説明

アリールピラゾールおよび/またはホルムアミジンを含む組成物、それらの方法ならびに使用

本発明は、1−アリールピラゾール化合物を単独で、またはホルムアミジン化合物との組合せとして含む、動物における寄生生物と戦うための組成物に関する。本発明は、また、本発明の組成物を、それを必要としている動物に投与することを含む、動物における寄生生物寄生を根絶、駆除、および予防するための改善された方法も提供する。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
(a)式(IA)の1−アリール−5−アルキルもしくは5−ハロアルキルピラゾール:
【化1】

[式中、
2aは、−S(O)m11aであり、
3aは、メチル、エチルまたはC1−C4ハロアルキルであり、
4aは、ハロゲンであり、
6aは、C1−C4アルキルまたはハロアルキルであり、
13aは、ハロゲンであり、
11aは、C1−C4ハロアルキルであり、
mは、0、1または2である]
または獣医学的に許容されるその塩;
(b)獣医学的に許容される担体
を含み、
(c)結晶化阻害剤
を含んでもよい、動物における寄生生物寄生を治療または予防するための動物用製剤。
【請求項2】
獣医学的に許容される第1担体中の少なくとも1種の1−アリールピラゾール化合物、獣医学的に許容される第2担体中の少なくとも1種のホルムアミジン化合物を含み、少なくとも1種の結晶化阻害剤を含んでもよい、動物における寄生生物寄生の治療および予防のための組成物であって、1−アリールピラゾール化合物および獣医学的に許容される第1担体が隔離され、ホルムアミジン化合物および獣医学的に許容される第2担体と流体連通していない、組成物。
【請求項3】
1−アリールピラゾール化合物および獣医学的に許容される第1担体が、デュアルキャビティ容器の1つのキャビティ内に存在し、ホルムアミジン化合物および獣医学的に許容される第2担体が、デュアルキャビティ容器の第2キャビティ内に存在し、第1キャビティが前部壁および分割壁によって画定され、第2キャビティが後部壁および該分割壁によって画定された、請求項2に記載の組成物。
【請求項4】
少なくとも1種の1−アリールピラゾール化合物が、式(IB):
【化2】

[式中、
1bは、アルキル、CNまたはハロゲンであり、
2bは、S(O)n14bまたは4,5−ジシアノイミダゾール−2−イルまたはハロアルキルであり、
14bは、アルキルまたはハロアルキルであり、
3bは、水素、ハロゲン、−NR7b8b、−S(O)m9b、−C(O)R9b、−C(O)OR9b、アルキル、ハロアルキル、−OR10bまたは−N=C(R11b)(R12b)であり、
6bは、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、S(O)qCF3またはSF5基であり、
7BおよびR8Bは、独立に、水素、アルキル、ハロアルキル、−C(O)アルキル、−S(O)rCF3、アシルまたはアルコキシカルボニルを表すか、あるいは
7bおよびR8bは、2価のアルキレン基(これには、1または2個の2価のヘテロ原子が介在していてもよい)を一緒に形成していてもよく、
9bは、アルキルまたはハロアルキルであり、
10bは、水素、アルキルまたはハロアルキルであり、
11bは、水素またはアルキル基であり、
12bは、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリール基であり、
4bおよびR13bは、互いに独立に、水素、ハロゲン、CNまたはNO2を表し、
m、n、qおよびrは、互いに独立に、0、1または2に等しい整数を表し、
Zは、3価の窒素原子、またはC−R13b基を表し、炭素原子の他の3つの原子価は、芳香族環の一部を形成している]
を有する、請求項2に記載の組成物。
【請求項5】
1bが、メチル、CNまたはハロゲンであり、
2bが、S(O)n14bであり、
14bが、C1−C6−アルキルまたはC1−C6−ハロアルキルであり、
3bが、−NR7b8bであり、
7bおよびR8bが、独立に、水素、C1−C6−アルキル、C1−C6−ハロアルキル、−C(O)C1−C6−アルキル、−S(O)rCF3、C1−C6−アシルまたはC1−C6−アルコキシカルボニル基を表し、
6bが、ハロゲン、C1−C6−ハロアルキル、C1−C6−ハロアルコキシであり、
m、n、qおよびrが、互いに独立に、0または1に等しい整数を表し、
Zが、C−R13b基である、
請求項4に記載の組成物。
【請求項6】
1bが、メチル、CNまたはハロゲンであり、
2bが、S(O)n14bであり、
14bが、C1−C6−アルキルまたはC1−C6−ハロアルキルであり、
3bが、アルキルまたはハロアルキルであり、
6bが、ハロゲン、C1−C6−ハロアルキルまたはC1−C6−ハロアルコキシであり、
m、n、qおよびrが、互いに独立に、0または1に等しい整数を表し、
Zが、C−R13b基である、
請求項4に記載の組成物。
【請求項7】
獣医学的に許容される第1担体が、アセトン、アセトニトリル、ベンジルアルコール、エタノール、イソプロパノール、ジイソブチルアジペート、ジイソプロピルアジペート、ブチルジグリコール、ジプロピレングリコールn−ブチルエーテル、エチレングリコールモノエチルエーテル、エチレングリコールモノメチルエーテル、ジプロピレングリコールモノメチルエーテル、リキドポリオキシエチレングリコルス、プロピレングリコールモノメチルエーテル、プロピレングリコールモノエチルエーテル、2−ピロリドン、N−メチルピロリドン、ジエチレングリコールモノエチルエーテル、トリアセチン、酢酸ブチル、酢酸オクチル、炭酸プロピレン、ブチレンカーボネート、ジメチルスルホキシド、アミド、ジメチルホルムアミド、ジメチルアセトアミド、またはこれらの任意の組合せを含む、請求項2に記載の組成物。
【請求項8】
獣医学的に許容される第2担体が、アリールエーテル、アルコキシベンゼン化合物、脂肪族カルボン酸エステル、芳香族カルボン酸エステル、脂肪族ケトン、環状ケトン、またはこれらの混合物を含む、請求項2に記載の組成物。
【請求項9】
獣医学的に許容される第2担体が、メトキシベンゼン、酢酸ブチル、酢酸ベンジル、メチルイソブチルケトン、安息香酸エチル、安息香酸ベンジル、酢酸オクチル、またはこれらの混合物を含む、請求項2に記載の組成物。
【請求項10】
獣医学的に許容される第2担体が、約2から約30の誘電率を有する非プロトン性溶媒を含む、請求項2に記載の組成物。
【請求項11】
少なくとも1種のホルムアミジン化合物;少なくとも1種の式(IA)の1−アリールピラゾール化合物:
【化3】

