【課題】
グルココルチコイド受容体リガンド結合ドメインと非ステロイド骨格を有するリガンドとの複合体からなる結晶等を提供可能とすること。
【解決手段】
グルココルチコイド受容体リガンド結合ドメインとリガンドとの複合体を含む六方晶系の結晶であり、空間群がＰ６_１に属し、単位格子がａ＝１２６．０プラスマイナス４．０オングストローム、ｂ＝１２６．０プラスマイナス４．０オングストローム、ｃ＝７２．６プラスマイナス４．０オングストローム、α＝β＝９０°， γ＝１２０°であり、リガンドが、非ステロイド骨格を有するリガンドであることを特徴とする結晶等。 （もっと読む）

新規の細胞内エストラジオール結合タンパク質（「ＩＥＢＰ」）、ならびに、このタンパク質をコードするポリヌクレオチド、ならびにこのタンパク質を産生および／または過剰発現する種々の細胞および細胞株が本明細書中に記載される。ＩＥＢＰは、エストロゲンのシグナル伝達の調節、およびエストロゲンに対する生理学的抵抗において役割を果たすと考えられている。従って、ＩＥＢＰレベルの異常な上昇または下降は、エストロゲンのシグナル伝達とほぼ相関する疾患（一例として、乳癌および骨粗鬆症）の病因の要素となり得る。本発明の種々の実施形態は、例えば、治療化合物をスクリーニングするための手段を提供することによって、そして、治療のための遺伝子標的を同定することによって、これらの状態のための処置を開発するための重要なツールを提供すると考えられる。 （もっと読む）

【課題】 試験化学物質の甲殻類のエクジソンレセプターに対する結合強度の評価方法を提供する。
【解決手段】 特定のアミノ酸配列を有するタンパク質と、他の特定のアミノ酸配列を有するタンパク質と、リガンドと、試験化学物質とを溶液中で共存させ、前者のアミノ酸配列を有するタンパク質に結合したリガンド量を測定することにより化学物質のエクジソンレセプターへの結合強度を評価する化学物質の結合強度評価方法。これら特定のアミノ酸配列を有するタンパク質は、対応する塩基配列を有する遺伝子を導入した形質転換体に産生させた遺伝子発現タンパク質が使用できる。 （もっと読む）

【課題】本発明は、タンパク質−リガンド複合体の結合部位を特定する方法等の提供を目的としてなされたものである。
【解決手段】(i)タンパク質の立体構造の周囲に低分子化合物を配置し、(ii)それらの周囲にさらに水分子を配置し、水溶媒中での経験的分子エネルギー計算を行って、タンパク質と低分子化合物との原子座標を得、(iii)得られた原子座標について、タンパク質の周囲および内部の、低分子化合物の挙動解析を行い、リガンドの結合部位を判定することを特徴とするタンパク質のリガンド結合部位の特定方法が提供される。 （もっと読む）

エストロゲン受容体リガンド、エストロゲン受容体ポリペプチド／リガンド複合体、エストロゲン受容体ポリペプチド／リガンド複合体の結晶、ならびに関連方法およびソフトウェアシステムが開示される。
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ＧＰＣＲ−Ｔ４、その塩、ＧＰＣＲ−Ｔ４を発現する細胞、または該細胞の膜画分と、サイロキシン、イソコナゾール、化合物Ｉおよび化合物ＩＩからなる群から選ばれるリガンド、および試験物質とを接触させ、該リガンドのＧＰＣＲ−Ｔ４への結合量またはＧＰＣＲ−Ｔ４の活性化の程度を測定し、試験物質を接触させなかった場合と比較することを特徴とするスクリーニング法により、ＧＰＣＲ−Ｔ４のアゴニストまたはアンタゴニストが取得できる。ＧＰＣＲ−Ｔ４のアゴニストまたはアンタゴニスト、あるいはＧＰＣＲ−Ｔ４遺伝子の発現量を増加させる物質または減少させる物質は、甲状腺機能の制御、好中球の活性化または活性化の抑制、炎症性疾患の予防または治療、喘息の予防または治療、慢性閉塞性肺疾患の予防または治療、感染性疾患の予防または治療に用いることができる。
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本発明は、ａ）候補化合物をＧＰＲ４１と接触させる工程と、ｂ）ＧＰＲ４１の機能性が調節されるかどうかを調べる工程とによって血糖安定化化合物を同定する方法であって、ＧＰＲ４１の機能性の調節が、候補化合物が血糖安定化化合物であることを示す方法に関する。さらに、本発明は、血糖安定化化合物を同定する方法であって、ａ）候補化合物をＧＰＲ４１と接触させる工程と、ｂ）ＧＰＲ４１の機能性が増大するかどうかを調べる工程とを含み、ＧＰＲ４１の機能性の増大が、候補化合物が血糖安定化化合物であることを示す方法に関する。さらに、本発明は、血糖安定化化合物を同定する方法であって、ａ）候補化合物をＧＰＲ４１と接触させる工程と、ｂ）ＧＰＲ４１の機能性が低減するかどうかを調べる工程とを含み、ＧＰＲ４１の機能性の低減が、候補化合物が血糖安定化化合物であることを示す方法に関する。
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本発明は、プロゲステロン受容体／リガンド複合体およびその製法ならびにソフトウェアシステムに関する。
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本発明は、配列番号２０に対して少なくとも７０％の同一性を有するアミノ酸配列を有する単離されたポリペプチドを提供し、ここで、該ポリペプチドはＥＲ−α３６活性を有する。本発明は、さらに、かかるポリペプチドに結合する剤を同定する方法、かかるポリペプチドを検出するための方法、及びかかるポリペプチドの活性を変更する方法も提供する。配列番号１に示すアミノ酸配列に特異的に結合する抗体、又はその免疫原性断片、及びかかる抗体を作製し及び使用する方法も提供される。 （もっと読む）

本発明は、トランスジェニック哺乳動物が、哺乳動物トランスジェニック動物の乳汁内に膜貫通型レセプタータンパク質を製造することを実証するデータを提供し、これらのタンパク質およびそのドミナントネガティブなバージョンを治療用分子として使用するための製造方法を提供する。本発明の方法は、望ましいレセプター膜貫通型タンパク質についてトランスジェニックである非ヒト哺乳動物を、核移植プロセスを介してクローニングする工程を含む。 （もっと読む）