【課題】受容体型、および非受容体型の両方のチロシンキナーゼの信号伝達を阻害、調整および／または調節することができる化合物を提供する。
【解決手段】スルホニルインドール部分を有するコア構造を有する。下記式Ｉの化合物の製薬上許容される塩、水和物および立体異性体に関するもの。
（もっと読む）

本発明は、セリンプロテアーゼ活性、特にＣ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）ＮＳ３−ＮＳ４Ａプロテアーゼの活性を阻害する式Ｉの化合物、医薬として許容できるこれらの塩、エステルもしくはプロドラッグを開示する。したがって、本発明の化合物は、Ｃ型肝炎ウイルスの生活環を妨害し、抗ウイルス剤としても有用である。本発明は、ＨＣＶ感染を患う対象に投与するための前述の化合物を含む医薬組成物にさらに関する。本発明は、化合物を含む医薬組成物を投与することによって本発明の対象におけるＨＣＶ感染を治療する方法にも関する。

（もっと読む）

本発明は、医薬上許容される賦形剤および式（Ｉ）［式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁸、Ｍ¹、Ｍ²、Ｍ³、Ｍ⁴、Ｍ⁵、Ｍ⁶およびＭ⁷は、各々独立して、Ｈ、Ｃ_1-6アルキル、ＯＨおよびＣ_1-6ヒドロキシアルキルからなる群から選択されるメンバーであり；Ｒ⁴、Ｒ⁷およびＲ⁹は、各々独立して、Ｃ_1-6アルコキシおよびＯＨからなる群から選択され；Ｒ¹⁰は、Ｈ、−ＯＨ、−ＯＰ(Ｏ)Ｍｅ₂、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、−Ｏ−(ＣＨ₂)_n−ＯＨおよび−Ｏ−(ＣＨ₂)_m−Ｏ−(ＣＨ₂)_o−ＣＨ₃からなる群から選択されるメンバーであり、ここで、下付文字ｎおよびｍは、各々独立して、２〜８であり、下付文字ｏは、１〜６であり；Ｌ¹およびＬ⁴は、各々独立して、（ＩＶ）および（Ｖ）からなる群から選択され、ここで、各Ｍ⁸は、独立して、Ｃ_1-6アルキル、ＯＨおよびＣ_1-6ヒドロキシアルキルからなる群から選択されるメンバーであり；Ｌ²およびＬ³は、各々独立して、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）および（ＶＩＩＩ）からなる群から選択される］
で示される化合物ならびにその塩、水和物、異性体、代謝物、Ｎ−オキシドおよびプロドラッグを含む医薬組成物を提供する。







（もっと読む）

【課題】新規抗菌剤の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）


［式中、Ｒ₁はシアノまたはエチニル基を示し；Ｒ₂は水素原子、またはメチルもしくはエチル基を示し；そして結合


は単結合（２７Ｒ立体化学）または二重結合を示す］で表されるＡ群ストレプトグラミン誘導体。 （もっと読む）

本発明は、セリンプロテアーゼ活性、特にＣ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）ＮＳ３−ＮＳ４Ａプロテアーゼ活性を阻害する式（Ｉ）の化合物、または、その薬学的に許容される塩、エステルもしくはプロドラッグに関する。したがって、本発明の化合物はＣ型肝炎ウイルスの生活環に干渉し、また、抗ウイルス剤として有用である。本発明は、ＨＣＶ感染を患う対象への投与のための前述の化合物を含む医薬組成物にさらに関する。本発明はまた、本発明の化合物を含む医薬組成物の投与による対象のＨＣＶ感染を治療する方法に関する。

（もっと読む）

【課題】O-アルキル化ラパマイシン誘導体及び本化合物を用いた医療用具を提供する。
【解決手段】有機溶媒中でラパマイシンとアルキルトリフレートとを反応させたO-アルキル化ラパマイシン誘導体、具体的には、４０−Ｏ−［（２’−エトキシ）エチル］ラパマイシンのコーティングを含む、血管の病変部に留置するようにされている、当該病変部における再狭窄を予防するためのステント。 （もっと読む）

【課題】 本願は、炎症性疾患、例えば動脈硬化または経皮的血管形成術後の再狭窄等に対する予防及び治療のための抗炎症剤または免疫調節剤を提供することを課題とする。
【解決手段】 上記課題は、炎症性細胞の増殖または炎症性サイトカイン産生を抑制するリファマイシン誘導体を有効成分とする抗炎症剤または免疫調節剤とすることにより、解決される。このような抗炎症剤または免疫調節剤は、炎症性疾患の予防または治療に特に有効に利用することが可能である。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、化合物もしくはその製薬学的に許容しうる塩、それらを製造する方法、それらを含有する製薬学的組成物および治療におけるそれらの使用に関する。本発明は特に、抗腫瘍活性を有しそしてそれ故に人体もしくは動物体の処置の方法において有用なある種のインドリン−２−オンおよびアザ−インドリン−２−オンに関し、特にそのような化合物は、腫瘍増殖、関節リウマチ、再狭窄およびアテローム性動脈硬化症のような、異常な細胞増殖を伴う病的過程の処置において有用である。式（Ｉ）、そのＮ−オキシド形態、第四級アミンもしくは立体化学的異性体、ここで、ＺはＮもしくはＣＨを表す。 （もっと読む）

ヒト対象への投与に十分な医薬品有効成分の精製方法は：
ラパマイシンまたはラパマイシン類似体である医薬品有効成分および不純物を含む反応生成組成物を得る段階；
クロマトグラフィーシステムの第１のカラムへ反応生成組成物を導入する段階；
第１のカラムからの第１の溶出液の第１の部分が医薬品有効成分より多くの不純物を含んでおり、前記第１の部分を廃棄に向ける段階；
第１のカラムからの第１の溶出液の第２の部分が不純物より多くの医薬品有効成分を含んでおり、前記第２の部分を第２のカラムに向ける段階；
医薬品有効成分を含む、第２のカラムからの第２の溶出液のファクションを集める段階；および
前記集めた画分を濃縮して９８％を超える医薬品有効成分の純度を得、約０．９５％以下が第１および第２の主要な不純物である段階を含むことができる。 （もっと読む）

【課題】O-アルキル化ラパマイシン誘導体及び本化合物を用いた医療用具を提供する。
【解決手段】有機溶媒中でラパマイシンとアルキルトリフレートとを反応させたO-アルキル化ラパマイシン誘導体、具体的には、４０−Ｏ−［（２’−エトキシ）エチル］ラパマイシンのコーティングを含む、血管の病変部に留置するようにされている、当該病変部における再狭窄を予防するためのステント。 （もっと読む）