本発明は、式(I)の化合物およびそれらの医薬的に許容される塩、ならびに該化合物を用いた組成物および方法を提供する。該化合物はC型肝炎ウイルス(HCV)に対する活性を有し、HCVに感染した患者の治療に有用でありうる。

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本発明は、式（Ｉ）の化合物（式中、ＡＬＫは、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキレン基であり、Ｘ_１およびＸ_２は、それぞれ独立して、以下の基：−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−ＮＲＣＯ−、−ＣＯＯ−、−ＯＣＯ−、−ＯＣＯＮＲ−、−ＮＲＣＯＯ−、−ＮＲＣＯＮＲ’−、−ＮＲ−、−Ｓ（Ｏ）_ｎ（ｎ＝０、１または２）またはＯ−のうちの１つであり、ＲおよびＲ’は、独立して、Ｈまたは（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基であり、Ｉは、１から４０、好ましくは１から２０、より好ましくは１から１０の整数であり、ｊは、Ｘ_２が−ＣＨ＝ＣＨ−の場合、１に相当する整数であり、Ｘ_２が−ＣＨ＝ＣＨ−でない場合、２に相当する整数であり、Ｚ_ｂは、単一の結合、−Ｏ−または−ＮＨ−であり、Ｒ_ｂはＨまたは（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたは（Ｃ_３−Ｃ_７）ヘテロシクロアルキル基であり、またはＺ_ｂは、一重結合であり、Ｒ_ｂはＨａｌである。）に関する。本発明は、腫瘍細胞に対して親和性を有する、抗体とのコンジュゲートを調製するための前記メイタンシノイドの使用に関する。

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本開示は、ＥｐｈＡ２受容体に特異的に結合する抗体またはそのエピトープ結合フラグメントに関するものである。本発明は、該抗体に共有結合する細胞傷害性剤を備えるコンジュゲートおよびこのようなコンジュゲートを調製する方法にさらに関する。
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【課題】リファキシミン（ＩＮＮ）の結晶性多形体を提供する。
【解決手段】原料リファキシミンをエタノールに熱溶解し、一定の温度での水添加による生成物の結晶化をさせ、最後に最終生成物中の正確な水分含量になるまでコントロールされた条件で乾燥されることで実施される結晶化方法で得られる、リファキシミン（ＩＮＮ）の結晶性多形体（リファキシミンαおよびリファキシミンβ）、および貧結晶性多形体（リファキシミンγ）。経口使用および局所使用のリファキシミンを含む医薬の製造に使用できる。 （もっと読む）

本発明は、向上した特性を有することがことが見出された９Ｅ−１５−（２−ピロリジン−１−イル−エトキシ）−７，１２，２５−トリオキサ−１９，２１，２４−トリアザ−テトラシクロ［１８．３．１．１（２，５）．１（１４，１８）］ヘキサコサ−１（２４），２，４，９，１４，１６，１８（２６），２０，２２−ノナエン（化合物Ｉ）の特定の塩に関する。本発明は、特に、この化合物のクエン酸塩に関する。本発明は、また、そのクエン酸塩を含有する医薬組成物及び特定の病状の処置におけるそのクエン酸塩の使用方法にも関する。
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本発明は、式(I)のイソオキサゾリンFAAH阻害薬(式中、G、R^a、R^b、R^c、及びR^dの各々は、本明細書に定義されている通りである)、又はそれらの医薬として許容し得る形態を提供している。また本発明は、式(I)の化合物、又はそれらの医薬として許容し得る形態、及び医薬として許容し得る賦形剤を含有する医薬組成物も提供している。また本発明は、FAAH媒介障害の治療を必要とする対象に対して、治療有効量の式(I)の化合物、又はそれらの医薬として許容し得る形態を投与することを含む、FAAH媒介障害を治療する方法も提供している。
【化１】
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本発明は、セリンプロテアーゼ活性、特にC型肝炎ウイルス(HCV) NS3-NS4Aプロテアーゼの活性を阻害する、式Iの化合物またはその薬学的に許容され得る塩、エステルもしくはプロドラッグを開示する。結果的に、本発明の化合物は、C型肝炎ウイルスの生活環を障害し、抗ウイルス剤としても有用である。本発明はさらに、HCV感染に苦しむ被験体への投与のための上述の化合物を含む医薬組成物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含む医薬組成物を投与することによる、被験体におけるHCV感染の治療方法に関する。
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薬物を細胞結合剤に結合させるためのリンカーを、ポリエチレングリコールスペーサーを組み込むことにより修飾して、親水性リンカーにする。細胞結合剤−薬物コンジュゲートの有効性または効能は、細胞表面に少ない数の抗原を発現するものまたは処置に対して耐性である癌細胞を含めた種々の癌細胞タイプにおいて、驚くべきことに数倍向上する。チオエーテル部位および反応性基を持つメイタンシノイドを調製するための方法であって、本質的に単一の工程においてメイタンシノイドを細胞結合剤に連結させる方法も提供される。 （もっと読む）

式Ｉの化合物は、ＨＩＶインテグラーゼの阻害剤およびＨＩＶ複製の阻害剤であり、Ｑのアスタリスク^＊は、化合物の残部への結合点を示し、Ｌ１、Ｌ２、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｙ、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２、およびＲ^３は本明細書に定義される。これらの化合物は、ＨＩＶによる感染の予防または治療、およびＡＩＤＳの予防、治療、またはその発症もしくは進行の遅延に有用である。これらの化合物は、化合物自体として（またはその水和物もしくは溶媒和物として）、または医薬的に許容される塩の形態で、ＨＩＶ感染およびＡＩＤＳに対して用いられる。これらの化合物およびそれらの塩は、場合により他の抗ウイルス剤、免疫調節剤、抗生物質、またはワクチンと組み合わせて、医薬組成物の成分として用いることができる。
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本発明は、特に増大した頭の大きさ（外周）および社会的行動における欠陥によって特徴づけられる自閉症圏障害のための、自閉症圏障害の診断および処置のための方法に関する。
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