本発明は、抗微生物活性を有する、式Ｉおよび式ＩＩの特定の化合物および塩を提供する。本発明は、また、式Ｉおよび式ＩＩの化合物の製造において有用な新規合成中間体を提供する。変数、Ａ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₅、Ｒ₆、Ｒ₇、Ａ₈、およびＲ₉は、本明細書中で定義される。本明細書で開示する式Ｉおよび式ＩＩの特定の化合物は、細菌のＤＮＡ合成および細菌複製の強力で選択的な阻害剤である。本発明は、また、１つ以上の式Ｉまたは式ＩＩの化合物、および１つ以上の担体、賦形剤、または希釈剤を含有する医薬組成物を含む抗微生物組成物を提供する。このような組成物は、唯一の有効薬剤として式Ｉまたは式ＩＩの化合物を含んでもよく、あるいは、式Ｉまたは式ＩＩの化合物と１つ以上のその他の有効薬剤との組合せを含んでもよい。本発明は、また、動物における微生物感染症の治療方法を提供する。
（もっと読む）

【課題】優れたヒトc-mpl-Ba/F3細胞増殖作用、及び巨核球コロニー形成促進作用に基づく血小板増多活性を有し、血小板減少症治療に有用な化合物を有効成分とする医薬組成物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で示される新規な2-アシルアミノチアゾール誘導体又はその製薬学的に許容される塩、及び製薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。


［式中の記号は以下の意味を示す。B：低級アルキレン。R⁴：それぞれ置換されていてもよいアミノもしくは環状アミノ。R⁵：それぞれ置換されていてもよいチエニル若しくはフェニル。R⁶：それぞれ置換されていてもよい芳香族ヘテロ環、アリール若しくは環状アミノ。但し、置換されていないフェニル及び置換されていてもよいインドールを除く。］ （もっと読む）

【解決手段】下記式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ¹は低級アルキル基、低級アシル基、シアノ基、カルボキシル基、ヒドロキシ基、低級アルコキシカルボニル基、水素原子等を示し、Ｒ²、Ｒ⁴は低級アルキル基、低級アルコキシ基、水素原子等を示し、Ｒ³はハロゲン原子、ヒドロキシ基、低級アルキル基、低級アルコキシ基、フリル基、モルホリノ基等から選ばれる置換基を有していてもよい低級アルキル基を示し、Ａはベンゼン環、ピリジン環、チオフェン環等を示し、Ｂは単結合、アミノ基又は−ＮＲ−（Ｒは低級アルキル基、低級アルケニル基等を示す。）で表される基を示し、Ｚはカウンターアニオンを示す。）で表される化合物を提供する。
【効果】本発明化合物は、優れたプロトンポンプ阻害作用を有するため、消化性潰瘍治療剤として有用である。 （もっと読む）

ロダニン様残基と、前記ロダニン様残基へ結合している少なくとも１つのアリールまたはヘテロアリール残基とを有する、新規なリジッド化された化合物であって、これにより、これらの化合物のコア構造が、本明細書において定義されるように、１またはゼロ個の回転自由な結合を有するものとして特徴づけられる化合物が開示される。また、これらのリジッド化された化合物を含んでなる薬剤組成物、および、ヘパラナーゼの活性を調整するための、およびそれゆえヘパラナーゼ関連疾患および障害の治療におけるその用途、および、ヘパリン結合性タンパク質の活性を調整するための、およびそれゆえヘパリン結合性タンパク質関連疾患および障害の治療、並びにロダニンまたはロダニン類似体により少なくとも部分的に治療可能な医学的症状の治療におけるその用途も開示される。 （もっと読む）

一般式（１）


［式中、Ｒ^１およびＲ^２は水素原子などを、Ｑ^１は置換基を有することもある飽和もしくは不飽和の５〜６員の環状炭化水素基などを、Ｑ^２は単結合などを、Ｑ^３は下記の基


（基中、Ｑ^５は炭素数１〜８のアルキレン基などを示す。）を、Ｔ^０及びＴ^１はカルボニル基などを示す。］で表される化合物、その塩、それらの溶媒和物またはそれらのＮ−オキシド。
脳梗塞、脳塞栓、心筋梗塞、狭心症、肺梗塞、肺塞栓、バージャー病、深部静脈血栓症、汎発性血管内凝固症候群、人工弁／関節置換後の血栓形成、血行再建後の血栓形成および再閉塞、全身性炎症性反応症候群（ＳＩＲＳ）、多臓器不全（ＭＯＤＳ）、体外循環時の血栓形成または採血時の血液凝固の予防剤および／または治療剤として有用である。
（もっと読む）

本発明は、細胞増殖の阻害及び／又は細胞アポトーシスの誘発をなし得るキノロンアナログを提供する。更に、本発明は、キノロンアナログの調製方法及びキノロンアナログの使用方法を提供する。
（もっと読む）

式（Ｉ）：


のインドール化合物について記載する。本化合物はＣ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）に対する活性を有し、ＨＣＶに感染した患者の治療に有用である。該化合物を含む異なる製剤および組成物も、並びに該化合物の製造方法についても記載される。
（もっと読む）

本発明は、新規ピリミド−ベンゾイミダゾール誘導体に関する。前記化合物は、ある種のメラノコルチン受容体サブユニット、特にＭＣ４に対して良好な親和性を示す。前記化合物は、一つ又は数種のメラノコルチン受容体と関係がある病理学的障害又は疾患を治療するのに特に有用である。前記化合物を含有する医薬化合物及びその薬剤を調製するための使用が開示される。 （もっと読む）

鼻咽腔カルシノーマを治療するために有用な新規な薬剤の組み合わせが開示され、新規な薬剤の組み合わせは一つ又はそれより多いファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤と一つ又はそれより多いアンスラサイクリンを含む。 （もっと読む）

非定型抗精神病活性を有する式(I)の化合物：


(I)
［式中、様々な基の意味は明細書に記載の通り］は、非定型抗精神病薬に特徴的な活性を有しており、それゆえ医薬、特に、統合失調症、パラノイア状態、躁鬱状態、情動障害、社会的退行、人格退行および幻覚の治療のための医薬として有用である。
（もっと読む）