国際特許分類[C07D513/14]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 縮合系中に異項原子として窒素および硫黄原子のみをもつ少なくとも1個の複素環を含有し,463/00,477/00,または499/00〜507/00のグループに属さない複素環式化合物 (959) | 縮合系が3個の複素環を含有するもの (88) | オルソ―縮合系 (54)
国際特許分類[C07D513/14]に分類される特許
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ABCA1を上昇させる化合物
本発明は、哺乳動物における細胞のATP結合カセット輸送体ABCA1の生産を増加させるために有用な化合物、ならびに冠動脈疾患、異常脂質血症およびメタボリックシンドロームの治療においてそのような化合物を使用する方法を提供する。本発明は、そのような化合物の調製方法、およびそれらを含有する医薬組成物にも関する。一つの実施形態、本発明は、血清HDL−Cレベルを上昇させる化合物で治療することができる哺乳動物における疾患または状態の治療において式Iの化合物を使用するための方法に関し、この方法は、式Iの化合物の治療有効用量をその必要がある哺乳動物に投与することを含む。 (もっと読む)
ジアミン誘導体
【課題】新規血液凝固の予防剤および/または治療剤の提供。
【解決手段】一般式(1)
[式中、R1およびR2は水素原子などを、Q1は置換基を有することもある飽和もしくは不飽和の5〜6員の環状炭化水素基などを、Q2は単結合などを、Q3は下記の基
(基中、Q5は炭素数1〜8のアルキレン基などを示す。)を、T0及びT1はカルボニル基などを示す。]で表される化合物、その塩、それらの溶媒和物またはそれらのN−オキシド。
【効果】脳梗塞、脳塞栓、心筋梗塞、狭心症、肺梗塞、肺塞栓、バージャー病、深部静脈血栓症、汎発性血管内凝固症候群、人工弁/関節置換後の血栓形成、血行再建後の血栓形成および再閉塞、全身性炎症性反応症候群、多臓器不全、体外循環時の血栓形成または採血時の血液凝固等の予防剤および/または治療剤として有用である。
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新規化合物
本発明は、一般式(1)の化合物を包含し、この化合物は、過度又は異常な細胞増殖によって特徴付けられる疾患の治療に適しており、さらに本発明は、上記特性を有する医薬組成物の調製のためのその使用を包含する。
(式中、R1、M1、L1及びQは請求項1の通りに定義される。)
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溶融三環系スルホンアミドγセクレターゼ阻害剤
本発明は、化学式Iの化合物:
又はその薬理的な塩を提供し、R1、R2及びA、B、及びC環はここに定義されているとおりである。化学式Iの化合物はアルツハイマー病などの認識力障害の治療又は防止に有用である。本発明は、さらに、化学式Iの化合物又は塩からなる医薬組成物、目的とする化合物の生成方法、及び化学式Iの化合物又は塩を用いたアルツハイマー病などの認識力障害を治療する方法を網羅する。
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インテグラーゼ阻害剤
三環系化合物、その保護中間体、およびHIV−インテグラーゼの阻害方法を開示する。本発明は、一実施形態では、例えば、式(I)〜(III)の化合物またはその薬学的に許容可能な塩もしくはプロドラッグを提供し、上記式における各変数は、本明細書中に定義されるとおりである。本発明は、一実施形態では、上記化合物または薬学的に許容可能な塩と、薬学的に許容可能な賦形剤、希釈剤、またはキャリアとを含む、薬学的組成物を提供する。
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HIV阻害性3,4−ジヒドロ−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−5−オン
【化1】
