ＨＩＶインテグラーゼ阻害剤としての架橋化合物
式Ｉの化合物は、ＨＩＶインテグラーゼの阻害剤およびＨＩＶ複製の阻害剤であり、Ｑのアスタリスク＊は、化合物の残部への結合点を示し、Ｌ１、Ｌ２、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｙ、Ｚ、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３は本明細書に定義される。これらの化合物は、ＨＩＶによる感染の予防または治療、およびＡＩＤＳの予防、治療、またはその発症もしくは進行の遅延に有用である。これらの化合物は、化合物自体として（またはその水和物もしくは溶媒和物として）、または医薬的に許容される塩の形態で、ＨＩＶ感染およびＡＩＤＳに対して用いられる。これらの化合物およびそれらの塩は、場合により他の抗ウイルス剤、免疫調節剤、抗生物質、またはワクチンと組み合わせて、医薬組成物の成分として用いることができる。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物であって、
【化１】
式中、
Ｑは、
【化２】
であり、式中、アスタリスク＊は、化合物の残部への結合点を示し、
Ｌ１は、ＣＨ２、ＣＨ（ＣＨ３）、またはＣ（ＣＨ３）２であり、
Ｌ２は、Ｃ１−４アルキレンであり、
Ｘ１、Ｘ２、およびＸ３は、
（１）Ｈ、
（２）Ｃ１−６アルキル、
（３）ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、ＳＲＡ、Ｓ（Ｏ）ＲＡ、ＳＯ２ＲＡ、ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）ＣＯ２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）ＳＯ２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、またはＮ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢで置換されたＣ１−６アルキル、
（４）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（５）Ｃ１−６ハロアルキル、
（６）Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、
（７）ＯＨ、
（８）ハロゲン、
（９）ＣＮ、
（１０）ＮＯ２、
（１１）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１３）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、
（１４）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−６ハロアルキル、
（１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲＡ、
（１６）ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１７）ＳＲＡ、
（１８）Ｓ（Ｏ）ＲＡ、
（１９）ＳＯ２ＲＡ、
（２０）ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２１）ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、
（２２）Ｎ（ＲＡ）ＳＯ２ＲＢ、
（２３）Ｎ（ＲＡ）ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２４）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、
（２５）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２６）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２７）Ｎ（ＲＡ）ＣＯ２ＲＢ、および
（２８）ＨｅｔＢからなる群からそれぞれ独立して選択され、
Ｙは、ＣＨ２、ＣＨ（ＣＨ３）、Ｃ（ＲＡ）（Ｏ−ＡｒｙＡ）、Ｃ（ＲＡ）（ＯＲＢ）、Ｏ、Ｓ、ＳＯ２、Ｎ（ＲＡ）、またはＣ（Ｏ）であり、
Ｚは、
（１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（３）ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（４）Ｃ（Ｏ）−ＨｅｔＡ、
（５）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−ＨｅｔＡ、
（６）ＳＯ２−ＨｅｔＡ、
（７）Ｃ（Ｏ）−ＨｅｔＢ、
（８）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−ＨｅｔＢ、または
（９）ＳＯ２−ＨｅｔＢであり、
Ｒ１は、
（１）Ｈ、
（２）Ｃ１−６アルキル、
（３）Ｃ１−６ハロアルキル、
（４）ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、ＳＲＡ、Ｓ（Ｏ）ＲＡ、ＳＯ２ＲＡ、ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）ＣＯ２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）ＳＯ２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、もしくはＮ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢで置換されたＣ１−６アルキル、または
（５）ＡｒｙＣで置換されたＣ１−６アルキルであり、
Ｒ２は、
（１）Ｈ、
（２）Ｃ１−６アルキル、
（３）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（４）Ｏ−Ｃ１−６アルキルで置換されたＣ１−６アルキル、
（５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＣ）ＲＤ、または
（６）ＳＯ２Ｎ（ＲＣ）ＲＤ、
（７）ＡｒｙＢ、または
（８）ＡｒｙＢで置換されたＣ１−６アルキルであり、
Ｒ３は、
（１）Ｈ、
（２）Ｃ１−６アルキル、
（３）Ｏ−Ｃ１−６アルキルで置換されたＣ１−６アルキル、
（４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＣ）ＲＤ、
（５）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＣ）ＲＤ、
（６）ＳＯ２Ｎ（ＲＣ）ＲＤ、
（７）ＡｒｙＢ、または
（８）ＡｒｙＢで置換されたＣ１−６アルキルであり、
ｎは、０または１であり、
各ＲＡは独立して、ＨまたはＣ１−６アルキルであり、
各ＲＢは独立して、ＨまたはＣ１−６アルキルであり、
各ＲＣは独立して、ＨまたはＣ１−６アルキルであり、
各ＲＤは独立して、ＨまたはＣ１−６アルキルであるか、
または独立して、ＲＣおよびＲＤの各対は、それら両方が結合しているＮ原子と共に、ＲＣおよびＲＤに結合している窒素に加えて、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択された（ＳはＳ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）２に場合により酸化されている）１つのヘテロ原子を場合より含有する、４から７員飽和または不飽和非芳香族単環式環を形成し、単環式環は、それぞれ独立して
（１）Ｃ１−６アルキル、
（２）Ｃ１−６ハロアルキル、
（３）ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、またはＳＯ２ＲＡで置換されたＣ１−６アルキル、
（４）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（５）Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、
（６）ＯＨ、
（７）オキソ、
（８）ハロゲン、
（９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１０）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、
（１１）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−６フルオロアルキル、
（１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲＡ、または
（１３）Ｓ（Ｏ）２ＲＡである１または２個の置換基で場合により置換されており、
ＡｒｙＡは、フェニルまたはナフチルであり、フェニルまたはナフチルは、それぞれ独立してＸ１、Ｘ２、およびＸ３の定義において上に記載された置換基（２）から（２８）のいずれかである１から５個の置換基で場合により置換されており、
ＡｒｙＢは、フェニルまたはナフチルであり、フェニルまたはナフチルは、それぞれ独立してＸ１、Ｘ２、およびＸ３の定義において上に記載された置換基（２）から（２８）のいずれかである１から５個の置換基で場合により置換されており、
ＡｒｙＣは、フェニルまたはナフチルであり、フェニルまたはナフチルは、それぞれ独立してＸ１、Ｘ２、およびＸ３の定義において上に記載された置換基（２）から（２８）のいずれかである１から５個の置換基で場合により置換されており、
ＨｅｔＡは、少なくとも１つの炭素原子、およびＮ、Ｏ、およびＳから独立して選択された（各ＳはＳ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）２に場合により酸化されている）１から４個のヘテロ原子を含有する、４から７員飽和または不飽和非芳香族複素環式環であり、複素環式環は、それぞれ独立して
（１）ハロゲン、
（２）Ｃ１−６アルキル、
（３）Ｃ１−６ハロアルキル、
（４）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（５）Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、
（６）オキソ、
（７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（８）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（９）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、
（１０）ＣＯ２ＲＡ、
（１１）ＳＲＡ、
（１２）Ｓ（Ｏ）ＲＡ、
（１３）ＳＯ２ＲＡ、または
（１４）ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢである１から４個の置換基で場合により置換されており、
各ＨｅｔＢは独立して、Ｎ、Ｏ、およびＳから独立して選択された１から４個のヘテロ原子を含有する５または６員芳香族複素環であり、芳香族複素環は、それぞれ独立して
（１）Ｃ１−６アルキル、
（２）ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、ＳＲＡ、Ｓ（Ｏ）ＲＡ、ＳＯ２ＲＡ、ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）ＣＯ２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）ＳＯ２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、もしくはＮ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢで置換されたＣ１−６アルキル、
（３）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（４）Ｃ１−６ハロアルキル、
（５）Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、
（６）ＯＨ、
（７）ハロゲン、
（８）ＣＮ、
（９）ＮＯ２、
（１０）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１２）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、
（１３）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−６ハロアルキル、
（１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲＡ、
（１５）ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１６）ＳＲＡ、
