増殖性疾患の治療のための化合物
本発明は構造式(I)の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレート、およびプロドラッグに関し、式中、Ra、Rb、およびR2は本明細書で規定される。これらの化合物は、チューブリン重合を阻害し、および/または脈管構造を標的とし、癌などの増殖性疾患の治療に有用である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
有効量の、式(I)により表される化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレート（clathrate）、およびプロドラッグに、細胞を接触させる段階を含む、細胞におけるチューブリン重合を阻害する方法：
式中、
RaまたはRbのうちの1つは-Hであり、もう一方は置換されてもよいアリール、または置換されてもよいヘテロアリールであり；かつ
R2は置換されてもよいフェニル、置換されてもよい2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシニル、置換されてもよいベンゾ[1,3]ジオキソリル、置換されてもよいビフェニル、置換されてもよい4-ピリジニル-フェニル、置換されてもよいキノリニル、置換されてもよいイソキノリニル、置換されてもよい1H-インドリル、置換されてもよいピリジニル、置換されてもよいオキサゾリル、置換されてもよいイソキサゾリル、置換されてもよいチアゾリル、置換されてもよいイソチアゾリル、置換されてもよいイミダゾリル、置換されてもよいピロリル、置換されてもよいピラゾリル、置換されてもよいフラニル、置換されてもよいチオフェニル、置換されてもよいチアジアゾリル、置換されてもよいオキサジアゾリル、置換されてもよいクロマニル、置換されてもよいイソクロマニル、置換されてもよいピリダジニル、置換されてもよいピリミジニル、置換されてもよいピラジニル、置換されてもよいベンゾチオフェニル、置換されてもよい2,3-ジヒドロ-ベンゾチオフェニル、置換されてもよいベンゾフラニル、置換されてもよい2,3-ジヒドロ-ベンゾフラニル、置換されてもよい1H-ベンゾイミダゾリル、置換されてもよいベンゾチアゾリル、置換されてもよいベンゾオキサゾリル、置換されてもよい1H-ベンゾトリアゾリル、置換されてもよい1H-インダゾリル、置換されてもよい9H-プリニル、置換されてもよいピロロピリミジニル、置換されてもよいピロロピラジニル、置換されてもよいピロロピリダジニル、置換されてもよいイミダゾピラジニル、または置換されてもよいイミダゾールピリダジニルである。
【請求項２】
細胞が被験体内にあり、チューブリン重合が、該被験体に有効量の化合物を投与することにより該被験体において阻害される、請求項1記載の方法。
【請求項３】
有効量の、式(II)により表される化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレート、およびプロドラッグに、細胞を接触させる段階を含む、細胞におけるチューブリン重合を阻害する方法：
式中、
RcまたはRdのうちの1つは-Hであり、もう一方は置換されてもよいヘテロアリール、非置換フェニル、または下記式の1つにより表される置換フェニルであり：
R4は置換されてもよいアリールまたは置換されてもよいヘテロアリールであり；
R18、R19、R22、およびR23はそれぞれ、独立して、ハロ、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、置換されてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、-OR7、-NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7、または-S(O)pNR10R11であり；
R20は置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、置換されてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、-OR17、-NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7、または-S(O)pNR10R11であり；
R21はハロ、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、置換されてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、-OR17、-NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7、または-S(O)pNR10R11であり；
R7およびR8は、各出現に対し、独立して、-H、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、または置換されてもよいヘテロアラルキルであり；
R10およびR11は、各出現に対し、独立して、-H、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、もしくは置換されてもよいヘテロアラルキルであり；または、R10およびR11は、それらに結合されている窒素と一緒に、置換されてもよいヘテロシクリルもしくは置換されてもよいヘテロアリールを形成し；
R17は、各出現に対し、独立して、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、または置換されてもよいヘテロアラルキルであり；かつ
pは1または2である。
【請求項４】
細胞が被験体内にあり、チューブリン重合が、被験体に有効量の化合物を投与することにより被験体において阻害される、請求項3記載の方法。
【請求項５】
化合物が、式(IA)、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレート、もしくはプロドラッグにより表される、請求項2記載の方法：
式中、
Rxが(Raa)m、-Raa-C(O)(CH2)nC(O)OH、-C(O)(CH2)nC(O)OH、-C(O)YRz、-C(O)NH-Raa、または-(Raa)qC(O)(Y1)であり；
Ryが-Hまたは低級アルキルであり；
Rwが-H、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、ニトロ、アルキルエステル、またはヒドロキシルであり；
R7が-H、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、または置換されてもよいヘテロアラルキルであり；
Raaがアミノ酸残基またはアミノ酸残基類似体であり；
YがCH2、O、またはNHであり；
RzがAlk-NH2、Alk-C(O)OH、Het、またはY1であり；
Alkが置換されてもよいアルキレンであり；
Hetが置換されてもよいヘテロアルキルであり；
Y1が、分子量60,000ダルトン未満である水溶性ポリマーであり；
nが1、2、3、または4であり；
mが1〜10の整数であり；かつ
qが0または１である。
【請求項６】
化合物が、式(VA)、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレート、もしくはプロドラッグにより表される、請求項5記載の方法：
式中、
RiまたはRjのうちの1つが-Hであり、もう一方が下記式により表され：
X1およびX2がそれぞれ、独立して、CHまたはNであり；
R12、R13およびR14がそれぞれ、独立して、ハロ、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、置換されてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、-OR7、-NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7、または-S(O)pNR10R11であり；
R8が、各出現に対し、独立して、-H、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、または置換されてもよいヘテロアラルキルであり；
R10およびR11が、各出現に対し、独立して、-H、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、もしくは置換されてもよいヘテロアラルキルであり；または、R10およびR11が、それらに結合されている窒素と一緒に、置換されてもよいヘテロシクリルもしくは置換されてもよいヘテロアリールを形成し；かつ
pが1または2である。
【請求項７】
化合物が、式(IIA)、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレート、もしくはプロドラッグにより表される、請求項4記載の方法：
式中、
Rxが(Raa)m、-Raa-C(O)(CH2)nC(O)OH、-C(O)(CH2)nC(O)OH、-C(O)YRz、-C(O)NH-Raa、または-(Raa)qC(O)(Y1)であり；
Ryが-Hまたは低級アルキルであり；
Rwが-H、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、ニトロ、アルキルエステル、またはヒドロキシルであり；
Raaがアミノ酸残基またはアミノ酸残基類似体であり；
YがCH2、O、またはNHであり；
RzがAlk-NH2、Alk-C(O)OH、Het、またはY1であり；
Alkが置換されてもよいアルキレンであり；
Hetが置換されてもよいヘテロアルキルであり；
Y1が、分子量60,000ダルトン未満である水溶性ポリマーであり；
nが1、2、3、または4であり；
mが1〜10の整数であり；かつ
qが0または１である。
【請求項８】
化合物が、式(IB)、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレート、もしくはプロドラッグにより表される、請求項2記載の方法：
式中、
Rwが-H、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、ニトロ、アルキルエステル、またはヒドロキシルであり；かつ
R7が-H、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、または置換されてもよいヘテロアラルキルである。
【請求項９】
化合物が、式(VB)、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレート、もしくはプロドラッグにより表される、請求項8記載の方法：
式中、
RiまたはRjのうちの1つが-Hであり、もう一方が下記式により表され：
X1およびX2がそれぞれ、独立して、CHまたはNであり；
R12、R13およびR14がそれぞれ、独立して、ハロ、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、置換されてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、-OR7、-NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7、または-S(O)pNR10R11であり；
R8が、各出現に対し、独立して、-H、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、または置換されてもよいヘテロアラルキルであり；
R10およびR11が、各出現に対し、独立して、-H、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、もしくは置換されてもよいヘテロアラルキルであり；または、R10およびR11が、それらに結合されている窒素と一緒に、置換されてもよいヘテロシクリルもしくは置換されてもよいヘテロアリールを形成し；かつ
pが1または2である。
【請求項１０】
有効量の、式(III)により表される化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレート、およびプロドラッグを、被験体に投与する段階を含む、被験体において増殖性疾患を治療または予防する方法：
式中、
ReまたはRfのうちの1つは-Hであり、もう一方は、置換されてもよいアリールまたは、置換されてもよい2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシニル、置換されてもよいベンゾ[1,3]ジオキソリル、置換されてもよいキノリニル、置換されてもよいイソキノリニル、置換されてもよい1H-インドリル、置換されてもよいピリジニル、置換されてもよいオキサゾリル、置換されてもよいイソキサゾリル、置換されてもよいチアゾリル、置換されてもよいイソチアゾリル、置換されてもよいイミダゾリル、置換されてもよいピラゾリル、置換されてもよいフラニル、置換されてもよいチオフェニル、置換されてもよいチアジアゾリル、置換されてもよいオキサジアゾリル、置換されてもよいクロマニル、置換されてもよいイソクロマニル、置換されてもよいピリダジニル、置換されてもよいピリミジニル、置換されてもよいピラジニル、置換されてもよいベンゾチオフェニル、置換されてもよい2,3-ジヒドロ-ベンゾチオフェニル、置換されてもよいベンゾフラニル、置換されてもよい2,3-ジヒドロ-ベンゾフラニル、置換されてもよい1H-ベンゾイミダゾリル、置換されてもよいベンゾチアゾリル、置換されてもよいベンゾオキサゾリル、置換されてもよい1H-ベンゾトリアゾリル、置換されてもよい1H-インダゾリル、置換されてもよい9H-プリニル、置換されてもよいピロロピリミジニル、置換されてもよいピロロピラジニル、置換されてもよいピロロピリダジニル、置換されてもよいイミダゾピラジニル、もしくは置換されてもよいイミダゾールピリダジニルからなる群より選択される、置換されてもよいヘテロアリールであり；かつ
R2は置換されてもよいフェニル、置換されてもよい2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシニル、置換されてもよいビフェニル、置換されてもよい4-ピリジニル-フェニル、置換されてもよいキノリニル、置換されてもよいイソキノリニル、置換されてもよい1H-インドリル、置換されてもよいピリジニル、置換されてもよいオキサゾリル、置換されてもよいイソキサゾリル、置換されてもよいチアゾリル、置換されてもよいイソチアゾリル、置換されてもよいイミダゾリル、置換されてもよいピロリル、置換されてもよいピラゾリル、置換されてもよいフラニル、置換されてもよいチオフェニル、置換されてもよいチアジアゾリル、置換されてもよいオキサジアゾリル、置換されてもよいクロマニル、置換されてもよいイソクロマニル、置換されてもよいピリダジニル、置換されてもよいピリミジニル、置換されてもよいピラジニル、置換されてもよいベンゾチオフェニル、置換されてもよい2,3-ジヒドロ-ベンゾチオフェニル、置換されてもよいベンゾフラニル、置換されてもよい2,3-ジヒドロ-ベンゾフラニル、置換されてもよい1H-ベンゾイミダゾリル、置換されてもよいベンゾチアゾリル、置換されてもよいベンゾオキサゾリル、置換されてもよい1H-ベンゾトリアゾリル、置換されてもよい1H-インダゾリル、置換されてもよい9H-プリニル、置換されてもよいピロロピリミジニル、置換されてもよいピロロピラジニル、置換されてもよいピロロピリダジニル、置換されてもよいイミダゾピラジニル、または置換されてもよいイミダゾールピリダジニルである。
【請求項１１】
増殖性疾患が癌である、請求項10記載の方法。
【請求項１２】
有効量の、式(IV)により表される化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレート、およびプロドラッグを、被験体に投与する段階を含む、被験体において増殖性疾患を治療または予防する方法：
式中、
RgまたはRhのうちの1つは-Hであり、もう一方は
i)非置換フェニル、または下記式の1つにより表される置換フェニル：
；または
ii)置換されてもよい2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシニル、置換されてもよいベンゾ[1,3]ジオキソリル、置換されてもよいキノリニル、置換されてもよいイソキノリニル、置換されてもよい1H-インドリル、置換されてもよいピリジニル、置換されてもよいオキサゾリル、置換されてもよいイソキサゾリル、置換されてもよいチアゾリル、置換されてもよいイソチアゾリル、置換されてもよいイミダゾリル、置換されてもよいピラゾリル、置換されてもよいフラニル、置換されてもよいチオフェニル、置換されてもよいチアジアゾリル、置換されてもよいオキサジアゾリル、置換されてもよいクロマニル、置換されてもよいイソクロマニル、置換されてもよいピリダジニル、置換されてもよいピリミジニル、置換されてもよいピラジニル、置換されてもよいベンゾチオフェニル、置換されてもよい2,3-ジヒドロ-ベンゾチオフェニル、置換されてもよいベンゾフラニル、置換されてもよい2,3-ジヒドロ-ベンゾフラニル、置換されてもよい1H-ベンゾイミダゾリル、置換されてもよいベンゾチアゾリル、置換されてもよいベンゾオキサゾリル、置換されてもよい1H-ベンゾトリアゾリル、置換されてもよい1H-インダゾリル、置換されてもよい9H-プリニル、置換されてもよいピロロピリミジニル、置換されてもよいピロロピラジニル、置換されてもよいピロロピリダジニル、置換されてもよいイミダゾピラジニル、または置換されてもよいイミダゾールピリダジニルからなる群より選択される、置換されてもよいヘテロアリール
であり；かつ、
R4は置換されてもよいアリールまたは置換されてもよいヘテロアリールであり；
R7およびR8は、各出現に対し、独立して、-H、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、または置換されてもよいヘテロアラルキルであり；
R10およびR11は、各出現に対し、独立して、-H、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、もしくは置換されてもよいヘテロアラルキルであり；または、R10およびR11は、それらに結合されている窒素と一緒に、置換されてもよいヘテロシクリルもしくは置換されてもよいヘテロアリールを形成し；
R18、R19、R22、およびR23はそれぞれ、独立して、ハロ、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、置換されてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、-OR7、-NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7、または-S(O)pNR10R11であり；
R20は置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、置換されてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、-OR17、-NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7、または-S(O)pNR10R11であり；
