本発明は、その粉末Ｘ線回折パターンを特徴とする、式（Ｉ）：で示されるβ結晶形態に関する。本発明は、薬物を製造するのに役立つ。
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式(Ｉ)の化合物は、ドーパミン作用性信号伝達の障害の効果の軽減において、例えばパーキンソン病の治療において活性を有する：


［式中、R₁は、カルボキシ、カルボキシエステルまたはカルボキサミド基であり；R₂およびR₃は、独立して水素または基−C(=O)R₆または−C(=O)OR₆(ここで、R₆はC₁−C₆アルキルであるかまたは基−CH₂Q (ここで、Qは３〜６環原子の任意に置換されている単環式の炭素環式または複素環式である)である）であり；R₄およびR₅は、独立して
(ａ) 天然アミノ酸の側鎖、または(ｂ) 任意に置換されているC₁−C₄ アルキル、C₂−C₄ アルケニル、もしくはC₂−C₄ アルキニル、または(ｃ) −CH₂XCH₃、−CH₂CH₂XCH₃または−CH₂XCH₂CH₃(ここで、Xは、−O−、Sまたは−NR₇(ここで、R₇は水素、メチルもしくはエチルである)である)；または(ｄ) −CH₂Qまたは−CH₂OQ(ここで、Qは、R₆に関連して定義したとおりである)であるか；またはR₄およびR₅は、 それらが結合している炭素原子と一緒になって、任意に第二の、任意に置換された炭素環式または複素環式環に縮合した３〜８環原子の任意に置換されているシクロアルキルまたは複素環式環を形成する］。
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本発明は、ＤＮＡ結合アルキル化試剤ＣＣ−１０６５の新規な類似体及びそのコンジュゲートに関する。さらに、本発明は、前記試剤及びその接合体を調製するための中間体に関する。接合体は、前記ＤＮＡアルキル化試剤の１つ又は複数を選択的に送達し且つ／又は制御放出するために、１つ又は複数の活性化段階の後に、且つ／又は接合体によって制御された速度及び期間で、その（複数の）ペイロードを放出するように設計される。上記試剤、接合体及び中間体は、望ましくない（細胞）増殖を特徴とする病気を治療するために用いることができる。例としては、本発明の試剤及び接合体は腫瘍の治療に用いることができる。 （もっと読む）

【目的】ヒジキのプロテアーゼＳアマノ並びにプロレザーＦＧ−１分解液から、アンジオテンシン変換酵素阻害作用を有し、血圧降下作用を有する新規なヒジキペプチド、Ｌ−ロイシル−Ｌ−プロリンを提供する。
【構成】ヒジキをプロテアーゼ等で分解処理し、新規なアンジオテンシン変換酵素阻害作用を有するジペプチドはＬ−ロイシル−Ｌ−プロリンであり、この新規なヒジキペプチドは生体内での血圧降下作用を有し、毒性も極めて低い。 （もっと読む）

本発明は、ラミプリルを製造するための改善された方法、上記方法において使用される中間体生成物、およびその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉによって表される抗体−薬物コンジュゲート（ＡＤＣ）化合物を含むビス１，８ナフタルイミド化合物に関する。この場合、式ＩＩａおよびＩＩｂを有する１つ以上の１，８ビス−ナフタルイミド薬物部分（Ｄ）は、波線を通してリンカー（Ｌ）により抗体（Ａｂ）に共有結合で連結されている。本発明は、式ＸＶを有する複素環置換１，８ビス−ナフタルイミド化合物にも関する。本発明は、高増殖性疾患および他の疾患を治療するための有効量の式Ｉ ＡＤＣまたは式ＸＶ複素環置換１，８ビス−ナフタルイミド化合物を含む医薬組成物にも関する。本発明は、有効量の式Ｉ ＡＤＣまたは式ＸＶ化合物を患者に投与することを含む、腫瘍細胞または癌細胞を死滅させるまたはそれらの増殖を阻害するための方法にも関する。

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本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｘ及びＹは明細書中に定義してある）
で表わされる新規な分類の化合物であって、カテプシンＫ、Ｌ、Ｓ及びＢの阻害剤を含むがこれらに限定されないシステインプロテアーゼ阻害剤に関する。これらの化合物は、骨粗鬆症、変形性関節症及びリウマチ様関節炎等の骨吸収阻害が適応される疾患の治療に有用である。
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【課題】哺乳類又は人間の治療のための、改良された治療薬の提供。より詳しくは、特に、高い活性特異性を呈し、毒性が減少され、周知の類似した構造の化合物と比較して血液中での安定性が改善された、サイトトキシンの提供。
【解決手段】薬剤と抗体がリンカー（例えばペプチジル、ヒドラジン又はジスルフィドリンカー）で結合された抗体−薬剤コンジュゲート。これらのコンジュゲートは有力な細胞毒素であって、活性型の形態で標的作用部位に選択的に輸送することが可能で、更にそこで切断を受けて活性の薬剤を放出することができる。当該リンカーのアームは、例えばｉｎ ｖｉｖｏでの酵素的若しくは還元的手段によって切断されて活性の薬剤部分がプロドラッグ誘導体から遊離することにより、細胞障害性の薬剤を放出させることができる。 （もっと読む）

本発明は、高活性鎮痛剤として使用できる式（Ｉ）のクラスの６−アミノモルフィナン化合物に関する。本発明はまた、それらの医薬として許容可能な塩及び容易に誘導可能な誘導体（例えば、アミノ酸誘導体のエステル又はアミド）に関し、それらの製造方法及び医薬品の製造におけるそれらの適用に関する。
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本発明は、2-(アミノメチル)-5-クロロベンジルアミド誘導体、および凝固因子Xaの阻害剤としてのそれらの使用に関する。この化合物は、心臓血管および血栓事象の治療および予防に適している。 （もっと読む）