（１７）Ｓ（Ｏ）ＲＡ、
（１８）ＳＯ２ＲＡ、
（１９）ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２０）Ｎ（ＲＡ）ＳＯ２ＲＢ、
（２１）Ｎ（ＲＡ）ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２２）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、
（２３）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２４）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、または
（２５）Ｎ（ＲＡ）ＣＯ２ＲＢである１から４個の置換基で場合により置換されている化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項２】
Ｑが、
【化３】
である、請求項１に記載の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項３】
化合物が、式ＩＩの化合物である、
【化４】
請求項１に記載の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項４】
化合物が、式ＩＩＩの化合物である、
【化５】
請求項１に記載の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項５】
化合物が、式ＩＩＩ−Ａの化合物である、
【化６】
請求項４に記載の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項６】
化合物が、式ＩＶの化合物である、
【化７】
請求項１に記載の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項７】
Ｌ１が、ＣＨ２であり、
Ｌ２は、ＣＨ２、Ｃ（ＣＨ３）、Ｃ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ２、またはＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２であり、
Ｘ１、Ｘ２、およびＸ３は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−４アルキル、Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、ＳＲＡ、Ｓ（Ｏ）ＲＡ、ＳＯ２ＲＡ、ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）ＳＯ２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、およびＮ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢからなる群からそれぞれ独立して選択され、ただしＸ１、Ｘ２、およびＸ３の少なくとも１つはＨ以外であり、
Ｙは、ＣＨ２またはＯであり、
Ｚは、
（１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（３）Ｃ（Ｏ）−ＨｅｔＡ、
（４）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−ＨｅｔＡ、
（５）Ｃ（Ｏ）−ＨｅｔＢ、または
（６）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−ＨｅｔＢであり、
Ｒ１は、ＨまたはＣ１−４アルキルであり、
Ｒ２は、
（１）Ｈ、
（２）Ｃ１−４アルキル、
（３）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（４）Ｏ−Ｃ１−６アルキルで置換されたＣ１−４アルキル、
（５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＣ）ＲＤ、
（６）ＳＯ２Ｎ（ＲＣ）ＲＤ、
（７）ＡｒｙＢ、または
（８）ＡｒｙＢで置換されたＣ１−４アルキルであり、
Ｒ３は、
（１）Ｈ、
（２）Ｃ１−４アルキル、
（３）Ｏ−Ｃ１−４アルキルで置換されたＣ１−４アルキル、
（４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＣ）ＲＤ、
（５）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＣ）ＲＤ、
（６）ＳＯ２Ｎ（ＲＣ）ＲＤ、
（７）ＡｒｙＢ、または
（８）ＡｒｙＢで置換されたＣ１−４アルキルであり、
各ＲＡは独立して、ＨまたはＣ１−４アルキルであり、
各ＲＢは独立して、ＨまたはＣ１−４アルキルであり、
各ＲＣは独立して、ＨまたはＣ１−４アルキルであり、
各ＲＤは独立して、ＨまたはＣ１−４アルキルであるか、
または独立して、ＲＣおよびＲＤの各対は、それら両方が結合しているＮ原子と共に、ＲＣおよびＲＤに結合している窒素に加えて、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択された（ＳはＳ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）２に場合により酸化されている）１つのヘテロ原子を場合より含有する、４から７員飽和単環式環を形成し、単環式環は、それぞれ独立して
（１）Ｃ１−４アルキル、
（２）Ｃ１−４フルオロアルキル、
（３）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（４）Ｏ−Ｃ１−４フルオロアルキル、
（５）オキソ、
（６）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、
（７）ＣＯ２ＲＡ、または
（８）ＳＯ２ＲＡである１または２個の置換基で場合により置換されており、
ＡｒｙＢは、それぞれ独立して
（１）Ｃ１−４アルキル、
（２）ＯＨ、
（３）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（４）Ｃ１−４ハロアルキル、
（５）Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、
（６）ハロゲン、
（７）ＣＮ
（８）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１０）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、
（１１）Ｃ（Ｏ）ＯＲＡ、
（１２）ＳＲＡ、
（１３）Ｓ（Ｏ）ＲＡ、
（１４）ＳＯ２ＲＡ、
（１５）ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１６）ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、
（１７）Ｎ（ＲＡ）ＳＯ２ＲＢ、
（１８）Ｎ（ＲＡ）ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１９）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、または
（２０）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢである１から３個の置換基で場合により置換されたフェニルであり、
ＨｅｔＡは、Ｎ原子を含有し、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択された追加のヘテロ原子を場合により含有する、４から７員飽和複素環式環であり、（ｉ）複素環式環は、Ｎ原子を介してＣ（Ｏ）部分に結合しており、（ｉｉ）任意のＳ原子は、Ｓ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）２に場合により酸化されており、（ｉｉｉ）複素環式環は、それぞれ独立して
（１）Ｃ１−４アルキル、
（２）Ｃ１−４フルオロアルキル、
（３）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（４）Ｏ−Ｃ１−４フルオロアルキル、
（５）オキソ、
（６）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、
（７）ＣＯ２ＲＡ、または
（８）ＳＯ２ＲＡである１から３個の置換基で場合により置換されており、
ＨｅｔＢは、１から４個のＮ原子、０または１個のＯ原子、および０または１個のＳ原子から独立して選択された合計１から４個のヘテロ原子を含有する５または６員芳香族複素環であり、芳香族複素環は、それぞれ独立して
（１）Ｃ１−４アルキル、
（２）Ｃ１−４フルオロアルキル、
（３）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（４）Ｏ−Ｃ１−４フルオロアルキル、
（５）ＯＨ、
（６）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、
（７）ＣＯ２ＲＡ、または
（８）ＳＯ２ＲＡである１から３個の置換基で場合により置換されている、請求項１から６のいずれか一項に記載の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項８】
Ｘ１およびＸ２が、Ｈ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＮ、Ｃ１−３アルキル、ＣＦ３、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−３アルキル、ＯＣＦ３、ＮＨ２、Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−３アルキル、Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−３アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、ＣＨ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−３アルキル、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２−Ｃ１−３アルキル、ＳＯ２Ｈ、およびＳＯ２−Ｃ１−３アルキルからなる群からそれぞれ独立して選択され、ただしＸ１およびＸ２の少なくとも１つはＨ以外であり、
Ｘ３は、Ｈであり、
Ｚは、
（１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、
（２）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、
（３）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、
（４）Ｃ（Ｏ）−ＨｅｔＡ、
（５）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−ＨｅｔＡ、
（６）Ｃ（Ｏ）−ＨｅｔＢ、または
（７）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−ＨｅｔＢであり、
Ｒ１は、ＨまたはＣ１−３アルキルであり、
Ｒ２は、
（１）Ｈ、
（２）Ｃ１−３アルキル、
（３）Ｏ−Ｃ１−３アルキル、
（４）（ＣＨ２）１−２−Ｏ−Ｃ１−３アルキル、
（５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、
（６）
【化８】
（７）ＳＯ２Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、
【化９】
（９）ＡｒｙＢ、または
（１０）（ＣＨ２）１−２−ＡｒｙＢであり、
Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１−３アルキル、ＡｒｙＢ、または（ＣＨ２）１−２−ＡｒｙＢであり、
ＡｒｙＢは、それぞれ独立して
（１）Ｃ１−３アルキル、
（２）Ｏ−Ｃ１−３アルキル、
（３）ＣＦ３、
（４）ＯＣＦ３、
（５）Ｃｌ、
（６）Ｂｒ、
（７）Ｆ、
（８）ＣＮ、
（９）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、
（１０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−３アルキル、
（１１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（−Ｃ１−３アルキル）２、
（１２）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−３アルキル、
（１３）Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−３アルキル、または