R21はハロ、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、置換されてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、-OR17、-NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7、または-S(O)pNR10R11であり；
R17は、各出現に対し、独立して、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、または置換されてもよいヘテロアラルキルであり；かつ
pは1または2である。
【請求項１３】
増殖性疾患が癌である、請求項12記載の方法。
【請求項１４】
化合物が、式(IIIA)、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレート、もしくはプロドラッグにより表される、請求項10記載の方法：
式中、
Rxが(Raa)m、-Raa-C(O)(CH2)nC(O)OH、-C(O)(CH2)nC(O)OH、-C(O)YRz、-C(O)NH-Raa、または-(Raa)qC(O)(Y1)であり；
Ryが-Hまたは低級アルキルであり；
Rwが-H、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、ニトロ、アルキルエステル、またはヒドロキシルであり；
R7が-H、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、または置換されてもよいヘテロアラルキルであり；
Raaがアミノ酸残基またはアミノ酸残基類似体であり；
YがCH2、O、またはNHであり；
RzがAlk-NH2、Alk-C(O)OH、Het、またはY1であり；
Alkが置換されてもよいアルキレンであり；
Hetが置換されてもよいヘテロアルキルであり；
Y1が、分子量60,000ダルトン未満である水溶性ポリマーであり；
nが1、2、3、または4であり；
mが1〜10の整数であり；かつ
qが0または１である。
【請求項１５】
化合物が、式(VA)、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレート、もしくはプロドラッグにより表される、請求項14記載の方法：
式中、
RiまたはRjのうちの1つが-Hであり、もう一方が下記式により表され：
X1およびX2がそれぞれ、独立して、CHまたはNであり；
R12、R13およびR14がそれぞれ、独立して、ハロ、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、置換されてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、-OR7、-NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7、または-S(O)pNR10R11であり；
R8が、各出現に対し、独立して、-H、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、または置換されてもよいヘテロアラルキルであり；
R10およびR11が、各出現に対し、独立して、-H、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、もしくは置換されてもよいヘテロアラルキルであり；または、R10およびR11が、それらに結合されている窒素と一緒に、置換されてもよいヘテロシクリルもしくは置換されてもよいヘテロアリールを形成し；かつ
pが1または2である。
【請求項１６】
化合物が、式(IVA)、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレート、もしくはプロドラッグにより表される、請求項12記載の方法：
式中、
Rxが(Raa)m、-Raa-C(O)(CH2)nC(O)OH、-C(O)(CH2)nC(O)OH、-C(O)YRz、-C(O)NH-Raa、または-(Raa)qC(O)(Y1)であり；
Ryが-Hまたは低級アルキルであり；
Rwが-H、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、ニトロ、アルキルエステル、またはヒドロキシルであり；
Raaがアミノ酸残基またはアミノ酸残基類似体であり；
YがCH2、O、またはNHであり；
RzがAlk-NH2、Alk-C(O)OH、Het、またはY1であり；
Alkが置換されてもよいアルキレンであり；
Hetが置換されてもよいヘテロアルキルであり；
Y1が、分子量60,000ダルトン未満である水溶性ポリマーであり；
nが1、2、3、または4であり；
mが1〜10の整数であり；かつ
qが0または１である。
【請求項１７】
化合物が、式(IIIB)、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレート、もしくはプロドラッグにより表される、請求項10記載の方法：
式中、
Rwが-H、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、ニトロ、アルキルエステル、またはヒドロキシルであり；かつ
R7が-H、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、または置換されてもよいヘテロアラルキルである。
【請求項１８】
化合物が、式(VB)、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレート、もしくはプロドラッグにより表される、請求項17記載の方法：
式中、
RiまたはRjのうちの1つが-Hであり、もう一方が下記式により表され：
X1およびX2がそれぞれ、独立して、CHまたはNであり；
R12、R13およびR14がそれぞれ、独立して、ハロ、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、置換されてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、-OR7、-NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7、または-S(O)pNR10R11であり；
R8が、各出現に対し、独立して、-H、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、または置換されてもよいヘテロアラルキルであり；
R10およびR11が、各出現に対し、独立して、-H、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、もしくは置換されてもよいヘテロアラルキルであり；または、R10およびR11が、それらに結合されている窒素と一緒に、置換されてもよいヘテロシクリルもしくは置換されてもよいヘテロアリールを形成し；かつ
pが1または2である。
【請求項１９】
有効量の、式(I)により表される化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレート、およびプロドラッグと、新生脈管構造（neovasculature）を接触させる段階を含む、新生脈管構造内での血流を遮断し、閉塞させ、またはそうでなければ阻止する方法：
RaまたはRbのうちの1つは-Hであり、もう一方は置換されてもよいアリール、または置換されてもよいヘテロアリールであり；かつ
R2は置換されてもよいフェニル、置換されてもよい2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシニル、置換されてもよいベンゾ[1,3]ジオキソリル、置換されてもよいビフェニル、置換されてもよい4-ピリジニル-フェニル、置換されてもよいキノリニル、置換されてもよいイソキノリニル、置換されてもよい1H-インドリル、置換されてもよいピリジニル、置換されてもよいオキサゾリル、置換されてもよいイソキサゾリル、置換されてもよいチアゾリル、置換されてもよいイソチアゾリル、置換されてもよいイミダゾリル、置換されてもよいピロリル、置換されてもよいピラゾリル、置換されてもよいフラニル、置換されてもよいチオフェニル、置換されてもよいチアジアゾリル、置換されてもよいオキサジアゾリル、置換されてもよいクロマニル、置換されてもよいイソクロマニル、置換されてもよいピリダジニル、置換されてもよいピリミジニル、置換されてもよいピラジニル、置換されてもよいベンゾチオフェニル、置換されてもよい2,3-ジヒドロ-ベンゾチオフェニル、置換されてもよいベンゾフラニル、置換されてもよい2,3-ジヒドロ-ベンゾフラニル、置換されてもよい1H-ベンゾイミダゾリル、置換されてもよいベンゾチアゾリル、置換されてもよいベンゾオキサゾリル、置換されてもよい1H-ベンゾトリアゾリル、置換されてもよい1H-インダゾリル、置換されてもよい9H-プリニル、置換されてもよいピロロピリミジニル、置換されてもよいピロロピラジニル、置換されてもよいピロロピリダジニル、置換されてもよいイミダゾピラジニル、または置換されてもよいイミダゾールピリダジニルである。
【請求項２０】
新生脈管構造が被験体内にあり、新生脈管構造内の血流が、被験体に有効量の化合物を投与することにより、被験体において遮断され、閉塞され、そうでなければ阻止される、請求項19記載の方法。
【請求項２１】
有効量の、式(II)により表される化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレート、およびプロドラッグと、新生脈管構造を接触させる段階を含む、新生脈管構造内での血流を遮断し、閉塞させ、またはそうでなければ阻止する方法：
式中、
RcまたはRdのうちの1つは-Hであり、もう一方は置換されてもよいヘテロアリール、非置換フェニル、または下記式の1つにより表される置換フェニルであり：
R4は置換されてもよいアリールまたは置換されてもよいヘテロアリールであり；
R18、R19、R22、およびR23はそれぞれ、独立して、ハロ、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、置換されてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、-OR7、-NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7、または-S(O)pNR10R11であり；
R20は置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、置換されてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、-OR17、-NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7、または-S(O)pNR10R11であり；
R21はハロ、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、置換されてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、-OR17、-NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7、または-S(O)pNR10R11であり；
R7およびR8は、各出現に対し、独立して、-H、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、または置換されてもよいヘテロアラルキルであり；
R10およびR11は、各出現に対し、独立して、-H、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、もしくは置換されてもよいヘテロアラルキルであり；または、R10およびR11は、それらに結合されている窒素と一緒に、置換されてもよいヘテロシクリルもしくは置換されてもよいヘテロアリールを形成し；
R17は、各出現に対し、独立して、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、または置換されてもよいヘテロアラルキルであり；かつ
pは1または2である。
【請求項２２】
新生脈管構造が被験体内にあり、新生脈管構造内の血流が、被験体に有効量の化合物を投与することにより、被験体において遮断され、閉塞され、そうでなければ阻止される、請求項21記載の方法。
【請求項２３】
化合物が、式(IA)、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレート、もしくはプロドラッグにより表される、請求項20記載の方法：
式中、
Rxが(Raa)m、-Raa-C(O)(CH2)nC(O)OH、-C(O)(CH2)nC(O)OH、-C(O)YRz、-C(O)NH-Raa、または-(Raa)qC(O)(Y1)であり；
Ryが-Hまたは低級アルキルであり；
Rwが-H、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、ニトロ、アルキルエステル、またはヒドロキシルであり；
R7が-H、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、置換されてもよいヘテロアラルキルであり；
Raaがアミノ酸残基またはアミノ酸残基類似体であり；
YがCH2、O、またはNHであり；
RzがAlk-NH2、Alk-C(O)OH、Het、またはY1であり；
Alkが置換されてもよいアルキレンであり；
Hetが置換されてもよいヘテロアルキルであり；
Y1が、分子量60,000ダルトン未満である水溶性ポリマーであり；
nが1、2、3、または4であり；
mが1〜10の整数であり；かつ
qが0または１である。
【請求項２４】
化合物が、式(VA)、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレート、もしくはプロドラッグにより表される、請求項23記載の方法：
式中、
RiまたはRjのうちの1つが-Hであり、もう一方が下記式により表され：
X1およびX2がそれぞれ、独立して、CHまたはNであり；
R12、R13およびR14がそれぞれ、独立して、ハロ、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、置換されてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、-OR7、-NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7、または-S(O)pNR10R11であり；
R8が、各出現に対し、独立して、-H、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、または置換されてもよいヘテロアラルキルであり；
R10およびR11が、各出現に対し、独立して、-H、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、もしくは置換されてもよいヘテロアラルキルであり；または、R10およびR11が、それらに結合されている窒素と一緒に、置換されてもよいヘテロシクリルもしくは置換されてもよいヘテロアリールを形成し；かつ
pが1または2である。
【請求項２５】
化合物が、式(IIA)、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレート、もしくはプロドラッグにより表される、請求項22記載の方法：
式中、
Rxが(Raa)m、-Raa-C(O)(CH2)nC(O)OH、-C(O)(CH2)nC(O)OH、-C(O)YRz、-C(O)NH-Raa、または-(Raa)qC(O)(Y1)であり；
Ryが-Hまたは低級アルキルであり；
Rwが-H、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、ニトロ、アルキルエステル、またはヒドロキシルであり；
Raaがアミノ酸残基またはアミノ酸残基類似体であり；
YがCH2、O、またはNHであり；
RzがAlk-NH2、Alk-C(O)OH、Het、またはY1であり；
Alkが置換されてもよいアルキレンであり；
Hetが置換されてもよいヘテロアルキルであり；
Y1が、分子量60,000ダルトン未満である水溶性ポリマーであり；
nが1、2、3、または4であり；
mが1〜10の整数であり；かつ
qが0または１である。
【請求項２６】
化合物が、式(IB)、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレート、もしくはプロドラッグにより表される、請求項20記載の方法：
式中、
Rwが-H、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、ニトロ、アルキルエステル、またはヒドロキシルであり；かつ
R7が-H、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、または置換されてもよいヘテロアラルキルである。
【請求項２７】
化合物が、式(VB)、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレート、もしくはプロドラッグにより表される、請求項26記載の方法：
式中、
RiまたはRjのうちの1つが-Hであり、もう一方が下記式により表され：
X1およびX2がそれぞれ、独立して、CHまたはNであり；
R12、R13およびR14がそれぞれ、独立して、ハロ、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、置換されてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、-OR7、-NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7、または-S(O)pNR10R11であり；
R8が、各出現に対し、独立して、-H、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、または置換されてもよいヘテロアラルキルであり；
R10およびR11が、各出現に対し、独立して、-H、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、もしくは置換されてもよいヘテロアラルキルであり；または、R10およびR11が、それらに結合されている窒素と一緒に、置換されてもよいヘテロシクリルもしくは置換されてもよいヘテロアリールを形成し；かつ
pが1または2である。
【請求項２８】
構造式(V)により表される化合物、およびその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレート、またはプロドラッグ：
式中、
RiまたはRjのうちの1つは-Hであり、もう一方は下記式により表され：
X1およびX2はそれぞれ、独立して、CHまたはNであり；
