【課題】スフィンゴシンの細胞内での存在場所や代謝機構を解明するために有用な、リン酸エステル部分が加水分解されにくい、蛍光標識基部位を有するスフィンゴシン類縁体を提供する。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）


（式中、Ｒ^１およびＲ^２は水素原子または低級アルキル基であり、Ｑ^１およびＱ^２は水素原子またはアミノ基の保護基であり、Ｑ^３は水素原子または水酸基の保護基であり、Ｘは炭素数１〜１５のアルキレン基であり、Ｚは蛍光標識基である。Ｑ^１とＱ^２、Ｑ²とＱ^３あるいはＱ^１とＱ^３はそれぞれ一体となって環を形成していてもよい。）で表されることを特徴とする蛍光標識化スフィンゴシン１−リン酸メチレン置換体またはその許容される塩。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）を有するホスフィニックアミノ酸の新規な誘導体、その製造方法およびそれを含有する医薬組成物に関する。本発明によれば、Ｒ_１は、水素、アルキルカルボニルオキシアルキル、アルキルカルボニルチオアルキルを表し、Ｒ_２は、水素、アルキルカルボニルオキシアルキル、アリールカルボニルチオアルキル、場合により置換されるアリールアルキルを表し、Ｒ_３は、場合により置換されるフェニル、インドリルを表し、その異性体、ならびにその薬学的に許容され得る塩基または酸付加塩を表す。あるいは、Ｒ_３が、ヒドロキシ基により置換されるフェニルである場合、Ｒ_１は、直鎖状もしくは分枝状（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル基を表すこともでき、Ｒ_２は、直鎖状もしくは分枝状（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル基を表し、その鏡像異性体およびジアステレオ異性体、その薬学的に許容され得る塩基の付加塩、ならびにその水和物および溶媒和物を表す。本発明のホスフィニックアミノ酸の新規な誘導体は、アンギオテンシン変換酵素およびエンドセリン変換酵素の両方を阻害する能力により特徴づけられる。
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本発明は構造式(I)の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレート、およびプロドラッグに関し、式中、R_a、R_b、およびR₂は本明細書で規定される。これらの化合物は、チューブリン重合を阻害し、および/または脈管構造を標的とし、癌などの増殖性疾患の治療に有用である。

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式（Ｉ）［式（Ｉ）中、Ｃは、例えば、式（Ｄ）、式（Ｅ）、式（Ｈ）であり、ここにおいて、ＡおよびＢは、独立して、（ｉ）式（Ｊ）および（ii）式（Ｋ）より選択され、ｍは、１または２であり；Ｒ_２ｂおよびＲ_６ｂ、Ｒ_２ａおよびＲ_６ａ、Ｒ_３ａおよびＲ_５ａは、例えば、Ｈ、Ｆ、ＯＭｅおよびＭｅより選択され；Ｒ_２ｂ’およびＲ_６ｂ’、Ｒ_２ａ’およびＲ_６ａ’、Ｒ_３ａ’、Ｒ_５ａ’は、例えば、Ｈ、ＯＭｅおよびＭｅより選択され；Ｒ_１ａは、例えば、置換されていてよい（１−１０Ｃ）アルキルであり；Ｒ_１ｂは、例えば、−ＮＲ_５Ｃ（＝Ｗ）Ｒ_４、式（ａ）または式（ｂ）より選択され、ここにおいて、ＨＥＴ−１は、例えば、イソオキサゾリルであり、そしてＨＥＴ−２は、例えば、トリアゾリルまたはテトラゾリルである］を有する化合物、またはその薬学的に許容しうる塩または in-vivo 加水分解性エステル。式（Ｉ）の化合物を製造する方法、それらを含有する組成物、および抗細菌薬としてのそれらの使用も記載する。
【化１】

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炭素−ヘテロ原子二重結合を接触的に、特に単純ケトンを接触的に不斉水素化するための方法であって、基質と水素とを水素化触媒及び塩基の存在下で反応させる工程を含み、水素化触媒が５配位ルテニウム錯体であり、該錯体はいずれもが、モノホスフィン配位子及びＰ−Ｎ二座配位子を有することを特徴とする方法。 （もっと読む）

本発明は、鬱、アレルギー、精神病、癌、および消化管の障害の治療を含む、多様な障害の治療において有用な新規の心毒性のない化合物および医薬組成物に関する。特に本発明は、生命を脅かす不整脈、例えばトルサード・ド・ポアントを軽減する医薬組成物について記載する。トルサード・ド・ポアントは、多くの治療薬に伴う特定の心臓の問題であり、心臓律動の変調、心筋梗塞、先天性再分極異常の既往、および心リスク因子 例えば高脂血症および加齢を有する個体においては特に、突然死の可能性のある原因として意味づけられてきた。この不整脈は、ＥＣＧにＱＴｃ間隔延長または突起したＵ波を伴う、発作性心室性頻脈の１つのバリアントである。トルサード・ド・ポアントは心室細動、生命を脅かす不整脈へと進行し得る、または突然死を誘起し得るため、致死の可能性がある。 （もっと読む）

一般式（１）


（上記式中、Ｑは−（ＣＨ_２）_ｎ−（ｎは０〜３を示す）を示し、Ｒは水素原子、アルキル基、アリール基などを示し、Ｘはカルボニル基などを示し、Ｙ及びＺは水素原子、スルホン酸基、アシル基、アルキル基、アリール基などを示し、Ｑは−（ＣＨ_２）_ｎ−（ｎは０〜３を示す）を示す。）
で表される化合物α−アシルアミノ−Ｎ−（ジアミノホスフィニル）ラクタム誘導体、若しくはその薬理学的に許容される塩を有効成分とするプロリルオリゴペプチダーゼ阻害剤。 （もっと読む）

式Ｉ
【化１】


［式中、Ｒ_１、Ｒ_２、ｎおよびｍは明細書中に記載の通りである］
で示される化合物、その製造方法、それらの使用およびそれらを含む医薬組成物。

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本発明は、リン置換キナーゼ抗炎症性化合物、このような化合物を含有する組成物、および治療方法（これは、このような化合物を投与する工程を包含する）だけでなく、このような化合物を調製するのに有用なプロセスおよび中間体に関する。本発明は、抗炎症性化合物の新規ホスホネート含有類似物を提供する。これらの化合物は、関連した抗炎症性化合物の有用性を有するが、ホスホネート基が存在しているために、それらは、典型的には、その類似物の細胞蓄積を提供する。 （もっと読む）