【課題】医薬用途に用いられる４−ジメチルアミノ−ブタ−２−エン酸［４−（３−クロロ−４−フルオローフェニエルアミノ）−３−シアノ−７−エトキシ−キノリン−６−イル］アミドの原料である４−ジメチルアミノ−ブタ−２−エン酸誘導体、並びにこれらの誘導体の製造方法の提供。
【解決手段】４−ジメチルアミノ−ブタ−２−エン酸誘導体は、（１）４−ジメチルアミノクロトン酸トリメチルシリル、（２）４−ジメチルアミノクロトン酸メチル、（３）４−ジメチルアミノクロトン酸（４）４−ジメチルアミノクロトン酸塩酸塩（５）並びに４−ジメチルアミノクロトン酸クロライドである。これらの誘導体の製造法は、例えば、化合物（１）は４−ブロモクロトン酸トリメチルシリルをジメチルアミンと反応させて製造され、更に加水分解することにより化合物（３）を得ることができる。 （もっと読む）

【課題】本発明は、標的細胞に特異的に送達される細胞傷害性の治療剤として有用である、メイタンシノイドと細胞結合剤(cell binding agent)との細胞傷害性コンジュゲートを提供することを目的とする。
【解決手段】次式:メイタンシノイド-S-S-CR₁R₂-(CH₂)_n-CO₂-X〔式中、R₁およびR₂は、それぞれ独立して、H、または、線状もしくは分枝状のアルキルであり、nは1〜5であり、かつXは、活性エステルの一部分である。〕で表される、反応性メイタンシノイド誘導体。 （もっと読む）

本発明は、ジアルデヒドを用いて形成された殺虫活性を有する窒素含有複素環式化合物または酸素含有複素環式化合物の製造および用途に関し、式（Ａ）、（Ｂ）、（Ｃ）または（Ｄ）で示される構造を有する化合物、或いは前述化合物の光学異性体、幾何異性体若しくは農薬的に許容される化合物を提供する。
【化３４】


さらに、上述化合物、或いはその光学異性体、幾何異性体若しくは農薬的に許容される塩を含む農業用組成物、前述農業用組成物の用途、及び上述化合物、或いはその光学異性体、幾何異性体若しくは農薬的に許容される塩の製造方法に関する。前述化合物およびその誘導体は、例えばアブラムシ、ウンカ、コナジラミ、ヨコバイ、アザミウマ、ワタキバガ、モンシロチョウ、コナガ、ハスモンヨトウ、アワヨトウのような同翅亜目、鱗翅目などの農林業害虫に高い殺虫活性を有する。
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【課題】哺乳動物におけるリンパ増殖症候群の緩和および阻害方法の提供。
【解決手段】化学構造［式中、Ｘは（Ｈ，Ｈ）もしくはＯであり；Ｙは（Ｈ，ＯＨ）もしくはＯであり；Ｒ１は、アルキル、チオアルキル等より選択され；Ｒ２は、−Ｈ、アルキル等より選択され；ならびにＲ４はメチルであるか、もしくはＲ４およびＲ１は一緒になってＣ２−５アルキレン部分を形成するかのいずれかである］を有するラパマイシン誘導体を有効成分として含んで成る、ヒト患者におけるリンパ増殖症候群を緩和するための医薬組成物であって、ここで、該リンパ増殖症候群が、エプスタイン−バーウイルスに感染しているＢリンパ球の増殖によって特徴づけられる症候群、および移植後リンパ増殖症候群およびＢ細胞リンパ腫からなる群から選択される悪性リンパ増殖症候群、からなる群から選択される医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、構造式Ｉに示すラパマイシン炭酸エステル類似体、その薬学的に受容可能な塩、薬剤組成物、その製造方法及び用途に関する。前述ラパマイシン炭酸エステル類似体は構造式Ｉに示す構造を有し、抗腫瘍薬として適用できる。ラパマイシンと比較すると、構造式Ｉに示すラパマイシン炭酸エステル類似体は、水溶性、薬理学的な性質及び薬物代謝学的な性質などの特性が改善されている。
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本発明は、不飽和アルキル基（ｕｎｓａｔｕｒａｔｅｄ ａｌｋｙｌ ｇｒｏｕｐ）を有するラクトン化合物をその類似体である飽和アルキル基を有するラクトン化合物から分離及び精製する方法に関するものであり、より詳しくは、銀イオン（Ａｇ^＋）溶液を使用した抽出方法によりカラムクロマトグラフィー方法を用いなくても効果的にＦＫ５０６のような不飽和アルキル基を有するラクトン化合物を高純度で分離する方法に関するものである。
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【課題】難治性腫瘍の治療のための薬剤の提供。
【解決手段】３−ヒドロキシ−２−（ヒドロキシメチル）−２−メチルプロピオン酸とのラパマイシン４２−エステル（ＣＣＩ−７７９）の使用に関する。特に、ＣＣＩ−７７９は、腎臓癌、軟部組織癌、乳癌、肺の神経内分泌性腫瘍、子宮頚癌、子宮癌、頭頚部癌、神経膠芽細胞腫、非小細胞肺癌、前立腺癌、膵臓癌、リンパ腫、黒色腫、小細胞肺癌、卵巣癌または結腸癌の治療に有用である。 （もっと読む）

一般式(I):


の抗腫瘍性化合物であって、ここで、R₁〜R₁₄及び----線は、癌の治療に使用するために許容される定義を有する。
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【課題】 ラパマイシンの効果的に投与できる経口投薬形態の提供が強く望まれている。
【解決手段】 本発明により、コアおよび糖被覆からなる経口投与用ラパマイシン固形投薬錠剤であって、該糖被覆が（ａ）ラパマイシン、（ｂ）一つまたはそれ以上の、ポリオキシエチレン−ポリオキシプロピレングリコール、塩化ベンザルコニウム、ステアリン酸カルシウム、セトステアリルアルコール、セトマクロゴール乳化ワックス、ソルビタンエステル、コロイド性二酸化けい素、ホスフェート、ドデシル硫酸ナトリウム、マグネシウムアルミニウムケイ酸塩、およびトリエタノールアミンからなる群より選択される、界面修飾剤、および（ｃ）一つまたはそれ以上の糖を含んでなることを特徴とするラパマイシン固形投薬錠剤が提供される。 （もっと読む）

薬物を細胞結合剤に結合させるためのリンカーを、ポリエチレングリコールスペーサーの取込みにより修飾して、親水性リンカーにする。本発明の細胞結合剤−薬物コンジュゲートの力価または有効性は、細胞表面に少ない数の抗原を発現するものまたは処置に対して耐性である癌細胞を含めた多様な癌細胞タイプにおいて、予想外に数倍増強される。 （もっと読む）