本発明は簡単で、安全で、かつ都合がよくて費用効率が高い、式（ＩＩ）のペリンドプリルおよびその塩の調製方法を提供する。該方法は、式（Ｉ）の化合物（Ｘは塩素または臭素である）を式（ＶＩＩ）の化合物（Ａは二環系の６員環が飽和または不飽和のいずれかであることを意味する）と反応させ、つづいて接触水素化に付して式（ＩＩ）のペリンドプリルを得ることを含む。
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本明細書では新規なペプチドおよび保護ペプチドを開示する。これらの化合物は、コリスチン、サークリンＡ、ポリミキシンＡ、ポリミキシンＢ、ポリミキシンＤ、オクタペプチンＢ、オクタペプチンＣおよび［Ｉｌｅ^７］ポリミキシンＢ_１から選択されるものなどの天然由来のペプチドから誘導することができる。新規なペプチドを含む医薬組成物、ならびに新規なペプチドおよび保護ペプチドを調製するための方法も開示する。 （もっと読む）

本発明は、一般式Ｉ
Ｐ４−Ｐ３−Ｐ２−Ｐ１ （Ｉ）
（式中、Ｐ４は、モノ置換もしくはポリ置換もしくは非置換ベンジルスルホニル基であり、Ｐ３は、Ｄ配置のモノ置換もしくはポリ置換もしくは非置換、天然もしくは非天然α−アミノ酸またはα−イミノ酸であり、Ｐ２は、Ｌ配置のモノ置換もしくはポリ置換もしくは非置換、天然もしくは非天然α−アミノ酸またはα−イミノ酸であり、Ｐ１は、モノ置換もしくはポリ置換もしくは非置換４−アミジノ−または４−グアニジノベンジルアミン基である）
で表されるアシル化４−アミジノ−または４−グアニジノベンジルアミンの、血漿カリクレイン（ＰＫ）、第ＸＩａ因子および第ＸＩＩａ因子を阻害するための、特に合成表面での凝固の活性化を阻害するための、および抗凝固薬／抗血栓薬としての全身的投与のための、特に血栓塞栓性現象を防ぐ目的のために合成表面での凝固の活性化を防止するための使用。 （もっと読む）

【課題】 濾過および乾燥を速やかに行うことができ、残留溶媒濃度が低いペリンドプリルエルブミンの新規な結晶型と、その新規結晶型を工業的に容易な操作で、しかも毒性の強い溶媒を使用することなく製造する方法を提供する。
【解決手段】 次式で表されるペリンドプリルエルブミンの特定のＸ線回折パターンを有する新規Ｉ型結晶であり、ペリンドプリルエルブミンをテトラヒドロフランにて処理することで製造する。
【化１】
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本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


を有する、γ−セクレターゼ酵素の特徴付け、検出、位置確認および単離に有用な新規の分子プローブに関する。
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分子のキノリン部分で官能化された、サキナビルの類似体について記載する。これらには、官能基によって終結されたリンカーとの合成を可能にする環由来の機能的ハンドルを有するピリジル類似体(キノリン環を置換)が含まれ、例えば、分子をタンパク質や多糖などのその他の部分に結合させるのに有用な活性化エステルなどがある。キノリン環から誘導体化されたサキナビルの類似体についても記載する。さらに、サキナビルのピリジル類似体およびキノリン類似体に応答して生成された抗体について記載する。
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【課題】 食品の風味や栄養価等を損ない、品質の劣化を引き起こすだけではなく、生体において疾病や老化等の悪影響を及ぼす活性酸素やフリーラジカル等による生体の酸化的障害を抑制する抗酸化剤及びこの抗酸化剤を配合した飲食品の提供。
【解決手段】Phe-Gln-Ser-Glu-Glu-Gln、Phe-Gln-Ser-Glu-Glu、Tyr-Leu-Lys-Thr-Val-Tyr-Gln-His-Gln、Met-His-Gln-Pro-His-Gln、 Asp-Lys-Ile-His-Pro、Asp-Lys-His-Tyr 、あるいはIle-Hisで表されるアミノ酸配列からなるペプチドは抗酸化効果があり、しかも低用量で効果を有する。 （もっと読む）

リポソーム内に捕獲されたペプチドボロン酸プロテアソーム阻害剤化合物を有するリポソームより構成されるリポソーム組成物が記載される。ボロン酸化合物は、リポソーム−捕獲されたポリオールとの相互作用後に、リポソーム内にボロン酸エステルの形態で捕獲される。一つの態様では、リポソームは親水性重合体連鎖の外部コーティングを有しそして患者において悪性腫瘍を処置するために使用される。 （もっと読む）

本発明は、安定性が向上したラミプリル組成物に関する。より詳細には、本発明は、配合及び保管条件時の分解産物、すなわちラミプリル-ジケトピペラジン及びラミプリル二酸への分解に対して安定化されたラミプリルを含む医薬組成物を対象とする。本発明は、安定化ラミプリル組成物の作製方法及び製造方法にも関する。 （もっと読む）

【課題】 動脈性高血圧症等の治療に用いられる降圧剤としてのペリンドプリルエルブミンを容易かつ安価に得ることができるその新規な前駆体とその製造方法、並びにこの前駆体からペリンドプリルエルブミンを製造する方法を提供する。
【解決手段】 次式で表されるペリンドプリルの新規な前駆体であり、この前駆体から酸による加水分解でペリンドプリルエルブミンを導く。
【化１】
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