R2は置換されてもよいフェニル、置換されてもよい2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシニル、置換されてもよいビフェニル、置換されてもよい4-ピリジニル-フェニル、置換されてもよいキノリニル、置換されてもよいイソキノリニル、置換されてもよい1H-インドリル、置換されてもよいピリジニル、置換されてもよいオキサゾリル、置換されてもよいイソキサゾリル、置換されてもよいチアゾリル、置換されてもよいイソチアゾリル、置換されてもよいイミダゾリル、置換されてもよいピロリル、置換されてもよいピラゾリル、置換されてもよいフラニル、置換されてもよいチオフェニル、置換されてもよいチアジアゾリル、置換されてもよいオキサジアゾリル、置換されてもよいクロマニル、置換されてもよいイソクロマニル、置換されてもよいピリダジニル、置換されてもよいピリミジニル、置換されてもよいピラジニル、置換されてもよいベンゾチオフェニル、置換されてもよい2,3-ジヒドロ-ベンゾチオフェニル、置換されてもよいベンゾフラニル、置換されてもよい2,3-ジヒドロ-ベンゾフラニル、置換されてもよい1H-ベンゾイミダゾリル、置換されてもよいベンゾチアゾリル、置換されてもよいベンゾオキサゾリル、置換されてもよい1H-ベンゾトリアゾリル、置換されてもよい1H-インダゾリル、置換されてもよい9H-プリニル、置換されてもよいピロロピリミジニル、置換されてもよいピロロピラジニル、置換されてもよいピロロピリダジニル、置換されてもよいイミダゾピラジニル、または置換されてもよいイミダゾールピリダジニルであり；かつ
R12、R13およびR14はそれぞれ、独立して、ハロ、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、置換されてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、-OR7、-NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7、または-S(O)pNR10R11であり；
R7およびR8は、各出現に対し、独立して、-H、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、または置換されてもよいヘテロアラルキルであり；
R10およびR11は、各出現に対し、独立して、-H、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、もしくは置換されてもよいヘテロアラルキルであり；または、R10およびR11は、それらに結合されている窒素と一緒に、置換されてもよいヘテロシクリルもしくは置換されてもよいヘテロアリールを形成し；および
pは1または2である。
【請求項２９】
X1およびX2がCHである、請求項28記載の化合物。
【請求項３０】
R12、R13およびR14がそれぞれ、独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、ニトロ、アルキルエステル、またはヒドロキシルである、請求項29記載の化合物。
【請求項３１】
R12、R13およびR14がメトキシである、請求項30記載の化合物。
【請求項３２】
R2が、置換されてもよい2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシニル、置換されてもよいビフェニル、置換されてもよい4-ピリジニル-フェニル、置換されてもよいピリジニル、置換されてもよいキノリニル、置換されてもよいイソキノリニル、置換されてもよい1H-インドリル、置換されてもよいオキサゾリル、置換されてもよいベンゾ[1,3]ジオキソリル、置換されてもよいピリダジニル、置換されてもよいピリミジニル、または置換されてもよいベンゾフラニルである、請求項30記載の化合物。
【請求項３３】
R2が置換されてもよいフェニルである、請求項30記載の化合物。
【請求項３４】
R2が、アルコキシ、ハロ、アルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ニトロ、シアノ、オキサゾリル、1H-テトラゾリル、1-メチル-1H-テトラゾリル、-OR24、-SR24、-C(O)R24、-C(O)OR24、-OC(O)R24、-C(O)NR25R26、-NR24C(O)R27、-NR24C(O)OR27、-OC(O)NR25R26、グアニジノ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、-NR24S(O)pR28、-S(O)pR28、-S(O)pOR27、-OS(O)pR28、-OS(O)pOR27、-OP(O)(OR27)2、または-SP(O)(OR27)2から選択される1〜5個の基で置換され、
R24およびR27が、各出現に対し、独立してH、アルキル、またはシクロアルキルであり；
R25およびR26が、各出現に対し、独立してH、アルキル、もしくはシクロアルキルであり；または、R25およびR26がそれらに結合している窒素と一緒に、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールとなり；かつ、
R28が、各出現に対し、アルキルまたはシクロアルキルである、請求項33記載の化合物。
【請求項３５】
R2が、1つのアルコキシ基および1つのアミノ基で置換される、請求項34記載の化合物。
【請求項３６】
構造式(VI)により表される化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレート、もしくはプロドラッグ：
式中、
RkまたはRlのうちの1つは-Hであり、もう一方は下記式により表され：
点線は、結合が単結合または二重結合であることを示し；
X3およびX4はそれぞれ、独立して、CH、N、CH2、NR16、O、またはSであり；
X5およびX6はそれぞれ、独立して、CR29またはNであり；
R15はH、ハロ、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、置換されてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、-OR17、-NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7、または-S(O)pNR10R11であり；
R16はH、アルキル、シクロアルキル、アラルキル、-C(O)Rであり、ここで、Rはアルキル、シクロアルキル、またはアラルキルであり；
R29は、各出現に対し、独立してHまたは置換基であり；
R7およびR8は、各出現に対し、独立して、-H、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、または置換されてもよいヘテロアラルキルであり；
R10およびR11は、各出現に対し、独立して、-H、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、もしくは置換されてもよいヘテロアラルキルであり；または、
R10およびR11は、それらに結合されている窒素と一緒に、置換されてもよいヘテロシクリルもしくは置換されてもよいヘテロアリールを形成し；
R17は、各出現に対し、独立して、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、または置換されてもよいヘテロアラルキルであり；かつ
pは1または2である。
【請求項３７】
構造式(VII)により表される化合物、およびその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレート、またはプロドラッグ：
式中、
RmまたはRnのうちの1つは-Hであり、もう一方は下記式により表され：
X1およびX2はそれぞれ、独立して、CHまたはNであり；
R4は置換されてもよいアリールまたは置換されてもよいヘテロアリールであり；
R18およびR19はそれぞれ、独立して、ハロ、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、置換されてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、-OR7、-NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7、または-S(O)pNR10R11であり；
R20は置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、置換されてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、-OR17、-NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7、または-S(O)pNR10R11であり；
R7およびR8は、各出現に対し、独立して、-H、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、または置換されてもよいヘテロアラルキルであり；
R10およびR11は、各出現に対し、独立して、-H、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、もしくは置換されてもよいヘテロアラルキルであり；または、R10およびR11は、それらに結合されている窒素と一緒に、置換されてもよいヘテロシクリルもしくは置換されてもよいヘテロアリールを形成し；
R17は、各出現に対し、独立して、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、または置換されてもよいヘテロアラルキルであり；かつ
pは1または2である。
【請求項３８】
R4が置換されてもよいフェニルである、請求項37記載の化合物。
【請求項３９】
R4が、置換されてもよい2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシニル、置換されてもよいビフェニル、置換されてもよい4-ピリジニル-フェニル、置換されてもよいピリジニル、置換されてもよいキノリニル、置換されてもよいイソキノリニル、置換されてもよい1H-インドリル、置換されてもよいオキサゾリル、置換されてもよいベンゾ[1,3]ジオキソリル、置換されてもよいピリダジニル、置換されてもよいピリミジニル、または置換されてもよいベンゾフラニルである、請求項37記載の化合物。
【請求項４０】
構造式(VIII)により表される化合物、およびその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレート、またはプロドラッグ：
式中、
RoまたはRpのうちの1つは-Hであり、もう一方は下記式により表され：
X1およびX2はそれぞれ、独立して、CHまたはNであり；
R4は置換されてもよいアリールまたは置換されてもよいヘテロアリールであり；
R21はハロ、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、置換されてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、-OR17、-NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7、または-S(O)pNR10R11であり；
R22、およびR23はそれぞれ、独立して、ハロ、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、置換されてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、-OR7、-NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7、または-S(O)pNR10R11であり；
R7およびR8は、各出現に対し、独立して、-H、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、または置換されてもよいヘテロアラルキルであり；
R10およびR11は、各出現に対し、独立して、-H、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、もしくは置換されてもよいヘテロアラルキルであり；または、R10およびR11は、それらに結合されている窒素と一緒に、置換されてもよいヘテロシクリルもしくは置換されてもよいヘテロアリールを形成し；
R17は、各出現に対し、独立して、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、または置換されてもよいヘテロアラルキルであり；かつ
pは1または2である。
【請求項４１】
R4が置換されてもよいフェニルである、請求項40記載の化合物。
【請求項４２】
R4が、置換されてもよい2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシニル、置換されてもよいビフェニル、置換されてもよい4-ピリジニル-フェニル、置換されてもよいピリジニル、置換されてもよいキノリニル、置換されてもよいイソキノリニル、置換されてもよい1H-インドリル、置換されてもよいオキサゾリル、置換されてもよいベンゾ[1,3]ジオキソリル、置換されてもよいピリダジニル、置換されてもよいピリミジニル、または置換されてもよいベンゾフラニルである、請求項40記載の化合物。
【請求項４３】
構造式(VA)、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレート、もしくはプロドラッグにより表される、請求項28記載の化合物：
式中、
Rxが(Raa)m、-Raa-C(O)(CH2)nC(O)OH、-C(O)(CH2)nC(O)OH、-C(O)YRz、-C(O)NH-Raa、または-(Raa)qC(O)(Y1)であり；
Ryが-Hまたは低級アルキルであり；
Rwが-H、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、ニトロ、アルキルエステル、またはヒドロキシルであり；
Raaがアミノ酸残基またはアミノ酸残基類似体であり；
YがCH2、O、またはNHであり；
RzがAlk-NH2、Alk-C(O)OH、Het、またはY1であり；
Alkが置換されてもよいアルキレンであり；
Hetが置換されてもよいヘテロアルキルであり；
Y1が、分子量60,000ダルトン未満である水溶性ポリマーであり；
nが1、2、3、または4であり；
mが1〜10の整数であり；かつ
qが0または１である。
【請求項４４】
Riが-Hである、請求項43記載の化合物。
【請求項４５】
Rjが-Hである、請求項43記載の化合物。
【請求項４６】
X1およびX2がCHである、請求項43記載の化合物。
【請求項４７】
R12、R13およびR14がそれぞれ、独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、ニトロ、アルキルエステル、またはヒドロキシルである、請求項46記載の化合物。
【請求項４８】
R12、R13およびR14がメトキシである、請求項47記載の化合物。
【請求項４９】
Ryが-Hである、請求項47記載の化合物。
【請求項５０】
Rwがアルコキシである、請求項47記載の化合物。
【請求項５１】
Rwがメトキシである、請求項50記載の化合物。
【請求項５２】
RxがRaa、-C(O)YRz、または-C(O)NH-Raaである、請求項47記載の化合物。
【請求項５３】
RxがRaaである、請求項52記載の化合物。
【請求項５４】
Raaが、グリシン、アラニン、バリン、ロイシン、イソロイシン、セリン、トレオニン、システイン、メチオニン、フェニルアラニン、チロシン、トリプトファン、アスパラギン酸、アスパラギン、グルタミン酸、グルタミン、アルギニン、ヒスチジン、リシン、またはプロリンである、請求項53記載の化合物。
【請求項５５】
Rxが-C(O)YRzである、請求項52記載の化合物。
【請求項５６】
RzがY1である、請求項55記載の化合物。
【請求項５７】
Y1が、PEG、HPMAコポリマー-メタクリロイル-Gly-Phe-Leu-Gly-エチレンジアミン、またはHPMAコポリマー-メタクリロイル-Gly-Phe-Leu-Gly-OHである、請求項56記載の化合物。
【請求項５８】
X1およびX2がCHであり；
R12、R13およびR14がメトキシであり；
Rjが-Hであり；
Rwがメトキシであり；
Ryが-Hであり；かつ
RxがRaaである、請求項43記載の化合物。
【請求項５９】
構造式(VB)、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレート、もしくはプロドラッグにより表される、請求項28記載の化合物：
式中、
Rwが、-H、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、ニトロ、アルキルエステル、またはヒドロキシルである。
【請求項６０】
Riが-Hである、請求項59記載の化合物。
【請求項６１】
Rjが-Hである、請求項59記載の化合物。
【請求項６２】
X1およびX2がCHである、請求項59記載の化合物。
【請求項６３】
R12、R13およびR14がそれぞれ、独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、ニトロ、アルキルエステル、またはヒドロキシルである、請求項62記載の化合物。
【請求項６４】
R12、R13およびR14がメトキシである、請求項63記載の化合物。
【請求項６５】
Rwがアルコキシである、請求項64記載の化合物。
【請求項６６】
Rwがメトキシである、請求項65記載の化合物。
【請求項６７】
下記からなる群より選択される、または、薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、クラスレート、もしくはプロドラッグである、請求項43記載の化合物：
2-アミノ-N-(2-メトキシ-5-[5-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-イソキサゾール-4-イル]-フェニル)アセトアミド塩酸塩；
2-アミノ-3-ヒドロキシ-N-(2-メトキシ-5-[5-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-イソキサゾール-4-イル]-フェニル)プロパンアミド塩酸塩；
2-アミノ-N-(2-メトキシ-5-[5-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-イソキサゾール-4-イル]-フェニル)プロパンアミド；
2-アミノ-N-(2-メトキシ-5-[5-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-イソキサゾール-4-イル]-フェニル)-4-(メチルチオ)ブタンアミド塩酸塩；
2-アミノ-N-(2-メトキシ-5-[5-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-イソキサゾール-4-イル]-フェニル)ブタンアミド；
2-アミノ-N-(2-メトキシ-5-[5-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-イソキサゾール-4-イル]-フェニル)-3-フェニルプロパンアミド塩酸塩；