Aがピリジン、ピリミジン、ピラジン、ピリダジン、トリアジン、イミダゾール、ピラゾール、トリアゾール、テトラゾール、オキサゾール、イソオキサゾール、オキサジアゾール、チアゾール、イソチアゾール及びチアジアゾールを形成し;R1がハロ、シアノ、ニトロ、C1−6アルキル、ポリハロC1−6アルキル、−C1−6アルキル−OR4、−C(=O)−R5、−C(=O)−OR4、−C(=O)−NR6R7、−OR4、−O−C(=O)−C1−6アルキル、−O−C1−6アルキル−OR4、−O−C1−6アルキル−NR6R7、−O−C1−6アルキル−O−C(=O)−C1−6アルキル、−O−C1−6アルキル−C(=O)−OR4、−O−C1−6アルキル−C(=O)−NR6R7、−NR6R7、−NR8−C(=O)−R5、−NR8−C(=O)−OR4、−NR8−C(=O)−NR6R7、−NR8−C(=O)−C1−6アルキル−C(=O)−OR4、−NR8−C1−6アルキル−OR4、−NR8−C1−6アルキル−NR6R7、−NR8−C1−6アルキル−イミダゾリル、−NR8−SO2R9、−N=CH−NR6R7、−NH−C(=NH)−NH2、−SO2NR6R7及び−O−PO(OR8)2であり;Dがピリジン、ピリミジン、ピラジン、ピリダジン、ピロール、イミダゾール、ピラゾール、フラン、オキサゾール、イソオキサゾール、チオフェン、チアゾール及びイソチアゾールを形成し;R2がC1−6アルキル、ポリハロC1−6アルキル、ハロ、シアノ、−COOR4、−OR4及び−NR6R7であり;R3がフェニル、ピリジル、ピリミジニル、イミダゾピリジル、ピラゾロピリジル、トリアゾロピリジル、キノリン、イミダゾピリミジニル、ピラゾロピリミジニル、トリアゾロピリミジニル、ピリドピリミジニルであり;それらは場合により置換されていることができ;mが0、1、2又は3であり;nが0、1、2又は3である式(I)のHIV阻害性化合物、その塩、水和物、溶媒和物、N−オキシド又は立体異性体;これらの化合物を含有する製薬学的組成物、これらの化合物及び組成物の製造方法。
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抗ウイルス性複素環化合物
R1、R2、R3及びR4が本明細書に記載の通りである、式Ia又はIbを有する化合物は、C型肝炎ウィルスNS5bポリメラーゼインヒビターである。HCV感染を処置するため、ならびにHCV複製を阻害するための組成物及び方法が更に開示されている。
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ジアミン誘導体
【課題】強力なFXa阻害作用を有し、経口投与で速やかに十分かつ持続的な抗血栓効果を示す新規な化合物を提供する。
【解決手段】
一般式(1)
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[式中、R1およびR2は水素原子などを、Q1は置換基を有することもある飽和もしくは不飽和の5〜6員の環状炭化水素基などを、Q2は単結合などを、Q3は下記の基
@
(基中、Q5は炭素数1〜8のアルキレン基などを示す。)を、T0及びT1はカルボニル基などを示す。]で表される化合物、その塩、それらの溶媒和物またはそれらのN−オキシド。
脳梗塞、脳塞栓、心筋梗塞、狭心症、肺梗塞、肺塞栓、バージャー病、深部静脈血栓症、汎発性血管内凝固症候群、人工弁/関節置換後の血栓形成、血行再建後の血栓形成および再閉塞、全身性炎症性反応症候群(SIRS)、多臓器不全(MODS)、体外循環時の血栓形成または採血時の血液凝固の予防剤および/または治療剤として有用である。
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ペンタサイクリックキナーゼ阻害剤
本発明は、例えば、悪性腫瘍の治療のような、治療薬として有用な新規なキナーゼ阻害剤を提供するものであって、一般式Iを有する化合物である。
但し、ここでA,X,Y,Z,Ra,Rb,Rc,R1,R2,R3及びmは、定義されている。
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抗感染剤としての8A,9−ジヒドロ−4A−H−イソチアゾロ[5,4−B]キノリン−3,4−ジオンおよび関連化合物
本発明は、抗菌活性を有する、式Iおよび式IIの化合物および塩を提供する。本発明はまた、式Iおよび式IIの化合物作製に有用な新規の合成中間体も提供する。変項n、m、p、RA、RB、A1、R2、R3、R5、R6、R7、A8、およびR9は明細書の中に定義されている。本明細書に開示されている式Iおよび式IIのある種の化合物は、細菌複製の強力かつ/または選択的な阻害剤である。本発明は、式Iまたは式IIの1以上の化合物および1以上の担体、賦形剤または希釈剤を含有する、薬学的組成物を含む抗菌組成物も提供する。このような組成物は、式Iまたは式IIの化合物を唯一の活性因子として含んでも、あるいは式Iまたは式IIの化合物と1以上のその他活性因子と組み合わせて含んでもよい。本発明はまた、真核生物の細菌感染を治療するための方法も提供する。
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