[式中、
2aは、−S(O)m11aであり、
3aは、メチル、エチルまたはC1−C4ハロアルキルであり、
4aは、ハロゲンであり、
6aは、C1−C4アルキルまたはハロアルキルであり、
13aは、ハロゲンであり、
11aは、C1−C4ハロアルキルであり、
mは、0、1または2である]
または獣医学的に許容されるそれらの塩;
少なくとも1種の獣医学的に許容される担体
を含み、
少なくとも1種の結晶化阻害剤
を含んでもよい、
動物における寄生生物寄生の治療および予防のための組成物。
【請求項12】
少なくとも1種のホルムアミジン化合物が、式(II):
【化4】

[式中、
xは、0〜5の整数であり、
14は、アルキル、ハロゲンまたは−OC(=O)NRabであり、
aおよびRbは、独立に、水素またはアルキルであり、
15は、水素またはアルキルであり、
16は、水素またはアルキルであり、
17は、水素、アルキルまたは
【化5】

である]
を有する、請求項2または11に記載の組成物。
【請求項13】
少なくとも1種のホルムアミジン化合物が、アミトラズ、ホルメタネート、クロロメブホルム、ホルムパラネート、またはクロロジメホルムである、請求項2または11に記載の組成物。
【請求項14】
1−アリールピラゾール化合物が、獣医学的に許容される第1担体と合わされ、ホルムアミジン化合物が、獣医学的に許容される第2担体と合わされ、1−アリールピラゾールおよび獣医学的に許容される第1担体が、一緒に隔離され、ホルムアミジン化合物および獣医学的に許容される第2担体と流体連通していない、請求項11に記載の組成物。
【請求項15】
少なくとも1種のホルムアミジン化合物、および、約2から約30の誘電率を有する少なくとも1種の非プロトン性溶媒を含み、25℃で少なくとも24カ月間安定である、動物における寄生生物寄生の治療または予防のための組成物。
【請求項16】
少なくとも1種のホルムアミジン化合物がアミトラズである、請求項15に記載の組成物。
【請求項17】
約2から約30の誘電率を有する非プロトン性溶媒が、約0.05%(w/w)未満の水含量を有する、請求項15に記載の組成物。
【請求項18】
約2から約30の誘電率を有する非プロトン性溶媒が、C1−C10カルボン酸エステル、フェニルカルボン酸エステル、カルボン酸ベンジルエステル、安息香酸C1−C4アルキルエステル、C1−C6飽和脂肪族ケトン、またはこれらの混合物である、請求項15に記載の組成物。
【請求項19】
約2から約30の誘電率を有する少なくとも2種の非プロトン性溶媒を含み、組成物からの不快な臭いの消失が、施薬後、約5分以内から約25分以内に起こる、請求項15に記載の組成物。
【請求項20】
請求項2に記載の組成物の有効量を動物に投与することを含む、動物における寄生生物寄生の治療または予防のための方法。
【請求項21】
少なくとも1種の1−アリールピラゾール化合物がフィプロニルである、請求項20に記載の方法。
【請求項22】
少なくとも1種のホルムアミジン化合物がアミトラズである、請求項20に記載の方法。
【請求項23】
組成物が、デュアルキャビティ容器を用いて投与され、1−アリールピラゾール化合物および獣医学的に許容される第1担体が、デュアルキャビティ容器の第1キャビティから投与され、ホルムアミジン化合物および獣医学的に許容される第2担体が、デュアルキャビティ容器の第2キャビティから投与される、請求項20に記載の方法。
【請求項24】
1−アリールピラゾール化合物およびホルムアミジン化合物が、同時に投与される、請求項22に記載の方法。
【請求項25】
請求項11に記載の組成物の有効量を動物に投与することを含む、動物における寄生生物寄生の治療または予防のための方法。
【請求項26】
1−アリールピラゾール化合物が、獣医学的に許容される第1担体中にあり、ホルムアミジン化合物が、獣医学的に許容される第2担体中にあり、1−アリールピラゾールおよび獣医学的に許容される第1担体が、一緒に隔離され、ホルムアミジン化合物および獣医学的に許容される第2担体と流体連通していない、請求項25に記載の方法。
【請求項27】
1−アリールピラゾール化合物およびホルムアミジン化合物が、同時に投与される、請求項26に記載の方法。
【請求項28】
少なくとも1種のホルムアミジン化合物がアミトラズである、請求項25に記載の方法。
【請求項29】