2-アミノ-N-(2-メトキシ-5-[5-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-イソキサゾール-4-イル]-フェニル)-4-メチルペンタンアミド塩酸塩；
2-アミノ-N-(2-メトキシ-5-[5-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-イソキサゾール-4-イル]-フェニル)-3-(4-メトキシフェニル)プロパンアミド塩酸塩；
1-{2-メトキシ-5-[5-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-イソキサゾール-4-イル]-フェニルカルボモイル}-2-メチル-プロピル-アンモニウムクロリド；
1-{2-メトキシ-5-[5-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-イソキサゾール-4-イル]-フェニルカルボモイル}-2-メチル-ブチル-アンモニウムクロリド；
2-ヒドロキシ-1-{2-メトキシ-5-[5-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-イソキサゾール-4-イル]-フェニルカルボモイル}-プロピル-アンモニウムクロリド；
2-(4-ヒドロキシ-フェニル)-1-{2-メトキシ-5-[5-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-イソキサゾール-4-イル]-フェニルカルボモイル}-エチル-アンモニウムクロリド；
C-{2-メトキシ-5-[5-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-イソキサゾール-4-イル]-フェニルカルボモイル}-C-フェニル-メチル-アンモニウムクロリド；
2-(1H-インドール-2-イル)-1-{2-メトキシ-5-[5-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-イソキサゾール-4-イル]-フェニルカルボモイル}-エチル-アンモニウムクロリド；
2-ベンゾフラン-2-イル-1-{2-メトキシ-5-[5-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-イソキサゾール-4-イル]-フェニルカルボモイル}-エチル-アンモニウムクロリド；
2-カルボキシ-1-{2-メトキシ-5-[5-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-イソキサゾール-4-イル]-フェニルカルボモイル}-エチル-アンモニウムクロリド；
3-カルボキシ-1-{2-メトキシ-5-[5-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-イソキサゾール-4-イル]-フェニルカルボモイル}-プロピル-アンモニウムクロリド；
3-カルバモイル-1-{2-メトキシ-5-[5-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-イソキサゾール-4-イル]-フェニルカルボモイル}-プロピル-アンモニウムクロリド；
2-カルバモイル-1-{2-メトキシ-5-[5-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-イソキサゾール-4-イル]-フェニルカルボモイル}-エチル-アンモニウムクロリド；
2-(3H-イミダゾール-4-イル)-1-{2-メトキシ-5-[5-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-イソキサゾール-4-イル]-フェニルカルボモイル}-エチル-アンモニウムクロリド；
5-アミノ-1-{2-メトキシ-5-[5-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-イソキサゾール-4-イル]-フェニルカルボモイル}-ペンチル-アンモニウムクロリド；
4-グアニジノ-1-{2-メトキシ-5-[5-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-イソキサゾール-4-イル]-フェニルカルボモイル}-ブチル-アンモニウムクロリド；
N-{2-メトキシ-5-[5-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-イソキサゾール-4-イル]-フェニル}スクシンアミド酸；
4-{2-メトキシ-5-[5-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-イソキサゾール-4-イル]-フェニルカルバモイル}-酪酸；
2-{2-メトキシ-5-[5-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-イソキサゾール-4-イル]-フェニルカルバモイル}-エチル-アンモニウムクロリド；
3-(2-メトキシ-エトキシ)-N-{2-メトキシ-5-[5-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-イソキサゾール-4-イル]-フェニル}-プロピオンアミド；
3-(2-PEG)-N-{2-メトキシ-5-[5-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-イソキサゾール-4-イル]-フェニル}-プロピオンアミド；
N-{2-メトキシ-5-[5-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-イソキサゾール-4-イル]-フェニル}-3-(2-メチルアミノ-エチルアミノ)-プロピオンアミド；
3-PEG-N-{2-メトキシ-5-[5-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-イソキサゾール-4-イル]-フェニルカルバモイル}-メチル)-プロピオンアミド；
N-{2-メトキシ-5-[5-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-イソキサゾール-4-イル]-フェニルカルバモイル}-メチル)-スクシンアミド酸；
{2-メトキシ-5-[5-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-イソキサゾール-4-イル]-フェニル}-カルバミン酸2-メトキシ-エチルエステル；
2-メトキシ-5-(5-(3,4,5-トリメトキシフェニル)イソキサゾール-4-イル)フェニルカルバメート-PEG；
3-アミノ-N-[4-グアナジノ-1-{2-メトキシ-5-[5-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-イソキサゾール-4-イル]-フェニルカルバモイル}-ブチルカルバモイル)-メチル]-スクシンアミド酸；
3-アミノ-N-[4-グアナジノ-1-{2-メトキシ-5-[5-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-イソキサゾール-4-イル]-フェニルカルバモイル}-ブチルカルバモイル)-メチル]-スクシンアミド酸；または
2-アミノ-N-(2-メトキシ-5-[5-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-イソキサゾール-4-イル]-フェニル)-プロパンアミド塩酸塩；
2-アミノ-N-(2-メトキシ-5-[3-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-イソキサゾール-4-イル]-フェニル)アセトアミド塩酸塩；
2-アミノ-3-ヒドロキシ-N-(2-メトキシ-5-[3-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-イソキサゾール-4-イル]-フェニル)プロパンアミド塩酸塩；
2-アミノ-N-(2-メトキシ-5-[3-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-イソキサゾール-4-イル]-フェニル)プロパンアミド；
2-アミノ-N-(2-メトキシ-5-[3-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-イソキサゾール-4-イル]-フェニル)-4-(メチルチオ)ブタンアミド塩酸塩；
2-アミノ-N-(2-メトキシ-5-[3-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-イソキサゾール-4-イル]-フェニル)ブタンアミド；
2-アミノ-N-(2-メトキシ-5-[3-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-イソキサゾール-4-イル]-フェニル)-3-フェニル-プロパンアミド塩酸塩；
2-アミノ-N-(2-メトキシ-5-[3-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-イソキサゾール-4-イル]-フェニル)-4-メチル-ペンタンアミド塩酸塩；
2-アミノ-N-(2-メトキシ-5-[3-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-イソキサゾール-4-イル]-フェニル)-3-(4-メトキシフェニル)-プロパンアミド塩酸塩；
1-{2-メトキシ-5-[3-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-イソキサゾール-4-イル]-フェニルカルボモイル}-2-メチル-プロピル-アンモニウムクロリド；
1-{2-メトキシ-5-[3-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-イソキサゾール-4-イル]-フェニルカルボモイル}-2-メチル-ブチル-アンモニウムクロリド；
2-ヒドロキシ-1-{2-メトキシ-5-[3-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-イソキサゾール-4-イル]-フェニルカルボモイル}-プロピル-アンモニウムクロリド；
2-(4-ヒドロキシ-フェニル)-1-{2-メトキシ-5-[3-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-イソキサゾール-4-イル]-フェニルカルボモイル}-エチル-アンモニウムクロリド；
C-{2-メトキシ-5-[3-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-イソキサゾール-4-イル]-フェニルカルボモイル}-C-フェニル-メチル-アンモニウムクロリド；
2-(1H-インドール-2-イル)-1-{2-メトキシ-5-[3-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-イソキサゾール-4-イル]-フェニルカルボモイル}-エチル-アンモニウムクロリド；
2-ベンゾフラン-2-イル-1-{2-メトキシ-5-[3-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-イソキサゾール-4-イル]-フェニルカルボモイル}-エチル-アンモニウムクロリド；
2-カルボキシル-1-{2-メトキシ-5-[3-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-イソキサゾール-4-イル]-フェニルカルボモイル}-エチル-アンモニウムクロリド；
3-カルボキシル-1-{2-メトキシ-5-[3-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-イソキサゾール-4-イル]-フェニルカルボモイル}-プロピル-アンモニウムクロリド；
3-カルボキシル-1-{2-メトキシ-5-[3-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-イソキサゾール-4-イル]-フェニルカルボモイル}-プロピル-アンモニウムクロリド；
2-カルバモイル-1-{2-メトキシ-5-[3-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-イソキサゾール-4-イル]-フェニルカルボモイル}-エチル-アンモニウムクロリド；
2-(3H-イミダゾール-4-イル)-1-{2-メトキシ-5-[3-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-イソキサゾール-4-イル]-フェニルカルボモイル}-エチル-アンモニウムクロリド；
5-アミノ-1-{2-メトキシ-5-[3-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-イソキサゾール-4-イル]-フェニルカルボモイル}-ペンチル-アンモニウムクロリド；
4-グアニジノ-1-{2-メトキシ-5-[3-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-イソキサゾール-4-イル]-フェニルカルボモイル}-ブチル-アンモニウムクロリド；
N-{2-メトキシ-5-[3-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-イソキサゾール-4-イル]-フェニル}-スクシンアミド酸；
4-{2-メトキシ-5-[3-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-イソキサゾール-4-イル]-フェニルカルバモイル}-酪酸；
2-{2-メトキシ-5-[3-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-イソキサゾール-4-イル]-フェニルカルバモイル}-エチル-アンモニウムクロリド；
3-(2-メトキシ-エトキシ)-N-{2-メトキシ-5-[3-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-イソキサゾール-4-イル]-フェニル}-プロピオンアミド；
3-(2-PEG)-N-{2-メトキシ-5-[3-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-イソキサゾール-4-イル]-フェニル}-プロピオンアミド；
N-{2-メトキシ-5-[3-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-イソキサゾール-4-イル]-フェニル}-3-(2-メチルアミノ-エチルアミノ)-プロピオンアミド；
3-PEG-N-{2-メトキシ-5-[3-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-イソキサゾール-4-イル]-フェニルカルバモイル}-メチル)-プロピオンアミド；
N-{2-メトキシ-5-[3-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-イソキサゾール-4-イル]-フェニルカルバモイル}-メチル)-スクシンアミド酸；
{2-メトキシ-5-[3-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-イソキサゾール-4-イル]-フェニル}-カルバミン酸-2-メトキシ-エチルエステル；
2-メトキシ-5-(3-(3,4,5-トリメトキシフェニル)イソキサゾール-4-イル)フェニルカルバメート-PEG；
3-アミノ-N-[4-グアナジノ-1-{2-メトキシ-5-[3-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-イソキサゾール-4-イル]-フェニルカルバモイル}-ブチルカルバモイル)-メチル]-スクシンアミド酸；
3-アミノ-N-[4-グアナジノ-1-{2-メトキシ-5-[3-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-イソキサゾール-4-イル]-フェニルカルバモイル}-ブチルカルバモイル)-メチル]-スクシンアミド酸；
2-アミノ-N-(2-メトキシ-5-[3-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-イソキサゾール-4-イル]-フェニル)プロパンアミド塩酸塩；
メチル-2-(2-(2-メトキシ-5-(5-(3,4,5-トリメトキシフェニル)イソキサゾール-4-イル)フェニルアミノ)-2-オキソエチルアミノ)アセテート；
4-アミノ-5-(2-メトキシ-5-(5-(3,4,5-トリメトキシフェニル)イソキサゾール-4-イル)フェニルアミノ)-5-オキソペンタン酸塩酸塩；
3-アミノ-N-(2-メトキシ-5-(5-(3,4,5-トリメトキシフェニル)イソキサゾール-4-イル)フェニル)プロパンアミド塩酸塩；
3-アミノ-N-(2-メトキシ-5-(5-(3,4,5-トリメトキシフェニル)イソキサゾール-4-イル)フェニル)-4-メチルペンタンアミド塩酸塩；
メチル-2-(2-(2-メトキシ-5-(3-(3,4,5-トリメトキシフェニル)イソキサゾール-4-イル)フェニルアミノ)-2-オキソエチルアミノ)アセテート；
4-アミノ-5-(2-メトキシ-5-(3-(3,4,5-トリメトキシフェニル)イソキサゾール-4-イル)フェニルアミノ)-5-オキソペンタン酸塩酸塩；
3-アミノ-N-(2-メトキシ-5-(3-(3,4,5-トリメトキシフェニル)イソキサゾール-4-イル)フェニル)プロパンアミド塩酸塩；および
3-アミノ-N-(2-メトキシ-5-(3-(3,4,5-トリメトキシフェニル)イソキサゾール-4-イル)フェニル)-4-メチルペンタンアミド塩酸塩。
【請求項６８】
薬学的に許容される担体および請求項28記載の化合物を含む、薬学的組成物。
【請求項６９】
1つまたは複数の追加の治療薬をさらに含む、請求項68記載の薬学的組成物。
【請求項７０】
追加の治療薬が抗癌剤である、請求項69記載の薬学的組成物。
【請求項１】
有効量の、式(I)により表される化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレート（clathrate）、およびプロドラッグに、細胞を接触させる段階を含む、細胞におけるチューブリン重合を阻害する方法：
式中、
RaまたはRbのうちの1つは-Hであり、もう一方は置換されてもよいアリール、または置換されてもよいヘテロアリールであり；かつ
