【課題】 工業的生産に耐え得る新規で有用なアンジオテンシン変換酵素阻害物質を提供する。
【解決手段】 下記(1)〜(9)のいずれかの構造式を有するペプチドからなることを特徴とするアンジオテンシン変換酵素阻害剤。
(1) Ser-Glu-Val-Tyr
(2) Ala-Val-Ser-Lys-Val-Tyr
(3) Asp-Leu-Tyr-Thr-Lys-Pro
(4) Thr-Glu-Lys-Gly-Val
(5) Ser-Ile-Val-Pro
(6) Ala-Met-Tyr
(7) Asn-Val-Pro-Leu
(8) Asp-Leu-Thr
(9) Ala-Ile-Phe （もっと読む）

【課題】哺乳類、特にヒトの治療を目的とした改善された治療剤、より具体的には類似構造の既知の化合物と比べて高い活性の特異性、毒性の低下及び血中での改善された安定性を示す細胞毒素の開発に対する要望に対処すること。
【解決手段】薬剤及びリガンドがペプチジル又は他のリンカーを介して結合された薬剤−リガンド抱合体、並びに薬剤−酵素切断可能な基質抱合体。これらの抱合体は、目的の活性部位に活性形態で選択的に送達され、次いで切断により活性薬剤を放出しうる強力な細胞毒素である。また、薬剤−リガンド抱合体を含有する組成物及びそれを用いて治療する方法。 （もっと読む）

本発明は、κオピオイド受容体の合成ペプチドアミド配位子に関し、特に、Ｐ_４５０ＣＹＰの阻害が少なく、脳への浸透が少ないκオピオイド受容体のアゴニストに関する。本発明の合成ペプチドアミドは、式Ｉの構造
【化１】


に一致する。これらの化合物を含有する医薬組成物は、多種多様な疾患および症状に関連する痛みや炎症を予防および治療する上で有用である。このような治療可能な痛みとしては、内臓痛、神経因性疼痛、痛覚過敏があげられる。ＩＢＤおよびＩＢＳなどの症状と関連する炎症、眼および耳の炎症あるいは、掻痒症、浮腫、低ナトリウム血症、低カリウム血症、腸閉塞、咳、緑内障などの他の機能障害および症状が、本発明の医薬組成物で治療可能または予防可能である。
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本発明は、トランスグルタミナーゼ阻害剤としてのペプチド誘導体及びペプチド模倣薬剤に関する。本発明は、さらに、前記化合物を製造する方法、前記化合物を含む医薬組成物、トランスグルタミナーゼ阻害剤、特にセリアック病及びトランスグルタミナーゼに関連する他の疾病を治療するためのトランスグルタミナーゼ阻害剤に関する。
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本発明の下記の一般式１で表示されるシルク蛋白質−ミミッキングペプチド、これを含む脳神経疾患の予防又は治療用組成物、頭脳又は認知機能の増進の為の組成物及び酸化ストレス関連疾患、疾病又は異常の予防又は治療用組成物に関するものである。
下記一般式１で表示されるシルク蛋白質−ミミッキングペプチド：
一般式１
Ｇｌｙ−Ｘ_aa１−Ｇｌｙ−Ｘ_aa2 （１）
前記一般式において、Ｘ_aa１はＡｌａ、Ｖａｌ、Ｓｅｒ、Ｔｙｒ、Ａｓｐ、Ｇｌｕ、Ｔｈｒ、Ｍｅｔ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｐｈｅ、Ｈｉｓ、Ｌｙｓ又はＡｒｇであり、Ｘ_aa2はＡｌａ、Ｔｙｒ、Ｖａｌ、Ｓｅｒ、Ａｓｐ、Ｇｌｕ、Ｔｈｒ、Ｍｅｔ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｐｈｅ、Ｈｉｓ、Ｌｙｓ又はＡｒｇであるか；またはＸ_ａａ２はＡｌａ、Ｔｙｒ、Ｖａｌ、Ｓｅｒ、Ａｓｐ、Ｇｌｕ、Ｔｈｒ、Ｍｅｔ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｐｈｅ、Ｈｉｓ、Ｌｙｓ又はＡｒｇに追加的にＧｌｙ−Ｘ_aa3が結合されているものであり；前記Ｘ_aa3はＴｙｒ、Ｖａｌ、Ａｌａ、Ｓｅｒ、Ａｓｐ、Ｇｌｕ、Ｔｈｒ、Ｍｅｔ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｐｈｅ、Ｈｉｓ、Ｌｙｓ又はＡｒｇである。
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【課題】 顕著なエラスチン産生促進能を有する有用な新規エラスチン産生促進剤を提供すること。
【解決手段】 本発明は、Ｌｅｕ−Ｇｌｕ−Ｈｉｓ−Ａｌａ（式Ｉ）で表されるペプチド、その誘導体及びそれらの塩からなる群より選択される少なくとも一種を含有する、エラスチン産生促進剤を提供する。本発明はさらに、Ｌｅｕ−Ｇｌｕ−Ｈｉｓ−Ａｌａ（式Ｉ）のアミノ酸配列において１個以上のアミノ酸の保存的置換、欠失および／または付加を有し且つ細胞におけるエラスチン産生促進能を有するペプチド、その誘導体及びそれらの塩からなる群より選択される少なくとも一種を含有する、エラスチン産生促進剤を提供する。 （もっと読む）