（１４）ＳＯ２−Ｃ１−３アルキルである１から３個の置換基で場合により置換されたフェニルであり、
ＨｅｔＡは、
【化１０】
からなる群から選択された飽和複素環式環であり、
各Ｖは独立して、Ｈ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−３アルキル、Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−３アルキル、またはＳ（Ｏ）２−Ｃ１−３アルキルであり、
ＨｅｔＢは、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、およびチアジアゾリルからなる群から選択された芳香族複素環であり、芳香族複素環は、それぞれ独立してＣ１−４アルキルである１から２個の置換基で場合により置換されている、請求項７に記載の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項９】
Ｘ１およびＸ２が、Ｈ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＮ、ＣＨ３、ＣＦ３、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＯＣＦ３、ＮＨ２、Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、ＣＨ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２ＣＨ３、ＳＯ２Ｈ、およびＳＯ２ＣＨ３からなる群からそれぞれ独立して選択され、ただしＸ１およびＸ２の少なくとも１つはＨ以外であり、
Ｚは、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ３）、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、
【化１１】
であり、
Ｒ１は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、またはＣＨ（ＣＨ３）２であり、
Ｒ２は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＣＨ２ＯＣＨ３、フェニル、またはベンジルであり、フェニルまたはベンジルのフェニル部分は、それぞれ独立してＣｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＨ３、ＣＦ３、ＯＣＨ３、ＯＣＦ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、ＣＯ２ＣＨ３、またはＳＯ２ＣＨ３である１または２個の置換基で場合により置換されており、
Ｒ３は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、フェニル、またはベンジルであり、フェニルまたはベンジルのフェニル部分は、それぞれ独立してＣｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＨ３、ＣＦ３、ＯＣＨ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、ＣＯ２ＣＨ３、またはＳＯ２ＣＨ３である１または２個の置換基で場合により置換されている、請求項８に記載の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項１０】
Ｌ１が、ＣＨ２であり、
Ｌ２は、ＣＨ２またはＣＨ２ＣＨ２であり、
Ｘ１およびＸ２は、Ｈ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＮ、ＣＨ３、ＣＦ３、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＯＣＦ３、ＮＨ２、Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、ＣＨ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２ＣＨ３、ＳＯ２Ｈ、およびＳＯ２ＣＨ３からなる群からそれぞれ独立して選択され、ただし
（ｉ）Ｘ１およびＸ２の少なくとも１つはＨ以外であり、
（ｉｉ）Ｘ１はフェニル環のパラ位にあり、
（ｉｉｉ）Ｘ２はフェニル環のメタ位にあり、
Ｘ３は、Ｈであり、
Ｙは、ＣＨ２またはＯであり、
Ｚは、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ３）、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、
【化１２】
であり、
Ｒ１は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、またはＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３であり、
Ｒ２は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ３、またはＯＨであり、
Ｒ３は、Ｈ、ＣＨ３、またはＣＨ２ＣＨ３である、請求項３に記載の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項１１】
Ｘ１がＦであり、Ｘ２がＨまたはＣＨ３である、請求項１０に記載の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項１２】
化合物が、式Ｖ−Ａの化合物である、
【化１３】
請求項７から９のいずれか一項に記載の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項１３】
Ｘ１がＦであり、Ｘ２がＨまたはＣＨ３である、請求項１２に記載の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項１４】
化合物が、式Ｖ−Ｂの化合物である、
【化１４】
請求項７から９のいずれか一項に記載の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項１５】
Ｘ１がＦであり、Ｘ２がＨまたはＣＨ３である、請求項１４に記載の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項１６】
Ｌ１が、ＣＨ２であり、
Ｌ２は、ＣＨ２またはＣＨ２ＣＨ２であり、
Ｘ１およびＸ２は、Ｈ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＮ、ＣＨ３、ＣＦ３、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＯＣＦ３、ＮＨ２、Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、ＣＨ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２ＣＨ３、ＳＯ２Ｈ、およびＳＯ２ＣＨ３からなる群からそれぞれ独立して選択され、ただし
（ｉ）Ｘ１およびＸ２の少なくとも１つはＨ以外であり、
（ｉｉ）Ｘ１はフェニル環のパラ位にあり、
（ｉｉｉ）Ｘ２はフェニル環のメタ位にあり、
Ｘ３は、Ｈであり、
Ｙは、ＣＨ２またはＯであり、
Ｚは、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ３）、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、
【化１５】
であり、
Ｒ１は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、またはＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３であり、
Ｒ２は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ３、またはＯＨである、請求項４に記載の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項１７】
Ｘ１がＦであり、Ｘ２がＨまたはＣＨ３である、請求項１６に記載の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項１８】
ｎが１である、請求項１６もしくは１７に記載の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項１９】
ｎが０である、請求項１６もしくは１７に記載の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項２０】
化合物が、式ＶＩ−Ａの化合物である、
【化１６】
請求項７から９のいずれか一項に記載の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項２１】
Ｘ１がＦであり、Ｘ２がＨまたはＣＨ３である、請求項２０に記載の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項２２】
化合物が、式ＶＩ−Ｂの化合物である、
【化１７】
請求項７から９のいずれか一項に記載の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項２３】
Ｘ１がＦであり、Ｘ２がＨまたはＣＨ３である、請求項２２に記載の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項２４】
化合物が、式ＶＩ−Ｃの化合物である、
【化１８】
請求項７から９のいずれか一項に記載の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項２５】
Ｘ１がＦであり、Ｘ２がＨまたはＣＨ３である、請求項２４に記載の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項２６】
Ｎ−（４−｛［（４−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝−５−ヒドロキシ−６−オキソ−３，７−ジアザトリシクロ［７．２．２．０２，７］トリデカ−２，４−ジエン−１−イル）−Ｎ’，Ｎ’，Ｎ’’−トリメチルエタンジアミド、
Ｎ−（４−｛［（４−フルオロ−３−メチルベンジル）アミノ］カルボニル｝−５−ヒドロキシ−６−オキソ−３，７−ジアザトリシクロ［７．２．２．０２，７］トリデカ−２，４−ジエン−１−イル）−Ｎ’，Ｎ’，Ｎ’’−トリメチルエタンジアミド、
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５−ヒドロキシ−１−｛メチル［モルホリン−４−イル（オキソ）アセチル］アミノ｝−６−オキソ−３，７−ジアザトリシクロ［７．２．２．０２，７］トリデカ−２，４−ジエン−４−カルボキサミド、
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５−ヒドロキシ−１−｛｛メチル［（４−メチルピペラジン−１−イル）（オキソ）アセチル］アミノ｝−６−オキソ−３，７−ジアザトリシクロ［７．２．２．０２，７］トリデカ−２，４−ジエン−４−カルボキサミド、
Ｎ’−｛２−［（４−フルオロベンジル）カルバモイル］−３−ヒドロキシ−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−７，１０−エタノピリミド［１，２−ａ］アゼピン−１０（４Ｈ）−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチルエタンジアミド、
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−１０−｛［モルホリン−４−イル（オキソ）アセチル］アミノ｝−４−オキソ−４，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−７，１０−エタノピリミド［１，２−ａ］アゼピン−２−カルボキサミド、
Ｎ−｛２−［（４−フルオロベンジル）カルバモイル］−３−ヒドロキシ−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−７，１０−メタノピリミド［１，２−ａ］アゼピン−１０（４Ｈ）−イル｝−Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリメチルエタンジアミド、
Ｎ−｛２−［（４−フルオロベンジル）カルバモイル］−３−ヒドロキシ−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−７，１０−メタノピリミド［１，２−ａ］アゼピン−１０（４Ｈ）−イル｝−Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリメチルエタンジアミド、
