【課題】金属イオンキレート剤として有用な、新規ポリカルボン酸アミド誘導体を提供する。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で表されるポリカルボン酸アミド誘導体、及びそれからなることを特徴とするキレート剤。


［式中、ｎは１、２又は３を表す。Ｍ_１、Ｍ_２及びＭ_３は、それぞれ水素原子又はカチオンを表す。Ｒは、水酸基及び−ＣＯＯＭ_４基等からなる群から選ばれる一つ以上の置換基により置換されていてもよい炭素数１〜５アルキル基等を表す。Ｍ_４は、水素原子又はカチオンを表す。］。 （もっと読む）

本発明は、高い生物学的利用能及び経口投与可能性を有し、ウロキナーゼ−プラスミノゲン−アクチベーター（ｕＰＡ）を阻害するための新規化合物並びにウロキナーゼ又は／及びウロキナーゼ−レセプターの関係している疾患、例えば腫瘍及び転移を処置するための治療学的作用物質としてのそれらの使用に関する。本発明は、特にオキサジアゾール基を有する化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＡＣＥ阻害薬ペリンドプリルの新規結晶形及びその調製方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、純粋なペリンドプリルエルブミンの新規の調製方法に関する。本発明は又、ペリンドプリルエルブミンの結晶形Ｄの新規の調製方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、Ｃ末端から２番目のプロリンを備えるペプチドを模倣する新規化合物を提供するが、当該化合物はプロテアーゼ阻害剤として、詳細にはセリンプロテアーゼの阻害剤として、およびより詳細にはＣ型肝炎由来のＮＳ３セインプロテアーゼの阻害剤として有用である。本化合物は、Ｃ型肝炎に向けられる抗ウイルス薬として有用である。本発明はさらに、そのような阻害剤を単独または他の治療薬と組み合わせて、当該治療を必要とする被験体においてＣ型肝炎感染を治療するために使用する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、下記式(I)の化合物並びにそのアルツハイマー病及び他の類似疾患を治療又は予防するための使用に関する。
【化１】


（式中、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷及びR⁸は、本明細書及び特許請求の範囲で定義されるとおりである。） （もっと読む）

Ｃ末端フェニルアラニン残基を側鎖交換または修飾したＭｅＶａｌ−Ｖａｌ−Ｄｉｌ−Ｄａｐ−Ｐｈｅ（ＭＭＡＦ）のオーリスタチンペプチドアナログ単体または種々のリンカーを介してリガンドに結合したものが提供される。関連する複合体は、特定の細胞種を標的化して治療利益を与えることができる。上式の化合物は、患者の障害（例えば、癌、自己免疫疾患または感染症）を処置するのに有用であり、または薬物−リンカー化合物または薬物−リンカー−リガンド複合体（例えば、開裂可能な薬物単位を有する薬物−リンカー−抗体複合体、薬物−リガンド複合体、または薬物−リガンド複合体）を合成するための中間体として有用である。 （もっと読む）

線維芽細胞活性タンパクαを効果的かつ選択的に阻害する、ボロン酸またはシアノ基を含むペプチド系化合物について開示する。他の治療法もあるが、とりわけ、ペプチド系化合物ががん治療に有用であろう。 （もっと読む）

トランドラプリルの合成方法であって、N-[1-(S)-エトキシカルボニル-3-フェニルプロピル]-L-アラニン N-カルボキシ無水物をトランスオクタヒドロ-1H-インドール-2-カルボン酸と、水に混合しない不活性な有機溶媒を含む第１の有機溶媒中及び塩基の存在下において縮合すること、及び、第２の有機溶媒からトランドラプリルを単離することを含む方法。N-[1-(S)-エトキシカルボニル-3-フェニルプロピル]-L-アラニン N-カルボキシ無水物はまた、第１の有機溶媒中及び塩基の存在下において、(2S,3aR,7aS) オクタヒドロ-1H-インドール-2-カルボン酸と縮合され、トランドラプリルが単離される。また、ラセミのトランスオクタヒドロ-1H-インドール-2-カルボン酸の分割のための方法も提供される。 （もっと読む）

本発明は、乳タンパク質に由来するACE阻害の特性を有する新規のペプチド、ならびにその混合物および降圧剤としてのそれらの使用を提供する。前記ペプチドは2〜14のアミノ酸残基を有し、その少なくとも1つは分枝鎖アミノ酸である。例には、IV、LV、VLGPV、VPYPQ、VPYPQR、AVP、KIHP、KYKVPQL、FFVAPFPEVFG、VAPFPEVF、MKGLDI、KGLDI、LR、MHIRLS、MHI、IIA、IAEKT、LKALP、ALP、およびKKが含まれる。本発明は、乳タンパク質または他のタンパク質の酵素的な加水分解によるペプチドの製造方法も提供する。 （もっと読む）