R2は置換されてもよいフェニル、置換されてもよい2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシニル、置換されてもよいベンゾ[1,3]ジオキソリル、置換されてもよいビフェニル、置換されてもよい4-ピリジニル-フェニル、置換されてもよいキノリニル、置換されてもよいイソキノリニル、置換されてもよい1H-インドリル、置換されてもよいピリジニル、置換されてもよいオキサゾリル、置換されてもよいイソキサゾリル、置換されてもよいチアゾリル、置換されてもよいイソチアゾリル、置換されてもよいイミダゾリル、置換されてもよいピロリル、置換されてもよいピラゾリル、置換されてもよいフラニル、置換されてもよいチオフェニル、置換されてもよいチアジアゾリル、置換されてもよいオキサジアゾリル、置換されてもよいクロマニル、置換されてもよいイソクロマニル、置換されてもよいピリダジニル、置換されてもよいピリミジニル、置換されてもよいピラジニル、置換されてもよいベンゾチオフェニル、置換されてもよい2,3-ジヒドロ-ベンゾチオフェニル、置換されてもよいベンゾフラニル、置換されてもよい2,3-ジヒドロ-ベンゾフラニル、置換されてもよい1H-ベンゾイミダゾリル、置換されてもよいベンゾチアゾリル、置換されてもよいベンゾオキサゾリル、置換されてもよい1H-ベンゾトリアゾリル、置換されてもよい1H-インダゾリル、置換されてもよい9H-プリニル、置換されてもよいピロロピリミジニル、置換されてもよいピロロピラジニル、置換されてもよいピロロピリダジニル、置換されてもよいイミダゾピラジニル、または置換されてもよいイミダゾールピリダジニルである。
【請求項２】
細胞が被験体内にあり、チューブリン重合が、該被験体に有効量の化合物を投与することにより該被験体において阻害される、請求項1記載の方法。
【請求項３】
有効量の、式(II)により表される化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレート、およびプロドラッグに、細胞を接触させる段階を含む、細胞におけるチューブリン重合を阻害する方法：
式中、
RcまたはRdのうちの1つは-Hであり、もう一方は置換されてもよいヘテロアリール、非置換フェニル、または下記式の1つにより表される置換フェニルであり：
R4は置換されてもよいアリールまたは置換されてもよいヘテロアリールであり；
R18、R19、R22、およびR23はそれぞれ、独立して、ハロ、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、置換されてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、-OR7、-NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7、または-S(O)pNR10R11であり；
R20は置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、置換されてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、-OR17、-NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7、または-S(O)pNR10R11であり；
R21はハロ、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、置換されてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、-OR17、-NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7、または-S(O)pNR10R11であり；
R7およびR8は、各出現に対し、独立して、-H、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、または置換されてもよいヘテロアラルキルであり；
R10およびR11は、各出現に対し、独立して、-H、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、もしくは置換されてもよいヘテロアラルキルであり；または、R10およびR11は、それらに結合されている窒素と一緒に、置換されてもよいヘテロシクリルもしくは置換されてもよいヘテロアリールを形成し；
R17は、各出現に対し、独立して、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、または置換されてもよいヘテロアラルキルであり；かつ
pは1または2である。
【請求項４】
細胞が被験体内にあり、チューブリン重合が、被験体に有効量の化合物を投与することにより被験体において阻害される、請求項3記載の方法。
【請求項５】
化合物が、式(IA)、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレート、もしくはプロドラッグにより表される、請求項2記載の方法：
式中、
Rxが(Raa)m、-Raa-C(O)(CH2)nC(O)OH、-C(O)(CH2)nC(O)OH、-C(O)YRz、-C(O)NH-Raa、または-(Raa)qC(O)(Y1)であり；
Ryが-Hまたは低級アルキルであり；
Rwが-H、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、ニトロ、アルキルエステル、またはヒドロキシルであり；
R7が-H、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、または置換されてもよいヘテロアラルキルであり；
Raaがアミノ酸残基またはアミノ酸残基類似体であり；
YがCH2、O、またはNHであり；
RzがAlk-NH2、Alk-C(O)OH、Het、またはY1であり；
Alkが置換されてもよいアルキレンであり；
Hetが置換されてもよいヘテロアルキルであり；
Y1が、分子量60,000ダルトン未満である水溶性ポリマーであり；
nが1、2、3、または4であり；
mが1〜10の整数であり；かつ
qが0または１である。
【請求項６】
化合物が、式(VA)、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレート、もしくはプロドラッグにより表される、請求項5記載の方法：
式中、
RiまたはRjのうちの1つが-Hであり、もう一方が下記式により表され：
X1およびX2がそれぞれ、独立して、CHまたはNであり；
R12、R13およびR14がそれぞれ、独立して、ハロ、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、置換されてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、-OR7、-NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7、または-S(O)pNR10R11であり；
R8が、各出現に対し、独立して、-H、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、または置換されてもよいヘテロアラルキルであり；
R10およびR11が、各出現に対し、独立して、-H、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、もしくは置換されてもよいヘテロアラルキルであり；または、R10およびR11が、それらに結合されている窒素と一緒に、置換されてもよいヘテロシクリルもしくは置換されてもよいヘテロアリールを形成し；かつ
pが1または2である。
【請求項７】
化合物が、式(IIA)、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレート、もしくはプロドラッグにより表される、請求項4記載の方法：
式中、
Rxが(Raa)m、-Raa-C(O)(CH2)nC(O)OH、-C(O)(CH2)nC(O)OH、-C(O)YRz、-C(O)NH-Raa、または-(Raa)qC(O)(Y1)であり；
Ryが-Hまたは低級アルキルであり；
Rwが-H、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、ニトロ、アルキルエステル、またはヒドロキシルであり；
Raaがアミノ酸残基またはアミノ酸残基類似体であり；
YがCH2、O、またはNHであり；
RzがAlk-NH2、Alk-C(O)OH、Het、またはY1であり；
Alkが置換されてもよいアルキレンであり；
Hetが置換されてもよいヘテロアルキルであり；
Y1が、分子量60,000ダルトン未満である水溶性ポリマーであり；
nが1、2、3、または4であり；
mが1〜10の整数であり；かつ
qが0または１である。
【請求項８】
化合物が、式(IB)、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレート、もしくはプロドラッグにより表される、請求項2記載の方法：
式中、
Rwが-H、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、ニトロ、アルキルエステル、またはヒドロキシルであり；かつ
R7が-H、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、または置換されてもよいヘテロアラルキルである。
【請求項９】
化合物が、式(VB)、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレート、もしくはプロドラッグにより表される、請求項8記載の方法：
式中、
RiまたはRjのうちの1つが-Hであり、もう一方が下記式により表され：
X1およびX2がそれぞれ、独立して、CHまたはNであり；
R12、R13およびR14がそれぞれ、独立して、ハロ、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、置換されてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、-OR7、-NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7、または-S(O)pNR10R11であり；
R8が、各出現に対し、独立して、-H、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、または置換されてもよいヘテロアラルキルであり；
R10およびR11が、各出現に対し、独立して、-H、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、もしくは置換されてもよいヘテロアラルキルであり；または、R10およびR11が、それらに結合されている窒素と一緒に、置換されてもよいヘテロシクリルもしくは置換されてもよいヘテロアリールを形成し；かつ
pが1または2である。
【請求項１０】
有効量の、式(III)により表される化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレート、およびプロドラッグを、被験体に投与する段階を含む、被験体において増殖性疾患を治療または予防する方法：
式中、
ReまたはRfのうちの1つは-Hであり、もう一方は、置換されてもよいアリールまたは、置換されてもよい2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシニル、置換されてもよいベンゾ[1,3]ジオキソリル、置換されてもよいキノリニル、置換されてもよいイソキノリニル、置換されてもよい1H-インドリル、置換されてもよいピリジニル、置換されてもよいオキサゾリル、置換されてもよいイソキサゾリル、置換されてもよいチアゾリル、置換されてもよいイソチアゾリル、置換されてもよいイミダゾリル、置換されてもよいピラゾリル、置換されてもよいフラニル、置換されてもよいチオフェニル、置換されてもよいチアジアゾリル、置換されてもよいオキサジアゾリル、置換されてもよいクロマニル、置換されてもよいイソクロマニル、置換されてもよいピリダジニル、置換されてもよいピリミジニル、置換されてもよいピラジニル、置換されてもよいベンゾチオフェニル、置換されてもよい2,3-ジヒドロ-ベンゾチオフェニル、置換されてもよいベンゾフラニル、置換されてもよい2,3-ジヒドロ-ベンゾフラニル、置換されてもよい1H-ベンゾイミダゾリル、置換されてもよいベンゾチアゾリル、置換されてもよいベンゾオキサゾリル、置換されてもよい1H-ベンゾトリアゾリル、置換されてもよい1H-インダゾリル、置換されてもよい9H-プリニル、置換されてもよいピロロピリミジニル、置換されてもよいピロロピラジニル、置換されてもよいピロロピリダジニル、置換されてもよいイミダゾピラジニル、もしくは置換されてもよいイミダゾールピリダジニルからなる群より選択される、置換されてもよいヘテロアリールであり；かつ
R2は置換されてもよいフェニル、置換されてもよい2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシニル、置換されてもよいビフェニル、置換されてもよい4-ピリジニル-フェニル、置換されてもよいキノリニル、置換されてもよいイソキノリニル、置換されてもよい1H-インドリル、置換されてもよいピリジニル、置換されてもよいオキサゾリル、置換されてもよいイソキサゾリル、置換されてもよいチアゾリル、置換されてもよいイソチアゾリル、置換されてもよいイミダゾリル、置換されてもよいピロリル、置換されてもよいピラゾリル、置換されてもよいフラニル、置換されてもよいチオフェニル、置換されてもよいチアジアゾリル、置換されてもよいオキサジアゾリル、置換されてもよいクロマニル、置換されてもよいイソクロマニル、置換されてもよいピリダジニル、置換されてもよいピリミジニル、置換されてもよいピラジニル、置換されてもよいベンゾチオフェニル、置換されてもよい2,3-ジヒドロ-ベンゾチオフェニル、置換されてもよいベンゾフラニル、置換されてもよい2,3-ジヒドロ-ベンゾフラニル、置換されてもよい1H-ベンゾイミダゾリル、置換されてもよいベンゾチアゾリル、置換されてもよいベンゾオキサゾリル、置換されてもよい1H-ベンゾトリアゾリル、置換されてもよい1H-インダゾリル、置換されてもよい9H-プリニル、置換されてもよいピロロピリミジニル、置換されてもよいピロロピラジニル、置換されてもよいピロロピリダジニル、置換されてもよいイミダゾピラジニル、または置換されてもよいイミダゾールピリダジニルである。
【請求項１１】
増殖性疾患が癌である、請求項10記載の方法。
【請求項１２】
有効量の、式(IV)により表される化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレート、およびプロドラッグを、被験体に投与する段階を含む、被験体において増殖性疾患を治療または予防する方法：
式中、
RgまたはRhのうちの1つは-Hであり、もう一方は
i)非置換フェニル、または下記式の1つにより表される置換フェニル：
；または
ii)置換されてもよい2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシニル、置換されてもよいベンゾ[1,3]ジオキソリル、置換されてもよいキノリニル、置換されてもよいイソキノリニル、置換されてもよい1H-インドリル、置換されてもよいピリジニル、置換されてもよいオキサゾリル、置換されてもよいイソキサゾリル、置換されてもよいチアゾリル、置換されてもよいイソチアゾリル、置換されてもよいイミダゾリル、置換されてもよいピラゾリル、置換されてもよいフラニル、置換されてもよいチオフェニル、置換されてもよいチアジアゾリル、置換されてもよいオキサジアゾリル、置換されてもよいクロマニル、置換されてもよいイソクロマニル、置換されてもよいピリダジニル、置換されてもよいピリミジニル、置換されてもよいピラジニル、置換されてもよいベンゾチオフェニル、置換されてもよい2,3-ジヒドロ-ベンゾチオフェニル、置換されてもよいベンゾフラニル、置換されてもよい2,3-ジヒドロ-ベンゾフラニル、置換されてもよい1H-ベンゾイミダゾリル、置換されてもよいベンゾチアゾリル、置換されてもよいベンゾオキサゾリル、置換されてもよい1H-ベンゾトリアゾリル、置換されてもよい1H-インダゾリル、置換されてもよい9H-プリニル、置換されてもよいピロロピリミジニル、置換されてもよいピロロピラジニル、置換されてもよいピロロピリダジニル、置換されてもよいイミダゾピラジニル、または置換されてもよいイミダゾールピリダジニルからなる群より選択される、置換されてもよいヘテロアリール
であり；かつ、
R4は置換されてもよいアリールまたは置換されてもよいヘテロアリールであり；
R7およびR8は、各出現に対し、独立して、-H、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、または置換されてもよいヘテロアラルキルであり；
R10およびR11は、各出現に対し、独立して、-H、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、もしくは置換されてもよいヘテロアラルキルであり；または、R10およびR11は、それらに結合されている窒素と一緒に、置換されてもよいヘテロシクリルもしくは置換されてもよいヘテロアリールを形成し；
R18、R19、R22、およびR23はそれぞれ、独立して、ハロ、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、置換されてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、-OR7、-NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7、または-S(O)pNR10R11であり；
R20は置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、置換されてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、-OR17、-NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7、または-S(O)pNR10R11であり；
R21はハロ、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、置換されてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、-OR17、-NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7、または-S(O)pNR10R11であり；
R17は、各出現に対し、独立して、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、または置換されてもよいヘテロアラルキルであり；かつ
pは1または2である。
【請求項１３】
増殖性疾患が癌である、請求項12記載の方法。
【請求項１４】
化合物が、式(IIIA)、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレート、もしくはプロドラッグにより表される、請求項10記載の方法：
式中、
Rxが(Raa)m、-Raa-C(O)(CH2)nC(O)OH、-C(O)(CH2)nC(O)OH、-C(O)YRz、-C(O)NH-Raa、または-(Raa)qC(O)(Y1)であり；
Ryが-Hまたは低級アルキルであり；
Rwが-H、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、ニトロ、アルキルエステル、またはヒドロキシルであり；