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−１０−｛メチル［モルホリン−４−イル（オキソ）アセチル］アミノ｝−４−オキソ−４，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−７，１０−メタノピリミド［１，２−ａ］アゼピン−２−カルボキサミド、
（＋）−Ｎ−（４−｛［（４−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝−５−ヒドロキシ−６−オキソ−１０−オキサ−３，７−ジアザトリシクロ［７．２．２．０２，７］トリデカ−２，４−ジエン−１−イル）−Ｎ’，Ｎ’，Ｎ’−トリメチルエタンジアミド、
（−）−Ｎ−（４−｛［（４−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝−５−ヒドロキシ−６−オキソ−１０−オキサ−３，７−ジアザトリシクロ［７．２．２．０２，７］トリデカ−２，４−ジエン−１−イル）−Ｎ’，Ｎ’，Ｎ’−トリメチルエタンジアミド、
（＋／−）−Ｎ−（４−｛［（４−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝−５−ヒドロキシ−６−オキソ−１０−オキサ−３，７−ジアザトリシクロ［７．２．２．０２，７］トリデカ−２，４−ジエン−１−イル）−Ｎ’，Ｎ’，Ｎ’−トリメチルエタンジアミド、
（＋）−Ｎ−（４−｛［（４−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝−５−ヒドロキシ−６−オキソ−１０−オキサ−３，７−ジアザトリシクロ［７．２．２．０２，７］トリデカ−２，４−ジエン−１−イル）−Ｎ’，Ｎ’，Ｎ’−トリメチルエタンジアミド、
（−）−Ｎ−（４−｛［（４−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝−５−ヒドロキシ−６−オキソ−１０−オキサ−３，７−ジアザトリシクロ［７．２．２．０２，７］トリデカ−２，４−ジエン−１−イル）−Ｎ’，Ｎ’，Ｎ’−トリメチルエタンジアミド、
（＋／−）−Ｎ−（４−｛［（４−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝−５−ヒドロキシ−６−オキソ−１０−オキサ−３，７−ジアザトリシクロ［７．２．２．０２，７］トリデカ−２，４−ジエン−１−イル）−Ｎ’，Ｎ’，Ｎ’−トリメチルエタンジアミド、
（＋）−Ｎ−エチル−Ｎ−（４−｛［（４−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝−５−ヒドロキシ−６−オキソ−１０−オキサ−３，７−ジアザトリシクロ［７．２．２．０２，７］トリデカ−２，４−ジエン−１−イル）−Ｎ’，Ｎ’−ジメチルエタンジアミド、
（−）−Ｎ−エチル−Ｎ−（４−｛［（４−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝−５−ヒドロキシ−６−オキソ−１０−オキサ−３，７−ジアザトリシクロ［７．２．２．０２，７］トリデカ−２，４−ジエン−１−イル）−Ｎ’，Ｎ’−ジメチルエタンジアミド、
（＋／−）−Ｎ−エチル−Ｎ−（４−｛［（４−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝−５−ヒドロキシ−６−オキソ−１０−オキサ−３，７−ジアザトリシクロ［７．２．２．０２，７］トリデカ−２，４−ジエン−１−イル）−Ｎ’，Ｎ’−ジメチルエタンジアミド、
（＋）−Ｎ−（４−｛［（４−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝−５−ヒドロキシ−８−メチル−６−オキソ−３，７−ジアザトリシクロ［７．２．２．０２，７］トリデカ−２，４−ジエン−１−イル）−Ｎ’，Ｎ’，Ｎ’’−トリメチルエタンジアミド、
（−）−Ｎ−（４−｛［（４−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝−５−ヒドロキシ−８−メチル−６−オキソ−３，７−ジアザトリシクロ［７．２．２．０２，７］トリデカ−２，４−ジエン−１−イル）−Ｎ’，Ｎ’，Ｎ’’−トリメチルエタンジアミド、および
（＋／−）−Ｎ−（４−｛［（４−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝−５−ヒドロキシ−８−メチル−６−オキソ−３，７−ジアザトリシクロ［７．２．２．０２，７］トリデカ−２，４−ジエン−１−イル）−Ｎ’，Ｎ’，Ｎ’’−トリメチルエタンジアミドからなる群から選択された、請求項１に記載の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項２７】
Ｎ−（４−｛［（４−フルオロ−３−メチルベンジル）アミノ］カルボニル｝−５−ヒドロキシ−９−メトキシ−６−オキソ−３，７−ジアザトリシクロ［７．２．２．０２，７］トリデカ−２，４−ジエン−１−イル）−Ｎ，Ｎ’，Ｎ’’−トリメチルエタンジアミド、
Ｎ−（４−｛［（４−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝−５−ヒドロキシ−９−メトキシ−６−オキソ−３，７−ジアザトリシクロ［７．２．２．０２，７］トリデカ−２，４−ジエン−１−イル）−Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリメチルエタンジアミド、
Ｎ−エチル−Ｎ−（４−｛［（４−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝−５−ヒドロキシ−９−メトキシ−６−オキソ−３，７−ジアザトリシクロ［７．２．２．０２，７］トリデカ−２，４−ジエン−１−イル）−Ｎ’，Ｎ’−ジメチルエタンジアミド、
Ｎ−（４−｛［（４−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝−５，９−ジヒドロキシ−６−オキソ−３，７−ジアザトリシクロ［７．２．２．０２，７］トリデカ−２，４−ジエン−１−イル）−Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリメチルエタンジアミド、
Ｎ−エチル−Ｎ−（４−｛［（４−フルオロ−３−メチルベンジル）アミノ］カルボニル｝−５−ヒドロキシ−６−オキソ−１０−オキサ−３，７−ジアザトリシクロ［７．２．２．０２，７］トリデカ−２，４−ジエン−１−イル）−Ｎ’，Ｎ’−ジメチルエタンジアミド、
Ｎ−（４−｛［（４−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝−５−ヒドロキシ−６−オキソ−１０−オキサ−３，７−ジアザトリシクロ［７．２．２．０２，７］トリデカ−２，４−ジエン−１−イル）−Ｎ’，Ｎ’−ジメチル−Ｎ−プロピルエタンジアミド、
Ｎ−（９−エチル−４−｛［（４−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝−５−ヒドロキシ−６−オキソ−１０−オキサ−３，７−ジアザトリシクロ［７．２．２．０２，７］トリデカ−２，４−ジエン−１−イル）−Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリメチルエタンジアミド、
Ｎ−４−｛［（４−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝−５−ヒドロキシ−９−メチル−６−オキソ−１０−オキサ−３，７−ジアザトリシクロ［７．２．２．０２，７］トリデカ−２，４−ジエン−１−イル）−Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリメチルエタンジアミド、
Ｎ’−（９−エチル−４−｛［（４−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝−５−ヒドロキシ−６−オキソ−１０−オキサ−３，７−ジアザトリシクロ［７．２．２．０２，７］トリデカ−２，４−ジエン−１−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルエタンジアミド、
Ｎ−５−｛［（４−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝−４−ヒドロキシ−３−オキソ−１０−オキサ−２，６−ジアザトリシクロ［６．３．２．０２，７］トリデカ−４，６−ジエン−８−イル）−Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリメチルエタンジアミド、
Ｎ−５−｛［（４−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝−４−ヒドロキシ−３−オキソ−２，６−ジアザトリシクロ［６．３．２．０２，７］トリデカ−４，６−ジエン−８−イル）−Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリメチルエタンジアミド、
Ｎ−（８−エチル−４−｛［（４−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝−５−ヒドロキシ−６−オキソ−１０−オキサ−３，７−ジアザトリシクロ［７．２．２．０２，７］トリデカ−２，４−ジエン−１−イル）−Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリメチルエタンジアミド、
Ｎ’−（８−エチル−４−｛［（４−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝−５−ヒドロキシ−６−オキソ−１０−オキサ−３，７−ジアザトリシクロ［７．２．２．０２，７］トリデカ−２，４−ジエン−１−イル）−Ｎ−ジメチルエタンジアミド、
Ｎ−（４−｛［（４−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝−５−ヒドロキシ−８−メチル−６−オキソ−１０−オキサ−３，７−ジアザトリシクロ［７．２．２．０２，７］トリデカ−２，４−ジエン−１−イル）−Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリメチルエタンジアミド、
Ｎ−（４−｛［（４−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝−５−ヒドロキシ−８−メチル−６−オキソ−１０−オキサ−３，７−ジアザトリシクロ［７．２．２．０２，７］トリデカ−２，４−ジエン−１−イル）−Ｎ，Ｎ’−ジメチルエタンジアミド、
Ｎ’−（４−｛［（４−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝−５−ヒドロキシ−８−メチル−６−オキソ−１０−オキサ−３，７−ジアザトリシクロ［７．２．２．０２，７］トリデカ−２，４−ジエン−１−イル）−Ｎ−ジメチルエタンジアミド、
Ｎ−５−｛［（４−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝−４−ヒドロキシ−３−オキソ−２，６−ジアザトリシクロ［６．２．２．０２，７］ドデカ−４，６−ジエン−８−イル）−Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリメチルエタンジアミド、および
少なくとも１つのキラル中心を含有する化合物の場合、それらの個々の立体異性体からなる群から選択された、請求項１に記載の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項２８】
有効量の請求項１から２７のいずれか一項に記載の化合物、または医薬的に許容されるその塩、および医薬的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項２９】
有効量の請求項１から２７のいずれか一項に記載の化合物、または医薬的に許容されるその塩を対象に投与することを含む、それを必要としている対象において、ＨＩＶによる感染を治療もしくは予防する、またはＡＩＤＳを治療、予防、もしくはその発症もしくは進行を遅延する方法。
【請求項３０】
ＨＩＶがＨＩＶ−１である、請求項２９に記載の方法。
【請求項３１】
それを必要としている対象の医療、ＨＩＶインテグラーゼの阻害、ＨＩＶによる感染の治療もしくは予防、またはＡＩＤＳの治療、予防、もしくはその発症もしくは進行の遅延のための薬剤の調製における、請求項１から２７のいずれか一項に記載の化合物、または医薬的に許容されるその塩の使用。
【請求項３２】
ＨＩＶがＨＩＶ−１である、請求項３１に記載の使用。
【請求項１】
式Ｉの化合物であって、
【化１】
式中、
Ｑは、
【化２】
であり、式中、アスタリスク＊は、化合物の残部への結合点を示し、
Ｌ１は、ＣＨ２、ＣＨ（ＣＨ３）、またはＣ（ＣＨ３）２であり、
Ｌ２は、Ｃ１−４アルキレンであり、
Ｘ１、Ｘ２、およびＸ３は、
（１）Ｈ、
（２）Ｃ１−６アルキル、
