生物活性化合物
本発明は、粘液細菌、特にソランギウム属の粘液細菌、好ましくはソランギウムセルロスム(Sorangium cellulosum)から得られる、抗菌性、抗真菌性および/または細胞増殖抑制性を有する新規化合物群に関する。本化合物群の1つの代表例は、現在のところそれぞれジソラゾールZおよびジソラゾールZ-エポキシドと命名されており、その環状コア構造(I)および(II)に特定の置換基および特定の不飽和結合を有する。
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環式アニリノ−ピリジノトリアジン
本発明は式(I)
【化1】
[式中、mは1を表し、nは1を表し、ZはNもしくはC、特にNを表し;−X1−はC1〜4アルキル、特にメチルを表し;−X2−は−C1〜4アルキル−もしくは−C1〜4アルキル−NR7−、特にプロピル、−エチル−NR7−もしくは−プロピル−NR7−を表し;−Y−は−NR2−C1〜6アルキル−CO−NR4−、−Het1−C1〜6アルキル−CO−NR5−もしくは−Het2−CO−NR6−を表し、そしてこここで、−NR2−C1〜6アルキル−CO−NR4−もしくは−Het1−C1〜6アルキル−CO−NR5−の−C1〜6アルキル−リンカーは場合によりヒドロキシ、ハロおよびフェニルから選択される1個または可能な場合には2個もしくはそれ以上の置換基で置換されていてもよく;R1は水素、クロロ、フルオロもしくはブロモを表し;R2は−C1〜4アルキル−、特にエチルもしくはメチルを表し;R7は水素を表し;R8は水素を表し;R4、R5およびR6は水素を表し;Het1はピペラジニルもしくはピペリジニル、特にピペラジニルから選択され;Het2はピロリジニルもしくはピペリジニル、特にピロリジニルから選択され、ここで、該ピロリジニルは場合によりヒドロキシで置換されていてもよい]
の化合物、そのN−オキシド形態、製薬学的に許容しうる付加塩および立体化学的異性体に関する。
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アリール縮合型アザ多環式化合物
本発明は、R1、R2、R3、およびZが本明細書で定義するとおりである式(I)の化合物および薬学的に許容できるその塩、そのような化合物の合成のための中間体、そのような化合物を含有する医薬組成物、ならびに神経障害および精神障害の治療におけるそのような化合物の使用方法を対象とする。
【化1】
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クラミジア感染症治療剤
【課題】クラミジアの感染により引きおこされる疾患に対する新しく有効な治療剤を提供する。
【解決手段】式(I):
(式中、Xは酸素原子、硫黄原子またはNR(Rは水素原子、炭素数1〜7のアルキル基または式(II):
(式中、nは1〜3の整数を表わす)で示される基を表わす)を表わし、R1は水素原子またはアセチル基を表わす)で示されるリファマイシン誘導体またはその生理的に許容される塩を有効成分として含有するクラミジア感染症治療剤。
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