R7が-H、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、または置換されてもよいヘテロアラルキルであり；
Raaがアミノ酸残基またはアミノ酸残基類似体であり；
YがCH2、O、またはNHであり；
RzがAlk-NH2、Alk-C(O)OH、Het、またはY1であり；
Alkが置換されてもよいアルキレンであり；
Hetが置換されてもよいヘテロアルキルであり；
Y1が、分子量60,000ダルトン未満である水溶性ポリマーであり；
nが1、2、3、または4であり；
mが1〜10の整数であり；かつ
qが0または１である。
【請求項１５】
化合物が、式(VA)、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレート、もしくはプロドラッグにより表される、請求項14記載の方法：
式中、
RiまたはRjのうちの1つが-Hであり、もう一方が下記式により表され：
X1およびX2がそれぞれ、独立して、CHまたはNであり；
R12、R13およびR14がそれぞれ、独立して、ハロ、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、置換されてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、-OR7、-NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7、または-S(O)pNR10R11であり；
R8が、各出現に対し、独立して、-H、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、または置換されてもよいヘテロアラルキルであり；
R10およびR11が、各出現に対し、独立して、-H、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、もしくは置換されてもよいヘテロアラルキルであり；または、R10およびR11が、それらに結合されている窒素と一緒に、置換されてもよいヘテロシクリルもしくは置換されてもよいヘテロアリールを形成し；かつ
pが1または2である。
【請求項１６】
化合物が、式(IVA)、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレート、もしくはプロドラッグにより表される、請求項12記載の方法：
式中、
Rxが(Raa)m、-Raa-C(O)(CH2)nC(O)OH、-C(O)(CH2)nC(O)OH、-C(O)YRz、-C(O)NH-Raa、または-(Raa)qC(O)(Y1)であり；
Ryが-Hまたは低級アルキルであり；
Rwが-H、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、ニトロ、アルキルエステル、またはヒドロキシルであり；
Raaがアミノ酸残基またはアミノ酸残基類似体であり；
YがCH2、O、またはNHであり；
RzがAlk-NH2、Alk-C(O)OH、Het、またはY1であり；
Alkが置換されてもよいアルキレンであり；
Hetが置換されてもよいヘテロアルキルであり；
Y1が、分子量60,000ダルトン未満である水溶性ポリマーであり；
nが1、2、3、または4であり；
mが1〜10の整数であり；かつ
qが0または１である。
【請求項１７】
化合物が、式(IIIB)、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレート、もしくはプロドラッグにより表される、請求項10記載の方法：
式中、
Rwが-H、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、ニトロ、アルキルエステル、またはヒドロキシルであり；かつ
R7が-H、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、または置換されてもよいヘテロアラルキルである。
【請求項１８】
化合物が、式(VB)、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレート、もしくはプロドラッグにより表される、請求項17記載の方法：
式中、
RiまたはRjのうちの1つが-Hであり、もう一方が下記式により表され：
X1およびX2がそれぞれ、独立して、CHまたはNであり；
R12、R13およびR14がそれぞれ、独立して、ハロ、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、置換されてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、-OR7、-NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7、または-S(O)pNR10R11であり；
R8が、各出現に対し、独立して、-H、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、または置換されてもよいヘテロアラルキルであり；
R10およびR11が、各出現に対し、独立して、-H、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、もしくは置換されてもよいヘテロアラルキルであり；または、R10およびR11が、それらに結合されている窒素と一緒に、置換されてもよいヘテロシクリルもしくは置換されてもよいヘテロアリールを形成し；かつ
pが1または2である。
【請求項１９】
有効量の、式(I)により表される化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレート、およびプロドラッグと、新生脈管構造（neovasculature）を接触させる段階を含む、新生脈管構造内での血流を遮断し、閉塞させ、またはそうでなければ阻止する方法：
RaまたはRbのうちの1つは-Hであり、もう一方は置換されてもよいアリール、または置換されてもよいヘテロアリールであり；かつ
R2は置換されてもよいフェニル、置換されてもよい2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシニル、置換されてもよいベンゾ[1,3]ジオキソリル、置換されてもよいビフェニル、置換されてもよい4-ピリジニル-フェニル、置換されてもよいキノリニル、置換されてもよいイソキノリニル、置換されてもよい1H-インドリル、置換されてもよいピリジニル、置換されてもよいオキサゾリル、置換されてもよいイソキサゾリル、置換されてもよいチアゾリル、置換されてもよいイソチアゾリル、置換されてもよいイミダゾリル、置換されてもよいピロリル、置換されてもよいピラゾリル、置換されてもよいフラニル、置換されてもよいチオフェニル、置換されてもよいチアジアゾリル、置換されてもよいオキサジアゾリル、置換されてもよいクロマニル、置換されてもよいイソクロマニル、置換されてもよいピリダジニル、置換されてもよいピリミジニル、置換されてもよいピラジニル、置換されてもよいベンゾチオフェニル、置換されてもよい2,3-ジヒドロ-ベンゾチオフェニル、置換されてもよいベンゾフラニル、置換されてもよい2,3-ジヒドロ-ベンゾフラニル、置換されてもよい1H-ベンゾイミダゾリル、置換されてもよいベンゾチアゾリル、置換されてもよいベンゾオキサゾリル、置換されてもよい1H-ベンゾトリアゾリル、置換されてもよい1H-インダゾリル、置換されてもよい9H-プリニル、置換されてもよいピロロピリミジニル、置換されてもよいピロロピラジニル、置換されてもよいピロロピリダジニル、置換されてもよいイミダゾピラジニル、または置換されてもよいイミダゾールピリダジニルである。
【請求項２０】
新生脈管構造が被験体内にあり、新生脈管構造内の血流が、被験体に有効量の化合物を投与することにより、被験体において遮断され、閉塞され、そうでなければ阻止される、請求項19記載の方法。
【請求項２１】
有効量の、式(II)により表される化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレート、およびプロドラッグと、新生脈管構造を接触させる段階を含む、新生脈管構造内での血流を遮断し、閉塞させ、またはそうでなければ阻止する方法：
式中、
RcまたはRdのうちの1つは-Hであり、もう一方は置換されてもよいヘテロアリール、非置換フェニル、または下記式の1つにより表される置換フェニルであり：
R4は置換されてもよいアリールまたは置換されてもよいヘテロアリールであり；
R18、R19、R22、およびR23はそれぞれ、独立して、ハロ、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、置換されてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、-OR7、-NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7、または-S(O)pNR10R11であり；
R20は置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、置換されてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、-OR17、-NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7、または-S(O)pNR10R11であり；
R21はハロ、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、置換されてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、-OR17、-NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7、または-S(O)pNR10R11であり；
R7およびR8は、各出現に対し、独立して、-H、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、または置換されてもよいヘテロアラルキルであり；
R10およびR11は、各出現に対し、独立して、-H、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、もしくは置換されてもよいヘテロアラルキルであり；または、R10およびR11は、それらに結合されている窒素と一緒に、置換されてもよいヘテロシクリルもしくは置換されてもよいヘテロアリールを形成し；
R17は、各出現に対し、独立して、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、または置換されてもよいヘテロアラルキルであり；かつ
pは1または2である。
【請求項２２】
新生脈管構造が被験体内にあり、新生脈管構造内の血流が、被験体に有効量の化合物を投与することにより、被験体において遮断され、閉塞され、そうでなければ阻止される、請求項21記載の方法。
【請求項２３】
化合物が、式(IA)、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレート、もしくはプロドラッグにより表される、請求項20記載の方法：
式中、
Rxが(Raa)m、-Raa-C(O)(CH2)nC(O)OH、-C(O)(CH2)nC(O)OH、-C(O)YRz、-C(O)NH-Raa、または-(Raa)qC(O)(Y1)であり；
Ryが-Hまたは低級アルキルであり；
Rwが-H、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、ニトロ、アルキルエステル、またはヒドロキシルであり；
R7が-H、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、置換されてもよいヘテロアラルキルであり；
Raaがアミノ酸残基またはアミノ酸残基類似体であり；
YがCH2、O、またはNHであり；
RzがAlk-NH2、Alk-C(O)OH、Het、またはY1であり；
Alkが置換されてもよいアルキレンであり；
Hetが置換されてもよいヘテロアルキルであり；
Y1が、分子量60,000ダルトン未満である水溶性ポリマーであり；
nが1、2、3、または4であり；
mが1〜10の整数であり；かつ
qが0または１である。
【請求項２４】
化合物が、式(VA)、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレート、もしくはプロドラッグにより表される、請求項23記載の方法：
式中、
RiまたはRjのうちの1つが-Hであり、もう一方が下記式により表され：
X1およびX2がそれぞれ、独立して、CHまたはNであり；
R12、R13およびR14がそれぞれ、独立して、ハロ、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、置換されてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、-OR7、-NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7、または-S(O)pNR10R11であり；
R8が、各出現に対し、独立して、-H、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、または置換されてもよいヘテロアラルキルであり；
R10およびR11が、各出現に対し、独立して、-H、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、もしくは置換されてもよいヘテロアラルキルであり；または、R10およびR11が、それらに結合されている窒素と一緒に、置換されてもよいヘテロシクリルもしくは置換されてもよいヘテロアリールを形成し；かつ
pが1または2である。
【請求項２５】
化合物が、式(IIA)、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレート、もしくはプロドラッグにより表される、請求項22記載の方法：
式中、
Rxが(Raa)m、-Raa-C(O)(CH2)nC(O)OH、-C(O)(CH2)nC(O)OH、-C(O)YRz、-C(O)NH-Raa、または-(Raa)qC(O)(Y1)であり；
Ryが-Hまたは低級アルキルであり；
Rwが-H、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、ニトロ、アルキルエステル、またはヒドロキシルであり；
Raaがアミノ酸残基またはアミノ酸残基類似体であり；
YがCH2、O、またはNHであり；
RzがAlk-NH2、Alk-C(O)OH、Het、またはY1であり；
Alkが置換されてもよいアルキレンであり；
Hetが置換されてもよいヘテロアルキルであり；
Y1が、分子量60,000ダルトン未満である水溶性ポリマーであり；
nが1、2、3、または4であり；
mが1〜10の整数であり；かつ
qが0または１である。
【請求項２６】
化合物が、式(IB)、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレート、もしくはプロドラッグにより表される、請求項20記載の方法：
式中、
Rwが-H、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、ニトロ、アルキルエステル、またはヒドロキシルであり；かつ
R7が-H、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、または置換されてもよいヘテロアラルキルである。
【請求項２７】
化合物が、式(VB)、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレート、もしくはプロドラッグにより表される、請求項26記載の方法：
式中、
RiまたはRjのうちの1つが-Hであり、もう一方が下記式により表され：
X1およびX2がそれぞれ、独立して、CHまたはNであり；
R12、R13およびR14がそれぞれ、独立して、ハロ、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、置換されてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、-OR7、-NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7、または-S(O)pNR10R11であり；
R8が、各出現に対し、独立して、-H、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、または置換されてもよいヘテロアラルキルであり；
R10およびR11が、各出現に対し、独立して、-H、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、もしくは置換されてもよいヘテロアラルキルであり；または、R10およびR11が、それらに結合されている窒素と一緒に、置換されてもよいヘテロシクリルもしくは置換されてもよいヘテロアリールを形成し；かつ
pが1または2である。
【請求項２８】
構造式(V)により表される化合物、およびその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレート、またはプロドラッグ：
式中、
RiまたはRjのうちの1つは-Hであり、もう一方は下記式により表され：
X1およびX2はそれぞれ、独立して、CHまたはNであり；
R2は置換されてもよいフェニル、置換されてもよい2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシニル、置換されてもよいビフェニル、置換されてもよい4-ピリジニル-フェニル、置換されてもよいキノリニル、置換されてもよいイソキノリニル、置換されてもよい1H-インドリル、置換されてもよいピリジニル、置換されてもよいオキサゾリル、置換されてもよいイソキサゾリル、置換されてもよいチアゾリル、置換されてもよいイソチアゾリル、置換されてもよいイミダゾリル、置換されてもよいピロリル、置換されてもよいピラゾリル、置換されてもよいフラニル、置換されてもよいチオフェニル、置換されてもよいチアジアゾリル、置換されてもよいオキサジアゾリル、置換されてもよいクロマニル、置換されてもよいイソクロマニル、置換されてもよいピリダジニル、置換されてもよいピリミジニル、置換されてもよいピラジニル、置換されてもよいベンゾチオフェニル、置換されてもよい2,3-ジヒドロ-ベンゾチオフェニル、置換されてもよいベンゾフラニル、置換されてもよい2,3-ジヒドロ-ベンゾフラニル、置換されてもよい1H-ベンゾイミダゾリル、置換されてもよいベンゾチアゾリル、置換されてもよいベンゾオキサゾリル、置換されてもよい1H-ベンゾトリアゾリル、置換されてもよい1H-インダゾリル、置換されてもよい9H-プリニル、置換されてもよいピロロピリミジニル、置換されてもよいピロロピラジニル、置換されてもよいピロロピリダジニル、置換されてもよいイミダゾピラジニル、または置換されてもよいイミダゾールピリダジニルであり；かつ