（３）ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、ＳＲＡ、Ｓ（Ｏ）ＲＡ、ＳＯ２ＲＡ、ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）ＣＯ２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）ＳＯ２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、またはＮ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢで置換されたＣ１−６アルキル、
（４）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（５）Ｃ１−６ハロアルキル、
（６）Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、
（７）ＯＨ、
（８）ハロゲン、
（９）ＣＮ、
（１０）ＮＯ２、
（１１）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１３）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、
（１４）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−６ハロアルキル、
（１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲＡ、
（１６）ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１７）ＳＲＡ、
（１８）Ｓ（Ｏ）ＲＡ、
（１９）ＳＯ２ＲＡ、
（２０）ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２１）ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、
（２２）Ｎ（ＲＡ）ＳＯ２ＲＢ、
（２３）Ｎ（ＲＡ）ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２４）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、
（２５）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２６）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２７）Ｎ（ＲＡ）ＣＯ２ＲＢ、および
（２８）ＨｅｔＢからなる群からそれぞれ独立して選択され、
Ｙは、ＣＨ２、ＣＨ（ＣＨ３）、Ｃ（ＲＡ）（Ｏ−ＡｒｙＡ）、Ｃ（ＲＡ）（ＯＲＢ）、Ｏ、Ｓ、ＳＯ２、Ｎ（ＲＡ）、またはＣ（Ｏ）であり、
Ｚは、
（１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（３）ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（４）Ｃ（Ｏ）−ＨｅｔＡ、
（５）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−ＨｅｔＡ、
（６）ＳＯ２−ＨｅｔＡ、
（７）Ｃ（Ｏ）−ＨｅｔＢ、
（８）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−ＨｅｔＢ、または
（９）ＳＯ２−ＨｅｔＢであり、
Ｒ１は、
（１）Ｈ、
（２）Ｃ１−６アルキル、
（３）Ｃ１−６ハロアルキル、
（４）ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、ＳＲＡ、Ｓ（Ｏ）ＲＡ、ＳＯ２ＲＡ、ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）ＣＯ２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）ＳＯ２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、もしくはＮ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢで置換されたＣ１−６アルキル、または
（５）ＡｒｙＣで置換されたＣ１−６アルキルであり、
Ｒ２は、
（１）Ｈ、
（２）Ｃ１−６アルキル、
（３）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（４）Ｏ−Ｃ１−６アルキルで置換されたＣ１−６アルキル、
（５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＣ）ＲＤ、または
（６）ＳＯ２Ｎ（ＲＣ）ＲＤ、
（７）ＡｒｙＢ、または
（８）ＡｒｙＢで置換されたＣ１−６アルキルであり、
Ｒ３は、
（１）Ｈ、
（２）Ｃ１−６アルキル、
（３）Ｏ−Ｃ１−６アルキルで置換されたＣ１−６アルキル、
（４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＣ）ＲＤ、
（５）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＣ）ＲＤ、
（６）ＳＯ２Ｎ（ＲＣ）ＲＤ、
（７）ＡｒｙＢ、または
（８）ＡｒｙＢで置換されたＣ１−６アルキルであり、
ｎは、０または１であり、
各ＲＡは独立して、ＨまたはＣ１−６アルキルであり、
各ＲＢは独立して、ＨまたはＣ１−６アルキルであり、
各ＲＣは独立して、ＨまたはＣ１−６アルキルであり、
各ＲＤは独立して、ＨまたはＣ１−６アルキルであるか、
または独立して、ＲＣおよびＲＤの各対は、それら両方が結合しているＮ原子と共に、ＲＣおよびＲＤに結合している窒素に加えて、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択された（ＳはＳ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）２に場合により酸化されている）１つのヘテロ原子を場合より含有する、４から７員飽和または不飽和非芳香族単環式環を形成し、単環式環は、それぞれ独立して
（１）Ｃ１−６アルキル、
（２）Ｃ１−６ハロアルキル、
（３）ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、またはＳＯ２ＲＡで置換されたＣ１−６アルキル、
（４）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（５）Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、
（６）ＯＨ、
（７）オキソ、
（８）ハロゲン、
（９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１０）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、
（１１）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−６フルオロアルキル、
（１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲＡ、または
（１３）Ｓ（Ｏ）２ＲＡである１または２個の置換基で場合により置換されており、
ＡｒｙＡは、フェニルまたはナフチルであり、フェニルまたはナフチルは、それぞれ独立してＸ１、Ｘ２、およびＸ３の定義において上に記載された置換基（２）から（２８）のいずれかである１から５個の置換基で場合により置換されており、
ＡｒｙＢは、フェニルまたはナフチルであり、フェニルまたはナフチルは、それぞれ独立してＸ１、Ｘ２、およびＸ３の定義において上に記載された置換基（２）から（２８）のいずれかである１から５個の置換基で場合により置換されており、
ＡｒｙＣは、フェニルまたはナフチルであり、フェニルまたはナフチルは、それぞれ独立してＸ１、Ｘ２、およびＸ３の定義において上に記載された置換基（２）から（２８）のいずれかである１から５個の置換基で場合により置換されており、
ＨｅｔＡは、少なくとも１つの炭素原子、およびＮ、Ｏ、およびＳから独立して選択された（各ＳはＳ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）２に場合により酸化されている）１から４個のヘテロ原子を含有する、４から７員飽和または不飽和非芳香族複素環式環であり、複素環式環は、それぞれ独立して
（１）ハロゲン、
（２）Ｃ１−６アルキル、
（３）Ｃ１−６ハロアルキル、
（４）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（５）Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、
（６）オキソ、
（７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（８）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（９）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、
（１０）ＣＯ２ＲＡ、
（１１）ＳＲＡ、
（１２）Ｓ（Ｏ）ＲＡ、
（１３）ＳＯ２ＲＡ、または
（１４）ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢである１から４個の置換基で場合により置換されており、
各ＨｅｔＢは独立して、Ｎ、Ｏ、およびＳから独立して選択された１から４個のヘテロ原子を含有する５または６員芳香族複素環であり、芳香族複素環は、それぞれ独立して
（１）Ｃ１−６アルキル、
（２）ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、ＳＲＡ、Ｓ（Ｏ）ＲＡ、ＳＯ２ＲＡ、ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）ＣＯ２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）ＳＯ２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、もしくはＮ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢで置換されたＣ１−６アルキル、
（３）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（４）Ｃ１−６ハロアルキル、
（５）Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、
（６）ＯＨ、
（７）ハロゲン、
（８）ＣＮ、
（９）ＮＯ２、
（１０）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１２）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、
（１３）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−６ハロアルキル、
（１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲＡ、
（１５）ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１６）ＳＲＡ、
（１７）Ｓ（Ｏ）ＲＡ、
（１８）ＳＯ２ＲＡ、
（１９）ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２０）Ｎ（ＲＡ）ＳＯ２ＲＢ、
（２１）Ｎ（ＲＡ）ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２２）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、
（２３）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２４）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、または
（２５）Ｎ（ＲＡ）ＣＯ２ＲＢである１から４個の置換基で場合により置換されている化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項２】
Ｑが、
【化３】
である、請求項１に記載の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項３】
化合物が、式ＩＩの化合物である、
【化４】
請求項１に記載の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項４】
化合物が、式ＩＩＩの化合物である、
【化５】