カスパーゼ３，７，８および９とレグメイン用の新規で、著しく選択的な阻害剤および活性系プローブ（ＡＢＰ）をここに記載する。位置走査組合せライブラリ（ＰＳＣＬ）手法を用いて、多くの精製組換えカスパーゼに対する活性用の天然および非天然の両方のアミノ酸を有するペプチドアシルオキシメチルケトン（ＡＯＭＫ）のプールをスクリーニングする。かかるスクリーニングを用いて、ターゲットカスパーゼに向けた阻害剤特異性を制御するように変調し得るペプチド骨格上の多数の位置で構造要素を同定する。さらに、活性系プローブとしての使用に様々なタグを備え得る個々に最適化した共有結合性阻害剤並びに標識化基質を開示する。
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【課題】 顕著なコラーゲン産生促進能を有する新規組成物を提供すること。
【解決手段】 本発明は、（Ａ）アスコルビン酸、その誘導体及びそれらの塩からなる群より選択される少なくとも一種と、（Ｂ）Ｌｅｕ−Ｇｌｕ−Ｈｉｓ−Ａｌａ（式Ｉ）で表されるペプチド、その誘導体及びそれらの塩からなる群より選択される少なくとも一種とを含有する組成物を提供する。本発明はさらに、（Ａ）アスコルビン酸、その誘導体及びそれらの塩からなる群より選択される少なくとも一種と、（Ｂ）Ｌｅｕ−Ｇｌｕ−Ｈｉｓ−Ａｌａ（式Ｉ）のアミノ酸配列において１個以上のアミノ酸の保存的置換、欠失および／または付加を有し且つ細胞におけるコラーゲン産生促進能を有するペプチド、その誘導体及びそれらの塩からなる群より選択される少なくとも一種とを含有する組成物を提供する。 （もっと読む）

【解決手段】短い生物活性を有するテトラペプチドを開示するものであって、テトラペプチドは、配列ＧｘｘＧ及びＰｘｘＰを含んでいる。但し、Ｇ(グリシン)及びＰ(プロリン)は一定であり、ｘは可変アミノ酸である。ペプチドは、単独で又は組み合わせて用いることができ、皮膚に細胞外マトリックスタンパク質の生成を刺激する。テトラペプチドの不均一組成物を短時間、低コストで生成する方法を開示するものである。 （もっと読む）

【課題】新生血管が関連する疾患の治療に有効な新規ペプチド又はその薬理学的に許容される塩，血管新生阻害補助剤，血管新生阻害剤，医療用組成物，及び医療用キットなどを提供する。
【解決手段】特定のアミノ酸配列からなるペプチド，又はその薬理学的に許容される塩，エフリンＢ２又はその薬理学的に許容される塩と；(i)特定のアミノ酸配列からなるペプチド，もしくはその薬理学的に許容される塩，又は(ii)特定の配列において，１又は２個のアミノ酸が欠失，置換，挿入若しくは付加されたアミノ酸配列からなり,前記エフリンＢ２の新生血管の阻害活性を高めるペプチド，もしくはそれらの薬理学的に許容される塩と；を含有する医薬用組成物又は医療用キット。 （もっと読む）