R12、R13およびR14はそれぞれ、独立して、ハロ、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、置換されてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、-OR7、-NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7、または-S(O)pNR10R11であり；
R7およびR8は、各出現に対し、独立して、-H、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、または置換されてもよいヘテロアラルキルであり；
R10およびR11は、各出現に対し、独立して、-H、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、もしくは置換されてもよいヘテロアラルキルであり；または、R10およびR11は、それらに結合されている窒素と一緒に、置換されてもよいヘテロシクリルもしくは置換されてもよいヘテロアリールを形成し；および
pは1または2である。
【請求項２９】
X1およびX2がCHである、請求項28記載の化合物。
【請求項３０】
R12、R13およびR14がそれぞれ、独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、ニトロ、アルキルエステル、またはヒドロキシルである、請求項29記載の化合物。
【請求項３１】
R12、R13およびR14がメトキシである、請求項30記載の化合物。
【請求項３２】
R2が、置換されてもよい2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシニル、置換されてもよいビフェニル、置換されてもよい4-ピリジニル-フェニル、置換されてもよいピリジニル、置換されてもよいキノリニル、置換されてもよいイソキノリニル、置換されてもよい1H-インドリル、置換されてもよいオキサゾリル、置換されてもよいベンゾ[1,3]ジオキソリル、置換されてもよいピリダジニル、置換されてもよいピリミジニル、または置換されてもよいベンゾフラニルである、請求項30記載の化合物。
【請求項３３】
R2が置換されてもよいフェニルである、請求項30記載の化合物。
【請求項３４】
R2が、アルコキシ、ハロ、アルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ニトロ、シアノ、オキサゾリル、1H-テトラゾリル、1-メチル-1H-テトラゾリル、-OR24、-SR24、-C(O)R24、-C(O)OR24、-OC(O)R24、-C(O)NR25R26、-NR24C(O)R27、-NR24C(O)OR27、-OC(O)NR25R26、グアニジノ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、-NR24S(O)pR28、-S(O)pR28、-S(O)pOR27、-OS(O)pR28、-OS(O)pOR27、-OP(O)(OR27)2、または-SP(O)(OR27)2から選択される1〜5個の基で置換され、
R24およびR27が、各出現に対し、独立してH、アルキル、またはシクロアルキルであり；
R25およびR26が、各出現に対し、独立してH、アルキル、もしくはシクロアルキルであり；または、R25およびR26がそれらに結合している窒素と一緒に、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールとなり；かつ、
R28が、各出現に対し、アルキルまたはシクロアルキルである、請求項33記載の化合物。
【請求項３５】
R2が、1つのアルコキシ基および1つのアミノ基で置換される、請求項34記載の化合物。
【請求項３６】
構造式(VI)により表される化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレート、もしくはプロドラッグ：
式中、
RkまたはRlのうちの1つは-Hであり、もう一方は下記式により表され：
点線は、結合が単結合または二重結合であることを示し；
X3およびX4はそれぞれ、独立して、CH、N、CH2、NR16、O、またはSであり；
X5およびX6はそれぞれ、独立して、CR29またはNであり；
R15はH、ハロ、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、置換されてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、-OR17、-NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7、または-S(O)pNR10R11であり；
R16はH、アルキル、シクロアルキル、アラルキル、-C(O)Rであり、ここで、Rはアルキル、シクロアルキル、またはアラルキルであり；
R29は、各出現に対し、独立してHまたは置換基であり；
R7およびR8は、各出現に対し、独立して、-H、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、または置換されてもよいヘテロアラルキルであり；
R10およびR11は、各出現に対し、独立して、-H、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、もしくは置換されてもよいヘテロアラルキルであり；または、
R10およびR11は、それらに結合されている窒素と一緒に、置換されてもよいヘテロシクリルもしくは置換されてもよいヘテロアリールを形成し；
R17は、各出現に対し、独立して、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、または置換されてもよいヘテロアラルキルであり；かつ
pは1または2である。
【請求項３７】
構造式(VII)により表される化合物、およびその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレート、またはプロドラッグ：
式中、
RmまたはRnのうちの1つは-Hであり、もう一方は下記式により表され：
X1およびX2はそれぞれ、独立して、CHまたはNであり；
R4は置換されてもよいアリールまたは置換されてもよいヘテロアリールであり；
R18およびR19はそれぞれ、独立して、ハロ、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、置換されてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、-OR7、-NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7、または-S(O)pNR10R11であり；
R20は置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、置換されてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、-OR17、-NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7、または-S(O)pNR10R11であり；
R7およびR8は、各出現に対し、独立して、-H、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、または置換されてもよいヘテロアラルキルであり；
R10およびR11は、各出現に対し、独立して、-H、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、もしくは置換されてもよいヘテロアラルキルであり；または、R10およびR11は、それらに結合されている窒素と一緒に、置換されてもよいヘテロシクリルもしくは置換されてもよいヘテロアリールを形成し；
R17は、各出現に対し、独立して、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、または置換されてもよいヘテロアラルキルであり；かつ
pは1または2である。
【請求項３８】
R4が置換されてもよいフェニルである、請求項37記載の化合物。
【請求項３９】
R4が、置換されてもよい2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシニル、置換されてもよいビフェニル、置換されてもよい4-ピリジニル-フェニル、置換されてもよいピリジニル、置換されてもよいキノリニル、置換されてもよいイソキノリニル、置換されてもよい1H-インドリル、置換されてもよいオキサゾリル、置換されてもよいベンゾ[1,3]ジオキソリル、置換されてもよいピリダジニル、置換されてもよいピリミジニル、または置換されてもよいベンゾフラニルである、請求項37記載の化合物。
【請求項４０】
構造式(VIII)により表される化合物、およびその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレート、またはプロドラッグ：
式中、
RoまたはRpのうちの1つは-Hであり、もう一方は下記式により表され：
X1およびX2はそれぞれ、独立して、CHまたはNであり；
R4は置換されてもよいアリールまたは置換されてもよいヘテロアリールであり；
R21はハロ、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、置換されてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、-OR17、-NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7、または-S(O)pNR10R11であり；
R22、およびR23はそれぞれ、独立して、ハロ、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、置換されてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、-OR7、-NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7、または-S(O)pNR10R11であり；
R7およびR8は、各出現に対し、独立して、-H、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、または置換されてもよいヘテロアラルキルであり；
R10およびR11は、各出現に対し、独立して、-H、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、もしくは置換されてもよいヘテロアラルキルであり；または、R10およびR11は、それらに結合されている窒素と一緒に、置換されてもよいヘテロシクリルもしくは置換されてもよいヘテロアリールを形成し；
R17は、各出現に対し、独立して、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいシクロアルケニル、置換されてもよいヘテロシクリル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいアラルキル、または置換されてもよいヘテロアラルキルであり；かつ
pは1または2である。
【請求項４１】
R4が置換されてもよいフェニルである、請求項40記載の化合物。
【請求項４２】
R4が、置換されてもよい2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシニル、置換されてもよいビフェニル、置換されてもよい4-ピリジニル-フェニル、置換されてもよいピリジニル、置換されてもよいキノリニル、置換されてもよいイソキノリニル、置換されてもよい1H-インドリル、置換されてもよいオキサゾリル、置換されてもよいベンゾ[1,3]ジオキソリル、置換されてもよいピリダジニル、置換されてもよいピリミジニル、または置換されてもよいベンゾフラニルである、請求項40記載の化合物。
【請求項４３】
構造式(VA)、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレート、もしくはプロドラッグにより表される、請求項28記載の化合物：
式中、
Rxが(Raa)m、-Raa-C(O)(CH2)nC(O)OH、-C(O)(CH2)nC(O)OH、-C(O)YRz、-C(O)NH-Raa、または-(Raa)qC(O)(Y1)であり；
Ryが-Hまたは低級アルキルであり；
Rwが-H、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、ニトロ、アルキルエステル、またはヒドロキシルであり；
Raaがアミノ酸残基またはアミノ酸残基類似体であり；
YがCH2、O、またはNHであり；
RzがAlk-NH2、Alk-C(O)OH、Het、またはY1であり；
Alkが置換されてもよいアルキレンであり；
Hetが置換されてもよいヘテロアルキルであり；
Y1が、分子量60,000ダルトン未満である水溶性ポリマーであり；
nが1、2、3、または4であり；
mが1〜10の整数であり；かつ
qが0または１である。
【請求項４４】
Riが-Hである、請求項43記載の化合物。
【請求項４５】
Rjが-Hである、請求項43記載の化合物。
【請求項４６】
X1およびX2がCHである、請求項43記載の化合物。
【請求項４７】
R12、R13およびR14がそれぞれ、独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、ニトロ、アルキルエステル、またはヒドロキシルである、請求項46記載の化合物。
【請求項４８】
R12、R13およびR14がメトキシである、請求項47記載の化合物。
【請求項４９】
Ryが-Hである、請求項47記載の化合物。
【請求項５０】
Rwがアルコキシである、請求項47記載の化合物。
【請求項５１】
Rwがメトキシである、請求項50記載の化合物。
【請求項５２】
RxがRaa、-C(O)YRz、または-C(O)NH-Raaである、請求項47記載の化合物。
【請求項５３】
RxがRaaである、請求項52記載の化合物。
【請求項５４】
Raaが、グリシン、アラニン、バリン、ロイシン、イソロイシン、セリン、トレオニン、システイン、メチオニン、フェニルアラニン、チロシン、トリプトファン、アスパラギン酸、アスパラギン、グルタミン酸、グルタミン、アルギニン、ヒスチジン、リシン、またはプロリンである、請求項53記載の化合物。
【請求項５５】
Rxが-C(O)YRzである、請求項52記載の化合物。
【請求項５６】
RzがY1である、請求項55記載の化合物。
【請求項５７】
Y1が、PEG、HPMAコポリマー-メタクリロイル-Gly-Phe-Leu-Gly-エチレンジアミン、またはHPMAコポリマー-メタクリロイル-Gly-Phe-Leu-Gly-OHである、請求項56記載の化合物。
【請求項５８】
X1およびX2がCHであり；
R12、R13およびR14がメトキシであり；
Rjが-Hであり；
Rwがメトキシであり；
Ryが-Hであり；かつ
RxがRaaである、請求項43記載の化合物。
【請求項５９】
構造式(VB)、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレート、もしくはプロドラッグにより表される、請求項28記載の化合物：
式中、
Rwが、-H、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、ニトロ、アルキルエステル、またはヒドロキシルである。
【請求項６０】
Riが-Hである、請求項59記載の化合物。
【請求項６１】
Rjが-Hである、請求項59記載の化合物。
【請求項６２】
X1およびX2がCHである、請求項59記載の化合物。
【請求項６３】
R12、R13およびR14がそれぞれ、独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、ニトロ、アルキルエステル、またはヒドロキシルである、請求項62記載の化合物。
【請求項６４】
R12、R13およびR14がメトキシである、請求項63記載の化合物。
【請求項６５】
Rwがアルコキシである、請求項64記載の化合物。
【請求項６６】
Rwがメトキシである、請求項65記載の化合物。
【請求項６７】
下記からなる群より選択される、または、薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、クラスレート、もしくはプロドラッグである、請求項43記載の化合物：
2-アミノ-N-(2-メトキシ-5-[5-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-イソキサゾール-4-イル]-フェニル)アセトアミド塩酸塩；
2-アミノ-3-ヒドロキシ-N-(2-メトキシ-5-[5-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-イソキサゾール-4-イル]-フェニル)プロパンアミド塩酸塩；
2-アミノ-N-(2-メトキシ-5-[5-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-イソキサゾール-4-イル]-フェニル)プロパンアミド；
2-アミノ-N-(2-メトキシ-5-[5-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-イソキサゾール-4-イル]-フェニル)-4-(メチルチオ)ブタンアミド塩酸塩；
2-アミノ-N-(2-メトキシ-5-[5-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-イソキサゾール-4-イル]-フェニル)ブタンアミド；
2-アミノ-N-(2-メトキシ-5-[5-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-イソキサゾール-4-イル]-フェニル)-3-フェニルプロパンアミド塩酸塩；
2-アミノ-N-(2-メトキシ-5-[5-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-イソキサゾール-4-イル]-フェニル)-4-メチルペンタンアミド塩酸塩；
2-アミノ-N-(2-メトキシ-5-[5-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-イソキサゾール-4-イル]-フェニル)-3-(4-メトキシフェニル)プロパンアミド塩酸塩；
1-{2-メトキシ-5-[5-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-イソキサゾール-4-イル]-フェニルカルボモイル}-2-メチル-プロピル-アンモニウムクロリド；
1-{2-メトキシ-5-[5-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-イソキサゾール-4-イル]-フェニルカルボモイル}-2-メチル-ブチル-アンモニウムクロリド；
2-ヒドロキシ-1-{2-メトキシ-5-[5-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-イソキサゾール-4-イル]-フェニルカルボモイル}-プロピル-アンモニウムクロリド；