請求項１に記載の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項５】
化合物が、式ＩＩＩ−Ａの化合物である、
【化６】
請求項４に記載の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項６】
化合物が、式ＩＶの化合物である、
【化７】
請求項１に記載の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項７】
Ｌ１が、ＣＨ２であり、
Ｌ２は、ＣＨ２、Ｃ（ＣＨ３）、Ｃ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ２、またはＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２であり、
Ｘ１、Ｘ２、およびＸ３は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−４アルキル、Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、ＳＲＡ、Ｓ（Ｏ）ＲＡ、ＳＯ２ＲＡ、ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）ＳＯ２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、およびＮ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢからなる群からそれぞれ独立して選択され、ただしＸ１、Ｘ２、およびＸ３の少なくとも１つはＨ以外であり、
Ｙは、ＣＨ２またはＯであり、
Ｚは、
（１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（３）Ｃ（Ｏ）−ＨｅｔＡ、
（４）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−ＨｅｔＡ、
（５）Ｃ（Ｏ）−ＨｅｔＢ、または
（６）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−ＨｅｔＢであり、
Ｒ１は、ＨまたはＣ１−４アルキルであり、
Ｒ２は、
（１）Ｈ、
（２）Ｃ１−４アルキル、
（３）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（４）Ｏ−Ｃ１−６アルキルで置換されたＣ１−４アルキル、
（５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＣ）ＲＤ、
（６）ＳＯ２Ｎ（ＲＣ）ＲＤ、
（７）ＡｒｙＢ、または
（８）ＡｒｙＢで置換されたＣ１−４アルキルであり、
Ｒ３は、
（１）Ｈ、
（２）Ｃ１−４アルキル、
（３）Ｏ−Ｃ１−４アルキルで置換されたＣ１−４アルキル、
（４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＣ）ＲＤ、
（５）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＣ）ＲＤ、
（６）ＳＯ２Ｎ（ＲＣ）ＲＤ、
（７）ＡｒｙＢ、または
（８）ＡｒｙＢで置換されたＣ１−４アルキルであり、
各ＲＡは独立して、ＨまたはＣ１−４アルキルであり、
各ＲＢは独立して、ＨまたはＣ１−４アルキルであり、
各ＲＣは独立して、ＨまたはＣ１−４アルキルであり、
各ＲＤは独立して、ＨまたはＣ１−４アルキルであるか、
または独立して、ＲＣおよびＲＤの各対は、それら両方が結合しているＮ原子と共に、ＲＣおよびＲＤに結合している窒素に加えて、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択された（ＳはＳ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）２に場合により酸化されている）１つのヘテロ原子を場合より含有する、４から７員飽和単環式環を形成し、単環式環は、それぞれ独立して
（１）Ｃ１−４アルキル、
（２）Ｃ１−４フルオロアルキル、
（３）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（４）Ｏ−Ｃ１−４フルオロアルキル、
（５）オキソ、
（６）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、
（７）ＣＯ２ＲＡ、または
（８）ＳＯ２ＲＡである１または２個の置換基で場合により置換されており、
ＡｒｙＢは、それぞれ独立して
（１）Ｃ１−４アルキル、
（２）ＯＨ、
（３）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（４）Ｃ１−４ハロアルキル、
（５）Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、
（６）ハロゲン、
（７）ＣＮ
（８）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１０）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、
（１１）Ｃ（Ｏ）ＯＲＡ、
（１２）ＳＲＡ、
（１３）Ｓ（Ｏ）ＲＡ、
（１４）ＳＯ２ＲＡ、
（１５）ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１６）ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、
（１７）Ｎ（ＲＡ）ＳＯ２ＲＢ、
（１８）Ｎ（ＲＡ）ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１９）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、または
（２０）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢである１から３個の置換基で場合により置換されたフェニルであり、
ＨｅｔＡは、Ｎ原子を含有し、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択された追加のヘテロ原子を場合により含有する、４から７員飽和複素環式環であり、（ｉ）複素環式環は、Ｎ原子を介してＣ（Ｏ）部分に結合しており、（ｉｉ）任意のＳ原子は、Ｓ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）２に場合により酸化されており、（ｉｉｉ）複素環式環は、それぞれ独立して
（１）Ｃ１−４アルキル、
（２）Ｃ１−４フルオロアルキル、
（３）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（４）Ｏ−Ｃ１−４フルオロアルキル、
（５）オキソ、
（６）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、
（７）ＣＯ２ＲＡ、または
（８）ＳＯ２ＲＡである１から３個の置換基で場合により置換されており、
ＨｅｔＢは、１から４個のＮ原子、０または１個のＯ原子、および０または１個のＳ原子から独立して選択された合計１から４個のヘテロ原子を含有する５または６員芳香族複素環であり、芳香族複素環は、それぞれ独立して
（１）Ｃ１−４アルキル、
（２）Ｃ１−４フルオロアルキル、
（３）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（４）Ｏ−Ｃ１−４フルオロアルキル、
（５）ＯＨ、
（６）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、
（７）ＣＯ２ＲＡ、または
（８）ＳＯ２ＲＡである１から３個の置換基で場合により置換されている、請求項１から６のいずれか一項に記載の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項８】
Ｘ１およびＸ２が、Ｈ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＮ、Ｃ１−３アルキル、ＣＦ３、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−３アルキル、ＯＣＦ３、ＮＨ２、Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−３アルキル、Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−３アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、ＣＨ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−３アルキル、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２−Ｃ１−３アルキル、ＳＯ２Ｈ、およびＳＯ２−Ｃ１−３アルキルからなる群からそれぞれ独立して選択され、ただしＸ１およびＸ２の少なくとも１つはＨ以外であり、
Ｘ３は、Ｈであり、
Ｚは、
（１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、
（２）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、
（３）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、
（４）Ｃ（Ｏ）−ＨｅｔＡ、
（５）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−ＨｅｔＡ、
（６）Ｃ（Ｏ）−ＨｅｔＢ、または
（７）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−ＨｅｔＢであり、
Ｒ１は、ＨまたはＣ１−３アルキルであり、
Ｒ２は、
（１）Ｈ、
（２）Ｃ１−３アルキル、
（３）Ｏ−Ｃ１−３アルキル、
（４）（ＣＨ２）１−２−Ｏ−Ｃ１−３アルキル、
（５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、
（６）
【化８】
（７）ＳＯ２Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、
【化９】
（９）ＡｒｙＢ、または
（１０）（ＣＨ２）１−２−ＡｒｙＢであり、
Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１−３アルキル、ＡｒｙＢ、または（ＣＨ２）１−２−ＡｒｙＢであり、
ＡｒｙＢは、それぞれ独立して
（１）Ｃ１−３アルキル、
（２）Ｏ−Ｃ１−３アルキル、
（３）ＣＦ３、
（４）ＯＣＦ３、
（５）Ｃｌ、
（６）Ｂｒ、
（７）Ｆ、
（８）ＣＮ、
（９）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、
（１０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−３アルキル、
（１１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（−Ｃ１−３アルキル）２、
（１２）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−３アルキル、
（１３）Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−３アルキル、または
（１４）ＳＯ２−Ｃ１−３アルキルである１から３個の置換基で場合により置換されたフェニルであり、
ＨｅｔＡは、
【化１０】
からなる群から選択された飽和複素環式環であり、
各Ｖは独立して、Ｈ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−３アルキル、Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−３アルキル、またはＳ（Ｏ）２−Ｃ１−３アルキルであり、
ＨｅｔＢは、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、およびチアジアゾリルからなる群から選択された芳香族複素環であり、芳香族複素環は、それぞれ独立してＣ１−４アルキルである１から２個の置換基で場合により置換されている、請求項７に記載の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項９】
Ｘ１およびＸ２が、Ｈ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＮ、ＣＨ３、ＣＦ３、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＯＣＦ３、ＮＨ２、Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、ＣＨ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２ＣＨ３、ＳＯ２Ｈ、およびＳＯ２ＣＨ３からなる群からそれぞれ独立して選択され、ただしＸ１およびＸ２の少なくとも１つはＨ以外であり、