獣医学的に許容される第1担体中の少なくとも1種の1−アリールピラゾール化合物、および獣医学的に許容される第2担体中の少なくとも1種のホルムアミジン化合物を含む組成物の有効量を、デュアルキャビティ容器から動物に投与することを含む、動物における寄生生物寄生の治療または予防のための方法であって、1−アリールピラゾール化合物および獣医学的に許容される第1担体が、デュアルキャビティ容器の1つのキャビティ内に存在し、ホルムアミジン化合物および獣医学的に許容される第2担体が、デュアルキャビティ容器の第2キャビティ内に存在し、第1キャビティが前部壁および分割壁によって画定され、第2キャビティが後部壁および該分割壁によって画定された、方法。
【請求項30】
少なくとも1種の1−アリールピラゾール化合物がフィプロニルである、請求項29に記載の方法。
【請求項31】
少なくとも1種の1−アリールピラゾール化合物が、3−シアノ−1−(2−クロロ−6−フルオロ−4−トリフルオロメチルフェニル)−4−ジクロロフルオロメチルスルフィニル−5−メチル−1H−ピラゾールである、請求項29に記載の方法。
【請求項32】
少なくとも1種のホルムアミジン化合物がアミトラズである、請求項29に記載の方法。
【請求項33】
1−アリールピラゾール化合物およびホルムアミジン化合物が、同時に投与される、請求項29に記載の方法。
【請求項34】
獣医学的に許容される第1担体中の少なくとも1種の1−アリールピラゾール化合物、獣医学的に許容される第2担体中の少なくとも1種のホルムアミジン化合物、およびマルチプルキャビティ容器を含むキットであって、獣医学的に許容される第1担体中の1−アリールピラゾール化合物が、マルチプルキャビティ容器の第1キャビティ内に存在し、獣医学的に許容される第2担体中のホルムアミジン化合物が、マルチプルキャビティ容器の第2キャビティ内に存在し、第1キャビティが前部壁および分割壁によって画定され、第2キャビティが後部壁および該分割壁によって画定された、動物における寄生生物寄生の治療または予防のためのキット。

【図1】
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【図2】
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【図3】
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【図4】
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【図5】
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【図6】
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【図7】
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【図8】
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【図9a】
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【図9b】
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【図10】
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【図11】
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【図12】
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【公表番号】特表2012−509327(P2012−509327A)
【公表日】平成24年4月19日(2012.4.19)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2011−537523(P2011−537523)
【出願日】平成21年11月13日(2009.11.13)
【国際出願番号】PCT/US2009/064443
【国際公開番号】WO2010/059529
【国際公開日】平成22年5月27日(2010.5.27)
【出願人】(304040692)メリアル リミテッド (73)
【Fターム(参考)】