2-(4-ヒドロキシ-フェニル)-1-{2-メトキシ-5-[5-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-イソキサゾール-4-イル]-フェニルカルボモイル}-エチル-アンモニウムクロリド；
C-{2-メトキシ-5-[5-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-イソキサゾール-4-イル]-フェニルカルボモイル}-C-フェニル-メチル-アンモニウムクロリド；
2-(1H-インドール-2-イル)-1-{2-メトキシ-5-[5-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-イソキサゾール-4-イル]-フェニルカルボモイル}-エチル-アンモニウムクロリド；
2-ベンゾフラン-2-イル-1-{2-メトキシ-5-[5-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-イソキサゾール-4-イル]-フェニルカルボモイル}-エチル-アンモニウムクロリド；
2-カルボキシ-1-{2-メトキシ-5-[5-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-イソキサゾール-4-イル]-フェニルカルボモイル}-エチル-アンモニウムクロリド；
3-カルボキシ-1-{2-メトキシ-5-[5-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-イソキサゾール-4-イル]-フェニルカルボモイル}-プロピル-アンモニウムクロリド；
3-カルバモイル-1-{2-メトキシ-5-[5-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-イソキサゾール-4-イル]-フェニルカルボモイル}-プロピル-アンモニウムクロリド；
2-カルバモイル-1-{2-メトキシ-5-[5-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-イソキサゾール-4-イル]-フェニルカルボモイル}-エチル-アンモニウムクロリド；
2-(3H-イミダゾール-4-イル)-1-{2-メトキシ-5-[5-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-イソキサゾール-4-イル]-フェニルカルボモイル}-エチル-アンモニウムクロリド；
5-アミノ-1-{2-メトキシ-5-[5-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-イソキサゾール-4-イル]-フェニルカルボモイル}-ペンチル-アンモニウムクロリド；
4-グアニジノ-1-{2-メトキシ-5-[5-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-イソキサゾール-4-イル]-フェニルカルボモイル}-ブチル-アンモニウムクロリド；
N-{2-メトキシ-5-[5-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-イソキサゾール-4-イル]-フェニル}スクシンアミド酸；
4-{2-メトキシ-5-[5-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-イソキサゾール-4-イル]-フェニルカルバモイル}-酪酸；
2-{2-メトキシ-5-[5-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-イソキサゾール-4-イル]-フェニルカルバモイル}-エチル-アンモニウムクロリド；
3-(2-メトキシ-エトキシ)-N-{2-メトキシ-5-[5-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-イソキサゾール-4-イル]-フェニル}-プロピオンアミド；
3-(2-PEG)-N-{2-メトキシ-5-[5-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-イソキサゾール-4-イル]-フェニル}-プロピオンアミド；
N-{2-メトキシ-5-[5-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-イソキサゾール-4-イル]-フェニル}-3-(2-メチルアミノ-エチルアミノ)-プロピオンアミド；
3-PEG-N-{2-メトキシ-5-[5-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-イソキサゾール-4-イル]-フェニルカルバモイル}-メチル)-プロピオンアミド；
N-{2-メトキシ-5-[5-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-イソキサゾール-4-イル]-フェニルカルバモイル}-メチル)-スクシンアミド酸；
{2-メトキシ-5-[5-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-イソキサゾール-4-イル]-フェニル}-カルバミン酸2-メトキシ-エチルエステル；
2-メトキシ-5-(5-(3,4,5-トリメトキシフェニル)イソキサゾール-4-イル)フェニルカルバメート-PEG；
3-アミノ-N-[4-グアナジノ-1-{2-メトキシ-5-[5-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-イソキサゾール-4-イル]-フェニルカルバモイル}-ブチルカルバモイル)-メチル]-スクシンアミド酸；
3-アミノ-N-[4-グアナジノ-1-{2-メトキシ-5-[5-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-イソキサゾール-4-イル]-フェニルカルバモイル}-ブチルカルバモイル)-メチル]-スクシンアミド酸；または
2-アミノ-N-(2-メトキシ-5-[5-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-イソキサゾール-4-イル]-フェニル)-プロパンアミド塩酸塩；
2-アミノ-N-(2-メトキシ-5-[3-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-イソキサゾール-4-イル]-フェニル)アセトアミド塩酸塩；
2-アミノ-3-ヒドロキシ-N-(2-メトキシ-5-[3-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-イソキサゾール-4-イル]-フェニル)プロパンアミド塩酸塩；
2-アミノ-N-(2-メトキシ-5-[3-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-イソキサゾール-4-イル]-フェニル)プロパンアミド；
2-アミノ-N-(2-メトキシ-5-[3-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-イソキサゾール-4-イル]-フェニル)-4-(メチルチオ)ブタンアミド塩酸塩；
2-アミノ-N-(2-メトキシ-5-[3-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-イソキサゾール-4-イル]-フェニル)ブタンアミド；
2-アミノ-N-(2-メトキシ-5-[3-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-イソキサゾール-4-イル]-フェニル)-3-フェニル-プロパンアミド塩酸塩；
2-アミノ-N-(2-メトキシ-5-[3-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-イソキサゾール-4-イル]-フェニル)-4-メチル-ペンタンアミド塩酸塩；
2-アミノ-N-(2-メトキシ-5-[3-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-イソキサゾール-4-イル]-フェニル)-3-(4-メトキシフェニル)-プロパンアミド塩酸塩；
1-{2-メトキシ-5-[3-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-イソキサゾール-4-イル]-フェニルカルボモイル}-2-メチル-プロピル-アンモニウムクロリド；
1-{2-メトキシ-5-[3-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-イソキサゾール-4-イル]-フェニルカルボモイル}-2-メチル-ブチル-アンモニウムクロリド；
2-ヒドロキシ-1-{2-メトキシ-5-[3-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-イソキサゾール-4-イル]-フェニルカルボモイル}-プロピル-アンモニウムクロリド；
2-(4-ヒドロキシ-フェニル)-1-{2-メトキシ-5-[3-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-イソキサゾール-4-イル]-フェニルカルボモイル}-エチル-アンモニウムクロリド；
C-{2-メトキシ-5-[3-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-イソキサゾール-4-イル]-フェニルカルボモイル}-C-フェニル-メチル-アンモニウムクロリド；
2-(1H-インドール-2-イル)-1-{2-メトキシ-5-[3-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-イソキサゾール-4-イル]-フェニルカルボモイル}-エチル-アンモニウムクロリド；
2-ベンゾフラン-2-イル-1-{2-メトキシ-5-[3-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-イソキサゾール-4-イル]-フェニルカルボモイル}-エチル-アンモニウムクロリド；
2-カルボキシル-1-{2-メトキシ-5-[3-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-イソキサゾール-4-イル]-フェニルカルボモイル}-エチル-アンモニウムクロリド；
3-カルボキシル-1-{2-メトキシ-5-[3-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-イソキサゾール-4-イル]-フェニルカルボモイル}-プロピル-アンモニウムクロリド；
3-カルボキシル-1-{2-メトキシ-5-[3-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-イソキサゾール-4-イル]-フェニルカルボモイル}-プロピル-アンモニウムクロリド；
2-カルバモイル-1-{2-メトキシ-5-[3-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-イソキサゾール-4-イル]-フェニルカルボモイル}-エチル-アンモニウムクロリド；
2-(3H-イミダゾール-4-イル)-1-{2-メトキシ-5-[3-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-イソキサゾール-4-イル]-フェニルカルボモイル}-エチル-アンモニウムクロリド；
5-アミノ-1-{2-メトキシ-5-[3-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-イソキサゾール-4-イル]-フェニルカルボモイル}-ペンチル-アンモニウムクロリド；
4-グアニジノ-1-{2-メトキシ-5-[3-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-イソキサゾール-4-イル]-フェニルカルボモイル}-ブチル-アンモニウムクロリド；
N-{2-メトキシ-5-[3-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-イソキサゾール-4-イル]-フェニル}-スクシンアミド酸；
4-{2-メトキシ-5-[3-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-イソキサゾール-4-イル]-フェニルカルバモイル}-酪酸；
2-{2-メトキシ-5-[3-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-イソキサゾール-4-イル]-フェニルカルバモイル}-エチル-アンモニウムクロリド；
3-(2-メトキシ-エトキシ)-N-{2-メトキシ-5-[3-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-イソキサゾール-4-イル]-フェニル}-プロピオンアミド；
3-(2-PEG)-N-{2-メトキシ-5-[3-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-イソキサゾール-4-イル]-フェニル}-プロピオンアミド；
N-{2-メトキシ-5-[3-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-イソキサゾール-4-イル]-フェニル}-3-(2-メチルアミノ-エチルアミノ)-プロピオンアミド；
3-PEG-N-{2-メトキシ-5-[3-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-イソキサゾール-4-イル]-フェニルカルバモイル}-メチル)-プロピオンアミド；
N-{2-メトキシ-5-[3-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-イソキサゾール-4-イル]-フェニルカルバモイル}-メチル)-スクシンアミド酸；
{2-メトキシ-5-[3-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-イソキサゾール-4-イル]-フェニル}-カルバミン酸-2-メトキシ-エチルエステル；
2-メトキシ-5-(3-(3,4,5-トリメトキシフェニル)イソキサゾール-4-イル)フェニルカルバメート-PEG；
3-アミノ-N-[4-グアナジノ-1-{2-メトキシ-5-[3-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-イソキサゾール-4-イル]-フェニルカルバモイル}-ブチルカルバモイル)-メチル]-スクシンアミド酸；
3-アミノ-N-[4-グアナジノ-1-{2-メトキシ-5-[3-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-イソキサゾール-4-イル]-フェニルカルバモイル}-ブチルカルバモイル)-メチル]-スクシンアミド酸；
2-アミノ-N-(2-メトキシ-5-[3-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-イソキサゾール-4-イル]-フェニル)プロパンアミド塩酸塩；
メチル-2-(2-(2-メトキシ-5-(5-(3,4,5-トリメトキシフェニル)イソキサゾール-4-イル)フェニルアミノ)-2-オキソエチルアミノ)アセテート；
4-アミノ-5-(2-メトキシ-5-(5-(3,4,5-トリメトキシフェニル)イソキサゾール-4-イル)フェニルアミノ)-5-オキソペンタン酸塩酸塩；
3-アミノ-N-(2-メトキシ-5-(5-(3,4,5-トリメトキシフェニル)イソキサゾール-4-イル)フェニル)プロパンアミド塩酸塩；
3-アミノ-N-(2-メトキシ-5-(5-(3,4,5-トリメトキシフェニル)イソキサゾール-4-イル)フェニル)-4-メチルペンタンアミド塩酸塩；
メチル-2-(2-(2-メトキシ-5-(3-(3,4,5-トリメトキシフェニル)イソキサゾール-4-イル)フェニルアミノ)-2-オキソエチルアミノ)アセテート；
4-アミノ-5-(2-メトキシ-5-(3-(3,4,5-トリメトキシフェニル)イソキサゾール-4-イル)フェニルアミノ)-5-オキソペンタン酸塩酸塩；
3-アミノ-N-(2-メトキシ-5-(3-(3,4,5-トリメトキシフェニル)イソキサゾール-4-イル)フェニル)プロパンアミド塩酸塩；および
3-アミノ-N-(2-メトキシ-5-(3-(3,4,5-トリメトキシフェニル)イソキサゾール-4-イル)フェニル)-4-メチルペンタンアミド塩酸塩。
【請求項６８】
薬学的に許容される担体および請求項28記載の化合物を含む、薬学的組成物。
【請求項６９】
1つまたは複数の追加の治療薬をさらに含む、請求項68記載の薬学的組成物。
【請求項７０】
追加の治療薬が抗癌剤である、請求項69記載の薬学的組成物。
【図１】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【図９】
【図１０】
【図１１】
【図１２】
【図１３】
【図１４】
【図１５】
【図１６】
【図１７】
【図１８】
【図１９】
【図２０】
【図２１】
【図２２】
【図２３】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【図９】
【図１０】
【図１１】
【図１２】
【図１３】
【図１４】
【図１５】
【図１６】
【図１７】
【図１８】
【図１９】
【図２０】
【図２１】
【図２２】
【図２３】
【公表番号】特表２００８−５３０２４０（Ｐ２００８−５３０２４０Ａ）
【公表日】平成２０年８月７日（２００８．８．７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５５６３４１（Ｐ２００７−５５６３４１）
【出願日】平成１８年２月１６日（２００６．２．１６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／００５７６１
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０８９１７７
【国際公開日】平成１８年８月２４日（２００６．８．２４）
【出願人】（５０４１５１８４８）シンタ ファーマシューティカルズ コーポレーション (72)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年８月７日（２００８．８．７）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年２月１６日（２００６．２．１６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／００５７６１
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０８９１７７
【国際公開日】平成１８年８月２４日（２００６．８．２４）
【出願人】（５０４１５１８４８）シンタ ファーマシューティカルズ コーポレーション (72)
【Ｆターム（参考）】
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