Ｚは、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ３）、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、
【化１１】
であり、
Ｒ１は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、またはＣＨ（ＣＨ３）２であり、
Ｒ２は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＣＨ２ＯＣＨ３、フェニル、またはベンジルであり、フェニルまたはベンジルのフェニル部分は、それぞれ独立してＣｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＨ３、ＣＦ３、ＯＣＨ３、ＯＣＦ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、ＣＯ２ＣＨ３、またはＳＯ２ＣＨ３である１または２個の置換基で場合により置換されており、
Ｒ３は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、フェニル、またはベンジルであり、フェニルまたはベンジルのフェニル部分は、それぞれ独立してＣｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＨ３、ＣＦ３、ＯＣＨ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、ＣＯ２ＣＨ３、またはＳＯ２ＣＨ３である１または２個の置換基で場合により置換されている、請求項８に記載の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項１０】
Ｌ１が、ＣＨ２であり、
Ｌ２は、ＣＨ２またはＣＨ２ＣＨ２であり、
Ｘ１およびＸ２は、Ｈ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＮ、ＣＨ３、ＣＦ３、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＯＣＦ３、ＮＨ２、Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、ＣＨ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２ＣＨ３、ＳＯ２Ｈ、およびＳＯ２ＣＨ３からなる群からそれぞれ独立して選択され、ただし
（ｉ）Ｘ１およびＸ２の少なくとも１つはＨ以外であり、
（ｉｉ）Ｘ１はフェニル環のパラ位にあり、
（ｉｉｉ）Ｘ２はフェニル環のメタ位にあり、
Ｘ３は、Ｈであり、
Ｙは、ＣＨ２またはＯであり、
Ｚは、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ３）、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、
【化１２】
であり、
Ｒ１は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、またはＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３であり、
Ｒ２は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ３、またはＯＨであり、
Ｒ３は、Ｈ、ＣＨ３、またはＣＨ２ＣＨ３である、請求項３に記載の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項１１】
Ｘ１がＦであり、Ｘ２がＨまたはＣＨ３である、請求項１０に記載の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項１２】
化合物が、式Ｖ−Ａの化合物である、
【化１３】
請求項７から９のいずれか一項に記載の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項１３】
Ｘ１がＦであり、Ｘ２がＨまたはＣＨ３である、請求項１２に記載の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項１４】
化合物が、式Ｖ−Ｂの化合物である、
【化１４】
請求項７から９のいずれか一項に記載の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項１５】
Ｘ１がＦであり、Ｘ２がＨまたはＣＨ３である、請求項１４に記載の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項１６】
Ｌ１が、ＣＨ２であり、
Ｌ２は、ＣＨ２またはＣＨ２ＣＨ２であり、
Ｘ１およびＸ２は、Ｈ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＮ、ＣＨ３、ＣＦ３、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＯＣＦ３、ＮＨ２、Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、ＣＨ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２ＣＨ３、ＳＯ２Ｈ、およびＳＯ２ＣＨ３からなる群からそれぞれ独立して選択され、ただし
（ｉ）Ｘ１およびＸ２の少なくとも１つはＨ以外であり、
（ｉｉ）Ｘ１はフェニル環のパラ位にあり、
（ｉｉｉ）Ｘ２はフェニル環のメタ位にあり、
Ｘ３は、Ｈであり、
Ｙは、ＣＨ２またはＯであり、
Ｚは、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ３）、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、
【化１５】
であり、
Ｒ１は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、またはＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３であり、
Ｒ２は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ３、またはＯＨである、請求項４に記載の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項１７】
Ｘ１がＦであり、Ｘ２がＨまたはＣＨ３である、請求項１６に記載の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項１８】
ｎが１である、請求項１６もしくは１７に記載の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項１９】
ｎが０である、請求項１６もしくは１７に記載の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項２０】
化合物が、式ＶＩ−Ａの化合物である、
【化１６】
請求項７から９のいずれか一項に記載の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項２１】
Ｘ１がＦであり、Ｘ２がＨまたはＣＨ３である、請求項２０に記載の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項２２】
化合物が、式ＶＩ−Ｂの化合物である、
【化１７】
請求項７から９のいずれか一項に記載の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項２３】
Ｘ１がＦであり、Ｘ２がＨまたはＣＨ３である、請求項２２に記載の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項２４】
化合物が、式ＶＩ−Ｃの化合物である、
【化１８】
請求項７から９のいずれか一項に記載の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項２５】
Ｘ１がＦであり、Ｘ２がＨまたはＣＨ３である、請求項２４に記載の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項２６】
Ｎ−（４−｛［（４−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝−５−ヒドロキシ−６−オキソ−３，７−ジアザトリシクロ［７．２．２．０２，７］トリデカ−２，４−ジエン−１−イル）−Ｎ’，Ｎ’，Ｎ’’−トリメチルエタンジアミド、
Ｎ−（４−｛［（４−フルオロ−３−メチルベンジル）アミノ］カルボニル｝−５−ヒドロキシ−６−オキソ−３，７−ジアザトリシクロ［７．２．２．０２，７］トリデカ−２，４−ジエン−１−イル）−Ｎ’，Ｎ’，Ｎ’’−トリメチルエタンジアミド、
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５−ヒドロキシ−１−｛メチル［モルホリン−４−イル（オキソ）アセチル］アミノ｝−６−オキソ−３，７−ジアザトリシクロ［７．２．２．０２，７］トリデカ−２，４−ジエン−４−カルボキサミド、
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５−ヒドロキシ−１−｛｛メチル［（４−メチルピペラジン−１−イル）（オキソ）アセチル］アミノ｝−６−オキソ−３，７−ジアザトリシクロ［７．２．２．０２，７］トリデカ−２，４−ジエン−４−カルボキサミド、
Ｎ’−｛２−［（４−フルオロベンジル）カルバモイル］−３−ヒドロキシ−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−７，１０−エタノピリミド［１，２−ａ］アゼピン−１０（４Ｈ）−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチルエタンジアミド、
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−１０−｛［モルホリン−４−イル（オキソ）アセチル］アミノ｝−４−オキソ−４，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−７，１０−エタノピリミド［１，２−ａ］アゼピン−２−カルボキサミド、
Ｎ−｛２−［（４−フルオロベンジル）カルバモイル］−３−ヒドロキシ−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−７，１０−メタノピリミド［１，２−ａ］アゼピン−１０（４Ｈ）−イル｝−Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリメチルエタンジアミド、
Ｎ−｛２−［（４−フルオロベンジル）カルバモイル］−３−ヒドロキシ−４−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−７，１０−メタノピリミド［１，２−ａ］アゼピン−１０（４Ｈ）−イル｝−Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリメチルエタンジアミド、
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−１０−｛メチル［モルホリン−４−イル（オキソ）アセチル］アミノ｝−４−オキソ−４，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−７，１０−メタノピリミド［１，２−ａ］アゼピン−２−カルボキサミド、
（＋）−Ｎ−（４−｛［（４−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝−５−ヒドロキシ−６−オキソ−１０−オキサ−３，７−ジアザトリシクロ［７．２．２．０２，７］トリデカ−２，４−ジエン−１−イル）−Ｎ’，Ｎ’，Ｎ’−トリメチルエタンジアミド、
（−）−Ｎ−（４−｛［（４−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝−５−ヒドロキシ−６−オキソ−１０−オキサ−３，７−ジアザトリシクロ［７．２．２．０２，７］トリデカ−２，４−ジエン−１−イル）−Ｎ’，Ｎ’，Ｎ’−トリメチルエタンジアミド、
（＋／−）−Ｎ−（４−｛［（４−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝−５−ヒドロキシ−６−オキソ−１０−オキサ−３，７−ジアザトリシクロ［７．２．２．０２，７］トリデカ−２，４−ジエン−１−イル）−Ｎ’，Ｎ’，Ｎ’−トリメチルエタンジアミド、
（＋）−Ｎ−（４−｛［（４−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝−５−ヒドロキシ−６−オキソ−１０−オキサ−３，７−ジアザトリシクロ［７．２．２．０２，７］トリデカ−２，４−ジエン−１−イル）−Ｎ’，Ｎ’，Ｎ’−トリメチルエタンジアミド、
（−）−Ｎ−（４−｛［（４−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝−５−ヒドロキシ−６−オキソ−１０−オキサ−３，７−ジアザトリシクロ［７．２．２．０２，７］トリデカ−２，４−ジエン−１−イル）−Ｎ’，Ｎ’，Ｎ’−トリメチルエタンジアミド、
（＋／−）−Ｎ−（４−｛［（４−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝−５−ヒドロキシ−６−オキソ−１０−オキサ−３，７−ジアザトリシクロ［７．２．２．０２，７］トリデカ−２，４−ジエン−１−イル）−Ｎ’，Ｎ’，Ｎ’−トリメチルエタンジアミド、
（＋）−Ｎ−エチル−Ｎ−（４−｛［（４−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝−５−ヒドロキシ−６−オキソ−１０−オキサ−３，７−ジアザトリシクロ［７．２．２．０２，７］トリデカ−２，４−ジエン−１−イル）−Ｎ’，Ｎ’−ジメチルエタンジアミド、
（−）−Ｎ−エチル−Ｎ−（４−｛［（４−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝−５−ヒドロキシ−６−オキソ−１０−オキサ−３，７−ジアザトリシクロ［７．２．２．０２，７］トリデカ−２，４−ジエン−１−イル）−Ｎ’，Ｎ’−ジメチルエタンジアミド、
（＋／−）−Ｎ−エチル−Ｎ−（４−｛［（４−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝−５−ヒドロキシ−６−オキソ−１０−オキサ−３，７−ジアザトリシクロ［７．２．２．０２，７］トリデカ−２，４−ジエン−１−イル）−Ｎ’，Ｎ’−ジメチルエタンジアミド、
（＋）−Ｎ−（４−｛［（４−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝−５−ヒドロキシ−８−メチル−６−オキソ−３，７−ジアザトリシクロ［７．２．２．０２，７］トリデカ−２，４−ジエン−１−イル）−Ｎ’，Ｎ’，Ｎ’’−トリメチルエタンジアミド、
（−）−Ｎ−（４−｛［（４−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝−５−ヒドロキシ−８−メチル−６−オキソ−３，７−ジアザトリシクロ［７．２．２．０２，７］トリデカ−２，４−ジエン−１−イル）−Ｎ’，Ｎ’，Ｎ’’−トリメチルエタンジアミド、および
（＋／−）−Ｎ−（４−｛［（４−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝−５−ヒドロキシ−８−メチル−６−オキソ−３，７−ジアザトリシクロ［７．２．２．０２，７］トリデカ−２，４−ジエン−１−イル）−Ｎ’，Ｎ’，Ｎ’’−トリメチルエタンジアミドからなる群から選択された、請求項１に記載の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項２７】
Ｎ−（４−｛［（４−フルオロ−３−メチルベンジル）アミノ］カルボニル｝−５−ヒドロキシ−９−メトキシ−６−オキソ−３，７−ジアザトリシクロ［７．２．２．０２，７］トリデカ−２，４−ジエン−１−イル）−Ｎ，Ｎ’，Ｎ’’−トリメチルエタンジアミド、
Ｎ−（４−｛［（４−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝−５−ヒドロキシ−９−メトキシ−６−オキソ−３，７−ジアザトリシクロ［７．２．２．０２，７］トリデカ−２，４−ジエン−１−イル）−Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリメチルエタンジアミド、
Ｎ−エチル−Ｎ−（４−｛［（４−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝−５−ヒドロキシ−９−メトキシ−６−オキソ−３，７−ジアザトリシクロ［７．２．２．０２，７］トリデカ−２，４−ジエン−１−イル）−Ｎ’，Ｎ’−ジメチルエタンジアミド、
Ｎ−（４−｛［（４−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝−５，９−ジヒドロキシ−６−オキソ−３，７−ジアザトリシクロ［７．２．２．０２，７］トリデカ−２，４−ジエン−１−イル）−Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリメチルエタンジアミド、
Ｎ−エチル−Ｎ−（４−｛［（４−フルオロ−３−メチルベンジル）アミノ］カルボニル｝−５−ヒドロキシ−６−オキソ−１０−オキサ−３，７−ジアザトリシクロ［７．２．２．０２，７］トリデカ−２，４−ジエン−１−イル）−Ｎ’，Ｎ’−ジメチルエタンジアミド、
Ｎ−（４−｛［（４−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝−５−ヒドロキシ−６−オキソ−１０−オキサ−３，７−ジアザトリシクロ［７．２．２．０２，７］トリデカ−２，４−ジエン−１−イル）−Ｎ’，Ｎ’−ジメチル−Ｎ−プロピルエタンジアミド、
Ｎ−（９−エチル−４−｛［（４−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝−５−ヒドロキシ−６−オキソ−１０−オキサ−３，７−ジアザトリシクロ［７．２．２．０２，７］トリデカ−２，４−ジエン−１−イル）−Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリメチルエタンジアミド、
Ｎ−４−｛［（４−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝−５−ヒドロキシ−９−メチル−６−オキソ−１０−オキサ−３，７−ジアザトリシクロ［７．２．２．０２，７］トリデカ−２，４−ジエン−１−イル）−Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリメチルエタンジアミド、
Ｎ’−（９−エチル−４−｛［（４−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝−５−ヒドロキシ−６−オキソ−１０−オキサ−３，７−ジアザトリシクロ［７．２．２．０２，７］トリデカ−２，４−ジエン−１−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルエタンジアミド、
Ｎ−５−｛［（４−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝−４−ヒドロキシ−３−オキソ−１０−オキサ−２，６−ジアザトリシクロ［６．３．２．０２，７］トリデカ−４，６−ジエン−８−イル）−Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリメチルエタンジアミド、
Ｎ−５−｛［（４−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝−４−ヒドロキシ−３−オキソ−２，６−ジアザトリシクロ［６．３．２．０２，７］トリデカ−４，６−ジエン−８−イル）−Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリメチルエタンジアミド、
Ｎ−（８−エチル−４−｛［（４−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝−５−ヒドロキシ−６−オキソ−１０−オキサ−３，７−ジアザトリシクロ［７．２．２．０２，７］トリデカ−２，４−ジエン−１−イル）−Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリメチルエタンジアミド、
Ｎ’−（８−エチル−４−｛［（４−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝−５−ヒドロキシ−６−オキソ−１０−オキサ−３，７−ジアザトリシクロ［７．２．２．０２，７］トリデカ−２，４−ジエン−１−イル）−Ｎ−ジメチルエタンジアミド、
Ｎ−（４−｛［（４−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝−５−ヒドロキシ−８−メチル−６−オキソ−１０−オキサ−３，７−ジアザトリシクロ［７．２．２．０２，７］トリデカ−２，４−ジエン−１−イル）−Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリメチルエタンジアミド、
Ｎ−（４−｛［（４−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝−５−ヒドロキシ−８−メチル−６−オキソ−１０−オキサ−３，７−ジアザトリシクロ［７．２．２．０２，７］トリデカ−２，４−ジエン−１−イル）−Ｎ，Ｎ’−ジメチルエタンジアミド、
Ｎ’−（４−｛［（４−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝−５−ヒドロキシ−８−メチル−６−オキソ−１０−オキサ−３，７−ジアザトリシクロ［７．２．２．０２，７］トリデカ−２，４−ジエン−１−イル）−Ｎ−ジメチルエタンジアミド、
Ｎ−５−｛［（４−フルオロベンジル）アミノ］カルボニル｝−４−ヒドロキシ−３−オキソ−２，６−ジアザトリシクロ［６．２．２．０２，７］ドデカ−４，６−ジエン−８−イル）−Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリメチルエタンジアミド、および
少なくとも１つのキラル中心を含有する化合物の場合、それらの個々の立体異性体からなる群から選択された、請求項１に記載の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項２８】
有効量の請求項１から２７のいずれか一項に記載の化合物、または医薬的に許容されるその塩、および医薬的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項２９】
有効量の請求項１から２７のいずれか一項に記載の化合物、または医薬的に許容されるその塩を対象に投与することを含む、それを必要としている対象において、ＨＩＶによる感染を治療もしくは予防する、またはＡＩＤＳを治療、予防、もしくはその発症もしくは進行を遅延する方法。
【請求項３０】
ＨＩＶがＨＩＶ−１である、請求項２９に記載の方法。
【請求項３１】
それを必要としている対象の医療、ＨＩＶインテグラーゼの阻害、ＨＩＶによる感染の治療もしくは予防、またはＡＩＤＳの治療、予防、もしくはその発症もしくは進行の遅延のための薬剤の調製における、請求項１から２７のいずれか一項に記載の化合物、または医薬的に許容されるその塩の使用。
【請求項３２】
ＨＩＶがＨＩＶ−１である、請求項３１に記載の使用。
【公表番号】特表２０１２−５１６３３３（Ｐ２０１２−５１６３３３Ａ）
【公表日】平成２４年７月１９日（２０１２．７．１９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５４８１７２（Ｐ２０１１−５４８１７２）
【出願日】平成２２年１月２５日（２０１０．１．２５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０２１９２０
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０８８１６７
【国際公開日】平成２２年８月５日（２０１０．８．５）
【公序良俗違反の表示】
（特許庁注：以下のものは登録商標）
１．テフロン
【出願人】（３９００２３５２６）メルク・シャープ・エンド・ドーム・コーポレイション (924)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年７月１９日（２０１２．７．１９）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年１月２５日（２０１０．１．２５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０２１９２０
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０８８１６７
【国際公開日】平成２２年８月５日（２０１０．８．５）
【公序良俗違反の表示】
（特許庁注：以下のものは登録商標）
１．テフロン
【出願人】（３９００２３５２６）メルク・シャープ・エンド・ドーム・コーポレイション (924)
【Ｆターム（参考）】
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